Лоратадин при гепатите в
Русское название
Латинское название вещества Лоратадин
Химическое название
Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Лоратадин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Лоратадин
Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.
Фармакология
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ .
В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.
Применение вещества Лоратадин
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Лоратадин
Таблетки 10 мг
круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.
Активное вещество: лоратадин – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 18,0 мг, магния стеарат – 1,4 мг, тальк – 3,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) – 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 80,8 мг.
Лоратадин – антигистаминный препарат – избирательный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение 30 мин после приёма. Антигистаминный эффект достигает максимума через 8-12 ч от начала действия и длится более 24 ч.
Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Приём лоратадина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
- всасывание: быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина - 1,3 ч, а его активного метаболита – дезлоратадина - 2,5 ч. Приём пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч. Максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация возрастает у пожилых пациентов, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
- распределение: связывание с белками плазмы – 97 %. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме достигаются на пятые сутки введения.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
- метаболизм: метаболизируется в печени в дезлоратадин посредством изофермента цитохрома Р450 3А4 и в, меньшей степени, изофермента цитохрома Р450 2 D6 .
- выведение: выводится почками и с желчью. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 ч (в среднем 18,2 ч) и от 11до 39 ч (в среднем 17,5 ч). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Проведение гемодиализа не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
- сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожные заболевания аллергического происхождения.
- непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата;
- период лактации (грудное вскармливание);
- возраст до 3 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат назначают внутрь, независимо от времени приёма пищи.
Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет дозу рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
- при массе тела менее 30 кг – 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день;
- при массе тела 30 кг и более – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Пациентам с тяжёлым нарушением функции печени необходимо назначать уменьшенную суточную дозу препарата:
взрослым и детям с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) через день;
детям с массой тела менее 30 кг – 5 мг (1/2 таблетки) через день.
Для больных с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.
Аллергические реакции: у взрослых - кожная сыпь, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: у взрослых - головная боль, утомляемость, сонливость, бессонница, головокружение; у детей – головная боль, нервозность, седативное действие.
Со стороны кожных покровов: у взрослых – алопеция.
Со стороны пищеварительной системы: у взрослых – тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у взрослых – сердцебиение, тахикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9 % раствором натрия хлорида), приём адсорбентов (измельчённого активированного угля с водой), симтоматическая терапия.
Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.
Приём пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном приёме препарата с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратидина и его метаболита в плазме.
Приём препарата следует прекратить не менее чем за двое суток перед проведением кожных аллергических проб, так как Лоратадин может оказывать влияние на их результаты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости.
Слово – нашему эксперту, профессору кафедры медико-социальной экспертизы, неотложной и поликлинической терапии Института профессионального образования Первого МГМУ имени И. М. Сеченова Алексею Буеверову, которого мы попросили перечислить основные факторы, способствующие лекарственному поражению печени.
Бесконтрольный приём препаратов
Повредить клетки печени могут как препараты, зарегистрированные как лекарство, так и биологически активные добавки и фитопрепараты. К последним у специалистов по заболеваниям печени особенно настороженное отношение, поскольку эти средства не проходили всех фаз клинических исследований. Кстати, в странах Юго-Восточной Азии (Корея, Китай), где БАД и фитопрепараты особенно популярны, по их вине происходит до 70% всех лекарственных поражений печени. Гепатотоксическим потенциалом обладают и многие лекарственные препараты, среди которых пальму первенства держит… всем известный парацетамол. Правда, тяжёлое поражение печени возможно только в том случае, если его приём существенно превышает максимальную суточную дозу.
Совет эксперта
Старайтесь избегать бесконтрольного приёма лекарств (особенно таких серьёзных, как антибиотики, гормональные препараты, анаболические стероиды), биологически активных добавок и фитопрепаратов (особенно многокомпонентных).
При применении рецептурных и безрецептурных препаратов внимательно читайте инструкцию и убедитесь, что вы не превышаете рекомендованную дозу.
Старайтесь по возможности принимать препарат коротким курсом. При длительном приёме препарата (более 10 дней) сдайте биохимический анализ крови с определением печёночных ферментов – АСТ и АЛТ. Если они повышены, проконсультируйтесь со специалистом, который либо заменит препарат, либо назначит его в другой дозировке.
Наличие заболевания печени
У таких пациентов риск лекарственного повреждения этого органа существенно выше.
Совет эксперта
Если вы страдаете заболеванием печени, убедитесь, что, назначая вам новый препарат, ваш врач знает об этом. Желательно также проконсультироваться с врачом-гепатологом или гастроэнтерологом.
Приём более пяти лекарственных препаратов одновременно
В этом случае не только повышается лекарственная нагрузка на печень, но и возникает опасность нежелательного взаимодействия различных компонентов препаратов.
При этом при приёме менее 5 препаратов вероятность развития побочных эффектов составляет 4%, при приёме 5–7–10%, более – 15–40%.
Совет эксперта
Составьте и всегда храните список всех рецептурных и безрецептурных препаратов, которые вы принимаете, включая травы, витамины и пищевые добавки. Всегда берите этот список с собой на каждый приём врача.
Если препараты вам прописали разные врачи, попросите их перед назначением посмотреть, не совпадают ли их компоненты с составом принимаемых вами лекарств, иначе существует риск передозировки или изменения воздействия лекарственных средств на организм.
Приём лекарств вместе с алкоголем
Такое сочетание для печени особенно опасно при приёме парацетамола, поскольку алкоголь меняет его метаболизм. При совместном приёме с психотропными средствами их эффект резко усиливается или извращается.
Совет эксперта
Если вы принимаете лекарства, прочитайте в инструкции по применению раздел по взаимодействию с алкоголем.
Никогда не превышайте в этом случае максимально рекомендованную дозу.
Главная / Как принимать препараты
Для лечения вирусного гепатита C врачи-вирусологи назначают различные медикаментозные препараты. Проблема в том, что оригинальные препараты являются довольно дорогостоящими, из-за чего не каждый пациент может себе их позволить. Но на сегодняшний день количество больных, которые могут излечиться значительно увеличилось, благодаря индийским дженерикам, являющихся аналогами дорогостоящих медикаментов по составу. Благодаря тому, что производители дженериков не тратят ресурсы на разработку состава и продвижение препарата цена на аналоги значительно ниже, чем на оригинальные медикаменты, но качество и результат терапии остаются на том же уровне.
Эффективные дженерики: Софосбувир и Даклатасвир
В Индии уже довольно давно в продаже появились препараты, аналогичные дорогостоящим Sovaldi и Daklinza. Это индийские дженерики Sofosbuvir и Daclatasvirum. Клинические испытания подтверждают, что при помощи этих лекарственных средств можно навсегда излечиться от гепатита C без боязни появления рецидива. При комбинированном приеме этих препаратов можно добиться великолепного результата в борьбе с болезнью, кроме того при необходимости они отлично сочетаются с интерфероном и рибавирином.
Софосбувир (Sofosbuvir)
Это индийский аналог Sovaldi. Данный инновационный ингибитор препятствует распространению вирусного гепатита С.
Применение препарата показано при лечении следующих генотипов ВГС:
Вирусолог подбирает нужную схему лечения, комбинируя лекарство с другими медикаментами в зависимости от генотипа и сопутствующих заболеваний или осложнений (цирроз печени, ВИЧ, аллергия или негативная реакция организма на терапию).
В составе таблетки присутствуют следующие вещества:
- софосбуфир;
- кроскармеллоза натрия;
- маннитол;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- диоксид кремния;
- стеарат магния.
Даклатасвир
Данный препарат является аналогом Daklinza. Это ингибитор вируса 5A (NS5A), предназначенный для того, чтобы защищать здоровые клетки организма от вирусного воздействия. Применение Даклатасвира может быть назначено врачом-вирусологом в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения всех генотипов ВГС (в зависимости от наличия осложнений и других заболеваний).
Основные этапы лечения
Для достижения эффекта от лечения необходимо соблюдать определенную последовательность действий и ни в коем случае не заниматься самолечением.
- консультация у врача-вирусолога по поводу новых лекарств;
- сдача анализов на гепатит С и выявление его генотипа;
- повторная консультация у врача-вирусолога, который по результатам анализов назначит наиболее подходящую схему лечения и длительность курса (минимальный курс лечения составляет 12 недель, максимальный — 24 недели);
- исходя из длительности курса, необходимо закупить назначенные лекарства на нужный срок и принимать их по указанной схеме;
- через месяц после начала лечения необходимо повторно сдать анализы и посетить врача-вирусолога для определения воздействия препаратов на организм, скорректировать план лечения, если терапия не дает нужных результатов;
- после окончания курса требуется еще раз сдать анализы для того, чтобы убедиться в отсутствии вируса в крови;
- если заболевание было побеждено, то главное — это следить за своим здоровьем и оасить себя от повторного инфицирования.
Схемы лечения
Наиболее часто используемая схема лечения вирусного гепатита C, подходящая для всех типов генотипов. Возможно использование данного варианта лечения при первом генотипе, но для него существуют более эффективные схемы.
Изначально курс лечения ориентирован на 3 месяца (12 недель), при необходимости лечащий врач-вирусолог может продлить курс приема препарата.
В минимальный курс входит 3 упаковки Софосбувира (по 28 таблеток в упаковке) с дозировкой 400 мг, 3 упаковки Даклатасвира (по 28 таблеток в упаковке) дозировкой 60 мг.
В день единовременно принимают по одной таблетке каждого препарата, прием таблеток желательно осуществлять каждый день в одно и то же время в процессе приема пищи (во время завтрака или обеда).
Данная схема применяется если требуется лечение гепатита C первого генотипа.
Минимальный курс лечения, назначаемый врачом-вирусологом, составляет 12 недель, при необходимости курс можно продлить до 24 недель.
Ледипасвир (90 мг) и софосбувир (400 мг) выпускаются в комбинированной таблетке под различными названиями (Harvoni, Hepcinat LP, Ledifos, Ledihep), в качестве вспомогательных веществ могут быть использованы моногидрат лактозы и стеарат магния. Одна упаковка содержит 28 таблеток комбинированного препарата.
Прием осуществляется ежедневно в одно и то же время после еды в течение всего курса лечения.
Показания для применения
Софосбувир + Даклатасвир назначают пациентам с:
- 2, 3 и 4 генотипом вирусного гепатита C;
- 2 и 3 генотипа ВГС с ВИЧ-инфекцией;
- в индивидуальном порядке при ВГС с циррозом печени;
- лицам, достигшим совершеннолетия.
Софосбувир + Ледипасвир назначают:
- при наличии вируса гепатита C первого генотипа 1b;
- наличии первого и четвертого генотипа с ВИЧ-инфекцией;
- наличии значительной вирусной нагрузки;
- возрасте пациента более 18 лет.
Возможные побочные эффекты
Побочные эффекты от приема дженериков незначительны. Лечащий врач-вирусолог не отменяет прием препаратов при обнаружении побочного воздействия, так как они связаны с привыканием организма к веществам, содержащимся в препаратах. Спустя 1–2 месяца происходит привыкание организма к медикаментам и побочные эффекты проходят.
К возможным побочным эффектам Софосбувира можно отнести:
- головные боли и головокружение;
- зуд кожи;
- диарея;
- повышенная раздражительность.
Если длительное время принимать препарат, то можно ощутить следующие побочные эффекты:
- тошноту;
- потерю аппетита;
- слабость и общую усталость;
- бессонницу;
- сухость кожи;
- головокружение и головную боль;
- анемию;
- болевые ощущения в мышцах или суставах;
- проблемы со стулом.
Но не стоит беспокоиться — побочные эффекты от длительного приема бывают не у каждого пациента и проявляются максимум у 10% больных, принимающих данный препарат.
Тем не менее, несмотря на то что побочные эффекты зачастую являются следствием привыкания организма к веществам, содержащимся в таблетках, после начала приема медикаментов необходимо следить за своими ощущениями и состоянием организма. При появлении аллергии или болей следует проконсультироваться с лечащим врачом-вирусологом по поводу своего состояния.
Где приобрести Софосбувир и Даклатасвир?
На территории Российской Федерации не осуществляется продажа индийских дженериков, поэтому приобрести препарат из Индии Sofosbuvir, Daclatasvirum или Havroni вы можете через интернет-аптеки, сотрудничающие с индийскими фармакологическими компаниями.
Не забывайте, что не всем интернет-магазинам можно доверять, так как некоторые из них занимаются реализацией поддельных товаров, не являющихся лекарственными средствами. Всегда проверяйте у продавца наличие действительных лицензий и сертификатов.
Заказать качественные сертифицированные дженерики вы можете в интернет-магазине Galaxy Russia. На нашем сайте вы можете ознакомиться со всей необходимой документацией, подтверждающей подлинность реализуемой продукции.
По Москве и Санкт-Петербургу доставка до станции метро осуществляется бесплатно! Доставка в другие города России осуществляется при помощи курьерской службы ЕМС за 10–18 дней.
Код товара: 2315
Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов
Инструкция по применению
Лоратадин-Тева таб. 10мг №30
Лекарственные формы
Синонимы
Клаллергин
Кларидол
Кларисенс
Кларитин
Кларотадин
Ломилан
Лоратадин
Группа
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Международное непатентованное название
Лоратадин
Состав
Активное вещество - лоратадин.
Производители
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Россия)
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 часа, достигает максимума через 8-12 часов и сохраняется не менее 24 часов. Не влияет на ЦНС и интервал QT на ЭКГ. Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1,3 часа, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 часа. Период полувыведения лоратадина - 3-20 часов (в среднем - 8,4 часов), активного метаболита - 8,8 до 92 часов (в среднем - 28 часов). Выводится с мочой (большая часть) и с фекалиями. Легко проникает в грудное молоко.
Побочное действие
Головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени; заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ; изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, отеки; боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц; гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек, очень редко - анафилаксия; гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия; сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела, очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.
Показания к применению
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы, ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, лактация, детский возраст до 2 лет. Применение во время беременности возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозировка
Внутрь, до еды. Взрослым и детям старше 12 лет (при массе тела более 30 кг) - 10 мг 1 раз в сутки. Детям 2 - 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол, циметидин увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме.
Особые указания
Рекомендуется отменить лечение не менее чем за 1 неделю до проведения кожной пробы на аллергены.
Условия хранения
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
| Артикул (SKU) | 3750 |
|---|---|
| Форма товара | Таблетки |
| Производитель | Киевмедпрепарат ОАО (Украина, Киев) |
| Регистрационное удостоверение | UA/7014/01/01 |
| Условия отпуска | без рецепта |
| Температура хранения | не выше +25°С |
| Главный медикамент | Лоратадин |
| код мориона | 45751 |
Инструкция лоратадин (Loratadine) 0,01 г таблетки
действующее вещество: loratadine; 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; кальция стеарат.
Основные физико-химические свойства:
таблетки белого или почти белого цвета круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13. Можно приобрести по низкой цене в нашей аптеке доброго дня.
Лоратадин - трициклический селективный блокатор периферических Н1-рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность.
Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.
Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.
Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.
Всасывания. быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение. связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.
Метаболизм. После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 ч соответственно, после применения препарата.
Вывод . Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек . У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и максимальная концентрация лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.
Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие Лоратадин с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.
Потенциальная взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.
Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ).
Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.
Лоратадин следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не должны применять этот препарат.
Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Данных о применении лоратадина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.
Кормление грудью. Есть данные свидетельствующие о выведении лоратадина / метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность. Данные о влиянии Лоратадин на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
По инструкции не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.
Способ применения и дозы
Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг
10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.
Пациенты пожилого возраста .
Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени.
Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.
Пациенты с нарушением функции почек .
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Препарат в виде таблеток назначают при массе тела более 30 кг.
Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливость, тахикардию и головную боль. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.
При применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, у взрослых и подростков чаще побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость, головная боль, усиление аппетита и бессонница. В возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль, нервозность или усталость.
Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата, следующие по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до
В каждой группе частоты побочных реакций указаны в порядке убывания серьезности.
Со стороны иммунной системы : очень редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы : очень редко - головокружение, судороги
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, пальпитация.
Со стороны ЖКТ : очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.
Со стороны пищеварительной системы : очень редко - патологические изменения функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - сыпь, алопеция.
Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата : очень редко - усталость.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.
Читайте также:
