Канамицин детям при кишечной инфекции
Торговое наименование:
Канамицин-АКОС
Международное наименование:
Канамицин (Kanamycin)
Групповая принадлежность:
Антибиотик, аминогликозид
Описание действующего вещества (МНН):
Канамицин
Лекарственная форма:
концентрат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления
раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для
внутримышечного введения, таблетки
Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в
микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S
субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК
(30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны
микробной клетки. Эффективен в отношении большинства грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий:
Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду
и др. противотуберкулезным ЛС, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella
spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae,
Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp. Штаммы этих
микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу,
бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др., в большинстве случаев
сохраняют чувствительность к канамицину. Не действует на Pseudomonas aeruginosa,
Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы,
вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.
Показания:
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.
Парентеральное введение - инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, ЦНС,
брюшной полости, органов дыхания (в т.ч. туберкулез, пневмония, эмпиема плевры,
абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги),
мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис,
послеоперационные инфекции. Внутрь - кишечные инфекции (дизентерия,
дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит);
подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная кома (в качестве
вспомогательного ЛС).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе). Парентеральное
введение - тяжелая ХПН с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых
нервов, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм
(аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к
дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой
возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции
печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия); при
длительном приеме внутрь - синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый,
пенистый, масляный кал). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: головная боль,
сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение
онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение
нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств:
ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до
необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат
(дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны
мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек
(увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия,
микрогематурия, альбуминурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и
гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.Передозировка. Симптомы:
токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства
мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение
закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады
нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный
диализ, антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и
поддерживающая терапия.
Способ применения и дозы:
В/в капельно, в/м, в полости и перорально (для местного действия). В/в капельно,
разовую дозу (0.5 г) растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со
скоростью 60-80 кап/мин. При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза
для взрослых - 0.5 г, суточная - 1-1.5 г (по 0.5 г каждые 8-12 ч). Высшая
суточная доза - 2 г. Курс лечения - 5-7 дней. Детям (только в/м) - по 50
мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни - только по "жизненным"
показаниям. При туберкулезе - в/м, взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0.5 г
2 раза в день, детям - по 15-20 мг/кг/сут, но не более 0.5-0.75 г. Каждый 7 день
- перерыв. Внутрь, при кишечных инфекциях равными дозами, 4-6 раз в сутки
(независимо от формы и тяжести заболевания). Разовая доза для взрослых -
0.5-0.75 г, суточная - 3 г. Высшая суточная доза - 4 г. Для санации кишечника в
предоперационный период взрослым таблетки назначают внутрь: в течение суток
перед операцией по 0.75 г каждые 4-6 ч (в сутки - не более 4 г) совместно с др.
антибактериальными ЛС; в течение 3 сут: в первые сутки - по 0.5 г каждые 4 ч
(суточная доза - 3 г), в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (суточная доза - 4
г). При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного ЛС) - внутрь, по
2-3 г каждые 6 ч. В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний
вводят по 10-50 мл 0.25% водного раствора. При проведении перитонеального
диализа растворяют 1-2 г в 500 мл диализирующей жидкости. Раствор для инъекций
можно использовать также в виде аэрозольных ингаляций по 250 мг 2-4 раза в
сутки. Внутрибрюшинно - по 500 мг (в виде 2.5% раствора).
Особые указания:
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию
почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития
нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при
назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории
больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При
неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или
прекращают лечение. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших
количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений
у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с
инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется
принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной
клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных
микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать
проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития
нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не
рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения
бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
Взаимодействие:
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие
курареподобных ЛС, общих анестетиков и полимиксинов. Фармацевтически несовместим
со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином,
цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином,
нитрофурантоином, виомицином. Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины,
пенициллины) у больных с тяжелой ХПН снижают эффект аминогликозидов.
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск
развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины,
пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах
нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в
сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Циклопропан увеличивает
риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина. Парентеральное
введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий
аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса). Метоксифлуран, полимиксины
для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу
(галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии,
наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными
консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и
остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). Связанные штрихкоды
4602509002712
1460256501244
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при внутримышечном введении – 0,5-1,5 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) после внутримышечного введения 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл.
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0,3-0,39 л/кг.
Не метаболизируется. Период полувыведения препарата (T½) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2,5-4 ч. Конечный T½ - более 100ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).
T½ у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.
Парентеральное введение - инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, центральной нервной системы, брюшной полости, органов дыхания (в том числе туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе).
Парентеральное введение - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность.
Внутримышечно, в полости и перорально (для местного действия).
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых – 0,5 г, суточная - 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза - 2 г. Курс лечения - 5-7 дней. Детям - по 50 мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни - только по "жизненным" показаниям.
При туберкулезе - взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям - по 15-20 мг/кг/сут, но не более 0,5-0,75 г. Каждый 7 день - перерыв.
Внутрь, при кишечных инфекциях равными дозами, 4-6 раз в сутки (независимо от формы и тяжести заболевания). Разовая доза для взрослых – 0,5-0,75 г, суточная - 3 г. Высшая суточная доза - 4 г.
При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного лекарственного средства (ЛС)) - внутрь, по 2-3 г каждые 6 ч.
В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0,25 % водного раствора. При проведении перитонеального диализа растворяют 1-2 г в 500 мл диализирующей жидкости.
Раствор для инъекций можно использовать также в виде аэрозольных ингаляций по 250 мг 2-4 раза в сутки.
Внутрибрюшинно - по 500 мг (в виде 2,5 % раствора).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь - синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС, общих анестетиков и полимиксинов.
Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (удлинение T½ и снижение клиренса).
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочнокишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады внутривенное введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.
При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г во флаконы.
По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают коробку из картона (для стационаров)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Канамицин
Химическое название
0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопириназил-[1"4)]-2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Канамицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Канамицин
Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.
Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).
Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Фармакология
Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).
При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.
При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг Cmax составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10–20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30–60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т1/2 у взрослых составляет 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т1/2 может увеличиваться до 70–100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1–2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10–20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).
Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.
Применение вещества Канамицин
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания ( в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей ( в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.
Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.
Ограничения к применению
Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16–50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Побочные действия вещества Канамицин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).
Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.
При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3–5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Взаимодействие
Передозировка
Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).
Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Пути введения
В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.
Меры предосторожности вещества Канамицин
В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые ( Cmax ) и остаточные ( Cmin ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек ( в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.
Активность выражают в единицах действия ( ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.
Кишечная инфекция у детей – группа инфекционных заболеваний различной этиологии, протекающих с преимущественным поражением пищеварительного тракта, токсической реакцией и обезвоживанием организма.
У детей кишечная инфекция проявляется повышением температуры тела, вялостью, отсутствием аппетита, болями в животе, рвотой, диареей. Диагностика кишечной инфекции у детей основана на клинико-лабораторных данных (анамнезе, симптоматике, выделении возбудителя в испражнениях, обнаружении специфических антител в крови). При кишечной инфекции у детей назначаются антимикробные препараты, бактериофаги, энтеросорбенты; в период лечения важно соблюдение диеты и проведение регидратации.
Кишечная инфекция у детей – острые бактериальные и вирусные инфекционные заболевания, сопровождающиеся кишечным синдромом, интоксикацией и дегидратацией. В структуре инфекционной заболеваемости в педиатриикишечные инфекции у детей занимают второе место после ОРВИ. Восприимчивость к кишечной инфекции у детей в 2,5-3 раза выше, чем у взрослых. Около половины случаев кишечной инфекции у детей приходится на ранний возраст (до 3 лет). Кишечная инфекция у ребенка раннего возраста протекает тяжелее, может сопровождаться гипотрофией, развитием дисбактериоза и ферментативной недостаточности, снижением иммунитета. Частое повторение эпизодов инфекции вызывает нарушение физического и нервно-психического развития детей.
Причины кишечной инфекции у детей
Спектр возбудителей кишечных инфекций у детей крайне широк. Наиболее часто патогенами выступают грамотрицательные энтеробактерии (шигеллы, сальмонеллы, кампилобактеры, эшерихии, иерсинии) и условно-патогенная флора (клебсиеллы, клостридии, протей, стафилококки и др.). Кроме этого, встречаются кишечные инфекции, вызываемые вирусными возбудителями (ротавирусами, энтеровирусами, аденовирусами), простейшими (лямблиями, амебами, кокцидиями), грибами. Общими свойствами всех возбудителей, обусловливающих развитие клинических проявлений, являются энтеропатогенность, способность к синтезу эндо- и экзотоксинов.
Заражение детей кишечными инфекциями происходит посредством фекально-орального механизма алиментарным (через пищу), водным, контактно-бытовым путями (через посуду, грязные руки, игрушки, предметы обихода и т. д.). У ослабленных детей с низкой иммунологической реактивностью возможно эндогенное инфицирование условно-патогенными бактериями. Источником ОКИ может выступать носитель, больной со стертой или манифестной формой заболевания, домашние животные. В развитии кишечной инфекции у детей большую роль играет нарушение правил приготовления и хранения пищи, допуск на детские кухни лиц-носителей инфекции, больных тонзиллитом, фурункулезом, стрептодермией и пр.
Наиболее часто регистрируются спорадические случаи кишечной инфекции у детей, хотя при пищевом или водном пути инфицирования возможны групповые и даже эпидемические вспышки. Подъем заболеваемости некоторыми кишечными инфекциями у детей имеет сезонную зависимость: так, дизентерия чаще возникает летом и осенью, ротавирусная инфекция - зимой.
Распространенность кишечных инфекций среди детей обусловлена эпидемиологическими особенностями (высокой распространенностью и контагиозностью возбудителей, их высокой устойчивостью к факторам внешней среды), анатомо-физиологическими особенностями пищеварительной системы ребенка (низкой кислотностью желудочного сока), несовершенством защитных механизмов (низкой концентрацией IgA). Заболеваемости детей острой кишечной инфекцией способствует нарушение нормальной микробиоты кишечника, несоблюдение правил личной гигиены, плохие санитарно-гигиенические условия жизни.
Классификация кишечной инфекции у детей
По клинико-этиологическому принципу среди кишечных инфекций, наиболее часто регистрируемых в детской популяции, выделяют шигеллез (дизентерию), сальмонеллез, коли-инфекцию (эшерихиозы), иерсиниоз, кампилобактериоз, криптоспоридиоз, ротавирусную инфекцию, стафилококковую кишечную инфекцию и др.
По тяжести и особенностям симптоматики течение кишечной инфекции у детей может быть типичным (легким, средней тяжести, тяжелым) и атипичным (стертым, гипертоксическим). Выраженность клиники оценивается по степени поражения ЖКТ, обезвоживания и интоксикации.
Характер местных проявлений при кишечной инфекции у детей зависит от поражения того или иного отдела ЖКТ, в связи с чем выделяют гастриты, энтериты, колиты, гастроэнтериты, гастроэнтероколиты, энтероколиты. Кроме локализованных форм, у грудных и ослабленных детей могут развиваться генерализованные формы инфекции с распространением возбудителя за пределы пищеварительного тракта.
В течении кишечной инфекции у детей выделяют острую (до 1,5 месяцев), затяжную (свыше 1,5 месяцев) и хроническую (свыше 5-6 месяцев) фазы.
После непродолжительного инкубационного периода (1-7 суток) остро повышается температура (до 39-40° C), нарастает слабость и разбитость, снижается аппетит, возможна рвота. На фоне лихорадки отмечается головная боль, ознобы, иногда – бред, судороги, потеря сознания. Кишечная инфекция у детей сопровождается схваткообразными болями в животе с локализацией в левой подвздошной области, явлениями дистального колита (болезненностью и спазмом сигмовидной кишки, тенезмами с выпадением прямой кишки), симптомами сфинктерита. Частота дефекации может варьировать от 4-6 до 15-20 раз за сутки. При дизентерии стул жидкий, содержащий примеси мутной слизи и крови. При тяжелых формах дизентерии возможно развитие геморрагического синдрома, вплоть до кишечного кровотечения.
У детей раннего возраста при кишечной инфекции общая интоксикация преобладает над колитическим синдромом, чаще возникают нарушения гемодинамики, электролитного и белкового обмена. Наиболее легко у детей протекает кишечная инфекция, вызванная шигеллами Зоне; тяжелее - шигеллами Флекснера и Григорьеза-Шига.
Гриппоподобная (респираторная) форма кишечной инфекции встречается у 4-5% детей. При данной форме сальмонеллы обнаруживаются в посеве материала из зева. Ее течение характеризуется фебрильной температурой, головной болью, артралгией и миалгией, явлениями ринита, фарингита, конъюнктивита. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются тахикардия и артериальная гипотония.
На тифоподобную форму сальмонеллеза у детей приходится 2% клинических случаев. Она протекает с длительным периодом лихорадки (до 3-4-х недель), выраженной интоксикацией, нарушением функции сердечно-сосудистой системы (тахикардией, брадикардией).
Септическая форма кишечной инфекции обычно развивается у детей первых месяцев жизни, имеющих неблагоприятный преморбидный фон. На ее долю приходится около 2-3% случаев сальмонеллеза у детей. Заболевание протекает крайне тяжело, сопровождается септицемией или септикопиемией, нарушением всех видов обмена, развитием тяжелых осложнений (пневмонии, паренхиматозного гепатита, отоантрита, менингита, остеомиелита).
Данная группа кишечных инфекций у детей крайне обширна и включает коли-инфекци, вызываемые энтеропатогенными, энтеротоксигенными, энтероинвазивными, энтерогеморрагическими эшерихиями.
Кишечная инфекция у детей, вызванная эшерихиями, протекает с субфебрильной или фебрильной температурой, слабостью, вялостью, снижением аппетита, упорной рвотой или срыгиваниями, метеоризмом. Характерна водянистая диарея (обильный, брызжущий стул желтого цвета с примесью слизи), быстро приводящая к дегидратации и развитию эксикоза. При эшерихиозе, вызываемом энтерогеморрагическими эшерихиями, диарея носит кровавый характер.
Вследствие обезвоживания у ребенка возникает сухость кожи и слизистых оболочек, снижается тургор и эластичность тканей, западает большой родничок и глазные яблоки, снижается диурез по типу олигурии или анурии.
Обычно протекает по типу острого гастроэнтерита или энтерита. Инкубационный период в среднем длится 1-3 дня. Все симптомы кишечной инфекции у детей разворачиваются в течение одних суток, при этом поражение ЖКТ сочетается с катаральными явлениями.
Респираторный синдром характеризуется гиперемией зева, ринитом, першением в горле, покашливанием. Одновременно с поражением носоглотки развиваются признаки гастроэнтерита: жидкий (водянистый, пенистый) стул с частотой дефекаций от 4-5 до 15 раз в сутки, рвотой, температурной реакцией, общей интоксикацией. Длительность течения кишечной инфекции у детей – 4-7 дней.
Различают первичную стафилококковую кишечную инфекцию у детей, связанную с употреблением пищи, обсемененной стафилококком, и вторичную, обусловленную распространением возбудителя из других очагов.
Течение кишечной инфекции у детей характеризуется тяжелым эксикозом и токсикозом, рвотой, учащением стула до 10-15 раз в день. Стул жидкий, водянистый, зеленоватого цвета, с небольшой примесью слизи. При вторичной стафилококковой инфекции у детей кишечные симптомы развиваются на фоне ведущего заболевания: гнойного отита, пневмонии, стафилодермии, ангины и пр. В этом случае заболевание может принимать длительное волнообразное течение.
Диагностика кишечной инфекции у детей
На основании осмотра, эпидемиологических и клинических данных педиатр (детский инфекционист) может лишь предположить вероятность кишечной инфекции у детей, однако этиологическая расшифровка возможна только на основании лабораторных данных.
Главную роль в подтверждении диагноза кишечной инфекции у детей играет бактериологическое исследование испражнений, которое следует проводить как можно ранее, до начала этиотропной терапии. При генерализованной форме кишечной инфекции у детей проводится посев крови на стерильность, бактериологическое исследование мочи, ликвора.
Определенную диагностическую ценность представляют серологические методы (РПГА, ИФА, РСК), позволяющие выявлять наличие Ат к возбудителю в крови больного с 5-х суток от начала болезни. Исследование копрограммы позволяет уточнить локализацию процесса в ЖКТ.
При кишечной инфекции у детей требуется исключить острый аппендицит, панкреатит, лактазную недостаточность, дискинезию желчевыводящих путей и др. патологию. С этой целью проводятся консультации детского хирурга и детского гастроэнтеролога.
Лечение кишечной инфекции у детей
Комплексное лечение кишечных инфекций у детей предполагает организацию лечебного питания; проведение оральной регидратации, этиотропной, патогенетической и симптоматической терапии.
Диета детей с кишечной инфекцией требует уменьшения объема питания, увеличения кратности кормлений, использования смесей, обогащенных защитными факторами, употребление протертой легкоусвояемой пищи. Важной составляющей терапии кишечных инфекций у детей является оральная регидратация глюкозо-солевыми растворами, обильное питье. Она проводится до прекращения потерь жидкости. При невозможности перорального питания и употребления жидкости назначается инфузионая терапия: внутривенно вводятся растворы глюкозы, Рингера, альбумина и др.
Этиотропная терапия кишечных инфекций у детей проводится антибиотиками и кишечными антисептиками (канамицин, гентамицин, полимиксин, фуразолидон, налидиксовая кислота), энтеросорбентами. Показан прием специфических бактериофагов и лактоглобулинов (сальмонеллезного, дизентерийного, колипротейного, клебсиеллезного и др.), а также иммуноглобулинов (антиротавирусного и др.). Патогенетическая терапия предполагает назначение ферментов, антигистаминных препаратов; симптоматическое лечение включает прием жаропонижающих, спазмолитиков. В период реконвалесценции необходима коррекция дисбактериоза, прием витаминов и адаптогенов.
Прогноз и профилактика кишечной инфекции у детей
Раннее выявление и адекватная терапия обеспечивают полное выздоровление детей после кишечной инфекции. Иммунитет после ОКИ нестойкий. При тяжелых формах кишечной инфекции у детей возможно развитие гиповолемического шока, ДВС-синдрома, отека легких, острой почечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, инфекционно-токсического шока.
В основе профилактики кишечных инфекций у детей – соблюдение санитарно-гигиенических норм: правильное хранение и термическая обработка продуктов, защита воды от загрязнения, изоляция больных, проведение дезинфекции игрушек и посуды в детских учреждениях, привитие детям навыков личной гигиены. При уходе за грудным ребенком мама не должна пренебрегать обработкой молочных желез перед кормлением, обработкой сосок и бутылочек, мытьем рук после пеленания и подмывания ребенка.
Дети, контактировавшие с больным кишечной инфекцией, подлежат бактериологическому обследованию и наблюдению в течение 7 дней.
Читайте также:
