Миотики и мидриатики при кератитах

Группа миотиков включает две основные подгруппы: холиномиметики и препараты антихолинэстеразного действия.

Механизм действия миотиков проявляется в деблокаде угла пе редней камеры глаза и склерального синуса.

За счет сокращения сфинктера зрачка корень радужной оболочки оттягивается от бухты угла, открывая доступ к трабекуле и шлеммову каналу. Одновременно происхо дит натяжение трабекулы за счет сокращения цилиарной мышцы и некоторое расшире ние просвета синуса. Благодаря этому мистики можно с успехом применять в лечении практически всех форм глаукомы.

ПИЛОКАРПИН (пилокарпин, офтан пилокарпин) - растительный алкало ид, получаемый из растения Pilocarpus pinnatifolius Faborandi. Это широко известный и по пулярный антиглаукомный препарат. Более чем столетний опыт применения выявил все его положительные и отрицательные стороны.

Активное вещество - пилокарпина гидрохлорид или пилокарпина нитрат является М холиномиметическим средством, стимулирующим периферические М-холинорецепторы.

Выпускают в виде глазных капель, содержащих в 1 мл раствора 0,01, 0,02 или 0,04 г пилокарпина гидрохлорида или пилокарпина нитрата, расфасованных в тю бики-капельницы по 1,5 мл или во флаконы по 5, 10 и 15 мл, а также в виде глазных пленок, содержащих 0,0027 г пилокарпина гидрохлорида.

Пилокарпин практически не оказывает действия на уровень офтальмотонуса у здоро вых людей, но эффективен у больных всеми формами глаукомы. Чаще всего используют 1 и 2%-ные концентрации раствора. Дальнейшее повышение концентрации не приво дит к существенному усилению гипотензивиого действия, но значительно увеличива ет риск побочных эффектов.

Выбор зависит от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Длительность гипотензивного действия при однократном закапывании раствора пилокарпина индивидуально варьирует в пределах 4-8 часов. Поэтому водные растворы препарата необходимо применять достаточно часто (4-6 раз в день), что затруднительно при его постоянном использовании в течение многих лет.

Пролонгированные глазные капли пилокарпина, в которых в качестве растворителя используют 0,5 или 1%-ные растворы метилцеллюлозы, 2%-ные растворы карбок-симетилцеллюлозы или 5-10%-ные растворы поливинилового спирта, позволяют увеличить длительность действия при однократной инстилляции до 8-12 часов. Для этой же цели разработан пилокарпин-гель, эффективно действующий в течение 12 часов.

Глазные пленки с пилокарпином также позволяют существенно увеличить срок действия препарата, однако при повышенной индивидуальной чувствительности они дают некоторые побочные эффекты: непереносимость, ощущение инородного тела. Это заставляет многих больных отказываться от их использования.

Более сложные микросистемы типа окусерт П-20 или П-40, содержащие соответ ственно 20 и 40 мг пилокарпина гидрохлорида, помещенные в конъюнктивальную по лость глаза, обеспечивают равномерное выделение действующего вещества в течение 7 дней. Однако как глазные пленки, так и системы окусерт имеют ограниченное примене ние в гипотензивной терапии глаукомы.

Побочные Эффекты: прежде всего миоз, который наступает через 10-20 минут после инстилляции и продолжается до 6 часов. При длительном применении миоз практи чески сохраняется все время. Это имеет значение для пожилых больных с факосклерозом или начинающейся катарактой, так как на фоне узкого зрачка происходит существенное снижение остроты зрения. Отмечено также, что через 10-30 минут после применения препарата появляется относительный спазм аккомодации.

У чувствительных больных после закапывания, особенно при использовании высоких концентраций препарата, может возникать преходящая головная боль. Длительное при менение способствует иногда развитию фолликулярного конъюнктивита.

Пилокарпин противопоказан при иритах, иридоциклитах, иридоциклитических кризах, нежелательно его применение и при других воспалительных заболеваниях пе реднего отдела глаза.

Поддержание постоянной высокой концентрации препарата в тканях глаза нецелесооб разно, так как это создает условия для привыкания и снижения терапевтического эффек та, а также приводит к стойкому спазму цилиарной мышцы. Функциональное ее состояние весьма важно для "гимнастики" глаза. Микросокращения этой мышцы постоянно как бы массируют трабекулярный аппарат, встряхивая и очищая его, улучшая кровоснабжение.

Желательна периодическая (на 1-3 месяца в течение года) отмена пилокарпина и замена его другими не мистическими антиглаукомными средствами. КАРБАХОЛ (изопто-карба-

хол, карбахолин) - полностью синтетичес кий препарат, который оказывает холино миметическое и в небольшой степени антихолинэстеразное действие. В отличие от ацетилхолина не гидролизуется холинэс теразами и оказывает выраженный и про должительный гипотензивный эффект.

Гипотензивньш эффект начинается через 20-30 минут после инстилляции, достигает максимума ко 2-му часу и продолжается 4-8 часов. По воздействию на снижение офталь мотонуса карбахол несколько превосходит пилокарпин. Рекомендуется назначать кар бахол 2-4 раза в день по 1-2 капли.

Сужение зрачка после однократного применения препарата наступает через 15-20 минут и сохраняется не менее 6-8 часов. Так же проявляется и спазм аккомодации.

Побочные эффекты: ощущение жжения непосредственно после закапывания в течение 15-30 минут, небольшая гиперемия конъюнктивы, боль в глазных яблоках, при длительном применении - головная боль.

В некоторых случаях у людей пожилого возраста отмечается появление или ускоре ние созревания катаракты. Все это выражено в большей степени, чем при назначении пи локарпина. Противопоказания для применения: дефекты поверхности роговицы, воспали-гельные заболевания переднего отдела глазного яблока, повышенная чувствительность к действующему веществу.

При длительном лечении карбахолом следует строго выдерживать режим инсталляций. При передозировке возможны снижение артериального давления, брадикардия, нарушение сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение. При появлении таких симптомов необходимо уменьшить частоту инстилляций или отменить препарат.

АЦЕКЛИДИН - синтетический холиномиметик. По фармакологическому действию близок к пилокарпину, примененяется в виде 3 и 5%-ных глазных капель. 3%-ный раствор по своей гипотензивной эффективности соответствует 1%-ному раствору пилокарпина.

В настоящее время в стране не производится, а импортные аналоги не зарегистрированы.

В подгруппу миотаков антихолинэстеразного действия входят препараты, блокирующие холинэстеразы - ферменты, разрушающие ацетилхолин. По воздействию на них различают ингибиторы обратимого и необратимого действия. Антихолинэсте-разные препараты по сравнению с холиномиметиками действуют длительнее, и их эффект существенно более выражен.

Ингибиторы холинэстеразы обратимого действия - физостигмин, простигмин, демекариум бромид. Более сильные антихолинэстеразные препараты относятся к ингибиторам необратимого действия, очень стойко блокирующие фермент. Это параоксон, армии, эхотиофата йодид.

Антихолинэстеразные препараты угнетают окислительно-восстановительные процессы в структурах, особенно передиего отдела глаза, вызывают тканевую гипоксию. Длительное обездвиживание радужной оболочки, постоянное сокращение сфинктера зрачка, спазм цилиарной мышцы способствуют образованию задних синехий без воспалительного процесса.

Антихолинэстеразные средства обусловливают развитие катаракты значительно чаще, чем холиномиметики. Катарактогенное действие, возможно, связано с блокированием холинэстеразы, находящейся в поверхностных слоях хрусталика и принимающей участие в его метаболизме, а также с общим угнетением окислительно-восстановительных процессов глаза.

Местные побочные эффекты: при длительном (2-3 месяца) применении возможны гиперемия и отек конъюнктивы, появление хронических или аллергических конъюнктивитов, образование кист по зрачковому краю радужки.

Побочные реакции общего характера проявляются в случаях передозировок в виде рвоты, повышенного слюноотделения, боли в животе, поноса. Частота пульса может замедляться до выраженной брадикардии. артериальное давление снижается. Эта явления напоминают картину тяжелой интоксикации, что связано с тем, что все антихолинэстеразные препараты по своему происхождению - фосфорорганичес-кие производные, близкие по структуре к боевым отравляющим веществам.

Такие выраженные реакции возникают при повышенной чувствительности к данным препаратам. У большинства больных, длительно получающих антихолинэстеразные средства, выраженность побочных явлений постепенно уменьшается по мере привыкания к ним.

ФИЗОСТИГМИН (эзерин) - алкалоид растительного происхождения. Для лечения глаукомы применяют 0,25%-ные глазные капли салициловокислого физостигмина.

Обладая выраженным и длительным гипотензивным действием (12-24 часа), физостигмин плохо переносится, вызывает неприятные ощущения после инсталляции, выраженную гиперемию и отек конъюнктивы. Наличие эффективных средств с лучшей переносимостью позволяет отказаться от этого препарата.

ПРОСТИГМИН (прозерин) - полностью синтетическое производное. Обладает менее выраженным гипотензивным действием, чем эзерин. В настоящее время, как и ряд других отечественных препаратов этой подгруппы (пирофос, нибуфин), не производится.

ДЕМЕКАРИУМ БРОМИД (тосмилен) - один из наиболее эффективных антихолинэстеразных препаратов обратимого действия. Обладает выраженным и длительным гипотензивным действием (до 24 часов), вызывает быстрый, стойкий и выраженный миоз уже через 10 минут после инстилляций. В настоящее время в страну поставки прекращены.

Форма выпуска - глазные капли в виде 0,013%-ного раствора в стеклянных флаконах объемом 10 мл.

ПАРАОКСОН (фосфакол) представляет собой дизтил-4-нитрофениловый эфир фосфорной кислоты. Относится к игиби-торам холинэстеразы необратимого действия.

Параоксон обладает сильным и длительным гипотензивным действием. Снижение офтальмотонуса после однократной инсталляции сохраняется в течение 24 часов. Рекомендуется применять 1-2 раза в день по 1-2 капли.

Зрачок после инсталляции резко сужается и остается таким в течение нескольких дней. Отмечается и спазм аккомодации.

Побочные Эффекты: умеренно выраженная боль в глазу непосредственно после закапывания, кратковременная гиперемия конъюнктивы, подергивание век, затуманива-ние зрения.

Противопоказания: глаукома с относительным и хрусталиковым блок шейная чувствительность к препарату.

АРМИН - это этал-4-нитрофениловый эфир этилфосфоновой кислоты.

Форма выпуска - глазные капли с концентрацией раствора 0,005 и 0,01% в стеклянных флаконах объемом 10 мл.

Снижение ВГД наступает уже через 15-25 минут после инсталляции препарата, и гипотензивный эффект сохраняется не менее 24 часов. Сужение зрачка также наступает очень быстро и продолжается несколько дней. Рекомендуемый режим применения армина - 1-2 раза в день по 1-2 капли.

Для уменьшения побочных явлений сразу после окапывания необходимо прижать слезные канальны, что препятствует всасыванию препирта вне конъюнктивальной полости.

Противопоказания и побочные явления те же, что и у параоксона.

Форма выпуска эхотиофата йодида -глазные капли в концентрации 0,06, 0,125 и 0,25% во флаконах емкостью 5 и 10мл.

(фосфолин-йодид) относится к ингибиторам холинэстеразы необратимого действия.

Использование препарата требует осторожности и точного выполнения назначения врача. Как правило, достаточно одной

инстилляции в сутки. Даже однократное закапывание вызывает значительное и стойкое сужение зрачка на срок от нескольких суток до 1-2 недель. Снижение офтальмотонуса после инстилляции сохраняется от 12 часов до нескольких дней.

При длительном применении (свыше 12 месяцев) препарат вызывает развитие катаракты почти у половины больных. В настоящее время не поступает в страна.

Кератит — это воспаление роговой оболочки глаза. — Туберкулезноаллергическое воспаление роговицы — Паренхиматозный сифилитический кератит Этиология, патогенез Возникает под влиянием экзогенных (пневмококк, гонококк, стафилококк, стрептококк, вирус герпеса, аденовирус, грибы и др.) или эндогенных (туберкулез, сифилис и др.) инфекционных факторов. Экзогенные кератиты могут развиваться при конъюнктивитах вследствие нарушения питания роговицы изза сдавления краевой сосудистой сети отечной конъюнктивой, токсического действия конъюнктивального секрета на роговицу и проникновения в ее ткань возбудителя заболевания. При мелких дефектах роговицы возбудителем кератита могут быть микробы, выделяющиеся из слезного мешка при дакриоциститах, или микробы нормальной конъюнктивы. Особую и редкую форму экзогенного кератита представляет высыхание и вторичное инфицирование роговицы в случае лагофтальма. Эндогенные кератиты обусловлены попаданием в глаз гематогенным путем самого возбудителя, токсических продуктов его жизнедеятельности и распада или возникают вследствие аллергических реакций, нарушения обмена и трофики роговицы при поражении тройничного (гассерова) узла или первой ветви тройничного нерва и при авитаминозах. Симптомы Светобоязнь, слезотечение, блефароспазм, выраженная перикорнеальная или смешанная инъекция, нарушение прозрачности роговицы. В ней возникают инфильтраты: точечные, узелковые, линейные, полиморфные, изолированные или слившиеся, ограниченные или диффузные, поверхностные или глубокие. Роговица становится тусклой, матовой, шероховатой. В ее ткани часто развиваются сосуды — поверхностные, идущие из конъюнктивы, и глубокие, эписклерального или склерального происхождения. Чувствительность роговицы снижена либо отсутствует. Инфильтраты бесследно рассасываются или на их месте формируются стойкие помутнения различной интенсивности. Возможно образование язвы роговицы. При нейропаралитическом кератите раздражения глаза нет, или оно слабо выражено. Отмечается резкое понижение, иногда полная потеря тактильной чувствительности роговицы. Нередко присоединяются невралгические боли. Туберкулезноаллергическое воспаление роговицы Симптомы Обычно протекает в виде фликтенулезного кератита: у лимба появляются сероватые, полупрозрачные возвышения — фликтены, к которым подходит пучок сосудов. При диссеминации туберкулезной инфекции наблюдается глубокий диффузный кератит — на фоне распространенного гомогенного помутнения в глубоких слоях роговицы имеются желтоватосерые небольшие очаги густой инфильтрации, глубокие сосуды. Часты явления ирита. Клиническим многообразием отличаются герпетические заболевания роговицы. Они разделяются на поверхностные и глубокие и могут протекать в виде точечного, везикулезного, древовидного, краевого, язвенного, дисковидного, буллезного и полиморфного кератита. Нередко процесс имеет вид тяжелого вялотекущего кератоиридоциклита. Регенерация роговицы замедлена. Паренхиматозный сифилитический кератит Симптомы Нна периферии роговой оболочки в средних и глубоких слоях образуется сероватобелый диффузный инфильтрат, который медленно распространяется и захватывает всю роговицу или большую ее часть. В ткань роговицы врастают глубокие сосуды. Лечение При экзогенных кератитах — местное применение сульфаниламидов и антибиотиков в виде капель и мази (20–30% раствор или 10% мазь сульфацилнатрия: 0,25% раствор, 1% эмульсия или 5% мазь синтомицина; 0,5% раствор и 0,5% мазь левомицетина, раствор пенициллина 20 000 ЕД/мл и др.). При тяжелом течении процесса и отсутствии эффекта — частые инстилляции 10–20% раствора сульфапиридазина натрия и использование антибиотиков широкого спектра действия — 1% мази или 1% раствора тетрациклина, олететрина, неомицина, эритромицина. Показано общее применение антибиотиков и сульфаниламидов. При туберкулезных и сифилитических поражениях роговицы — специфическая терапия. По показаниям мидриатики, миотики, в период заживления — рассасывающие препараты: 0,05–0,1% раствор дексаметазона в виде капель 2–3 раза в день, кортизоновая мазь, желтая ртутная мазь, раствор рибофлавина, физиотерапевтические процедуры, ультразвук др., рентгенотерапия. Прогноз При своевременном и правильном лечении поверхностные инфильтраты, как правило, рассасываются полностью или оставляют легкие помутнения. Глубокие кератиты приводят к более или менее интенсивным помутнениям роговицы и снижению зрения, особенно значительному при центральном расположении очага.

Стандарты диагностики и лечения

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Офтальмологические лекарственные средства местного применения могут назначаться в виде аппликаций на кожу век, введений в конъюнктивальный мешок, инъекций в ткани глаза (переднюю и заднюю камеры, стекловидное тело) и окружающие ткани.

Наиболее широко в офтальмологии применяются такие лекарственные формы, как глазные капли (растворы, суспензии), мази и гели, глазные пленки. Большинство жидких офтальмологических форм выпускают в виде водных растворов, а плохо растворимые вещества — в виде суспензии.

При местном применении скорость и степень всасывания ЛС зависят от многих факторов, среди которых можно выделить: время пребывания в конъюнктивальном мешке и слезной жидкости, покрывающей роговицу (чем дольше вещество находится в конъюнктивальном мешке, тем лучше оно всасывается), степень оттока через слезоотводящие пути, связывание с белками слезной жидкости, разрушение ферментами тканей и слезной жидкости, диффузию через конъюнктиву и роговицу.

Глазные гели, например, всасываются путем диффузии после разрушения оболочки из растворимого полимера. В качестве полимеров применяют эфиры целлюлозы, поливиниловый спирт, карбомер, полиакриламид и др. Мази обычно делают на основе вазелинового масла или вазелина. Выделение ЛС из глазных пленок осуществляется благодаря равномерной диффузии, поэтому в течение некоторого времени препарат выделяется в слезную жидкость с более постоянной скоростью, чем при одномоментном введении этой же дозы.

При закапывании глазных капель лекарственное вещество быстро всасывается из конъюнктивальной полости, при этом всасывание зависит от его растворимости, концентрации (растворы с высокой концентрацией всасываются быстрее) и рН среды в месте применения. Для увеличения времени пребывания ЛС в конъюнктивальном мешке (с целью улучшения всасывания) разработаны специальные лекарственные формы, в т.ч. глазные гели, пленки, одноразовые мягкие контактные линзы, коллагеновые линзы. Следует учитывать, что лекарства, назначаемые в растворе, значительно быстрее всасываются, чем те, которые назначаются в виде эмульсии или в масляной форме. При этом действие глазных суспензий, гелей и мазей — более длительное, чем глазных капель в виде водных растворов.

ЛС поступают в ткани глаза после абсорбции через роговицу. При повреждении роговицы всасывание усиливается.

На биодоступность офтальмологических средств также влияют pH , вид соли, лекарственная форма, состав растворителя, осмоляльность, вязкость.

Системное действие местных офтальмологических форм обусловлено тем, что ЛС попадают (минуя печень) в системный кровоток. Местные офтальмологические средства могут попадать в кровоток через конъюнктивальные сосуды, сосуды радужной оболочки, либо через носослезный проток — ЛС попадают в носовую полость, где всасываются через слизистую носа. В связи с этим многие местные офтальмологические ЛС вызывают системные побочные эффекты, особенно при длительном применении. При попадании в системный кровоток офтальмологические средства выводятся через печень и почки. Лекарственные средства в составе офтальмологических лекформ в значительной степени разрушаются ферментами тканей глаза — эстеразами, оксидоредуктазами, лизосомальными ферментами, пептидазами, глутатионтрансферазами, КОМТ и др.

Поскольку при одновременном закапывании двух препаратов в виде глазных капель эффект второго препарата снижается, при использовании более одного препарата необходимо соблюдать интервал (обычно 15-минутный) между закапываниями.

С лечебными и диагностическими целями в офтальмологии используются лекарственные средства из различных фармакологических групп.

В клинической практике часто встречаются инфекции кожи век, конъюнктивы, слезных органов. Противомикробные средства, используемые для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глаз, относятся к различным фармакологическим группам:

- антибиотики (аминогликозиды, амфениколы, ансамицины, гликопептиды, макролиды, пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины, полимиксин В, фузидиевая кислота);

- синтетические антибактериальные средства, в т.ч. сульфаниламиды, фторхинолоны;

- противовирусные, противогрибковые и противопаразитарные средства;

В офтальмологической практике выбор противомикробного средства, как и в остальных случаях проведения противомикробной терапии, зависит, в первую очередь, от возбудителя и его чувствительности к ЛС . Кроме этого выбор антибактериального средства и пути введения зависит от тяжести заболевания. При большинстве острых инфекционных заболеваний глаз (блефарит, конъюнктивит, склерит, кератит, иридоциклит) возможно местное лечение с использованием глазных капель и мазей. При внутриглазных инфекциях средней и тяжелой степени выраженности используются и другие пути введения — подконъюнктивальный, пара- или ретробульбарный, интравитреальный. В ряде случаев при тяжелых поражениях глаз может возникнуть необходимость в дополнительном общем лечении.

Широкое распространение для лечения поверхностных инфекций глаза получил хлорамфеникол (Левомицетин). При бактериальных воспалениях переднего отдела глаза (конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит, поражение роговицы) самыми частыми возбудителями являются Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenza, все они чувствительны к хлорамфениколу.

В офтальмологической практике в качестве антибактериальных средств наиболее часто применяются такие антибиотики, как тетрациклин, гентамицин, тобрамицин, фузидиевая кислота, эритромицин.

В офтальмологии используют два сульфаниламидных ЛС — сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид) и сульфаметоксипиридазин. По активности сульфаниламиды уступают современным антибиотикам, обладают бóльшим спектром побочных реакций, поэтому применение этих препаратов в офтальмологической практике сократилось. Однако сульфаниламиды используют при непереносимости антибиотиков или устойчивости к ним микробной флоры. Следует иметь в виду, что антибактериальная активность сульфаниламидов резко снижается в присутствии высоких концентраций парааминобензойной кислоты ( ПАБК ) , т.е. при большом количестве гнойного отделяемого (поскольку механизм действия сульфаниламидов связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК).

В настоящее время сульфаниламиды используются в качестве монотерапии редко (в связи с развитием резистентности), часто их комбинируют с антибиотиками. Основными показаниями для назначения сульфаниламидных препаратов в офтальмологии являются конъюнктивит, блефарит, кератит, профилактика и лечение гонорейных заболеваний глаз у новорожденных и взрослых.

Благодаря широкому спектру действия, относительно низкой токсичности, хорошим фармакокинетическим свойствам, в т.ч. высокой биодоступности, фторхинолоны (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин) часто применяются при лечении бактериальных инфекций глаз. Они хорошо проникают сквозь неповрежденный эпителий роговицы в ткани глаза. Терапевтическая концентрация в роговице и влаге передней камеры достигается через 10 мин после местного применения и сохраняется в течение 4–6 ч. При системном применении хорошо проходят через гематоофтальмический барьер во внутриглазную жидкость.

В офтальмологии фторхинолоны применяют местно в виде инстилляций. Основными показаниями являются инфекционные заболевания век, слезных органов, трахома, бактериальный кератит, увеит, а также профилактика послеоперационных и посттравматических инфекционных осложнений. Резистентность бактерий развивается относительно медленно.

В связи с отрицательным влиянием фторхинолонов на ткани хряща неполовозрелых животных существуют ограничения по применению этих ЛС у детей и подростков.

Грибковые заболевания глаз встречаются достаточно редко. Однако по мере увеличения количества больных со сниженным иммунитетом растет заболеваемость грибковыми инфекциями, в т.ч. глаз. Распространению возбудителей способствуют ослабление организма и иммунодепрессия, длительный прием антибиотиков или глюкокортикоидов. Для системного и местного (в виде растворов/мазей, изготовляемых ex temporo) применения используют амфотерицин В, нистатин, кетоконазол, миконазол, флуконазол. Противогрибковые ЛС специально готовят в лекарственной форме для наружного применения, введения под конъюнктиву или в стекловидное тело (амфотерицин В, миконазол). Лечение противогрибковыми ЛС обычно проводят в специализированных офтальмологических стационарах.

Паразитарные инвазии глаз наиболее часто бывают вызваны Toxoplasma gondii. Для лечения токсоплазмоза эффективны пириметамин и дапсон.

Для лечения вирусных поражений глаз применяют противовирусные (идоксуридин, ацикловир и др.) и иммуномодулирующие средства (интерфероны и др.).

Антисептики используют для обработки краев век при лечении блефарита, мейбомита, для лечения конъюнктивита, профилактики инфекционных осложнений после оперативных вмешательств, при травмах конъюнктивы, роговицы и др. Применяют однокомпонентные ЛС — мирамистин, пиклоксидин, этакридин, а также комбинированные препараты, в состав которых входит антисептик, например борная кислота (глазные капли, включающие раствор 0,25% цинка сульфата и раствор 2% борной кислоты).

Большинство препаратов, применяющихся для антисептической обработки глаз, изготавливают ex temporo, они имеют небольшой срок хранения (3–7 дней).

Медикаментозное лечение глаукомы направлено на две цели — снижение продукции внутриглазной жидкости (ВГЖ) и повышение ее оттока через трабекулярную сеточку и увеосклеральный путь.

К средствам, улучшающим отток ВГЖ, относятся:

- антихолинэстеразные (м-, н-холиномиметики) (галантамин, неостигмина метилсульфат);

- альфа-, бета-адреномиметики (эпинефрин).

Средства, угнетающие продукцию ВГЖ:

- бета-адреноблокаторы (бетаксолол, тимолол);

- альфа-, бета-адреноблокаторы (проксодолол).

Помимо вегетотропных средств для лечения глаукомы применяются:

- препараты-аналоги простагландина F_2альфа — латанопрост, травопрост (улучшают отток ВГЖ);

- ингибиторы карбоангидразы — ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид (угнетают секрецию ВГЖ).

В настоящее время для лечения глаукомы используют преимущественно препараты из двух групп — бета-адреноблокаторы и препараты-аналоги простагландина F_2альфа.

Бета-адреноблокаторы — препараты первого выбора при лечении глаукомы. Из селективных бета-адреноблокаторов в офтальмологии применяют бетаксолол, к неселективным относится тимолол. Применяют также проксодолол, который блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

При местной аппликации в виде глазных капель бета-адреноблокаторы уменьшают продукцию водянистой влаги, что приводит к понижению внутриглазного давления ( ВГД ) . Гипотензивный эффект тимолола и бетаксолола обычно развивается через 20–30 мин после инстилляции, достигает максимума примерно через 2 ч (у проксодолола — примерно через 4–6 ч) и продолжается 12–24 ч. Снижение ВГД составляет 20–25% от исходного уровня. При длительном применении бета-адреноблокаторов отмечается улучшение оттока водянистой влаги.

У больных с бронхообструктивным синдромом неселективные бета-адреноблокаторы необходимо применять с особой осторожностью и только в том случае, если нет возможности использовать другие ЛС .

При наличии абсолютных или относительных противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов ( в т.ч. при ХОБЛ , аритмии, брадикардии, AVблокаде и др.) в качестве препаратов первого ряда рекомендуется назначение латанопроста или клонидина.

Ацетазоламид, дорзоламид, бринзоламид и другие ЛС ингибируют фермент карбоангидразу. Карбоангидраза катализирует обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. По мере образования угольная кислота быстро диссоциирует с образованием протонов и ионов бикарбоната.

Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Ингибиторы карбоангидразы применяются для лечения глаукомы ( в т.ч. в виде инстилляционных форм — бринзоламид, дорзоламид). Комбинированные препараты (например пилокарпин + тимолол, латанопрост + тимолол) оказывают более выраженное гипотензивное действие, но и системные побочные эффекты у них также более выражены.

Для диагностики офтальмологической патологии, при некоторых офтальмологических операциях, при лечении глаукомы, увеита, косоглазия широко применяются вегетотропные средства.

Мидриатики (средства, расширяющие зрачок) представлены м-холинолитиками (атропин и др.), альфа- и бета-адреномиметиками (эпинефрин) и альфа-адреномиметиками (фенилэфрин). м-Холинолитики расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют цилиарную мышцу (циклоплегия). Их применяют с диагностической (осмотр глазного дна, определение рефракции) и лечебной целью (иммобилизация зрачка и предупреждение образования спаек радужки с хрусталиком при иридоциклитах и радужки с роговицей при проникающих ранениях глаза). Мидриатики различают по силе и длительности действия. К мидриатикам длительного (лечебного) действия относят атропин, короткого (диагностического) — тропикамид, циклопентолат, фенилэфрин.

м-Холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме, т.к. повышают внутриглазное давление.

В качестве диагностических средств при офтальмологическом обследовании используют не только мидриатики, но и местные анестетики, и красители — например флуоресцеин натрия (для обнаружения повреждений роговицы и инородных тел при заболеваниях и травме глаза).

Для лечения воспалительных заболеваний глаз применяют глюкокортикоиды ( в т.ч. комбинированные препараты, например, имеющие в составе глюкокортикоид и антибиотик), а также НПВС .

Применение глюкокортикоидов в офтальмологии основано на их местном противовоспалительном, противоаллергическом, противозудном действии. Показаниями к назначению глюкокортикоидов являются воспалительные заболевания глаз неинфекционной этиологии, в т.ч. после травм и операций, — ирит, иридоциклит, склерит, кератит, увеит и др. После операции по поводу глаукомы глюкокортикоиды для местного применения замедляют рубцевание, подавляя пролиферацию фибробластов. Наиболее предпочтительно применение местных форм (глазные капли, суспензии, мази), в тяжелых случаях — субъконъюнктивальные инъекции.

Из монокомпонентных препаратов в офтальмологии применяются: бетаметазон, гидрокортизон, десонид, дексаметазон, преднизолон, триамцинолон и др.

Как при местном, так и при системном применении глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона) хорошо проникают практически во все ткани глазного яблока, в т.ч. и в хрусталик. При системном (парентерально, внутрь) использовании глюкокортикоидов следует помнить о высокой вероятности (75%) развития стероидной катаракты при ежедневном применении в течение нескольких месяцев преднизолона в дозе более 15 мг (а также эквивалентных доз других препаратов), при этом риск возрастает с увеличением длительности лечения. Кроме развития задней субкапсулярной катаракты, при использовании глюкокортикоидов возможно развитие вторичной инфекции и вторичной открытоугольной глаукомы.

Глюкокортикоиды противопоказаны при острых инфекционных заболеваниях глаз.

Для лечения воспалительных и аллергических заболеваний глаз при наличии сопутствующей или подозреваемой бактериальной инфекции, скажем при некоторых видах конъюнктивита, в послеоперационном периоде назначают комбинированные препараты, содержащие в своем составе антибиотики, например капли глазные/ушные Гаразон (бетаметазон + гентамицин) или Софрадекс (дексаметазон + фрамицетин + грамицидин) и др.

Из НПВС в России применяют диклофенак и индометацин (в форме глазных капель).

НПВС и при местном, и при системном применении хорошо проникают в различные ткани глаза, за исключением хрусталика. При местном применении диклофенак оказывает противовоспалительное и болеутоляющее действие, в связи с чем его назначают как альтернативу глюкокортикоидов. Диклофенак не вызывает характерных для глюкокортикоидов неблагоприятных эффектов, его можно применять у пациентов с дефектом роговицы после перенесенных травм глаза и кератита (препарат не тормозит репаративные процессы). По выраженности противовоспалительного действия диклофенак уступает глюкокортикоидам.

НПВС назначают для лечения конъюнктивитов неинфекционной природы, профилактики и лечения послеоперационного и посттравматического увеита. Диклофенак используется для ингибирования миоза во время операций по поводу катаракты (совместно с мидриатиками) и профилактики кистозной макулопатии.

Для лечения аллергических заболеваний глаз, которые являются одними из самых распространенных в офтальмологии, местно используют как монокомпонентные, так и комбинированные противоаллергические средства, содержащие сосудосуживающие вещества — альфа-адреномиметики (нафазолин, оксиметазолин и др.), Н₁-антигистаминные средства (левокабастин и др.), стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоглициевая кислота и др.).

В качестве вспомогательных средств при операциях на переднем отделе глаза используются ирригационные растворы (0,9% раствор натрия хлорида), вязкоупругие средства, защищающие эндотелий роговицы и заполняющие пространство передней камеры (натрия гиалуронат, гипромеллоза), и внутрикамерные миотические средства (ацетилхолин), которые вводят в переднюю камеру глаза.

При многих манипуляциях в офтальмологии используются местные анестетики: тетракаин (Дикаин, 0,3–1% растворы), прокаин (Новокаин, 1, 2, 5% растворы), лидокаин (1–4% растворы, 5% гель, 10% раствор в виде аэрозоля или спрея), оксибупрокаин (Инокаин, 0,4% раствор), тримекаин (1–3% растворы), бумекаин (Пиромекаин, 0,5% раствор), проксиметакаин (Алкаин, 0,5% раствор). Для длительной анестезии используют пленки глазные (например пленки с дикаином).

Местноанестезирующие средства применяют в глазной практике при удалении инородных тел и различных оперативных и диагностических вмешательствах.

При местном применении хорошо абсорбируются в ткани роговицы и конъюнктивы тетракаин, лидокаин, оксибупрокаин, проксиметакаин. Местноанестезирующее действие усиливается, а системная абсорбция уменьшается при совместном применении с вазоконстрикторами-симпатомиметиками (эпинефрин).

Для лечения катаракты применяются азапентацен (Квинакс), пиреноксин (Каталин), таурин (Тауфон и др.) и пр., а также комбинированные препараты, например Офтан катахром (цитохром С + аденозин + никотинамид), Вита-Иодурол (аденозин + кальция хлорид + магния хлорид + никотиновая кислота).

Широкое распространение в современной офтальмологической практике получили витамины и микроэлементы (ретинол, тиамин, пиридоксин, цианокобаламин, аскорбиновая кислота, витамин Е, фолиевая кислота, витамин К, цинк), искусственные слезы и другие средства, увлажняющие глаза (гипромеллоза, карбомер), стимуляторы регенерации роговицы (декспантенол, Актовегин). Среди новых ЛС для офтальмологии следует упомянуть вертепорфин и ранибизумаб — средства для лечения возрастной иакулярной дегенерации.

Таким образом, современный арсенал лекарственных средств, применяющихся для фармакотерапии в офтальмологии, достаточно велик и разнообразен, что обеспечивает врачу-офтальмологу возможность направленного выбора ЛС для эффективного лечения различных заболеваний глаз.