Омакор при гепатите с

Активные вещества: этиловый эфир омега-3-кислот, состоящий из этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) — 46% и этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) — 38%; альфа-токоферол — 4 мг

состав оболочки: желатин; глицерол; вода очищенная

во флаконах полиэтиленовых по 28 и 100 шт.

Прозрачная мягкая желатиновая капсула размером 20, содержимое капсулы — маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Содержит полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 — ЭПК и ДГК — незаменимые (эссенциальные) жирные кислоты.

Фармакологическое действие - гиполипидемическое.

Омакор снижает содержание триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП , кроме того, он активно воздействует на гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно повышая время свертываемости крови.

Задерживает синтез триглицеридов в печени, поскольку ЭПК и ДГК угнетают этерификацию других жирных кислот. Снижению уровня триглицеридов способствует также уменьшение количества свободных жирных кислот (увеличиваются пероксисомы бета-окисления жирных кислот), участвующих в синтезе триглицеридов.

Повышение ЛПВП очень незначительно и не является постоянным. Оно значительно меньше, чем после приема фибратов.

Результаты наблюдений (в течение 3,5 лет) пациентов, принимавших по 1 г препарата Омакор в сутки, показали значительное сокращение комбинированного показателя, включающего смертность от всех причин, а также нефатальные инфаркт миокарда и инсульт.

Во время и после всасывания жирных кислот омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:

- жирные кислоты сначала доставляются в печень, где они включаются в состав различных категорий липопротеидов и направляются к периферийным запасам липидов;

- фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, после чего жирные кислоты выступают в качестве предшественников различных эйкозаноидов;

- большинство жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей.

Концентрация жирных кислот класса омега-3 — ЭПК и ДГК — в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран.

вторичная профилактика инфаркта миокарда (в сочетании с другими стандартными методами лечения: статинами, антиагрегационными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ );

гипертриглицеридемия: эндогенная гипертриглицеридемия — в качестве дополнения к диете при ее недостаточной эффективности:

- тип IV (в качестве монотерапии),

- типы IIb/III (в комбинации со статинами — в случае, когда концентрация триглицеридов остается высокой).

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия типа 1);

период грудного вскармливания.

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

пожилой возраст (старше 70 лет);

выраженные нарушения функции печени;

одновременное применение с фибратами или пероральными антикоагулянтами;

хирургические операции (в связи с риском увеличения времени кровотечения).

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Частота побочных эффектов распределяется в следующем порядке: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (

Инфекционные процессы: нечасто — гастроэнтерит.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность.

Нарушения обмена веществ и питания: редко — гипергликемия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, дисгевзия (извращение вкуса); редко — головная боль.

Сосудистые нарушения: очень редко — понижение АД .

Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: очень редко — сухость в носу.

Со стороны ЖКТ : часто — диспепсия, тошнота; нечасто — боль в животе, желудочно-кишечные расстройства, гастрит, боль в верхней части живота; очень редко — кровотечения из нижних отделов ЖКТ .

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — угри, зудящие высыпания; очень редко — крапивница.

В ходе исследований: очень редко отмечалось увеличение числа лейкоцитов крови, лактатдегидрогеназы крови. У пациентов с гипертриглицеридемией сообщалось об умеренном повышении трансаминаз ( АСТ , АЛТ ).

Сообщения о единичных побочных эффектах.

Нарушения обмена веществ и питания: повышение потребности в инсулине (необходимость увеличения стандартной дозы).

Нарушения со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: розовые угри, сыпь, краснота/эритема, крапивница в области грудной клетки, шеи и плеч.

В ходе исследований отмечены единичные сообщения о повышении уровня креатинфосфокиназы в крови, миалгия, увеличение АСТ , АЛТ , увеличение массы тела.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами — риск увеличения времени кровотечения. Назначение Омакора вместе с варфарином не приводит к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако при комбинированном приеме Омакора и варфарина или прекращении курса лечения Омакором необходим контроль протромбинового времени.

Не рекомендуется одновременное применение с фибратами.

Внутрь, вместе с пищей. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда рекомендуется принимать по 1 капс. в сутки. Продолжительность лечения — по рекомендации врача.

Гипертриглицеридемия: начальная доза — 2 капс. в сутки. В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до 4 капс. в сутки. Продолжительность лечения — по рекомендации врача.

Симптомы: возможно появление побочных эффектов или усиление их выраженности.

Лечение: симптоматическая терапия.

Не оказывает влияния на способность к вождению автомобиля и обслуживанию машин.

Пронова Биокэр а.с., Норвегия для Солвей Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы	1 капс.
действующее вещество:
сумма омега-3-ПНЖК этиловых эфиров	1000 мг
в т.ч. этиловый эфир эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) 46% и этиловый эфир докозагексаеновой кислоты (ДГК) 38% — 840 мг (ЭПК/ДГК=1,2/1 — 90%)
вспомогательные вещества: α-токоферол — 4 мг
оболочка капсулы: желатин — 293 мг; глицерол — 135 мг; вода очищенная — q.s.

Описание лекарственной формы

Прозрачная мягкая желатиновая капсула размером 20.

Содержимое капсулы — маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

ПНЖК класса омега-3 — ЭПК и ДГК — относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам.

Омакор активен в отношении липидов плазмы крови, снижает концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП . Кроме того, он влияет на АД и гемостаз.

Омакор снижает синтез триглицеридов в печени, т.к. ЭПК и ДГК являются менее активными субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов, и они ингибируют этерификацию других жирных кислот. Снижению концентрации триглицеридов также способствует усиление Р-окисления жирных кислот в пероксисомах печени, за счет чего снижается количество свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов. Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП .

Омакор повышает уровень Хс-ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации Хс-ЛПВП минимально, значительно ниже, чем после приема фибратов, и непостоянно. Длительность гиполипидемического действия при приеме препарата Омакор более 1 года не изучалась. В остальном нет никаких убедительных доказательств, что снижение уровня триглицеридов снижает риск развития ИБС . В процессе терапии препаратом Омакор наблюдалось снижение синтеза тромбоксана А2 и незначительное увеличение времени свертывания крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось. Результаты клинического исследования GISSI-Prevenzione, полученные за 3,5 г. наблюдений, показали существенное снижение относительного риска смертности от всех причин, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта на 15% ([2–26] p=0,0226) у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда, принимавших препарат Омакор по 1 г/сут. Дополнительно ОР смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта снижался на 20% ([5–32] p=0,0082). Результаты другого клинического исследования — GISSI-Heart Failure — в котором пациенты с ХСН получали препарат Омакор по 1 г/сут в среднем в течение 3,9 года, показали снижение ОР смертности от всех причин на 9% (p=0,041), снижение ОР смертности от всех причин и госпитализации по причине сердечно-сосудистых патологий на 8% (p=0,009), снижение ОР первичной госпитализации по причине желудочковых аритмий на 28% (p=0,013).

Фармакокинетика

Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот (ЖК) класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма:

- ЖК сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеинов и направляются к периферическим запасам липидов;

- фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, после чего ЖК могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов;

- бóльшая часть ЖК окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей. Концентрация ЖК класса омега-3, ЭПК и ДГК в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран. Фармакокинетические исследования на животных показали, что этиловые эфиры омега-3 кислот подвергаются полному гидролизу, после чего ЭПК и ДГК в достаточном количестве всасываются и включаются в состав фосфолипидов и эфиров Хс плазмы крови.

Показания препарата Омакор

- эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по классификации Фредриксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности;

- эндогенная гипертриглицеридемия IIb или III типа по классификации Фредриксона в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется приемом статинов;

вторичная профилактика после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в сочетании со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ .

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, сое, арахису или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

экзогенная гипертриглицеридемия (гиперхиломикронемия I типа);

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: установленная гиперчувствительность или аллергия на рыбу; возраст старше 70 лет; нарушения функции печени; одновременный прием с пероральными антикоагулянтами; геморрагический диатез; пациенты с высоким риском кровотечений (вследствие тяжелой травмы, хирургической операции); вторичная эндогенная гипертриглицеридемия (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достоверные данные по применению препарата Омакор во время беременности. Исследования на животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Назначать Омакор беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о выделении препарата Омакор с грудным молоком отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Фертильность. Достоверные данные о влиянии препарата Омакор на фертильность отсутствуют.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЖКТ : часто — желудочно-кишечные расстройства ( в т.ч. вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, ГЭРБ , тошнота или рвота); нечасто — желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности трансаминаз (АЛТ и АСТ).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница; частота неизвестна — кожный зуд.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота. Пациенты должны быть проинформированы о возможном увеличении времени свертывания крови.

Совместное применение препарата Омакор с варфарином не приводило к каким-либо геморрагическим осложнениям. Однако необходим контроль соотношения ПВ/МНО при совместном применении препарата Омакор с другими препаратами, влияющими на соотношение ПВ/МНО, или после прекращения терапии препаратом Омакор.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Во избежание развития возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат Омакор может приниматься во время приема пищи.

Гипертриглицеридемия. Начальная доза составляет 2 капс./сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до максимальной суточной дозы — 4 капс.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Рекомендуется принимать по 1 капс./сут.

Передозировка

Лечение: должна быть проведена симптоматическая терапия.

Особые указания

Омакор должен применяться с осторожностью у пациентов с установленной гиперчувствительностью или аллергией на рыбу.

Необходимо учитывать увеличение времени свертывания крови у пациентов с высоким риском развития кровотечения (вследствие тяжелой травмы, хирургического вмешательства и т.п.). При терапии препаратом Омакор снижается уровень образования тромбоксана A2. Существенного влияния на уровень других факторов свертывания крови не наблюдалось. В клинических исследованиях не отмечалось повышения частоты эпизодов кровотечения.

У некоторых пациентов наблюдалось небольшое, но достоверное повышение активности АСТ и АЛТ (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск приема препарата Омакор пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности АСТ и АЛТ у пациентов с любыми признаками нарушения функции печени (в частности, при приеме в высокой дозе, т.е. 4 капс./сут).

Опыт применения препарата Омакор для лечения экзогенной гипертриглицеридемии (гиперхиломикронемии 1 типа ) отсутствует. Опыт применения препарата Омакор при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований по влиянию препарата Омакор на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Тем не менее ожидается, что препарат не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Капсулы, 1000 мг. По 28 или 100 желатиновых капсул упакованы во флаконы из ПЭВП белого цвета, укупоренные пробкой с отрывным кольцом (с контролем первого вскрытия) и навинчиваемой крышкой. На флакон наклеена самоклеющаяся этикетка. По 1 фл. помещают в картонную коробку.

Производитель

Патеон Софтджелс Б.В. Де Постоорнстраат 7, Тилбург, 5048AS, Нидерланды.

Фасовщик и упаковщик. ГМПэк АпС Плаственгет 9 DK-9560 Хадсунд, Дания.

Выпускающий контроль качества. Эбботт Лэбораториз ГмбХ Юстус-фон-Либиг-Штрассе 33, 31535 Нойштадт, Германия.

Тел.: (495) 258-42-80; факс: +7 (495) 258-42-81.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Омакор

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Омакор

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — Недогода Сергей Владимирович, Санина Т.Н., Почепцов Д.А.

Приведен анализ лечения неалкогольного стеатогепатита в сочетании с метаболическим синдромом симвастатином , производными расторопши пятнистой и дымянки лекарственной , эссенциальных фосфолипидов + глицирризин , омега-3-полиненасыщенными жирными кислотами , орлистатом . По результатам исследования разработан алгоритм для пациентов с неалкогольным стеатогепатитом и метаболическим синдромом.

A THERAPY CHOOSING ALGORITHM IN NONALCOHOLIC HEPATITIS WITH METABOLIC SYNDROME

The authors analyzed the therapy of nonalcoholic steatohepatitis combined with metabolic syndrome with simvastatin , Sylibium marianum , Fumaria officinalis , essential phospholipids with glycyrrhizine , omega-3-polyunsaturated fatty acids, and orlistat . An algorithm for patients with nonalcoholic steatohepatitis with metabolic syndrome was developed on the basis of the study outcomes.

АЛГОРИТМ ВЫБОРА ТЕРАПИИ ПРИ НЕАЛКОГОЛЬНОМ ГЕПАТИТЕ НА ФОНЕ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО СИНДРОМА

С. В. Недогода, Т. Н. Санина, Д. А. Почепцов

Волгоградский государственный медицинский университет

Приведен анализ лечения неалкогольного стеатогепатита в сочетании с метаболическим синдромом симваста-тином, производными расторопши пятнистой и дымянки лекарственной, эссенциальных фосфолипидов + глицирри-зин, омега-3-полиненасыщенными жирными кислотами, орлистатом. По результатам исследования разработан алгоритм для пациентов с неалкогольным стеатогепатитом и метаболическим синдромом.

Ключевые слова: неалкогольный стеатогепатит, метаболический синдром, симвастатин, производные расторопши пятнистой и дымянки лекарственной, эссенциальные фосфолипиды + глицирризин, омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты, орлистат.

A THERAPY CHOOSING ALGORITHM IN NONALCOHOLIC HEPATITIS

WITH METABOLIC SYNDROME

S. V. Nedogoda, T. N. Sanina, D. A. Pocheptsov

The authors analyzed the therapy of nonalcoholic steatohepatitis combined with metabolic syndrome with simvastatin, Sylibium marianum, Fumaria officinalis, essential phospholipids with glycyrrhizine, omega-3-polyunsaturated fatty acids, and orlistat. An algorithm for patients with nonalcoholic steatohepatitis with metabolic syndrome was developed on the basis of the study outcomes.

Key words: nonalcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, simvastatin, Sylibium marianum, Fumaria officinalis, essential phospholipids with glycyrrhizine, omega-3 polyunsaturated fatty acids, orlistat.

Проблема терапии пациентов с поражением печени в виде неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) при метаболическом синдроме (МС) является актуальной в современной практике. Это обусловлено все более широкой распространенностью, отсутствием адекватных методов скрининга, прогноза и лечения данного комплексного патологического состояния (Никитин И. Г., 2011).

Лекарственная терапия НАСГ при МС представляется недостаточно разработанной в настоящее время (Павлов Ч. С., 2011). Терапия, воздействующая на компоненты МС, не оказывает существенного влияния на НАСГ, а эффективность препаратов, традиционно используемых при жировой болезни печени (эссенциальных фосфолипидов, растительных производных), недостаточно изучена у данной категории больных (Leuschner U., 2010., Lindor K., 2004).

Определение алгоритмов лечения НАСГ в сочетании с МС, способных одновременно воздействовать на различные звенья патогенеза этих заболеваний.

Все пациенты проходили обследование по определенному плану, который предусматривал: опрос больных, физикальное исследование (применение методов пальпации, перкуссии, аускультации), измерение артериального давления на обеих руках по стандартной методике с использованием специальных манжет у лиц с избыточной массой тела, лабораторные исследования (клинический анализ крови, Алани-нотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), гамма-глютамилтрансфераза (Г-ГТП), щелочная фосфатаза (ЩФ), липидный спектр, общий белок крови и альбумины, гамма-глобулин, коагулограмма, исследование HBsAg и антител к вирусу гепатита С, ВИЧ, RW), инструментальные исследования (ультразвуковое исследование (УЗИ) органов брюшной полости, включая допплерометрическое исследование сосудов органов гепатобилиарной системы).

Критерии включения: возраст старше 18 лет; неалкогольный стеатогепатит, повышение трансаминаз до 5 норм в течение 6 месяцев до включения в исследование, наличие стеатоза по данным УЗИ, наличие информированного согласия. Дизайн исследования представлен на рис. 1. Рандомизация проводилась методом конвертов.

Выпуск 2 (46). 2013

Рис. 1. Дизайн открытого, рандомизированного, проспективного исследования

Препараты назначались в пяти группах:

И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ

Результаты применения симвастатина в течение 3 месяцев не оказали влияния на динамику АЛТ, АСТ, ЩФ, Г-ГТП, веса, объема талии. Применение симваста-тина при НАСГ статистически значимо приводит к сни-

жению холестерина (ХС), липопротеинов низкой плотности тромбоцитов (ЛПНП), тромбочитов (ТЦ), повышению липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) р Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

профессор, зав. кафедрой терапии и эндокринологии ФУВ, Волгоградский государственный медицинский университет, e-mail: nedogodasv@rambler.ru

ВЗАИМОСВЯЗЬ ПРОЦЕССОВ САМОРЕГУЛЯЦИИ КАК ПРЕДПОСЫЛКА АДАПТАЦИИ ЧЕЛОВЕКА

Курский государственный медицинский университет

Исследованы особенности взаимодействия процессов саморегуляции разных уровней индивидуальности. Установлено, что внешняя обратная связь выступает пусковым механизмом, организующим взаимодействие различных уровней саморегуляции, и возникающие между ними взаимоотношения зависят от качественной специфичности деятельности. Также установлено, что регуляторные функции акцептора результатов действия лежат в основе процессов осознанной регуляции поведения и подвержены их обратным влияниям, что согласуется с положениями о системной концепции адаптации человека.

Ключевые слова: адаптация, саморегуляция, функциональная система, обратная связь.

INTERCONNECTION OF SELFREGULATION PROCESSES AS A PREREQUISITE FOR HUMAN ADAPTATION

The peculiarities of interaction of self-regulation processes of different individuality levels have been studied. It was established that external feedback acts as a trigger organizing the interaction of different levels of self-regulation, and the interrelations occurring between them depend on the qualitative activity specificity. It was also determined that the regulatory functions of the acceptor of action result underlie the processes of the realized behavior regulation, and are subject to their return effects which is in conformity with the principles of the systemic concept of human adaptation.

Key words: adaptation, self-regulation, functional system, feedback.

В настоящее время адаптация человека рассматривается как целостный системный самоуправляемый процесс приспособления к условиям существования [7, 9]. При этом происходит формирование интегративной доминирующей функциональной системы, в которой адаптационный результат может проявляться в форме цели поведения [1, 12], а разноуровневые функциональные системы соподчиняются и работают по принципу саморегуляции на основе обратных связей [2]. Саморегуляция, являясь целостной многоуровневой интегративной динамической системой, не зависит от специфики деятельности и обеспечивает адекватную изменчивость и пластичность жизнедеятельности [5, 11]. Однако теория функциональных систем описывает са-

1 ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Омакор Регистрационный номер: ЛС Торговое название препарата: Омакор МНН или группировочное название: омега-3 триглицериды [ЭПК/ДГК = 1.2/1 90 %] Лекарственная форма: капсулы Состав: 1 капсула содержит: Активные вещества: Омега-3-полиненасыщенных жирных кислот этиловые эфиры 1000 мг (этиловый эфир омега-3 кислот, состоящий из этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) 46 % и этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) 38 %). Вспомогательные вещества: α-токоферол 4 мг. Оболочка капсулы: желатин 293 мг, глицерол 135 мг, вода очищенная q.s. Описание: Прозрачная мягкая желатиновая капсула размером 20. Содержимое капсулы маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство. Код АТХ: C10AX06 Фармакологические свойства Фармакодинамика Полиненасыщенные жирные кислоты класса омега-3 эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) относятся к незаменимым (эссенциальным) жирным кислотам (НЭЖК). Омакор активен в отношении липидов плазмы крови, снижая концентрацию триглицеридов в результате уменьшения концентрации липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, он активно влияет на артериальное давление и гемостаз, снижая синтез тромбоксана А2 и незначительно увеличивая время свертываемости крови. Существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдалось. Омакор снижает синтез триглицеридов в печени, так как ЭПК и ДГК являются менее активными субстратами для ферментов, ответственных за синтез триглицеридов, и они

2 ингибируют этерификацию других жирных кислот. Снижению концентрации триглицеридов способствует увеличение количества пероксисом β окисления жирных кислот (уменьшение количества свободных жирных кислот, доступных для синтеза триглицеридов). Ингибирование этого синтеза снижает уровень ЛПОНП. Омакор повышает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гипертриглицеридемией. Повышение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) минимально и значительно ниже, чем после приема фибратов, и непостоянно. Длительность гиполипидемического действия при приеме препарата Омакор более 1 года не изучалась. В остальном нет никаких убедительных доказательств, что снижение уровня триглицеридов снижает риск развития ишемической болезни сердца. GISSI-Prevenzione многоцентровое рандомизированное открытое клиническое исследование с участием пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда (менее 3 месяцев), принимавших препарат Омакор (n=2836), и непринимавших препарат Омакор (n=2828). Результаты, полученные после 3,5 лет наблюдений на фоне приема Омакора по 1 г в сутки, показали значительное снижение критериев комбинированной конечной точки, включающих показатель смертности от всех причин, нефатальные инфаркт миокарда и инсульт (снижение относительного риска на 15 % 18 р = 0,0226) у пациентов, принимавших только Омакор по сравнению с контрольной группой. Было показано снижение предварительно заданных критериев вторичной конечной точки, включающих смерть по причине сердечно-сосудистой патологии, нефатальные инфаркт миокарда и инсульт (снижение относительного риска на 20 % 19 р = 0,0082) у пациентов, принимающих только Омакор по сравнению с контрольной группой. В исследовании GISSI- Heart Failure (GISSI-HF) изучалось влияние препарата Омакор на снижение смертности и госпитализации в связи с сердечно-сосудистым заболеванием у 6975 пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), получавших стандартную медикаментозную терапию. GISSI-HF - рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование, в котором пациенты получали 1 г препарата Омакор в сутки (n=3494) или плацебо (n=3481) в среднем 3,9 лет. Результаты показали снижение критериев обеих конечных точек, включая смерть от всех причин (снижение относительного риска на 9 %, р=0,041) и смерть от всех причин и госпитализацию по причине сердечно-сосудистых патологий (снижение относительного

3 риска на 8 %, р=0,009). Вторичный анализ уровня первичной госпитализации из-за желудочковых аритмий показал снижение относительного риска на 28 % (р=0,013) у группы, получавшей препарат Омакор, в сравнении с группой плацебо. По результатам субанализа было показано относительное увеличение фракции выброса левого желудочка на 8,1 %, 11,1 % и 11,5 % через 1, 2 и 3 года соответственно у группы, получавшей препарат Омакор, в сравнении с 6,3 %, 8,2 % и 9,9 % у группы плацебо (р=0,005). Фармакокинетика Во время и после всасывания в тонком кишечнике жирных кислот класса омега-3 имеются 3 главных пути их метаболизма: жирные кислоты (ЖК) сначала доставляются в печень, где включаются в состав различных категорий липопротеинов и направляются к периферическим запасам липидов; фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеинов, после чего жирные кислоты могут выступать в качестве предшественников различных эйкозаноидов; большая часть жирных кислот окисляется с целью обеспечения энергетических потребностей. Концентрация жирных кислот класса омега-3, ЭПК и ДГК, в фосфолипидах плазмы крови соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включаемых в состав клеточных мембран. Показания к применению Гипертриглицеридемия: эндогенная гипертриглицеридемия IV типа по классификации Фредериксона (в монотерапии) в качестве дополнения к гиполипидемической диете при ее недостаточной эффективности; эндогенная гипертриглицеридемия IIb или III типа по классификации Фредериксона в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами), когда концентрация триглицеридов недостаточно контролируется приемом статинов. Вторичная профилактика после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в сочетании со статинами, антиагрегантными средствами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

4 Противопоказания Повышенная чувствительность к активному веществу, вспомогательным веществам, а также к сое. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и период грудного вскармливания. Омакор не следует применять у пациентов с экзогенной гипертриглицеридемией (гиперхиломикронемии I типа). С осторожностью Возраст старше 70 лет, нарушения функции печени, одновременный прием с пероральными антикоагулянтами, фибратами; геморрагический диатез, тяжелые травмы, хирургические операции (риск увеличения времени кровотечения). Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии ограничен (особенно при неконтролируемом сахарном диабете). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Отсутствуют клинические данные по применению препарата во время беременности. Назначать Омакор беременным следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата Омакор противопоказано в период грудного вскармливания. Если прием препарата Омакор необходим в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо отменить. Способ применения и дозы Внутрь, во время приема пищи во избежание развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Гипертриглицеридемия Начальная доза составляет 2 капсулы в сутки. В случае отсутствия терапевтического эффекта возможно увеличение дозы до максимальной суточной дозы 4 капсулы. Продолжительность лечения и повторные курсы по рекомендации врача. Вторичная профилактика инфаркта миокарда Рекомендуется принимать по 1 капсуле в сутки. Продолжительность лечения и повторные курсы по рекомендации врача.

5 Побочное действие Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, 6 осложнениям. Однако при комбинированном применении препарата Омакор и варфарина или прекращении курса лечения препаратом Омакор необходим контроль протромбинового времени либо МНО (международного нормализованного отношения). Особые указания В связи с умеренным увеличением времени кровотечения (при приеме высокой дозы 4 капсулы) требуется наблюдение за пациентами, имеющими нарушения со стороны свертывающей системы крови, а также получающими антикоагулянтную терапию или препараты, влияющие на систему гемостаза (ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, нестероидные противовоспалительные препараты), а при необходимости соответствующая коррекция дозы антикоагулянта или средств, влияющих на систему гемостаза. У некоторых пациентов наблюдалось повышение активности АСТ и АЛТ (в пределах нормы), при этом отсутствуют данные, указывающие на повышенный риск приема препарата Омакор пациентами с нарушением функции печени. Необходим контроль активности АСТ и АЛТ у пациентов с признаками нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозы 4 капсулы). Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций Исследований по влиянию препарата Омакор на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Тем не менее Омакор может несущественно повлиять (риск развития головокружений) на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность. Форма выпуска Капсулы по 1000 мг. По 28 или 100 желатиновых капсул упакованы во флаконы из полиэтилена высокой

8 125171, г. Москва, Ленинградское шоссе, дом 16А, стр. 1 Тел.: +7 (495) Факс: +7 (495)

Читайте также: