Кислота никотиновая при туберкулезе

1. Лечебно-охранительный режим дозированные физической нагрузки

2. Диета № 11. (каллораж не менее3-3,5тыс. ккал., 6-ти разовое питание, 2-й витаминный завтрак).

3. Витаминотерапия с целью восстановления необходимых резервов. Гиповитаминоз обнаруживается у всех больных с активным туберкулезом и усугубляется при приеме противотуберкулезных препаратов. Назначение витамина С улучшает окислительные про­цессы, оказывает десенсибилизирующее действие, особенно в пе­риод лечения стрептомицином, канамицином, изониазидом и ПАСК.

Витамин В6 (пиридоксин) назначают больным при лечении изониазидом и другими производными ГИНК, протионамидом. Эти препараты нарушают биотрансформацию пиридоксина, если больной не принимает этот витамин, возникают тяжёлые нарушения функции центральной и периферической нервной системы. Осо­бенно необходим пиридоксин больным, получающим изониазид внутривенно.

Витамин В1 (тиамин) назначают больным при лечении изониа­зидом, этионамидом, канамицином, стрептомицином. Витамин В12 (цианокобаламин) показан больным туберкулезом, получаю­щим антибиотики широкого спектра действия — стрептомицин, флоримицин, канамицин, рифампицин, которые вызывают дисбактериоз кишечной флоры и нарушение синтеза этого витамина. При лечении больных этионамидом необходимо назначать витамин РР (никотиновая кислота) в связи с возможностью появления пеллагроидного синдрома.

4. Иммуностимуляторы (тималин, Т-активин, тимоген, левомизол). Препараты иммуномодулирующего действия — левамизол, диуцифон, Т-активин используют в качестве корректоров нарушен­ной при туберкулезе Т-системы лимфоцитов. Они ускоряют репаративные процессы, стимулируют очищение полостей от казеоза. Как специфические иммуномодулирующие препараты при туберку­лезе применяют туберкулин и вакцину БЦЖ. Эти препараты повы­шают фагоцитоз, усиливают лимфо- и кровообращение в очаге по­ражения, стимулируют репаративные процессы

5. ГКС оказывают выраженное противовоспалительное и десенсибилизирующее действие и за счет этого ограничивают развитие фиброза в пораженном органе. Их применяют при формах тубер­кулеза с выраженной экссудативной тканевой реакцией, когда вос­палительные изменения сами по себе угрожают состоянию больно­го и наблюдается избыточное формирование соединительной ткани. При плевритах и других серозитах глюкокбртикоиды умень­шают экссудацию и ускоряют ресорбцию жидкости. Наряду с этим они оказывают симптоматический эффект — снижают токсемию при тяжелых формах казеозной пневмонии, остром милиарном туберкулезе, туберкулезном менингите. Применяются при милиарном туберкулезе, туберкулезном менингите, серозно-экссудативном плеврите, осложнённом течении первичных форм, аллергии на противотуберкулезные препараты. Вместе с а/б ШСД и противотуберкулезными препаратами. Срок применения – до 6 недель. После отмены – НПВС.

6. Анаболические стероидные препараты рекомендуется назна­чать больным туберкулезом при гипотрофии, анорексии, астении, при выраженной интоксикации. Неробол, ретаболил, метиландростенолон стимулируют синтез белка в организме, нормализуют угле­водный и жировой обмен. Инсулин в небольших дозах, повышая утилизацию глюкозы в тканях и стимулируя процессы тканевого метаболизма, повышает резистентность организма к туберкулез­ной инфекции, ускоряет репаративные процессы.

7. Инсулин применяется у больных с вялотекущими формами с повышенным образованием фиброза ( 3-5 ЕД/сут. на глюкозе).

8. При надпочечниковой недостаточности применяются минералокортикоиды. Могут быть использованы как стимуляторы рассасывания.

а) десенсибилизирующая – применяется у больных с экссудативными процессами, сопровождающихся повышенной чувствительностью (определяют порог чувствительности к туберкулину. 1-ю дозу вводят соответственно пороговой, затем каждую неделю повышают на порядок);

б) стимулирующая – применяется при вялом, торпидном течении, характеризуется преобладанием пролиферации. (1-я доза на порядок выше пороговой, постепенно увеличивают дозу)

10. Ингибиторы протеолитических ферментов (гордокс, контрикал). Применяется при бурном течении воспаления с образованием обширной зоны казеоза.

11. Десенсибилизирующие средства часто используют в комплекс­ной терапии больных туберкулезом. Пипольфен, супрастин, димед­рол, препараты кальция назначают для устранения аллергических реакций, вызванных туберкулезной инфекцией или плохой пере­носимостью противотуберкулезных препаратов.

12. Ввиду того, что туберкулезное воспаление протекает на фоне избытка продуктов перекисного окисления липидов, ответственных за повреждение мембран, капилляров и воспалительную реакцию, целесообразно больным назначатьантиоксиданты(А-токоферол, тиосульфат натрия). Способствуя коррекции перекисного окисле­ния липидов, антиоксиданты ускоряют рассасывание инфильтра­ции и заживление полостей распада, препятствуют избыточному развитию фиброза в легких. Уменьшая гипоксию, антиоксиданты улучшают трофику легочной ткани, печени, мышцы сердца и дру­гих органов и тем самым создают условия для полноценного изле­чения от туберкулеза

13. В качестве патогенетических средств при туберкулезе исполь­зуютантикининовые препараты. Активация компонентов кининовой системы у больных туберкулезом и накопление свободных кининов в очаге поражения поддерживают воспалительные реакции и усугубляют деструктивные процессы. Назначение продектина, пирмидина, андекалина одновременно с антибактериальными пре­паратами ускоряет рассасывание инфильтративных явлений в лег­ких и способствует исчезновению симптомов интоксикации

14. При комплексном лечении больных туберкулезом с успехом используют лидазу. Ее лечебное действие направлено на деполи­меризацию и расщепление гиалуроновой кислоты основного веще­ства соединительной ткани и, соответственно, на повышение про­ницаемости гистогематического барьера. При этом редуцируются экссудативная и продуктивная воспалительные реакции, достигается частичное рассасывание рубцовой ткани.

16. Физиолечение: электрофорез с гепариновой мазью, лидазой, УЗ, индуктотермия

Русское название

Латинское название вещества Изониазид

Химическое название

Гидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изониазид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изониазид

Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В₆. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

Фармакология

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

Ограничения к применению

Дозы выше 10 мг/кг/сут: беременность, кормление грудью, порфирия, психоз в анамнезе, алкоголизм, легочно-сердечная недостаточность III стадии, артериальная гипертензия II и III стадии, ИБС , распространенный атеросклероз, заболевания нервной системы, бронхиальная астма, псориаз, экзема (в фазе обострения), гипотиреоз, острый гепатит, цирроз печени, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по строгим показаниям, при сопоставлении предполагаемой пользы для матери и риска для плода (следует применять в дозах до 10 мг/кг/сут).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Изониазид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, раздражительность, инсомния, энцефалопатия, эйфория, амнезия, неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т.ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, повышение системного и легочного АД , усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия; агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, меноррагия, дисменорея.

Аллергические реакции: эозинофилия, кожная сыпь.

Взаимодействие

Антациды, особенно алюминийсодержащие, уменьшают всасывание изониазида. Усиливает (взаимно) эффект других противотуберкулезных препаратов. При одновременном приеме со стрептомицином замедляется выведение почками обоих ЛС , с рифампицином — возрастает риск гепатотоксичности. Гепатотоксичность потенцируется изофлураном. Витамин B₆ и глутаминовая кислота уменьшают вероятность побочных эффектов, ингибиторы МАО — увеличивают. Подавляет метаболизм, увеличивает концентрацию в плазме и усиливает действие непрямых антикоагулянтов, теофиллина, бензодиазепинов, карбамазепина, этосуксимида; снижает концентрацию кетоконазола. Усиливает токсические эффекты циклосерина, дисульфирама, энфлурана, фенитоина, парацетамола и других ЛС , оказывающих гепато- и нейротоксическое действие.

Передозировка

Симптомы: вялость, головокружение, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, зрительные галлюцинации, невнятная речь, дезориентация, гиперрефлексия, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, судороги, ступор, кома, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия.

Лечение: ИВЛ , в/в барбитураты короткого действия, в/в витамин В₆ (в дозе, эквивалентной принятой дозе изониазида; если доза неизвестна, вводят по 5 г витамина В₆ в виде 5% водного раствора каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания), натрия бикарбонат (при развитии метаболического ацидоза), диазепам, тиопентал натрий, после прекращения судорог — промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, осмотические диуретики, форсированный диурез, гемодиализ; при невозможности проведения гемодиализа — перитонеальный диализ одновременно с форсированным диурезом.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , внутрикавернозно, ингаляционно.

Меры предосторожности вещества Изониазид

Тяжелый и иногда фатальный гепатит, ассоциированный с терапией изониазидом, может развиться даже через несколько месяцев лечения. Риск возникновения гепатита зависит от возраста; примерная частота: 1/1000 человек в возрасте моложе 20 лет, 3/1000 в возрастной группе 20–34 года, 12/1000 в возрастной группе 35–49 лет, 23/1000 в возрастной группе 50–64 года, 8/1000 в возрасте старше 65 лет. Риск гепатита повышается при ежедневном употреблении алкоголя. Точных данных о доле фатальных исходов при изониазидиндуцированном гепатите нет, но, по данным U.S. Public Health Service Surveillance Study (PDR, 2005), среди 13838 пациентов, получавших изониазид, было зафиксировано 8 летальных исходов из 174 случаев гепатита. В связи с этим пациентов, получающих изониазид, следует ежемесячно тщательно обследовать. Повышение уровня сывороточных трансаминаз наблюдается примерно у 10–20% пациентов, обычно в первые несколько месяцев терапии. Несмотря на продолжение терапии, показатели возвращаются к норме, но в некоторых случаях развивается прогрессирующая дисфункция печени. Пациенты должны быть проинструктированы о немедленном обращении к врачу при появлении какого-либо продромального симптома гепатита (усталость, слабость, недомогание, анорексия, тошнота или рвота). Если симптомы и признаки нарушения функции печени ( в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз) обнаруживаются, препарат сразу отменяют, т.к. при продолжении приема возможно более серьезное поражение печени. Возобновляют лечение после нормализации показателей.

При появлении симптомов нарушения зрения на фоне лечения требуется немедленное, а в дальнейшем — регулярное офтальмологическое обследование (для своевременной диагностики поражения зрительного нерва).

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В₆ (внутрь 60–100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100–150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1–1,5 г/сут), витамина В₁ (в/м 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра (швейцарский и др.), рыбы (тунец и др.) и некоторых других продуктов на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Никотиновая кислота оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию. Никотиновая кислота участвует в тканевом дыхании, синтетических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3).

Расширяет мелкие сосуды, незначительно разжижает кровь.

Фармакотерапевтическая группа: витамин.

МНН: никотиновая кислота.

Показания к применению:

1) Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).

2) В составе комбинированной терапии:

• при ишемическом инсульте
• при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, синдром Рейно)
• при неврите лицевого нерва
• при сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая поли­нейропатия, микроангиопатия)

3) Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Выпускается препарат по 5 и 10 ампул в пачке.

по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Никотиновая кислота

Международное непатентованное название: Никотиновая кислота

Торговое название препарата: Никотиновая кислота

Химическое название: 3 – Пиридин-3-карбоновая кислота

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: никотиновая кислота - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 7,0 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: витамин.

Код АТХ: C10AD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством.

Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах.

Восполняет дефицит витамина РР (витамина В₃).

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибрииолитическую активность крови).

Фармакокинетика.

При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. Накапливается, в основном, в печени, а также в жировой ткани и в почках.

В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотин­амидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Основными метаболитами являются N-метил-2-пиридон-З-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид, не обладающие фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В₆) и рибофлавина (витамина В₂).

Период полувыведения - 45 минут.

Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Показания к применению

• Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра);
• В составе комбинированной терапии:

ü при ишемическом инсульте;

ü при облитерирующих заболеваниях сосудов конечностей (облитерирующего эндартериита, синдрома Рейно);

ü при неврите лицевого нерва;

ü при сахарном диабете, в том числе его осложнениях (диабетическая поли­нейропатия, микроангиопатия);

• Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Противопоказания

Атеросклероз, повышенная чувствительность к никотиновой кислоте, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, гепатит, цирроз печени, декомпенсированный сахарный диабет.

С осторожностью: геморрагии, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), артериальная гипотензия, период беременности, лактации, детский возраст.

Применение при беременности и в период лактации

Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, его побочные явления, применение в период беременности строго по назначению врача, в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

При пеллагре назначают взрослым парентерально (внутривенно, внутримышечно или подкожно) по 1 мл 1 % (10 мг) раствора 2-3 раза в сутки на протяжении 10-15 дней.

При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При других показаниях - по 10 мг 1-2 раза в день в течение 10-15 дней.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.

Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении – жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении – гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, астения, повышение содержания в крови аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы.

Местные реакции: болезненность в месте введения при подкожных и внутримышечных инъекциях.

Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, кожный суд, стридорозное дыхание, крапивница).

Передозировка

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови. При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

Особые указания

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные лекарственные средства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл.

По 1 мл препарата в ампулы по ИСО 9187 из бесцветного стекла I гидролитического класса.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

тел./факс: (347) 272 92 85

Производитель/организация, принимающая претензии

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28

тел./факс: (347) 272 92 85

Московская область, г. Долгопрудный Лихачевский проезд, дом 5Б

+7 (495) 970 0030/32

Подтвердите, пожалуйста, являетесь ли Вы медицинским работником.

Если Вы не являетесь медицинским работником, пожалуйста, покиньте данный раздел сайта.

СОГЛАШЕНИЕ О ПОЛУЧЕНИИ ИНФОРМАЦИИ О РЕЦЕПТУРНЫХ ПРЕПАРАТАХ

1.На сайте представлена информация о рецептурных препаратах, их свойствах, способах применения и возможных противопоказаниях исключительно специалистам здравоохранения (лицам, имеющим высшее или среднее специальное медицинское образование).

2. Если Вы являетесь специалистом здравоохранения и хотите получить информацию с данного раздела сайта, Вам необходимо подтвердить ваш статус специалиста здравоохранения.

3. В случае если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, но в нарушение настоящих условий подписываете данное соглашение, сайт Компании не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате самостоятельного использования Вами информации с сайта, без предварительной консультации со специалистом. Вы делаете это самостоятельно и осознанно, понимая, что применение рецептурных препаратов возможно только после предварительной консультации со специалистом здравоохранения.

4. Информация о рецептурных препаратах, представленная на данном разделе сайте, предназначена исключительно для ознакомления с препаратами и не является руководством для самостоятельной диагностики или лечения, и не служит в качестве медицинских советов или рекомендаций. Сайт не несет ответственности за возможный ущерб, нанесенный Вашему здоровью в случае самовольного лечения, проводимого на основании применения рецептурных препаратов (без предварительной консультации со специалистом). Настоящим я подтверждаю, что являюсь специалистом здравоохранения и подтверждаю своё согласие с тем, что применение рецептурных препаратов возможно только после предварительной консультации со специалистом.