Урсодез при гепатит с

Действующее вещество

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, размер №00; корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета.

Содержимое капсул — гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание Хс в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс , что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) C_max в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоля/л соответственно. Связь с белками плазмы — высокая (до 96–99%). Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсодез ®

растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нарушения сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков;

окклюзия желчных путей;

частые эпизоды желчной колики;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность;

неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;

детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм).

Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм рекомендуется применять препараты УДХК в виде суспензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез ® .

УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать его дозу в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи Хс и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг/сут. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капс. (500 мг) (примерно от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг) в 2–3 приема первые 3 мес лечения. После улучшения функциональных показателей печени суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит и алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг УДХК на 1 кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Первичный склерозирующий холангит

По 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз)

По 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения необходимо повторить.

Режим дозирования определяется врачом.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг

Масса тела, кг	10 мг/кг/сут, капс.	12 мг/кг/сут, капс.	15 мг/кг/сут, капс.	20 мг/кг/сут, капс.	30 мг/кг/сут, капс.
34–35	–	1	1	–	2
36–40	1	1	1	–	–
41–45	1	1	–	2	–
45–50	1	1	–	2	3
51–55	1	–	–	2	–
56–60	1	–	2	–	–
61–65	–	–	2	–	4
66–70	–	–	2	3	4
71–75	–	2	–	3	–
76–80	–	2	–	3	5
81–85	–	2	–	–	5
86–90	2	2	–	–	–
91–95	2	–	3	4	–
96–100	2	–	3	4	6
101–105	2	–	3	4	–
105–110	2	–	–	–	–

Доза подбирается индивидуально (из расчета 10–20 мг/кг).

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Особые указания

Прием препарата Урсодез ® должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) в сыворотке крови каждые 4 нед , а затем каждые 3 мес.

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Растворение холестериновых желчных камней. Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине ( УЗИ ) через 6–10 мес после начала исследования. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез ® применять не следует.

Лечение пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.

Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/сут) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не выявлено.

Форма выпуска

Капсулы, 500 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке. По 30, 50 капс. банке полимерной или во флаконе полимерном.

Каждую банку, флакон или 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

Производитель

Юридический адрес: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.

Адрес производителя: 188663, Россия, Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, 4; 4 корп. 1; 4 корп. 2.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Урсодез ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Урсодез ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — Козько В. Н., Анцыферова Н. В., Соломенник А. О., Копейченко Я. И., Бондарь А. Е.

В статье показано влияние препарата урсодезоксихолевой кислоты урсохола на клинические показатели и фиброз печени у больных хроническим гепатитом С. Для определения антифиб-ротического эффекта терапии использован способ неинвазивной оценки стадии фиброза на основе разработанной формулы расчета прогностического показателя фиброза .

Похожие темы научных работ по клинической медицине , автор научной работы — Козько В. Н., Анцыферова Н. В., Соломенник А. О., Копейченко Я. И., Бондарь А. Е.

УДК: 616.98:578.8911 - 885.244 - 836.8

КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ УРС0ДЕ30КСИХ0ЛЕВ0Й КИСЛОТЫ У БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКИМ ГЕПАТИТОМ С

В.Н. КОЗЬКО, Н.В. АНЦЫФЕРОВА АО. СОЛОМЕННИК Я.И. КОПЕЙЧЕНКО А.Е. БОНДАРЬ, А.В. С ОКАНЬ

Харьковский национальный медицинский университет

Ключевые слова: хронический гепатит С, фиброз, урсодез-оксихолевая кислота, урсохол, матриксная металлопротеиназа-1, трансформирующий фактор роста-В 1, гаптоглобин.

С момента открытия группой американских ученых под руководством Хоутона (1989 г.) вируса гепатита С (HCV) исследователями всего мира было уделено огромное внимание изучению различных аспектов HCV-инфекции, ставшей глобальной проблемой здравоохранения. Это связано с ее значительной распространенностью, крайне высоким процентом хронизации, многолетним бессимптомным или малосимптомным течением с последующим бурным финалом, сложностью терапии и отсутствием средств специфической профилактики. Так, по данным ВОЗ, около 200 млн лиц инфицировано HCV-инфекцией, что составляет почти 3% населения Земли 2.

принимать непосредственное участие в регуляции роста клеток, а также их дифференциации и апоптозе. В отличие от ММП-i, которая расщепляет интерстициальный коллаген I-III типов, ТФР-13 1 является мощным стимулятором продукции коллагена. ГГ, синтезируемый в печени и составляющий 25% от всех ai-глобулинов, наряду с выполняемой им антиэндотоксичной функцией закономерно выполняет роль непосредственного реагента в ходе развития морфологических изменений печени в зависимости от выраженности и фазы патологического процесса. Определение сывороточной концентрации ГГ на фоне обострения хронического вирусного воспалительного процесса способствует выявлению риска прогрессирования фиброза печени 15.

Одним из значительных достижений современной медицины и науки является ПВТ ХГС, основанная на применении пегилированных интерферонов в сочетании с рибавирином, а в некоторых случаях и с ингибиторами протеаз (боцепревир, телапревир и др.) [17]. Однако, существует целый ряд факторов, которые ограничивают их широкое применение в клинике: формирование аутоантител, противопоказания к назначению и побочные действия, а также длительность лечения и его экономическая малодоступность [18].

На первое место в лечении больных ХГС, которые по каким-либо причинам не получают этиотропную терапию, выходят гепатопротекторы (ГП). Одним из существенных требований, предъявляемых к этой группе препаратов, является их способность оказывать благоприятное влияние на процессы фиброза печени. На современном этапе перспективными представителями ГП считаются препараты УДХК, обладающие многочисленными лечебными эффектами, а именно антиоксидантным, иммуномодулирующим, гепатопротективным, литолитиче-ским, гипохолестеринемическим, антифибротическим, антиапоптотическим и др. Это достигается такими особенностями механизма действия УДХК, как стимуляция белков холеретическо-го транспорта, увеличение гепатобилиарной секреции, уменьшение цитотоксического действия гидрофобных желчных кислот, ингибирование пролиферативной активности фибробластов и уменьшение апоптоза 19.

Цель исследования. Оценить клиническую эффективность и влияние на фиброз печени препарата УДХК урсохола в комплексной терапии больных ХГС.

Объект II методы исследования. Под нашим наблюдением находилось 26 больных ХГС. Из них мужчин - 11 (42,31%), женщин - 15 (57,69%). Средний возраст больных был 49,35±2,4. Активность АЛТ в сыворотке крови составила 1,9б±0,05 ммоль/ч-л. Для верификации диагноза, согласно общепризнанным протоколам, всем больным было проведено клиническое и лабораторно-инструментальное обследование; этиологию ВГ устанавливали с помощью иммуноферментного анализа (ИФА) и полимеразной цепной реакции (ПЦР); определяли генотип вируса.

Генотип Стадия фиброза (SF)

SF 0 SF 1 SF2 SF 3

до после ДО после до после ДО после

HCVlb - 3 6 5 4 3 3 2

HCV 3а - 2 2 2 3 2 2 1

HCV lb/за - - 1 2 і - - -

HCV la - - - - - 1 1 -

HCV la/3a - - - - - 1 1 -

Выводы. У больных ХГС выявлено снижение в сыворотке крови содержания ММП-1, ГГ наряду с повышением ТФР-13 1, что соответствовало различным SF, определяемым по разработанному и запатентованному нами неинвазивному способу оценки SF. На фоне проводимой терапии препаратом УДХК урсохолом отмечалась положительная динамика со стороны указанных показателей: повышение содержания ММП-i и ГГ, снижение ТФР- В 1, что свидетельствует об уменьшении явлений фиброза у обследованных больных. Применение препаратов УДХК в комплексной терапии больных ХГС в дозе ю мг/кг/сут в течение 3 месяцев оказывает достоверный антифибротический эффект, что позволяет рекомендовать их использование с целью коррекции фиброза у больных ХГС, не получающих стандартную ПВТ.

1. EASL Clinical Practice Guidelines: Management of hepatitis С virus infection. European Association for the Study of the Liver / Journal of Hepatology. - 2011. - Vol. 55. - P. 245-264.

2. Natural history of chronic hepatitis C. Reported by A. Craxi at XI international symposium on viral hepatitis, 1-2 June. - 2012, Barcelona, Spain.

3. Grammaticos, A.P. Hepatitis С virus infection / A.P. Grammaticos // Scr. sci. med. - 2005. - Vol. 37.

4. Reddy, K.R. Hepatic steatosis in chronic hepatitis C: base line host and viral characteristics and influence on response to therapy with pegintron alpha 2a plus ribaverin / K.R. Reddy, S. Govindarajan, P. Marcellin [et al.] //Viral Hepat. - 2008. - Vol. 15 (2). - P. 129-136.

5. Rogriguez-Torres, M. Thyroid dysfunction among cronic hepatitis С patients with mild and severe hepatic fibrosis / M. Rogriguez-Torres, C.F. Rios- Bedoya, G. Ortiz-lasanta [et al.] // Fnn of Hepatol. - 2008. -Vol. 7 (l). - P. 72-77.

6. Харченко, H.B. Вирусный гепатит С: новое в лечении и профилактике осложнений / Н.В. Харченко // Здоров'я України. - 2009. - № 6/l. - С. 4.

7. Соломенник, Г.О. Показники стану системи інтерферону як предиктори відповіді на терапію та критерії її ефективності у хворих на хронічний гепатит С / Г.О. Соломенник, О.Е. Бондар, О.І. Могиленець [та ін.] //Науковий вісник Ужгородського університету, серія Медицина. - 2005 - №25 - С. 106-110.

8. ВООЗ. Гепатит С. /Информационный бюллетень № 164. - июль 2012.

9. Ярошенко, Е.Б. Роль вирусных гепатитов в развитии гепатоцеллюлярной карциномы / Е.Б. Ярошенко, Э.З. Бурневич, Я.Г. Мойсюк // Практическая онкология - 2008. - Т. 9, №4. - С. 189-193.

10. Jeong, S. Low_dose intermittent interferon_alpha therapy for HCV-related liver cirrhosis after curative treatment of hepatocellular carcinoma / S. Jeong, H. Aikata,Y. Katamura [et al.] // World J. Gastroenterol. -2007. - Vol. 13 - P. 5188-5195.

11. Федорченко, C.B. Хроническая HCV-инфекция: учеб. пособие / C.B. Федорченко. - Киев : Медицина, 2010.- 271 с.

12. Cadranel, J.F. Results of a Prospective Nationwide Survey / J.F. Cadranel, Pierre Rufat, Francoise

Degos // Hepatology. - 2000. - Vol. 32, N 3. - P. 477-481.

13. Бельков, В.В. Сывороточные биомаркеры фиброза печени: до свидания, биопсия? / В.В. Бельков. - М. : Диакон, 2009. - 40 с.

14. Ваисович, В.Є. Розподіл фенотипів гаптоглобіну в пацієнтів зі спайковою хворобою очеревини /В.Є. Вансович, В.К. Напханюк // Інтегративна Антропологія. -2005. -№ 1-2(5-6). - С 41-4;;.

15. Гейвандова, Н.И. Сывороточные фосфолипиды, показатели перекисного окисления липидов и антиоксидантной защиты как дополнительные неинвазивные маркеры активности хронического вирусного гепатита С / Н.И. Гейвандова // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол.- 2008. - № 6. - С. 38-42.

16. Jeong, S. Low_dose intermittent interferon_alpha therapy for HCV-related liver cirrhosis after curative treatment of hepatocellular carcinoma / S. Jeong, H. Aikata, Y. Katamura et al. // World J. Gastroenterol. -2007. - Vol.13. - P.5188-5195.

17. Sarrazin, C. Antiviral strategies in hepatitis С virus infection / C. Sarrazin, C. Hedose, S. Zeuzem et al. // Hepatology. - 2012. - Vol. 56 (1). - S. 88-100.

18. Виноград, H.O. Інтерферонотерапия вірусних гепатитів: за і проти / Н.О. Виноград // Гепато-логия. - 2009. - №3(5). - С . 51-55.

19. Райзиц, В. Применение высоких доз урсодезоксихолевой кислоты при неалкогольном стеато-гапатите. Рандомизированное контролируемое исследование / В. Райзиц, В. де Лединген, Ф. Оберти и др. // Сучасна гастроентерология. - 2011. - №3(59). - С. 97-105.

20. Федосьина, Е.А. Применение урсодезоксихолевой кислоты при неалкогольном и алкогольном стеатогепатите / Е.А. Федосьина, М.В. Маевская // Рос. ж-л гастроэнтер., гепатол., колопроктол. - 2010. -Т. 20, №3. -С. 29-36.

CUNICAI EFFICACY OF URSODEOXYCHOLIC ACID IN PATIENTS WITH CHRONIC HEPAflTIS С

V.N. K02K0, N.V. ANTSYFEROVA

A.YE. BONDAR, A.V.SOKHAN

The influence of the ursodeoxycholic acid drug - ursohol on clinical parameters and liver fibrosis in patients with chronic hepatitis C was showed in the article. Method of noninvasive evaluation of fibrosisstage based on the formulas of calculates of fibrosis prognostic index to determine the antifibrotic effect of therapy wasused.

Kharkov National MedicalVniversity

Keywords: chronic hepatitis C, fibrosis, ursodeoxycholic acid, ursohol, matrix metalloproteinase-l, transforming growth fac-tor-/31, haptoglobin.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета. 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 73 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5 мг, магния стеарат - 2 мг.Состав оболочки капсулы: титана диоксид, желатин.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.

Гепатопротектор. Оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется из тонкого отдела кишечника за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе 500 мг Сmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови (48% от общего количества желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевая кислота в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Для растворения холестериновых желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Масса тела Количество капсул
до 60 кг 2
61-80 кг 3
81-100 кг 4
свыше 100 кг 5

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают 1 капс. Урсодеза ежедневно вечером перед сном, запивая не большим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно 10-15 мг/кг массы тела).Рекомендуется следующий режим дозирования.

Масса тела Суточная доза (капс.) утром днем вечером

34-50 кг 2 1 - 1
51-65 кг 3 1 1 1
66-85 кг 4 1 1 2
86-110 кг 5 1 2 2
свыше 110 кг 6 2 2 2

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействиеКолестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема Урсодеза.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.В отдельных случаях Урсодез может снижать всасывание ципрофлоксацина. Гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или гестагены увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Показания

— растворение холестериновых камней желчного пузыря;

— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженные нарушения функции почек;

— выраженные нарушения функции печени;

— выраженные нарушения функции поджелудочной железы;

— беременность;— период лактации (грудного вскармливания);

— взрослые и дети с массой тела до 34 кг;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При желчнокаменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 месяцев путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение в детском возрасте

Препарат не назначают детям с массой тела до 34 кг.

Основные показания:

Гепатиты
Жировая дистрофия печени
Профилактика поражений печени при приеме гепатотоксичных препаратов

При этом их лечебное действие может существенно различаться как по силе, так и по механизму развития. Наиболее спорными гепатопротекторами, эффективность которых зачастую не доказана, являются растительные препараты.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

Гепатопротекторы часто являются вспомогательными препаратами. Они не устраняют причину заболеваний печени, а лишь сглаживают последствия повреждений печени. Поэтому, к примеру, при вирусном гепатите условием выздоровления является применение противовирусных средств, при алкогольном – отказ от приема спиртных напитков и т. п.
Эти препараты наиболее эффективны при приеме длительными курсами. Сроки приема определяет врач.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота
Урсосан (Про Мед Фарма) Урсофальк (Доктор Фальк Фарма) Ливодекса (Сан Фармасьютикал) Урдокса (Фармпроект) Урсодез (Северная Звезда) Урсолив (Авва Рус) Эксхол (Канонфарма)	Один из самых мощных и часто применяемых гепатопротекторов, эффективность которого доказана в крупных клинических исследованиях. Применяется при всех видах поражения печени, включая лекарственные и алкогольные. Широко применяется и в России, и за рубежом. Оказывает желчегонное и некоторое иммуномодулирующее действие. Разжижает желчь, препятствуя образованию камней и растворяя имеющиеся мелкие холестериновые камни в желчном пузыре. Снижает уровень холестерина. Назначается для лечения тяжелой изжоги, когда в пищевод забрасывается не только желудочный сок, но и содержимое двенадцатиперстной кишки, в состав которого входит желчь. С профилактической целью используется при приеме препаратов женских половых гормонов. Замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени и желчных путей. При приеме возможна тошнота, диарея и ряд других побочных эффектов. Противопоказан при наличии желчных камней с высоким содержанием кальция, неработающем желчном пузыре, остром холецистите, закупорке желчевыводящих путей, печеночной и почечной недостаточности.
Действующее вещество: Адеметионин
Гептрал (Эббот, Хоспира) Гептор (Верофарм)	Мощный, широко применяющийся во всем мире гепатопротектор с доказанной эффективностью. Обладает антидепрессивным, регенерирующим, антиоксидантным действием. Замедляет развитие фиброза и цирроза печени. Применяется при любых токсических поражениях печени, циррозе печени, депрессии, в комплексном лечении последствий злоупотребления алкоголем. Может вызывать боли в желудке, изжогу. Противопоказан в I и II триместре беременности, при кормлении грудью, детям до 18 лет.
Действующее вещество: Фосфолипиды
Резалют про (Берлин-Хеми) Эссенциале форте Н (Санофи-Авентис)	Растительный гепатопротектор с антиоксидантным действием. Ускоряет восстановление клеток печени за счет стимуляции синтеза белков. У пациентов со сниженным усвоением пищи, связанным с заболеванием печени, повышает аппетит. Хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, исчезают после отмены приема препарата. Противопоказан детям до 12 лет.
Действующее вещество: Фосфолипиды + силимарин
Фосфонциале (Канонфарма)	200–462	Гепатопротекторное средство, в котором сочетаются полезные свойства фосфолипидов и препаратов расторопши. При применении возможны тошнота и боли в животе.
Действующее вещество: Глицирризиновая кислота + фосфолипиды
Фосфоглив (Фармстандарт) Фосфоглив форте (Фармстандарт)	Комбинированный препарат. Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное и противовирусное действие. Применяется при различных гепатитах, псориазе, нейродермите, экземе. При использовании возможно появление кожной сыпи, которая исчезает после отмены препарата. Противопоказан при беременности, кормлении грудью.
Действующее вещество: Дымянки лекарственной травы экстракт сухой + расторопши пятнистой плодов экстракт сухой
Гепабене (Тева, Ратиофарм)	307–569	Комбинированный препарат растительного происхождения, содержит экстракт дымянки лекарственной и экстракт расторопши пятнистой. Экстракт дымянки нормализует количество выделяемой желчи, снимает спазм желчного пузыря и желчных протоков, облегчая поступление желчи в кишечник. Экстракт плодов расторопши связывает токсические вещества в ткани печени, обладает антиоксидантной активностью, стимулирует синтез белка, способствует восстановлению клеток печени. Применяется при дискинезии желчевыводящих путей и в комплексной терапии хронических гепатитов. Возможно послабляющее и легкое мочегонное действие. Противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени и желчевыводящих путей, детям до 18 лет.
Действующее вещество: Растительные препараты сложного состава
Дипана (Промед Экспортс) ЛИВ‑52 (Хималайя)	Гепатопротекторы растительного происхождения. Обладают дополнительным желчегонным действием. ЛИВ‑52 повышает аппетит и усвоение пищи, в связи с чем иногда рекомендуется при анорексии. При использовании препаратов возможна тошнота и другие диспепсические явления. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам. Дипана не применяется у детей до 10 лет, ЛИВ‑52 с осторожностью используется при острых заболеваниях органов пищеварения.
Действующее вещество: Березы листьев экстракт + зверобоя продырявленного травы экстракт + расторопши пятнистой плодов экстракт + пижмы обыкновенной цветков экстракт
Сибектан (Вилар)	86,3–200,5	Гепатопротектор растительного происхождения. Оказывает гепатопротекторное, антиоксидантное и желчегонное действие. Противопоказан при наличии камней в желчном пузыре, беременности, кормлении грудью, детям до 18 лет.
Действующее вещество: Орнитин
Гепа-мерц (Мерц)	442–1058	Препарат для лечения тяжелых поражений печени. Снижает повышенный уровень аммиака в организме. При использовании возможна тошнота, рвота. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, в период кормления грудью. При беременности используется с осторожностью.
Действующее вещество: Сублимационно высушенные клетки печени донорской свиньи
Гепатосан (Медминипром)	289–545,5	Гепатопротектор природного происхождения, основную массу которого составляют белки. Улучшает восстановление печеночных клеток, способствует выведению токсинов. Рекомендуется при циррозах печени, хронических гепатитах и гепатозах, отравлениях, в комплексном лечении нарушений процессов пищеварения.
Действующее вещество: Аргинина глутамат
Глутаргин алкоклин (Здоровье)	224–395,5	Препарат для профилактики опьянения и токсического действия алкоголя на печень. При приеме возможно чувство легкого дискомфорта в верхних отделах живота и тошнота, которые проходят самостоятельно. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.
Действующее вещество: Инозитол + холина гидротартрат + цистеин
Прогепар (Нордмарк Арцнаймиттель)	855–1375	Способствует сохранению и восстановлению структуры клеток печени, улучшает местный кровоток в печеночной ткани, увеличивает диурез и улучшает функциональные показатели работы печени. Противопоказан детям.
Действующее вещество: Тиоктовая кислота
Берлитион (Берлин-Хеми) Эспа-липон (Эспарма) Тиоктацид (Меда фарма)	Обладает гепатопротекторным, антиоксидантным действием, регулирует углеводный и жировой обмен. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови, улучшает питание нервных клеток. Широко применяется при диабетическом и алкогольном поражении нервов, а также в комплексном лечении гепатитов и других поражений печени. Может провоцировать чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемию), особенно у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Противопоказан детям.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Читайте также: