Метоклопрамид при отравлении отзывы

Русское название

Латинское название вещества Метоклопрамид

Химическое название

4-Амино-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ ( в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек составляет 4–6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника ( в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

На фоне метоклопрамида возможно искажение лабораторных показателей — таких как функциональные пробы печени, уровни альдостерона и пролактина в сыворотке крови.

В период лечения метоклопрамидом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание риска развития осложнений.

Следует учитывать возможность снижения концентрации внимания и увеличения времени реакции во время лечения (лучше отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасным оборудованием).

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Метоклопрамид (Metoclopramide): 3 отзыва врачей, 10 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.



Отзывы врачей о метоклопрамиде

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Стоимость, соотношение цена и качество.

Не рекомендуется применять лицам пожилого возраста и деткам до 14 лет, а также больным бронхиальной астмой. Возможна передозировка препарата. А также следует избегать опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций.

Прекрасный противорвотный, противоикотный и прокинетический препарат.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Недорогой и толковый препарат, всегда есть в аптечке бригады "скорой помощи".

С "Метоклопрамидом" мне впервые пришлось столкнуться при лечении алкогольной интоксикации (привозили пациентов после эпилептического приступа на фоне интоксикации). Устраняли тошноту и рвоту введением 2 мл внутримышечно 2 раза в день.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший противорвотный препарат, достаточно часто используют в инъекционной форме в ЛОР-практике в послеоперационном периоде как у взрослых, так и у детей.

Цена доступная как в таблетированной форме, так и в инъекциях.

Строго соблюдать дозировку препарата, возможные побочные явления отказ от приёма пищи, снижение аппетита.

Отзывы пациентов о метоклопрамиде


Самый ужасный препарат. У меня началась жуткая депрессия и чувство страха. Лечусь уже десять лет. Не советую его никому.

"Метоклопрамид" (10 мг) посоветовали в аптеке, когда я спросила, как быстро справиться с сильной тошнотой и позывами к рвоте. Очень довольна препаратом. Во-первых, очень дешевый - 50 таблеток (они маленькие) стоит примерно 0,5 доллара, во-вторых, помог быстро - через полчаса. Было, видимо, отравление, поэтому так "штормило", но "Метоклопрамид" помог справиться с симптомами интоксикации. Думаю, что при сильном отравлении инфекционной природы его всё-таки не нужно пить без совета врача, так как нужно промыть желудок, но при небольших симптомах вполне оправдывает себя.

Я часто использую этот препарат. Дело в том, что у меня диагноз "Синдром разджраженного толстого кишечника. Удлиненная кишка", и из-за этого имею частые проблемы с перевариванием пищи, в этот участке кишечника пища плохо всасывается, поэтому бывает интоксикация организма, а она проявляется именно тошнотой. "Метоклопромид" в моём случае помогает очень хорошо. Как только начинается тошнота, сразу выпиваю две таблетки, и где-то минут через 20 становится легче. Также, этот препарат очень хорошо помогает от тошноты при укачиваниях. "Метоколопромид" у меня всегда в сумочке. Препарат недорогой, но очень эффективный. Рекомендую.

Все встречались с проблемой переедания или отравлениям, я в том числе). Я много пил различных препаратов, но почти все не помогали, а некоторые вызывали побочку. Мне посоветовали "Метоклопрамид". Я сразу не хотел, но принял, и знаете, он действительно помог, к тому же он дешевле многих других препаратов.

Раньше всегда от тошноты принимала церукал. Посоветовали метоклопрамид. Препарат нового поколения, намного дешевле церукала. Моему ребёнку четыре года, бывает подхватит вирусное заболевание, которое сопровождается рвотой. Можно конечно и без таблеток, но если рвота становится частой, то тут без вариантов. Да и у самой проблемы с пищеварением. Препарат отлично сработал, минут через 30! Никаких побочных эффектов не наблюдали. Теперь всегда в нашей аптечке!

Моему ребенку 1 год 3 месяца. После отравления возникла сильная рвота после того как поест. Уколы нельзя было сделать и сироп противорвотный вызывал рвоту, а свечей противорвотных в Украине нету. Посоветовали метоклопрамид в таблетках - половинку таблетки разводила в кампотике, принимали один раз в день. На второй день приема началась аллергический дерматит в области ануса и мошонки, очень быстро прогрессировал. Ребенок плохо спал ночью, наверное, сильно чесалось высыпание. Пришлось давать антигистаминное средство. Прием лекарства прекратила. Конечно, рвота исчезла, но возник ужасный дерматит, которого лечила 4 недели. Так, что получился такой замкнутый круг. Но теперь я больше никогда не дам ребенку метоклопрамид.

Я извиняюсь за вступление. 40 лет занимаюсь собаками. Не имея ветеринарного образования, сам начал лечить своих. Потом и других. Если кто в курсе, знают насколько опасен энтерит. Спасал неоднократно. Но не об этом. На праздновании рождения племянницы много родственников отравились жареной рыбой. Это страшно, когда все… Имея в машине несколько упаковок метоклопромида, недавно купленного, проколол всех с этой проблемой. Приехавшая скорая не одобрила мое самолечение, хотя потом слышал другое. Если бы не этот метоклопрамид, неизвестно, чем могло закончиться. Не делайте так как я, но препарат рабочий на все сто.

Назначали метоклопрамид при отравлении с рвотой. Принимала метоклопрамид всего сутки, рвота и тошнота прошла после приема второй таблетки. Этот препарат можно принимать и животным при отравлениях, моей собаке его назначали по четвертинке раз в сутки.

Я метоклопрамид принимала вместо церукала (по сути это одно и то же, но метоклопрамид в 2 раза дешевле). Помогает не только от тошноты, но и при переедании. Это моя вредная привычка - много есть. А потом болит желудок. Пью 2 таблетки и через час забываю, что было плохо.

Лежал в больнице - давали этот метоклопрамид после операции на животе. Тошнота была, но рвоты не было. Через пару дней всё нормализовалось, и его доктор отменил. Вроде всё.

Формы выпуска


Дозировка Фасовка Хранение Продажа Срок годности
5, 10, 20


10, 20, 30, 40, 50, 100

Инструкция по применению метоклопрамида

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Таблетки 1 таб.
метоклопрамид 10 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.






Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

ММА имени И.М. Сеченова


Понятие “диспепсический синдром” объединяет такие явления, как ощущение дискомфорта в эпигастрии (связанного или не связанного с приемом пищи), чувство переполнения, тяжести в подложечной области после еды, раннее насыщение, тошнота, рвота, изжога, отрыжка.

Спектр заболеваний, сопровождающихся синдромом диспепсии, можно представить следующим образом:

Органические заболевания органов пищеварения:

• язвенная болезнь с локализацией в желудке и в двенадцатиперстной кишке;

• эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (в т.ч. в отсутствие признаков эзофагита при эзофагоскопии);

• злокачественное поражение желудка, поджелудочной железы;

• послеоперационные осложнения (нарушения гастроинтестинальной моторики).

Функциональная (неязвенная) диспепсия у больных хроническим гастритом (дуоденитом):

• типичная и маскированная депрессия;

Побочные эффекты лекарственных препаратов:

наркотических анальгетиков, цитостатиков, холиномиметиков, ингибиторов фосфодиэстеразы и др.

Процессы с поражением брюшины:

• ранний послеоперационный период.

Рвота на фоне лучевой терапии.

Поражения диафрагмального нерва (стойкая икота)

Синдром хронической псевдообструкции:

• острый и рецидивирующий диабетический гастропарез;

• системная склеродермия с поражением ЖКТ;

• наследственные полинейропатии, миопатии и др.

При исследовании причин и механизмов развития охарактеризованного выше симптомокомплекса установлено, что он является отражением нарушений двигательной активности пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки. При наличии у больного диспепсических явлений у него выявляются расстройства моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта; у пациентов, которые не предъявляют жалоб, подобные нарушения отсутствуют.

Следует отметить, что при одной и той же нозологической форме клинические проявления могут широко варьировать. Ярким примером этому служит хронический гастрит, при котором отсутствует корреляция между выраженностью воспалительных явлений в слизистой оболочке желудка и самочувствием больного. Хронический гастрит, сопровождающийся диспепсическим синдромом (состояние, обозначаемое термином “функциональная, или неязвенная, диспепсия”), сегодня определяет высокую частоту выявления диспепсических жалоб среди населения (распространенность функциональной диспепсии оценивается как 3000–4000 на 10 000 жителей).

Само название данного страдания отражает, что его проявления имеют функциональное происхождение, развиваясь на почве нарушений моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Выделяют язвенноподобный, дискинетический и смешанный (неспецифический) варианты функциональной диспепсии. Первый характеризуется наличием “голодных” и “ночных” болей в эпигастрии, купирующихся приемом пищи и антацидами. Второй - появлением чувства раннего насыщения и переполнения после еды, тошнотой. Оба варианта течения могут сопровождаться рвотой. При функциональной диспепсии смешанного характера не удается выявить ведущий симптом в картине болезни.

Какие конкретно нарушения гастроинтестинальной моторики соответствуют субъективным диспепсическим проявлениям? В специальных исследованиях с применением манометрии были установлены разнообразные отклонения, такие как ослабление моторики антрального отдела желудка с замедлением эвакуации содержимого (гастропарез), нарушения координации антральной и дуоденальной перистальтики (по типу функционального стеноза привратника или дуоденогастрального рефлюкса), изменения параметров желудочной перистальтики (тахи-, брадигастрия), недостаточное расслабление проксимального отдела желудка после приема пищи (нарушение желудочной “аккомодации”). Однако степень нарушений моторики не в полной мере соответствует выраженности субъективных ощущений.

Если говорить о функциональной диспепсии, то при язвенноподобном варианте с высокой частотой выявляется дуодено-гастральный рефлюкс; при дискинетическом варианте обнаруживается снижение тонуса желудка и ослабление его эвакуаторной функции. Эрадикация Helicobacter pylori (Нр) - этиологического фактора хронического гастрита – лишь в 20-25% случаев сопровождается исчезновением симптоматики неязвенной диспепсии. Это предполагает участие в патогенезе и других, еще плохо изученных механизмов (в частности, психосоматического компонента).

В связи с чрезвычайной схожестью клинических проявлений постановка диагноза “синдром функциональной (неязвенной) диспепсии” подразумевает исключение органических заболеваний пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, желчевыводящих путей и поджелудочной железы с использованием лабораторных, эндоскопических и рентгенологических методов.

Органические поражения органов пищеварения вносят меньший вклад в общее число случаев заболеваний, протекающих с синдромом диспепсии, хотя в большинстве случаев сопровождаются характерной клинической симпоматикой. Исключение составляет гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, распространенность которой чрезвычайно высока и оценивается в 2000–4000 случаев на 10 000 населения. При заболеваниях органического характера функциональный компонент (вторичные, рефлекторные, нарушения моторики) занимает важное место в клинической картине, и хотя он не является определяющим по своей значимости, зачастую требует специального лечебного подхода.

С учетом приведенных сведений, несомненно, что как при функциональных, так и при органических заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта, применение препаратов, нормализующих гастроинтестинальную моторику, может существенно улучшить качество жизни пациентов. В самом деле, назначение прокинетиков способствует устранению таких тягостных диспепсических явлений, как боли, тошнота и рвота, отрыжка.

Механизм действия препарата основывается на блокировании центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Кроме того, метоклопрамид стимулирует двигательную активность верхних отделов желудочно-кишечного тракта за счет прямого влияния на мускулатуру кишечника и повышения высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний. Эти эффекты устраняются холинолитиками и препаратами опия. На продукцию HCl и пепсина метоклопрамид не влияет. Прокинетики занимают важное место в схемах лечения больных с синдромом диспепсии (см. алгоритм).

Влияя на триггерные зоны ствола мозга, повышая порог раздражения хеморецепторной зоны рвотного центра, метоклопрамид подавляет возникновение икоты, рвоты, снимает тошноту. Этот препарат является средством выбора в купировании рвоты. По сравнению с хлорпромазином он более доступен и предпочтителен в связи с отсутствием у него выраженных нейролептического и холиномиметического эффектов. Метоклопрамид устраняет медикаментозную рвоту, в том числе вызванную опиатами и цитостатиками, в послеоперационном периоде предотвращает тошноту и рвоту, возникающие как следствие травматизации брюшины и пареза желудочно-кишечного тракта. Назначение метоклопрамида показано для купирования тошноты и рвоты при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, мигрени и отравлениях. Метоклопрамид (Церукал) применяется в комплексном лечении осложнений сахарного диабета, в частности, такого как острый и рецидивирующий диабетический гастропарез.

Прокинетический эффект препарата может быть использован для облегчения лечебного или диагностического зондирования двенадцатиперстной и тощей кишки, для ускорения опорожнения желудка и прохождения пищевых масс по тонкому кишечнику при проведении рентгеновских обследований (препарат вводится парентерально).

Метоклопрамид выпускается в таблетках и в форме раствора для инъекций. Режим дозирования: взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают внутрь по 10–15 мг 3–4 раза в сутки, внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза – 500 мг/кг. Средняя продолжительность курса лечения – 4–6 нед, в отдельных случаях – до 6 мес. Препарат следует принимать за 30 мин до еды.

Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 0,1 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела, высшая суточная доза – 0,5 мг на 1 кг.

При пониженной функции почек дозу препарата подбирают соответственно величине фильтрации. При клиренсе креатинина до 10 мл/мин доза составляет 10 мг 1 раз в день; от 11 до 60 мл/мин – 10 мг 1 раз в день и 5 мг 1 раз в день. В связи с удлинением периода полувыведения больным с тяжелой печеночной недостаточностью назначают половинные дозы препарата.

При тошноте и рвоте, вызванных применением цитостатиков, рекомендуется назначение метоклопрамида в высоких дозах:

1-я схема дозировки: внутривенно капельно в течение 15 мин в дозе 2 мг на 1 кг массы тела (в 50 мл физиологического раствора NaCl или глюкозы) за полчаса до начала лечения цитостатическим средством (в течение 15 мин), а также спустя 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 ч после введения цитостатика;

2-я схема дозировки: длительная внутривенная капельная инфузия в дозе 1 (0,5) мг на 1 кг массы тела в 1 ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства и кончая в момент применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 (0,25) мг на 1 кг массы тела в 1 ч в течение 24 ч после применения цитостатика.

В качестве побочных эффектов в начале лечения возможно возникновение чувства усталости, головных болей, головокружений, беспокойства, усиления перистальтики кишечника. При длительном применении в редких случаях наблюдаются гинекомастия, галакторея (в результате стимуляции выработки пролактина), нарушения менструального цикла. В отдельных случаях (преимущественно у детей и лиц моложе 30 лет) возможно развитие дискинезий. У пациентов пожилого возраста после длительного приема высоких доз возможно возникновение паркинсоноподобных расстройств.

Назначение метоклопрамида противопоказано при феохромоцитоме, механической кишечной непроходимости, органическом стенозе привратника, желудочно-кишечном кровотечении, перфорации в каком-либо отделе желудочно-кишечного тракта, пролактинзависимой карциноме, эпилепсии, экстрапирамидных нарушениях, в I триместре беременности (хотя не получено данных о тератогенном влиянии препарата), лактации, повышенной чувствительности к препарату.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления алкоголя и седативных средств. Во II и III триместрах беременности, а также у детей в возрасте до 14 лет метоклопрамид применяют только по строгим показаниям и под контролем врача. Следует учитывать, что на фоне лечения метоклопрамидом возможно изменение эффектов трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы, симпатомиметических средств, уменьшение абсорбции циметидина и дигоксина; ускорение абсорбции некоторых антибиотиков, препаратов лития, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и этанолсодержащих препаратов.

При одновременном применении метоклопрамида и антихолинергических препаратов отмечено взаимное ослабление эффектов; при сочетании с нейролептиками возможно усиление экстрапирамидных симптомов. В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Церукал (торговое название)

1. Гастроэнтерология (справочник). Под ред. В.Т. Ивашкина, С.И. Рапопорта - М.: Русский врач. 1998; 96.

2. Шептулин А.А. Хронический гастрит с синдромом диспепсии. Диагностика и лечение. Пособие для врачей. М., 1999; 8.

3. Шептулин А.А. “Диспепсия у пациентов с хроническим гастритом: механизмы развития и подходы к лечению”. Клиническая медицина. М., 1999; 77 (9): 40–4.

4. Шептулин А.А. Синдром функциональной диспепсии: спорные и неразрешенные проблемы. Клин. мед. М., 1998; 76 (2): 53–5.

5. Крылов Н.Н. Лечение пострезекционных синдромов. Рус.мед.журн. 1998; 6 (7): 437–40.

6. Fisher RS, Parkman HP “ Management of nonulcer dyspepsia” N Engl J Med 1998; 339 (19): 1376–81.

7. Harrison’s Principles of Internal Medicine. Fourteenth Edition // Copyright (c) 1998 by The McGraw-Hill Companies, Inc., USA.

8. Textbook for therapeutics: drug and disease managment / editors: Eric T. Herfindal, Dick R. Gourley. - 6 th ed. // Copyright (c) 1996 Williams & Wilkins, Baltimore, USA.

9. Talley N.J. Dyspepsia and functional dyspepsia. Motility 1992; 20: 4–8.

10. Debinski HS, Kamm MA. New treatments for neuromuscular disorders of the gastrointestinal tract. Gastrointestinal J Club 1994; 2: 2–11.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции