Противостафилококковый антибиотик при туберкулезе рецепт
Обязательные препараты: бензилпенициллина натриевая соль бензилпенициллина новокаиновая соль бициллин-1
гентамицина сульфат нистатин
оксациллина натриевая соль олететрин стрептомицина сульфат
Работа в практикуме, выписать:
1. Полусинтетический пенициллин при синегнойной инфекции.
2. Биосинтетический пенициллин длительного действия.
3. Биосинтетический пенициллин при пневмонии.
4. Полусинтетический пенициллин при протейной инфекции.
5. Комплексный препарат из двух полусинтетических пенициллинов.
6. Полусинтетический кислотоустойчивый пенициллин при стафилококковой инфекции.
7. Ангибиотик из цефалоспоринов внутрь.
8. Антибиотик из цефалоспоринов внутримышечно при стафилококковой пневмонии.
9. Препарат левомицетина при кишечной инфекции.
10. Антибиотик, противопоказанный в раннем детском возрасте.
11. Антибиотик, токсичный для кроветворения.
12. Препарат левомицетина внутривенно.
13.Комплексный препарат из тетрациклина и макролида внутримышечно.
14.Комплексный препарат из тетрациклина и макролида внутрь.
15.Антибиотик, связывающий кальций костной ткани.
16.Ото- и нефротоксичный антибиотик при туберкулезе.
17.Аминогликозид при синегнойной инфекции.
18.Антибиотик с курареподобным действием.
19.Антибиотик при гонорее.
20. Антибиотик при холере.
21. Антибиотик при сибирской язве.
22. Антибиотик полипептидного строения при кишечной инфекции.
23. Препарат при висцеральном кандидозе внутрь.
24. Мазь при кандидозе наружного слухового прохода.
25. Антибиотик при дерматомикозе внутрь.
26. Средство при кандидосепсисе.
Тема занятия: Противотуберкулезные, противосифилитические, противовирусные средства.
Цель: Изучить классификацию, механизмы и особенности действия, побочные эффекты противотуберкулезных препаратов, принципы противотуберкулёзной химиотерапии, вопросы современного лечения сифилиса и вирусных заболеваний, механизмы действия противосифилитических и противовирусных препаратов. Получить навыки в выборе и выписывании рецептурных заданий по фармакодинамике и фармакотерапии.
1. Классификация противотуберкулезных средств. Препараты 1 ряда (основные):
Синтетические: изониазид (ГИНК), фтивазид, метазид, салюзид; этамбутол, пиразинамид
Антибиотики: рифампицин, рифамицин, стрептомицина сульфат Препараты 2 ряда (резервные):
Синтетические: этионамид, протионамид; ципрофлоксацин, офлоксацин, натрия парааминосалицилат, тиоацетазон
Антибиотики: амикацин, канамицин, циклосерин.
2. Отличия препаратов основного ряда от резервного по активности, токсичности, развитию устойчивости микобактерий туберкулеза.
3. Механизм действия препаратов. Побочные эффекты. Принципы терапии туберкулёза.
4. Противосифилитические средства:
а). Антибиотики: бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5; эритромицин, тетрациклины, цефалоспорины;
б). Препараты висмута: бийохинол, бисмоверол;
в).Препараты йода: калия йодид;
г).Средства неспецифической терапии: пирогенал, продигиозан.
5. Механизм действия противосифилитических средств. Принципы терапии сифилиса. Возможные побочные эффекты.
6. Противовирусные средства:
Производные адамантана - мидантан, ремантадин Аналоги нуклеозидов - зидовудин, ацикловир, видарабин, идоксуридин Производные пептидов - саквинавир Производное индолкарбоновой кислоты - арбидол
Производное фосфономуравьиной кислоты - фоскарнет Производное тиосемикарбазона - метисазон
б). Биологические вещества, продуцируемые клетками макроорганизма: интерфероны. 7. Механизмы действия противовирусных препаратов. Применение. Побочные эффекты.
Обязательные препараты: изониазид Работа в практикуме, выписать:
1. Противостафилококковый антибиотик при туберкулезе внутрь.
2. Противостафилококковый антибиотик при туберкулезе внутримышечно.
3. Синтетический противотуберкулезный препарат, хорошо проникающий в головной мозг.
4. Препарат стрептомицина субарахноидалыю.
5. Противотуберкулезное средство - антагонист ПАБК.
6. Противотуберкулезный антибиотик 2 ряда.
7. Производное ГИНК для промывания полостей.
8. Противотуберкулезный препарат, ингибирующий МАО.
9. Синтетический противотуберкулезный препарат, токсичный для органа зрения.
10. Противотуберкулезный препарат - антагонист витаминов РР, В 6 .
11. Синтетический противотуберкулезный препарат, эффективный при лепре.
12. Основной противосифилитический антибиотик короткого действия.
13. Основной противосифилитический антибиотик длительного действия.
14. Противосифилитическое средство, блокирующее тиоловые ферменты.
15. Препарат йода при сифилисе.
16. Препарат висмута при сифилисе.
17. Противовирусный препарат биологической природы.
18. Противовирусный препарат при герпесе в виде мази.
19. Синтетический противовирусный препарат.
Тема занятия: Противоглистные и противопротозойные средства. Цель: Изучить принципы лечения гельминтозов,
средства, применяемые для дегельминтизации организма, механизм и особенности действия, возможные побочные эффекты. Изучить классификацию, механизмы действия противомалярийных средств, применение их с профилактической и лечебной целями, возможные побочные эффекты. Ознакомиться с препаратами для лечения аме-
биаза, лямблиоза, трихомонадоза, токсоплазмоза, балантидиоза, лейшманиоза.
Получить навык в выписывании рецептов по фармакодинамике и фармакотерапии.
L Требования, предъявляемые к противоглистным препаратам. Принципы антигельминтной терапии.
2. Протевонематодозные средства: пиперазина адипинат, нафтамон, пирвиния памоат, левамизол, мебендазол,
пирантела памоат, дитразина цитрат. Механизм действия, применение, побочные эффекты.
4. Противоцестодозные средства: фенасал, семена тыквы, аминоакрихин. празиквантель. Механизм действия.
5. Противотрематодозные средства: хлоксил, антимонила натрия тартрат, празиквантель, битионол. Применение.
6. Противомалярийные средства:
1) . Гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты): хингамин, хлоридин, хинин,
мефлохин, сульфаниламиды (сульфазин и др.), сульфоны (диафенилсульфон) 2) . Гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты):
а). Влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы: хлоридин б). Влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы: примахин
3) . Гамонтотропные средства (влияют на половые формы):
а),гамонтоцидное действие: примахин б),гамонтостатическое действие: хлоридин
7. Спектр и механизм действия препаратов. Применение, побочные эффекты. Понятие об индивидуальной и общественной профилактике малярии.
8. Средства, применяемые при лечении амебиаза: метронидазол, хингамин, эметина гидрохлорид, хиниофон,
9.Средства, применяемые при лечении лямблиоза: метронидазол, фуразолидон, аминохинол.
10. Средства, применяемые при лечении трихомонадоза: метронидазол, тинидазол, трихомонапид, фуразолидон.
11. Средства, применяемые при лечении токсоплазмоза: хлоридин, сульфадимезин.
12. Средства, применяемые при лечении балантидиаза: тетрациклины, мономииин, хиниофон.
13. Средства, применяемые при лечении лейшманиозов: солюсурьмин, мономицин, метронидазол, акрихин,
9. Механизм действия противопротозойных средств. Побочные эффекты. Обязательные препараты: метронидазол хинин пиперазина адипинат празиквантель Работа в практикуме,
1. Противоглистное с иммуномодулирующим действием.
2. Противонематодозное - цианистый красный краситель.
3. Противоаскаридозное средство.
4. Средство при трихинеллезе.
5. Средство при трихоцефаллезе.
6. Противомалярийное при тениаринхозе.
7. Средство при тениозе.
8. Средство при внекишечном нематодозе.
9. Средство при внекишечном трематодозе широкого спектра действия.
10. Противомалярийное при сердечных аритмиях.
11. Алкалоид хинного дерева при малярийной коме.
12. Противомалярийное с иммунодепрессивным действием при ревматизме.
13. Противомалярийное при токсоплазмозе.
14. Средство для индивидуальной профилактики малярии.
15. Средство для общественной профилактики малярии.
16. Средство для профилактики рецидивов малярии.
17.Трихомоноцидное средство при лямблиозе.
18.Эффективное средство при всех локализациях амеб.
19.Трихомоноцидное с антабусоподобным действием.
20. Производное нитрофурана при трихомонадозе.
21. Аминогликозид при балантидиазе.
22. Сульфаниламид для профилактики врожденного токсоплазмоза.
23. Противолямблиозное, производное хинолина.
24. Препарат сурьмы при висцеральном лейшманиозе.
25. Противомалярийное при кожном лейшманиозе.
2. Норадреналина гидротартрат
4. Эфедрина гидрохлорид
8. Пилокарпина гидрохлорид
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левофлоксацин (в виде гемигидрата) | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал; повидон (К30); кросповидон; магния стеарат; авицел рН 101 ( МКЦ ) | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; макрогол (полиэтиленгликоль 6000); дибутилфталат; тальк; титана диоксид; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый (таблетки, 500 мг) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: кирпично-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие — с другой.
Таблетки, 500 мг: светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, двояковыпуклые, в форме облонг, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности таблеток.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Глево (левофлоксацин) — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК , подавляет синтез ДНК , вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
К препарату чувствительны аэробные грамположительные организмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-чувствительные и метициллино-умеренночувствительные, Staphylococcus aureus метициллино-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллино-чувствительные, Staphylococcus spp., Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллино-чувствительные/умеренночувствительные/резистентные, Streptococcus pyogenes и Viridans пенициллино-умеренночувствительные/резистентные; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллино-чувствительные/резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β−, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (не продуцирующие пенициллиназу/продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Tmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в крови составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30–40%.
Хорошо проникает в органы и ткани — легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 6–8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кишечнике за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
Показания препарата Глево
Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:
обострение хронического бронхита;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
инфекции брюшной полости;
комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, QT .
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); неизвестная частота — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; неизвестная частота — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения — или собственного тела, или окружающих предметов); редко — звон в ушах; неизвестная частота — снижение слуха.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; неизвестная частота — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия; неизвестная частота — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышенная концентрация креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; неизвестная частота — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ-излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); неизвестная частота — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двухсторонний характер.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: волчий аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны сосудов: редко — снижение АД .
Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела).
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; неизвестная частота — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов в крови (например АЛТ , АСТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная частота — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе), гепатит.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушение сна, ночные кошмары; неизвестная частота — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко — приступы порфирии (очень редкая болезнь обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием.
Взаимодействие
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают ЛС , угнетающие моторику кишечника: сукральфат, алюминий-/магнийсодержащие антацидные ЛС и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность.
ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, т.к. имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 или 2 раза в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек ( Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуется нижеследующий режим дозирования препарата.
Синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 или 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек
| Cl креатинина, мл/мин | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч |
| первая доза: 250 мг | первая доза: 500 мг | первая доза: 500 мг | |
| 50–20 | затем: по 125 мг/24 ч | затем: по 250 мг/24 ч | затем: по 250 мг/12 ч |
| 19–10 | затем: по 125 мг/48 ч | затем: по 125 мг/24 ч | затем: по 125 мг/12 ч |
| ЖКТ , удлинение интервала QT , спутанность сознания, головокружение, судороги. |
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Особые указания
Хотя левофлоксацин и более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 и 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ-алюминиевой фольги, 5 шт. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Тел.: (499) 951-00-00.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Глево
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Глево
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
У Вас нет причин для беспокойства. Туберкулез может быть вылечен и лечиться с помощью лекарств, за исключением некоторых редких случаев. Однако, это важно, чтобы Вы аккуратно принимали лекарства в соответствии с инструкциями Вашего врача или медицинской сестры.
Туберкулез является болезнью, которая лечится с помощью лекарств. Чтобы убить все туберкулезные бактерии, необходимо принимать более чем одно лекарство. Поэтому, Вы будете получать несколько разных противотуберкулезных препаратов в одно и то же время. Наиболее распространенными препаратами, которые используются при лечении туберкулеза, являются:
- рифампицин
- изониазид
- пиразинамид
- этамбутол и
- стрептомицин
Для того чтобы убить все туберкулезные бактерии, требуется много времени. Поэтому, лечение продолжается минимум шесть месяцев, часто дольше. Обычно в течение первых двух месяцев используются четыре разных противотуберкулезных препарата, после чего, лечение продолжается с использованием двух препаратов.
Как правило, Вы будете чувствовать себя лучше после нескольких недель приема лекарств. Однако, некоторые туберкулезные бактерии в Вашем организме все еще остаются жизнеспособными. Даже если Вы больше не будете иметь симптомов, очень важно продолжать принимать лекарства до тех пор, пока все бактерии не будет убиты.
Лечение начинается в больнице и потом продолжается на дому. Ваш врач является ответственным за планирование Вашего лечения, выбор противотуберкулезных препаратов, доз и продолжительности лечения. Вы можете спросить Вашего врача о конкретных деталях, касающихся лечения.
Лечение под непосредственным наблюдением
Противотуберкулезные препараты даются под непосредственным наблюдением (DOT).
Вы имеете право получить поддержку и совет в течение всего периода лечения. Лечение туберкулеза длится несколько месяцев, и количество лекарств является большим, поэтому это не просто принимать их регулярно каждый день. Цель непосредственного наблюдения – помочь Вам регулярно принимать лекарства, проверить возможные побочные эффекты противотуберкулезных препаратов и помочь Вам вылечиться как можно скорее.
Вы будете принимать противотуберкулезные препараты под наблюдением медицинской сестры или другого квалифицированного работника, который будет следить, что Вы проглотили каждую дозировку. В то же время, они проверят возможные побочные эффекты противотуберкулезных препаратов, следят за Вашими улучшениями и ответят на Ваши вопросы. Если пациентом является ребенок, родители могут давать противотуберкулезные препараты ему под наблюдением медицинского работника.
Ваш лечащий врач решает, когда начинается наблюдение за лечением и когда оно может быть закончено. В больнице медицинская сестра наблюдает, когда Вы принимаете противотуберкулезные препараты. До того, как Вы сможете продолжить лечение на дому, должно быть согласовано, как Вы сможете получать свои лекарства в домашних условиях. Лекарства могут быть приняты в амбулаторном отделении больницы, в поликлинике, в медпункте на работе, в школе или в приемном центре для лиц, ищущих убежище. Если Ваше состояние требует этого, медицинская сестра может контролировать лечение у Вас дома или в другом месте, где Вы живете. Организация непосредственного наблюдения зависит от муниципалитета.
Прерывание лечения самостоятельно или время от времени пропуск приемов некоторых противотуберкулезных препаратов может быть опасным. Туберкулезные бактерии могут размножаться, и Ваше лечение будет продолжаться дольше. Туберкулезные бактерии также могут стать устойчивыми к тем препаратам, которыми Вы лечитесь. Возможно, Вам придется принимать новые препараты, если предыдущие уже не являются эффективными. Новые препараты необходимо принимать значительно дольше по времени, и обычно они вызывают больше побочных эффектов.
- Только противотуберкулезные препараты, которые принимаются регулярно, убивают туберкулезные бактерии.
- Туберкулез может быть вылечен, если Вы принимаете лекарства согласно инструкциям.
- Не изменяйте и не прерывайте лечение.
- Продолжайте принимать лекарства, даже если Вы чувствуете себя лучше.
- Лечение устраняет риск передачи инфекции.
Контрольные визиты к врачу
За Вашим выздоровлением во время лечения будут внимательно следить в амбулаторном отделении больницы с интервалами 1-2 месяца. При осмотре Вам сделают рентген грудной клетки, возьмут анализы крови и образцы слизи/мокроты во время кашля. Вы также имеете возможность задать врачу интересующие Вас вопросы.
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия | 1 табл. |
| ципрофлоксацин | 500 мг |
| 1000 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия альгинат (Kelton LVCR); гидроксипропилметилцеллюлоза; натрия гидрокарбонат; кросповидон (Kollidon CLM); магния стеарат; аэросил 200; тальк | |
| материал оболочки: Opadry 31В58910 белый; гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк; вода очищенная | |
| состав Opadry 31B589I0 белого: гипромеллоза; лактозы моногидрат; титана диоксид; макрогол 400 |
в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено нарушением действия бактериального фермента — топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК . Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК и, следовательно, к нарушению синтеза нормальных белков в бактериях.
Обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных организмов:
Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
В исследованиях in vitro ципрофлоксацин в МПК 90%) штаммов приведенных микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется:
Staphylococcus haemophilus, Staphylococcus hominis;
Acinetobacter lwoffii, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Legionella pneumophila, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica;
Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis (относительно чувствительны).
Большинство штаммов Burkholderia cepacia и некоторые штаммы Stenotrophomonas maltophilia резистентны к ципрофлоксацину, как и большинство анаэробных бактерий, включая Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран ® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 или 500 мг соответственно.
Распределение. после введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме Cmax достигаются в течение 6 ч и составляют (1,3±0,4) мкг/мл и (2,4±0,7) мкг/мл для Цифран ® ОД 500 мг и Цифран ® ОД 1000 мг соответственно. Соответствующие значения AUC0–t — (8,3±2,1) и (18,9±4,6) мкг·мл/ч. Связывание белками плазмы крови — 20–40%. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу; обнаруживается в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитонеальной жидкости и секрете предстательной железы.
Метаболизм. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.
Выведение. Около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% — в виде активных метаболитов. Оставшаяся часть поступившей дозы подвергается энтеро-гепатической циркуляции. T1/2 — около 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.
Особые группы пациентов
При нарушенной функции печени. В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменений фармакокинетики ципрофлоксацина. Однако исследования по кинетике ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью не проводились.
Показания препарата Цифран ® ОД
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза;
пиелонефрит, цистит ( в т.ч. осложненный);
хронический бактериальный простатит;
осложненные внутрибрюшные инфекции (применяется в комбинации с метронидазолом);
инфекционные заболевания кожных покровов;
инфекционные заболевания костей и суставов ( в т.ч. острый и хронический остеомиелит);
диарея инфекционного генеза;
Противопоказания
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
нарушение мозгового кровообращения;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
Применение при беременности и кормлении грудью
Примененять во время беременности не рекомендуется.
Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации, если необходимо применение препарата Цифран ® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, следует решить, прекращать ли прием препарата или грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД , приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности ЩФ и лактатдегидрогеназы.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с возможным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Прочие: повышенная потливость, фоточувствительность, общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Взаимодействие
Теофиллин. При совместном применении с ципрофлоксацином наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. Если нельзя исключить совместное применение этих препаратов, следует контролировать содержание теофиллина в плазме крови
Антацидные препараты, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид. В присутстви данных антацидов уменьшается абсорбция ципрофлоксацина, таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен.
Пробенецид и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию. При совместном применении с пробеницидом уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.
Противоопухолевые и иммуносупрессивные препараты. Абсорбция ципрофлоксацина после применения внутрь уменьшается после проведения цитотоксической терапии.
Анальгетики. Совместное применение с НПВП , усиливает побочные эффекты ципрофлоксацина на ЦНС .
Фенитоин. У пациентов, получающих терапию с применением ципрофлоксацина и фенитоина, отмечена вариабельность (снижение и увеличение) уровней фенитоина в плазме крови.
Сукральфат. В желудке сукральфат высвобождает ионы алюминия, поэтому абсорбция ципрофлоксацина уменьшается.
Пероральные антикоагулянты. Производные хинолонов усиливают действие пероральных антикоагулянтов, таких, как варфарин и его производные. При совместном применении с этими препаратами, следует регулярно проводить исследования свертывающей системы крови.
Антагонисты Н2- рецепторов. Антагонисты Н2-рецепторов гистамина не оказывают значимого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Глибурид. В редких случаях совместное применение с ципрофлоксацином может привести к выраженной гипогликемии.
Метронидазол. При совместном применении ципрофлоксацина и метронидазола не выявлено каких-либо изменений их концентраций в плазме.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов.
Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax .
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом — при инфекциях, вызванныхPseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Если необходимо применение теофиллина во время терапии ципрофлоксацином, следует контролировать концентрации теофиллина, при необходимости произвести соответствующую корректировку режима дозирования.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, целиком (не разламывая и не разжевывая таблетку), запивая достаточным количеством воды.
Применение ципрофлоксацина должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозы для взрослых:
| Тип заболевания | Тяжесть | Доза, мг | Частота применения, ч | Длительность терапии |
| Острый синусит | Легкая/ Средняя | 1000 | Каждые 24 | 10 дней |
| Инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей | Легкая/ Средняя | 1000 | Каждые 24 | 7–14 дней |
| Тяжелая/ Осложненные | 1500 | Каждые 24 | 7–14 дней | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Острые неосложненные | 500 | Каждые 24 | 3 дня |
| Легкая/ Средняя | 500 | Каждые 24 | 7–14 дней | |
| Тяжелая/ Осложненные | 1000 | Каждые 24 | 7–14 дней | |
| Хронический бактериальный простатит | Легкая/Средняя | 1000 | Каждые 24 | 28 дней |
| Внутрибрюшные инфекции* | Осложненные | 1000 | Каждые 24 | 7–14 дней |
| Инфекционные заболевания кожных покровов | Легкая/Средняя | 1000 | Каждые 24 | 7–14 дней |
| Тяжелая/Осложненные | 1500 | Каждые 24 | 7–14 дней | |
| Инфекционные заболевания костей и суставов | Легкая/Средняя | 1000 | Каждые 24 | >4–6 нед |
| Тяжелая/Осложненные | 1500 | Каждые 24 | >4–6 нед | |
| Диарея инфекционного генеза | Легкая/Средняя/Тяжелая | 1000 | Каждые 24 | 5–7 дней |
| Брюшной тиф | Легкая/Средняя | 1000 | Каждые 24 | 10 дней |
| Гонорея | Острая неосложненная | 500 | Однократно | 1 день |
| Осложненная | 500 | Каждые 24 | 3–5 дней |
* Применяется в комбинации с метронидазолом.
Коррекция режимов дозирования при почечной недостаточности
При нарушенной функции почек рекомендуется следующий режим дозирования для взрослых:
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза |
| >50 | Обычная дозировка |
| 30–50 | 500–1000 мг/сут |
| 5–29 | Применение Цифрана ОД не рекомендуется |
| Пациенты на гемодиализе или перитонеальном диализе |
Если известна только концентрация креатинина в плазме крови, рекомендуется следующая формула для определения Cl креатинина:
мужчины: Cl креатинина (мл/мин) = Вес (кг) х (140−возраст)/ 72 х концентрация креатинина сыворотки (мг/дл);
женщины: Cl креатинина (мл/мин) = 0,85 х показатель, рассчитанный для мужчин.
Передозировка
Возможно обратимое токсическое воздействие на почки.
Не существует специфического антидота, поэтому терапия должна быть симптоматической. Необходимо:
- вызвать рвоту или провести промывание желудка;
- проводить меры по адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);
Только незначительные количества ципрофлоксацина ( УФ облучения. При возникновении реакции фоточувствительности рекомендовано прекратить применение препарата. Поскольку Цифран ® ОД является препаратом с возможным обратимым токсическим воздействием на почки, то не рекомендуется его применять у пациентов с нарушенной функцией почек, с Cl креатинина ® ОД, возможно развитие псевдомембранозного колита, варьирующего по тяжести от легкого до угрожающего жизни. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, также необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями головного мозга, в связи с угрозой развития неблагоприятных реакций со стороны ЦНС , Цифран ® ОД следует назначать только по жизненным показаниям.
При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Читайте также:
