Можно ли отравиться таблетками кеторол

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
кеторолака трометамин	10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 121 мг; лактоза — 15 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,6 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг; титана диоксид — 0,33 мг; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0,1 мг

Описание лекарственной формы

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ . Биодоступность — 80–100%, C_max после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, T_max — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает C_max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения C_ss при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

V_d — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T_1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияние на T_1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T_1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин);

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств (из-за высокого риска кровотечения);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС : иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами ( в т.ч. гепарин и варфарин), тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС ( в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 табл. в полиамидном/алюминиевом/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП или ПЭ/алюминиевом блистере. По 2 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди'c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Natagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, India.

Тел.: (495) 795-39-39; 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

Передозировка кеторола возникает не часто. Это лекарственное средство применяется для снятия боли и воспалений.

Однако неправильное применение может стать причиной довольно серьезного отравления медикаментом. Что делать в этом случае?

О препарате

Кеторол – противовоспалительное средство. Основное действующее вещество – кеторолак. Медикамент снимает болезненные ощущения, уменьшает воспалительный процесс, обладает небольшим жаропонижающим эффектом.

По силе действия сходен с морфином, однако не вызывает привыкания и не обладает седативным действием.

Выпускается кеторол в таблетках и в ампулах. Применяется внутрь и внутримышечно соответственно. Эффект наступает в период от 30 минут до часа, максимальное действие препарата отмечается через пару часов. Хорошо всасывается в организм.

В каких случаях назначается кеторол?

зубная боль,
болевые ощущения при различных травмах,
боли при заболевании суставов и костей,
после проведенных хирургических вмешательств.

Кеторол – довольно серьезный препарат, имеющий определенные противопоказания, которые следует учитывать.

непереносимость каких-либо компонентов лекарства,
язвенные заболевания желудка, кровотечения из ЖКТ,
избыток калия в организме,
недостаточность сердца, почек, печени,
беременность и лактация,
несвертываемость крови,
возраст до 16 лет.

При неправильном применении и без учета противопоказаний возможна интоксикация кеторолом.

Побочные действия препараты

Кеторол необходимо использовать с осторожностью у людей в пожилом возрасте, при болезнях сердечной системы. Препарат может вызывать определенные побочные явления.

учащение мочеиспускания,
нарушение слуха, звон в ушах,
возникновение желтухи, гепатита,
нарушается зрение,
появляются проблемы в работе дыхательной системы,
возможен отек гортани, ринит,
тошнота, рвотный рефлекс,
кровотечение из носа,
стоматит,
нарушение работы пищеварительной системы,
запор либо диарея, вздутие и метеоризм,
аллергические реакции на кожных покровах,

Помимо этого возможно кружение головы, повышение давления, нарушение работы нервной системы, психозы, депрессивное настроение, галлюцинации.

У кеторола побочных эффектов немало, поэтому применять его самостоятельно не рекомендуется.

Применение с другими лекарственными средствами также должно сопровождаться осторожностью. Не следует проводить терапию этим препаратом совместно с другими аналогичными медикамента, аспирином. Кроме того, во время лечения кеторолом запрещен алкоголь. Одновременное применение этих веществ может привести к возникновению язвенных заболеваний желудка, кровотечений из ЖКТ и передозировки.

Причины передозировки

Каким образом можно отравиться кеторолом? Сколько таблеток спровоцируют передозировку?

прием препарата с истекшим сроком годности,
пр
евышение дозировки. Разрешается употребить до 40 мг в сутки, превышение чревато передозировкой.
терапия препаратов в возрасте старше 65 лет,
лечение больше пяти дней.

Передозировка у детей возникает, если лекарство находится в доступных для них местах.

Смерть при передозировке кеторолом, как правило, не возникает. Однако прием лекарства должен сопровождаться внимательностью, особенно у пожилых людей.

Признаки и симптомы

Как распознать передозировку кеторолом? При избыточном применении происходит усиление побочных явлений.

тошнота, рвотный рефлекс,
проблемы в работе сердечной системы,
изменение давления в высшую или низшую сторону,
болезненные ощущения в животе,
боли в голове, головокружение,
апатия, усталость, упадок сил,
снижение выделяемой мочи из-за нарушения работы почек,
отеки из-за проблем с почками.

Симптомы передозировки кеторолом проявляются довольно быстро. Следует оказать человеку необходимую помощь.

Первая помощь и лечение

При возникновении передозировки кеторолом необходимо вызвать медицинскую бригаду и оказать пострадавшему первую помощь.

Проводится промывание желудка большим объемом воды,
Пострадавшему дают выпить различные сорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в организм.
Отравившемуся человеку дают пить больше жидкости,
Необходимо обеспечить покой и следить за состоянием больного.

Лечение проводится в медицинском учреждении. Специалисты предпринимают ряд мер по восстановлению нормальной функциональности органов и систем.

При необходимости проводится повторное промывание желудка с помощью зонда,
Внутривенно вводят хлорид натрия,
Пациенту дают пить довольно много жидкости, чтобы ускорить выведение токсинов из организма,
С этой же целью используются средства, усиливающие мочеотделение,
Возможно применение слабительных медикаментов,
В дальнейшем применяются лекарственные средства, оказывающие восстанавливающее действие на пищеварительную систему, выделительную и сердечную.

Пациенту также назначается специальная диета и витаминный комплекс для скорейшего выздоровления после передозировки.

Какие могут быть последствия

Последствия передозировки кеторолом могут быть довольно негативными.

Происходит нарушение работы пищеварительной системы, возникают язвенные поражения, диарея, болезненность в желудке, нарушается кислотно-щелочной баланс.
Передозировка препаратов ведет к скапливанию его в почках, что оказывает негативное влияние на их работу.
Кеторол разжижает кровь, поэтому его нельзя употреблять длительное время.
Человека сопровождают частые перепады давления.
Развиваются заболевания органов дыхательной системы, дыхание становится затрудненным, возможны спазмы бронхов.

Таким образом, отравление довольно негативно сказывается на состоянии всего организма, особенно если болит левая почка.

Передозировка кеторола, будь то таблетки или инъекции, представляет собой опасность для человека в виду большого количества неблагоприятных последствий. Следует относиться к терапии этим лекарством внимательно, не нарушать дозировку и не лечиться им самостоятельно. Не стоит забывать о противопоказаниях и побочных эффектах медикамента.

Видео: о препарате

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, диспергируемые в полости рта	1 табл.
активное вещество:
кеторолак	10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кремния диоксид; бутилгидроксианизол; маннитол; кросповидон (тип А); сукралоза; ароматизатор мятный; краситель хинолиновый желтый (Е104); магния стеарат

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, играющих важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [−]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [−]S-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ , C_max в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99% препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%. Время достижения C_ss (0,39–0,79 мкг/мл) при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки (доза выше субтерапевтической) составляет 24 ч. V_d — 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью V_d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака C_max в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет 7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозы препарата. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4–9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Нарушения функции печени не оказывают влияния на T_1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T_1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Кеторол ® Экспресс

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности, в т.ч. :

боли в послеоперационном периоде;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВП);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП ( в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника ( в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в т.ч. в анамнезе; тромбоцитопения; гипокоагуляция, в т.ч. гемофилия), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития;

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

активные цереброваскулярные заболевания ( в т.ч. внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него);

одновременное применение с пробенецидом;

одновременное применение с пентоксифиллином;

одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП ( в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2);

одновременное применение с солями лития;

одновременное применение с антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин);

период грудного вскармливания;

детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ : алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести ( Cl креатинина 30–60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных ГКС ( в т.ч. преднизолон), антиагрегантов ( в т.ч. клопидогрел), СИОЗС ( в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата в период беременности (неблагоприятное влияние на ССС плода — преждевременное закрытие аортального протока), во время родов и в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез ПГ , кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск развития маточных кровотечений).

Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в материнское молоко.

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%); частота неизвестна, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; нечасто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ( в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу кофейной гущи, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, интерстициальный нефрит, отеки почечного генеза; частота неизвестна — задержка мочеиспускания.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения ( в т.ч. нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна — нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ССС : нечасто — повышение АД; редко — отек легких, обморочные состояния.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь ( в т.ч. макулопапулезная сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, тахипноэ или диспноэ, отеки век, отек языка, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто — повышенная потливость; редко — лихорадка; частота неизвестна — гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП , препаратами кальция, ГКС , этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска развития побочных реакций, в т.ч. образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВП ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД .

Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T_1/2 .

Совместное применение кеторолака с вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

При применении кеторолака с другими нефротоксичными ЛС ( в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.

Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез ПГ в почках).

Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.

Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона.

Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.

При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Способ применения и дозы

Внутрь. Положить таблетку на язык, где она сразу же начнет растворяться. Держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения, при желании можно запить жидкостью.

Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой, не влияет на увеличение продукции слюны, позволяет принимать препарат пациентам с отклонениями в акте глотания при поведенческих и неврологических нарушениях.

Кеторол ® Экспресс применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов с 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Выбор лекарственной формы препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента. Препарат Кеторол ® выпускается в следующих лекарственных формах: гель для наружного применения; таблетки, покрытые пленочной оболочкой; таблетки, диспергируемые в полости рта; раствор для в/в и в/м введения.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВП . Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертывания крови.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч после приема препарата.

Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не применять с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении курса лечения и повышении пероральной дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП ( в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами ( в т.ч. варфарин и гепарин) противопоказан.

Противопоказано применение кеторолака для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска развития кровотечения. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддерживающей анестезии.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, повышении АД и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП может приводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечной недостаточности и повышение АД .

По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска развития артериальных тромботических осложнений ( в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то что о подобных осложнениях при применении кеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно для исключения риска развития таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных ЛС , мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию (блокаторов Н₂-рецепторов гистамина, ингибиторов протонной помпы). Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 10 мг. По 10 табл. в блистере из (ПА/АЛ/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП)-фольги//(ПЭ/АЛ)-фольги. По 1 или 2 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства: Formulation Unit-6, Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan (HP) 173205, India.

Тел: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кеторол ® Экспресс

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторол ® Экспресс

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: