Вильпрафен солютаб и дисбактериоз

При оплате картой "Выгода" номиналом 15000 Вы оплачиваете
за счет своих средств 507.59 руб. ,
за счет бонусов 253.41 руб.
Подробнее

Состав и форма выпуска:
Вильпрафен суспензия для приема внутрь во флаконах по 100 мл с мерным стаканчиком.
10 мл суспензии Вильпрафен содержит 320,4 мг джозамицина пропионата, что эквивалентно 300 мг джозамицина.
Вильпрафен таблетки покрытые оболочкой по 10 или 20 шт. в упаковке.
1 таблетка Вильпрафен содержит 500 мг джозамицина.
Вильпрафен солютаб таблетки диспергируемые по 10 шт. в упаковке.
1 таблетка Вильпрафен солютаб содержит 1000 мг джозамицина.

Активное-действующее вещество:
Джозамицин / Джозамицина пропионат.

Фармакологическое действие:
Вильпрафен (джозамицин) - бактериостатический антибиотик из группы макролидов, продуцируется Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus. Вильпрафен (джозамицин) применяется для лечения бактериальных инфекций.
Бактериостатическая активность Вильпрафена обусловлена ингибированием синтеза белка бактериями, как и других антибиотиков макролидов. Вильпрафен (джозамицин) проникает внутрь микробной клетки, где связывается с 5OS субъединицей рибосомальной мембраны и препятствует фиксации транспортной РНК, блокируя транслокацию пептидов из А-центра (акцепторного центра) в Р-центр (донорский центр) останавливает синтез белка. При создании в очаге воспаления высоких концентраций Вильпрафен оказывает бактерицидное действие.
Вильпрафен (джозамицин) высоко активен в отношении:
Внутриклеточных микроорганизмов:
Chlamydia spp.: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae;
Mycoplasma spp.: Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis;
Ureaplasma urealyticum;
Legionella spp.: Legionella pneumophila;
Treponema spp.: Treponema pallidum;
Rickettsia spp.
Грамположительных бактерий:
Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes;
Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (pneumococcus);
Corynebacterium diphteriae;
Bacillus anthracis;
Грамотрицательных бактерий:
Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae;
Haemophilus influenzae;
Bordetella pertussis;
А также против некоторых анаэробных бактерий:
Peptococcus;
Peptostreptococcus;
Clostridium perfringens.
Вильпрафен не индуцирует возникновение резистентности.

Фармакокинетика:
После приема Вильпрафена внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-3 ч после приема Вильпрафена. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации джозамицина обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, мокроте, коже и слезной жидкости, костной ткани, органах мочевыделительной системы. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Т1/2 – 4 ч. Экскреция препарата с мочой - менее 20 %.

Показания:
Вильпрафен применяется для лечения острых и хронических инфекций (инфекционно-воспалительных заболеваний), вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:

фарингит, средний отит, синусит, ларингит, тонзиллит и паратонзиллит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Инфекции нижних дыхательных путей:
острый бронхит, бронхопневмония, пневмония (в том числе атипичная форма), бронхоэктатическая болезнь, коклюш, орнитоз, пситтаккоз.
Стоматологические инфекции:
гингивит и болезни пародонта, периодонтит.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей:
пиодермия, фурункулез, инфекции ран, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема.
Инфекции мочеполовой системы и мочевыводящих путей:
простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину), хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции (хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз).

Способ применения и дозы:
Вильпрафен назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 14 лет Вильпрафен назначают в суточной дозе 1-2 г (суспензия или таблетки), обычно в 3 приема (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи, таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком. Диспергируемые таблетки предварительно растворяют в воде.
Грудным детям и детям до 14 лет предпочтительно назначать Вильпрафен в виде суспензии. Рекомендуемая суточная доза Вильпрафена для новорожденных и детей до 14 лет составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема. У новорожденных и детей младше 3-х месяцев доза должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка. Возраст Масса тела (кг) Суточная доза суспензии Вильпрафена (мл)
Грудные дети от 3 месяцев до 1 года от 5,5 до 10 7,5 - 15
Дети от 1 года до 6 лет от 10 до 21 15 - 30
Дети от 6 до 14 лет свыше 21 30 - 45

Для достижения оптимальной концентрации в сыворотке крови 3 разовые дозы Вильпрафена необходимо принимать в промежутках между приемами пищи. Перед употреблением взболтать содержимое флакона!
Длительность лечения Вильпрафеном зависит от показаний к применению. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Передозировка:
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления Вильпрафеном. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные эффекты", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.

гиперчувствительность к антибиотикам макролидам или любым компонентам Вильпрафена;
тяжелые нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
недоношенность детей;
беременность, период лактации.

Применение в период беременности и лактации:
Применение Вильпрафена при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея, дисбактериоз. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни антибиотик-обусловленного псевдомембранозного колита; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой (холестатический гепатит).
Со стороны слухового аппарата: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Аллергические реакции (реакции гиперчувствительности): в крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например, крапивница).

Особые указания и меры предосторожности:
У больных с почечной недостаточностью лечение Вильпрафеном следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (значения КК).
У новорожденных детей следует контролировать функцию печени.
Принимая во внимание недостаток клинического опыта, Вильпрафен не следует назначать недоношенным младенцам.
В случае развития псевдомембранозного колита Вильпрафен следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника (лоперамид, дифеноксилат), противопоказаны.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам (эритромицин, спирамицин, мидекамицин, кларитромицин, азитромицин, рокситромицин). Микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к Вильпрафену/Джозамицину.
Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу Вильпрафена. Однако если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать забытую дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу Вильпрафена.
Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема Вильпрафена уменьшают вероятность успеха лечения.
Рекомендуется использовать Вильпрафен суспензию в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Лекарственное взаимодействие:
Вильпрафен / другие антибиотики
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины (бензилпенициллин, бензатин бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, оксациллин, ампициллин, амоксициллин, амоксициллин и клавулановая кислота) и цефалоспорины (цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цефепим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, сульбактам и цефоперазон, цефалексин, цефиксим, цефадроксил, цефаклор, цефтибутен), следует избегать совместного назначения Вильпрафена с данными видами антибиотиков. Вильпрафен не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен / ксантины
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что Вильпрафен (джозамицин) оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.
Вильпрафен / антигистаминные препараты
После совместного назначения Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен / алкалоиды спорыньи
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи (эрготамин, эргометрин, метилэргометрин, бромокрипин) и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение Вильпрафена и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.
Вильпрафен / циклоспорин
Совместное назначение Вильпрафена и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен / дигоксин
При совместном назначении Вильпрафена и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен / гормональные контрацептивы
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов (белара, жанин, ярина, логест, три-регол, три-мерси и др.) может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности указан на упаковке. Не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

По техническим причинам информация о производителе в карточке товара может отличаться от реальной.

Вильпрафен Солютаб табл.дисперг. 1000мг. №10 не подлежит обмену и возврату на основании Постановления Правительства РФ №55 от 19.01.1998 г.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки диспергируемые от белого до светло-желтого цвета, овальные, с логотипом фирмы и цифровым обозначением "234" на одной стороне и риской, разделяющей таблетку пополам, на другой стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат	582.8 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза диспергируемая - 17.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25.2 мг, кросповидон - 25.2 мг, ванилин - 0.5 мг, ароматизатор мандариновый - 4.5 мг, ароматизатор лимонный - 5.6 мг, сахарин - 6.6 мг, магния стеарат - 3 мг.

5 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой

Фармакологическое действие

Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.

Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.

Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.

Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Фармакокинетика

После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина C_max активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза C_max в плазме крови также изменяется в 2 раза.

Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.

В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.

Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции - 80% и клубочковой фильтрации - 20%), печенью - 10-20%.

При отсутствии нарушения функций почек T_1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес - 3-4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.

При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T_1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.

Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции органов дыхания;

— инфекции органов мочеполовой системы;

— инфекции органов ЖКТ;

— инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.

В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза/сут или по 375-500 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза/сут или по 250 мг 3 раза/сут; детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза/сут или по 125 мг 3 раза/сут.

Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.

При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием.

При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза/сут; детям - 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.

Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.

В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит; в отдельных случаях - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный и геморрагический колиты.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие интерстициального нефрита, кристаллурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.

Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез; в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.

Прочие: затрудненное дыхание, кандидомикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания к применению препарата

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе).

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Флемоксин Солютаб ® при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка.

В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.

Особые указания

Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.

Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб ® .

Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.

При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодирейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T_1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.

Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).

Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина.

Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки диспергируемые	1 табл.
джозамицин (в виде джозамицина пропионата)	1000 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натрий докузат; аспартам; кремний диоксид безводный; клубничная отдушка; магния стеарат

в блистере 5 или 6 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ . Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ , прием пищи не влияет на биодоступность. C_max джозамицина в сыворотке достигается через 1–2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20%.

Показания препарата Вильпрафен ® солютаб

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину;

инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония ( в т.ч. вызванная атипичными возбудителями), коклюш, пситтакоз;

стоматологические инфекции — гингивит и болезни пародонта;

инфекции в офтальмологии — блефарит, дакриоцистит;

инфекции кожных покровов и мягких тканей — пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема;

инфекции мочеполовой системы — простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину), хламидийные, микоплазменные ( в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам-макролидам;

тяжелые нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Реакции гиперчувствительности: крайне редко — возможны кожные аллергические реакции (например крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.

Со стороны слухового аппарата: в редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.

Прочие: очень редко — кандидоз.

Взаимодействие

Другие антибиотики. Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение их эффективности.

Ксантины. Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.

Антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.

Алкалоиды спорыньи. Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим наблюдением больных.

Циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.

Дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Гормональные контрацептивы. В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой или предварительно растворив в воде. Таблетки следует растворять как минимум в 20 мл воды. Перед приемом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию. Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет — от 1 до 2 г. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г/сут. Суточная доза должна быть разделена на 2–3 приема.

Суточная дозировка для детей назначается исходя из расчета 40–50 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 2–3 приема.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей — в дозе 500 мг 2 раза в день в течение первых 2–4 нед , далее — 500 мг 1 раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 нед .

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

Передозировка

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (например микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать забытую дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Условия хранения препарата Вильпрафен ® солютаб

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вильпрафен ® солютаб

таблетки диспергируемые 1000 мг — 2 года.

таблетки диспергируемые 1000 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: