Тиотриазолин отзывы при гепатите с

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиотриазолин. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тиотриазолина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиотриазолина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита и цирроза печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Тиотриазолин - антиоксидантный препарат. Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему).

Состав

Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биологическая доступность препарата - 64.5% не зависит от приема пищи, связывание с белками крови не превышает 10%. В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек в незначительном количестве - в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин выделяется, главным образом, почками.

Показания

• токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
• хронический вирусный гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени;
• травматические и ожоговые поражения глазного яблока;
• в комплексной терапии воспалительно-дистрофических заболеваний роговицы и вирусного конъюнктивита;
• в качестве профилактического средства у пациентов с повышенным риском развития астенопии, воспалительных заболеваний глаз, а также синдрома сухого глаза.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки 100 мг и 200 мг.

Капли глазные 1%.

Свечи ректальные и интравагинальные.

Инструкция по применению и способ использования

Внутрь. Тиотриазолин назначают по 1 - 2 таблетки 3-4 раза в сутки на протяжении 20-30 дней.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и особенности течения заболевания.

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин вводят внутримышечно по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза в сутки (2-3 раза по 50 мг), либо внутривенно по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно (капельница) со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин в таблетках (100 мг 3 раза в сутки). Курс лечения - 20-30 дней.

Капли Тиотриазолин предназначены для внесения в конъюнктивальный мешок. Продолжительность применения и дозы тиотриазолина определяет врач.

Взрослым, как правило, назначают внесение 2 капель препарата 3-4 раза в сутки.

При тяжелых поражения рекомендуется комбинировать глазные капли с раствором для инъекций (который вводят подконъюнктивально или парабульбарно по 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки).

Продолжительность применения, как правило, составляет 2 недели, однако при необходимости курс можно продлить до 1 месяца.

При работе за компьютером для предупреждения развития симптома сухого глаза, как правило, рекомендуется внесение 2 капель препарата в каждый глаз, после чего капли следует применять каждые 2 часа, в течение работы за компьютером.

Суппозитории Тиотриазолин предназначены для ректального или интравагинального применения. Вводить суппозиторий следует глубоко в прямую кишку или влагалище в положении лежа. Продолжительность терапии и дозы тиотриазолина определяет врач.

При острой и хронической форме гепатита, а также циррозе печени, как правило, назначают ректальное введение 1 суппозитория дважды в сутки. Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 2 до 4 недель.

При воспалительных заболеваниях прямой и сигмовидной кишки, как правило, назначают ректальное введение 1 суппозитория дважды в сутки.

При воспалительно-эрозивных поражениях слизистой оболочки влагалища и шейки матки, как правило, назначают интравагинальное введение 1 суппозитория в сутки. В зависимости от течения заболевания и сопутствующей терапии допускается увеличение дозы до 1 суппозитория дважды в сутки.

Продолжительность местной терапии, как правило, составляет 1-2 недели.

Побочное действие

• тошнота;
• сухость во рту;
• вздутие живота;
• общая слабость;
• головокружение;
• шум в ушах;
• тахикардия;
• повышение АД;
• боль в области сердца;
• аритмии;
• одышка;
• приступы удушья;
• реакции гиперчувствительности;
• лихорадка;
• отек Квинке;
• зуд;
• гиперемия кожи;
• крапивница;
• чувство покалывания и покраснение в месте введения.

Противопоказания

• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Препарат Тиотриазолин в форме глазных капель может быть назначен беременным и кормящим женщинам.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Данные о лекарственном взаимодействии не предоставлены.

Аналоги лекарственного препарата Тиотриазолин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Тиотриазолин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

• L Метионин;
• Антралив;
• Берлитион;
• Бонджигар;
• Бренциале форте;
• Витанорм;
• Гепа Мерц;
• Гепабене;
• Гепатосан;
• Гепафор;
• Гептрал;
• Дипана;
• Карсил;
• Лаеннек;
• Лив 52;
• Ливодекса;
• Метионин;
• Метроп;
• Моликсан;
• Октолипен;
• Орницетил;
• Прогепар;
• Резалют Про;
• Силегон;
• Силибинин;
• Силимар;
• Силимарин;
• Тиолипон;
• Тыквеол;
• Урдокса;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором;
• Урсосан;
• Урсофальк;
• Фосфоглив;
• Фосфонциале;
• Холудексан;
• Эксхол;
• Эссенциале Н;
• Эссенциале форте Н;
• Эссенциальные фосфолипиды;
• Эссливер;
• Эссливер форте.

О статье

Для цитирования: Топчий Н.В., Топорков А.С. Возможности применения Тиотриазолина в качестве средства метаболической терапии // РМЖ. 2015. №15. С. 890

Гипоксия является основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой, центральной нервной системы, печени и других органов и тканей. Клинические данные подтверждают перспективность применения в борьбе с гипоксией средств, повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности [10]. Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии: антигипоксанты и антиоксиданты.

Антигипоксанты – препараты, способствующие снижению потребности органов и тканей в кислороде за счет улучшения его утилизации и суммарно повышающие устойчивость к гипоксии. Антиоксиданты – соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакции свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Реакции свободнорадикального окисления (СРО), усиление перекисного окисления липидов (ПОЛ), инициируемые активными формами кислорода (АФК), являются ведущим патогенетическим фактором возникновения и прогрессирования как сердечно-сосудистых заболеваний, так и сопутствующих им церебральных нарушений, гепато- и нефропатий. Нарушение равновесия между скоростью АФК-продуцирующих реакций и скоростью реакции их нейтрализации приводит в организме к неконтролируемому нарастанию концентрации АФК, запуская каскадный процесс окисления клеточных структур. Пероксидация последних является одним из доминирующих факторов изменения функциональной активности клеточных мембран. Окислительной модификации подвергаются как липиды, так и белки липопротеидных комплексов, что и способствует формированию атеросклеротической бляшки с дальнейшим развитием тканевой ишемии. При развившейся ишемии основной донатор энергии клетки – глюкоза – начинает расщепляться, преимущественно путем анаэробного гликолиза с образованием пирувата, который не подвергается окислительному декарбоксилированию, а переходит в лактат, что потенцирует внутриклеточный ацидоз. Остаточный аэробный синтез АТФ осуществляется в основном за счет свободных жирных кислот (СЖК), требует больших затрат кислорода, что в условиях ишемии является метаболически невыгодным. Избыток СЖК и ацетил-КоА ингибирует пируватдегидрогеназный комплекс и приводит к дальнейшему разобщению процессов гликолиза и окислительного декарбоксилирования, активации СРО. Накопление СЖК – основного субстрата СРО в цитоплазме – оказывает повреждающее действие на мембрану кардиомиоцита, гепатоцита, вызывает деструкцию клеточных мембран нейронов и глиальных элементов. Клеточный ацидоз, локальное воспаление и пероксидация, нарушение ионного равновесия, уменьшение синтеза АТФ лежат в основе развития дисфункции и гибели кардиомиоцитов [16, 22].

Арсенал медикаментозных средств метаболического действия ежегодно пополняется. В кардиологической практике широкое применение нашли такие препараты с метаболическим действием, как триметазидин, ранолазин, L–карнитин, мельдоний, оксиметилэтилпиридина сукцинат, кверцетин, кардонат, тиотриазолин; в неврологической практике – актовегин, этилметилгидроксипиридина сукцинат, тиоцетам, инстенон (со свойственной им большей тропностью к миокарду или нервной ткани соответственно). Клиническая эффективность большинства этих препаратов была показана в сравнительных исследованиях. Преимуществами метаболических препаратов являются отсутствие нежелательного гемодинамического влияния, хорошая переносимость во всех возрастных группах, целенаправленное влияние на метаболические механизмы развития ишемии, кардиоцитопротекции, гепатопротекции.

В последнее время метаболическая терапия стала одним из направлений в лечении коронарогенной сердечной недостаточности [11]. В руководстве Европейского общества кардиологов (ESC, 2013) содержится рекомендация назначать метаболическую терапию больным стабильной стенокардией. В частности, для уменьшения выраженности симптомов и проявлений ишемии ESC рекомендует применять метаболические средства в дополнение к базисной терапии, а при непереносимости последней – вместо нее. Современные знания о роли энергетического метаболизма сердца в патогенезе ишемии миокарда способствовали разработке новой метаболической концепции в лечении больных ишемической болезнью сердца (ИБС).

Оптимизация энергетического метаболизма миокарда базируется на повышении окисления глюкозы миокарда, что увеличивает функциональную способность сердца и защищает миокард от ишемических и реперфузионных повреждений. В условиях хронической гипоперфузии потребление глюкозы миокардом может улучшаться при модуляции метаболизма СЖК с по­мощью препаратов, ингибирующих их окисление. С учетом разнонаправленности механизмов развития и прогрессирования ИБС и разнообразия механизмов защиты миокарда классификация медикаментозных средств с кардиопротекторными свойствами является несколько условной. Так, выделяют препараты, оказывающие прямое (непосредственно уменьшают выраженность влияния патогенных факторов на кардиомиоцит) и непрямое (снижают нагрузку на сердечную мышцу) действие. Эффект прямых кардиопротекторов обусловлен влиянием на метаболизм непосредственно в кардиомиоцитах, стабилизацией клеточных мембран, расширением коронарных сосудов и центральным влиянием на активность нервных центров, регулирующих сосудистый тонус. К этой группе средств относится и препарат Тиотриазолин, который является оригинальным антигипоксантом/антиоксидантом, влияет на энергетические процессы в миокарде, уменьшает потребность последнего в кислороде. Тиотриазолин стабилизирует мембрану кардиомиоцитов, оказывает антиаритмический эффект, имеет выраженную метаболическую активность [11]. Работа по изучению Тиотриазолина началась в СССР еще в 1987 г. с масштабного доклинического исследования под руководством проф. А.Г. Яхницы и проф. И.А. Мазура. После распада СССР исследования продолжены преимущественно на постсоветском пространстве [4, 14, 18, 19].

В основе противоишемического эффекта Тиотриазолина лежит его способность усиливать компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ, стабилизировать метаболизм кардиомиоцитов, гепатоцитов, клеток мозга [6, 14]. За счет входящей в молекулу тиоловой группы препарат активирует антиоксидантную систему, что приводит к снижению негативного влияния свободных радикалов, а также интенсивности процессов СРО. Тиотриазолин снижает чувствительность миокарда к катехоламинам, предотвращает прогрессивное угнетение сократительной функции миокарда, а также способствует уменьшению зоны ишемии миокарда. Тиотриазолин активирует антирадикальные ферменты – супероксиддисмутазу и каталазу, глутатионпероксидазу, способствует экономии расхода токоферола. Препарат тормозит образование начальных и конечных продуктов реакции ПОЛ в патологически измененных тканях и тем самым защищает структурно-функциональную целостность мембран кардиомиоцитов. Кроме того, Тиотриазолин нормализует метаболические процессы в миокарде, способствует нормализации сердечного ритма и улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Исследованиями Т.С. Трофимовой и соавт. (2004) установлено, что доксорубицин оказывает токсическое влияние на функцию миокарда и обмен веществ в организме, вызывая доксорубициновую кардиомиопатию. Авторы исследовали влияние доксорубицина и Тиотриазолина на следующие показатели деятельности сердца и системной гемодинамики кроликов: Pmax (максимальное давление) в левом желудочке (ЛЖ), СИ (сердечный индекс), СиИ (систолический индекс), минутный объем крови (МОК), ударный объем крови (УОК), рабочий индекс левого желудочка (РИЛЖ), рабочий ударный индекс левого желудочка (РУИЛЖ), дебет крови, системное артериальное давление (САД), общее периферическое сопротивление (ОПС), частота сердечных сокращений (ЧСС). Было определено, что при доксорубициновой кардиомиопатии наиболее выражено угнетение сократительной активности миокарда, о чем свидетельствовало достоверное падение давления в ЛЖ на 20,5%, а также РИЛЖ – на 29% и РУИЛЖ – на 26,5% соответственно. В меньшей степени изменяются показатели центральной гемодинамики: СИ, СиИ, МОК, ОПС, САД. ЧСС при этом практически не меняется. Тиотриазолин при курсовом введении предотвращал нарушение большинства показателей, которые претерпели изменения в условиях доксорубициновой кардиомиопатии. Это касалось в первую очередь максимального давления в ЛЖ, системного артериального давления, РИЛЖ, РУИЛЖ [20].

Оценка динамики качества жизни 8298 пациентов (из них 65% женщин) с различными вариантами патологии сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, стенокардия, кардиосклероз, нарушения ритма различного генеза, миокардиодистрофия, сердечная недостаточность) после включения в схему лечения 30-дневной терапии Тиотриазолином была проведена М.А. Савченко и соавт. (2011). Средний возраст включенных в исследование пациентов составил 58 лет, а длительность основного заболевания – от 1 года до 30 лет. Среди наиболее часто встречающейся сопутствующей патологии авторами были отмечены хронический гепатит (2,6%) и хронический холецистит (1,8%). Проведенный курс лечения с использованием Тиотриазолина в дополнение к ранее проводимой терапии, по данным опроса пациентов, существенно улучшил состояние здоровья на протяжении последнего года. Так, улучшение в течение предшествующего года (с включением последних 1–1,5 мес. терапии Тиотриазолином) отметили 45,8% участников исследования, кроме того, значительно сократилось число пациентов, состояние которых ухудшилось (17,7% против 50,7% до периода исследуемой схемы терапии).

По результатам опроса, в 1,5–2 раза увеличилось число пациентов, у которых тяжелые и умеренные физические нагрузки не вызывали затруднений при их выполнении. В отношении более легкого физического труда, ежедневной активности и необходимых нагрузок, связанных с самообслуживанием, динамика оказалась выраженно положительной. Более 50% пациентов отметили возможность увеличения темпа нагрузки, что свидетельствовало о положительном влиянии Тиотриазолина на качество их жизни. После курса лечения, включавшего в комплекс мероприятий применение Тиотриазолина, в 2,5 раза увеличилось число пациентов с отсутствием проблемы влияния физического и эмоционального дискомфорта на взаимоотношения с окружающими, и в 3 раза уменьшилось число больных, испытывающих выраженные затруднения в данной области. Прием Тиотриазолина позволил достоверно уменьшить число больных с высокой степенью тревожности за свое состояние здоровья. При оценке изменений ощущения пациентом боли было выявлено, что после курса лечения с включением Тиотриазолина в комплекс мероприятий полное отсутствие боли наблюдалось в 33,5% случаев по сравнению с 13,8% исходно (р
03.08.2015 Розувастатин: доказательная база и значе.

Применение статинов, наряду с антигипертензивной терапией, оказалось наиболее эффекти.

Визитная карточка украинской фармакологии: Тиотриазолин (физиологические и клинические аспекты применения)

История применения препаратов неспецифического действия (метаболических средств, антиоксидантов, протекторов, иммуномодуляторов и т.д.) имеет свои взлеты и падения. С начала прошлого века количество лекарственных средств этого ряда неуклонно росло, их эффективность была подтверждена во многих исследованиях, и поэтому они были широко внедрены в клиническую практику как в нашей стране, так и за рубежом. Начиная с 80–90-х гг. прошлого века ситуация стала меняться, поскольку было выполнено большое количество крупных исследований, базирующихся на принципах доказательной медицины, результаты которых заставили врачей пересмотреть традиционные подходы к назначению неспецифических препаратов. Например, было показано, что эффекты рибоксина, АТФ, кокарбоксилазы практически не отличаются от эффектов плацебо и поэтому назначение этих средств вряд ли можно считать обоснованным. Естественно, что поток подобной информации привел к развитию нигилизма и падению интереса к применению препаратов неспецифического действия.

Однако очень скоро пессимистические настроения сменились ощущением вакуума. Дело в том, что для борьбы с заболеваниями в арсенале врача остались только средства специфического (направленного на определенные фармакологические мишени) лечения и во многих случаях такая терапия с назначением большого количества препаратов в высоких дозах выглядела как стрельба из пушек по воробьям.

Подобная ситуация не могла сохраняться долгое время. Оправившись от кризиса, фармакологические компании всего мира занялись поиском новых лекарственных средств неспецифической терапии, которая могла бы стать надежным подспорьем при проведении курсов специфического лечения. За основу были приняты эффективность, безопасность и достоверность получаемых эффектов.

Ниже в данной статье выполнен краткий обзор физиологических и клинических аспектов применения Тиотриазолина.

Физиологические эффекты Тиотриазолина

В последние десятилетия было выполнено огромное количество исследований влияния Тиотриазолина на патогенетические аспекты развития заболеваний. Накопленные данные были представлены медицинской общественности в нескольких обзорных статьях и монографиях [3, 4, 6].

В подавляющем количестве работ показано, что многие заболевания сопровождаются развитием оксидативного стресса в органах и тканях. При этом происходит образование большого количества так называемых активных форм кислорода, например гидроксильного радикала (HO·), супероксид-аниона (O₂·), синглетного кислорода ( 1 О₂) и т.д. Подобные радикалы атакуют клеточную мембрану, окисляя содержащиеся в ней липиды, что приводит к образованию в ней пор. В результате через поврежденную мембрану из клеток выходят ферменты и прочие компоненты цитоплазмы, а внутрь клеток заходит содержимое из окружающей среды. И то и другое приводит к нарушению функции клеток.

Тиотриазолин, как видно из названия, содержит в своей структуре тиоловую группу. Благодаря ее высоким восстановительным свойствам препарат переводит свободные радикалы кислорода в неактивное состояние и способствует реактивированию антиоксидантных ферментов. Это, кроме всего прочего, способствует еще и более эффективному расходованию неферментативного антиоксиданта токоферола (витамина Е). В результате структура и функции клеток остаются сохранными.

Тиотриазолин обладает выраженным мембраностабилизирующим действием. Это свойство препарата используют при развитии воспалительных и иммунологических реакций, поскольку происходит стабилизация мембран базофилов, тучных клеток и эозинофилов, ограничивая выброс гистамина, серотонина и других биогенных аминов. Кроме того, происходит стабилизация мембран и в других клетках. Например, Тиотриазолин стабилизирует состав и текучесть мембран гепатоцитов, что способствует уменьшению проявлений цитолитического синдрома (выхода аминотрансфераз и других компонентов из гепатоцитов в кровь).

В развитие многих заболеваний большой вклад вносит такое патогенетическое звено, как ишемия (местное нарушение кровообращения). Ее прямым следствием является кислородное голодание тканей, довольно быстро приводящее к необратимым изменениям в клетках с исходами в некроз и апоптоз. В этих условиях противоишемическое действие Тиотриазолина оказывается особенно полезным. В частности, препарат активирует анаэробный гликолиз, уменьшает угнетение цикла Кребса, оказывает фибринолитическое действие, нормализует скорость оседания эритроцитов, увеличивает содержание эритроцитов и гемоглобина.

Исследования выявили наличие у Тиотриазолина противовоспалительного действия, которое проявляется быстрым нивелированием симптомов воспаления и возвращением к норме соответствующих лабораторных показателей: уровня лейкоцитов в крови, С-реактивного белка и сиаловых кислот.

Иммуномодулирующие свойства Тиотриазолина сводятся к повышению фагоцитарной активности лейкоцитов, нормализации содержания Т-лимфоцитов, снижению содержания в крови циркулирующих иммунных комплексов.

Тиотриазолин обладает также анаболическим действием, что особенно хорошо видно по увеличению содержания в плазме крови общего белка и альбуминов при назначении данного препарата. Свои анаболические свойства Тиотриазолин проявляет и в тканях, поэтому может быть назначен в случаях, когда требуется подстегнуть репаративные процессы.

Наконец, было обнаружено, что назначение Тиотриазолина больным с гепатитами В и С способствует улучшению клинической картины данных заболеваний. Противовирусную активность препарата связывают в первую очередь с его иммуномодулирующими свойствами. Однако данный вопрос является малоизученным и требует дополнительного исследования.

Применение Тиотриазолина в клинической практике

Гастроэнтерология

Проблема хронических гепатитов и цирроза печени по-прежнему остается актуальной во всем мире, несмотря на огромное количество усилий, прикладываемых для борьбы с этими заболеваниями. При этом имеют значение самые разнообразные этиологические факторы: вирусные гепатиты С и В, алкоголь, прием медикаментов и пр. В большинстве случаев для коррекции развивающихся нарушений требуется назначение гепатопротекторов, причем идеальный представитель данной группы средств должен обладать антитоксическим, мембраностабилизирующим, желчегонным, антиоксидантным, репаративным, противовоспалительным, спазмолитическим и иммуномодулирующим действием. Примечательно, что спектр действия Тиотриазолина включает 7 из 8 вышеперечисленных желаемых фармакологических эффектов (кроме спазмолитического) [6].

В исследовании [14] было изучено влияние Тиотриазолина на токсический синдром, сопровождающий хронический гепатит и цирроз печени. Всего были обследованы 140 пациентов с хроническим гепатитом (с низкой и умеренной активностью) и циррозом печени, из которых 54 больных получали только базисную терапию, а 86 — еще и Тиотриазолин. Последняя группа была дополнительно разделена еще на ряд подгрупп в зависимости от конкретного диагноза и выбранной схемы терапии Тиотриазолином (1 или 2 мл 2,5% раствора в/м 1 или 2 раза в сутки в течение 10 дней). В работе изучалась динамика целого ряда биохимических показателей. Общие выводы исследования сводятся к тому, что Тиотриазолин снижает интенсивность эндогенной интоксикации, тормозит прогрессирование воспалительного процесса в печени, предупреждает развитие осложнений и уменьшает длительность пребывания больных в стационаре. Полученные данные свидетельствуют о том, что подбор дозы Тиотриазолина должен осуществляться дифференцированно, с учетом степени тяжести эндотоксикоза.

Как известно, наличие ишемической болезни сердца (ИБС) значительно увеличивает риск развития летальных исходов, поэтому в соответствии с международными рекомендациями с профилактической целью необходимо назначить длительный курс поддерживающей терапии, включающей, как правило, 3–4 препарата — антиагреганты, гиполипидемические, гипотензивные, антиаритмические средства и пр. Многие из них обладают гепатотоксическим действием. В связи с этим были изучены гепатопротекторные свойства Тиотриазолина у 52 пациентов с разными формами ИБС [4]. Каждый больной в составе базисной терапии получал в среднем 4 препарата: амиодарон (обязательно), аспирин, b -блокаторы, статины, нитраты, иАПФ, антикоагулянты и др. Препараты комбинировались по-разному, в зависимости от конкретной клинической ситуации. Тиотриазолин назначали из расчета 600 мг/сут (по 2 табл. 3 раза в день).

В результате было обнаружено, что в течение 3 месяцев базисной терапии без Тиотриазолина у 31 пациента уровни аминотрансфераз и тимоловая проба были увеличены не только по сравнению с исходными (до лечения) значениями, но и по сравнению с рекомендуемой нормой. Кроме проявлений цитолитического синдрома у 6 больных появились жалобы на тяжесть в правом подреберье, у 14 больных были обнаружены эхо-признаки увеличения печени и различных форм стеатоза. В этих условиях дополнительное назначение Тиотриазолина уже в течение 21 дня возвращало значение биохимических маркеров цитолиза к исходному (до лечения) уровню, практически не отличающемуся от нормы. Жалобы на боль в подреберье сохранились только у 1 пациента, их интенсивность была уменьшена, а данные УЗИ нормализовались у 10 пациентов.

Кардиология

Назначение в составе комплексной терапии Тиотриазолина больным с гипертонической болезнью II степени, участвовавшим в ликвидации последствий аварии на ЧАЭС, способствует развитию более выраженного гипотензивного эффекта, положительно влияет на показатели центральной и периферической гемодинамики, липидный спектр крови, оказывает антиоксидантное и гепатопротекторное действие. Если же дополнительно назначали не только Тиотриазолин, но и прерывистую нормобарическую гипоксию, то наблюдали потенцирование эффектов этих двух методов лечения [8].

Применение Тиотриазолина в детской кардиологической практике было очень хорошо изучено Л.Н. Боярской и соавт. [13]. В общей сложности в исследование включили 240 детей, которых разделили на три группы в зависимости от имеющейся патологии: нарушения сердечного ритма, миокардиодистрофии или вегетососудистой дистонии (85, 77 и 66 больных соответственно). Дополнительно детей делили на подгруппы в зависимости от того, получали они только стандартную комплексную терапию или еще и Тиотриазолин (1% и 2,5% растворы в суточной дозе 0,5–3 мг/кг в/м в течение 10 дней с последующим переходом на пероральный прием до 10 мг/кг в сутки в 3 приема). Оказалось, что в группе детей с нарушениями сердечного ритма, получавших Тиотриазолин, в лучшей степени была нормализована ЧСС, отмечалась более выраженная редукция экстрасистол. У детей с миокардитами прием Тиотриазолина способствовал возвращению к норме зубца Т и интервала QT. В группе с вегетососудистой дистонией этот же препарат обусловливал стабилизацию артериального давления и показателей реоэнцефало- и реовазографии.

В исследованиях на животных было обнаружено, что ежедневное введение Тиотриазолина на фоне введения доксирубицина 1 раз в неделю в значительной степени препятствует развитию доксирубициновой кардиомиопатии [18].

Неврология

Для Тиотриазолина доказано наличие ряда цереброваскулярных эффектов. В частности, препарат эффективно препятствует развитию церебральной вазодилатации, поэтому не происходит увеличение локального коркового и суммарного мозгового кровотока [10].

Назначение Тиотриазолина у больных с тяжелой черепно-мозговой травмой в острейшем и остром периодах [11] приводило к уменьшению проявлений синдрома аспонтанности, астении, парезов, афатических расстройств, улучшалось выполнение высших психических функций (праксиса, гнозиса, памяти), нормализовались показатели углеводно-энергетического обмена, маркеры интенсивности свободнорадикального окисления, данные функциональных исследований (ЭЭГ: нарастала мощность сигнала, увеличивалась регулярность основного ритма; ЭхоЭГ: уменьшалось смещение М-эхо, снижалось количество дополнительных сигналов; АКТГ: быстрее регрессировали общий и перифокальный отек, дислокационный синдром).

Хирургия

Механическая желтуха была и остается одним из нередко встречающихся патологических состояний. Для борьбы с ней, как правило, прибегают к хирургическому вмешательству. Однако после выполнения операции требуется некоторое время для восстановления нормальной функции печени. В частности, в послеоперационном периоде сохраняются повышенными биохимические показатели и т.д. Назначение Тиотриазолина значительно облегчает состояние больных и способствует более быстрому восстановлению функции печени. Например, в исследовании [15] было обнаружено, что назначение 2,5% Тиотриазолина по 4 мл 2 раза в сутки уже через 3–5 дней приводит к устранению гипербилирубинемии — содержание общего и прямого билирубина снижалось до верхней границы нормы.

В исследовании на животных с резекцией 2/3 печени было выявлено, что наиболее подходящим гепатопротектором в этом случае является Тиотриазолин вследствие проявления анаболического действия [1].

Были изучены также аспекты применения Тиотриазолина в терапии острого панкреатита. Например, в исследование [12] были включены 46 пациентов в возрасте 49–52 лет с отечной формой острого панкреатита средней степени тяжести. Из них 25 больных получали базисную терапию панкреатита, остальным (21 больной) в дополнение к базисной терапии назначался Тиотриазолин по следующей схеме: с первого по пятый день препарат вводили в/в капельно в дозе 100 мг 1 раз в сутки и в/м 50 мг 3 раза в сутки, а с шестого дня — по 50 мг в/м 3 раза в сутки. В результате было обнаружено, что в группе применения Тиотриазолина быстрее нормализовались клиническая картина, лабораторные показатели, активность дегидрогеназ и содержание продуктов перекисного окисления липидов. Все перечисленное способствовало более быстрому выздоровлению больных и сокращению времени их пребывания в стационаре.

Новые сферы применения

Интересно, что Тиотриазолин может найти свое применение в совершенно неожиданных областях. Например, в экспериментах на животных с воспроизведением космической формы болезни движения (модель: укачивание + антиортостаз + гипокинезия) было обнаружено, что прием Тиотриазолина за 5 мин до начала опытов предотвращал развитие церебральной вазодилатации, увеличение мозгового кровотока и значительные изменения рО 2 в различных участках мозга. Полученные данные позволяют думать о возможной перспективе применения Тиотриазолина как у космонавтов, так и у летчиков, пассажиров различных транспортных средств для борьбы с болезнью движения [16].

В Российской Федерации был получен патент на консервирующий раствор для трансплантатов Б-2, одним из компонентов которого является Тиотриазолин [17].

Комбинирование с другими препаратами

Сегодня Тиотриазолин не только выпускается как монопрепарат, но и включен в состав других фармакологических средств. К таковым можно отнести, например, тиоцетам — препарат, представляющий собой комбинацию 50 мг Тиотриазолина и 200 мг пирацетама. Данное средство обладает противоишемическими, антиоксидантными, мембраностимулирующими и ноотропными свойствами и разрешено к клиническому использованию [2, 5]. В настоящее время доказана его эффективность в отношении преходящих нарушений мозгового кровообращения, энцефалопатий различного генеза, абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации и ряде других заболеваний.

Еще одним комбинированным препаратом является тиодарон — сочетание Тиотриазолина и амиодарона. Такая композиция позволила объединить в единое целое прекрасное антиаритмическое средство амиодарон, который, однако, сам по себе несколько токсичен, и Тиотриазолин, который, с одной стороны, обладает собственными кардиопротекторными свойствами (см. выше), а с другой — нивелирует токсические эффекты амиодарона [9].

Заключение

Тиотриазолин является оригинальным отечественным препаратом, проявляющим антиоксидантные, мембраностабилизирующие, противоишемические, противовоспалительные, иммуномодулирующие, анаболические и противовирусные свойства. В настоящее время накоплен большой опыт клинического использования препарата при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистых и неврологических заболеваниях. Препарат хорошо комбинируется с другими фармакологическими средствами, что стало основой для создания препаратов нового поколения — тиоцетама и тиодарона.

1. Дроговоз С.М., Бородина Т.В., Деримедведь Л.В., Журавель Е.В. Альтернатива выбора гепатопротекторов в условиях токсического гепатита и частичной резекции печени // Провизор. — 1998. — № 18 (интернет-версия).

2. Беленичев И.Ф., Сидорова И.В. Тиоцетам — новый церебропротективный и ноотропный препарат // Здоров'я України (интернет-версия).

4. Визир В.А., Волошина И.Н., Мазур И.А. и др. Гепатопротекция при ишемической болезни сердца // Сучасна гастроентерологія. — 2006. — № 3. — С. 65-67.

5. Дзяк Л.А., Голик В.А. Эффективность тиоцетама в лечении дисциркуляторных энцефалопатий // Здоров'я України (интернет-версия).

6. Мазур И.А., Волошин Н.А., Чекман И.С. и др. Клиническое применение Тиотриазолина в терапии // Сучасна гастроентерологія. — 2005. — № 6. — С. 77-81.

7. Лишневская В.Ю., Папуга М.С., Ельникова В.А. Метаболическая терапия в кардиологии: современные подходы к выбору препаратов // Здоровье Украины (интернет-версия).

8. Мамедов А.М. Особливості відновлювальної терапії хворих гіпертонічною хворобою — учасників ліквідації наслідків аварії на Чорнобильській АЕС 1999 року: Автореф. дис. канд. мед. наук: 14.01.02 / Запоріз. держ. мед. ун-т. — Запоріжжя, 1999. — 16 с.

10. Черний В.И., Колесников А.Н., Колесникова В.В. и др. Перспективы применения нейропротекторов в терапии преэклампсии // Новости медицины и фармации. — 2007. — № 10 (интернет-версия).

11. Дзяк Л.А., Зорин Н.А., Анин Е.А. и др. Результаты клинического применения антиоксиданта Тиотриазолина в комплексном лечении больных с тяжелой черепно-мозговой травмой // Здоровье Украины (интернет-версия).

12. Старосек В.Н., Фомочкин И.И., Скоромный А.Н. Применение Тиотриазолина в терапии острого панкреатита // Здоров'я України. — 2004. — № 103 (интернет-версия).

13. Боярская Л.Н., Мазур В.И., Солодова И.В. Тиотриазолин в комплексном лечении функциональных заболеваний сердечно-сосудистой системы у детей и подростков // Провизор. — 2003. — № 6 (интернет-версия).

14. Хухліна О.С., Воєвідка О.С., Шоріков Є.І. Диференційоване застосування тіотриазоліну при хронічному гепатиті та цирозі печінки з метою дезінтоксикації // Сучасна гастроентерологія. — 2003. — № 1. — С. 56-58.