Монурал и Фурадонин – часто назначаемые при цистите антибактериальные препараты. Их противомикробное действие позволяет бороться со многими другими болезнями. Мы изучили особенности этих препаратов, чтобы сделать вывод, какой из них лучше.

Высокоэффективное лекарство при цистите и пиелонефрита

Не назначается до 5 лет

Нет серьезных противопоказаний

Может вызвать расстройства пищеварения в виде диспепсических симптомов

Незначительные и маловероятные побочные реакции

Применяется при вынашивании плода для терапии подростков

Удобная дозировка, препарат принимается только один раз

Применяется в педиатрии

Может вызывать диспепсию

Удобно принимать в таблетках и суспензии

Имеет больше противопоказаний

Имеет широкую область применения

Не рекомендован к применению при вынашивании плода

Описание Монурала

Антибактерицидный препарат с бактерицидным действием Монурал выпускается в гранулах для приготовления раствора, принимаемого внутрь. Его основной действующий компонент – фосфомицин. Производится в Швейцарии компанией Zambon Switzerland. Рекомендован для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Препарат Монурал можно считать наиболее эффективным и безопасным при лечении неосложненных инфекций мочевых путей. Он успешно используется при цистите и пиелонефрите, тогда как к другим средствам очень быстро формируется резистентность.

К фосфомицину установлена наименьшая резистентность уропатогенных бактерий. В сравнительном анализе обнаружено важное преимущество лекарства на его основе. Однократное применение Монурала в количестве 3 г равно по терапевтическому эффекту недельному применению норфлоксацина. Эрадикация инфекционного агента составила 98% и 96% соответственно, что говорит о высокой эффективности фосфомицина в Монурале.

С 2002 года Монурал относится к категории В, то есть рекомендован при лечении бактериурии, цистита у беременных и подростков, что связано с его низкой токсичностью и параметрами фармакокинетики.

Монурал противопоказано применять при гиперчувствительности к действующему веществу. Он запрещен при недостаточности почек и в возрасте до 5 лет.

При беременности назначается с осторожностью, когда польза превышает риск.

Переносится Монурал хорошо. Редко вызывают кожную сыпь. Есть вероятность появления расстройств со стороны пищеварительного тракта – диарея, тошнота, изжога. Диспепсические симптомы проходят самостоятельно после выведения вещества.

Принимается до или после еды. Гранулы растворяются в 1/3 стакана воды. Используется один пакетик – 3 г. Дети принимают 2 г. Принимается однократно, курс лечения – 1 день.

Монурал показан при:

бессимптомном течении бактериурии;

Монурал может назначаться в качестве профилактического средства, когда есть риск инфекционного поражения после операции и диагностических манипуляций.

Описание Фурадонина

Фурадонин – противомикробное средство на основе нитрофурантоина. Применяется для терапии инфекционно-воспалительных патологий мочевых путей. Активен в отношении бактерий, вызывающих урогенитальные инфекции. Выпускается в таблетках и суспензии компаниями Олайнфарм и Борисовский ЗМП.

Нитрофурантоин применяется для терапии неосложненного цистита у женщин 7-дневным курсом. Такая терапия постепенно заменяет 3-дневный курс лечения тримоксазолом в связи с развитием к нему резистентности. Препараты с нитрофурантоином могут рассматриваться в качестве эффективной и безопасной альтернативы при лечении цистита.

Активен в отношении стрептококков, энтеробактерий, стафилококков, сальмонеллы, шигеллы и других бактерий, возбудителей инфекций мочевых путей. Он применяется при цистите и длительной терапии пиелонефрита.

Фурадонин в клинических испытаниях проявил себя, как препарат с хорошей переносимостью. В редких случаях он становится причиной диспепсических симптомов. Это наиболее известный нитрофурановый препарат для лечения инфекций мочеполовой системы. Этим и ограничивается его сфера применения, так как концентрация вещества наблюдается только в урине.

Hooton T.M., Roberts P.L., Stamm W.E. Short-Course Nitrofurantoin for the Treatment of Acute Uncomplicated Cystitis in Women. 2007.

Нитрофураны в фармакотерапии инфекций мочевыводящих путей. Вдовиченко В.П. 2012.

Фурадонин противопоказан при почечной недостаточности хронического течения, гиперчувствительности к составу, сердечной недостаточности, гепатите, циррозе, порфирии.

Лекарство не используется в первый месяц жизни, при лактации и беременности. С осторожностью назначается при диабете, анемии, гиповитаминозе В.

Побочные эффекты чаще возникают при длительном использовании лекарства. Это могут быть диспепсические проявления, сонливость, лихорадка, бронхообструктивный синдром. Также не исключается риск нистагма, панкреатита, гепатита, холестатического синдрома. Некоторые пациенты отмечают болезненные ощущения в животе.

Взрослые принимают 3-4 раза в день по 100-150 мг, максимум – 600 мг в сутки. Курс лечения длится до 10 дней. Детям назначается по 5-8 мг/кг/сутки.

При передозировке возникает рвота. Показано пить много воды.

Фурадонин успешно применяется для лечения таких болезней, как:

Многие методы терапевтического воздействия при цистите оказываются неэффективными, поэтому возникает вопрос, касающийся быстрого лечения цистита таблетками.

Антибиотики

• Монурал подходит для снятия острых приступов бактериального цистита;
• Фурагин, Фурамаг и Невиграмон могут назначаться как для лечения, так и для предотвращения рецидивов заболевания;
• Нолицин (Норфлоксацин) и Рулид быстро устраняют воспаление, но имеют массу побочных эффектов;
• Палин назначается только для лечения легкой формы цистита.

Монурал подходит для снятия острых приступов бактериального цистита.

Уросептики

Врачи в большинстве случаев назначают уроантисептические средства, созданные на химической основе, но существует ряд препаратов растительного происхождения.

Синтетические препараты подразделяются на следующие группы: нитрофураны, оксихинолины и хинолоны.

Данные медикаменты нарушают проницаемость мембраны клетки и синтез протеина у возбудителей инфекций мочевыделительного тракта.

Растительные уросептики применяются для усиления бактериостатического и бактерицидного эффекта антибиотиков.

Противовоспалительные

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) направлены на достижение таких терапевтических целей, как:

• снятие отека и нормализация процессов кровообращения в больном органе;
• купирование болевого синдрома;
• восстановление нормального функционирования мочевого пузыря.

Медики не рекомендуют применять таблетки в течение длительного времени, так как существует риск возникновения нежелательных явлений: инсультов, артериальной гипертензии, кровотечений.

В ходе многочисленных клинических исследований была доказана высокая эффективность терапевтического воздействия Нимесулида и Ибупрофена.

В ходе многочисленных клинических исследований была доказана высокая эффективность терапевтического воздействия Нимесулида и Ибупрофена. Врачи назначают данные средства для устранения спазматической боли внизу живота. Препараты обладают хорошей переносимостью.

Обезболивающие

Для устранения жжения и резей при мочеиспускании применяются анальгетики: Анальгин, Бутадион, Пенталгин.

Препарат Уропирин используется исключительно для купирования болевого синдрома при заболеваниях мочевыделительной системы. Феназопиридин (это активный компонент) выводится с уриной, что обуславливает достижение максимальной его концентрации в мочевом пузыре и обеспечение анальгезирующего эффекта при мочеиспускании. Рекомендуется для краткосрочного симптоматического лечения.

Спазмолитики

При возникновении сильной боли в процессе лечения цистита могут применяться препараты, механизм действия которых заключается в устранении спазма гладкой мускулатуры стенок мочевого пузыря.

Таблетки Но-Шпа и Папаверин изменяют баланс клеточной мембраны в мышечной ткани, что способствует уменьшению сократительной способности клеток.

Спазмолитики применяются только по назначению врача.

Таблетки Но-Шпа и Папаверин изменяют баланс клеточной мембраны в мышечной ткани, что способствует уменьшению сократительной способности клеток.

Фитопрепараты

Можно лечиться в домашних условиях, применяя медикаменты на основе растительного сырья:

1. Цистон обладает противоспалительным и противомикробным эффектом. Усиливает действие антибиотиков и растворяет конкременты в мочевыводящих путях.

2. Листья брусники усиливают диурез, что ускоряет выведение с мочой болезнетворных микроорганизмов.

3. Монурель обладает мочегонным свойством. Действующее вещество лекарства – экстракт плодов клюквы. В состав ягоды входят танины, не позволяющие бактериям размножаться в мочевом пузыре. Средство используется для комплексного лечения цистита.

4. Канефрон создан на основе лекарственных растений. Выпускается в таблетированной форме. Предотвращает развитие обострений заболевания, позволяет минимизировать частоту их возникновения.

5. Фитолизин выпускается в форме темно-зеленой пасты для перорального применения. Входящие в состав средства экстракты растений обеспечивают разноплановое лечебное воздействие.

Вспомогательные средства

1. Бактериофаги. Представляют собой вирусы с избирательной активностью в отношении бактериальных клеток. Они размножаются внутри микроорганизмов, вызывая их растворение (лизис). Фаги считаются альтернативным вариантом лечения пациентов, у которых выявлена аллергическая реакция на действующие вещества противомикробных средств.

2. Биологически активные добавки. Требуют систематического приема в течение длительного периода. Необходима максимальная концентрация действующих веществ в организме для получения результата от лечения.

Развитие воспалительного процесса в мочевом пузыре может быть обусловлено нарушением бактериального баланса в кишечнике и во влагалище.

Поэтому медики рекомендуют применять пробиотики для лечения и профилактики рецидивирующей формы цистита:

1. Аципол содержит лактобактерии и полисахариды кефирного грибка (пребиотики), представляющие собой питательный субстрат для живых микрокультур. Препарат оказывает разрушительное воздействие на патогенные микроорганизмы и выполняет иммуномодулирующую функцию.
2. Хилак Форте нормализует состав кишечной микрофлоры, поддерживает водно-электролитный баланс.
3. РиоФлора Иммуно является биологически активной добавкой, которую могут назначать после лечения цистита антибиотиками с целью восстановления защитного барьера кишечника.

Аципол оказывает разрушительное воздействие на патогенные микроорганизмы и выполняет иммуномодулирующую функцию.

Выбор таблеток при острой и хронической формах болезни

Для лечения обострений цистита применяются следующие средства:

1. Нитроксолин. Уничтожает патогенную микрофлору, устойчивую к действию антибиотиков. Активное вещество препарата практически в неизменном виде выводится с мочой, что способствует устранению воспалительного процесса в мочевом пузыре.

2. Амоксиклав. Активен в отношении стрептококков. Назначается для лечения инфекции даже в период беременности.

3. Фурагин. Имеет четкую направленность действия, поэтому для лечения цистита данное средство назначается в большинстве клинических случаев.

Амоксиклав для лечения инфекции даже в период беременности.

При хроническом течении заболевания часто используются препараты на растительной основе:

1. Монурель. Проантоцианидины, входящие в состав средства, стабилизируют выработку организмом коллагена и эластина, которые участвуют в образовании соединительной ткани мочевого пузыря.

2. Канефрон. Хорошо переносится организмом. Активные компоненты средства оказывают бактерицидный эффект на возбудителей инфекций мочевыводящего тракта.

Быстродействующие препараты для мужчин

1. Монурал. При пероральном приеме разовой дозы в моче достигается высокая концентрация фосфомицина (это действующее вещество), что является губительным для большинства возбудителей цистита. Но существует опасность недолеченной инфекции, ведь при хронической форме лечение должно быть системным и продолжительным.
2. Рулид является антибиотиком широкого спектра действия. Применяется как для симптоматического лечения, так и для устранения самой причины заболевания.
3. Фурадонин эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Действующее вещество препарата наиболее активно в кислой моче.

Какие таблетки можно детям

Лечение цистита у детей проводится с помощью антибиотиков Амоксиклав и Аугментин. В случае органической непереносимости действующих веществ препаратов врачи назначают таблетки Азитромицин из расчета 10 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Только врач может определить целесообразность лечения тем или иным лекарственным средством, установить точную дозировку и временные рамки терапии.

Лечение цистита у детей проводится с помощью антибиотиков Амоксиклав и Аугментин.

Отзывы

Катерина, 25 лет, Москва: “Врач прописал Нолицин. После приема одной таблетки почувствовала улучшение уже на следующий день. Но столкнулась с тошнотой, головокружением в процессе применения лекарства. Не рекомендую этот препарат для длительного лечения”.

Борис, 30 лет, Омск: “Врач по профессии. Использую Рулид при обострениях. Несмотря на высокую активность препарата в отношении заболеваний нижних дыхательных путей, терапевтический эффект при цистите достигается в короткие сроки”.

Юлия, 32 года, Санкт-Петербург: “Палин не дал желаемого результата. Зря потратила деньги”.

Светлана, 40 лет, Пермь: “Фурагин обладает мягким действием. Не вызывает побочных эффектов. А микробы медленно вырабатывают устойчивость к активному компоненту средства. Такое мнение разделяют и подруги, страдающие от рецидивов инфекции”.

Ольга, 38 лет, Москва: “Лечение цистита не понадобится, если принимать Уролесан в профилактических целях”

Существует стереотип, что такое заболевание мочевыводящих путей, как цистит, касается исключительно прекрасной половины человечества, но важно заметить, что данному заболеванию подвержены также и мужчины. Циститы у женщин встречается все же несколько чаще. Причиной тому — анатомо-физиологические особенности мочевыводящих путей женщины: короткая и широкая уретра, что обеспечивает легкость восходящего (уретрального) пути распространения инфекции. Непоследнюю роль в развитии цистита у женщин играе­т также близость уретры к влагалищу и заднему проходу — это позволяет инфекции легко попадать в мочевой пузырь из влагалища или кишечника. В качестве дополнительных факторов возникновения цистита у женщин может также выступать опущение органов малого таза, нарушение вагинальной микрофлоры, гормональный дисбаланс, в частности снижение уровня эстрогена в период климакса. Все это создает условия для адгезии патогенных микроорганизмов.

Чтобы не показаться голословными, приведем некоторые цифры. Так, например, около 50% женщин в течение жизни переносят хотя бы один эпизод инфекции мочевыводящих путей (Kunin C.M., 1994; Foxman B., Barlow R., d’Arcy H., et al., 2000). При этом в течение года от 44?до 82% женщин после первого случая заболевания переносят рецидив (Ikaheimo R., Siitonen A., Heiskanen T. et al., 1996; Foxman B., Gillespie B., Koopman J. et al., 2000). С возрастом среди женщин вероятность развития инфекций мочевыводящих путей повышается: в 55–74?лет такая вероятность достигает 50%; причем по мере увеличения возраста частота поражения органов мочевой системы теряет половые различия — иными словами, мужчины и женщины пожилого возраста заболевают инфекциями мочевыводящих путей с одинаковой частотой (табл. 1). Инфекции мочевыводящих путей имеют также высокую распространенность среди беременных, у которых они могут проявляться в виде бессимптомной бактериурии, неосложненных инфекций нижних мочевых путей (острый цистит, рецидивирующий цистит) и инфекций верхних мочевых путей (острый пиелонефрит). При этом у 20–40% беременных с бессимптомной бактериурией во II и III триместре развивается острый пиелонефрит (Busch R., Huland H., 1984).

Распространенность бессимптомной бактериурии в популяции

Группы населения	Распространенность,%
Здоровые женщины в период пременопаузы	1,0–5,0
Беременные	1,9–9,5
Женщины старше 50–70?лет в период постменопаузы	2,8–8,6
Пациенты с диабетом
Женщины	9,0–27
Мужчины	0,7–11
Пациенты пожилого возраста в возрасте 70?лет
Женщины	10,8–16
Мужчины	3,6–19
Пациенты пожилого возраста, живущие в домах престарелых
Женщины	25–50
Мужчины	15–40
Пациенты с повреждением спинного мозга
С периодически удаляющимся катетером	23–89
Со сфинктеротомией и презервативным катетером	57
Пациенты на гемодиализе	28
Пациенты с постоянным катетером
Краткосрочный	9–23
долгосрочный	100

Что вызывает цистит? Как уже можно было понять, основным возбудителем выступает кишечная палочка — Escherichia coli: она станови­тся причиной 70–95% случаев неосложненных инфекций мочевыводящих путей. Вслед за ней идет Staphylococcus saprophyticus, который высевается в 5–10% случаев острых неосложненных циститов, чаще весной и осенью. Иногда возбудителями циститов являются Proteus mirabilis, Klebsiella sp, энтерококки или стрептококки группы B. Однако, помимо хорошо известных и достаточно легко культивируемых в лабораторных условиях бактерий, воспаление мочевыводящей системы могут вызывать и относительно редкие и плохо культивируемые микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Haemophylus influenzae. Большое значение в вирулентности этих микроорганизмов играет наличие у них ворсинок, за счет чего происходит адгезия бактерий к уротелию. Это позволяет им противостоят­ь току мочи, скапливаться на поверхности мочевых путей и проникать в их ткани. Чем больше нарушены местные и общие защитные механизмы организма человека, тем меньшая вирулентность бактерий способна привести к инфекции мочевых путей. Именно поэтому хорошее знание традицион­ных возбудителей инфекций мочевыводящих путей во всем мире давно стало главной предпосылкой эффективности эмпирической терапии.

Однако в последнее время на эмпирической терапии такого рода инфекционных заболеваний все больше сказывается фактор развития резистентности, а порой и мультирезистентности микрофлоры. Важно не забывать, отмечают многие инфекционисты, что по-настоящему эффективной терапией принято считать ту, которая дает положительный эффект не менее чем в 95% случаев. В то же время практика антибактериальной терапии показывает, что неизбежным и объяснимым спутником эмпирической терапии является рост резистентности микрофлоры. Так случилось с антибиотиками пенициллинового ряда, триметропримом, гентамицином и теперь уже фторхинолонами. Формированию резистентности способствует бесконтрольность, необоснованность и нерациональность антибактериальной терапии. Не следует также забывать о таком явлении, как перекрестная резистентность. Например, если штаммы микро­организмов на 100% устойчивы к пенициллину, то с большой долей вероятности в этом случае окажутся неэффективными также цефалоспорины II и III поколений. Если штамм научился быть резистентным к одному препарату, то рано или поздно он научится быть резистентным и к другим. Поэтому здесь выход только один — препарат выбора по химической структуре не должен напоминать ничего, с чем этот микроорганизм раньше уже сталкивался.

Результаты международного многоцентрового проспективного исследования антибиотико­резистентности возбудителей цистита (Antimicrobial Resistance Epidemiological Survey on Cystitis — ARESC), проведенного на протяжении 2003–2006 гг. в 74 медицинских центрах 10 стран (Германия, Италия, Франция, Испания, Россия, Бразилия, Польша, Венгрия, Австралия, Нидерланды) позволяют утверждать, что ампициллин, сульфаниламиды и цефуроксим не должны применяться для эмпирической терапии инфекции мочевых путей (Schito G.C., Naber K.G., Botto H. et al., 2009). Вызывает серьезную озабоченность также возрастающая резистентность E. coli к фторхинолонам, что заставляет крайне осторожно рекомендовать их для рутинного лечения неосложненной инфекции мочевых путей. Кроме того, применение фторхинолонов также требует особой осторожности в летнее время в связи с возможной фотосенсибилизацией этой группы препаратов (Ferguson J., Dawe R., 1997; Ferguson J., McEwen J., Al-Ajmi H. et al., 2000; Kawada A., Hatanaka K., Gomi H. et al., 2009).

Еще одна проблема, с которой приходится сталкиваться при лечении инфекций мочевыводящих путей, состоит в том, что большинство препаратов, применяемых в урологии, противопоказаны к применению в период беременности. Так, например, сульфаниламиды вызываю­т ядерную желтуху и гемолитическую анемию у новорожденных; применение триметоприма приводит к нарушению иннервации; нитрофураны способны вызывать гемолитическую анемию в III триместр беременности; аминогликозиды оказывают нефротоксическое и ототоксическое действие; хинолоны и фторхинолоны приводят к артропатиям, а нитроксолин может быть причиной периферических полиневритов и атрофии зрительного нерва (Mingeot-Leclercq M.-P., Tulkens P.M., 1999; Rougier F., Claude D., Maurin M., Maire P., 2004; Sandhu J.S., Sehgal A., Gupta O. et al., 2007).

Таким образом, при обращении больных с циститом, жалующихся на частые позывы к мочеиспусканию, которое не соответствует количеству мочи, а также боли и рези во время мочеиспускания; боли в области мочевого пузыря; следы крови в моче, которая выделяется в конце мочеиспускания, а также следы гноя в моче (или высокое содержание лейкоцитов при анализе мочи) перед нами возникает нелегкая задача — рекомендовать максимально эффективный, но при этом не широко используемый антибактериальный препарат, который в то же время обладает благоприятным профилем безопасности, в том числе и в отношении беременных, а также к режиму дозирования которого пациенты были бы максимально комплаентны.

Антибактериальный препарат фосфомицин, известный под торговым наименованием МОНУРАЛ, позволяет обойти все подводные камни терапии цистита и других неосложненных инфекций мочевыводящих путей. МОНУРАЛ является антибактериальным средством широкого спектра действия, активным в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микро­организмов (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis). Механизм его действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Благодаря этому МОНУРАЛ позволяет эффективно элиминировать возбудителей инфекции мочевыводящих путей, оказывая бактерицидное действие, и препятствует взаимодействию уропатогенных микроорганизмов и эпителия, который выстилает мочевыводящие пути (антиадгезивный эффект).

МОНУРАЛ (фосфомицин) является единственным в своей фармакологической группе препаратом, который применяется только в урологической практике. Благодаря этому у микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, к фосфомицину не существует перекрестной резистентности.

E. coli, являющаяся наиболее частым возбудителем цистита, также оказалась наиболее чувствительной к фосфомицину (98,1%), тогда как резистентность кишечной палочки к ампициллину составила 48,3%, к тиметоприму/сульфаметоксазолу — 29,4% (Schilto G.C., Naber K.G. et al., 2009).

Огромным преимуществом препарата МОНУРАЛ являются удачные параметры его фармакокинетики. Так, концентрация МОНУРАЛА в моче, выше минимальной подавляющей для E. coli, сохраняется по меньшей мере в течение 80?часов — вот почему для курса лечения острого цистита достаточно всего 1 дозы этого препарата. Для лечения хронического воспалительного процесса, а также профилактики инфекционных осложнений при проведении диагностических исследований и хирургических вмешательств на органах мочевыделительной системы необходим прием всего 2 доз МОНУРАЛА (по 3 г с интервалом 24 ч). Схемы применения препарата МОНУРАЛ указаны в табл. 2. Кроме того, МОНУРАЛ на 90% выводится почками в неизменном виде, создавая высокую концентрацию в моче и действуя только там, где это необходимо. Лишь 10% принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде: следовательно, это позволит избежать дисбактериоза кишечника, который нередко развивается после курса антибактериальной терапии.

Особенности применения препарата МОНУРАЛ

Ситуация	Режим дозирования
Острый цистит	взрослые: 3?г однократно; дети: 2?г однократно
Рецидивирующий цистит	по 3?г каждые 10?суток в течение 3 мес.
Бессимптомная бактериурия беременных	3?г однократно
Профилактика гнойно-воспалительных осложнений при трансуретральных исследованиях и диагностических вмешательствах	3?г за 3?часа до исследования и 3?г через 24?ч после.

Итак, если у вас цистит — выход есть! МОНУРАЛ — препарат выбора для лечения циститов.

АНТИБИОТИКИ РАЗНЫХ ГРУПП

ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА

Фузидин, Фуцидин

Фузидиевая кислота и ее соли обладают бактериостатическим действием и имеют узкий спектр активности. Их главное клиническое значение заключается в действии на стафилококки.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки, включая PRSA и многие MRSA.
Анаэробы:	С.difficile.

Не действует на стрептококки, включая пневмококки (!), и энтерококки. К фузидиевой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 90%. Накапливается в костях, суставах. Не проникает через ГЭБ. Выводится в основном через ЖКТ. Т_1/2 - 9-14 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические и диспепсические явления.
• Гепатотоксичность (повышение активности трансаминаз, желтуха).
  Факторы риска: длительное применение (особенно внутривенно), исходная патология печени.
• Флебиты (при внутривенном введении).

Показания

• Стафилококковые инфекции при аллергии или устойчивости к β-лактамам (как правило, в сочетании с рифампицином, эритромицином, линкосамидами).
• C.difficile-ассоциированная диарея, псевдомембранозный колит (как препарат резерва).

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,5-1,0 г каждые 8 ч за 1 ч до еды; внутривенно капельно (в течение 2 ч) по 0,5 г каждые 8 ч.

Внутрь - 30-60 мг/кг/сут в 3 приёма; внутривенно капельно 20 мг/кг/сут в 3 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; гранулы для приготовления суспензии; флаконы по 0,25 г и 0,5 г порошка для приготовления раствора для инфузий (в виде диэтаноламиновой соли); мазь, 2%; крем, 2%; глазные капли, 1% ("Фуциталмик").

Входит в состав комбинированных препаратов "Фуцидин-Н крем" (в 1 г - 20 мг фузидиевой кислоты, 10 мл гидрокортизона ацетата), "Фуцикорт крем" (в 1 г - 20 мг фузидиевой кислоты, 1 мг бетаметазона валерата).

ХЛОРАМФЕНИКОЛ

Левомицетин

Имеет широкий спектр активности. На пневмококк, менингококк и гемофильную палочку действует бактерицидно, на другую чувствительную микрофлору бактериостатически.

Применяется ограниченно из-за тяжелых нежелательных реакций и вторичной резистентности многих возбудителей.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стрептококки, включая S.pneumoniae (пенициллинорезистентные пневмококки, как правило, устойчивы); стафилококки (однако многие штаммы устойчивы); энтерококки.
Грам(-) кокки:	менингококки, гонококки, М.catarrhalis.
Грам(-) палочки:	H.influenzae (включая ампициллинорезистентные штаммы), кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, бруцеллы, иерсинии. Следует учитывать, что в России 50-90% шигелл и более 10% сальмонелл устойчивы.
Анаэробы:	клостридии, анаэробные кокки, бактероиды (включая полирезистентные B.fragilis).
Риккетсии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 70-80% и не зависит от пищи. Хорошо распределяется в организме: проникает через ГЭБ, ГОБ, создает высокие концентрации в ткани мозга, бронхиальном секрете, желчи. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки преимущественно в неактивном состоянии, поэтому при почечной недостаточности дозу можно не снижать. Т_1/2 у взрослых - 1,5-3,5 ч, у детей - 3-6,5 ч.

Внутрь хлорамфеникол применяется в виде основания, парентерально - в виде неактивного сукцината, активация которого происходит после отщепления остатка янтарной кислоты, но до этого значительная часть препарата может выделиться из организма. Поэтому внутривенно вводятся более высокие дозы, чем внутрь, а внутримышечное введение нерационально из-за непредсказуемости фармакокинетики.

Нежелательные реакции

Показания

Учитывая высокую частоту и опасность нежелательных реакций, при всех приведенных ниже показаниях хлорамфеникол рассматривается как резервный антибиотик.

• Бактериальный менингит.
• Абсцесс мозга.
• Интраабдоминальные и тазовые инфекции.
• Генерализованные формы сальмонеллеза.
• Брюшной тиф.
• Риккетсиозы.
• Газовая гангрена.

Предупреждение

Для раннего выявления гематотоксичности необходимо каждые 3 дня проводить клинический анализ крови с определением ретикулоцитов и тромбоцитов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь и парентерально - 50-75 мг/кг/сут в 4 приёма (введения) независимо от еды.

Первая неделя жизни - 25 мг/кг/сут в 1 введение, 2-4 неделя - 25-50 мг/кг/сут в 1-2 введения, старше 4 недель - 25-50 мг/кг/сут в 2-3 введения. Детям старше 1 года - 50-75 мг/кг/сут в 4 введения.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; капсулы по 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г; 0,25% глазные капли; флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

РИФАМПИЦИН *

Римактан

Полусинтетический бактерицидный антибиотик, обладающий широким спектром активности.

Спектр активности

Микобактерии:	M.tuberculoisis, M.leprae, "атипичные" микобактерии (M.avium, M.kansasii, M.marinum и др.).
Грам(+) кокки:	стрептококки, включая многие пенициллинорезистентные пневмококки; стафилококки, включая PRSA и многие MRSA. Энтерококки устойчивы.
Грам(-) кокки:	гонококки, менингококки.
Грам(-) палочки:	Н.influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину и хлорамфениколу), легионеллы, F.tularensis. Бактерии кишечной группы (E.coli, сальмонеллы и др.) малочувствительны.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Проникает в различные жидкости и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью и мочой, частично со слюной и слезной жидкостью. T_1/2 - 1-4 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

Малые:

• диспептические и диспепсические явления;
• окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.

Большие:

• гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита);
• гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). Чаще развивается при возобновлении приёма препарата после перерыва в лечении.

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин является индуктором микросомальных ферментов печени, поэтому он усиливает метаболизм многих препаратов: сердечных гликозидов, теофиллина, глюкокортикоидов, оральных контрацептивов и др., что может привести к снижению их терапевтического эффекта.

Показания

• Основное - туберкулёз, при котором рифампицин применяется обязательно в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулёзными препаратами.
• Профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов (в сочетании с азитромицином, кларитромицином и др.).
• Лепра.
• Легионеллез (в сочетании с эритромицином).
• Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA (в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом, фузидиевой кислотой, фторхинолонами).

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 0,45-0,6 г/сут в 1-2 приёма за 1 ч до еды; при туберкулёзе - 10-20 мг/сут в один прием (не более 0,6 г/сут). Внутривенно капельно - 0,45-0,6 г/сут в одно введение в течение 3 ч. При стафилококковой (MRSA) инфекции по 0,45 г 2 раза в сутки, внутрь или внутривенно.

Внутрь - 10-20 мг/кг/сут (не более 0,6 г/сут) в 1-2 приёма; внутривенно капельно - 10-20 мг/кг/сут в одно введение.

Формы выпуска

Капсулы по 0,15 г, 0,3 г и 0,45 г; таблетки по 0,15 г, 0,3 г, 0,45 г и 0,6 г; флаконы по 0,15 г и 0,6 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

* В США известен под генерическим названием рифампин.

ФОСФОМИЦИН ТРОМЕТАМОЛ

Монурал

Бактерицидный антибиотик с преимущественной активностью в отношении грамотрицательной флоры.

Спектр активности

Грам(-) палочки:	E.coli, протеи и некоторые другие, включая полирезистентные штаммы.
Грам(+) кокки:	умеренно чувствительны стафилококки.

Устойчивы стрептококки, энтерококки, Р.aeruginosa и анаэробы.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь натощак составляет 60%. Хорошо распределяется в организме, проникая в различные органы и ткани. Высокие концентрации отмечаются в почках. Выводится в неизмененном виде с мочой. T_1/2 - 4 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические явления, диарея (редко).
• Головная боль, головокружение.

Показания

• Цистит (острый и рецидивирующий).
• Бактериурия у беременных.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - при остром цистите 3,0 г однократно; при рецидивирующем - две дозы по 3,0 г через 24 ч.

Дети старше 5 лет

Внутрь - 2,0 г однократно.

Форма выпуска

Гранулы в пакетиках по 3,0 г.

СПЕКТИНОМИЦИН

Тробицин

Имеет структурное сходство с аминогликозидами, является аминоциклитолом. Обладает бактериостатическим эффектом и узким спектром активности. Основное клиническое значение имеет активность против N.gonorrhoeae. Чаще всего используется при аллергии на β-лактамы.

Спектр активности

N.gonorrhoeae, включая пенициллиноустойчивые штаммы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Плохо проходит через тканевые барьеры. Не метаболизируется, выводится почками в неизмененном виде. Т_1/2 - 2-3 ч.

Нежелательные реакции

В целом хорошо переносится. В отличие от аминогликозидов не обладает нефротоксичностью и ототоксичностью. Иногда отмечаются сыпь, крапивница, лихорадка, головокружение, тошнота, инфильтраты в месте инъекции.

Показания

• Острый неосложнённый гонорейный уретрит, цервицит, проктит.
• Диссеминированная гонорея.

Предупреждение

Не следует использовать спектиномицин при гонорейном фарингите, так как он не создает адекватных концентраций в слюне.

Дозировка

Взрослые

Внутримышечно: при уретрите, цервиците, проктите - 2,0 г однократно; при диссеминированной инфекции - по 2,0 г каждые 12 ч в течение 3 дней.

Форма выпуска

Флаконы по 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций с приложением растворителя.

МУПИРОЦИН

Бактробан

Препарат природного происхождения, проявляющий в зависимости от концентрации бактериостатическое или бактерицидное действие. Предназначен для местного применения. Наиболее важная отличительная черта мупироцина - высокая активность против стафилококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину, аминогликозидам, макролидам, линкосамидам, в том числе MRSA. Практически не влияет на нормальную микрофлору кожи.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	S.aureus (влючая MRSA), коагулазонегативные стафилококки; стрептококки групп A, B, C, G.
Грам(-) палочки:	E.coli, P.multocida.

Не действует на энтерококки, грамположительные палочки, большинство энтеробактерий, P.aeruginosa, анаэробы

Фармакокинетика

Всасывание через неповрежденную кожу составляет не более 0,25%, при повреждениях кожи усиливается. Может подвергаться медленной частичной инактивации в кожи. Из-за высокой степени связывания с белками активность снижается в присутствии сыворотки крови.

Нежелательные реакции

• Местные - зуд, жжение, сыпь (особенно при нанесении на поврежденную кожу и слизистые оболочки).
• При интраназальном применении иногда отмечается изменение вкуса.

Показания

• Инфекции кожи - фурункулез, фолликулит, целлюлит, импетиго (включая буллезные формы), рожа, трофические язвы, инфицированные дерматозы (в том числе инфицированная экзема), инфицированные раны, ссадины, ожоги.
• Наружный отит (кроме злокачественного).
• Санация носителей MRSA.

Предупреждения

• Избегать попадания мази в глаза. Нельзя использовать дерматологическую мазь интраназально.
• С осторожностью применять у пациентов с почечной патологией, так как пропиленгликоль, входящий в мазевую основу, может всасываться через кожу и оказывать нефротоксический эффект.
• Не следует применять при беременности ввиду отсутствия данных о безопасности.

Дозировка

Взрослые и дети

Дерматологическая мазь наносится на пораженные участки кожи 2-3 раза вдень. Назальная мазь в количестве равном размеру спичечной головки вводится в обе половины носа 2-3 раза в день в течение 5-7 дней.

Формы выпуска

Мазь дерматологическая, 2%; мазь назальная, 2%.

ДИОКСИДИН

Синтетический препарат, оказывающий бактерицидное действие и обладающим широким антимикробным спектром. В связи с высокой токсичностью предназначен главным образом для местного применения.

По мнению некоторых российских клиницистов, при тяжелых инфекциях может быть использован системно в качестве препарата резерва, поскольку он действует на полирезистентные микроорганизмы. Однако контролируемых клинических исследований диоксидина не проводилось; критерии оценки чувствительности микрофлоры отсутствуют.

Фармакокинетика

При внутривенном введении проникает в различные ткани и жидкости. Не метаболизируется, выводится почками. Хорошо всасывается через раневую поверхность при местном применении. Количественные параметры (Т_1/2 и др.) не установлены.

Нежелательные реакции

• Острые реакции (в момент введения) - лихорадка, озноб, головная боль, тремор.
  Меры профилактики: медленное введение, премедикация антигистаминными препаратами.
• Дистрофия и деструкция надпочечников (дозозависимая) с развитием острой надпочечниковой недостаточности.
• Эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие.

Показания

Местно - орошение инфицированных ран, промывание полостей, инстилляции в мочевой пузырь.

Внутривенно - тяжёлые инфекции (сепсис, перитонит и др.), но только по жизненным показаниям при отсутствии других, менее токсичных антибиотиков.

Противопоказания

• Детский возраст.
• Надпочечниковая недостаточность.

Дозировка

Взрослые

Внутривенно медленно - 10 мг/кг/сут в 2-3 введения.

В полости - 10-50 мл 1% раствора 1-2 раза в сутки (не более 70 мл в сутки).

Формы выпуска

Ампулы по 10 мл и 20 мл 0,5% раствора для внутривенного введения; ампулы по 10 мл 1% раствора для местного и внутриполостного применения; мазь, 5%.

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56