Возможно ли применение антабус при гепатит с
Форма выпуска
таблетки шипучие, 100 шт. в упаковке.
Международное непатентованное название
Состав
В 1 таблетке активное вещество - дисульфирам 200 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Алкоголизма средство лечения.
Показания к применению
— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Противопоказания
— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
— бронхиальная астма, эмфизема легких;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— болезни кроветворных органов;
— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
— обострение язвенной болезни;
— полиневриты любой этиологии;
— беременность и период лактации;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
— сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
— пожилой возраст (старше 60 лет);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
— остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
— ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Способ применения и дозы
Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 200-500 мг 1-2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят дисульфирамалкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторию с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.
Побочное действие
- Обусловленные свойствами дисульфирама:
Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.
- Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:
Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
- Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
- При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Изониазид, Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) и др.
- Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты), Теофиллин, Бензодиазепины и др.
Особые указания
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Имеются противопоказания. Необходима консультация врача. Официальная информация по применению находится в инструкции. Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, находящейся в упаковке.
• по техническим причинам фото товара может отличаться от реального
• данный товар не подлежит обмену и возврату на основании постановления Правительства Российской Федерации №55 от 19.01.1998 г.
• по техническим причинам описание товара может отличаться от реального
Почему цена Антабус у нас ниже
Главная причина заключена в том, что у нас нет лишних расходов. К ним относится аренда торговых помещений, оплата коммунальных услуг и работы грузчиков, уборщиц и сторожей. Помимо этого, онлайн-сервис получает большие скидки за крупные объемы и прямые поставки от официальных дистрибьюторов, недоступные для единичных аптек.
Позиции хранятся на собственных складах в соответствии с нормами и требованиями законодательства Украины. Купить Антабус в Киеве и других населенных пунктах можно круглосуточно. Товар отгружается в день оформления заявки. Доставка выполняется оперативно, с обязательным соблюдением температурного режима и условий перевозки лекарств.
Сотрудничество с известными и надежными оптовыми поставщиками гарантирует оригинальность и высокое качество позиций. На все позиции есть необходимые сертификаты и другая документация. Персонал тщательно контролирует сроки годности, выполняет внутреннюю проверку на фальсификат и подделки.
Как купить Антабус онлайн
Далее выбирайте лекарство в каталоге, добавляйте в корзину и завершайте оформление заказа. Учитывайте, что указанная цена Антабус действительна только при покупке онлайн. Если возникнут сложности с оформлением товара, дежурный фармацевт сайта предложит консультативную помощь. Специалист исчерпывающе ответит на любые вопросы в чате, по телефону или email.
• Впечатляющий ассортимент. В каталогах есть позиции для лечения и профилактики разных заболеваний. Профессионально поможем купить Антабус в Харькове и Днепре , подберем аналоги и другие препараты; • Быстрая доставка. Сотрудничаем с надежными транспортными компаниями-перевозчиками Украины. Отправляем со склада сразу после оформления заявки; • Сертифицированные позиции. Товары, размещенные в каталогах, произведены ТОПовыми фармацевтическими брендами Европы, США, Украины. Все позиции сертифицированы и поставляются легально;
• Низкая стоимость. Изучите предложения обычных аптек и убедитесь, что цена Антабус на нашем сайте – одна из самых низких. Интернет-сервис гарантирует первоклассное обслуживание, эталонное качество препаратов, доступ ко всей нужной информации и бесплатные экспертные консультации. Заказы доставляются в непрозрачных запечатанных пакетах, с накладными и кассовыми чеками. Друзья! Если врач назначил лечение, для которого нужны медикаменты, не стоит медлить. Заказывайте прямо сейчас! Решив купить Антабус на нашем сайте, вы своевременно получите лекарство ! Всегда рады помочь! Будьте здоровы!
Цена Антабус
купить Антабус – аналог Колме
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиалкогольное.
Фармакодинамика
Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания препарата Антабус®
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
бронхиальная астма, эмфизема легких;
тяжелая печеночная недостаточность;
болезни кроветворных органов;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
обострение язвенной болезни;
полиневриты любой этиологии;
период грудного вскармливания;
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
пожилой возраст (старше 60 лет);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама:
– металлический вкус во рту;
– неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода);
– редкие случаи гепатита (аналогичные иногда встречающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом);
– полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва;
– потеря памяти, спутанность сознания, астения;
– кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Взаимодействие
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.
Способ применения и дозы
Внутрь. Шипучую таблетку растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (полстакана). Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Принимают по 200–500 мг 1–2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.
Передозировка
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Антабус следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Условия хранения препарата Антабус®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Антабус®
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Действие препарата
Механизм действия заключается в обратимом блокировании фермента ацетальдегиддигидрогеназы. Этот фермент - один в цепочке ферментов, осуществляющих окисление (распад) алкоголя до воды и углекислого газа с выделением энергии.
Блокада этого фермента приводит к тому, что промежуточный продукт этой "переработки" алкоголя АЦЕТАЛЬДЕГИД начинает накапливаться в организме, оказывая "ядовитое" действие: покраснение лица, тошнота и рвота, сердцебиение и одышка, чувство страха, учащение пульса и снижение артериального давления.
Такое состояние врачи называют антабусная (или дисульфирам-этаноловая) реакция. Она развивается при одновременном нахождении дисульфирама и алкоголя в организме. Прием дисульфирама при соблюдении трезвости никакой реакции не дает.
Показания
- Алкогольная зависимость.
- Некоторые формы рака.
- Отравление никелем.
Как дисульфирамом лечат алкоголизм
Наибольшее распространение дисульфирам получил в нашей стране. Несмотря на появление новых средств терапии алкоголизма остается одним из наиболее часто назначаемых препаратов для лечения этой болезни. Существует несколько методик приема дисульфирама:
- Условно-рефлекторная терапия. Суть заключается в том, что больной постоянно принимает дисульфирам. Ему специально дают принять небольшое количество алкоголя (обычно 50 миллиграмм водки), через несколько секунд или минут у него развивается описанная выше антабусная реакция. Такую процедуру проводят несколько дней подряд. В советское время такую терапию проводили в форме группы, когда пациенты выстраивались полукругом или кругом (чтобы все друг друга видели), под контролем медиков выпивали спиртное и мучились сами и наблюдали мучения друг друга. В результате этого у больного вырабатывается новый отрицательный рефлекс на вид, запах и вкус спиртного, на некоторое время появляется отвращение к алкоголю.
- "Кодирование" дисульфирамом. Пациенту вводится форма длительного действия дисульфирама (в виде внутримышечной инъекции, подкожного введения стерильной таблетки), которая позволяет препарату длительное время находиться в организме. Перед этим берется соответствующая расписка о том, что больной отказывается от приема алкоголя на весь период действия препарата. В этом случае препарат вводится как запретительный и устрашающий метод. Лечебный эффект наблюдается у внушаемых лиц, с сохраненными инстинктами самосохранения и невыраженным влечение к приему спиртного. Подробнее о кодировании при алкоголизме.
- Плановое назначение дисульфирама в составе комплексного лечения на начальных этапах лечения. В этом случае это временный метод, позволяющий обеспечивать трезвость и возможность "не пропустить мимо внимания" нарушение воздержания от алкоголя.
Прием дисульфирама может быть однократным, курсами по 30 дней с перерывами, длительно (месяцами и годами). Как показывает практика, на период приема этого препарата больной зависимостью не может и действительно не принимает алкоголь.
А если пробует - у него развивается описанная выше антабусная реакция, и он больше не рискует повторить это. Но саму тягу к спиртному (психическая зависимость от алкоголя) употребление эсперали (дисульфирама) не снимает.
Большинство алкоголь зависимых, не прошедших традиционного комплексного лечения, тяготятся приемом этого лекарства, ищут возможности прекратить его прием или с нетерпением ждут окончания курса, чтобы потом позволить себе спиртное.
То есть, в изолированном виде терапия только дисульфирамом обычно не дает хорошего эффекта. Но в сочетании с другими методами лечения алкоголизма (психотерапия, физиолечение, другие препараты, реабилитация и др.) достигается формирование ремиссии.
Побочные эффекты наблюдаются относительно часто, особенно в начале лечения: сухость и металлический привкус во рту, тошнота, головная боль, нагрузка на печень, невриты и полиневриты. Редко - психоз, аллергия, гастрит и гепатит.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость. Аллергия на дисульфирам.
- Сердечно-сосудистая недостаточность. Аневризма аорты.
- Гипертоническая болезнь.
- Бронхиальная астма.
- Злокачественные опухоли.
- Повышенная активность щитовидной железы.
- Эпилепсия.
- Беременность и кормление грудью.
- Психозы. Деменция.
- Эрозии и язвы, кровотечения желудочно-кишечного тракта.
- Туберкулез.
- Тяжелые заболевания органов слуха и зрения.
- Бессознательное состояние.
Показания и противопоказания к приему дисульфирама определяет врач после осмотра пациента и оценки его состояния.
Аналоги и похожие по действию препараты
Аналоги дисульфирама - абсолютно одинаковые препараты, но выпущенные разными производителями и имеющие другие названия: тетурам, торпедо, эсперать, антабус.
Существуют лекарства с похожим действием, однако на практике они применяются реже. Это цианамид (колме) и метронидазол (трихопол). На фоне их употребления при приеме алкоголя развивается такая же антабусная реакция.
Кроме того, существует препарат ЛИДЕВИН, содержащий в своем составе кроме дисульфирама витамин В, широко назначаемый психиатрами-наркологами для лечения алкоголизма в домашних условиях.
Преимущества и недостатки дисульфирама
К преимуществам этого лекарства стоит отнести большой опыт приема (с 70-х годов прошлого века!), надежность (вероятность развития антабусной реакции при приеме алкоголя близка к 100%) и вследствие этого высокая вероятность того, что на период лечения дисульфирамом будет соблюдаться трезвость, доступность (можно приобрести в аптеках по рецепту), большое доверие этому препарату врачей психиатров-наркологов.
Недостатки дисульфирама: не решает основную проблему алкоголизма - не снимает тягу к употреблению спиртного, множество противопоказаний, в некоторых случаях антабусная реакция становится тяжелой и требует экстренной помощи.
При лечении алкогольной зависимости в медицинской практике широко используется метод кодирования. При медикаментозном кодировании применяются вшивание Эспераль – препарата, содержащего дисульфирам – вещество, не совмещающееся с этиловым спиртом. В случае употребления алкоголя человек, использующий дисульфирам, начинает испытывать продолжительные мучительные ощущения, напоминающие похмелье. В более сложных случаях возможен летальный исход.
Чем объясняется механизм действия дисульфирама? Дело в том, что печенью человека вырабатывается фермент –алкогольдегидрогеназа. Данный фермент превращает этиловый спирт, поступающего в организм человека с алкогольными напитками, в альдегид – вещество, являющимся ядом для человеческого организма. После принятого большого количества алкоголя концентрация альдегида в крови становиться очень высокой, отсюда и возникает мучительное похмелье со всеми вытекающими последствиями: головокружением, тремором конечностей, головной болью, холодным липким потом. От смертельного влияния похмелья на организм человека спасают ферменты, обезвреживающие и выводящие альдегид. Механизм действия дисульфирама объясняется тем, что он блокирует ферменты, больного человека, обезвреживающие и выводящие альдегиды.
Нередко при кодировании используются алкогольные провокации. Когда пациенту вводят небольшое количество препарата, содержащего дисульфирам, и после этого сразу дают небольшую дозу спиртного. Больной тут же начинает испытывать неприятные ощущения. Его кладут на кушетку, и врачи начинают инсценировать реанимационные мероприятия. При этом присутствуют родственники, нагнетающие обстановку, изображая ужас. Пациент под давлением всего происходящего начинает испытывать страх смерти и жажду к жизни.
На основе действующего вещества дисульфирама французскими учеными был создан имплантат Эспераль. В Европе Эспераль получила широкое распространение уже со второй половины ХХ века, в России он стал доступен только после распада СССР.
Как проходит вшивание препарата Эспераль
Следует заметить, что имплант Эспераль не является лекарством способным вылечить алкоголизм. Его лечебный эффект обусловлен страхом человека за своё самочувствие и жизнь. Появляется необходимость держать себя в руках и сознательно отказываться от спиртного, дабы не испытывать сильнейших физических мучений, которые по своей силе будут превосходить то сомнительное удовольствие, которое может получить человек от алкоголя.
Вшивание импланта Эспераль возможно только при получении письменного согласия пациента. Получив которое, необходимо провести обследование пациента на предмет отсутствия у него заболеваний, при которых применение дисульфирама противопоказано (сахарный диабет, глаукома, эпилепсия, полиневрит и другие). Если противопоказаний не обнаружено, то перед процедурой вшивания пациент не должен употреблять спиртных напитков в течение 5-7 дней. При проведении кодирования имплантом пациент должен принять решение, на какой срок он будет установлен (обычно от 1 года до 5 лет). Эффективный метод кодированием импланта – отличный способ лечения алкоголизма на год и больше.
Кодирование алкоголизма, подшиванием Эспераль, проводится в стерильных условиях. В области спины, ягодиц или живота с помощью скальпеля врач делает пациенту надрез размером в 1-1.5см. Естественно, место надреза обезболивается анестетиком: новокаином или лидокаином. Имплантация производится в разрез, после чего зашивается. В течение 3-5 дней делаются перевязки. После этого швы снимаются. Имплант сохраняется под кожей в течение того времени, которое определил для себя пациент и назначил врач, постоянно выделяя в кровеносное русло дисульфирам. Таким образом, после имплантации, решив принять даже малую дозу алкоголя, человек испытает неприятные ощущения:
- резкое снижение артериального давления до потери сознания (коллапс);
- приступ стенокардии, проявляющийся в сильных колющих болях за грудиной;
- возможен инфаркт миокарда;
- эпилептического подобия судороги;
- отек мозга, проявляющийся в удушье, потере сознания;
- кровоизлияние в головной мозг;
- нарушение ритма сердца – аритмия, приводящая к летальному исходу.
Есть ещё один способ использования Эспераль – это введение его в виде геля ( либо быстро кристаллизирующего раствора дисульфирамовой соли) посредством укола в ягодичные мышцы или под лопатку. Такая инъекция, в отличие от подшивки, может быть выполнена врачом и на дому у пациента. Принцип действия от укола точно такой же, как и у подшивки, поскольку гель долгое время сохраняется под кожей в том месте, куда его ввели, и постоянно выделяет дисульфирам в кровь.
Другой препарат на основе дисульфирама – Торпедо. Один из самых эффективных и хорошо известных людям с алкогольной зависимостью. Торпеда или Торпедо – содержит одно и тоже действующее вещество – Дисульфирам. Это название вошло в нашу жизнь из разговорной речи: “мне торпеду вшили, пить больше не могу”. По своей сути это и есть Эспераль и вводится он аналогично, двумя способами – вшиванием под кожу или с помощью инъекции. В любом случае, данную процедуру всегда должен проводить врач-нарколог.
Противопоказания к применению дисульфирама, Торпедо, Эспераль
- состояние алкогольного опьянения, запой, похмелье. Так же как и в случае с подшиванием Эспераль, перед процедурой вшивания Торпедо пациенту необходимо отказаться от употребления алкоголя в течение нескольких дней.
- наличие любых вирусных заболеваний – от обыкновенной простуды до обострения хронического гепатита.
- повышенная температура тела
- беременность и период лактации
- наличие злокачественной опухоли
- индивидуальная непереносимость препарата.
Подводя итог, можно сказать, что лечение подшиванием является прекрасной альтернативой амбулаторному курсу. Вместо долгосрочного пребывания в наркологической клинике и выработки условно-рефлекторной реакции неприятия спиртных напитков современные врачи могут предложить долговременную и эффективно действующую медикаментозную защиту.
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Со стороны пищеварительной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто - аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама - гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, нечасто - полинейропатия; частота неизвестна - неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама - обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна - нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама - психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - аллергический дерматит.
Прочие: очень часто - астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна - судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.
Читайте также:
