Хеликобактер капли для глаз

Хлорамфеникол под микроскопом в поляризованном свете

Недавняя статья в Scientific Reports вызвала из небытия вопрос, как известный антибиотик, разработанный против бактерий, может насолить эукариотам (от плесневых грибков до людей). Разбираемся в непростой судьбе Левомицетина в нашей статье.

Из чего же, из чего

Большая (50S) субъединица рибосомы

David S. Goodsell/Molecule of the Month

Синтез белка необходим для выживания всем организмам, но у эукариот он происходит немного по другому механизму: ДНК, которая содержит рецепты производства белков, нужных этой конкретной клетке, у них живет в ядре, да и рибосомы эукариот меньше и отличаются по строению. Но умение останавливать рост бактерий in vitro или даже убивать их, что и делает Левомицетин в больших дозах, – не гарантия успеха для лекарства. Кроме этого, хлорамфеникол – маленькая молекула, которая относительно мало связывается с белками крови, легко разносится по всему организму и проникает даже в нервную ткань. Через час после внутривенного введения антибиотик достигает самых высоких концентраций. В печени он превращается в неактивную форму, соединившись с глюконатом, и выводится с калом и мочой. Наполовину препарат выводится за 1,6–3,3 часа (в зависимости от особенностей обмена веществ в конкретном организме).

Молекула хлорамфеникола: зелеными шариками представлен хлор, синими – азот

Но напоследок там же, в печени, он может подавить работу многофункциональнго фермента – P450, если встретит его разновидности CYP2C19 или CYP3A4. Эти формы ответственны за расщепление множества групп других лекарств, поэтому можно пострадать от передозировки, принимая хлорамфеникол вместе с антидепрессантами, трицикликами, азоловыми противогрибковыми препаратами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов, химиотерапией, иммуносупрессантами, противовирусными лекарствами, препаратами от аритмии, статинами, антикоагулянтами и лекарствами от эпилепсии. Есть и хорошие новости: хлорамфеникол улучшает всасывание железа.

В списках (не) значился

По отдельности изучено действие препарата и на бактерии, и на организм человека. О том, что случается при объединении этих двух систем, могут рассказать клинические испытания. Самым лучшим доказательством будут исследования с особым дизайном – рандомизированные двойные слепые контролируемые (желательно многоцентровые, то есть проведенные на большом количестве пациентов в разных местах). К тому же только масштабные испытания помогут выявить даже редкие побочные эффекты, зависящие от генетических и других особенностей. За такими данными мы заглянули в англоязычную базу медицинских статей PubMed.

Подробнее всего изучены местные формы препарата – особенно мази и капли для глаз. Их изучали и сравнивали с другими антибиотиками великое множество раз за прошедшие 70 лет (1, 2, 3, 4, 5 и др.), и за неделю конъюнктивиты и другие глазные инфекции обычно проходили в обеих группах. Уже в начале нашего века исследование на 326 пациентах, результаты которого появились в журнале Lancet, в сравнении с плацебо показало, что конъюнктивит за неделю с таким же успехом проходит сам.

Сравнивался хлорамфеникол и с фуразолидоном в лечении тифоидной лихорадки (и побеждал ее лучше). Для группы взрослых пациентов в исследовании, проведенном в перуанском госпитале (статья 1994 года), хлорамфеникол оказался эффективнее и безопаснее азтреонама, который к тому же вызывал у 10% пациентов кровотечение в кишечнике, но быстрее истреблял сальмонеллу в кровотоке.

Применяют хлорамфеникол и для дезинфекции в хирургии. Однако при использовании после наложения небольших швов с высокой вероятностью инфицирования разница с плацебо у него была небольшой. А вот исследование на роженицах (в нем поучаствовало 232 женщины) в Зимбабве показало, что при кесаревом сечении инфекции и лихорадка уносили гораздо меньше жертв из группы профилактики (получавшей перед операцией дозу пенициллина и хлорамфеникола), чем из группы плацебо.

Сравнивали его с другим антибиотиком и при лечении пневмонии у плохо питающихся детей в Гамбии, однако в обеих группах по 16 детей (всего их было 111) вылечить не удалось.

От абортов до цуцугамуши

За его долгий век на долю антибиотика выпало немало клинических испытаний, что сделало его подходящим героем для десятка Кохрейновских обзоров.

Не раз его проверяли как средство для дезинфекции в гинекологии. При естественных родах (без кесарева сечения) прием антибиотиков внутрь может снизить риск эндометрита, но эти данные еще ждут своего подтверждения, а вот польза хлорамфеникола при родах с эпизиотомией вообще под большим вопросом – как и при аборте, осложненном инфекцией (эндометритом или параметритом).

Делая операции при катаракте, можно несколько понизить вероятность инфицирования, если совмещать капли с хлорамфениколом и инъекции пенициллина или цефуроксима.

Цуцугамуши (японская речная лихорадка, вызываемая риккетсиями) тоже может быть побеждена хлорамфениколом, но его действие лишь косвенно сравнивали с другими антибиотиками, так что он будет явно не первым вариантом лечения.

По трофическим язвам на ногах Кохрейновскому сотрудничеству тоже сказать нечего: данных слишком мало (и очень жаль, так как это очень неприятная и долго беспокоящая пациентов проблема, которая трудно лечится).

Indicator.Ru рекомендует: применяйте не первым выбором

70 лет использования и исследований – большой срок, предоставивший ученым много информации о препарате. Все эти данные сделали Левомицетин препаратом второго выбора при многих инфекционных болезнях, вызванных бактериями. Всемирная организация здравоохранения включила его в свой список самых эффективных (в том числе и с экономической точки зрения) и безопасных препаратов, хотя и рекомендует принимать его с осторожностью. В этом списке значатся пальмитат в виде жидкости для приема внутрь, суспензия для инъекций (только для лечения менингита у детей старше двух лет, печень которых способна переработать препарат), а также пудра для инъекций и капсулы по 250 мг (оба варианта – в форме сукцината натрия).

Но тот же самый срок для большинства антибиотиков оказался критичным: быстрая эволюция позволяет микроорганизмам развить устойчивость к лекарствам. Левомицетин не смог избежать общей участи, и бактерии постепенно находят способ увернуться от удара по своим рибосомам, изменяя их структуру, разрушая хлорамфеникол специальным ферментом или переставая пропускать антибиотик сквозь мембрану. Поэтому его последними рубежами обороны стали менингит (в случае, если первый вариант лечения не помог или недоступен), тифоидная и другие лихорадки, включая экзотические (но тоже вторым выбором), чума и холера. Но основная проблема даже не в этом: препарат обладает достаточно высокой токсичностью, поэтому редко (при приеме внутрь это будет 1 на 20 000–40 000 случаев), но метко снижает число клеток крови, подавляя работу костного мозга, а иногда и повышает риск лейкемии. Поэтому, если доступны более безопасные антибиотики, стоит предпочесть их, а Левомицетин отправить на антисептические нужды.

А вот инфекции глаз, как оказалось, проходят сами с той же скоростью, что и в группе антибиотика. Но винить врачей в принятии неправильных решений мы пока не будем: не исключено, что снова виновата устойчивость к препарату. Также возможно, что капли вымывали микроорганизмы, и совсем без них дело было бы хуже, чем с плацебо, так что как минимум физраствором промывать глаза точно не помешает.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-001604 от 23.03.12 - Бессрочно Дата перерегистрации: 12.04.17

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Л-Оптик Ромфарм

Капли глазные в виде прозрачного раствора от бледно-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 мл
левофлоксацин (в форме гемигидрата)	5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.75 мг, бензалкония хлорид - 0.05 мг, хлористоводородной кислоты раствор 10% или натрия гидроксида раствор 1M - до pH 6.5±0.05, вода очищенная - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. В качестве активного вещества содержит левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 17 мм):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК >8 мг/л; зона ингибирования max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Показания препарата Л-Оптик Ромфарм

лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года;
профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-001604 от 23.03.12 - Бессрочно Дата перерегистрации: 12.04.17

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Л-Оптик Ромфарм

Капли глазные в виде прозрачного раствора от бледно-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 мл
левофлоксацин (в форме гемигидрата)	5 мг

5 мл - флаконы-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 17 мм):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians (пенициллин- чувствительные/резистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК=4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Показания препарата Л-Оптик Ромфарм

лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года;
профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Торговое наименование препарата: Левофлоксацин-Оптик

Международное непатентованное или группировочное наименование: левофлоксацин

Лекарственная форма: капли глазные

левофлоксацина гемигидрат – 5,12 мг в пересчете на левофлоксацин – 5,00 мг

натрия хлорид – 9,00 мг, бензалкония хлорид в пересчете на сухое вещество – 0,05 мг,

1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида – до рН 6,0–7,0, вода очищенная – до 1,0 мл.

Прозрачная жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон

Код АТХ: S01AX19

Левофлоксацин – это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина.

Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Механизм развития резистентности

Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней - двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (раrС и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя ко множественной резистентности.

Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов – Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т. ч. мультирезистентные штаммы -MDRSP), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробов – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus paraintluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (≥90 %) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri. Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы –Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамположительные анаэробы –Clostridium perfringens.

Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы –Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ лейкотоксинсодержащие/умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacterspp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurellaspp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы –Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы- Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л): аэробные грамположителъные микроорганизмы – Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицателъные микроорганизмы – Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы-Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы – Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Alcaligenes xylosoxidane; другие микроорганизмы –Mycobacterium avium.

Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов

Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa и грамположительных микроорганизмов.

В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии.

Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.

Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5 %, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

Концентрация левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше минимальной ингибирующей концентрации для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения - от 0,86 нг/мл в 1-е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4-е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Показания к применению

- Лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года.

- Профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к любому из компонентов лекарственного препарата, а также к другим хинолонам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет достаточных данных об использовании левофлоксацина у беременных женщин. Результаты доклинических исследований не указывают на прямой или косвенный неблагоприятный эффект в отношении токсического воздействия на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие. Потенциальный риск препарата для людей неизвестен. Глазные капли левофлоксацин можно применять во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Левофлоксацин поступает в грудное молоко. Однако, при использовании левофлоксацина в терапевтических дозах, воздействий на грудного ребенка не ожидается. Глазные капли левофлоксацин можно применять во время кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для грудного ребенка.

После местного применения левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности у крыс при воздействии, значительно превышающем максимальную дозу для человека.

Способ применения и дозы

Местно, в пораженный глаз (а).

Длительность курса лечения определяется тяжестью состояния, его клиническими и бактериологическими особенностями. Средняя продолжительность курса терапии составляет 5 дней.

По 1-2 капле в пораженный глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки с 3 по 5-й дни.

При применении нескольких лекарственных препаратов интервал между их инстилляциями должен составлять не менее 15 минут.

Частота встречаемости нежелательных реакций в ходе терапии левофлоксацином составила около 10 %. Чаще всего степень выраженности нежелательных реакций варьировала от легкой до средней степени тяжести; нежелательные реакции отмечались преимущественно со стороны органа зрения. Сведения о нежелательных явлениях получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко (>1/10000, 1/1000, 1/100, 1/1000, 1/1000, Лекарства и БАДы

Читайте также: