Клацид при вирусных инфекциях
Некоторые антибиотики стимулируют активность противовирусных генов в клетках, помогая бороться против вирусной инфекции.
Мы знаем, что антибиотики на вирусы не действуют. Антибиотики нацелены на клетку – бактериальную, грибную или, скажем, раковую; в ней они портят важные молекулярные процессы, без которых клетка жить не может. Но вирусы – не клетки, это просто комплекс белков и нуклеиновых кислот. Понятно, почему к антибиотикам они нечувствительны.
Но это если рассматривать вирус и антибиотик отдельно от всего. Однако вирус живет не в вакууме: ему, чтобы размножаться, нужно проникнуть в клетку, а клетка его живет в окружении других клеток, самых разных, которые вместе составляют ткани и органы. Может ли быть так, что вирус почувствует антибиотик, скажем так, опосредованно, из-за изменившихся условий среды?
Исследователи неоднократно пытались узнать, как вирусы воспринимают антибиотики, и результаты получались самые разные: иногда клетки и животные становились чувствительнее к вирусной инфекции, иногда, наоборот, вирусу становилось труднее заразить хозяина.
Так, несколько лет назад Акико Ивасаки (Akiko Iwasaki) и ее коллеги из Йеля опубликовали в журнале PNAS статью, в которой говорилось, что вирус гриппа от антибиотиков только выигрывает. Все дело оказалось в том, что без бактерий, которые живут на слизистой дыхательных путей, но никак нам не вредят, иммунитет не может правильно включить систему противовирусной защиты. Антибиотики, которыми мы обрабатываем горло, этих бактерий уничтожают, делая клетки дыхательных путей более чувствительными к вирусу.
В новой статье тех же исследователей, которая вышла в Nature Microbiology речь идет о другом вирусе – вирусе простого герпеса – и о совсем другом эффекте. Вирус герпеса проникает через любую слизистую оболочку, и на сей раз антибиотиками обрабатывали вагинальную слизистую мышей. Оказалось, что антибиотики подавляли размножение вируса, и хотя количество вирусных частиц у обработанных мышей в первые дни эксперимента было такое же, как и у необработанных, симптомы болезни у них были слабее – из-за антибиотиков вирус не мог развернуться в полную силу.
Поначалу в опытах использовали смесь антибиотиков, но потом решили выяснить, какой именно из них обладает противовирусным эффектом – чтобы потом понять механизм действия. Оказалось, что вирусную активность подавлял неомицин. Что до механизма, то первым делом можно было подумать на бактерий – что гибель бактерий каким-то образом плохо сказывается и на вирусах. Однако бактерии оказались ни при чем: у мышей, лишенных микробов, неомицин действовал точно так же.
На деле же все было иначе: неомицин активировал в клетках гены, управляющие противовирусной защитой, те, что кодируют интерфероновые белки. (Причем неомицин стимулировал противовирусную защиту не только в клетках мыши, но и в клетках человека.) Как именно он это делал, еще предстоит выяснить, тем не менее, уже сейчас понятно, что действие антибиотиков на организм не ограничивается истреблением бактерий – антибиотик вполне может непосредственно влиять на молекулярно-клеточную кухню.
Неомицин проверили и на другом вирусе – на вирусе гриппа, который, как было сказано выше, от антибиотиков только выигрывал. Однако сейчас все было по-другому: когда неомицин вводили мышам в нос, то они становились довольно устойчивы даже к очень вирулентному штамму вируса – без антибиотика грипп убивал всех мышей, тогда как после неомицина выживали целых 40%.
Разумеется, это не значит, что сейчас против вирусных инфекций нужно немедленно начать применять антибиотики. Во-первых, как мы видим, все зависит от того, какой именно антибиотик и против какого именно вируса используется.
Во-вторых, если говорить о клиническом применении, то нужно еще понять, есть ли тут действительно значимая польза: антибиотики ведь убивают и наших бактериальных симбионтов, без которых нам пришлось бы очень и очень плохо, и если мы начнем еще и против вирусов лечиться антибиотиками, то можем вообще загубить всю полезную микрофлору.
Источник: Наука и жизнь (nkj.ru)
Мышиный норовирус выполняет в кишечнике отчасти ту же работу, которой обычно заняты бактерии: он регулирует работу местных иммунных клеток и защищает кишечник от воспаления.
Показания
Клацид — это антибиотик, который выписывается для лечения многих инфекционных заболеваний. Он помогает бороться с чувствительными возбудителями, провоцирующие болезни верхних и нижних дыхательных путей. Чаще всего сюда входит ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония и атипичная пневмония. Также клацид эффективно использовать при инфекциях кожи и мягких тканей, которые сопровождаются фолликулитом, фурункулезом, импетиго и раневой инфекцией. Еще клацид задействуется для лечения среднего отита, желудочной язвы, проблем с 12-перстной кишкой, микобактериозом, хламидиозом и прочими заболеваниями. Далее мы поговорим о том, как применять препарат и на какие аналоги его можно заменить. Здесь же вы найдете ответы на частые вопросы.
Клацид: инструкция по применению
Часто пациенты допускают такую ошибку: идут к доктору → получают рецепт → покупают антибиотик → проходят лечение и выздоравливают → в следующий раз при аналогичных симптомах не посещают врача и занимаются самолечением. Ошибка здесь в том, что организм человека может подстраиваться под антибиотики и лечение проведенное в прошлом может не дать никакого результата в будущем. В лучшем случае вы зря потратите деньги на лекарства, а в худшем нанесете своему здоровью непоправимый вред. Чтобы этого не допустить — следуйте следующей инструкции.
Рисунок 1 - Самолечение — это оптимальный способ усугубить заболевание
Клацид выписывается только по рецепту и только врач может определить, в какой форме вы будете принимать препарат. Это могут быть таблетки, порошок для приготовления суспензии или инъекция для инфузионной терапии. Когда получите рецепт — найдите проверенного продавца и приобретите нужный препарат клацида. После покупки сразу проверьте срок годности: таблетки можно использовать на протяжении пяти лет, а порошки для суспензий два года. При этом в готовом виде суспензия может храниться при комнатной температуре не более двух недель.
Инструкции ко всем препаратам могут обновляться и даже врач за этим обновлением может не уследить. Поэтому важно изучить ту инструкцию, которая идет в упаковке с купленным клацидом. Особое внимание уделите противопоказаниям и тем ситуациям, в которых принимать лекарство не рекомендуется. Также убедитесь, что одновременно с клацидом вам не будет назначаться терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид. Если есть какие-либо противопоказания — обратитесь к врачу за дополнительной консультацией, расскажите о проблеме и уточните полученный рецепт.
Если изначально никаких противопоказаний не было, но в первые дни лечения начала появляться рвота, тошнота и другие побочные явления, то стоит запивать препарат большим количеством воды или молока. Если обильное питье помогло и побочных признаков стало меньше, то схему лечения можно не менять. Если на протяжении нескольких дней ничего не поменяется, то нужно записываться на прием к доктору — в этом случае потребуется дополнительное обследование или замена антибиотика.
Видео 1 - Клацид: показания и официальная инструкция к применению.
Клацид относится к той группе антибиотиков, которые нужно принимать строго по выписанному рецепту. Если не придерживаться выданных рекомендаций, то недополучение дозы также негативно отразится на организме, как и передозировка. После курса лечения антибиотики сильно ослабляют иммунную систему, поэтому первую неделю после лечения стоит по минимуму находиться в социуме:
Ребенок пропил 10-дневный курс клацида → на 11 день пошел в школу
Ребенок пропил 10-дневный курс клацида → 7 дней дома → на 18 день пошел в школу
Также стоит помнить, что часть антибиотика может около месяца оставаться в крови и не должна смешиваться со спиртными или наркотическими веществами — иначе лечение от инфекций может перерасти в лечение от интоксикации организма.
Клацид относится к рецептурным препаратам, поэтому вопрос по его применению у пациентов быть не должно — все что нужно расскажет лечащий доктор и официальная инструкция. Самолечение антибиотиками запрещено. Поэтому далее будут ответы на частые вопросы, которые публикуются исключительно в ознакомительных целях. По ним вы быстрее найдете нужную информацию, однако ее актуальность сможет подтвердить только врач.
Видео 2 - Лекарства под контролем. Аптеки не будут отпускать антибиотики без рецепта
Аптекам на законодательном уровне запрещено отпускать антибиотики без рецепта, поскольку это может привести к непредсказуемым последствиям для пациента.
Клацид входит в группу макролидов, считается полусинтетическим антибиотиком и создан на базе активного вещества кларитромицина. Когда клацид попадает в организм, то он начинает работать как бактериостатический препарат — добирается до очага воспаления и мешает возбудителям вирусных инфекций распространятся и усиливать влияние на иммунную систему. Когда доза принята, кларитромицин сразу попадает в печень и оттуда стимулирует все химические реакции. Клацид взаимодействует со многими веществами и используется против многих болезней, поэтому может назначаться в связки с другими лекарственными препаратами.
Нет. Если разделить таблетку клацида на несколько частей, то произойдет неравномерное распределение активного вещества и лечение будет нарушено. Также таблетку клацида нельзя разжевывать и разламывать — препарат должен приниматься в цельном виде и его разрешается запивать водой, молоком или соком. При этом подстраиваться под прием пищи не нужно и можно принимать лекарство в любое удобное время. Делить можно только те таблетки, на которые нанесена специальная метка, позволяющая быстро отколоть нужную дозу. К клациду это не относится.
Рисунок 2 - У таблеток клацида нет специальной метки, поэтому ее делить нельзя
Максимальная концентрация препарата достигается примерно через шесть часов после приема дозы. Далее количество активного вещества постепенно снижается и для эффективного лечения важно строго соблюдать выписанный рецепт и не допускать ослабления антибиотика. Клацид не выдает мгновенный результат и первые ощутимые улучшения проявиться спустя трое суток. Если дозировка соблюдалась, а улучшений нет, то нужно записываться к врачу на новый осмотр.
Если состояние пациента не тяжелое, то за день нужно принять две таблетки по 125 или 250 миллиграмм. Если инфекция уже распространилась или больной находится в тяжелом состоянии, то врач может назначить две таблетки по 500 миллиграмм.
Препарат нужно принимать внутрь по одной таблетки один-два раза в сутки — это стандартная дозировка, которую может подтвердить только лечащий доктор.
В течение пяти-девяти часов после принятия дозы около 40% препарата выводится через мочу и еще 30% выходит через кишечник. Оставшаяся часть растворяется в крови. Если пройден полный курс лечения, то на полное очищение организма от клацида может понадобиться около месяца. Более точный результат можно получить только после сдачи общего анализа крови и консультации с доктором.
Средняя продолжительность лечения занимает от пяти до четырнадцати суток — это общий курс, на который без рекомендаций врача ориентироваться нельзя.
Рисунок 3 - Если в доме больной — примите меры и обезопасьте здоровых членов семьи
Детям клацид назначается, однако есть ограничения по дозировке, возрасту, весу и форме приема препарата. Исключение касается только малышей в возрасте до шести месяцев — в общем порядке таким детям клацид не назначаются, однако возможны исключения, о которых лечащий врач будет сообщать в индивидуальном порядке.
Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет
Детям от 12 лет и весом не менее 40 кг
Не назначается до 18 лет, а после используется только для борьбы с тяжелыми инфекциями
Точная дозировка вместе со схемой приготовления препарата прописывается в инструкции к препарату и назначается лечащим доктором. Для большинства случаев используются такие дозы:
До 2 лет, 8-11 кг
2-4 года, 12-19 кг
8-12 лет, 30-40 кг
2,5 мл дважды в день
5 мл дважды в день
7,5 мл дважды в день
10 мл дважды в день
Средний курс лечения длиться от пяти до десяти дней. В некоторых случаях может продлеваться до четырнадцати или двадцати одного дня — точный срок может установить только врач и он же может его подкорректировать в зависимости от того, какими темпами будет продвигаться лечение.
Клацид несовместим с алкоголем. Клацид относится к антибиотикам-макролидам, которые назначаются для лечения острых инфекционных заболеваний. Если объединить макролид с этиловым спиртом, то произойдет повышенная нагрузка на печень и оба вещества создадут потенцирующий эффект — действие лекарственного препарата может усилиться, подавиться или оказать непредсказуемую реакцию. То есть рецепт врача окажется бесполезным и вы не будете знать, как сработает антибиотик. Это может закончиться обмороками, рвотой, расстройством кишечника, головной болью, болью в других областях тела и более тяжелые последствиями.
Возобновлять прием алкоголя можно только через месяц после завершения курса лечения. Раньше небезопасно. Если вы уже приняли алкоголь, то срочно остановитесь и на протяжении следующих четырех часов выпейте большое количество воды. После прочтите противопоказания и как можно раньше свяжитесь с лечащим врачом за дальнейшими указаниями. Имейте ввиду, что на курс лечения может повлиять даже одна доза препарата. Поэтому не подвергайте себя опасности.
Рисунок 4 - Под действием антибиотиков влияние алкоголя на организм усиливается в несколько раз
Клацид — это распространенный антибиотик, который можно заменить большим количеством препаратов. В этом разделе мы проведем небольшой анализ, сравним клацид с ближайшими аналогами и выделим основные отличия. Эту информацию нельзя использовать для назначения рецепта, поскольку здесь не учтены дополнительные важные факторы: для какого заболевания нужен препарат, что показала антибиотикограмма и на какое активное вещество не откликается организм, какие есть противопоказания и с какими сопутствующими препаратами будет назначаться лечение. Поэтому если стоит вопрос о лечении какого-то серьезного заболевания, то важно пройти своевременное обследование врача, который изучит все данные и подберет наиболее эффективный антибиотик.
Действующее вещество: джозамицин
Действующее вещество: кларитромицин
Основной способ приема: препарат принимается два или три раза в день на протяжении десяти суток (или дольше)
Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток
Препарат меньше воздействует на кишечник и более эффективен от инфекций, которые возникают под воздействием бледной трепонемой. Бледная трепонема — это устойчивая бактерия, которая провоцирует развитие сифилиса и не реагирует на большинство известных антибиотиков
Показывает лучший терапевтический эффект во время лечения легионеллезной, хеликобактерной и микобактерной инфекций
Действующее вещество: амоксициллин
Действующее вещество: кларитромицин
Основной способ приема: препарат принимается два-три раза в сутки. Лечение занимает от пяти до десяти дней и еще двое суток потребуются на закрепление результата
Основной способ приема: препарат принимается два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток
Работает как бактерицидное вещество — попадает в организм и уничтожает инфекционные бактерии. Чаще вызывает различные аллергические реакции, но легче переносится организмом
Работает как бактериостатическое вещество — попадает в организм и мешает инфекционным бактериям размножаться. Вызывает больше побочных эффектов и тяжелее переносится организмом
Действующее вещество: клавулановая кислота и амоксициллин
Действующее вещество: кларитромицин
Основной способ приема: препарат нужно принимать в течение пяти дней с соблюдением восьми или двенадцатичасового интервала между дозами
Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток
Работает как бактерицидное вещество и может использоваться в период лактации. Более эффективен в борьбе с патологическими агентами, выделяемые бета-лактамазой и может использоваться детьми начиная с трехмесячного возраста
Работает как бактериостатическое вещество и не рекомендован женщинам, которые кормят малышей грудью. Более эффективен во время лечения желудочной язвы и заболеваний двенадцатиперстной кишки. В виде суспензии может назначаться детям с шести месяцев
Действующее вещество: клавулановая кислота и амоксициллин
Действующее вещество: кларитромицин
Основной способ приема: препарат нужно принимать от одного до трех раз в сутки на протяжении пяти-четырнадцати дней
Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток
Это лекарственная копия (дженерик) аугментина, поэтому стоит дешевле. Обладает более мягким эффектом и применяется для лечения тех инфекционных заболеваний, которые проходят без осложнений. Препарат быстро выводится из организма и практически не влияет на нервную систему. Больше подходит детям, беременным и лучше сочетается с другими препаратами
Это оригинальный препарат, поэтому стоит дороже. Обладает более сильным эффектом и применяется в борьбе с устойчивыми инфекциями. Клацид считается быстровыводимым препаратом, однако при определенных условиях ее регулярный прием может оказывать угнетающее влияние на нервную систему. Хуже сочетается с другими лекарствами, без надобности не назначается детям до 12 лет и беременным женщинам
Действующее вещество: цефиксим
Действующее вещество: кларитромицин
Основной способ приема: препарат принимается от семи до десяти дней с двенадцатичасовым перерывом между дозами
Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток
Имеет более ограниченную сферу применения, слабее воздействует на инфекции, обладает меньшим количеством побочных явлений и чаще назначается детям
Оказывает более сильное воздействие на организм, имеет более широкий спектр применения, обладает большими побочным эффектом и реже назначается детям
Действующее вещество: кларитромицин
Действующее вещество: кларитромицин
Основной способ приема: препарат принимается два раза в день на протяжении шести-четырнадцати суток
Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток
Обладает более широким спектром применения и списком противопоказаний. Стоит дешевле клацида и активно применяется в стоматологии
За счет разнообразия вспомогательных компонентов может подбираться под большее количество заболеваний и вызывать меньше побочных эффектов
- Клацид — это распространенный антибиотик, который используется против множества инфекционных заболеваний.
- Клацид — это рецептурный препарат, который создан на базе кларитромицина и без указаний врача не может использоваться.
- Клацид несовместим с алкоголем, подходит для лечения детей и превосходит большинство аналогов за счет лучшего терапевтического эффекта.
Клацид — это сильнодействующий антибиотик с большим количеством побочных проявлений. Особенно тяжело эти побочные проявление переносят дети. Поэтому чтобы лечение прошло эффективно, после приема антибиотиков важно пройти правильную реабилитацию. Как это сделать — смотрите в следующем сюжете.
Видео 3 - Как восстановиться после приема антибиотиков.
В.Е.Ноников
ФГУ Центральная клиническая больница с поликлиникой УД Президента России, Москва
Проблемы диагностики и рациональной терапии пневмоний не теряют своей актуальности многие годы. Это обусловлено их широкой распространенностью, ошибками в диагностике и терапии, высокими показателями летальности. Частота случаев пневмонии составляет 5-20 на 1000 населения, причем наиболее высокая заболеваемость приходится на лиц пожилого и старческого возраста. Летальность составляет 5%, а у пожилых пациентов и при тяжелом течении пневмонии достигает 20%. Основу эффективного лечения пневмоний составляет антибактериальная химиотерапия, и правильное суждение о природе заболевания является решающим при выборе препарата.
Эпидемиологическая ситуация на рубеже XX-XXI вв. характеризуется возросшей значимостью внутриклеточных возбудителей бронхолегочных инфекций, возрастающей резистентностью микроорганизмов к широко применяемым антибактериальным средствам, распространенной сенсибилизацией населения к производным пенициллина и сульфаниламидам.
Диагностика пневмонии обычно 2 основывается на таких признаках, как повышение температуры тела до лихорадки или субфебрилитета, кашель (чаще с отделением мокроты). Реже отмечаются озноб, плевральная боль, одышка. При долевых пневмониях выявляются признаки консолидации легочной ткани - укорочение перкуторного звука, бронхиальное дыхание, усиление голосового дрожания. Наиболее часто при аускультации выявляются локальные мелкопузырчатые хрипы или характерный феномен крепитации. У лиц пожилого и старческого возраста может не быть классических проявлений пневмонии. Возможны лихорадка или, напротив, гипотермия; спутанность сознания; одышка (или сочетание этих симптомов).
Для установления диагноза пневмонии доказательным является рентгенологическое исследование. Рентгенография легких также выявляет такие осложнения, как абсцедирование, экссудативный плеврит. Рентгенологические изменения могут отсутствовать. Это бывает в самом начале болезни, при дегидратации, тяжелой нейтропении, а также при пневмоцистной этиологии заболевания.
Компьютерная томография (КТ) легких оправдана лишь при проведении дифференциальной диагностики, если обычная рентгенограмма малоинформативна, и для более точной оценки возможных осложнений. КТ позволяет выявлять ранние инфильтративные и интерстициальные изменения, когда стандартная рентгенография еще не демонстративна. Четко определяются полости, лимфаденопатии, плевральный выпот и многоочаговые изменения.
Типичны данные исследования лейкоцитарной формулы, обнаруживающие лейкоцитоз более 10х1000/мкл, сдвиг лейкоцитарной формулы влево, токсическую зернистость нейтрофилов.
Термином "атипичные пневмонии" [1, 3-6] обычно обозначают пневмонии, протекающие не так, как типичные пневмококковые. Существенно, что пневмонии, именуемые "атипичными", вызываются внутриклеточными агентами: вирусами, микоплазмой (50% всех случаев), хламидиями, легионеллой. Краткие отличия атипичных пневмоний приведены в табл. 1. Инфекция часто передается от человека к человеку (в последние годы пришлось наблюдать несколько семейных и служебных вспышек микоплазменных и хламидийных пневмоний). Заболевание обычно начинается с продрома в виде острой респираторной вирусной инфекции по типу ларинготрахеита. Кашель, как правило, сухой или с отделением скудной слизистой мокроты. Он имеет приступообразный характер и может провоцироваться различными факторами. Пароксизм кашля у наших пациентов провоцировался вдыханием холодного воздуха (что допускает возможность гиперреактивности слизистой оболочки), случайным покашливанием. Почти всегда удавалось выяснить определенное положение тела, при котором часто возникал кашель. Это мучительный приступообразный кашель, напоминающий "коклюшный" (иногда с репризами). Его типичная звуковая особенность - низкий тембр и битональность - объясняются дополнительной звуковой волной низкого тембра, возникающей вследствие вибрации мембранной части трахеи. Услышав однажды этот необычный кашель, врач надолго запоминает тембр его звучания. Пароксизм кашля объясняется тем, что баллотирующая мембранная часть трахеи и бронхов вызывает раздражение значительного количества кашлевых рецепторов в слизистой оболочке трахеи и бронхов. Это часть характерного симптомокомплекса трахеобронхиальной дискинезии, котрая выявлялась нами у половины больных микоплазменными и хламидийными пневмониями.
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; острый средний отит
повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата;
гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
врожденная непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; порфирия; период грудного вскармливания
Фармакодинамика:
Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кларитромицин in vitro высоко эффективен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pylori. Enterobacteriaceae и Рseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Helicobacter pylori. Чувствительность H.pylori к кларитромицину изучалась на изолятах H.рylori, выделенных у 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы H.pylori, у 2 — штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты H.pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампилобактерии — Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин (14-ОН- кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H.influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H.influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Исследования чувствительности Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Kirby-Bauer); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из 3 результатов: устойчивый — можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; средне чувствительный — терапевтический эффект неоднозначен, и возможно увеличение дозировки может привести к чувствительности; чувствительный — можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.
Фармакокинетика:
Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет около 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата увеличивал биодоступность препарата в среднем на 25%. Кларитромицин можно применять до или во время еды. In vitro В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую. Здоровые При назначении кларитромицина в дозе 250 мг 2 раза в сутки максимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2–3 дня и составляли 1 и 0,6 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 3–4 и 5–6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза в сутки максимальные Css кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме достигались после приема 5-й дозы и составляли в среднем 2,7–2,9 и 0,88–0,83 мкг/мл соответственно. T1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляли соответственно 4,5–4,8 ч и 6,9–8,7 ч. При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а T1/2 кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы. Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-ОН- и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз. С мочой выделяется около 37,9% после приема 250 мг и 46% после приема 1200 мг кларитромицина, через кишечник — около 40,2 и 29,1% соответственно. Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости ГЭБ 1–2% от уровня в сыворотке крови). Содержание в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.
Нарушения функции печени
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировка дозы кларитромицина не требуется. Css в плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Css 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.
Нарушение функции почек
При нарушении функции почек увеличивается минимальное и максимальное содержание кларитромицина в плазме крови, T1/2, AUC кларитромицина и 14-ОН-метаболита. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-ОН-метаболита в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны в первую очередь с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов. Больные с микобактериальными инфекциями Css кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза в сутки), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1000 и 2000 мг/сут в 2 приема, Css обычно составляли 2–4 и 5–10 мкг/мл, соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата. Комбинированное лечение с омепразолом Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут способствует увеличению T1/2 и AUC0–24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC0–24 и на 34% T1/2 омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC0–8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема 2 препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших только кларитромицин.
Применение при беременности и детьми:
применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить Побочные действия:
аллергические реакции: сыпь; со стороны нервной системы: головная боль, бессонница; со стороны кожных покровов: интенсивное потоотделение; со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; со стороны органов чувств: дисгевзия; со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация; лабораторные показатели: отклонение в печеночной пробе
Передозировка:
при передозировке следует удалить неабсорбированный препарат из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля и др.) и провести симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на концентрацию кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая потенциальную возможность головокружения, вертиго, спутанности сознания и дезориентации, которые могут возникнуть при приеме данного препарата
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Особые указания:
возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину. Назначение кларитромицина беременным женщинам должно проводиться при тщательной оценке соотношения риска и пользы, особенно в течение первых трех месяцев беременности
С осторожностью:
почечная недостаточность средней и тяжелой степени; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени; пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией; сахарный диабет (препарат содержит сахарозу)
Читайте также:
