Механизм действия препараты на гельминты

Известно, что гельминтозы относятся к особо опасным паразитарным болезням человека и животных. Наиболее эффективным звеном в борьбе с гельминтозами животных является дегельминтизация с использованием различных антигельминтных препаратов. Поэтому разработка и изыскание новых противопаразитарных средств для лечения и профилактики гельминтозов сельскохозяйственных животных все еще являются одной из актуальных проблем ветеринарии. Данное положение имеет важное значение еще и потому, что гельминтам, как и другим биологическим объектам – паразитам, микроорганизмам и иным – свойственна адаптация к действию отдельных препаратов, в том числе и антигельминтиков, что обосновывает систематическое обновление и расширение арсенала таких средств.

Во всех странах мира, так же как в Республике Узбекистан и в Российской Федерации, проводятся комплексные исследования по поиску и разработке новых препаратов с антигельминтными свойствами. Ряд этих разработок широко применяются в ветеринарной практике в виде высокоэффективных препаратов с широким спектром антигельминтного действия, в том числе албендазол, фенбендазол, мебендазол, фенасал и иные [1], многие из которых ввиду их плохой растворимости часто не обеспечивают необходимую эффективность. Для ее достижения приходится использовать завышенные дозировки препаратов, что сказывается на цене препарата и увеличивает его токсичность.

Для устранения указанных выше недостатков предлагаются различные способы улучшения растворимости субстанций таких лекарственных веществ (ЛВ), в частности применяются методы, основанные на микронизации субстанций, разработке их суспензионных, эмульсионных, коллоидных и других форм [2], в том числе твердых дисперсий [3].

Целью настоящей работы было проведение комплекса исследований, включающих в себя разработку, усовершенствование и изучение антигельминтной активности инновационных препаратов в виде твердых дисперсий, полученных механохимической модификацией известных субстанций албендазола, фенбендазола, фенасала.

Материалы и методы исследования

В работе использованы субстанции следующих антигельминтиков:

Албендазол (АБЗ)-метил [5-(пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]-карбамат. Субстанция (содержание АДВ равно 99,2 %) произведена компанией Changzhou Jialing Medicine Industry Co.Ltd (КНР).

Албендазол – антигельминтик широкого спектра действия, механизм действия которого связан с избирательным подавлением полимеризации β-тубулина. Он активен в отношении кишечных и тканевых паразитов [1].

Фенбендазол (ФБЗ)-метил[6-(фенилтио)-1Н-бензимидазол-2-ил]карбамат. Субстанция (содержание АДВ равно 98,7 %) произведена компанией Renzin Chemicals Ltd. (КНР).

Фенбендазол – антигельминтик с широким спектром нематодоцидного и цестодоцидного действия, активен в отношении взрослых форм, личинок и яиц нематод желудочно-кишечного тракта и легких, а также цестод, паразитирующих у животных. Механизм действия ФБЗ заключается в разрушении микроканальцев в клетках кишечника гельминтов и нарушении энергетических процессов, что приводит к гибели паразитов [1].

Фенасал (син. Никлозамид)-5-хлор-N- (2-хлор-4-нитрофенил)-2-гидроксибензамид. (содержание АДВ равно 99,4 %), произведен компанией Changzhou Yabang-QH Pharmachem Co. Ltd. (КНР).

Фенасал – эффективный антигельминтик при мониезиозе, тизаниезиозе и авителлинозе жвачных, аноплоцефалидозах лошадей и цестодозах собак, трематодозах и цестодозах уток. В основе механизма воздействия фенасала, как и других производных фенола (дихлорофен, битионол), лежит нарушение процессов фосфорилирования в тканях гельминтов, ведущих к блокаде основных энергетических источников [1].

В качестве водорастворимых полимеров были использованы:

– поливинилпирролидон (ПВП) (ФСП 42-0345-4368-03) с молекулярной массой Мw

Процесс механохимической модификации субстанций АБЗ, ФБЗ и фенасала полимерами ПВП и ХТЗ проводили по методике, описанной нами ранее [4].

Растворимость полученных композиций изучали методом обращенно-фазной ВЭЖХ на хроматографе Agilent 1100 [5].

Исследования противопаразитарной активности проводились в Самаркандской области Республики Узбекистан в феврале-марте 2019 г. на овцах, спонтанно инвазированных фасциолами, мониезиями, маршаллагиями, нематодирусами и другими желудочно-кишечными стронгилятами.

Подопытные овцы до дачи испытуемых препаратов подвергались гельминтоово- и ларвооскопическим исследованиям с целью определения степени инвазированности их гельминтами. При этом исследовались пробы фекалий методами гельминтоовоскопии по Фюллеборну и методом последовательного промывания, а также методом гельминтоларвоскопии по Берману–Орлову в усовершенствовании УзНИИВ [6]. Исследования по Фюллеборну проводились стандартизированным методом (ВИГИС) [7].

До дачи овцам испытуемых препаратов в течение 48–72 часов проводили клиническое наблюдение за состоянием животных, при этом определяли общее состояние овец, аппетит и прием корма и воды, дефекацию, мочеиспускание, состояние дыхания и сердцебиения, состояние кожного покрова и видимых слизистых оболочек.

Результаты исследования и их обсуждение

Методом механохимической модификации субстанций АБЗ, ФБЗ и фенасала с помощью полимеров (ПВП, ХТЗ) были получены следующие составы композиций:

АБЗ:хитозан = 1:9, содержащая 10 % АБЗ и 90 % полисахарида хитозана (препарат № 1);

АБЗ:ПВП = 1:9, содержащая 10 % АБЗ и 90 % полимера ПВП (препарат № 2);

ФБЗ:ПВП = 1:9, содержащая 10 % ФБЗ и 90 % полимера ПВП (препарат № 3);

фенасал:ПВП = 1:9, содержащая 10 % фенасала и 90 % полимера ПВП (препарат № 4).

Изучение процесса растворения полученных препаратов показало, что они обладают повышенной (до 27 раз) растворимостью (табл. 1), что предполагало изменение их антигельминтной активности.

Растворимость механокомпозиций албендазола (АБЗ), фенбендазола (ФБЗ) и фенасала с полимерами

АБЗ – исходная субстанция

Шар. мельница LE-101, 4 часа

ФБЗ – исходная субстанция

Шар. мельница LE-101, 4 часа

Фенасал – исходная субстанция

Шар. мельница LE-101, 4 часа

Препараты № 1, 2 и 3 были испытаны в дозе 5 мг/кг живой массы овец по активному действующему веществу (АДВ), препарат № 4 был испытан в дозах 5 мг/кг и 10 мг/кг по АДВ.

Препарат № 1 испытан на 31 овце, препарат № 2 – на 18 овцах, препарат № 3 – на 10 овцах, препарат № 4 в дозах 5 мг/кг и 10 мг/кг был испытан на 4 овцах (каждая доза).

Результаты антигельминтных испытаний показали (табл. 2), что препарат № 1 проявляет довольно высокое антигельминтное действие на гельминтов овец.

Биологическая эффективность механокомпозиций албендазола (АБЗ), фенбендазола (ФБЗ) и фенасала с полимерами против гельминтов овец (по данным гельминтоовоскопии)

Препараты и дозы, по АДВ

Кол-во овец в опыте

Препарат № 1, 10 % АБЗ;

До дачи препарата

Через 5 дней после дачи препарата

Препарат № 2, 10 % АБЗ;

До дачи препарата

Через 5 дней после дачи препарата

Препарат № 3, 10 % ФБЗ;

До дачи препарата

Через 5 дней после дачи препарата

Препарат № 4, 10 % фенасала;

До дачи препарата

Через 5 дней после дачи препарата

Препарат № 4, 10 % фенасала;

До дачи препарата

Через 5 дней после дачи препарата

Так, до дачи препарата № 1 в дозе 5 мг/кг (по АДВ албендазола) овцы были инвазированы маршаллагиями на 88,8 %, нематодирусами на 58,0 %, другими желудочно-кишечными стронгилятами (остертагии, трихостронгилюссы и др.) на 80,6 %, фасциолами – на 96,7 %, мониезиями – на 6,4 %, а общая инвазированность составила 96,7 %. Через 5 дней после дачи овцам препарата № 1 экстенсинвазированность (ЭИ) этими гельминтами составила соответственно 58,0 %, 3,2 %, 9,6 %, 5,8 %, 0 % и 83,8 %. Несмотря на то что ЭИ (как отдельными гельминтами, так и общая) снизилась незначительно, интенсивность инвазии была значительно снижена после дачи препаратов. Так, среднее количество яиц маршаллагий до дачи препарата составило 6,5 экз., а после дачи препарата снизилось почти в 3 раза – 2,4 экз. Эти показатели в отношении нематодирусов составили соответственно 3,7 и 1,0 экз.; в отношении других желудочно-кишечных стронгилят – 13,1 и 1,3 экз.; в отношении фасциол – 25,7 и 2,2 экз., среднее количество яиц мониезий у двух инвазированных этими гельминтами овец в пробах фекалий обнаружено по 50 экз. яиц, а после дачи препарата они были свободными от этой инвазии. Интенсинвазированность (ИИ) всеми гельминтами также резко снизилась: через 5 дней после дачи препарата среднее количество яиц снизилось с 44,5 до 3,2 экз. (в 13,4 раза). Следовательно, препарат № 1 оказывает достаточно высокое антигельминтное действие на основные, наиболее широко распространенные гельминты овец и может быть рекомендован для применения в ветеринарной практике.

Аналогично высокие результаты получены при испытании препарата № 2 в дозе 5 мг/кг по АДВ, а именно инвазированных маршаллагиями на 88,8 %, нематодирусами на 66,6 %, другими желудочно-кишечными стронгилятами – 72,2 %, фасциолами – 24,0 %, мониезиями – 5,5 %, всеми гельминтами – на 100 %. После дачи препарата ЭИ этими гельминтами составила соответственно 50,0 %, 0 %, 5,5 %, 27,7 %, 0 % и 50,0 %. Заметно снизилась и ИИ, так как количество яиц в фекалиях овец после дачи препарата уменьшилось. Так, если до дачи препарата № 2 количество яиц маршаллагий в среднем у одного животного было 9,5 экз., нематодирусов – 5,6 экз., других стронгилят – 25,3, фасциол – 24,6, мониезий – 50,0, а ИИ всеми гельминтами по количеству яиц было 54,6 экз., то через 5 дней после дачи препарата было обнаружено в пробах фекалий овец яиц маршаллагий в среднем 1,7, других стронгилят – 1,0, фасциол – 1,8 экз., яиц нематодирусов и мониезий вообще не было обнаружено, а общая ИИ всеми гельминтам характеризовалась также низким количеством обнаруженных яиц – в среднем лишь 2,6 экз. Эти данные свидетельствуют о достаточно высокой эффективности препарата № 2 против гельминтов овец.

Еще более высокий антигельминтный эффект оказал препарат № 3, а именно все 10 овец были инвазированы (на 100 %) маршаллагиями, нематодирусами, другими желудочно-кишечными стронгилятами, фасциолами. ЭИ мониезиями составила 30 %, а всеми гельминтами, естественно, были заражены все 100 % животных. Среднее количество яиц было: маршаллагиями 3,4 экз., нематодирусами 4,1, другими стронгилятами 20,2, фасциолами – 18,9, мониезиями – 130, всеми гельминтами – 58,2 экз. Через 5 дней после введения (дачи) овцам препарата № 3 они были заражены лишь маршаллагиями и фасциолами на 50 %, причем количество яиц также было низким – 1,8 и 1,6 экз. соответственно. Общая ЭИ хотя осталась довольно высокой (80,0 %), однако ИИ, судя по количеству яиц, была низкой: если до дачи препарата среднее количество яиц гельминтов составило 58,2 экз., то после дачи препарата оно снизилось в 27 раз и составило лишь 2,1 экз.

Совершенно неэффективным оказался препарат № 4, который в дозах 5 и 10 мг/кг не проявил достаточно высокого эффекта против маршаллагий, нематодирусов, других желудочно-кишечных стронгилят и фасциол: отмечалось лишь некоторое снижение среднего количества яиц нематодирусов с 6,5 до 3,7 экз. и общей инвазированности всеми гельминтами – с 167,0 экз. до 40,0 экз. при даче препарата в дозе 5 мг/кг. А при даче препарата в дозе 10 мг/кг снижение количество яиц отмечалось лишь в отношении маршаллагий – с 8,7 до 5,5 экз., тогда как в отношении других гельминтов, т.е. нематодирусов, других желудочно-кишечных стронгилят, фасциол и общей ИИ всеми гельминтами, этот показатель через 5 дней после дачи овцами препарата увеличился в отношении нематодирусов: до дачи препарата он был 6,2 экз., а через 5 дней составил 7,0 экз., в отношении фасциол соответственно 22,0 и 44,2 экз., а общая ИИ – 37,0 и 66,2 экз. Только в отношении других стронгилят, кроме маршаллагий и нематодирусов, среднее количество яиц через 5 дней после дачи препарата значительно снизилось и составило лишь 7,0 яиц, тогда как до дачи препарата этот показатель был высоким – 47,0 экз.

Следует отметить, что среди 4 овец, на которых испытан препарат № 4 в дозе 5 мг/кг, одна овца (25 %) была заражена мониезами, при исследовании через 5 дней после дегельминтации она была свободна от инвазии. Однако этот результат, как и результаты, полученные при других гельминтозах, не являются существенным и не дают основания считать препарат № 4 достаточно эффективным против гельминтов овец.

Более того, препарат № 4 в дозе 10 мг/кг проявил токсическое действие: одна овца из 4 получавших данный препарат проявила признаки отравления в виде беспокойства, учащения пульса и дыхания, истечения пены изо рта, частого мочеиспускания. Эти клинические признаки средней степени отравления сравнительно быстро (через 1,5–2 часа) прошли, и овца начала принимать корм.

Таким образом, из испытанных нами препаратов препараты № 1, 2 и 3 проявили достаточно высокую антигельминтную эффективность против гельминтов овец в дозе 5 мг/кг (по АДВ), тогда как препарат № 4 в дозах 5 и 10 мг/кг не проявил ожидаемого антигельминтного эффекта на таких гельминтах, как маршаллагии, нематодирусы, другие желудочно-кишечные стронгиляты и фасциолы.

Результаты определения эктенсэффективности (ЭЭ) и интенсэффективности (ИЭ) испытанных препаратов показаны в табл. 3. Препарат № 1 показал 100 %-ную экстенс- и интенсэффективность против мониезий, ЭЭ и ИЭ соответственно были: против маршаллагий 30,0 и 75,0 %; против нематодирусов 69,7 и 93,0 %; против других желудочно-кишечных стронгилят – 89,0 и 99,0 %, против фасциол – 74,0 и 98,0 %. Общая инвазированность овец всеми гельминтами снизилась до 20,0 %, а ИЭ составила 93,0 %.

Экстенс- и интенсэффективность ( %) механокомпозиций албендазола (АБЗ), фенбендазола (ФБЗ) и фенасала с полимерами против гельминтов овец

Справиться с глистными инвазиями довольно непросто – клиническая картина такого недуга обычно смазана, что препятствует его своевременной диагностике и не позволяет подобрать нужное лечение.

Особенности противопаразитарных лекарств

Все известные науке гельминты, которые могут паразитировать в организме человека, можно разделить на три условных группы:

• круглые черви (нематоды);
• ленточные черви (цестоды);
• плоские черви (трематоды).

Гельминтозы – заболевания, вызываемые глистами, ‒ также могут быть нескольких видов:

Противопаразитарное лечение, для которого используются определенные препараты от глистов, должно подбираться специалистами, исходя из типа гельминтоза, развившегося у пациента.

Антигельминтная терапия, направленная против глистов, носит комплексный характер и предполагает использование различных аптечных препаратов ‒ они могут быть как широкого, так и узкого спектра действия.

Кроме аптечных средств, оказывающих губительное действие на самих гельминтов, лечение паразитарных недугов предполагает использование следующих лекарственных препаратов:

• иммуномодуляторов;
• витаминных комплексов;
• гепатопротекторов (средства для защиты печени);
• ферментативных лекарств;
• средств для улучшения процесса выделения желчи;
• лекарств, предназначенных для стимуляции моторики кишечника;
• антигистаминных таблеток.

О том, какие эффективные лекарственные средства против гельминтов помогают лучше, пойдет речь далее.

В любой аптеке можно приобрести разнообразные таблетки от глистов. Такие препараты либо оказывают воздействие на определенную разновидность гельминтов, либо способны справиться со многими типами глистных инвазий.

Механизм действия любого противопаразитарного лекарства зависит от входящего в его состав активного вещества, влияющего на гельминтов. Так, большинство таблеток парализуют червей, делая их абсолютно неподвижными. Это влечет за собой то, что паразиты лишаются возможности перемещаться по организму человека, не получают питательных веществ и, соответственно, в скором времени гибнут. Тогда гельминты выходят в неизмененном виде из кишечника естественным путем. Подобным образом действуют на паразитов такие лекарства как Альбендазол, Пиперазин, Левамизол.

Другие лекарственные средства против паразитов нарушают процесс усвояемости глюкозы в их организме – это сказывается на метаболизме глистов, они быстро гибнут. Примеры таких средств – Мебендазол, Празиквантел и другие средства.

Отличительной чертой всех препаратов от глистов является их высокая токсичность, поэтому дозировка того или иного лекарства и схема его приема должны строго согласовываться со специалистом.

Меры предосторожности

Противопаразитарное лечение не следует проводить в таких случаях:

• при острых кишечных инфекциях;
• если у пациента диагностированы любые инфекционные, соматические, вирусные недуги;
• не рекомендовано антиглистное лечение беременным женщинам;
• нельзя использовать противопаразитарные препараты в период лактации и менструации.

Побочные эффекты

Большинство таблеток против гельминтов обладают повышенной токсичностью, поэтому могут вызывать определенные неприятные симптомы:

• головокружение;
• рвоту, тошноту;
• боли внизу живота;
• аллергические реакции (чаще всего – высыпания на коже);
• жидкий стул или запоры;
• нарушение функций органов желудочно-кишечного тракта.

Чтобы избежать негативных последствий противопаразитарного лечения, необходимо принимать ферменты, витамины, иммуномодуляторы, гепатопротекторы и другие препараты, препятствующие возникновению побочных эффектов антиглистной терапии и смягчающие ее проявления.

Разнообразие препаратов

Рассмотрим наиболее действенные и популярные лекарства от глистов:

• Пирантел – препарат против глистов. Лекарство демонстрирует высокую эффективность в процессе борьбы с нематодами – острицами, аскаридами и т.д. Дозировка этого средства от глистов следующая: взрослому необходимо принимать от 750 до 1000 мг препарата (точное количество обуславливается массой тела пациента); ребенку – от 250 до 500 мг.
• Декарис (Украина) – эффективный препарат против гельминтов. Активно борется с острицами, аскаридами и другими нематодами. Принимать данное лекарство от глистов необходимо разово (одна таблетка лекарства содержит в себе 150 мг действующего вещества). При необходимости процедуру повторяют через неделю.
• Еще одно название препарата от глистов – Альбендазол. Это недорогое средство против гельминтов борется со взрослыми особями паразитов, а также их личинками и яйцами. Принимать такое лекарство следует людям, в кишечнике которых осуществляют свою жизнедеятельность ленточные черви или нематоды. Дозировка данного средства от паразитирующих глистов следующая: 400 мг препарата принимают одноразово.
• Празиквантел – это действенные аптечные универсальные таблетки от глистов – представителей класса трематод. Доза такого средства от глистов рассчитывается индивидуально для каждого клинического случая.
• Вормил – противопаразитарное средство, которое специалисты рекомендуют использовать при кожных либо кишечных типах глистных инвазий. Препарат показан при таких недугах: некатороз, аскаридоз, энтеробиоз. Дозировка лекарства определяется типом паразита.
• Немозол – еще один противопаразитарный препарат, который борется с различными видами гельминтозов. Основное вещество этого лекарственного средства – Медамин – проникает сквозь защитную оболочку червя и парализует его. Немозол демонстрирует высокие показатели эффективности в процессе борьбы с некаторозом, энтеробиозом, аскаридозом. Дозировка лекарственного средства подбирается индивидуально на основании анализа специалистом симптоматических проявлений недуга.

Лечение людей, в кишечнике либо других органах которых живут и паразитируют плоские черви, лучше осуществлять с помощью следующих таблеток от глистов для человека:

Лекарства от детского гельминтоза

Многих родителей интересует вопрос о том, какие таблетки от глистов лучше применять для терапии гельминтозов ребенка. Рассмотрим наиболее популярные противопаразитарные лекарственные средства для детей:

• Мебендазол – действенный препарат, обладающий широким спектром действия. В аптеке можно приобрести это лекарство как в форме таблеток от глистов, так и в виде суспензии. Мебендазол демонстрирует высокую эффективность при таких недугах, как эхинококкоз, аскаридоз, стронгилоидоз и других гельминтозах, провоцируемых цестодами или нематодами. Преимущество обозначенных таблеток от глистов для лечения человека в том, что они не имеют значительного токсического влияния на его организм и уже через небольшой промежуток времени действующие вещества выводятся из него вместе с каловыми массами. Дозировка препарата следующая: от 25 до 500 мг средства (точное количество препарата подбирается в зависимости от стадии недуга и веса ребенка).
• Среди действенных аптечных таблеток от глистов, которыми проводят лечение различных форм гельминтозов у детей, необходимо обозначить Пиперазин. Данный препарат выпускается также в виде суспензии. Лекарство демонстрирует хороший клинический эффект при терапии остриц и аскарид. Средство рекомендуется для приема детям и женщинам во время беременности. Дозировка эффективных таблеток от глистов Пиперазин: от 200 мг препарата / сутки (точная цифра обусловлена возрастом ребенка, а также массой его тела).

Лечение глистных инвазий – непростая задача, с целью решения которой используются соответствующие сильные противопаразитарные лекарственные средства (таблетки, суспензии). Друг от друга такие лекарства отличает цена, механизм и спектр действия. Тот или иной антиглистный препарат и его дозировка подбирается специалистом в зависимости от формы глистной инвазии, тяжести недуга, возраста пациента и массы его тела.

Все средства против гельминтов обладают повышенной токсичностью, поэтому могут вызывать ряд неприятных побочных эффектов. Чтобы избежать их появления, необходимо строго следовать инструкции к определенным таблеткам (суспензиям) или рекомендациям врача.

Автор Кухтина М.В.

О том, какие эффективные лекарственные средства против гельминтов помогают лучше, пойдет речь далее.

В любой аптеке можно приобрести разнообразные таблетки от глистов. Такие препараты либо оказывают воздействие на определенную разновидность гельминтов, либо способны справиться со многими типами глистных инвазий.

Механизм действия любого противопаразитарного лекарства зависит от входящего в его состав активного вещества, влияющего на гельминтов. Так, большинство таблеток парализуют червей, делая их абсолютно неподвижными. Это влечет за собой то, что паразиты лишаются возможности перемещаться по организму человека, не получают питательных веществ и, соответственно, в скором времени гибнут. Тогда гельминты выходят в неизмененном виде из кишечника естественным путем. Подобным образом действуют на паразитов такие лекарства как Альбендазол, Пиперазин, Левамизол.

Другие лекарственные средства против паразитов нарушают процесс усвояемости глюкозы в их организме – это сказывается на метаболизме глистов, они быстро гибнут. Примеры таких средств – Мебендазол, Празиквантел и другие средства.

Отличительной чертой всех препаратов от глистов является их высокая токсичность, поэтому дозировка того или иного лекарства и схема его приема должны строго согласовываться со специалистом.

Меры предосторожности

Противопаразитарное лечение не следует проводить в таких случаях:

• при острых кишечных инфекциях;
• если у пациента диагностированы любые инфекционные, соматические, вирусные недуги;
• не рекомендовано антиглистное лечение беременным женщинам;
• нельзя использовать противопаразитарные препараты в период лактации и менструации.

Побочные эффекты

Большинство таблеток против гельминтов обладают повышенной токсичностью, поэтому могут вызывать определенные неприятные симптомы:

• головокружение;
• рвоту, тошноту;
• боли внизу живота;
• аллергические реакции (чаще всего – высыпания на коже);
• жидкий стул или запоры;
• нарушение функций органов желудочно-кишечного тракта.

Чтобы избежать негативных последствий противопаразитарного лечения, необходимо принимать ферменты, витамины, иммуномодуляторы, гепатопротекторы и другие препараты, препятствующие возникновению побочных эффектов антиглистной терапии и смягчающие ее проявления.

Разнообразие препаратов

Рассмотрим наиболее действенные и популярные лекарства от глистов:

• Пирантел – препарат против глистов. Лекарство демонстрирует высокую эффективность в процессе борьбы с нематодами – острицами, аскаридами и т.д. Дозировка этого средства от глистов следующая: взрослому необходимо принимать от 750 до 1000 мг препарата (точное количество обуславливается массой тела пациента); ребенку – от 250 до 500 мг.
• Декарис (Украина) – эффективный препарат против гельминтов. Активно борется с острицами, аскаридами и другими нематодами. Принимать данное лекарство от глистов необходимо разово (одна таблетка лекарства содержит в себе 150 мг действующего вещества). При необходимости процедуру повторяют через неделю.
• Еще одно название препарата от глистов – Альбендазол. Это недорогое средство против гельминтов борется со взрослыми особями паразитов, а также их личинками и яйцами. Принимать такое лекарство следует людям, в кишечнике которых осуществляют свою жизнедеятельность ленточные черви или нематоды. Дозировка данного средства от паразитирующих глистов следующая: 400 мг препарата принимают одноразово.
• Празиквантел – это действенные аптечные универсальные таблетки от глистов – представителей класса трематод. Доза такого средства от глистов рассчитывается индивидуально для каждого клинического случая.
• Вормил – противопаразитарное средство, которое специалисты рекомендуют использовать при кожных либо кишечных типах глистных инвазий. Препарат показан при таких недугах: некатороз, аскаридоз, энтеробиоз. Дозировка лекарства определяется типом паразита.
• Немозол – еще один противопаразитарный препарат, который борется с различными видами гельминтозов. Основное вещество этого лекарственного средства – Медамин – проникает сквозь защитную оболочку червя и парализует его. Немозол демонстрирует высокие показатели эффективности в процессе борьбы с некаторозом, энтеробиозом, аскаридозом. Дозировка лекарственного средства подбирается индивидуально на основании анализа специалистом симптоматических проявлений недуга.

Простейшие одноклеточные микроорганизмы широко распространены в природе. Некоторые из них, попадая в организм человека при укусах насекомых, через предметы домашнего обихода, с водой или пищей, а также половым путем, могут паразитировать в нем, вызывая различные заболевания. Инфекции, вызванные простейшими, называют протозойными от их латинского названия protozoa. Наиболее известными протозойными инфекциями являются малярия, амебиаз (амебная дизентерия), лейшманиоз, лямблиоз, трихомониаз, пневмоцистоз и трипаносомоз (сонная болезнь).

Возбудители протозойных инфекций относятся к различным видам микроорганизмов и имеют отличные друг от друга жизненные циклы. Нет одного такого лекарства, которое помогало бы при всех паразитарных болезнях, хотя некоторые лекарства успешно применяются при нескольких заболеваниях. Поэтому для каждого заболевания приходится искать свои средства борьбы,

Исторически первым лекарством этой группы стал хинин , позволивший бороться с таким свирепым заболеванием как малярия .

Малярия – инфекционная болезнь, вызываемая одной из разновидностей простейших – малярийным плазмодием. Разносится плазмодий малярийным комаром и в организм человека попадает со слюной этого комара при укусе. Плазмодии сначала размножаются в клетках печени и затем переходят в кровь, где проникают в эритроциты. В эритроцитах они активно развиваются, быстро увеличиваясь в размерах и образуя огромное количество спор, служащих для дальнейшего размножения. При этом эритроциты раздуваются и, не выдержав напряжения, лопаются, выбрасывая споры в плазму крови. Эти споры снова проникают в эритроциты и клетки печени, поражая их. Когда в крови накапливается большое количество спор (а их бывает до 40 000 в 1 мл), состояние человека ухудшается, а каждый новый выброс спор вызывает приступ озноба с повышением температуры тела. Такие приступы повторяются каждые 3-5 дней болезни, и во время одного из них человек может умереть. В среднем погибает 1 человек из 100 заболевших.

Хинин представляет собой алкалоид , выделенный из коры южноамериканского хинного дерева, которое перуанские индейцы называли кава-хукку. На местном языке кора произносилась как “кина”, откуда и произошло слово “хина”. Сначала кора хинного дерева, а затем выделенный из нее хинин спасли многие миллионы жизней. Недаром появление первого лекарства против малярии сравнивали по значению для истории человечества с изобретением пороха.

С развитием химиотерапии ученые стали искать замену хинину. Это стало необходимым не только из-за ограниченности запасов природного сырья, но и в связи с обнаружившимися побочными действиями хинина. Оказалось, что он может вызывать глухоту, аллергические реакции в виде кожной сыпи, угнетать кроветворение. Появлению синтетических заменителей хинина способствовало раскрытие его структуры, что позволило вести целенаправленный синтез. Таким образом, в 1925 и затем в 1930 году появились первые синтетические препараты: плазмохин и плазмоцид. Однако эти препараты не обладали достаточной эффективностью и безопасностью, и поиски новых противомалярийных лекарств продолжались.

И снова, как уже было в случае бактериальных инфекций, взоры ученых обратились к красителям, среди которых, согласно теории одного из основателей химиотерапии немецкого ученого Эрлиха, должны были быть и такие, которые избирательно окрашивали бы только микроорганизмы, связывая и убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Эти догадки подтвердились, и в начале 30-х годов появился мепакрин , известный в нашей стране как Акрихин . Для его производства под Москвой был даже построен завод с одноименным названием. Единственным его недостатком было то, что он окрашивал кожу в желтый цвет – все-таки краситель. Правда, после прекращения лечения желтизна исчезала.

Впоследствии были синтезированы новые противомалярийные препараты, действующие на различные стадии жизненного цикла паразита. У нас в стране известны мефлохин , примахин , пириметамин и хлорохин . Потребность в них невысока, так как комары анофелесы, заражающие людей малярией, у нас практически не водятся. Люди заражаются, главным образом, за рубежом, в южных тропических странах.

Следующее заболевание, вызываемое простейшими, – амебиаз , который чаще встречается также в зонах жаркого климата. Его возбудителем является дизентерийная амеба, попадающая в организм с немытыми овощами и фруктами или с водой из загрязненных источников. Инкубационный период без проявления симптомов заболевания может длиться до нескольких месяцев, и в этот период человек является носителем и потенциальным источником заражения. Амебиаз проявляется или в виде кишечной инфекции (дизентерии) или внекишечной формой, чаще всего поражением печени. В зависимости от формы заболевания и степени выраженности симптомов для лечения применяют эметин (в том числе в сочетании с хлорохином ), а также метронидазол , орнидазол , тинидазол , уже известные вам по разделу “Синтетические антибактериальные средства”

Лейшманиоз может поражать внутренние органы и кожу. Переносчиком лейшманий является москит, при укусе которого происходит заражение человека. Внутренний лейшманиоз без лечения обычно заканчивается смертью. Для специфического лечения применяют органические соединения пятивалентной сурьмы, которые убивают паразитов, лишая их источника энергии – аденозинтрифосфата. Используют также амфотерицин В . При кожном лейшманиозе возможно применение тинидазола.

И совсем коротко о других протозойных инфекциях, поскольку лечат их препаратами, уже упоминавшимися нами.

Лямблиоз вызывается паразитами, попадающими в желудочно-кишечный тракт, и проявляется вздутием живота и поносом. Для его лечения применяют аминитрозол , метронидазол , орнидазол , тинидазол .

Трихомониаз – заболевание органов мочеполовой системы, передаваемое, главным образом, половым путем. Проявляется в виде воспаления органов мочеполовой системы ( уретрит , кольпит , вульвовагинит , цистит и другие). Средствами лечения трихомониаза являются ниморазол , аминитрозол и те же метронидазол , орнидазол и тинидазол .

Пневмоцистоз , как правило, возникает у пациентов с различными иммунодефицитными состояниями (например, при СПИДе, применении глюкокортикоидов и иммунодепрессантов ). Проявляется в виде пневмонии , поражающей преимущественно соединительную ткань легких. Основное лекарство для лечения этой болезни – ко-тримоксазол .

Кроме простейших внутри человека и на теле могут паразитировать другие живые существа – гельминты (глисты), вши и чесоточные клещи, использующие человека в качестве источника питания и среды обитания.

Гельминты – паразитические черви, вызывающие поражения, главным образом, желудочно-кишечного тракта. Гельминты бывают круглыми (нематоды) и плоскими (цестоды и трематоды); в каждом классе существует несколько видов организмов. Черви имеют нервную систему, которая принципиально отличается от нервной системы человека, и это позволяет создавать лекарства, избирательно влияющие на них. Большинство противоглистных средств вызывает спастический (от греческого “стягивающий”) паралич мускулатуры червей, что приводит к удалению их из организма. Специфическими противоглистными средствами являются албендазол , левамизол , мебендазол , пиперазин , пирантел , празиквантел .

Чесоточный клещ, паразитирующий в коже человека, является причиной возникновения чесотки – заразного заболевания кожи, проявляющегося в виде кожных высыпаний и интенсивного зуда, усиливающихся ночью. Эффективное средство против чесоточного клеща – бензилбензоат , проникающий через оболочку паразита и отравляющий его. Другое средство – перметрин убивает паразитов, блокируя нервно-мышечную передачу и вызывая паралич мышц. Перметрин эффективен и при педикулезе, обусловленном паразитированием на человеке вшей. Перметрин и его производные входят в состав многих противопедикулезных препаратов, которые выпускаются в форме шампуней, лосьонов, эмульсий.

Атрикан 250 (тенонитрозол) противопротозойное (трихомонацидное) капс. Laboratoire Innotech International (Франция)

Бензилбензоата эмульсия 20% (бензилбензоат) противопаразитарное эмульс.наружн. РЕТИНОИДЫ (Россия)

Веро-мебендазол (мебендазол) антигельминтное табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)

Гельминтокс (пирантел) антигельминтное сусп. для приема внутрь; табл. Laboratoire Innotech International (Франция)

Никс (перметрин) противопаразитарное (противопедикулезное) крем GlaxoSmithKline (Великобритания)

Ниттифор (перметрин) противопаразитарное (противопедикулезное) р-р наружн. Biogal (Венгрия)

Пирантел (пирантел) антигельминтное табл. Polpharma (Польша)