Ципролет при вирусных заболеваниях
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК .
Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.
Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.
Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 ( CYP3A4 ). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.
В особых случаях
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН ( Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН ( Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ .
Показания препарата Ципролет ® А
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
Противопоказания
гиперчувствительность ( в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);
заболевания крови (в анамнезе);
угнетение костномозгового кроветворения;
органические заболевания ЦНС;
одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений ( в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.
Взаимодействие
Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.
Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС , сукральфатом и антацидными ЛС , содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС . НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению Tmax . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.
Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.
Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.
Передозировка
Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия ( в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно ( ЦНС , препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.
Производитель
Адрес места производства: участки №42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.
Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Ципролет ® А
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ципролет ® А
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИПРОЛЕТ®
Регистрационный номер: П N012765/01
Торговое название препарата: Ципролет®
Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.
Химическое название:
4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-6-фтор-1-циклопропил-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат
Лекарственная форма: капли глазные
Состав
В 1 мл раствора содержится:
Действующее вещество:
ципрофлоксацина гидрохлорид (эквивалентно 3,0 мг ципрофлоксацина) - 3,49 мг/мл.
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат 0,50 мг, натрия хлорид 9,00 мг, бензалкония хлорида 50% раствор 0,0002 мл, хлористоводородная кислота 0,000034 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: S01AX13
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме при использовании глазных капель – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2,5 нг/мл. После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. Препарат выводится через почки преимущественно в неизмененном виде (50%) в виде метаболитов (до 10%), около 15% выводится через кишечник, у кормящих матерей попадает в грудное молоко.
Показания к применению
Местное лечение различных инфекционных заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями: острых и подострых конъюнктивитов, блефароконъюнктивитов, блефаритов, бактериальных язв роговицы, бактериальных кератитов и кератоконъюнктивитов, хронических дакриоциститов и мейбомиитов.
Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений глаз после травм или попадания инородных тел.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов, вирусный кератит, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью
применять у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.
Способ применения и дозы
Местно. При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При бактериальной язве роговицы: по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день – по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.
Побочное действие
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.
Передозировка
Данные о передозировке препарата при местном применении отсутствуют.
При случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги.
Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.
Взаимодействие
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Раствор ципрофлоксацина фармацевтически несовместим с лекарственными препаратами со значением рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.
Особые указания
Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.
При применении глазных капель Ципролет® и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 минут.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.
Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, или с каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения, сразу после закапывания препарата.
Форма выпуска
Капли глазные 3 мг/мл. По 5 мл препарата в пластиковый флакон-капельницу с навинчивающейся крышкой.
1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Использовать препарат в течение 1 месяца после вскрытия флакона.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Участок №2, Промышленная зона Сударшанпура, Баис Годам, Джайпур 302006, SP-918, Фаза III, Промышленная зона, Бхивади Дистрикт, Алвар, Индия.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИПРОЛЕТ®
Регистрационный номер: П N016161/01
Торговое название препарата: Ципролет®
Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка 250 мг , покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 291,106 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,323 мг, целлюлоза микрокристаллическая 7,486 мг, кроскармеллоза натрия 10,000 мг, крахмал кукурузный 7,561 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 5,000 мг, магния стеарат 3,514 мг.
Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 4,800 мг, сорбиновая кислота 0,080 мг, титана диоксид 2,000 мг, тальк 1,600 мг, макрогол-6000 1,360 мг, полисорбат-80 0,080 мг, диметикон 0,080 мг.
Каждая таблетка 500 мг , покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,211 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 27,789 мг, целлюлоза микрокристаллическая 5,000 мг, кроскармеллоза натрия 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, кремния диоксид коллоидный 5,000 мг, тальк 6,000 мг, магния стеарат 4,500 мг.
Оболочка: гипромеллоза (6 cps) 5,000 мг, сорбиновая кислота 0,072 мг, титана диоксид 1,784 мг, тальк 1,784 мг, макрогол-6000 1,216 мг, полисорбат-80 0,072 мг, диметикон 0,072 мг.
Описание
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой. Вид на изломе – белая или почти белая масса.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.
Код АТХ: J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а, с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в 12-перстной и тощей кишке. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Cmax) и биодоступность. Биодоступность – 50-85%, объем распределения – 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг, соответственно, 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1; 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая богатую жирами ткань, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (оксо-, диэтил-, сульфо-, формилципрофлоксацина).
Период полувыведения (T1/2) – около 3-5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть – через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.
При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения кишечником.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые:
- инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
- инфекции ЛОР-органов: острый синусит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
- инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
- инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- сепсис и перитонит;
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Дети и подростки (от 5 до 17 лет):
- терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов и вспомогательным веществам, детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы), одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Побочное действие
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Адресместапроизводства
1. Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.
2. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himachal Pradesh, India.
Читайте также:
