Можно ли принимать противовирусное с флуконазолом

Торговое наименование: Флуконазол (Fluconazole)

Международное наименование: Флуконазол (Fluconazole)

Фирма-производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО

Формы выпуска: капсулы 150 мг (банки полимерные, упаковки ячейковые контурные)

Состав: флуконазол 150 мг

Фармакологическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическая группа по АТК: J02AC01 Флуконазол

Фармакологическое действие: противогрибковое

Номер регистрации препарата: Р №003872/01

Даты регистрации, перерегистрации: 27.12.2004

Коды ТН ВЭД РФ: 3004 90 190 9, 3004 90 990 9

Фармакодинамика: Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещЙства в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в СМЖ, при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания: Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- иЙи лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Режим дозирования: Внутрь. Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50-100 мг/сут, длительность лечения - 14-30 дней. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, - 150 мг/сут однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед. При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей). Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозировЙния следует скорректировать, как указано ниже. При ХПН первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, - 1 дозу после каждого диализа.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко - нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка. Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе).

Взаимодействие: Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC - на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Особые указания: Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес - безопасность и эффективность применения не установлены).

Отпуск из аптек: Отпускают без рецепта

ФЛУКОРУС® (флуконазол)
Раствор для инфузий 2 мг/мл

Внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/час. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При переводе с внутривенного введения на приём таблеток и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Взрослым

-При криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день назначают, в среднем, 400 мг флуконазола, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают минимум 6-8 недель.
- Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения. Терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока (возможен переход на пероральную форму).

- При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет, в среднем, 400 мг в первые сутки, затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза флуконазола может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. - Для профилактики кандидоза при наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
- При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 месяца, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 месяцев, при споротрихозе - 1-16 месяцев и при гистаплазмозе - 3-17 месяцев (возможен переход на пероральную форму).

При применении препарата у детей в возрасте с периода новорожденности до 4 недельследует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте до 4-х недель ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
Применение у пожилых людей.
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При КК менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования.

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизменённом виде. При однократном приёме изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Процент рекомендуемой дозы
менее 50>	100%
более 50 (без диализа)	50%
Больные, находящиеся постоянно на диализе	100 % после каждого сеанса диализа

Флуконазол вводится внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/час. При переводе пациента с внутривенного введения на приём препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствие со степенью выраженности почечной недостаточности.
Препарат содержит 0,9 % раствор натрия хлорида; в 100 мл препарата содержится по 15 ммоль ионов натрия и хлора, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Флуконазол – довольно распространенный противогрибковый препарат из группы триазолов синтетического производства. Его используют для эффективного и быстрого лечения кандидоза, а также некоторых других микозов.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в твердых капсулах цилиндрической формы.

В капсулах различается содержание ключевого действующего вещества – флуконазола. Есть варианты, где имеется 50, 100 и 150 мг.

Среди вспомогательных веществ используются: лактоза, магния стеарат, моногидрат крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка каждой капсулы состоит из таких компонентов: желатина, титана диоксида (Е 171), индиго-голубого (Е 132).

Фармакологические свойства

Флуконазол подавляет грибковый 14-альфа-ланостерол-деметилирования, что является ключевым этапом биосинтеза микозного эргостерола. В результате мембрана грибковой клетки теряет эргостерол и отзывается на противогрибковую активность препарата.

Флуконазол демонстрирует эффективную противогрибковую активность в отношении различных видов Candida, которые встречаются чаще всего.

Исключением является C.krusei: этот гриб имеет резистентность к данному препарату.

Кроме того, действующее вещество лекарства демонстрирует активность против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Также препарат эффективен против эндемичных плесневых грибов, среди которых: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis.

Согласно исследованиям, применение в течение 28 дней Флуконазола (50 мг в сутки) никак не влияет на уровень тестостерона у мужчин. Также этот препарат не сказывается на уровне эндогенных стероидов в организме женщин.

Флуконазол хорошо всасывается. Максимальная концентрация в организме достигается через максимум 1,5 часа после приема лекарств. Концентрация Флуконазола в плазме крови полностью пропорциональна принятой дозе лекарства. Равновесная концентрация в 90% достигается уже на второй день приема.

Связывание с белками плазмы крови довольно низкое – всего 11-12%.

Препарат хорошо проникает в жидкости организма. Его уровень в слюне и мокроте подобен концентрации Флуконазола в плазме крови. Что касается кожи, то больше всего это лекарство накапливается в роговом слое.

Для Флуконазола характерна незначительная метаболизация – только 11% выводится с мочой.

Период полувыведения этого лекарства составляет около 30 часов. Большая часть Флуконазола выводится почками. Такой длительный период полувыведения позволяет разово применять его при вагинальном кандидозе или использовать всего раз в неделю при наличии других болезней.

У пациентов, имеющих тяжелую почечную недостаточность, период полувыведения составляет до 98 часов, поэтому таким больным следует уменьшить дозу Флуконазола.

Что касается пациентов пожилого возраста, то у них период полувыведения данного препарата в среднем составляет 46,2 часа.

Показания

Препарат назначают для лечения следующих заболеваний:

• криптококковый менингит;
• кандидоз любых слизистых оболочек;
• кокцидиоидоз;
• атрофический кандидоз в хронической форме из-за использования зубных протезов, если местные стоматологические средства оказались неэффективными;
• вагинальный кандидоз, когда местное лечение уже не целесообразно;
• дерматомикозы (микоз стоп, кожи и др.)
• кандидозный баланит, когда местная терапия оказалась не целесообразной;
• инвазивный кандидоз;
• дерматофитный онихомикоз, если другие лекарственные средства оказались неэффективными.

Также Флуконазол может применяться в качестве профилактического средства при:

• рецидивах криптококкового менингита, когда у пациентов имеется высокий риск его развития;
• рецидивах кандидоза у пациентов с ВИЧ, которые имеют повышенный риск его развития;
• снижении частоты рецидивов вагинального кандидоза (от 4 случаев или более в год)
• длительной нейтропении (если используется химиотерапия при злокачественных заболеваниях крови или была проведена трансплантация стволовых клеток).

Детям назначают этот препарат в том возрасте, когда они могут безопасно его проглотить, то есть с 5 лет. Показания для применения Флуконазола аналогичные.

Противопоказания

Противопоказанием для лечения Флуконазолом является гиперчувствительность к действующему веществу (флуконазолу) и другим вспомогательным веществам препарата.

Важно осторожно использовать препарат людям с почечной недостаточностью, предрасположенностью к аллергиям, нарушениями сердечного ритма и электролитного баланса, печеночной дисфункцией и повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Передозировка

При передозировке Флуконазолом сообщалось о появлении у пациентов галлюцинаций наравне с параноидальным поведением.

Первая помощь: промывание желудка. Терапия имеет симптоматический характер.

Флуконазол экскретируется с мочой; ускорить выведение препарата в состоянии форсированный диурез. Сеанс гемодиализа на протяжении 3 часов помогает снизить уровень данного препарата в плазме крови в среднем на 50%.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции от приема Флуконазола:

• головная боль;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• болезненные ощущения в брюшной полости;
• сыпь;
• повышение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы в крови.

Прием данного препарата может обернуться такими побочными явлениями со стороны кровеносной системы, как: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Его употребление для иммунной системы организма иногда чревато анафилаксией.

Также возможны метаболические нарушения, среди которых: снижение аппетита, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия.

Некоторых пациентов тревожат такие психические нарушения, как: бессонница, сонливость.

Что касается нервной системы, то были зафиксированы жалобы пациентов на головную боль, судороги, головокружение, тремор, парестезии, нарушение вкуса.

Со стороны органов слуха замечен такой побочный эффект, как вертиго.

Зафиксировано негативное влияние препарата и на сердечно-сосудистую систему, может возникать пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт", а также удлинение интервала QT.

Не обошли побочные эффекты от Флуконазола и ЖКТ. Пациенты жалуются на: сухость во рту, тошноту, диарею, рвоту, запор, боли в животе, метеоризм, диспепсию.

Гепатобилиарная система может среагировать повышением уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы Билирубина. Также возможны: холестаз, желтуха, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярний некроз, гепатиты.

Что касается кожи, то может появляться: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отек лица, алопеция, эксфолиативный дерматит. Кроме того, случались жалобы на повышенное потовыделение, токсический эпидермальный некролиз, генерализированный экзантематозный пустулез в острой форме, ангионевротический отек.

Для костно-мышечной системы прием Флуконазола иногда чреват миалгией.

Также пациенты неоднократно отмечали следующие общие расстройства: повышенную утомляемость, недомогание, астению, повышение температуры.

У детей частота и характер побочных реакций в процессе проведенных клинических исследований сопоставимы с взрослыми людьми.

Способ применения и дозы

Суточная доза Флуконазола напрямую зависит от тяжести грибковой инфекции и ее вида. Но для большинства случаев, связанных с вагинальным кандидозом, хватает разового применения этого препарата.

Если необходимо многократное применение Флуконазола, то надо его использовать до полного исчезновения как клинических, так и лабораторных проявлений активности микозов. Недостаточная продолжительность приема в таком случае может привести к возобновлению болезни.

При лечении криптококковых инфекций в первый день рекомендуется принять 400 мг препарата, а затем прием должен составлять 200-400 мг 1 раз в день.

Флуконазол применяют внутрь, глотать капсулы надо целыми. Прием этих лекарств не надо сопровождать едой, эффективность всасывания от этого не зависит.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение Флуконазола и таких лекарственных средств, как:

• Цизаприд – возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, есть риск возникновения пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт";
• Терфенадин – одновременный прием этого препарата и Флуконазола в дозе 400 мг/сут. и выше грозит развитием тяжелых сердечных аритмий. При применении Флуконазола в меньших дозах важно тщательно следить за состоянием пациента;
• Астемизол – уменьшает клиренс и вызывает удлинение интервала QT, а иногда – пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт";
• Пимозид и хинидин – может приводить к угнетению выведения лекарства из организма, вызывает порой удлинение интервала QT и в редких случаях чревато развитием пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт";
• Эритромицин – повышается риск развития кардиотоксичности, что может привести к внезапной сердечной смерти;
• Амиодарон – возможно угнетение метаболизма Амиодарона и значительное удлинение интервала QT;
• Галофантрин – повышается риск развития кардиотоксичности и внезапной сердечной смерти.

Условия хранения

Обычно срок хранения составляет 2 года. Производитель рекомендует хранить Флуконазол при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Цена на Флуконазол колеблется от 10 гривен за 1 капсулу, до 100 гривен за 10 капсул.

Противогрибковые, противовирусные, противоглистные средства

1. Характеристика противогрибковых средств.

2. Классификация противовирусных средств, особенности действия, применение, побочные эффекты средств для профилактики и лечения гриппа, герпеса, СПИДа

3. Классификация противоглистных средств, механизм действия, применение, побочные действия препаратов.

I Противогрибковые средства

В настоящее время насчитывается около 500 патогенных для человека и животных видов грибов, которые вызывают заболевания, называемые микозами. Mykes (греч.) – гриб.

Наиболее распространенными заболеваниями являются дерматофитии и кандидозы.

Дерматофитии – заболевания, вызываемые совершенными грибами, при которых поражаются кожа и ее придатки (ногти, волосы) у человека и животных. Например, трихофития, микроспория.

Кандидозы – заболевания, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida, при которых поражается кожа, слизистые оболочки, ногти, внутренние органы.

Используются препараты для системного и наружного применения:

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОГРИБКОВЫХ ПРЕПАРАТОВ

Препараты разных химических групп

Тербинафин (ламизил, ламифаст, тербизил)

Ф.в.: таблетки по 0,25 №14, крем 1% – 15г, спрей.

Обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевание кожи, волос и ногтей в т.ч. дерматофитов, а также грибов рода Candida. Он быстро приникает в кожу, в секрет сальных желез, что создает высокую концентрацию в волосах, проникает также в ногтевые пластинки.

Применения: онихомикозы, вызванные грибами дерматофитами, микозы волосистой части головы, грибковые поражения кожи (туловища, голеней, стоп) в том числе вызванных и грибами рода Candida .

Длительность лечения зависит от заболевания и тяжести течения (2-6 недели однократно по 1таб ежедневно, онихомикоз – 6-12 недель до клинического и лабораторного излечения. (отрастание здоровых ногтей).

П.д.: аллергия, диспепсия, боль в мышцах и суставах.

П.п.: беременность, лактация.

Ф.в.: крем 1% - 15г, 30г.

Применение: грибковые поражения кожи, вызванные дерматофитами (трихофития, микроспория и др.) поражения кожи при кандидозе, разноцветный лишай.

Препарат применяют 1-2 раза в день, наносят на пораженные и прилегающие участки кожи, слегка втирая, предварительно очистив и подсушив. Длительность 1-2 недели.

П.д.: иногда покраснение, зуд, жжение, редко аллергические реакции.

Ф.в.: таблетки по 0,125 и 0,25, крем 1% - 15,0

Применение, побочные действия (см. ламизил и ламифаст).

Препараты для наружного применения: (микоспор, фунгазол, микозолон, кетоконазол, клотримазол и др.) применяются при микозах кожи в форме мазей, кремов, гелей. Для смазывания ногтей – раствор йода спиртового 10%.

Микроспорией чаще болеют дети и животные (кошки, собаки) На волосистой части головы появляются очаги поражения округлой формы, где все волосы обломаны на 4-6 мм над уровнем кожи, на гладкой коже очаги напоминают кольца. Лечение (см. трихофитию).

Кандидоз развивается на фоне многих заболеваний, в том числе при низком иммунитете, лучевой терапии, длительном применении антибиотиков, цитостатиков, стероидов и др.

При поражении жкт снижается аппетит, беспокоит тошнота, боли в животе, диарея (иногда стул с кровью). Кожа поражается чаще в паховой области, под молочными железами, в межпальцевых промежутках и представляет собой эрозивную поверхность.

Для лечения кандидозов применяются противогрибковые препараты для системного, наружного и местного применения.

Из препаратов для системного применения наиболее популярны: нистатин, флуконазол (дифлюкан, микосист).

Нистатин ( Nystatinum) противогрибковый антибиотик.

Ф.в.: таб. по 250000ЕД, 500000 ЕД №20

Назначают внутрь по 500000 ЕД 4 раза в день, при распространенном процессе до 6 000000ЕД в сутки.

Применение: кандидозный стоматит, кандидоз ж.к.т. внутренних органов.

Препарат плохо всасывается из ж.к.т.

П.д.: аллергия, диспепсия.

Флуконазол ( Fluconazolum) , дифлюкан, микосист раствор для в/в инфузий.

Ф.в.: капс. по 0,05 и 0,1 №7; по 0,15 №1 и №2.

Внутрь назначают однократно, доза и длительность приема зависит от заболевания.

Применение: кандидозный стоматит, кандидоз ж.к.т., легких и др. органов., генитальный кандидоз, поражение кожи, ногтей. А также: дерматофитии (микозы стоп, кожи) онихомикозы. Препарат хорошо всасывается в ж.к.т. и хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма.

П.д.: аллергия, диспепсия, головная боль.

Амфотерицин – противогрибковый антибиотик

Ф.в.: пор. во флаконе, вводится в/в. предварительно растворив. Имеет широкий спектр действия, является препаратом выбора при лечении тяжелых микозов внутренних органов. В виду большой токсичности используется редко.

Препараты для наружного применения:

Нистатиновая мазь по 15,25,30г (100 000ЕД в 1г); неодерм – крем по 10 и 20г с нистатином; бетадин – мазь; раствор для наружного применения;

Залаин – крем; ламизил, ламифаст – крем; тербизил – крем 1% - 15г; миконазол – мазь, крем 2% - 15и 30 г клотримазол – мазь, крем 1%- 20г.; раствор для наружного применения 1%- 15 мл; кетоконазол – крем по 15г.

Препараты для местного применения:

Нистатин – вагинальные таблетки; полижинакс – капсулы вагинальные с нистатином;

Сикожинакс, тержинан – таблетки вагинальные с нистатином.

Клотримазол – таб. вагинальные

Бетадин, гинезол (миконазол), залаин, пимафуцин – суппозитории вагинальные; гинезол, гинофорт – крем вагинальный с аппликатором.

При использовании препаратов возможно появление временно чувства жжения, зуд, отечность влагалища.

Пимафуцин – препарат выбора для беременных.

Препараты для местного применения вводятся во влагалище 1-2 раза в день, чаще 1 раза на ночь.

II Противовирусные средства

Вирусные инфекции доминируют над бактериальными по числу пораженных людей. К 1980 г удалось победить на земном шаре лишь оспу. Вирусы вызывают болезни нервной системы (менингиты, энцефалиты), болезни органов дыхания (ОРВИ, грипп, пневмония и др.), болезни кожи и слизистых оболочек (простой герпес, опоясывающий лишай, бородавки и др.) заболевания глаз, жкт, печени (гепатит) СПИД и т.д.

Вирусы являются внутриклеточными микробами и этим объясняется сложность создания противовирусных средств.

К основным противовирусным средствам относятся: ремантадин, оксолин, интерферон, циклоферон, ацикловир, нуклеавир, валтрекс, азидотимидин, гроприносин, солкодерм.

Ф.в.: таб. по 0,05 №20 , порошок дозированный с вит.С 1г для приготовления раствора для приема внутрь.

Применение: 1. профилактика и раннее лечение гриппа, вызванного вирусом типа А, 2. профилактика клещевого энцефалита. Для профилактики гриппа принимать по 1 таб. в день после еды 5-7 дней при контакте с больными, лечение – по схеме.

П.д.: аллергия, нарушение функции печени, возбуждение ц.н.с.

П.п.: беременность, до 7 лет (в таб.) острые заболевания печени, почек, при эпилепсии.

Оксолиновая мазь ( Ung Oxolunum)

Ф.в.: мазь 0,25% - 10 и 15г; 3% - 30г

Эффективна в отношении вируса гриппа и вируса герпеса.

Применение: 1. 0,25% мазь для профилактики гриппа (смазывать слизистую оболочку носа 2-3 раза в день в период вспышки гриппа), для лечения простого герпеса, кератита (закладывать за веко).

2. 3% мазь для лечения опоясывающего герпеса, бородавок.

П.д.: скоропроходящее чувство жжения.

Р.S Наиболее часто простой герпес возникает на губах, крыльях носа, половых органах. Высыпают пузырьки, зуд, жжение, боль, корочки, эрозии.

Опоясывающий герпес (лишай) характеризуется высыпаниями по ходу нервов, чаще межреберных ветвей тройничного нерва, сопровождается зудом, болью по ходу нерва.

Ацикловир (Aciclovir), зовиракс, веролекс, герпевир.

Ф.в.: таб. по 0,2, 0,4 и 0,8 №20; 25; 50.

Крем и мазь 5% по 2,5 и 10 г в тубах; порошок для инфузий по 0,25 ; 0,5 и 1г.

Активен в отношении вируса простого герпеса типа 1 (оральный) и 2 (генитальный), вируса опоясывающего лишая.

Применение: 1. инфекции кожи и слизистых, вызванных вирусами простого герпеса (герпетический стоматит, кератит, генитальный герпес). 2. опоясывающий лишай; 3. ветряная оспа. 4. препарат для инфузий (в/в) при ВИЧ – инфекции.

Принимать для лечения по 1 таб. 5 раз в день 5 дней, мазь наносить 5 раз в день и еще 3 дня после выздоровления.

П.д.: аллергия, диспепсия, головная боль.

Ф.в.: таб. по 0,5 №10

В организме превращается в ацикловир. Применяется для лечения и профилактики простого и опоясывающего герпеса. Курс лечения генитального герпеса 5-10 дней, по 1 таб. 2 раза в день.

П.д.: см. ацикловир

Ф.в.: таб. по 0,5 №50

Применение: заболевания, вызванные вирусом простого герпеса, вирусные инфекции (грипп, ОРВИ дыхательный путей, корь, ветряная оспа, вирусные гепатиты, вирусные болезни и д.т.

Кроме противовирусного обладает иммуностимулирующим действием.

Применяют по 2 таб. 3-4 раза в день 5-7 дней.

П.п.: беременность, лактация, эпилепсия, мочекаменная болезнь.

Ф.в.: раствор в ампулах (в/м, в/в) линимент. Обладает противовирусным, иммуномодулирующим, противовоспалительным свойствами.

Применение: СПИД, вирусные гепатиты, герпетическая инфекции, кандидоз, хламидиоз и др.

Азидотимидин - препарат для лечения ВИЧ- инфекции в капсулах и в/в введения.

Солкодерм- раствор для наружного применения для лечения бородавок. Остроконечных кандилом.

III Противоглистные средства

Это препараты для изгнания гельминтов из организма человека.

В мире существует до 300 видов гельминтов, в РБ регистрируют некоторые из них. Наиболее часто встречаются круглые черви (нематоды) – аскариды, острицы, власоглавы. И плоские (цестоды)- свиной и бычий цепень, широкий лентец.

Противоглистные средства должны соответствовать следующим требованиям:

1. иметь широкий спектр действия и высокую активность; 2. действоать только на гельминт; 3. быть малотоксичным, быстро выделяться; 4. использоваться амбулаторно.

Препараты, применяемые при кишечных нематодозах