Отравление атропином при закапывании глаз
Русское название
Латинское название вещества Атропин
Химическое название
8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Атропин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Атропин
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.
Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Атропин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома ( в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей ( в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Атропин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах AV проводимости).
Взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.
Меры предосторожности вещества Атропин
При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
Сайт СТУДОПЕДИЯ проводит ОПРОС! Прими участие :) - нам важно ваше мнение.
Чаще бывает у детей в результате поедания ягод красавки, дурмана, белены (1–2 ягоды вызывает опасное отравление).
Токсические проявления весьма характерны:
2. Расширение зрачков (мидриаз).
3. Паралич аккомодации.
4. Сухая гиперемированная кожа.
5. Значительное повышение температуры тела (гипертермия).
6. Сухость во рту, приводящая к нарушению акта глотания.
8. Возможна задержка мочеиспускания.
Помощь при отравлении заключается в:
¾ применении слабительных средств для предотвращения дальнейшего всасывания;
¾ катетеризация мочевого пузыря;
¾ использование средств, снижающих активность ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, седативные);
Гоматропина гидробромид:Homatropini hydrotartras
¾ флаконы 0,25% раствор по 5 мл.
По действию аналогичен атропину, но дает менее продолжительный эффект (продолжительность действия 1–3 дня).
Показания к назначению:
1. Исследование глазного дна.
Тропикамид: Tropicamide
¾ глазные капли 0,5% и 1% раствор во флаконах-капельницах.
Оказывает выраженный и непродолжительный эффект: расширение зрачка наступает через 5–10 минут после закапывания в глаз, максимальный эффект — через 20–45 минут, продолжительность действия — 2–4 часа.
Показания к назначению:
1. Определение рефракции.
2. Исследования глазного дна.
Скополамина гидробромид: Scopolamini hydrobromidum
¾ ампулы 0,05% раствор — 1мл;
¾ глазные капли 0,25% раствор — 5мл.
Показания к назначению:
1. Те же, что и атропин.
Платифиллина гидротартрат: Platyphyllini hydrotartras
¾ таблетки по 0,005;
¾ ампулы 0,2% раствор — 1мл.
По М-холинолитическому действию уступает атропину в 10 раз, однако обладает слабым ганглиоблокирующим действием и прямым миотропным эффектом (папавериноподобное дейстие), что в совокупности приводит к спазмолитическому действию.
Показания к назначению:
1. Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов (желчная, кишечная, почечная колики).
2. Артериальная гипертензия.
3. Кратковременное расширение зрачка.
Метацин: Methacinum
¾ таблетки по 0,002;
¾ ампулы 0,1% раствор — 1мл.
Является четвертичным аммониевым соединением, поэтому плохо проникает через ГЭБ в ЦНС и через офтальмический барьер во внутреннюю камеру глаза. Не влияет на функции ЦНС и на тонус внутриглазных мышц.
Показания к назначению:
2. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
3. Моче- и желчекаменная болезнь.
4. Кишечная колика.
2. Гипертрофия предстательной железы.
Ипратропиум бромид (атровент): Ipratropium bromidum, syn. Atrovent
¾ аэрозоль (300 разовых доз).
Плохо проникает через тканевые барьеры (содержит четвертичный атом азота), поэтому действует на периферические М-холинорецепторы. Оказывает избирательное действие на бронхи.
Показания к назначению:
1.Бронхиальная астма (бронхолитический эффект развивается через 3–5 минут и длится до 6 часов).
Пирензепин(гасроцепин): Pirenzepine, syn. Gastrozepin
¾ таблетки 0,025 и 0,05;
¾ ампулы 0,5% раствор 2 мл.
Является специфическим блокатором М1-холинорецепторов интрамуральных парасимпатических ганглиев и паракринных клеток желудка, поэтому устраняет стимулирующее влияние на секрецию желудочного сока.
Кроме того, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, снижает высвобождение гастрина, повышает резистентность слизистой оболочки желудка и восстанавливает слизистую при деструктивных повреждениях.
Показания к назначению:
1. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
2. Гастриты с повышенной секрецией желудочного сока.
Т.к. пирензепин не блокирует М2- и М3-холинорецепторы, не возникает тахикардии, сухости во рту, не нарушается зрение, не изменяется функция ЦНС (т. к. не проникает через ГЭБ).
Таблица 3
Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет
Краткая информация
Описание
Атропина сульфат (ATROPINI SULFAS) инструкция по применению
действующее вещество: аtropinе; 1 мл атропина сульфата 10 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, вода очищенная.
Основные физико-химические свойства:
прозрачная бесцветная жидкость.
Средства, действующие на органы чувств. Мидриатические и циклоплегические средства. Код АТХ S01F A01.
Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает AV-проводимость, снижает тонус гладкой мускулатуры органов, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации.
Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином м холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родство с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, а не сужается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30-40 минут и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации - соответственно через 1-3 часа и сохраняется 8-12 дней.
Системный эффект атропина обусловлен его антихолинергическим (холинолитическим) действием, что проявляется в угнетении секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащении сердечных сокращений (уменьшается тормозящее действие n.vagus на сердце), снижении тонуса гладкой мускулатуры органов (бронхиальное дерево , органы брюшной полости).
Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин влияет на центральную нервную систему. Препарат уменьшает мышечный тонус и тремор у больных паркинсонизмом (центральная холинолитическая действие), в терапевтических дозах атропин возбуждает дыхательный центр, большие дозы атропина вызывают двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.
Учитывая системное воздействие атропина при глотании глазных капель, попавших через слезный канал в носоглотку, препарат легко всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 50%, период полувыведения - 13-38 часов, атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени, выводится почками на 50% в неизмененном виде.
Диагностическое расширения зрачка при исследовании глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболии, спазма центральной артерии сетчатки.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Miastenia gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении атропина сульфата совместно с ингибиторами МАО возникают нарушения ритма сердца; с хинидином, новокаинамидом - наблюдается потенцирование холинолитического эффекта.
При применении с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.
Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.
При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметикив и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.
Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом М-холиноблокаторов, противопаркинсонических препаратов (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистаминных средств, препаратов группы бутирофенона, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов .
Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.
При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать участок слезных путей, чтобы предотвратить попадание раствора в слезной канал и его всасыванию. В офтальмологической практике атропина сульфат целесообразно применять прежде всего с лечебной целью, а с диагностической - лучше применять мидриатикы менее длительного действия, в частности гоматропин (максимальный мидриаз - через 40-60 мин, продолжительность расширения зрачков и паралич аккомодации - 1-2 дня).
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии назначать валидол под язык.
Учитывая системное воздействие атропина при глотании глазных капель, попавших через слезный канал в носоглотку, надо с осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетается с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низким производством густой мокроты, что тяжело отделяется, особенно в детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.
Данные о применении контактных линз при применении атропина сульфата отсутствуют.
С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).
В случае необходимости применения при лечении еще каких-либо глазных капель интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 минут.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности.
В период кормления грудью, при возможном развитии системных эффектов при применении глазных капель матери, атропин проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка угнетение дыхания и сонливость. Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и четкости зрения.
Способ применения и дозы
С лечебной целью взрослым и детям старше 7 лет назначать по 1-2 капли 2-6 раз в сутки. Максимальное расширение зрачков атропином, что способствует расслаблению мышц глаза и ускоряет регрессию патологического процесса, наблюдается через 30-40 минут и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации - соответственно через 1-3 часа и сохраняется 8-12 дней.
Не применять детям до 7 лет.
Детям препарат назначать в меньших концентрациях (0,125%, 0,25%, 0,5%).
Препарат хорошо переносится, но в редких случаях возможно усиление побочного действия.
Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, тошнота, рвота, снижение артериального давления, возбуждение, тремор, судороги, бессонница, сонливость, галлюцинации, раздражительность, гипертермия, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение. Промывание желудка, парентеральное введение холиномиметикив и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны влажные обтирания и жаропонижающие средства; при возбуждении - введение тиопентала натрия или оксибутирата натрия при мидриазом - местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина каждый час по 2 капли и подкожно вводить по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.
Местное действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, зуд, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Системное действие: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, запор, задержка мочи, атония мочевого пузыря, тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов, головная боль , головокружение, сонливость, нервозность, бессонница, дизартрия, нарушение зрения; уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается; кожная сыпь, крапивница, ексфолитативний дерматит, сухость кожи, гиперемия кожи, отек, аллергические реакции, реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилактический шок, нарушение тактильного восприятия, повышение температуры тела, уменьшение потоотделения.
Возможно развитие аллергических реакций из-за содержания натрия метабисульфита.
3 года. Срок хранения раствора после вскрытия флакона 14 суток.
При температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 или 10 мл во флаконе стеклянном; по 1 флакону с крышкой-капельницей полиэтиленовой в пачке из картона.
Читайте также:
