Что делать при отравлении нитроглицерином

Нитроглицерин – препарат, который назначается для устранения приступов стенокардии и их профилактики. Применяется только в терапии взрослых пациентов.

Cостав

Действующее вещество: глицерола тринитрат (glyceryl trinitrate). В одной таблетке содержится 0,5 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кросповидон, моногидрат, сахар, магния стеарат.

Форма выпуска и основные физические и химические свойства

Нитроглицерин выпускается в двух формах:

сублингвальных ("под язык") белых (могут иметь легкий желтоватый оттенок) плоских таблеток, которые также могут иметь шероховатую поверхность в дозировке 0,5 мг №40 (40 таблеток, предназначенных для рассасывания в банке, изготовленной из пластика)/сублингвальных таблеток в дозировке 0,5 мг №40 (40 таблеток, предназначенных для рассасывания в контейнере);
концентрата, предназначенного для вливаний в дозировке 10 мг/мл 2 мл №10 в ампулах (по 10 ампул в упаковке из картона).

Фармакологическая группа

Код АТХ C01DA02. Нитроглицерин относится к группе органических нитратов и группы вазодилататоров, назначаемых при патологиях сердца.

Фармакологические свойства нитроглицерина

Фармакодинамика. Глицерола тринитрат, задействуя нитратный рецептор гладкомышечной оболочки сосудистых стенок, оказывает влияние на гладкие мышцы стенок артерий и вен. По завершении процесса ферментативного преобразования, нитроглицерин образует оксид азота, стимулируя тем самым ферменты, которые обладают гуанилатциклазной активностью. Гуанилатциклаза играет ключевую роль в образовании цГМФ (циклического гуанозин-3'5'-монофосфата), который является посредником в расслаблении гладких мышц (в т.ч. тех, из которых состоят желче- и мочевыводящие пути, бронхи, ЖКТ).

Нитроглицерин регулирует работу сердца, нормализуя тонус сосудов, угнетает вазомоторный и симпатический тонуса, высвобождая катехоламины в сердце и головном мозге, изменяет форму молекул тропонин-тропомиозинового комплекса, оказывает косвенное симпатомиметическое влияние на сердечную мышцу. Учитывая то, как взаимодействуют центральные и периферические процессы, нитроглицерин по-разному и с разной интенсивностью влияет на ПС (периферические сосуды) и главный орган сердечной системы (сердце). При центральном угнетении болевых импульсов, подавляются вазоконстрикторные рефлексы на сосуды, отвечающие за снабжение серца кровью, в результате чего у пациентов со стенокардией удается приостановить приступ боли.

Обезболивающий эффект препарата обусловлен его регулирующим влиянием на энергетику сердечной мышцы и обмен электролитов. Нитроглицерин влияет на активность дегидрогеназ, которые являются зависимыми от никотинамидних коферментов и соотношение окисленных и восстановленных форм последних, считающихся основными показателями процесса окислительного фосфорилирования (дыхательной цепи).

Препарат оказывает влияние на системный кровоток, расширяет и увеличивает количество боковых/обходных путей кровотока. Усиливает сократительность сердечной мышцы за счет кумуляции АМФ (циклического аденозинмонофосфата) и косвенного симпатомиметического действия. Оксид азота препятствует прилипанию тромбоцитов к поврежденным сосудам, не дает им склеиваться. Уменьшая преднагрузки и постнагрузки на сердце, расслабляя гладкие мышцы сосудов, препарат снижает периферическое сопротивление и уменьшает венозный возврат. Когда вены расширяются, к сердцу поступает меньшее количество крови и преднагрузки на этот орган уменьшаются. Когда артерии расширяются, уменьшается общее периферическое сопротивление и постнагрузка, следствием чего является улучшение кровоснабжения сердца и оптимизация его работы.

Нитроглицерин усиливает ионотропные функции сердечной мышцы, способствует перераспределению циркуляции крови в нем, вследствие чего большее ее количество (и, соответственно, большее количество питательных веществ) начинает поступать в очаг ослабления кровообращения (очаг ишемии). Наиболее уязвимым в этом плане является субэндокардиальный участок. Препарат способствует уменьшению размеров сердца за счет снижения конечного диастолического давления в левом его желудочке. При ослаблении периферического сопротивления вен и артерий и уменьшении давления сердечная мышца требует меньшего количества кислорода, уменьшаются энергозатраты левого ее желудочка.

Нитроглицерин можно назначать как пациентам с сердечной недостаточностью, так и больным с отеком легких, поскольку препарат способствует снижению давления в капиллярах этого органа. Благодаря препарату можно восстановить сократимость отдельных участков сердечной мышцы у лиц с ишемической гипокинезией. Нитроглицерин обладает системным действием, способствует вазодилатации, результатом чего является сужение сосудов внутренних органов, расширение менингеальных, снижение давления в системе легочной артерии.

Исследования не установили связи между приемом нитроглицерина и появлением токсических/тератогенных эффектов на человеческий зародыш.

Фармакокинетика. Положив таблетку "под язык", 3/4 пациентов испытывают улучшение самочувствия в течении последующих трех минут, ¼ - в течении 4, максимум четверть часа. Терапевтического эффекта удается достичь в среднем через 30 секунд (максимум 2 минуты) после сублингвального применения препарата.

От 60 до 75% дозы нитроглицерина всасывается слизистой, откуда действующее вещество поступает в системный кровоток. Пик его концентрации в сыворотке крови (2,3 мкг/л) достигается через две, максимум 4 минуты после применения препарата. Через 8 – снижается наполовину. Еще через 20 практически не идентифицируется в крови. Процесс метаболизма нитроглицерина в печени происходит достаточно быстро (как и процесс денитрации нитроэфиров многоатомных спиртов). 1-, 2-, 3- и 4-динитрат (денитрованные метаболиты) оказывают более слабое действие и демонстрируют более длительный, если сравнивать с нитроглицерином, который происходит за пол часа (30 минут), период биологического полураспада. Нитрогруппы расщепляются постепенно, образуя либо нитраты, либо неорганические нитриты. Органическая часть молекул нитроэфиров обеспечивает образование спиртов, органических кислот и альдегидов. Нитроэфиры, которые являются начальным продуктом, через 4 часа после поступления действующего вещества препарата в организм, практически в нем не идентифицируются. Наиболее активно процесс метаболизма нитроэфиров происходит в печени и почках, а также в крови (речь идет прежде всего о артерио-венозном сосудистым русле). Их расщепление обеспечивает особый фермент (при отсутствии восстановленного глутатиона) и глютатионзависимая редуктаза, сосредоточенная в большинстве в растворимой фракции клеток печени.

В клетках гладкой мускулатуры, куда диффундирует, фармацевтический ингредиент трансформируется в оксид азота. Поддавшись влиянию глутатион-S-редуктазы, незначительное количество лекарственного средства превращается в печени в глицерин, а также моно- и динитрат. В случае приема нитроглицерина наблюдается эффект "первого прохождения" (значительная часть препарата проходит процесс метаболизма в печени). Большое количество моно- и динитрата образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Конечные продукты обмена действующего вещества выводятся из организма преимущественно почками, а часть – легкими (с воздухом, выдыхаемым человеком). Показатель общего клиренса нитроглицерина – от 25 до 30 л. Половину своей фармацевтической активности теряет за 4, максимум 5 минут, а его метаболиты – через 4 часа.

Показания к применению

Приостановка и предотвращение (на некоторое время) приступов стенокардии (острой внезапной боли с локализацией в груди, спровоцированной острой недостаточностью кровоснабжения сердечной мышцы).

Противопоказания

Чувствительность к нитратам и вспомогательным веществам, входящих в состав лекарственного средства;
брадикардия ( Liki24 со скидкой 30% Купить

Доктор медицинских наук В. ПРОЗОРОВСКИЙ

Нитроглицерин - основа динамита, обладает огромной разрушительной силой. Но взятое в небольших количествах это вещество служит лекарством, которое в экстренных случаях помогает сердцу справиться с чрезмерной нагрузкой.

НИТРОГЛИЦЕРИН СДЕЛАЛ НОБЕЛЯ

Итальянский химик Асканио Собреро синтезировал нитроглицерин еще в 1846 году. Он же обнаружил, по счастью без катастроф и жертв, способность этого вещества взрываться от самых слабых ударов, сотрясений и нагревания. С тех пор нитроглицерин стали считать весьма перспективным взрывчатым веществом для горнодобывающей промышленности. Перспективным, но неудобным, поскольку его нельзя было даже перевозить.

Незадолго до этого в Россию из Швеции "на ловлю счастья" и богатства прибыло семейство Нобелей. География их деятельности простиралась от Финляндии до Азербайджана, а сфера - от пороха до нефти. И повсюду с успехом. Но после поражения в Крымской войне Россия стала закупать вооружение и взрывчатые вещества за границей, и государственные заказы на производство этой продукции в стране прекратились. Эммануил Нобель вернулся в Швецию, где опять начал строить заводы по производству взрывчатых веществ. Альфред, один из четырех сыновей Нобеля, изучил процесс получения нитроглицерина еще в Петербурге, работая у профессора Н. Н. Зинина. Интерес к этому веществу был вполне естественным, поскольку его взрывчатая сила в два раза превышала эффективность известного уже тогда тротила. После трагической гибели младшего сына во время взрыва на одном из заводов глава семьи заболел и отошел от дел. Производство взрывчатых веществ перешло в руки Альфреда Нобеля. Первое время шла череда неудач. Рабочие погибали не только от взрывов, но и от отравления нитроглицерином. Приглашенный доктор Д. Мерилл быстро разобрался, что нитроглицерин - это сосудистый яд, вызывающий падение артериального давления, что и приводило к смерти. Опасно не только попадание нитроглицерина в рот, но и вдыхание его паров. Нобелю пришлось перестраивать заводы, чтобы обеспечить безопасность рабочих. Вскоре он изобрел динамит, смешав нитроглицерин с диатомитом - тонковолокнистой осадочной породой. Такая смесь не ядовита и не взрывается от удара, но сохраняет взрывчатые свойства, детонируя от запала.

В 1879 году доктор Мерилл установил, что нитроглицерин можно использовать как лекарство, в частности для устранения спазмов сосудов сердца. И вовремя. Применение нитроглицерина спасло Альфреда от смерти во время одного из приступов стенокардии. Отойдя от дел, Альфред Нобель все больше увлекался наукой, работал сам и щедро поощрял перспективные исследования молодых ученых, особенно в области медицины.

В 1896 году Альфред Нобель умер, завещав специальному фонду превратить его имущество в ценные бумаги, доход от которых должен ежегодно выдаваться в виде премий его имени ученым за крупные научные открытия и изобретения в области физики, химии, физиологии и медицины, а также лицам, достигшим наибольших успехов в литературе и борьбе за мир. Проект устава Нобелевского комитета был принят шведским риксдагом, и завещание вступило в силу, несмотря на многие возражения. Противники назначения таких премий указывали, в частности, на возможность возникновения вокруг них всяческих махинаций. Действительно, время от времени происходят те или иные промашки как субъективного, так и объективного характера.

Первыми нобелевскими лауреатами в 1901 году стали Вильгельм Рентген - по физике, Якоб Вант-Гофф - по химии и Эмиль Беринг - по медицине. Имя Рентгена известно всем, Вант-Гоффа, возможно, вспомнят те, кто внимательно читал школьные учебники, а Беринга не знает никто, но изобретенной им противодифтерийной сывороткой пользуется весь мир. Дальнейшее премирование шло не столь гладко. Один из принципов отбора кандидатов - частота цитирования, но не все ученые широко рекламировали свои открытия, не все имели возможность публиковать работы за рубежом. Сейчас нам трудно понять, почему кандидатуры таких русских ученых, как В. И. Вернадский, К. А. Тимирязев, К. Э. Циолковский и многие другие, не получили достаточной поддержки международной научной общественности. Д. И. Менделееву в 1906 году не присудили премию по химии из-за его преклонного возраста. Иван Петрович Павлов стал нобелевским лауреатом в 1904 году за работы в области физиологии пищеварения, которые в его жизни были просто эпизодом. Предложение двадцать лет спустя отметить премией его гениальные работы по условным рефлексам поддержки не получило. Когда наконец Нобелевский комитет решился на этот шаг, Павлов умер, а посмертно премия не вручается. Были и "запоздалые" премии. Пример этого - присужденная в 2000 году премия крупнейшему российскому ученому Жоресу Алферову за работы, выполненные 20 лет назад. Петр Капица ждал премии 40 лет. Своеобразный рекорд - премия Френсису Пейтону Роусу, которого наградили через 55 лет после того, как он обнаружил вирус, вызывающий злокачественные опухоли.

Несмотря на трудности и ошибки Нобелевская премия остается одной из наиболее авторитетных и почетных. Ее вручение всегда превращается в настоящий праздник.

В 1998 году премию, основанную на деньги от производства нитроглицерина-взрывчатки, дали за исследование нитроглицерина-лекарства. Давно известного, но открывшего тайну своего влияния на сосуды всего лишь несколько лет тому назад.

НИТРОГЛИЦЕРИН КАК ЛЕКАРСТВО

Несмотря на более чем столетнее применение нитроглицерина, изучение механизма его лечебного действия продвигалось с трудом. Откроем учебник по фармакологии издания 1896 года, то есть спустя почти 20 лет после начала применения этого лекарства. В разделе "Физиологическое действие" читаем: "Принятие нескольких капель 1%-ного спиртового раствора вызывает сперва чувство сжимания в сердечной области, а затем чувство жара; в то же время к лицу делается прилив, и оно багровеет. Сердечные сокращения становятся более сильными и более быстрыми; пульс становится аритмичным, кровяное давление уменьшается, периферические сосуды расширяются". Какая уж тут физиология? Просто описание симптомов отравления. Чтобы получить лечебный эффект при приеме внутрь, требовались дозы 10-20 мг, поскольку , всасываясь из кишечника, нитроглицерин попадает прежде всего в печень, где частично разрушается. Но такие дозы вызывают токсические явления. Позднее врачи поняли, что лучше назначать нитроглицерин "под язык", тогда он попадает в кровь, минуя кишечный тракт. Рекомендуемые ныне дозы - 0,5-1 мг в виде таблеток, капсул или спиртового раствора на сахаре.

Поскольку сердце вынуждено прокачивать через себя от 4 до 25 литров крови в минуту, оно постоянно находится в состоянии некоторого напряжения. Это напряжение сохраняется даже в короткие периоды расслабления - диастолы, что весьма неблагоприятно сказывается на протекании крови по внутренним мелким сосудам сердца, артериолам и капиллярам. В момент сокращения - систолы - они и вовсе пережимаются.

Эффекты нитроглицерина сильно зависят от применяемых доз. В средней терапевтической дозе это вещество сначала вызывает расширение крупных вен. Емкость венозной системы сосудов увеличивается, и в них "депонируется" часть общего объема крови. Поэтому к сердцу возвращается меньше крови, что приводит к уменьшению так называемой сердечной преднагрузки. Снижение тонуса сердечной мышцы и давления в его полостях обеспечивает расширение всех сосудов сердца, что, естественно, улучшает его снабжение кровью, уменьшает потребность мышцы сердца в кислороде и улучшает обмен веществ. Одновременно нитроглицерин снимает местные спазмы сосудов сердца, пораженных склерозом. При приеме максимальных терапевтических доз расширяются не только сердечные, но и мозговые артерии, что приводит к возникновению головной боли. Эффект неприятный, но неопасный. Передозировка ведет к расширению артерий всего тела и падению артериального давления.

Если врач рекомендовал вам принимать нитроглицерин, надо в спокойном состоянии опытным путем определить индивидуальную чувствительность к препарату. Обычно для получения желаемого эффекта, который проявляется чувством прилива к лицу и слабой головной болью, достаточно одной таблетки или капсулы (0,5 мг). Если реакции нет, дозу следует удвоить, а при чрезмерной реакции - сильная головная боль, головокружение, слабость, бледность, учащение сердцебиений - уменьшить (в этом случае врач выпишет нитроглицерин в растворе). Нитроглицерин выпускают также в виде мази и пластинок для приклеивания к десне.

Необходимо помнить следующее:

Головная боль при первых приемах нитроглицерина вызвана расширением сосудов и свидетельствует о том, что препарат действует. После нескольких приемов это явление исчезает, но влияние на сосуды сердца остается, поэтому дозу увеличивать не следует.
Нитроглицерин быстро разрушается в тепле. Храните его запас в холодильнике и следите за сроком годности.
Если у вас стенокардия, постоянно носите препарат с собой и при возникновении болей немедленно принимайте, желательно сидя или лежа.
Если боль не проходит, то через 1-3 минуты можно положить под язык вторую таблетку и даже третью. Необходимо также вызвать "скорую помощь". Чтобы не было передозировки, следующую таблетку принимайте не раньше, чем через 15-30 минут, когда закончится действие уже принятого нитроглицерина.
При длительном применении - около месяца - наступает привыкание (толерантность) к нитроглицерину, и он перестает действовать. После месячного перерыва чувствительность восстанавливается.

Для профилактики приступов используют препараты нитроглицерина (или другие нитраты) с пролонгированным действием. Их принимают заранее перед тем, как выйти на холод, перед физической или психической нагрузкой.

Чтобы продлить действие препарата, нитроглицерин помещают в капсулы разных размеров, которые последовательно растворяются, высвобождая действующее начало и обеспечивая эффект в течение 8-12 часов. Из-за неоднородности носителя таблетки препаратов пролонгированного действия выглядят крапчатыми. Таковы препараты нитрогранулонг, нитро-мак ретард, сустак, нитронг. Созданы трансдермальные системы типа пластырей с длительностью действия 24 часа; их приклеивают к коже.

Некоторые нитраты отличаются замедленным, но более длительным, чем у нитроглицерина, эффектом. Изосорбит динитрат действует 4-6 часов; в форме пластинок, приклеиваемых на слизистую рта (динитросорбилонг), - 6-8 часов, в виде мази - 12 часов, в аэрозольных баллонах для нанесения на кожу - 18 часов. Создан пролонгированный динитрат, длительность эффекта которого достигает 24 часов (кардикет).

Изосорбит мононитрат отличается от динитрата более быстрым наступлением эффекта. Его можно использовать, если наступило привыкание к динитрату. Пролонгированные формы (оликард ретард, эфокс лонг) сохраняют эффект 24 часа.

К нитратам относится также препарат эринит, который обладает меньшими побочными эффектами, но и менее эффективен. Из новых нитратов можно назвать дилкоран (тетранитрат), который хорошо сочетается с другими препаратами для лечения стенокардии и действует 10 часов.

Следует отметить, что нитраты способны если не устранить полностью, то ослабить любой спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, в частности при желчно-каменной и почечной колике. Нитраты и их препараты средней продолжительности и длительного действия используют для лечения сердечной недостаточности. Снижая приток венозной крови к сердцу и устраняя застой в малом круге кровообращения, эти препараты, конечно, не восстанавливают силу сердечной мышцы, но облегчают течение болезни и ослабляют приступы сердечной астмы.

Давно известно, что нитроглицерин вызывает расширение сосудов, но каков механизм этого процесса? Не менее хорошо известно, что в отличие от симпатической нервной системы, вызывающей сужение сосудов, парасимпатическая вызывает их расширение, но каким образом? Если симпатические волокна проникают в толщу сосуда и непосредственно подходят к их мышцам, а выделяемый этими волокнами передатчик нервных импульсов - норадреналин вызывает сокращения изолированных мышц сосудов, то все ясно. А вот волокна парасимпатических нервов к мышечному слою не подходят и заканчиваются в наружной оболочке сосудов. И ацетилхолин, передатчик парасимпатических импульсов, не только не действует на изолированные мышцы сосудов, но даже утрачивает сосудорасширяющий эффект при удалении внутренней оболочки, которая никакого отношения ни к нервам, ни к мышцам вообще не имеет. Загадка!

Начиная с 80-х годов прошлого века многие ученые в разных лабораториях занялись изучением этих непонятных явлений (см. "Наука и жизнь" № 7, 2001 г.). Не вдаваясь в историю и тонкости, отметим, что благодаря "элегантным" биохимическим и физиологическим исследованиям удалось установить несколько важных фактов.

Оказалось, что нитраты, вступая во взаимодействие в эндотелии сосудов с комплексом ферментов, частично переходят в нитриты с последующим выделением свободного NO - оксида азота, за счет которого и происходит расширение сосудов.

В физиологических условиях оксид азота образуется из аминокислоты аргинина с участием фермента NO-синтетазы. Аминокислота аргинин не является незаменимой, поскольку синтезируется во всех тканях организма. Ее недостаток возможен лишь при наследственном заболевании - цистинурии, при котором происходит ее избыточное выделение с мочой.

В результате активации парасимпатического нерва из его окончаний в наружной оболочке артерий выделяется ацетилхолин, который диффундирует через все слои сосуда до эндотелия (внутренней оболочки), где взаимодействует со специальным чувствительным к нему белком-рецептором - холинорецептором. Активация холинорецептора приводит к его взаимодействию с ферментом NO-синтетазой и образованию оксида азота. Последний проникает в мышечную оболочку сосуда, активируя фермент гуанилатциклазу. Этот фермент преобразует находящийся в мышце неактивный гуанозинмонофосфат (ГМФ) в активный циклический гуанозинмоно фосфат (цГМФ), который и является фактором, вызывающим расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Оксид азота после этого быстро инактивируется, превращаясь в нитриты, цГМФ вновь переходит в неактивный ГМФ. Система возвращается в исходное состояние и ждет очередного прихода парасимпатического импульса.

На рисунке показана судьба всех участников регуляции сосудистого тонуса: оксид азота, окисляясь и включаясь в обмен веществ, образует многочисленные нитриты, цГМФ вновь превращается в ГМФ, но куда девается ацетилхолин? Этот вопрос как бы повис в воздухе, поскольку удаление ацетилхолина из реакции оказалось в стороне от "столбовой дороги" основного процесса. Такое положение показано на рисунке знаком вопроса. Автору этой статьи недавно удалось доказать, что в эндотелии сосудов существует фермент холинэстераза, который разрушает ацетилхолин после того, как он провзаимодействует с холинорецептором.

Тонус парасимпатических нервов, чувствительность NO-синтетазы и скорость инактивации оксида азота в разных тканях и органах различны. Они максимальны в сердце, мозге и половых органах. У мужчин парасимпатические импульсы вызывают эрекцию, а у женщин - набухание клитора и малых губ.

Совпадение, которое обещано в подзаголовке, состояло в том, что совершенно независимо от описанных работ американская фирма Pfizer начала работу по синтезу и внедрению нового препарата силденафил, предназначенного для лечения ангины. При клиническом испытании силденафила было установлено, что его побочным эффектом является возникновение стойкой эрекции. Руководители фирмы задумались и спросили у исследователей, в чем дело.

Тем временем Нобелевский комитет из всех ученых, занимавшихся проблемой оксида азота, выбрал трех, ставших лауреатами 1998 года: Роберта Ферчготта, Луиса Игнарро и Ферида Мурада, вклад которых в выяснение проблемы механизма действия нитроглицерина, регуляции сосудистого тонуса парасимпатической нервной системой и роли оксида азота действительно велик.

Очень скоро удалось выяснить, что силденафил обладает способностью замедлять распад циклического гуанозилмонофосфата и тем самым продлять его сосудорасширяющее действие, а следовательно, и усиливать эрекцию. 17 марта 1998 года фирма выпустила в продажу уже новый препарат под названием "виагра" для лечения импотенции. Новое лекарство быстро завоевало популярность. Вот так и произошло совпадение научного открытия с его немедленным промышленным использованием. А имена нобелевских лауреатов стали связывать не столько с наукой, сколько с практикой. Беды в этом нет, но ясность необходима во всем.

Передозировка Нитроглицерином — это опасное состояние, возникающее при превышении терапевтических доз препарата. Оно может стать причиной тяжелых осложнений. Также возможен летальный исход от Нитроглицерина, поэтому нужно знать, как оказать помощь пострадавшему.

Информация о медикаменте

Нитроглицерин выпускается несколькими компаниями в нескольких формах: подъязычный спрей, таблетки и капсулы, концентрат для внутривенного введения. Поэтому состав дополнительных компонентов может отличаться, что нужно учитывать пациентам, склонным к аллергии.

Нитроглицерин относится к венорасширяющим препаратам. Он обладает антиангинальным и спазмолитическим эффектом, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. При его использовании уменьшается приток крови к правому предсердию и объем сердца, а также понижается давление в малом круге кровообращения.

На фоне лечения улучшается циркуляция крови в участках, где снижено коронарное кровообращение. Препарат вызывает расширение и менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Показания и противопоказания

Нитроглицерин под язык применяют для купирования приступа стенокардии. Кроме этого, сублингвально его можно использовать с целью предупреждения приступов стенокардии при физической нагрузке и эмоциональных переживаниях.

Внутривенно препарат вводят при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Лекарственное средство противопоказано, если наблюдается:

непереносимость состава медикамента и других нитратов;
сильное понижение кровяного давления;
высокое внутричерепное давление;
черепно-мозговая травма;
шоковое состояние;
выраженное сужение клапанов сердца;
слипчивый перикардит;
тампонада сердца;
сильное уменьшение объема циркулирующей крови;
выраженное малокровие.

Противопоказания к лечению лекарством нужно уточнять в аннотации, так как в зависимости от формы выпуска и производителя они могут отличаться.

Нежелательные реакции на препарат

Нитроглицерин может стать причиной развития следующих нежелательных реакций:

учащение сердцебиения, падение артериального давления, посинение кожных покровов, приливы крови к голове;
головные боли, вертиго, слабость, беспричинная тревога, заторможенность, проблемы с ориентацией;
нарушение зрения, обострение закрытоугольной глаукомы;
сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота;
аллергия, которая проявляется зудом и сыпью;
понижение температуры тела;
гиперемия кожных покровов;
метгемоглобинемия;
ощущение жара.

Чтобы снизить риск развития нежелательных реакций, нужно во время лечения Нитроглицерином избегать пребывания в помещениях с высокой температурой: в банях, сауне.

Если после приема препарата возникает головная боль или мигрень, то можно под язык принять Валидол или капли с ментолом.

Во время терапии нужно отказаться от управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Схему терапии подбирают индивидуально. Нитроглицерин надо применять при первых симптомах стенокардии:

Одну таблетку (капсулу) кладут под язык и держат в ротовой полости, пока она до конца не растворится. Если приступ стенокардии не проходит, то спустя 5 минут нужно принять еще 1 таблетку (капсулу).

Если после 2 капсул или таблеток эффекта нет, то надо обратиться за медицинской помощью.

Нитроглицерин в форме спрея при первых симптомах стенокардии следует распылить в разовой дозе 0,4—0,8 мг на язык или под язык. После распыления одной дозы (0,4 мг) надо задержать дыхание на полминуты и затем распылить вторую дозу. Если необходимо, то можно распылить лекарство еще раз, но не более 3 доз в течение четверти часа. Если после этого не наступило облегчение, то нужно показаться врачу.

С целью профилактики распыляют под язык 1 дозу Нитроглицерина за 5 или 10 минут перед стрессом или нагрузкой. Спрей нельзя вдыхать.

Бесконтрольное использование препарата может стать причиной привыкания, из-за чего уменьшается длительность и выраженность эффекта, что требует повышения дозировки медикамента. После перерыва чувствительность к нему восстанавливается. Чтобы привыкание не развилось, интервал между приемами препарата должен составлять 8—12 часов.

Причины отравления Нитроглицерином

Передозировка таблетками Нитроглицерин, а также другими его лекарственными формами возможна по следующим причинам:

лекарство нашел и выпил ребенок;
превышение рекомендуемой дозы с целью ускорения наступления терапевтического эффекта;
вместо того, чтобы рассосать таблетку, пациент ее разжевывает, в результате чего в кровь поступает слишком большое количество активного вещества;
принятие медикамента повторно из-за проблем с памятью;
употребление лекарства по ошибке из-за проблем со зрением;
отравление возможно при лечении терапевтическими дозами пациентов с печеночной недостаточностью.

Интоксикация Нитроглицерином возможна, если принимать его с другими медикаментами. Во время лечения нужно учитывать следующее:

Гипотензивное действие Нитроглицерина усиливают сосудорасширяющие препараты, трициклические антидепрессанты, мочегонные медикаменты, этиловый спирт, ингибиторы МАО и АПФ, новокаинамид, антагонисты кальция, β-адреноблокаторы, гипотензивные препараты, Сапроптерин.
Препарат нельзя применять одновременно с ингибиторами ФДЭ-5, так как это может стать причиной резкого падения кровяного давления.
Антиангинальный эффект Нитроглицерина повышается при назначении его с β-адреноблокаторами, антагонистами кальция.
Хинидин и Прокаинамид в сочетании с Нитроглицерином повышают риск развития ортостатического коллапса.
Препарат может ослаблять действие гепарина.
Ацетилсалициловая кислота при одновременном назначении приводит к повышению уровня Нитроглицерина в крови.
Препарат ослабляет действие гистамина, ацетилхолина и норэпинефрина.
Симпатомиметики могут ослаблять антиангинальное действие Нитроглицерина, а также возможно уменьшение прессорных реакций симпатомиметиков, что может стать причиной артериальной гипотензии
Нитроглицерин может спровоцировать повышение биодоступности Дигидроэрготамина, что станет причиной его передозировки и приведет к гипертоническому кризу.
При назначении на фоне лечения Ризатриптана или Суматриптана повышается вероятность спазма коронарных сосудов.
Средства, которые проявляют антихолинергическую активность, могут приводить к уменьшению количества слюны и развитию сухости в ротовой полости.

Симптомы передозировки Нитроглицерином

Признаки передозировки препаратом могут быть следующими:

резкое падение кровяного давления;
учащение сердцебиения;
головные боли;
бессилие;
головокружение;
сонливость;
ощущение жара;
тошнота, рвота;
посинение кожных покровов;
одышка.

Первая помощь при передозировке Нитроглицерином

При отравлении Нитроглицерином надо прекратить принимать лекарство. Если медикамент вводится внутривенно, то нужно немедленно отключить систему. Пострадавшего уложить и ноги приподнять. Промывать желудок при передозировке целесообразно, если только Нитроглицерин был принят внутрь.

Лечение

Противоядие для Нитроглицерина неизвестно. Пострадавшего госпитализируют в кардиологическое или реанимационное отделение. Здесь ему назначают:

Плазмозаменители: физраствор, раствор Рингера, Реополиглюкин, Полиглюкин. Эти средства при передозировке применяют с целью восполнить объем циркулирующей крови.
При резком понижении давления в качестве сосудосуживающих средств прописывают агонисты альфа-адренорецепторов. Внутривенно вводят Фенилэфрин. Не рекомендуется при передозировке вводить Эпинефрин, так как он может стать причиной усиления шокоподобной реакции.
Чтоб поддержать кровообращение, могут быть назначены Норадреналин и Допамин.
Медикаменты для устранения развившихся патологических симптомов.

Если у пострадавшего из-за интоксикации наблюдается метгемоглобинемия, то ему назначают витамин С внутрь или внутривенно. Может быть назначен метиленовый синий.

При необходимости проводят оксигенотерапию, переливание крови, гемодиализ. Периодически нужно проверять содержание метгемоглобина в крови.

Последствия отравления

Последствия передозировки Нитроглицерина могут быть следующими:

дисфункция печени и почек;
отек легких;
резкое падение кровяного давления;
шок;
кровоизлияние в мозг;
острый инфаркт миокарда;
прогрессирование стенокардии.

Профилактика

Чтобы предупредить передозировку Нитроглицерином, нужно соблюдать следующие рекомендации:

держать Нитроглицерин в месте, недосягаемом для детей;
не превышать рекомендованные дозировки;
не использовать просроченное средство или хранившееся неправильно;
сообщать врачу обо всех употребляемых лекарственных препаратах, так как некоторые из них могут вступать во взаимодействие с Нитроглицерином и стать причиной передозировки;
во время терапии нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарства;
перед началом лечения нужно проверить функцию печени.

Нитроглицерин даже в терапевтической дозе может стать причиной тяжелых нежелательных реакций, тем более опасна интоксикация медикаментом. Возможна даже смерть от передозировки Нитроглицерина. Это лекарственное средство должен прописывать только кардиолог.

Однозначного ответа на вопрос, что будет, если принять Нитроглицерин здоровому человеку, нет: неизвестно, как его организм отреагирует на медикамент.

Читайте также: