Капельницы зовиракс ацикловир при висцеральном простом герпесе

АЦИКЛОВИР МАЗЬ Д/МЕСТН. ПРИМ. 5% 5Г отзывы

г.Симферополь, пр.Победы 221 А
Круглосуточно
+7(978) 787-35-50
г.Симферополь, ул.Кечкеметская 94
Круглосуточно
+7(978) 862-48-17
г.Симферополь, Лермонтова 18-А
Круглосуточно
+7(978) 862-48-16
г.Симферополь, пр.Победы 42
Круглосуточно
+7(978) 862-48-18
г.Симферополь, ул.Л.Чайкиной 3-а
с 7:30 до 22:00
+7(978) 787-35-49
г.Симферополь, ул.Луговая 6-а
Круглосуточно
+7(978) 787-35-48
г.Симферополь, ул.Аэрофлотская 12
Круглосуточно
+7(978) 787-35-46
г.Симферополь, ул.Батурина,д.85 ЖК"Город Мира"
с 8:00 до 22:00
+7(978) 088-70-01
Симферопольский район, с.Белоглинка, ул.Сквозная,д.90а
с 8:00 до 21:00

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания препарата Ацикловир

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Режим дозирования

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

• терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
• тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000, Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Противопоказания к применению

• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

• терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
• тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Условия хранения препарата Ацикловир

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с высокой ингибирующей активностью in vitro и in vivo против вирусов герпеса, включая вирус простого герпеса 1-го и 2-го типа, вирус Varicella zoster , вирус Эпштейна — Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир наиболее активен в отношении вируса простого герпеса 1-го типа, менее активен — в отношении вируса простого герпеса 2-го типа, вируса Varicella zoster , вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира отличается высокой селективностью. Ингибирующая активность ацикловира в отношении указанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсичность в отношении клеток организма-хозяина минимальна. Тем не менее тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирус ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вируса Эпштейна — Барр, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. После встраивания в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и нарушает репликацию вирусной ДНК.

При продолжительных или повторных курсах лечения тяжелобольных со сниженным иммунитетом возможны случаи резистентности отдельных штаммов вируса к ацикловиру. Большинство клинических случаев резистентности связано с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако имеются сообщения о повреждении тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика . Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (С_ssmax) в плазме крови после применения дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), соответственно, C_ssmin — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). С_ssmax после применения дозы 400 и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), эквивалентные C_ssmin — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых T_½ при в/в введении ацикловира составляет около 2,9 ч. Большее количество препарата выделяется в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренс креатинина, что указывает на то, что выделение препарата почками осуществляется путем не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции..

9-карбоксиметоксиметилгуанин — единственный важный метаболит ацикловира, который может быть определен в моче, составляет около 10–15% дозы. Если ацикловир вводится через 1 ч после приема 1 г пробенецида, T_½ и AUC увеличиваются на 18 и 40% соответственно.

У больных ХПН средний T_½ составляет 19,5 ч. Средний T_½ ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Концентрация в СМЖ составляет около 50% соответствующей концентрации в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови относительно низкая (от 9 до 33%) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

ПОКАЗАНИЯ

лечение при вирусных инфекциях кожи и слизистой оболочки, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай).

ПРИМЕНЕНИЕ

таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении ацикловира в высоких дозах следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые . Лечение при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса . Для лечения при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Зовиракс в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительным 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 5 дней, однако в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено.

Для терапии у лиц с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или вводить соответствующую дозу в/в. Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать терапию в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса . У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Зовиракс в дозе 200 мг принимают 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг Зовиракса 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. Лечение будет эффективным даже после снижения дозы таблетированного Зовиракса до 200 мг, который принимают 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом. У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы Зовиракса 800 мг. Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию Зовираксом необходимо периодически прерывать с интервалом 6–12 мес.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса . Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Зовиракс в дозе 200 мг необходимо принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом. Для пациентов со значительным иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или у лиц со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять соответствующую дозу для в/в введения. Длительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение при ветряной оспе и опоясывающем герпесе . Для лечения при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса, необходимо принимать таблетки Зовиракс в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять в/в введение. Терапию следует начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Дети . Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять препарат в дозах, как для взрослых. Для лечения при ветряной оспе у детей в возрасте от 6 лет назначают 800 мг Зовиракса 4 раза в сутки, дети в возрасте 2–6 лет могут получать 400 мг Зовиракса 4 раза в сутки. Длительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу препарата можно рассчитать, исходя из массы тела ребенка — 20 мг/кг массы тела (не превышать 800 мг) Зовиракса 4 раза в сутки.

Специальных данных о применении Зовиракса для профилактики (предупреждения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Для лечения при инфекциях, вызванных вирусами герпеса, у новорожденных и детей в возрасте до 3 мес применяют Зовиракс, лиофилизат для приготовления р-ра для инфузий.

Пациенты пожилого возраста . Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у лиц пожилого возраста, и дозу препарата для них необходимо соответственно изменить (см. Почечная недостаточность ). Требуется поддерживать адекватный уровень гидратации организма у лиц пожилого возраста, применяющих Зовиракс в высокой дозе.

Почечная недостаточность . Зовиракс следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для в/в введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или другим компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

побочные явления, данные о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте распределяются на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Кровь и лимфатическая система : очень редко — анемия, тромбоцитопения, лимфопения.

Иммунная система : редко — анафилаксия.

Психические нарушения и расстройства со стороны нервной системы : часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Приведенные неврологические симптомы являются в основном обратимыми и обычно возникают у пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Респираторная система и органы грудной клетки : редко — одышка.

Гастроэнтерологическая система : часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Гепатобилиарная система : редко — обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко — желтуха, гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка : часто — зуд, высыпания (включая светочувствительность); нечасто — крапивница, ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством заболеваний и применяющихся препаратов, четкой связи с ацикловиром не установлено; редко — ангионевротический отек.

Почки и мочевыделительная система : редко — повышение уровня креатинина и мочевины в крови; очень редко — ОПН, боль в почках. Боль в почках может быть ассоциированной с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие нарушения : часто — утомляемость, лихорадка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенты с почечной недостаточностью и лица пожилого возраста . Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует снижать (см. ПРИМЕНЕНИЕ). У лиц пожилого возраста существует высокая вероятность нарушения функции почек, поэтому этой группе пациентов также может потребоваться снижение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и лица пожилого возраста) являются группами риска относительно возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и поэтому требуют тщательного контроля для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются обратимыми в случае прекращения лечения (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с сильно ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, применяющих ацикловир в высоких дозах.

Риск поражения почек повышается при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нефротоксическим действием.

Имеющиеся данные клинических исследований не являются достаточными для заключения того, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Применение в период беременности и кормления грудью. Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г/сут на протяжении 6 мес, не выявлено клинически значимого влияния на количество, двигательную активность или морфологию сперматозоидов.

В пострегистрационном реестре наблюдения беременных задокументированы результаты применения у беременных различных лекарственных форм Зовиракса. Не определено увеличения количества врожденных пороков у детей, матери которых принимали Зовиракс в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако принимать таблетки Зовиракса необходио в случаях, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир опроеделяют в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может принять ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир кормящим грудью следует с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Дети. Таблетки Зовиракса применяют у детей в возрасте старше 2 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При решении вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с другими механизмами следует принимать во внимание общее состояние пациента и профиль побочных реакций препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакологические свойства ацикловира не дают оснований ожидать какого-либо негативного влияния.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими препаратами не выявлено.

Ацикловир главным образом выделяется почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства с аналогичным механизмом выделения могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Пробеницид и циметидин удлиняют T_½ ацикловира и увеличивают значение AUC, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.

При одновременном применении с иммуносупрессантом при лечении пациентов после трансплантации органов (мофетила микофенолат) в плазме крови также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата, но с учетом широкого терапевтического индекса ацикловира коррекции дозы не требуется.

Экспериментальное исследование 5 мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50%. Рекомендуется измерять концентрацию теофиллина в плазме крови при сочетанном применении с ацикловиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы . Ацикловир лишь частично абсорбируется в ЖКТ. Были случаи непреднамеренного приема пациентами внутрь до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (тошнота, рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

Лечение . Больного необходимо обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, последний используют в случае передозировки.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре до 25 °C в сухом месте.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.