Урдокса при гепатите с отзывы

Патогенетическое лечение гепатита С оправдано только при невозможности удаления вируса из организма.

Восстановить здоровое состояние клеток печени и ликвидировать воспаление помогают препараты, содержащие глицирризиновую кислоту (ГК) и эссенциальные фосфолипиды (ЭФ).

Лечение народными средствами не гарантирует должного результата. Рекомендуется использовать препараты, прошедшие клинические исследования.

оптимальный состав активных компонентов;
противовоспалительное действие;
благоприятный профиль безопасности;
безрецептурный отпуск из аптек.

Подробнее о препарате.

В борьбе с вирусным гепатитом С важен комплексный подход.

Исключите лишние расходы при лечении — выбирайте препараты, обладающие фиксированной доступной ценой.

Гепатит С – серьезное вирусное заболевание, которое многими воспринимается как приговор. Однако новейшие методы лечения и медицинские препараты позволяют существенно замедлить или приостановить течение этой коварной болезни печени. В данной статье мы рассмотрим современные методы лечения гепатита С при помощи противовирусных и гепатопротекторных препаратов последнего поколения.

Гепатит С – болезнь века

Заболевание вызывает РНК-содержащий вирус из семейства Flaviviridae, обнаруженный учеными в 1989 году. Сокращенно вирус гепатита С называется ВГС или HCV. Вирус размножается в основном в клетках печени (гепатоцитах). Проникая в них, он использует внутриклеточный механизм репликации (самокопирования генома): каждая вирусная частица производит в день до 50 реплик, которые впоследствии выходят за пределы клетки-хозяина.

В России уровень излечимости 2 и 3 групп вируса достигает от 83 до 91%. По последним данным в нашей стране гепатитом С больны около 8 миллионов жителей. При этом в 1–5% случаев гепатит С приводит к летальному исходу. Согласно официальной статистике Роспотребнадзора, в 2014 году зарегистрировано более 2200 случаев заболевания острой формой гепатита С и более 57 000 – хронической. С января по август 2015 года данные показатели составили 1300 и 37 200 человек соответственно.

Многие ошибочно полагают, что гепатит С передается исключительно половым путем или во время введения наркотических средств с помощью шприца, однако это не так. Заражение нередко происходит во время медосмотров и различных медицинских манипуляций (около 10% от общего числа больных), когда имеет место контакт с кровью пациента: например, в стоматологическом кабинете, при введении инъекций и переливании крови, во время хирургического вмешательства, при проведении гинекологических и урологических исследований и т.д. Заражение может произойти и бытовым путем – например, при использовании маникюрных принадлежностей, бритв или зубных щеток, которые до этого контактировали с кровью носителя гепатита С. Инфицирование также возможно во время нанесения тату или пирсинга и т.д.

Основная цель лечение гепатита С – эррадикация вируса (удаление вируса из организма). При невозможности эррадикации целями лечения могут быть: прекращение или замедление воспалительных процессов в печени, предотвращение перехода заболевания в цирроз или рак, Выбор лечения зависит от многих факторов: пола, возраста, вирусной нагрузки, состояния печени, характера течения заболевания (острый, хронический). Если риск развития цирроза высокий, то лечение должно быть назначено как можно скорее.

отказ от жареного, предпочтение – приготовленной на пару или отварной пище;
прием пищи 5-6 раз в день небольшими порциями;
обильное питье с достаточным количеством воды – не менее 1,5 литров в день;
в дневном рационе должно содержаться не более 100 граммов белков, до 100 граммов жира, до 450 граммов углеводов (из них сахаров – до 50 граммов). Соль – не более 10 граммов в день.

Специи, а также все жареное, соленое, маринованное, копченое и консервированное.
Жирное мясо, рыба и птица (в том числе мясные бульоны).
Сдобные изделия, шоколад, мороженое.
Кондитерские жиры (крема), маргарин, жиры животного происхождения.
Сладкие газированные напитки, крепкий чай и кофе.
Молочные продукты с высокой жирностью, соленые сыры.
Бобовые, редька, шпинат, редис, щавель, чеснок, лук.
Кислые фрукты и ягоды.
Алкоголь.

В некоторых случаях ПВТ не может быть назначена по ряду причин:

наличие противопоказаний для назначения противовирусных препаратов;
непереносимость противовирсуных препаратов;
опыт неудачного лечения противовирсуными препаратами (повторное лечение, как правило, не целесообразно);
высокая стоимость противовирусных препаратов;
ожидание доступных/эффективных/безопасных противовирсуных препаратов.

В таких случаях для замедления прогрессирования заболевания в цирроз и рак печени показано назначение лекарственных препаратов, способных уменьшать воспаление и темпы прогрессирования фиброза. Зачастую различные методы лечения гепатита С применяются в совокупности.

Вне зависимости от выбранных противовирусных препараторов врач в обязательном порядке назначает так называемые гепатопротекторы – средства, которые повышают устойчивость печени к патогенным факторам, восстанавливают гепатоциты и их нормальное функционирование. Например, высокой действенностью обладают препараты на основе глицирризиновой кислоты, которая является основным активным компонентом корня солодки.

Результаты двух исследований, проведенных на пациентах с ХГС, показали, что после неэффективной интерферонотерапии препараты на основе глицирризиновой кислоты снижают уровень воспаления и уменьшают степень фиброза. Благодаря полученным данным глицирризиновая кислота была включена в рекомендации Азиатско-Тихоокеанской ассоциации по изучению печени (APASL).

Исследования подтвердили противовоспалительное, антиоксидантное, гепатопротекторное и антифибротическое действие глицирризиновой кислоты, что позволило с успехом использовать ее в лечении гепатита С и других заболеваний печени.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого или почти белого цвета, непрозрачные; содержимое капсул - белый или почти белый порошок или гранулят. 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг

крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.Состав капсулы: титана диоксид, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота, желатин.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Гепатопротекторный препарат, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и других), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).
ФармакокинетикаВсасываниеУДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax при приеме внутрь дозы 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно и достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урдоксы, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при "первом прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 250-500 мг (после или во время еды), что составляет 1-2 капсулы препарата Урдокса. Курс лечения - от 4-6 мес до 12 мес или более. Доза для поддерживающей терапии составляет 250 мг 1 раз/сут.

При билиарном рефлюкс-гастрите доза препарата составляет 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения устанавливается врачом.При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислотой не известны. В случае передозировки рекомендуется проведение детоксикационных мероприятий и назначение колестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).
Лекарственное взаимодействиеНе рекомендуется одновременное применение с препаратами, уменьшающими кишечную абсорбцию желчных кислот (например, колестирамин) и с препаратами, которые увеличивают билиарную элиминацию холестерина (эстрогены, гормональные противозачаточные средства, некоторые гиполипидемические средства). Не рекомендуется одновременное применение с потенциально гепатотоксичными препаратами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Боль в спине, абдоминальная боль, диарея (может быть дозозависимой).Редко - кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, запоры, тошнота, рвота, алопеция, головокружение, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности.

Показания— первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;— растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;— билиарный рефлюкс-гастрит.

— рентгеноположительные (с высоким содержание кальция) желчные камни;

— нефункционирующий желчный пузырь;

— острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

— беременность;— период лактации;— детский возраст;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.У пациентов с частыми приступами желчной колики, с инфекционными заболеваниями, изменениями в поджелудочной железе или поражениями кишечника, которые могут изменять внутрипеченочное обращение желчных кислот (резекция кишечника или илеостомы, ограниченный илеит) желательно избегать применения препарата.
При нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек, выраженные нарушения функции печени

Урсодезоксихолевая кислота в гастроэнтерологической практике

Научная статья наших врачей

В статье представлено описание широкого спектра эффектов урсодезоксихолевой кислоты. Приводятся данные клинических исследований, проведенных с использованием российского препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты — Урдокса.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) давно применяется не только с целью растворения холестериновых камней. Широкий спектр эффектов позволил ей найти применение в терапии большого количества гастроэнтерологических заболеваний, и показания к ее использованию продолжают расширяться.

Роль желчных кислот в метаболических процессах организма человека

В результате метаболизма холестерина в гепатоците образуются первичные желчные кислоты (ЖК): холевая и хенодезоксихолевая. Они подвергаются конъюгации, секретируются в желчь, а далее в тонкий кишечник. Большая часть ЖК подвергается обратному активному и пассивному всасыванию в тонком кишечнике. Около 10–20% первичных ЖК минуют илеоцекальный клапан и метаболизируются с участием бактерий толстого кишечника во вторичные ЖК (дезоксихолевую, литохолевую, 7-кетолитохолевую). Третичные ЖК (урсодезоксихолевая и сульфолитохолевая) образуются в результате метаболизма вторичных ЖК в печени или кишечнике [1, 2]. Таким образом, УДХК — это третичная ЖК, которая является составным компонентом желчи человека, и ее содержание составляет 5% общего пула ЖК [1].
ЖК подразделяются на гидрофобные (холевая, дезоксихолевая, литохолевая) и гидрофильные (урсодезоксихолевая и хенодезоксихолевая).
К эффектам гидрофобных ЖК относятся [2]:
участие в пищеварении;
стимуляция выхода в желчь холестерина и фосфолипидов;
снижение выработки α-интерферона гепатоцитами;
детергентные свойства.
К эффектам гидрофильных ЖК относятся [2]:
пищеварительные эффекты;
снижение кишечной абсорбции холестерина;
ухудшение детергентных свойств гидрофобных ЖК;
стимуляция выработки α-интерферона гепатоцитами.
Накопление гидрофобных ЖК вследствие их детергентных свойств в печени или воздействие их на слизистую оболочку пищеварительного тракта приводит к различным повреждающим эффектам мембран, провоспалительному эффекту, оксидативному стрессу и, в итоге, к некрозу или апоптозу [2–7].
Показано, что длительный пероральный прием УДХК в дозе 10–15 мг/кг/сут приводит к повышению ее содержания в пуле ЖК до 40–90% и снижению концентрации эндогенных ЖК [2, 8, 9], увеличивается содержание УДХК в печеночной ткани (до 30%); при этом снижается концентрация эндогенных ЖК в плазме крови, преимущественно за счет холевой кислоты, и повышается общая концентрация ЖК за счет УДХК (до 60%) [7, 10–12]. Таким образом, УДХК является конкурентным ингибитором основных ЖК на всех уровнях их физиологического действия: молекулярном, клеточном, тканевом и системном [13].

Лечебные эффекты УДХК

Холеретический, антихолестатический эффект: усиливает синтез и активирует выведение из гепатоцита ЖК — стимулирует экзоцитоз в гепатоцитах, усиливает бикарбонатный холерез, приводящий к выведению гидрофобных ЖК в кишечник [7], а также увеличивает сократительную активность желчного пузыря [1, 14, 15].
Гепато-, цитопротективный эффект: вытесняет гидрофобные токсичные ЖК из пула ЖК, оказывает гепато- и цитопротективное действие на слизистую оболочку органов гастродуоденальной зоны [16, 17]. В экспериментальной модели показано, что УДХК снижает накопление токсичных ЖК в печени, увеличивает секрецию ЖК в желчь [18]. УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, делая ее более устойчивой к воздействию токсичных факторов (мембраностабилизирующий эффект) [19]. В экспериментальных работах был доказан гепато- и цитопротективный эффект УДХК, особенно в отношении повреждений печени, вызванных ЖК и алкоголем [1, 7, 14].
Иммуномодулирующий, противовоспалительный, иммуносупрессивный эффект: уменьшает экспрессию молекул HLA (главный комплекс гистосовместимости) на холангиоцитах и гепатоцитах, что предотвращает активацию цитотоксичных Т-лимфоцитов; уменьшает продукцию провоспалительных цитокинов (ИЛ-1, -2, -4, -6, ФНО-α, ИФН-γ); снижает синтез IgM, G, А, уменьшает продукцию аутоантител [1, 7, 14, 20–23].
Антифибротический эффект: ингибирует пролиферативную активность фибробластов [1, 14, 24]; обладает непрямым антифибротическим эффектом, который складывается из ее противовоспалительного, антиапоптотического, антиоксидантного, гепато- и цитопротективного эффектов [25, 26].
Гипохолестеринемический: уменьшает всасывание холестерина в кишечнике, уменьшает экскрецию холестерина в желчь [27, 28]. Существуют данные, что УДХК и ее конъюгаты оказывают ингибирующее действие на гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазу и активируют 7-α-холестеролгидроксилазу и лецитинхолестеринацилтрансферазу, снижая синтез и ускоряя метаболизм холестерина [1, 14, 29–31].
Литолитический эффект: уменьшает содержание холестерина в желчи [27–31], снижая ее литогенность, стимулирует выход холестерина из камней в желчь [1, 14].
Антиоксидантный эффект: препятствует образованию свободных радикалов, подавляет процессы перекисного окисления липидов (ПОЛ), снижает содержание продуктов ПОЛ, снижает активность супероксиддисмутазы [1, 14, 32], восстанавливает уровень сывороточного глутатиона [33].
Антиапоптотический эффект: оказывает прямое антиапоптотическое действие, блокируя активацию каскада апоптоза гепатоцитов и холангиоцитов за счет увеличения концентрации ионизированного кальция в клетках и фосфорилирования протеинкиназы С [34]; подавляет экспрессию гена р53, ингибирует циклин D1 и каспазонезависимый механизм [20, 35, 36]; блокирует митохондриальный путь апоптоза [37]. В экспериментальной модели показано, что совместное добавление в культуру клеток УДХК и различных проапоптотических факторов (этанола, гидрофобных ЖК, Fas-лиганда, трансформирующего фактора роста β) снижало апоптоз на 50–100% [38]. УДХК обладает непрямым антиапоптотическим действием,
т. к. подавляет апоптоз, вызванный токсичными ЖК [20].
Антипролиферативный эффект: обладает широким антипролиферативным действием, в т. ч. в ряде случаев индуцирует апоптоз [39]; ингибирует деградацию ядерного фактора каппа В (NF-κB) и его ингибитора [20] путем взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов и регуляции транскрипции ДНК [20, 40].

Побочные эффекты УДХК

После приема внутрь большая часть УДХК всасывается в тонком кишечнике. По системе портальной вены поступает в печень, где подвергается конъюгации с глицином и таурином, затем она секретируется в желчь и поступает в двенадцатиперстную кишку. В кишечнике метаболизируется с образованием 7-кетолитохолевой или литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гидрофобной токсичной ЖК, она способствует холестазу, способна вызывать разрывы ДНК, является комутагеном. При этом основной ЖК, выявляемой в экскрементах пациентов, получающих УДХК, является литохолевая кислота [20, 41–44].
УДХК угнетает апоптоз, который необходим для удаления поврежденных клеток, в т. ч. клеток с поврежденной ДНК, поэтому угнетение апоптоза приводит к повышению риска онкологических заболеваний [20, 45, 46]. С другой стороны, воздействие УДХК на NF-κB оказывает антипролиферативное действие и может тормозить онкогенез [20, 47, 48].
Эксперименты на клеточных культурах показали дозозависимое действие УДХК на пролиферацию клеток и апоптоз [49]. А клинические исследования продемонстрировали, что у больных первичным склерозирующим холангитом (ПСХ) при приеме УДХК в высоких дозах (28–30 мг/кг) увеличивался риск колоректальной неоплазии, с другой стороны, при приеме в низких дозах (8–15 мг/кг) такой риск снижался [50].
УДХК обладает глюкокортикоподобным эффектом. Поскольку УДХК имеет химическое и структурное сходство со стероидными гормонами, она может дозозависимо активировать их ядерные рецепторы, в т. ч. оказывая сходное иммуномодулирующее действие (влияет на синтез простагландинов, активность фосфолипазы А2 и пр.) [20, 51, 52]. Существуют данные о развитии синдрома отмены при прекращении приема УДХК, сходного с синдромом отмены, вызванного прекращением приема стероидных гормонов (повышается уровень сывороточного билирубина и активность трансаминаз) [20].
УДХК оказывает влияние на метаболизм ксенобиотиков. В экспериментальных работах показано, что УДХК способна активировать цитохром Р450, другие цитохромы (CYP3A1/2, CYP2E1, CYP2B1/2, CYP1A2, CYP1A1, CYP4A) и ингибировать их инактивацию [20, 53].

УДХК в лечении гастроэнтерологических заболеваний

В связи с множественными эффектами УДХК был накоплен обширный опыт ее применения у гастроэнтерологических больных, а также продолжаются исследования по ее применению в эндокринологии, кардиологии, неврологии, онкологии. Эффекты УДХК в лечении гастроэнтерологических заболеваний представлены в таблице 1.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 5 мг; магния стеарат — 2 мг
капсула твердая желатиновая: желатин — 98%; титана диоксид (E171) — 2%

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые твердые непрозрачные желатиновые капсулы №0. Содержимое капсул: белый или почти белый гранулят.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторный препарат, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую α-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у пациентов с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Снижает насыщение желчи Хс путем уменьшения синтеза и секреции Хс в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи Хс , что способствует его мобилизации из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости — HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max в плазме крови при приеме внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8, 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. C_max достигается через 1–3 ч.

Связь с белками плазмы высокая — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первом прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урдокса ®

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

растворение холестериновых камней желчного пузыря;

первичный склерозирующий холангит;

алкогольная болезнь печени;

кистозный фиброз (муковисцидоз);

хронические гепатиты различного генеза;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

С осторожностью: у детей от 3 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия УДХК. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения УДХК у беременных женщин не проводилось).

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и ЖКТ : часто — диарея; редко — тошнота, рвота; очень редко — острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — преходящее повышение активности печеночных ферментов; очень редко — кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко — крапивница.

Если любые из указанных в описании нежелательных явлений усугубляются или появляются любые другие нежелательные явления, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, является необходимым, их следует принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса ® .

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, следует проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Урдокса ® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные препараты (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Следует сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капс. — примерно (14±2) мг УДХК на 1 кг. В первые 3 мес лечения дозу препарата Урдокса ® следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз, вечером.

Рекомендуется следующий режим применения (см. таблицу 1).

Масса тела, кг	Суточная доза, капсулы	Утро	День	Вечер
34–46	2	1	−	1
47–62	3	1	1	1
63–78	4	1	1	2
79–93	5	1	2	2
94–109	6	2	2	2
более 110	7	2	2	3

Препарат Урдокса ® следует принимать регулярно. Длительность терапии — в течение неограниченного времени.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендуемая доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг/сут (см. таблицу 2).

Масса тела, кг	Суточная доза, капсулы
до 60	2
61–80	3
81–100	4
свыше 100	5

Препарат Урдокса ® необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном. Длительность терапии составляет 6–12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

1 капс. препарата Урдокса ® ежедневно 1 раз в день перед сном. Курс лечения от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости до 2 лет.

Первичный склерозирующий холангит

Суточная доза составляет 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Кистозный фиброз (муковисцидоз)

Суточная доза составляет 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет или пожизненно.

Хронические гепатиты различного генеза

Суточная доза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема. Длительность терапии составляет от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Детям старше 3 лет препарат назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК неизвестны.

Особые указания

Прием препарата Урдокса ® должен осуществляться под наблюдением врача.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капс.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать применение препарата без рекомендации специалиста.

При уничтожении неиспользованных упаковок препарата специальных мер предосторожности не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами выявлено не было.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 капс. в банке полимерной или банке полимерной с крышкой для ЛС . Крышка банки может быть выполнена из пластика желтого цвета.

На каждую банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной или этикетку самоклеящуюся.

По 1 банке или по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

Производитель

Читайте также: