Отравление атропина у кошек
АТРОПИНА СУЛЬФАТ . Atropini sulfas.
Алкалоид атропин и некоторые близкие к нему по строению и действию алкалоиды содержатся в растениях: красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.) и в дурмане (Datura stramonium L.). За последние годы главным источником получения атропина и гиосциамина стала скополия карниольская (Scopolia carniolica Jacg.), культивируемая на Кавказе.
Свойства. Белый кристаллический или зернистый порошок, без запаха. Легко растворим в воде (1:1) и спирте (1:3), очень слабо растворим в хлороформе и практически нерастворим в эфире. Растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Несовместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов, танидами, галогенами.
Форма выпуска . Выпускают в порошке и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора.
Хранят по списку А, в хорошо закупоренных банках.
Действие и применение. Блокирует М-холинореактивные системы, взаимодействующие с ацетилхолином, в результате чего данные биохимические системы становятся нечувствительными к медиатору ацетилхолину. Под его влиянием уменьшается и прекращается секреция слюнных, желудочных, кишечных, слезных, потовых и бронхиальных желез, уменьшаются сокращения желудка, преджелудков и кишечника, расслабляется спазм и снижается тонус гладкомышечных органов брюшной полости и бронхов. Это действие наиболее выражено при возбуждении блуждающего нерва.
При атонии кишечника малые дозы повышают тонус его. Сфинктеры кишечника сокращаются.
Атропин учащает сердечные сокращения, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление, нарушает аккомодацию; действие на глаз продолжается 3-7 дней; возбуждает дыхательный центр, увеличивает газообмен в легких и восстанавливает дыхание при отравлении наркотиками и анальгетиками. В больших дозах атропин возбуждает кору головного мозга, вызывает двигательное возбуждение, беспокойство, судороги, паралич дыхания. На Н-холинореактивные системы вегетативных ганглиев действует слабо. В больших дозах он может блокировать некоторые вегетативные ганглии и рецепторы пластинок скелетных мышц (курареподобное действие). Атропин оказывает действие около 2-5 часов. В организме он разрушается ферментом атро-пинэстеразой, которая содержится в сыворотке и печени животных в разном количестве, в зависимости от вида и даже породы животных. В сыворотке человека, собак и морских свинок этого фермента, видимо, нет, а в сыворотке кроликов содержание его связано с породностью.
Назначают в качестве противоядия при отравлении М- и Н-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами. При этом атропин лучше вводить внутривенно в виде 0,1 % раствора. Применяют для возбуждения центральной нервной системы дыхания и сердца при угрожаемой их слабости на почве отравления морфином, наркотиками, другими анальгезирующими средствами и при различных интоксикациях. Назначают при отравлениях фосфорорганическими соединениями (хлорофос и др.)
Для уменьшения рефлекторных вагусных реакций и других побочных явлений атропин вместе с морфином назначают перед применением ингаляционных наркотических средств. В офтальмологии используют его для расширения зрачков глаз при исследовании дна глаза, для расслабления мышц глаза при лечении ирита, кератита и других воспалений с целью создания отдыха для глаза и быстрого заживления процесса (1 -1,5 % раствор), а также для предупреждения образования спаек между хрусталиком, ресничным телом и радужной оболочкой. Атропин применяют при закупорке, спазме и сужении пищевода; катаральном спазме кишок, пилороспазме, механической непроходимости кишечника, при спазме бронхов и мочевых путей. Препараты атропина рекомендуют для ограничения секреции пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, при язвенной болезни желудка, при хронических гиперацидных гастритах.
При передозировке атропина и препаратов, близких по действию, наблюдаются сухость слизистых оболочек; расширение зрачков, осторожность движения в связи с потерей зрения, тахикардия, аритмия, двигательное возбуждение, мышечная дрожь, судороги. При отравлениях назначают наркотические и седативные средства, внутривенно вводят гипертонические растворы глюкозы. При оральном отравлении промывают желудок и задают внутрь 0,2 % раствор танина или 0,1 % раствор марганцовокислого калия, внутрь дают взвесь активированного угля, сульфат магния. Подкожно вводят сердечные средства (камфорное масло) и лечат симптоматически.
Дозы подкожно : лошадям 0,02-0,08 г, крупному рогатому скоту 0,01-0,06 г, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,005-0,05 г, собакам 0,002-0,03 г, кошкам и курам 0,001-0,003 г; внутривенно : лошадям 0,01-0,04 г.
В современном мире тема отравлений животных является очень актуальной, ведь наши пациенты могут подвергаться воздействию тысяч потенциальных токсинов. В то же время известно всего около 20 специфических антидотов. В ветеринарии диагностика и лечение отравлений осложняется вследствие видового разнообразия объектов воздействия, а также разнообразием признаков отравления. Ветеринарные специалисты должны понимать особенности наиболее распространенных токсинов и соответствующим образом лечить пациентов. Это позволит вернуть животным здоровье и предотвратить случаи отравления в будущем.
Изониазид
В последнее время участились случаи отравления бездомных животных, но очень часто от этих токсинов страдают и домашние животные. Поводок и намордник не всегда является гарантией, что ваше животное не отравится. Наиболее популярным ядом сейчас стал изониазид. Изониазид быстро всасывается, преимущественно в тонкой кишке. Его концентрация в сыворотке крови достигает максимума через 1-2 часа после приема (иногда первые симптомы отравления появляются через 2-3 часа). Особенно чувствительны к препарату псовые, в том числе собаки (LD50 50 мг / кг живого веса); они не в состоянии эффективно метаболизировать изониазид (из-за малой активности N-ацетилтрансферазы). Образование комплекса изониазид-пиридоксин приводит к недостаточности пиридоксина, снижению биосинтеза ГАМК и, в результате, к гипогликемической коме, судорогам, от которых животное и погибает. Регистрируются также случаи отравления кошек. Грызуны же относительно устойчивы к токсическому действию изониазида.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания - появляются через 30 мин; нарушение координации, атаксия; рвота, гиперсаливация. При тяжелом отравлении возможные кома, угнетение дыхания, судороги. Судороги обычно длительные и не подавляются ПСП.
- Специфический антидот пиридоксина гидрохлорид. Пиридоксин вводят в / в в дозе, эквивалентной количеству принятого изониазида. Если это количество неизвестно, то назначают в следующих дозах: собакам - 1-10 мг на 1 кг веса, кошкам - 5 - 20 мг.
- Срочно проводят мероприятия по удалению отравляющего вещества из ЖКТ: вызвать рвоту, после рвоты адсорбенты (активированный уголь, ентерос гель); очистительная клизма + слабительные соли.
Больным с судорогами пиридоксин вводят в течение 5 мин, без судорог - в течение 30 мин. Введение пиридоксина может привести к быстрому прекращению судорог и коррекции метаболического ацидоза, однако сознание иногда восстанавливается лишь через несколько часов. При неполном эффекте или возобновлении симптоматики введение пиридоксина повторяют.
Для профилактики применяют пиридоксин внутрь (причем, в дозах, превышающих терапевтические), либо вводить внутримышечно (до 10 мл на прием).
Ацетаминофен (парацетамол)
Часто хозяева дают своим любимцам ацетаминофен из лучших побуждений, так как считают, что если это средство не представляет опасности для детей, то он не причинит вреда и животному. Ацетаминофен абсолютно противопоказан кошкам в связи с нехваткой глюкуронилтрансферазы, необходимой для детоксикации химически активных метаболитов.
Клинические признаки у котов: цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ (одышка), депрессия, отеки лап и морды. Клинические признаки у собак связаны с острым некрозом центральных долей печени: рвота, анорексия, боли в животе, шок.
• Активизация экскреции ацетаминофена;
• Коррекция метгемоглобинемии и поддерживающая терапия;
• Применение ацетилцистеина для восстановления (регенерации) глутатиона: начальная ударная доза - 280 мг / кг перорально или внутривенно (медленное болюсное введение); последующие дозы - 70 мг / кг каждые 6 часов в течение 3 дней;
• Коррекция метгемоглобинемии путем дачи: аскорбиновой кислоты для кошек - 20 мг / кг перорально; метиленового синего - 1,5 мг / кг [3];
Амитраз
Амитраз (amitraz) - инсектоакарицид, который используется для борьбы с насекомыми и клещами. Отравление может быть вызвано неправильной обработкой животных, передозировкой, попаданием препарата внутрь.
Клинические признаки: депрессия, брадикардия, мидриаз, миоз, полиурия, гипотермия, гипергликемия.
LD50 для собак составляет 100 мг / кг. Клинические признаки (депрессия) проявляется у собак при введении внутрь амитраза в дозе 1 мг / кг.
При воздействии на кожу: обмыть животное для удаления остатков инсектицида, необходимо использовать мягкое моющее средство (средство для мытья посуды) и обязательно надевать перчатки.
При пероральном отравлении необходимо введение активированного угля и слабительного на основе сорбита. При попадании в желудочно-кишечный тракт частей ошейника может возникнуть необходимость в проведении энтеротомии.
Прекращение а2-адренергической действия
• Йохимбин внутривенно в дозе 1 мг / кг;
• при использовании атропина для коррекции брадикардии может развиваться аритмия и непроходимость ЖКТ
Прогноз при слабо выраженных клинических признаках благоприятный.
Ивермектин
• При отравлении ивермектином наиболее часто наблюдаются судороги.
• Ивермектин является агонистом гамма-аминомасляной кислоты, усиливает действие тормозных путей центральной нервной системы и вызывает депрессию и ступор.
• Наиболее часто проявляются клинические признаки: мидриаз, депрессия, кома, дрожь, атаксия, ступор, рвота, гиперсаливация, смерть.
Наиболее чувствительны к ивермектину (в связи с патологией гена MDR1) такие породы собак: австралийская овчарка, английский овчарка, уипетт, колли, шелти.
По имеющимся исследованиям, наиболее часто атаксию и депрессию вызывают следующие дозы ивермектина:
- Колли: 0,1-0,2 мг / кг (в 50-30 раз выше терапевтической дозы),
- Бигли: 2,5-40 мг / кг (более чем в 200 раз выше терапевтической дозы),
- Есть сообщения об интоксикации котят при подкожном введении дозы 0,3 мг / кг,
- Взрослые кошки, пожалуй, менее чувствительны
• При пероральном отравлении главное внимание следует уделить очистке ЖКТ путем дачи внутрь сорбентов, солевых слабительных средств.
• В большинстве случаев при отравлении ивермектином целесообразно проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: инфузия растворов; во избежание образования пролежней животное необходимо периодически переворачивать с боку на бок; коррекция брадикардии.
Использование пикротоксина специфического антидота может привести к опасным последствиям и поэтому не рекомендуется. Пикротоксин вызывает сильные судороги и является недостаточно безопасным антагонистом гамма-аминомасляной кислоты.
Показания: передозировка антихолинергическими средствами (атропин); передозировка ивермектином;
Противопоказания: отравления фосфорорганическими инсектицидами; передозировки других соединений, подавляющих ацетилхолинэстеразу; одновременное использование веществ, вызывающих нервно-мышечную блокаду; передозировки трициклических антидепрессантов.
Дозировка для собак в коматозном состоянии - 1 мг каждые 12 часов, чувствительность повышается на 30-90 минут. Отрицательное действие: рвота, диарея, гиперсаливация [3].
Этиленгликоль (антифриз, средства для удаления ржавчины)
Отравления возникают довольно часто, особенно у собак, из-за сладковатого вкуса, который привлекает животных.
1. Центральная нервная система: 1-2 часа после попадания внутрь; полиурия, в некоторых случаях полидипсия; депрессия; ступор; атаксия.
2. Сердечно-сосудистая система, легкие: 12-24 часа после попадания внутрь; тахикардия или брадикардия, тахипноэ.
3. Почки: 12-72 часа после попадания внутрь; острая почечная недостаточность с олигурией; полиурия; кристаллурия; обезвоживание; рвота.
Токсичность: кошки - 2-4 мл / кг неразбавленного антифриза; собаки - 4-5 мл / кг неразбавленного антифриза.
• При наличии достоверных данных о попадании внутрь организма животного этиленгликоля и слабо выраженных клинических признаках: удаление из желудочно-кишечного тракта с помощью рвотных средств, активированного угля, слабительных средств (солевой раствор или сорбит);
• при сильно выраженных клинических симптомах: инфузионная терапия для коррекции водного баланса; специфическая антидотная терапия (подавление алкогольдегидрогеназы этанолом);
• коррекция метаболического ацидоза;
• контроль за значением рН мочи (должен составлять 7,0-7,5).
Этанол является легко доступным и недорогим антидотом. При отравлении антифризом этанол наиболее эффективен при введении в течение первых 8-12 часов после поступления токсического вещества в организм.
Механизм действия: этанол ингибирует клеточную алкогольдегидрогеназу и препятствует образованию токсичных метаболитов из веществ, полученных в результате трансформации из этого метаболического пути.
• Острые отравления этиленгликолем (антифризом) собак и кошек;
• отравления метанолом, который содержится в жидкости для стеклоомывателя, антифризе или растворителях.
Противопоказания: нет абсолютных противопоказаний для использования в качестве антидота
• Собаки и кошки: 5,5 мл / кг 20% раствора этанола внутривенно 5 раз через каждые 4 часа, затем эту же дозу 4 раза через каждые 6 часов (собакам) или 8 часов (кошкам).
• Внутривенное введение является более надежным способом, чем пероральное, поскольку не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка и рвоты.
• При лечении отравления необходимо тщательно контролировать водный и электролитный баланс организма животного, поскольку этанол и этиленгликоль подавляют антидиуретический гормон и вызывают диурез.
Отрицательное действие: угнетение дыхания и деятельности центральной нервной системы.
2. Villar D, Knight MK, Holding J, Barret GH, Buck WB. Treatment of acute isoniazid overdose in dogs. (Англ.) // Veterinary & Human Toxicology. - 1995 Oct. - В. 37 (5): 473-7 - ISSN 0145-6296
3. Ramesh C. Gupta Veterinary Toxicology: Basic and Clinical Principles. - Academic Press, 2012. - P. 215. - 1454 p. - ISBN 9780123859273.
АТРОПИН (Аtropinum).
Химически представляет собой тропиновый эфир d, l-троповой кислоты. Синоним: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas).По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов.
Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов. Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков.Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.). В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.
Дозировка.
Собакам: 1)0, 022-0, 044мг/кг в/м или п/к; 2)0, 074мг/кг в/в, в/м или п/к (инъекционная форма атропина);
Кошкам: 1)0, 022-0, 044мг/кг в/м или п/к; 2)0, 074мг/кг в/в, в/м или п/к (инъекционная форма атропина).
Форма выпуска.
Ветеринарные препараты:
Атропина сульфат для инъекций
0, 5 мг/мл во флаконах по 30 мл, 100 мл;
2 мг/мл во флаконах по 100 мл;
15 мг/мл (Organophosphate Tx) во флаконах по 100 мл.
Медицинские препараты:
Атропина сульфат для инъекций
0, 05 мг/мл в 5 мл шприцах;
0, 1 мг/мл в 5 и 10 мл шприцах;
0, 3 мг/мл во флаконах по 1 мл и 30 мл;
0, 4 мг/мл в амп. по 1 мл и во флаконах по 1, 20 и 30 мл;
0, 5 мг/мл во флаконах по 1 и 30 мл и в 5 мл шприцах;
0, 8 мг/мл в амп. по 0, 5 и 1 мл, в 0, 5 мл шприцах;
1 мг/мл в амп. и флаконах по 1 мл, в 10 мл шприцах.
Атропина сульфат в таблетках по 0, 4 мг, 100 табл.
Хроническая болезнь почек – это персистирующее в течение длительного времени поражение почек вследствие действия различных факторов, в основе которого является процесс замещения нефронов соединительной тканью (фиброз), в результате приводящее к нарушениям функции.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Атропин
Химическое название
8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Атропин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Атропин
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.
Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Атропин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома ( в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей ( в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Атропин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах AV проводимости).
Взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.
Меры предосторожности вещества Атропин
При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
рег. №: Р N002652/01-2003 от 21.04.08 - ДействующееФорма выпуска, упаковка и состав препарата Атропин
| Раствор для инъекций 0.1% | 1 мл |
| атропина сульфат | 1 мг |
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания активных веществ препарата Атропин
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| H16 | Кератит |
| H20.0 | Острый и подострый иридоциклит (передний увеит) |
| H20.1 | Хронический иридоциклит |
| H30 | Хориоретинальное воспаление |
| H34 | Окклюзии сосудов сетчатки |
| I44 | Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада ножки пучка [Гиса] |
| J05 | Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K25 | Язва желудка |
| K26 | Язва двенадцатиперстной кишки |
| K31.3 | Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках |
| K58 | Синдром раздраженного кишечника |
| K80 | Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (в т.ч. печеночная колика) |
| K85 | Острый панкреатит |
| N23 | Почечная колика неуточненная |
| R10.4 | Другие и неуточненные боли в области живота (колика) |
| S05 | Травма глаза и глазницы |
| T44 | Отравление препаратами, действующими преимущественно на вегетативную нервную систему |
| Z01.0 | Обследование глаз и зрения |
| Z03 | Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Побочное действие
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Читайте также:
