Эритромицин при коклюше инструкция по применению

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.

Характеристика

Антибиотик из группы макролидов. Пористая гигроскопическая масса белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Нарушает синтез белка микроорганизмами (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), Brucella spp., Legionella spp., а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. возбудители из семейства Enterobacteriaceae. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме. Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ , концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.

Показания препарата Эритромицина фосфат

Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях: дифтерия ( в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш ( в т.ч. профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей ( в т.ч. стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах ( в т.ч. стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.

Побочные действия

Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T_1/2 эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.

Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.

При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Способ применения и дозы

В/в, струйно (в течение 3–5 мин) или капельно (со скоростью 60–80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2–3 приема).

Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл. В/в препарат вводят в течение 5–6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: назначение активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение ИВЛ), КЩС и электролитным балансом. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Условия хранения препарата Эритромицина фосфат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эритромицина фосфат

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество

Эритромицин

Инструкция по медицинскому применению препарата:
Эритромицин таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 250 мг

Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, макролид

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Регистрационный номер: P N002882/01

Торговое название препарата: Эритромицин

Международное непатентованное название: эритромицин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой

Состав на 1 таблетку:
Состав ядра:
Активное вещество : эритромицин (в пере-счёте на активное вещество) - 100 мг, 250 мг.
Вспомогательные вещества : повидон - 12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекуляр-ный медицинский 12600 ± 2700) - 3,4 мг/9,45 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М) - 6,0 мг/13,5 мг, кальция стеарат - 1,85 мг/4,14 мг, тальк - 4,64 мг/10,35 мг, картофельный крахмал - до массы ядра 200 мг/450 мг.
Состав оболочки : целлацефат (ацетилфталил-еллюлоза) -8,1 мг/16,2 мг, титана диоксид (ти- тана двуокись - 0,4 мг/0,8 мг), касторовое масло - 1,5 мг/3,0 мг.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид

Код АТХ: [J01FА01]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, к устойчивым - более 6 мг/л.
Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:
грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину - MRSA);
Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans);
Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;
грамотрицательные микроорганизмы : Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);
другие микроорганизмы : Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счёт увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Приём пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма таблеток внутрь - 2-4 ч, связь с белками - 70-90 %. Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезёнке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат
среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T_1/2) - 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь - 2-5 %.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
- инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);
- инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
- мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
- неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
- первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
- гонорея;
- дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), скарлатина, трахома, легионеллёз (болезнь легионеров), эритразма, листериоз, амёбная дизентерия;
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.
Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).
Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.

Противопоказания
Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, эрготамина, дигидроэрготамина, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания.

С осторожностью
Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха (в том числе в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.

Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.
Таблетку нельзя делить и разжёвывать.
Взрослые и подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфекций: разовая доза - 250-500 мг, суточная доза - 1000-2000 мг (1-2 г). Эритромицин принимают 4 раза в сутки, интервал между приёмами - 6 часов. При суточной дозе Эритромицина не более 1 г/сут - возможен приём препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов).
При тяжёлых инфекциях суточная доза Эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза Эритромицина для взрослого - 4 г (4000 мг).
Курс лечения - 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней.
Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзиллофарингита) - должно продолжаться не менее 10 дней.
При юношеских угрях - по 250 мг 2 раза в сутки одновременно с местной терапией, затем через 1 месяц от начала лечения в зависимости от состояния доза может быть снижена до 250 мг 1 раз в сутки.
При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности - по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 250 мг 4 раза в сутки (или по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов) в течение не менее 14 дней.
При неосложнённом хламидиозе (уретральном, эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков - взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Лечение первичного сифилиса - курсовая доза равна 30-40 г продолжительность лечения – 10-15 дней, кратность приема - 4 раза в сутки. Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения, с последующим переходом на пероральные формы.
При гонорее – по 500 мг г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
Лечение дифтерийного бактерионосительства - по 250 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.
При коклюше - по 100-250 мг 4 раза в сутки, курс лечения 5-14 дней.
При скарлатине - в обычных дозах, курс лечения - не менее 10 дней.
При легионеллёзе (болезни легионеров) - в суточной дозе 2-4 г/сут, разделённой на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней).
При листериозе - по 250-500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры, а при тяжёлых формах - до 14-21-го дня.
При эритразме - по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.
При амёбной дизентерии: взрослым и подросткам старше 14 лет - по 250 мг 4 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 дней.
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом взрослых - по 250-500 мг 4 раза в сутки, продолжительность курса – не менее 10 дней.
Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах - взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приёмов.

Побочное действие
Аллергические реакции : крапивница, другие формы кожной сыпи, эозинофилия, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печёночных" трансаминаз, панкреатит.
Со стороны органа слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка
Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печёночной недостаточности, редко нарушение слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Повышает концентрацию теофиллина.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином, симвастатином и другими статинами усиливается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T_1/2Эритромицина.
При совместном применении с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени системой цитохрома P450 (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал,
фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).
При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов вплоть до полного спазма, дизестезии.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой, 250 мг.
10 таблеток в контурные ячейковые упаковки.
1, 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Другие формы выпуска

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (Выбрано)

мазь для наружного применения

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Действующее вещество:

Форма выпуска:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Способ применения и дозы:

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет, составляет 0,25–0,5 г, суточная — 1–2 г. Интервал между назначением — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 3-х до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции – по 30–50 мг/кг/сут в 2–4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30–40 г, . читать далее

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30–40 г, продолжительность лечения — 10–15 дней.

При амебной дизентерии взрослым — по 0,25 г 4 раза в сутки, детям — по 30–50 мг/кг/сут; продолжительность курса — 10–14 дней.

При легионеллезе — по 0,5–1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее — по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20–50 мг/кг/сут, детям — 20–30 мг/кг/сут, продолжительность курса — не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше — 40–50 мг/кг/сут в течение 5–14 дней.

При пневмонии у детей — 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности – 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis.

· Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

· Инфекции ЛОР–органов (тонзиллит, отит, синусит).

· Инфекции желчевыводящих путей (холецистит).

· Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония).

· Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II–III ст., трофические язвы).

· Инфекции слизистой оболочки глаз.

· Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата.

· Одновременный прием терфенадина, эрготамина, дигидроэрготамина, астемизола, цизаприда, пимозида.

· Детский возраст до 3-х лет.

· Период грудного вскармливания.

Побочное действие

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи), эозинофилия, редко — анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет период полувыведения эритромицина.

Снижает бактерицидное действие (антагонизм) беталактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При взаимодействии с теофиллином может потребоваться снижение дозы теофиллина, одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается риск развития рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

При одновременном приеме с лекарственными препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, астемизол, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин и противогрибковые препараты такие как, флуконазол, кетоконазол и итраконазол) в плазме повышается концентрация этих лекарственных препаратов.

Одновременное применение эритромицина с эрготамином ассоциировано с риском развития острой токсичности, проявляющейся спазмом сосудов, ишемией конечностей и других органов, включая центральную нервную систему. В связи с этим эритромицин противопоказан пациентам, принимающим эрготамин.

При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.

Лекарственные препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель после прекращения лечения индукторами CYP3A4.

Взаимодействие эритромицина с колхицином может увеличивать токсичность и приводит к значительному повышению концентрации последнего в плазме крови ввиду способности эритромицина ингибировать CYP3A4.

Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.

Ингибиторы протеазы: ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за концентрацией эритромицина в плазме.

Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.

Эритромицин снижает клиренс зопиклона и таким образом может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.

Внешний вид препарата

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакологические свойства

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. ( в т . ч . Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. ( в т . ч . Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. им др . К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных — 1–6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6–8 мг/л.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сma x ) достигается после приема внутрь через 2–4 ч. Связь с белками плазмы — 70–90%.

Биодоступность — 30–65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5–20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) – 1,4–2 ч, при анурии — 4–6 ч. Выведение с желчью — 20–30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2–5%.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7–14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).

При одновременном приеме колхицина и эритромицина необходима коррекция дозы колхицина и тщательный контроль состояния пациента с целью выявления признаков токсичности.

При совместном применении со статинами, возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.

Имеются сведения о развитии интерстициального нефрита на фоне лечения эритромицином.

При проявлении симптоматики данного заболевания, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На период лечения эритромицином грудное вскармливание необходимо приостановить.

Производитель

Юридический адрес и адрес для принятия претензий

Читайте также: