Стимулятор дыхания при легком отравлении наркотическими анальгетиками

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляющие) дыхательный центр:


    Более 80 курсов для обучения Всего 20 минут в день на занятия Персональный преподаватель

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием:

Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.

Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.

В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

Этимизол ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.

Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используется препарат кордиамин - неогаленовый препарат ( выписывается как официнальный, но представляющий собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях.

Острые отравления наркотическими анальгетиками (опиоидами) в России выходят на второе место после отравлений алкоголем и его суррогатами. Препараты этой группы (героин, кодеин, меперидин, метадон, морфин, опий, пропоксифен, омнопон, промедол, дионин, текодин, фенадон) обычно называют общим термином наркотики. Этиопатогеиез - Наркотические анальгетики быстро всасываются из ЖКТ и при парентеральном введении - Детоксикация происходит в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой (90%), 75% выводится с мочой в первые сутки в виде конъюгатов - Смертельная доза морфина при приёме внутрь - 0,5-1 г, при в/в введении - 0,2 г. Смертельная концентрация в крови - 0,14 мг/л - Токсическое действие: психотропное, нейротоксйческое, обусловленное угнетающим влиянием на таламические области, понижением возбудимости дыхательного и кашлевого центров, возбуждением центра блуждающего нерва. Клиническая картина - Острое отравление. Основные стадии такие же, как и при отравлении снотворными средствами и транквилизаторами (см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами). - I стадия (лёгкое отравление) - Наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглушение, сопорозный глубокий сон; контакт с больными возможен - Гиперемия кожных покровов - Миоз, вялость или отсутствие реакции зрачков на свет - Нарушение дыхания даже при сохранении сознания (угнетение дыхательного центра продолговатого мозга) - Повышение или сохранность сухожильных и периостальных рефлексов - Снижение или отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушение терморегуляции. - II стадия - проявления комы - Миоз (85%) - Снижение реакции на болевые раздражения (68%) - Нарушение дыхания по центральному типу (100%) - Выраженное снижение АД (60%) - Тризм жевательных мышц, повышение мышечного тонуса по спастическому типу, опистотонус, судорожные припадки. - III стадия (тяжёлое отравление) - Нарушения дыхания вплоть до апное. При апное сознание может быть сохранено (особенно при отравлении кодеином) - Резкий цианоз кожи и слизистых оболочек - Расширение зрачков - Брадикардия, коллапс, гипотермия. - Хроническое отравление (см. Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ). Диагностика - Спектрофотометрический метод определения токсического вещества в крови - ЭЭГ. Дифференциальный диагноз - см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами. Лечение: Режим - Госпитализация: при нарушениях дыхания и сознания в токсикологический центр - При I стадии - госпитализация в наркологический стационар. Тактика ведения (см. также Отравление снотворными средствами и транквилизаторами) - Обеспечение адекватной вентиляции лёгких (вплоть до ИВЛ), оксигенотерапия - Повторное промывание желудка через зонд (даже при парентеральном введении морфина), активированный уголь, солевое слабительное; рвотные средства противопоказаны - Форсированный диурез с ощелачиванием крови - Детоксикационная гемосорбция, перитонеальный диализ - Согревание тела - Симптоматическая терапия: ликвидация тяжёлых дыхательных и гемодинамических расстройств, купирование судорожного синдрома, устранение осложнений. Специфическая (антидотная) терапия - налоксон от 5 мкг/кг до 2-20 мг (обычно вводят 3-5 мл 0,5% р-ра в/в), при необходимости введения повторяют 10-20 раз); налорфин. Неспецифическая лекарственная терапия - Атропин -1-2 мл 0,1% р-ра п/к - Аналептики (камфора, кордиамин, кофеин) применяют только при поверхностной коме; во всех остальных случаях они строго противопоказаны (развитие судорожных состояний и дыхательных осложнений) - Кофеин -2 мл 10% р-ра в/в или п/к - Кордиамин - 2 мл в/в или п/к - Витамин В( (3 мл 5% р-ра) в/в повторно. Осложнения, течение и прогноз - см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами. Возрастные особенности. Все препараты особенно токсичны для детей младшего возраста. Смертельная доза для детей до 3 лет: кодеина - 400 мг, фенадона - 40 мг, героина - 20 мг. См. также Отравление, общие положения; Отравление снотворными средствами и транквилизаторами; Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ МКБ. Т40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

Наиболее эффективными методами коррекции гипоксемии и гиперкапнии являются терапия кислородом и респираторная поддержка. Однако у больных с гиповентиляцией, связанной со сниженной активностью дыхательного центра, в качестве вспомогательных методов терапии могут быть использованы лекарственные средства, повышающие центральную инспираторную активность — стимуляторы дыхания (СД). Показания к применению данной группы препаратов ограничены: они применяются в тех ситуациях, когда угнетение дыхания выражено умеренно и не требует использования кислорода (О2) или механической вентиляции легких (синдром апноэ во сне, синдром ожирения-гиповентиляции), либо в случаях, когда по каким-либо причинам не удается использовать кислород (плохая переносимость больными кислородотерапии, недоступность кислородного оборудования и т.д).

Стимуляторы дыхания оказывают возбуждающее влияние на дыхательный центр и по основной направленности действия подразделяются на следующие группы:

  1. Средства, непосредственно активирующие центр дыхания (прямого действия) (бемегрид, кофеин, этимизол), представляющие группу аналептиков – стимуляторов центральной нервной системы (ЦНС) общего действия с преобладанием активирующего влияния на жизненно важные центры продолговатого мозга (прежде всего – дыхательный). Препараты этой группы применяются при незначительных отравлениях угнетающими ЦНС веществами, после наркоза, ослабления дыхания с падением сосудистого тонуса при инфекционных заболеваниях с интоксикациями, асфиксии новорожденных, рефлекторной остановке дыхания во время операционных вмешательств, травмах. В настоящее время аналептики имеют ограниченное применение ввиду разработки новых методов реанимации. Наряду с аналептической проявляют пробуждающую и судорожную активность;
  1. Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно (рефлекторного действия) (холинолитики) — цититон, лобелина гидрохлорид.
  1. Средства смешанного типа действия, также представляющие собой группу аналептиков — кордиамин (никетамид), камфора и углекислота.

Механизм действия

Стимуляторы дыхания центрального и смешанного типа действия непосредственно стимулируют дыхательный центр. К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние, относятся психостимулирующее средство и аналептик кофеин, аналептик бемегрид и препарат этимизол. Последний занимает особое положение среди стимуляторов дыхания центрально действия. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению цАМФ, а это в свою очередь – к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума. Он активирует подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга. Однако от типичных аналептиков этимизол отличается угнетающим влиянием на кору головного мозга, в связи с чем в практической медицине его используют не только как стимулятор дыхания, но также в психиатрии в качестве успокаивающего средства при состояниях тревоги. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Препараты смешанного типа действия, кроме того, оказывают стимулирующее влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Эти лекарственные средства (никетамид, бемегрид, кофеин) уменьшают угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза, в связи с чем их используют при легких степенях отравления снотворными средствами наркотического действия, для ускорения выведения из наркоза в послеоперационном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно. При тяжелых отравлениях веществами, угнетающими дыхательный центр, аналептики противопоказаны, так как в этом случае не происходит восстановления дыхания, но в то же время повышается потребность тканей мозга в кислороде (усиливается гипоксия тканей мозга). У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин и углекислота. Последняя является физиологическим стимулятором дыхания.

В качестве стимулятора дыхания в медицинской практике ингаляционно применяют карбоген – смесь 5-7% СО2 и 93-95% О2. При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+, которые стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Определенное значение в действии СО2 на дыхание имеют и рефлексы с синокаротидной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные о том, что СО2 увеличивает мозговой кровоток.

Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (лобелина гидрохлорид, цититон) возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в продолговатый мозг к дыхательному центру и повышают его активность. Н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно. Эти препараты неэффективны при нарушении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т.е. при угнетении дыхания снотворными средствами, средствами для наркоза. Применяют их при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно). Стимуляторы дыхания применяют редко. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. При отравлении опиоидными (наркотическими) анальгетиками или бензодиазепинами более целесообразным представляется не стимуляция дыхания аналептиками, а устранение угнетающего действия препаратов на дыхательный центр их специфическими антагонистами (налоксон и налтрексон при отравлении опиоидными анальгетиками.

Таким образом, стимуляторы дыхания способны:

  1. Стимулировать дыхание, что проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
  2. Стимулируют сосудодвигательный центр – при этом повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
  3. Обладают антинаркотическим действием. Данное действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Фармакокинетика

Так как стимуляторы дыхания являются лекарственными средствами различных классов, их фармакокинетика существенно различается. Подробнее фармакокинетические особенности лекарственных средств и их групп см. в соответствующих разделах.

Место в терапии

Основными показаниями к применению стимуляторов дыхания являются:

  1. Угнетение дыхательного центра;
  2. Отравления снотворными и наркотическими анальгетиками легкой степени;
  3. Обострение хронических обструктивных заболеваний легких, проходящее с явлениями гиперкапнии, сонливости, утратой откашливания;
  4. Стабильное течение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) с умеренной (PaO2 56-70 мм.рт.ст.) и выраженной (PaO2 менее 55 мм.рт.ст.) гипоксемией;
  5. Транзиторные эпизоды ночной гипоксемии у больных ХОБЛ;
  6. Острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС);
  7. Остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
  8. Гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
  9. Коллаптоидное состояние;
  10. Нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
  11. Ослабление сердечной деятельности у пожилых людей;
  12. В психиатрической практике (этимизол);
  13. Горная болезнь.

Переносимость и побочные эффекты

Прием стимуляторов дыхания сопровождается большим количеством побочных эффектов, в связи с чем они применяются только в течение короткого времени. Исключение составляет альмитрин, который можно использовать в течение многих лет.

При длительном использовании цетазоламида отмечаются нарушения со стороны обмена веществ — гипокалиемия, метаболический ацидоз; нервной системы — сонливость, головокружение, головная боль, мышечная слабость, парестезии, судороги, дезориентация, нарушение осязания; системы крови — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз; почек — нефролитиаз, гематурия, глюкозурия; пищеварительной системы — анорексия, тошнота, рвота, диарея; кожи — гиперемия, кожный зуд.

Доксапрам способен провоцировать развитие сердечных аритмий, артериальной гипертензии, ишемии миокарда, судорог, гемолиза (при высокой скорости введения), диспноэ, тромбофлебиты.

При приеме медроксипрогестерона отмечается головная боль, депрессия, сонливость, тошнота, зуд, тромбоэмболия, галакторея, эрозии шейки матки, акне, гирсутизм, увеличение массы тела.

Никетамид может стимулировать беспокойство, мышечные подергивания, тонико-клонические судороги, рвота, аритмии, гиперемия кожи лица, кожный зуд, аллергические реакции.

При применении альмитрина возможны нарушения со стороны дыхательной системы – диспноэ, тахипноэ; сердечно-сосудистой системы — сердцебиение; пищеварительной системы — анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, запор; нервной системы — ажитация, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, усталость, дистальные гиперсенситивные периферические невропатии (парестезии, нарушение чувствительности и нервной проводимости), поражающие преимущественно нижние конечности.

Противопоказания и предостережения

Прием большинства стимуляторов дыхания противопоказан при тяжелых поражениях сердца и легких, активной форме туберкулеза, острых лихорадочных состояниях, предрасположенности к судорожным реакциям, беременности и лактации. Кроме того, ацетазоламид противопоказан также при острой почечной и печеночной недостаточности, гипокалиемии, гипохлоремии, гипокортицизме, метаболическом ацидозе, сахарном диабете; доксапрам – при сердечных аритмиях различного генеза, злокачественной артериальной гипертензии, декомпенсированной сердечной недостаточности, феохромоцитоме, остром инфаркте миокарда, инсульте, травме головы, эпилепсии, обструкции верхних дыхательных путей; медроксипрогестерон – при опухолях половых органов и молочных желез.

Прием стимуляторов дыхания не рекомендуется при беременности и лактации, за исключением никетамида и доксапрама.

Следует соблюдать осторожность при назначении ацетазоламида более 5 суток больным старше 75 лет в связи с возможным развитием нарушений водно-солевого обмена (необходим постоянный контроль кислотно-щелочного баланса и концентрации калия в эритроцитах и плазме крови).

При нарушениях функций печени может потребоваться снижение дозы медроксипрогестерона.

Следует избегать назначения аналептиков больным эпилепсией, т.к. у них повышен риск развития судорог, при ишемической болезни сердца или гипертензии. Аналептики не рекомендуется применять, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических заболеваниях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.

Механизм действия

Стимуляторы дыхания центрального и смешанного типа действия непосредственно стимулируют дыхательный центр. К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влияние, относятся психостимулирующее средство и аналептик кофеин, аналептик бемегрид и препарат этимизол. Последний занимает особое положение среди стимуляторов дыхания центрально действия. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению цАМФ, а это в свою очередь – к повышению метаболизма нейронов дыхательного центра, стимуляции процесса гликогенолиза, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума. Он активирует подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга. Однако от типичных аналептиков этимизол отличается угнетающим влиянием на кору головного мозга, в связи с чем в практической медицине его используют не только как стимулятор дыхания, но также в психиатрии в качестве успокаивающего средства при состояниях тревоги. Вводят препарат внутрь и парентерально.

Препараты смешанного типа действия, кроме того, оказывают стимулирующее влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. Эти лекарственные средства (никетамид, бемегрид, кофеин) уменьшают угнетающее действие на дыхательный центр снотворных средств, средств для наркоза, в связи с чем их используют при легких степенях отравления снотворными средствами наркотического действия, для ускорения выведения из наркоза в послеоперационном периоде. Вводят внутривенно или внутримышечно. При тяжелых отравлениях веществами, угнетающими дыхательный центр, аналептики противопоказаны, так как в этом случае не происходит восстановления дыхания, но в то же время повышается потребность тканей мозга в кислороде (усиливается гипоксия тканей мозга). У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин и углекислота. Последняя является физиологическим стимулятором дыхания.

В качестве стимулятора дыхания в медицинской практике ингаляционно применяют карбоген – смесь 5-7% СО2 и 93-95% О2. При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+, которые стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Определенное значение в действии СО2 на дыхание имеют и рефлексы с синокаротидной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные о том, что СО2 увеличивает мозговой кровоток.

Стимуляторы дыхания рефлекторного действия (лобелина гидрохлорид, цититон) возбуждают Н-холинорецепторы каротидных клубочков, усиливают афферентную импульсацию, поступающую в продолговатый мозг к дыхательному центру и повышают его активность. Н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно. Эти препараты неэффективны при нарушении рефлекторной возбудимости дыхательного центра, т.е. при угнетении дыхания снотворными средствами, средствами для наркоза. Применяют их при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом (вводят внутривенно). Стимуляторы дыхания применяют редко. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. При отравлении опиоидными (наркотическими) анальгетиками или бензодиазепинами более целесообразным представляется не стимуляция дыхания аналептиками, а устранение угнетающего действия препаратов на дыхательный центр их специфическими антагонистами (налоксон и налтрексон при отравлении опиоидными анальгетиками.

Таким образом, стимуляторы дыхания способны:

  1. Стимулировать дыхание, что проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения активности его к физиологическому стимулированию (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
  2. Стимулируют сосудодвигательный центр – при этом повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению артериального давления. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
  3. Обладают антинаркотическим действием. Данное действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: 69/446/14 от 18.06.69 - Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этимизола раствор 1.5% в ампулах

Раствор для инъекций 1 мл
метиламид этилимидазолдикарбонат 15 мг

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аналептическое средство. Оказывает прямое избирательное действие на дыхательный центр: возбуждает дыхательный центр в продолговатом мозге, повышает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO 2 ) и нервным импульсам.

Возбуждение дыхательного центра проявляется в резком длительном углублении и учащении дыхания, увеличении объема легочной вентиляции (при этом нервные элементы дыхательного центра не истощаются).

Увеличивает ОПСС и АД. Не повышает судорожную активность коры головного мозга, проявляет седативное действие, устраняет состояние тревоги. Угнетает ФДЭ, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и других тканях.

Улучшает краткосрочную память и несколько повышает умственную работоспособность.

Обладает также бронхолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием, которое обусловлено стимуляцией выделения гипофизом АКТГ и повышением в связи с этим концентрации ГКС в крови.

Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует сократимость скелетных мышщ.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Этимизола раствор 1.5% в ампулах

Стимуляция дыхательного центра:

  • отравления наркотическими анальгетиками, угарным газом;
  • во время и после общей анестезии;
  • ателектаз легкого;
  • гиповентиляция легких;
  • аллергические реакции;
  • асфиксия новорожденных;
  • постасфиксические состояния и профилактика респираторного дистресса у новорожденных.

В качестве бронходилатирующего лекарственного средства:

В качестве противовоспалительного средства:

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
M15 Полиартроз
P21 Асфиксия в родах
P22 Дыхательное расстройство у новорожденного [дистресс]
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
T58 Токсическое действие окиси углерода

Режим дозирования

В/в (медленно), в/м, п/к. Для стимуляции дыхания - 0.6-1 мг/кг 1-2 раза/сут 1.5% раствора.

Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных - женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз/сут 2 мл 1.5% раствора в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида или внутрь, по 0.025 г (1/4 таб.) 2 раза/сут.

Для поддержания стимулирующего влияния ГКС на синтез сурфактанта у недошенных детей - в/м, 0.2-1 мг/кг 1-3 раза/сут в течение 2-3 дней.

При бронхоспазме - в/м, 2 мл 1.5% раствора 2 раза/сут или внутрь, по 100 мг 3-4 раза/сут.

В качестве противовоспалительного и противоаллергического лекарственного средства - внутрь (после еды), по 100 мг 3-4 раза/сут. Курс лечения - 20-30 дней.

Побочное действие

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • тяжелое угнетение ЦНС;
  • двигательное и психическое возбуждение;
  • бессонница;
  • отравление судорожными ядами;
  • артериальная гипертензия;
  • глаукома;
  • тяжелые формы атеросклероза;
  • декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • пожилой возраст.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае развития диспепсии необходимо принимать пероральную форму препарата через 30 мин после еды.

При развитии тревожности, головокружения, нарушений сна следует уменьшить разовую дозу до 50 мг, назначая 5-6 раз в утренние и дневные часы.

У детей при назначении в дозе 1 мг/кг возможно ослабление сокращения миокарда, снижение МОК, снижение пульсового давления, повышение диастолического АД, усиление тканевой гипоксии у детей, родившихся в асфиксии. Эти нежелательные явления можно ослабить назначением тиамина.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает T 1/2 теофиллина.

НПВС повышают анальгезирующую активность.

Циметидин замедляет метаболизм метиламида этилимидазолдикарбоната в печени, усиливая тем самым его действие.

Краткое описание

Острые отравления наркотическими анальгетиками (опиоидами) в России выходят на второе место после отравлений алкоголем и его суррогатами. Препараты этой группы (героин, кодеин, меперидин, метадон, морфин, опий, пропоксифен, омнопон, тримеперидин, дионин, текодин, фенадон) обычно называют общим термином наркотики.

Этиопатогенез • Наркотические анальгетики быстро всасываются из ЖКТ и при парентеральном введении • Детоксикация происходит в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой (90%), 75% выводится с мочой в первые сутки в виде конъюгатов • Смертельная доза морфина при приёме внутрь — 0,5–1 г, при в/в введении — 0,2 г. Смертельная концентрация в крови — 0,14 мг/л • Токсическое действие: психотропное, нейротоксическое, обусловленное угнетающим влиянием на таламические области, понижением возбудимости дыхательного и кашлевого центров, возбуждением центра блуждающего нерва.

Симптомы (признаки)

Клиническая картина • Острое отравление. Основные стадии такие же, как и при отравлении снотворными средствами и транквилизаторами (см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами) •• I стадия (лёгкое отравление) ••• Наркотическое опьянение, спутанность сознания, оглушение, сопорозный глубокий сон; контакт с больными возможен ••• Гиперемия кожных покровов ••• Миоз, вялость или отсутствие реакции зрачков на свет ••• Нарушение дыхания даже при сохранении сознания (угнетение дыхательного центра продолговатого мозга) ••• Повышение или сохранность сухожильных и периостальных рефлексов ••• Снижение или отсутствие реакции на болевое раздражение, нарушение терморегуляции •• II стадия — проявления комы ••• Миоз (85%) ••• Снижение реакции на болевые раздражения (68%) ••• Нарушение дыхания по центральному типу (100%) ••• Выраженное снижение АД (60%) ••• Тризм жевательных мышц, повышение мышечного тонуса по спастическому типу, опистотонус, судорожные припадки •• III стадия (тяжёлое отравление) ••• Нарушения дыхания вплоть до апноэ. При апноэ сознание может быть сохранено (особенно при отравлении кодеином) ••• Резкий цианоз кожи и слизистых оболочек ••• Расширение зрачков ••• Брадикардия, коллапс, гипотермия • Хроническое отравление (см. Расстройства, связанные с употреблением психоактивных веществ).
Диагностика • Спектрофотометрический метод определения токсического вещества в крови • ЭЭГ.
Дифференциальная диагностика — см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами.

Лечение

ЛЕЧЕНИЕ
Режим • Госпитализация: при нарушениях дыхания и сознания в токсикологический центр • При I стадии — госпитализация в наркологический стационар.
Тактика ведения (см. также Отравление снотворными средствами и транквилизаторами) • Обеспечение адекватной вентиляции лёгких (вплоть до ИВЛ), оксигенотерапия • Повторное промывание желудка через зонд (даже при парентеральном введении морфина), активированный уголь, солевое слабительное; рвотные средства противопоказаны • Форсированный диурез с ощелачиванием крови • Детоксикационная гемосорбция, перитонеальный диализ • Согревание тела • Симптоматическая терапия: ликвидация тяжёлых дыхательных и гемодинамических расстройств, купирование судорожного синдрома, устранение осложнений.
Специфическая (антидотная) терапия — налоксон от 5 мкг/кг до 2–20 мг (обычно вводят 3–5 мл 0,5% р - ра в/в), при необходимости введения повторяют 10–20 раз).
Неспецифическая лекарственная терапия • Атропин — 1–2 мл 0,1% р - ра п/к • Аналептики (камфора, никетамид, кофеин) применяют только при поверхностной коме; во всех остальных случаях они строго противопоказаны (развитие судорожных состояний и дыхательных осложнений) •• Кофеин — 2 мл 10% р - ра в/в или п/к •• Никетамид — 2 мл в/в или п/к • Тиамин (3 мл 5% р - ра) в/в повторно.

Осложнения, течение и прогноз — см. Отравление снотворными средствами и транквилизаторами.
Возрастные особенности. Все препараты особенно токсичны для детей младшего возраста. Смертельная доза для детей до 3 лет: кодеина — 400 мг, фенадона — 40 мг, героина — 20 мг.

МКБ-10 • T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами].

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции