Аминокапроновая кислота противовирусное средство

Владельцы патента RU 2669810:

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает комбинацию аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, а также способ профилактики гриппа, ОРВИ. Указанная комбинация характеризуется тем, что обладает противовирусным, иммуномодулирующим свойством, соотношение аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона составляет 1:0,5 масс. %. Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация может быть использована для профилактики вируса гриппа и ОРВИ. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано для профилактики вируса гриппа и ОРВИ.

Сополимер на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона известен в качестве биологически активного вещества, обладающего иммуностимулирующей активностью. Содержание мономерных звеньев n составляет 25-50 мольн. %, а средневязкостная молекулярная масса Мμ=15-28 кДа. Сополимер в соответствии с патентом РФ RU 2430933 С1, является активатором фагоцитоза.

Аминокапроновая кислота (синтетический аналог природной аминокислоты лизина, далее АКК) известна как гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин. Разрешена Государственной Фармакопеей (ФС.2.1.0001.15), раствор 5% АКК используется в форме раствора для инъекций в качестве кровеостанавливающего средства (Приказ Минздрава СССР №812 от 06.11.1969 г.).

Известно использование АКК в качестве противовирусного средства. Препарат АКК используется для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, создавая барьер для вирусов, эффективно блокируя проникновение возбудителей в клетки носоглотки и легких (РУ № UA/11103/01/01 от 24.10.2014. Приказ №771 от 24.10.2014 г. Украина).

Однако из уровня техники не известны противовирусные и иммуномодулирующие комбинации АКК (синтетический аналог природной аминокислоты лизина) с сополимером на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона.

Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами осуществления, подтверждающими его применимость.

Пример 1. Способ приготовления комбинации аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона в виде раствора для местного применения

Готовят фосфатный буферный раствор с рН 6,0 (ГФ XIII) и фильтруют его, затем при перемешивании последовательно растворяют в нем активные и вспомогательные компоненты в следующих соотношениях (масс. %):

Готовый состав фильтруют через фильтр с размером пор 0,22 мкм, разливают в тару и укупоривают. Значение рН готового состава нахоодится в диапазоне 5,0-6,0.

Пример 2. Изучение протективной активности раствора для местного применения

Изучение проводят на самках белых беспородных мышей массой 16-18 г. Исследуют четыре группы животных: перед заражением мыши первой группы получают исследуемый образец, концентрация веществ и способ приготовления которого указаны в примере 1. Мыши группы положительного контроля получают препарат с известной противовирусной активностью, мыши группы отрицательного контроля получают физиологический раствор, последняя группа - незараженные мыши. В качестве препарата для положительного контроля подбирают лекарственное средство с известной и доказанной противовирусной активностью схожего механизма действия, в данном случае использовали препарат на основе занамивира. Образцы вводят в объеме 10 мкл на мышь. Наблюдение за животными осуществляют в течение двух недель. Ежедневно проводят изучение динамики массы тела и фиксируют гибель животных во всех группа.

Для оценки специфической фармакологической активности образца препарата на 3-й день после заражения по 5 животных из каждой группы умерщвляют, вскрывают и изолируют легкие, гомогенизируют и определяют в гомогенатах инфекционную активность вируса в культуре клеток MDCK (АТСС # CCL-34) по наличию или отсутствию гемагглютинации. За титр вируса принимают максимальное разведение ткани, при котором в лунках планшетов отмечается гемагглютинация. Титр вируса выражают в 50% инфекционных дозах (TCID50) на 200 мкл среды. Полученные результаты представляют в виде среднего ± стандартное отклонение (M±SD) или ошибка эксперимента (M±SE). Достоверность различий в титрах вируса в легких оценивают при помощи критерия Стьюдента. Достоверными считают различия между группами, если параметр р не превышает 0,05.

Выживаемость животных исследуют в ходе всего срока испытаний. Полученные данные переносят на диаграмму (Фиг. 1), на которой по оси абсцисс откладывают срок после заражения в сутках, а по оси ординат - выживаемость животных в процентах относительно контрольной группы. Цифрой 3 на диаграмме обозначена линия выживаемости группы исследуемого препарата, цифрой 2 - линия группы положительного контроля, цифрой 1 - линия группы отрицательного контроля. Из полученных данных следует, что препарат сравнения занамивир (2) приводил к снижению специфической смертности животных на 55%. В то время как исследуемый препарат (3) снизил показатель смертности на 66% по сравнению с группой плацебо (1). Мыши, которых не заражали вирусом не теряли в весе на протяжении всего исследования, ни одна мышь из этой группы не погибла.

Полученные результаты подтверждают при изучении вирусной активности в легких животных исследуемых групп. Результаты уровня репродукции вируса в ткани легких-животных суммированы в таблице 1.

Из представленных данных видно, что, как препарат сравнения, так и изучаемые экспериментальные образцы снижали вирусную активность в ткани легких мышей. Были получены достоверные отличия от группы отрицательного контроля, как при использовании занамивира, так и при использовании исследуемого препарата. Из исследуемых образцов максимальную активность проявил исследуемый препарат, снизивший уровень репродукции вируса на 1,4 lg TCID₅₀/0.2 мл.

Пример 4. Режим применения раствора для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ.

В период сезонных заболеваний, а также в целях профилактики гриппа и ОРВИ следует применять раствор в виде капель или спрея интраназально по 1-2 впрыска в каждый носовой ход 2-4 раза в день в течение недели. При необходимости возможно повторение курса через 1-2 недели.

1. Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, при соотношении 1:0,5 масс. %.

2. Способ профилактики гриппа и ОРВИ путем применения комбинации по п. 1.

Действующее вещество: кислота аминокапроновая;

1 мл кислоты аминокапроновой 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Код АТХ В02А А01.

Аминокапроновая кислота оказывает противоаллергическое, противовирусное действие, усиливает детоксикационную функцию печени. Она ингибирует протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа. Аминокапроновая кислота осуществляет тормозящее влияние на ранние этапы взаимодействия вируса с чувствительными клетками, а также подавляет протеолитическую активность гемагглютинина. Вследствие этого создается функционально активный белок вируса гриппа, обеспечивающий его инфекционную активность, и снижается количество дочернего инфекционного вируса. Аминокапроновая кислота не только проявляет противовирусную активность, но также улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты организма при респираторных вирусных инфекциях.

При местном введении фармакокинетика не исследована.

Лечение и профилактика гриппа и ОРВИ у детей и взрослых.

Повышенная чувствительность к препарату. При склонности к тромбозам и тромбоэмболических заболеваний; коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови заболевания почек с нарушением их функции; тромбоэмболия, почечная недостаточность, гематурия роды; беременность или период кормления грудью тяжелая форма ишемической болезни сердца, нарушения мозгового кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект препарата ослабляют антикоагулянты и антиагреганты прямого и непрямого действия.

Совместное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами, фактором свертывания крови IX повышает риск тромбоэмболии.

Применяют с осторожностью у пациентов, принимающих ретиноиды (в т.ч. третионин).

Применяют с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца. Если есть необходимость применения лекарственного средства с заболеваниями сердца. Если есть необходимость применения лекарственного средства у пациентов с сердечными заболеваниями, рекомендуется проводить мониторинг уровня КФК в плазме крови. Остаток препарата не использовать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности вследствие возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

С целью профилактики и лечения гриппа и ОРВИ препарат применять местно (0,5-1,0 мл в нос 3-4 раза в сутки) и перорально.

При местном применении рекомендуется каждые 3-4 часа закладывать в носовые ходы на 5-10 минут ватные турунды, увлажненные 5% раствором аминокапроновой кислоты, или в указанные сроки инстилюваты (закапывать) по 3-5 капель раствора в каждый носовой ход.

Аминокапроновой кислоты при необходимости можно применять в комбинации с другими противовирусными препаратами и интерфероном и его индукторами.

Интраназальные инстилляции аминокапроновой кислоты (3-4 раза в сутки) целесообразно проводить в течение эпидемического гриппом периода с целью профилактики, что целесообразно дополнить энтеральным (как при лечении) применением препарата в очагах инфекции при контакте с больным.

Для перорального применения рекомендуется использовать аминокапроновой кислоты в бутылках по 100 мл.

Перорально детям препарат назначать в дозах:

детям в возрасте до двух лет - 1-2 г (20-40 мл 5% раствора в сутки) - по 1-2 чайные ложки 4 раза в сутки (0,02-0,04 г / кг - разовая доза), можно добавлять до еды или напитков;

детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-4 г (40-80 мл 5% раствора в сутки) - 1-2 столовой ложки 4 раза в сутки;

детям в возрасте от 7 лет и взрослым - 4-5 г (80-100 мл 5% раствора в сутки), разделив суточную дозу на 4 приема.

Для более точного дозирования раствора целесообразно использовать медицинский шприц без иглы объемом 10 или 20 мл.

Продолжительность приема внутрь аминокапроновой кислоты при гриппе и ОРВИ составляет 3-7 дней.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Также врач может корректировать дозу и назначить повторный курс лечения.

Данных об ограничении применения препарата у детей нет.

Внезапное снижение фибринолитической активности крови. Выраженные симптомы побочного действия: головокружение, тошнота, диарея, кожная сыпь, ортостатическая гипотензия, судороги, головная боль, заложенность носа, острая почечная недостаточность, рабдомилиоз, миоглобинурия. Усиление побочных реакций, образования тромбов эмболии. При длительном применении (более 6 дней) высоких доз (для взрослых - более 24 г в сутки) - геморрагии.

Лечение. В случае передозировки введение лекарственного средства прекратить и проводить соответствующую симптоматическую терапию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови, при длительном применении (более 6 суток) высоких доз (для взрослых - более 24 г в сутки) - геморрагии.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, сыпь, заложенность носа, катаральные явления верхних дыхательных путей.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл или 5 мл в контейнере; по 10 контейнеров в пачке.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 18030, м. Черкаси, ул. Вербовецкого, 108.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

аминокапроновая кислота оказывает антиаллергическое, противовирусное действие, усиливает детоксикационную функцию печени. Ингибирует протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа. Аминокапроновая кислота блокирует на ранних этапах взаимодействие вируса с чувствительными клетками, а также подавляет протеолитический процессинг гемагглютинина. Вследствие этого блокируется синтез функционально-активного белка вируса гриппа, обеспечивающего его инфекционную активность, и уменьшается количество дочерних клеток вируса. Аминокапроновая кислота не только проявляет противовирусную активность, но также улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты организма при респираторных вирусных инфекциях.

ПОКАЗАНИЯ

лечение и профилактика гриппа и ОРВИ у детей и взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ

с целью профилактики и лечения гриппа и ОРВИ препарат применяют местно (0,5–1,0 мл в нос 3–4 раза в сутки) и перорально.

При местном применении рекомендуют каждые 3–4 ч инстиллировать (закапывать) по 3–5 капель р-ра в каждый носовой ход.

Аминокапроновую кислоту при необходимости можно применять в комбинации с другими противовирусными препаратами (амизон, осельтамивир и т.п.) и интерфероном и его индукторами.

Интраназально инстилляции аминокапроновой кислоты (3–4 раза в сутки) целесообразно проводить в течение эпидемического периода гриппа с целью профилактики, целесообразно дополнить пероральным (как при лечении) применением препарата при пребывании в очагах инфекции, после контакта с больным.

Перорально препарат назначают в дозах:

детям в возрасте до 2 лет — 1–2 г (20–40 мл 5% р-ра в сутки) — по 1–2 чайные ложки 4 раза в сутки (0,02–0,04 г/кг массы тела — разовая доза), можно добавлять к пище или напиткам;
детям в возрасте 2–6 лет — 2–4 г (40–80 мл 5% р-ра в сутки) — 1–2 столовые ложки 4 раза в сутки;
детям в возрасте старше 7 лет и взрослым — 4–5 г (80–100 мл 5% р-ра в сутки), разделив суточную дозу на 4 приема.

Для точного дозирования р-ра целесообразно использовать медицинский шприц без иглы объемом 10 или 20 мл.

Продолжительность приема аминокапроновой кислоты внутрь при гриппе и ОРВИ составляет 3–7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к препарату. При склонности к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, заболевания почек с нарушением их функции, в период беременности и кормления грудью, при тяжелой форме ИБС.

С осторожностью применяют при нарушениях мозгового кровообращения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении (более 6 дней) в высоких дозах (для взрослых — >24 г/сут) — геморрагии.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Прочие: аллергические реакции, кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Данных относительно ограничения применения препарата у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности вследствие возможных побочных реакций со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

выраженность эффекта уменьшают антикоагулянты и антиагреганты прямого и непрямого действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

гиперкоагуляция, тромбообразование. Для устранения повышенного тромбообразования рекомендуют введение Реосорбилакта, изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера. При наличии показаний возможно дополнительное назначение дипиридамола или других антикоагулянтов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 27.11.2019 г.

ГРИПП И ОРВИ – НАИБОЛЕЕ МАССОВЫЕ ОСТРЫЕ ВИРУСНЫЕ ИНФЕЦИИИ ЧЕЛОВЕКА: ЭФФЕКТИВНЫЕ МЕТОДЫ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ И ДЕТЕЙ С ПОМОЩЬЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА «АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА".

Каждый человек не только имеет право быть здоровым, но и обязан заботиться о своем здоровье. Каждый гражданин имеет право знать об опасных болезнетворных факторах окружающей среды и обязан использовать эффективные лекарственные средства для предупреждения и лечения инфекционных болезней.

Каждому гражданину независимо от возраста и образования необходимо знать, что в окружающей среде находится огромное множество видов микроорганизмов. Важным свойством микроорганизмов как представителей живой материи является способность к воспроизводству. Для этого процесса некоторые виды болезнетворных микроорганизмов используют человеческий организм как среду для обитания и размножения.

Болезнетворные микроорганизмы взаимодействуют с человеческим организмом и вследствие чего в процессах жизнедеятельности человеческого организма возникает патология. Развитие патологий в функционировании человеческого организма характеризуется как заболевание организма. Если заболевшие люди способны передавать болезнетворные микроорганизмы здоровым, осуществляя их заражение, то эти заболевания получили название инфекционных.

Остатки мертвых разрушенных клеток являются ядами (токсинами) для живого организма и вызывают патологию. Освободившиеся из клеток вирионы продолжают развитие вирусного инфекционного процесса: заражают здоровые клетки, размножаются в них и повреждают их или разрушают. Под воздействием вирионов происходит разрушение поверхностных клеток и нарушается целостность внешнего клеточного слоя, вследствие чего возникает возможность вторичного инфицирования патогенными микроорганизмами, вызывающими специфические негативные воздействия и вторичные заболевания в виде бактериальных осложнений.

Под воздействием вирионов происходит разрушение поверхностных слоев клеток и нарушается функция усвоения кислорода из воздуха: это вызывает в предельном случае летальный исход для человека.

Вирусы как представители болезнетворных микроорганизмов, вызывают у человека многие распространенные тяжелые инфекционные болезни: грипп, ОРВИ, герпес и другие, оказывающие негативное воздействие на функциональное состояние человека.

эффективно предупреждает заболеваемость, осуществляя профилактическое действие пролонгированного характера для всех типов респираторных вирусных инфекций (!),
эффективно лечит (быстрота действия, предупреждение развития осложнений!) для всех типов респираторных вирусных инфекций (!),
является малотоксичным препаратом, т.е. минимально вредным для организма даже в высоких дозах,
имеет минимум противопоказаний для применения,
рекомендовано для всех возрастных групп, начиная с момента рождения, чего нет у всех других противовирусных препаратов,
по ценам является доступным для малообеспеченных социальных групп.

инфузионный 5% раствор для инъекционного, перорального и интраназального применения, емкостью 100 мл в стеклянной бутылке или пластмассовой мягкой упаковке. 100 мл 5% раствора содержит 5 г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты, 1мл раствора – 0,05 г;
порошок в пакетах по 1г для перорального применения, один пакет содержит 1г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты;
таблетка по 0,5 г для перорального применения, одна таблетка содержит 0,5 г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты,
ампула по 2 мл 5% раствора для интраназального или ингаляционного применения, содержит 0,1 г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты.

Предупреждение заболеваемости здоровых людей всеми видами респираторной вирусной инфекции осуществляется в период эпидемии дозированным приемом препарата в течение семи суток. Это обеспечивает профилактическое антивирусное действие в период приема препарата и после прекращения его приема в течение 3-5 недель. После этого целесообразно повторить курс профилактики.

Прием препарата осуществляют перорально: через рот в желудок в форме раствора (с предварительным полосканим горла), порошка, таблеток. Профилактически препарат принимается 3-4 раза в сутки

Доза профилактическая одноразовая определяется весом человека и представлена в таблице. Профилактическая одноразовая доза составляет половину от лечебной. В случае контакта с заведомо больным человеком необходимо провести экстренную профилакту по лечебной схеме.

В течение всего эпидпериода с профилактической целью целесообразно ежедневно применять аминокапроновую кислоту интраназально .

Прием интраназально: обработка слизостой оболочки носа и горла.

Прием интраназально, т.е. обработка клеток тканей носа, глотки, в которых изначально может размножаться вирус, предотвращает или резко уменьшает возможность проникновения вируса в клетку. Этот эффект предупреждает инфицирование клетки вирусом и исключает возможность его размножения в организме человека, осуществляет защиту здорового организма от инфицирования различными типами вирусов (!), которые находятся в воздухе окружающей среды.

Рекомендуется осуществлять обработку слизистой оболочки носа и горла раствором аминокапроновой кислоты - в нос: капли, турунды, смоченные раствором; горло – полоскание, спрей.

- капли 1-2 мл 3-4 раза в сутки (удобно дозировать шприцом без иглы),

- турунды (ватные тампоны/ скрутки), смоченные раствором на 10 –15 минут.

Горло: полоскание 3-4 раза в сутки раствором аминокапроновой кислоты, спрей.

Для обработки носа эффективным является изготовление и применение мази, содержащей в качестве мазевой основы вазелин, детский крем или оксолиновую мазь, и мелко растертый порошок аминокапроновой кислоты в количестве 5-10%.

Одноразовая профилактическая и лечебная дозы лекарственного средства “Аминокапроновая кислота” в зависимости от веса человека для различных лекарственных форм.

Сополимер на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона известен в качестве биологически активного вещества, обладающего иммуностимулирующей активностью. Содержание мономерных звеньев n составляет 25-50 мольн.%, а средневязкостная молекулярная масса M_μ=15-28 кДа. Сополимер в соответствии с патентом РФ RU 2430933 С1 является активатором фагоцитоза.

Однако из уровня техники не известны фармацевтические композиции АКК (синтетический аналог природной аминокислоты лизина) с сополимером на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, которые бы использовались в качестве противовирусного средства.

Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами осуществления, подтверждающими его применимость.

Пример 1. Способ приготовления раствора для местного применения

Готовят фосфатный буферный раствор с рН 6,0 (ГФ XII) и фильтруют его, затем при перемешивании последовательно растворяют в нем активные и вспомогательные компоненты в следующих соотношениях (масс. %):

Готовый состав фильтруют через фильтр с размером пор 0,22 мкм, разливают в тару и укупоривают. Значение рН готового состава находится в диапазоне 5,0-6,0.

Пример 2. Способ приготовления раствора для местного применения пролонгированного действия

Предварительно готовят раствор из смеси микрокристаллической целлюлозы и натрий карбоксиметилцеллюлозы, который является основой композиции для пролонгации действия лекарственного препарата, а также для предотвращения стекания препарата в горло при его применении. Затем готовят смесь активных и вспомогательных компонентов при перемешивании до полного растворения в фосфатном буферном растворе для регуляции рН готовой формы. После этого соединяют полученные растворы. Итоговый состав дегазируют с помощью ультразвуковой ванны в течение 5 минут. Значение рН готового состава должно находиться в диапазоне 5,5-6,2. Компоненты берут в следующих соотношениях (масс. %):

Пример 3. Изучение протективной активности раствора для местного применения.

Изучение проводят на самках белых беспородных мышей массой 16-18 г. Исследуют четыре группы животных: перед заражением мыши первой группы получают исследуемый образец, концентрация веществ и способ приготовления которого указаны в примере 2. Мыши группы положительного контроля получают препарат с известной противовирусной активностью, мыши группы отрицательного контроля получают физиологический раствор, последняя группа - незараженные мыши. В качестве препарата для положительного контроля подбирают лекарственное средство с известной и доказанной противовирусной активностью схожего механизма действия, в данном случае использовали препарат на основе занамивира. Образцы вводят в объеме 10 мкл на мышь. Наблюдение за животными осуществляют в течение двух недель. Ежедневно проводят изучение динамики массы тела и фиксируют гибель животных во всех группа.

Выживаемость животных исследуют в ходе всего срока испытаний, полученные данные переносят на диаграмму, (рис. 1) на которой по оси абсцисс откладывают срок после заражения в сутках, а по оси ординат откладывают выживаемость животных в процентах относительно контрольной группы. Разноцветными линиями на диаграмме показаны выживаемость групп испытуемого препарата (красным), а также группы занамивира (розовым) и плацебо (синим). На основании полученных данных можно сделать вывод о том, что препарат сравнения занамивир приводил к снижению специфической смертности животных на 55%. В то время как исследуемый препарат снизил показатель смертности на 66% по сравнению с отрицательным контролем. Мыши, которых не заражали вирусом, не теряли в весе на протяжении всего исследования, ни одна мышь из этой группы не погибла. Полученные данные проведенного исследования коррелируют с данными исследования, проведенного в отношении комбинации активных веществ в растворе без пролонгирующего компонента. Процент смертности мышей при применении вышеуказанных образцов был идентичным. Различия заключались лишь в отложенном периоде смертности.

Из представленных данных видно, что, как препарат сравнения, так и изучаемые экспериментальные образцы снижали вирусную активность в ткани легких мышей. Были получены достоверные отличия от группы плацебо, как при использовании занамивира, так и при использовании исследуемого препарата. Из исследуемых образцов максимальную активность проявил исследуемый препарат, снизивший уровень репродукции вируса на 1,8 lg TCID₅₀/0.2 мл.

Пример 4. Режим применения раствора для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ

Читайте также: