Средства при острых запорах и отравлениях

Запор, как вам хорошо известно, явление обратное диарее, но приносит не меньше неприятностей. Если стула нет один день, возникает легкое недоумение, а если два, а тем более три дня, развивается тревога. Ясно, что это запор, но с чего вдруг?

Запор – весьма широко распространенное состояние. Около половины взрослого населения нашей планеты страдает запорами без видимых на то причин, и многие думают, что это совсем не опасно.

По статистике, 30% людей старше 45 лет принимают слабительные средства, причем, как оказалось, женщины делают это в 2 раза чаще, чем мужчины. И только треть из пользующихся слабительными предварительно консультируются с врачом, а остальные. (?)

Запор может возникнуть у здорового человека при смене привычной обстановки, например, в длительной поездке, к счастью, в этих случаях продолжается он недолго и проходит, как правило, без лечения. К систематическим запорам могут привести погрешности в питании, однообразная, преимущественно белковая пища, малоподвижный образ жизни. Иногда причиной запора становится многократное подавление позывов к дефекации, связанное, например, с особенностями труда (водители, люди, работающие на конвейере). Наконец, запор может быть симптомом заболеваний желудка, желчных путей, женских половых органов, эндокринных и психических расстройств.

Запор обычно сопровождается слабостью, недомоганием, головной болью, раздражительностью, бессонницей, снижением аппетита и другими неприятными явлениями, которые вызывают токсичные вещества, всасывающиеся из задержавшихся каловых масс. У многих пациентов развивается дисбактериоз, увеличивается число гнилостных бактерий в кишечнике, нарушается синтез и усвоение витаминов группы В.

При запоре применяют слабительные средства, среди которых основными являются лекарства растительного происхождения. Послабляющее действие ряда растительных препаратов известно с давних времен. За прошедшие тысячелетия не только открывали новые растения с подобными свойствами, но и ограничивали использование в медицинской практике слишком сильных, повреждающих слизистую оболочку кишечника.

Все слабительные средства по механизму действия разделяют на три группы:

1. Средства, раздражающие слизистую оболочку кишечника и поэтому стимулирующие его двигательную активность. К ним относят корень ревеня, кору крушины, плоды жостера, листья сенны, сабур, анисовое и касторовое масло, бисакодил , натрия пикосульфат , оксифенизатин , фенолфталеин и другие. Одним из старейших препаратов этой группы является анис, упоминания о котором встречаются в трудах Гиппократа и во многих народных лечебниках. Кстати, в свое время лучшим анисовым маслом считалось русское, а центром торговли им была слобода Красная в Воронежской губернии.

Более 200 лет назад российский врач П.Сумароков писал, что анис “прогоняет ветры и очень полезен холодным и мокротным желудкам. Он уничтожает резь и ворчание в животе, унимает рвоту, отрыжку и икоту. Всему свету известно, сколь полезны семена, а особливо обсахаренные и употребляемые по утрам таким людям, которые страдают резью в желудке и кишках, и таким, у коих изо рта дурно пахнет и которые хотят, чтобы у них в лице был хороший цвет”. Препараты из аниса пользовались большой популярностью, и в аптеках или магазинах Петербурга и Москвы можно было купить:
– дистиллированную анисовую воду,
– анисовый спирт,
– анисовую водку,
– анисовое масло,
– анисовые специи,
– анисовые конфеты,
– “обсахаренный анис”,
– анисовые слабительные конфеты,
– анисовое слабительное или рвотное.

Об анисе мы знаем много, но далеко не все. Казалось бы, что может быть общего между слабительным лекарством и средством для бальзамирования? Все тот же анис скифы использовали для бальзамирования тел своих королей. Как и почему он останавливал тление – секрет до сих пор не раскрыт.

Еще Гален включал в состав эликсира для “долгой жизни” сабур (сгущенный сок алоэ). Те, у кого на подоконнике растет алоэ, никогда не видели его цветка. Может быть потому, что это растение цветет раз в сто лет? Не случайно его называют “столетник”. Мы не можем поручиться, что алоэ делает “жизнь долгой”, но что его сгущенный сок помогает при хронических запорах, усиливает секрецию пищеварительных желез, повышает аппетит, улучшает желчеотделение – наука и практика доказали.

2. Средства, увеличивающие объем и разжижающие содержимое кишечника, раздражают определенные рецепторы в стенке кишечника, усиливают перистальтику и ускоряют эвакуацию каловых масс. Так действуют растительные волокна и коллоидные вещества – морская капуста, льняное семя, агар-агар, отруби и другие, эффект от применения которых (дефекация) наступает через 12-24 ч, и солевые слабительные – натрия фосфат , магния гидроксид , соль карловарская и другие, инициирующие стул через 3-6 ч. Солевые слабительные не назначают при хронических запорах, их используют в острых случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых отравлениях). Противопоказаны они при кишечной непроходимости, синдроме острого живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, лихорадочных состояниях, при запорах неврогенного и эндокринного характера.

3. Средства, способствующие размягчению каловых масс и облегчающие их продвижение по кишечнику. К ним относят растительные масла – вазелиновое, миндальное, оливковое и другие (увы, при длительном применении снижают всасывание жирорастворимых витаминов – А, Е, D – и могут вызвать соответствующий гиповитаминоз), лактулозу . Последняя, так же как и солевые слабительные, повышает осмотическое давление в просвете кишечника и увеличивает объем его содержимого; происходит это только в толстой кишке. Размягчающие слабительные рекомендуют при трещинах прямой кишки, геморрое, беременности.

При длительном применении слабительных средств эффект их снижается (привыкание), и требующий все большие дозы организм через кишечник теряет белок, калий, падает двигательная активность кишечной мускулатуры.

Агиолакс (средство растительного происхождения) слабительное гран. Madaus (Германия)

Бисакодил-Нижфарм (бисакодил) слабительное супп.рект. Нижфарм (Россия)

Гутталакс (натрия пикосульфат) слабительное капли для приема внутрь Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Дульколакс (бисакодил) слабительное драже; супп. Boehringer Ingelheim Pharma (Австрия)

Дюфалак (лактулоза) слабительное, стимулирующее перистальтику кишечника сироп Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Икс-Преп (сеннозиды А и B) слабительное р-р для приема внутрь Mundipharma (Австрия)

Мукофальк (средство растительного происхождения) нормализующее функции кишечника гран.д/сусп. для приема внутрь Dr. Falk (Германия)

Мусинум (средство растительного происхождения) слабительное табл. Laboratoire Innotech International (Франция)

Регулакс (сеннозиды А и B) слабительное кубики для приема внутрь Krewel Meuselbach (Германия)

Регулакс Пикосульфат капли (натрия пикосульфат) слабительное капли для приема внутрь Krewel Meuselbach (Германия)

Сенналакс (сеннозиды А и B) слабительное табл.жев. Unipharm (США)

Слабилен (натрия пикосульфат) слабительное капли для приема внутрь ЛЭНС-Фарм (Россия)

Форлакс (макроголь 4000) слабительное пор.д/р-ра для приема внутрь Beaufour Ipsen International (Франция)

Следует различать понятия "хронический запор" и так называемый "эпизодический" или "ситуационный" запор. Эпизодические запоры в большинстве своем возникают в течение определенного, непродолжительного периода времени и обуславливаются различными вызывающими их причинами и ситуациями (при наличии у человека исходной склонности и предрасположенности к запорам).

К данным запорам относятся: запоры у туристов; запоры при беременности; запоры, вызываемые употреблением определенных продуктов (чай, какао, продукты с низким содержанием балластных веществ, сниженное содержание в рационе жидкости и т.д.); запоры, обусловленные различными эмоциональными факторами (психические перегрузки, депрессия); запоры, как побочный эффект, вызванный приемом лекарств. Такие запоры, как правило, заболеванием не считаются. Далее в данном разделе главным образом речь идет о хроническом запоре.

В эту группу объединены препараты, способствующие дефекации. По механизму действия их делят на три группы:
а) вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника (антрагликозиды — корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны, сабура); касторовое масло; фенолфталеин, изафенин и др.;
б) механически (за счет растяжения) раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника (солевые слабительные — натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.); морская капуста, льняное семя, агар-агар, лактулоза и др.;
в) способствующие размягчению каловых масс, облегчающие их продвижение по кишечнику (вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, спазмолитики — при спастических запорах и др.).
Большинство слабительных средств задерживает абсорбцию воды и электролитов в тонкой и толстой кишке. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов (ПГЕ 1 ).
Различают препараты, усиливающие преимущественно моторику толстой кишки — антрагликозиды, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил и другие синтетические препараты; тонкой кишки — касторовое, оливковое, миндальное, вазелиновое и другие масла, а также всех отделов — солевые слабительные.
Стул, близкий к нормальному, вызывают Кафиол, Ламинарид, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло и др., кашицеобразный или жидкий стул — препараты ревеня, крушины, сенны, чай слабительный, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил, масло касторовое и др., бурную перистальтику с жидким стулом — солевые слабительные.
Послабляющие и слабительные средства применяют при острых и хронических запорах. Солевые слабительные при хронических запорах не назначают, их используют при острых запорах и в случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых интоксикациях). Противопоказаны они при кишечной непроходимости, синдроме острого живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, не рекомендуются — при запорах неврогенного и эндокринного генеза, не следует назначать длительно — во избежание серьезных нарушений функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение продукции кишечных ферментов, атония толстого кишечника и др.). При спастических запорах требуются спазмолитики.

Слабительные средства

Слабительные средства относятся к лекарственным препаратам, которые действительно больные люди или мнимые пациенты принимают в большом количестве. Их широко покупают и принимают даже без врачебного назначения. При этом иногда пациенты в разговоре с врачом, который лечит их по поводу заболеваний, вводят его в заблуждение, сознательно отрицая прием слабительных препаратов или злоупотребление ими, если врач спрашивает их об этом.

Бесспорным представлением тот факт, что употребление слабительных препаратов в последние годы значительно возросло. Причин здесь несколько, основные из них::

- профессии, связанные с недостаточной двигательной активностью;

- недостаточная двигательная активность при проведении свободного времени;

- недостаточное содержание балластных веществ в пищевом рационе;

- возросшее потребление лекарственных препаратов, вызывающих нарушение функций пищеварительного тракта.

Группы слабительных средств

Слабительные препараты не являются единой группой лекарственных средств. В соответствии с механизмом действия их можно разделить следующим образом:

1. Увеличивающие объем кишечного содержимого - растительные волокна (пищевая клетчатка), полисахариды и производные целлюлозы. К этой группе относятся отруби, морская капуста (и препарат из нее - ламинарид), льняное семя, семя подорожника, агар-агар, препараты метилцеллюлозы. Семя подорожника, являющееся источником пищевых волокон, стало основой создания препарата - Мукофальк (10-15 мг/сут). Эти препараты известны как наполнители, они абсорбируют воду и формируют каловые массы, что вызывает их нормальное продвижение с сокращением мускулатуры кишечника, способствует облегчению дефекации. Эти средства совершенно безопасны и могут применяться годами.

2. Размягчающие фекалии - минеральные масла, вазелиновое масло. Они также безвредны, но их длительное применение не рекомендуется. Назначают по 15-45 г на ночь. Вазелиновое масло действует на всем протяжении кишечника. Данные средства применяют в случаях, когда нужно достичь быстрого эффекта, например, при отравлениях, а так же у больных в послеоперационном периоде и при острых болевых анальных синдромах (анальная трещина, ущемление и тромбоз геморроидальных узлов).

3. Повышающие осмотическое давление кишечного содержимого (невсасывающие соли, многоатомные спирты). К этой группе препаратов относятся: лактулоза, сорбитол, свечи с глицерином, голител. Эти препараты не всасываются в кишечнике, связывают воду, повышают количество жидкости в каловых массах, что придает им мягкую кашицеобразную консистенцию. Данные препараты усиливают перистальтику, способствуя очищению кишечника при сохранении электролитного баланса, используются курсами в течение максимум 2 недель или одноразово для подготовки толстой кишки к операции.

4. Раздражающего действия или стимулирующие функцию кишечника, его моторику и пропульсивную сократительную способность. К ним относят фенолфталеин, бисакодил, касторовое масло, солевые слабительные (раствор магнезии),различные травы (листья сенны, каскара, алоэ, кора крушины, корень ревеня). Эти средства способствуют усилению перистальтики, могут сопровождаться болями в животе, приводить к поносам с потерей жидкости и электролитов. Они должны применяться однократно, не часто, по строгим показаниям (подготовка к операции на толстой кишке, к колоноскопии, ирригоскопии).

5. Усиливающие моторную функцию кишечника (прокинетики). Предпочтение в этой группе отдается цизаприду (Координаксу). Данные препараты следует применять только по назначению врача.

В противоположность прежнему разделению слабительных препаратов по их преимущественному действию на тонкую или толстую кишку в настоящее время принято считать, что все слабительные средства, хотя и в разной степени, действуют на оба отдела кишечника.

Побочные эффекты слабительных средств.

Следует упомянуть об отрицательных сторонах действия слабительных. Их применение сопровождается повышением потери белка, калия через кишечник, снижением тонуса кишечной мускулатуры, привыканием рецепторного аппарата, требующего все больших доз слабительных средств, нередко запоры сменяются поносами из-за возникающего медикаментозного колита. При хроническом запоре следует избегать длительного ежедневного приема слабительных средств.

Различные препараты обладают и разным спектром побочных эффектов. Очень часто больной сталкивается с ситуацией, когда на фоне первоначального благоприятного действия при повышении дозы возникает привыкание, которое в дальнейшем ведет к злоупотреблению слабительными препаратами со всеми отрицательными последствиями. Во многих случаях приходится проводить кропотливую работу, направленную на отвыкание пациентов от приема слабительных, особенно тогда, когда к жалобам, связанным с задержкой стула, присоединяются жалобы, свойственные синдрому раздраженного кишечника (тянущие, иногда схваткообразные боли в животе, метеоризм и др.).

Моторика кишечника, как и моторика желудка, определяется тонусом парасимпатической иннервации. К веществам, избирательно стимулирующим моторику кишечника, относятся слабительные средства. По механизму действия слабительные могут быть подразделены на четыре группы, характеристика которых представлена в табл. 6.6 [25].

Классификация слабительных средств

1. Органические средства Растительного происхождения

а) Растительные масла

Масло семян клещевины обыкновенной

15–30 мл однократно

б) Препараты, содержащие антрагликозиды

Кора крушины ольховидной

20–40 капель на прием

Сбор слабительный № 1

Листья сенны остролистной

Сенны экстракт сухой таблетки 300 мг

1–2 таблетки 1–2 раза в день

Сеннозиды А и В

1 кубик разжевать на ночь

2. Синтетические средства

0,005–0,015 на ночь 1 свеча ректально

2–3 таблетки на ночь

10–20 капель на ночь

II. Неорганические вещества Солевые слабительные

15–25 г в растворе

15 г в растворе

Слабительные средства относятся к числу широко используемых лекарственных средств, которые применяют как при остром, так и при хроническом запоре. Заболевания кишечника, приводящие к запорам, представлены на рис. 6.10. При остром запоре преимущественно прибегают к сильнодействующим средствам (драстика). Сюда относятся солевые слабительные и касторовое масло в больших дозах. Их применяют также с целью быстрого выведения ядовитых веществ из кишечника при отравлениях, тяжелых пищевых интоксикациях.

При хронических запорах используют мягко действующие слабительные, вызывающие близкий к нормальной консистенции стул (аперитиба). К ним принадлежат малые и умеренные дозы оксида магния, осно́вного карбоната магния, или трисиликата, минеральные воды с послабляющим действием, масляные слабительные, растительные средства, содержащие антрагликозиды.

Что касается средств со средней силой послабляющего действия, то они вызывают кашицеобразный или жидкий стул несколько раз в день. Это достигается с помощью более высоких доз слабительных группы аперитиба. К таким дозам прибегают при упорных запорах на почве атонии кишечника.

Рис. 6.10. Заболевания кишечника, приводящие к запорам

Наибольшим распространением пользуются растительные слабительные, раздражающие интерорецепторы кишечника. Они преимущественно применяются для лечения хронического запора. Действующим началом указанных средств являются антрагликозиды. Они представляют собой эфироподобные соединения, которые после отщепления сахара высвобождают эмодин и другие производные антрацена. Они и хризофановая кислота, воздействуя на интерорецепторы кишечника, стимулируют его перистальтику, преимущественно толстой кишки. Это ускоряет ее опорожнение, слабительный эффект наступает через 8–10 ч. Наиболее принято назначение препаратов сеймы остролистной (сенны остролистной листья – "Сенны экстракт сухой", сеннозиды А и Б – "Сенаде"). Их принимают на ночь, но но мере развития привыкания приходится увеличивать дозу. Неочищенные препараты в виде порошков, экстрактов, настоев слабительных трав (крушины ольховидной кора, сенны остролистной листья) оказывают более выраженное раздражающее действие на кишечник, чем выделенные действующие вещества. Длительное применение всех упомянутых средств сопровождается уменьшением их слабительного действия.

Слабительные средства отличаются по действию на различные участки кишечника.

1. Действующие на всем протяжении кишечника.

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Применяют их при остронаступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4–6 ч. Для ускорения эффекта солевые слабительные запивают 1–2 стаканами воды.

Объем кишечника увеличивает также полимерный препарат полиэтиленгликоля макрогол ("Транзипег", "Форлакс"), Эти соединения с высокой молекулярной массой не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные количества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается, что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию. Эффект наступает через 24–48 ч.

На протяжении всего кишечника действует и касторовое масло, получаемое из семян растения клещевины (Ricinus communis). В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из касторового масла образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2–6 ч. Применяют касторовое масло при островозникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

2. Действующие преимущественно на толстую кишку (препараты, содержащие антрагликозиды, натрия пикосульфат).

Основное показание к применению таких препаратов – хронический запор. Нередко к ним приходится прибегать длительное время, иногда годами. Поэтому использовать для этих целей слабительные, действующие на протяжении всего кишечника, нельзя, так как они нарушают пищеварение и всасывание питательных веществ.

Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты из крушины (из коры крушины ольховидной), ревеня (из корневища ревеня тангутского), листьев сенны, полученных из растений кассия (александрийский лист). Действующие начала этих препаратов частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8–12 ч. Обычно такие препараты дают перед сном; эффект наступает на следующий день.

При хроническом запоре применяют также синтетические средства. В прошлое ушли фенолфталеин в виде таблеток (пурген) и изафенин. Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6–8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. Возможны аллергические реакции. Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

К синтетическим препаратам относится натрия пикосульфат ("Гутталакс"). Вещество не абсорбируется из пищеварительного тракта. В толстом кишечнике оно превращается в дифенол, который и является действующим началом препарата. Он оказывает стимулирующее влияние на рецепторы кишечника и повышает его перистальтику. Эффект развивается через 6-12 ч.

При длительном применении слабительных средств к ним может развиваться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Послабляющим влиянием обладают также химически инертные жидкие масла, например парафин жидкий ("Вазелиновое масло") (относится к так называемым мягчительным средствам). Применяют его по 15–30 мл (1–2 столовые ложки) в день спустя 2 ч после еды. Курс лечения – не более 5 дней. Длительное применение может вызвать нарушение процессов пищеварения, привести к развитию атонии кишечника, гиповитаминозам А, Е, К. Противопоказания: острые воспалительные процессы в брюшной полости, кишечное кровотечение, кишечная непроходимость, лихорадочный синдром, повышенная чувствительность к препарату. Нельзя применять в качестве слабительного при отравлении жирорастворимыми веществами (фосфором, бензолом).

К средствам, размягчающим содержимое толстой кишки и увеличивающим его объем, относятся синтетические дисахариды (лактулоза, сорбитол). В тонкой кишке они практически не всасываются. В толстой кишке под влиянием бактерий они метаболизируются с образованием органических кислот. Последние не всасываются и создают повышенное осмотическое давление, что приводит к увеличению объема содержимого толстой кишки и соответственно к повышению его перистальтики. Под действием лактулозы уменьшается образование азотистых токсических веществ, поэтому показания к применению не только хронический запор, но и печеночная энцефалопатия, гипераммонимия, дисбактериоз кишечника, синдром гнилостной диспепсии у детей раннего возраста. Взрослым назначают по 15–45 мл (1–3 столовых ложки) в сутки, при печеночной энцефалопатии до 190 мл на 2–3 приема. Детям младше 1 года – по 5 мл (1 чайную ложку) в сутки. Возможны диарея, метеоризм. К противопоказаниям добавляется сахарный диабет.

Для быстрого опорожнения прямой кишки нередко используют глицерол ("Глицерин") в виде ректальных суппозиториев. Они оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15–30 мин. При длительном применении отмечается ослабление физиологического процесса дсфикации, поэтому систематическое употребление не рекомендуется.

Классификация слабительных средств по механизму действия представлена в табл. 6.7.

Классификация слабительных средств по механизму действия

Фармакологические классы препаратов

Стимуляция рецепторов кишечника

Препараты, содержащие антрагликозиды (сена, крушина, ревень, алоэ).

ЛС, вызывающие усиление двигательной функции кишечника при непосредственном воздействии на него и ускоряющие выведение его содержимого, называются слабительными.

Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Основная цель назначения слабительных средств – опорожнение кишечника. Действие этих препаратов связано с их способностью прямо или опосредованно стимулировать рецепторы слизистой оболочки кишечника и вызывать рефлекторное усиление перистальтики. Слабительные средства применяют при острых и хронических запорах, разного рода отравлениях, в том числе пищевых, с целью более быстрого удаления яда из кишечника, перед хирургическими вмешательствами, особенно на желудочно-кишечном тракте и некоторых других состояниях. Слабительные средства не рекомендуется назначать на длительный период применения во избежание нарушения функций кишечника, при спастических запорах и кишечной непроходимости. Опасно применять слабительные средства во время беременности (особенно касторовое масло), при геморрое и других заболеваниях, где очень высок риск развития кровотечений. Они применяются при алиментарных (хронических), атонических, эндокринных, нейрогенных, психогенных и при острых запорах. Постоянный запор увеличивает риск развития холелитиаза (желчнокаменная болезнь), микробного биоциноза, диспепсии, дивертикулита и др. заболеваний, а в некоторых случаях является симптомом тревоги или фактором риска в развитии таких страшных болезней, как колоректальный рак, мелоноз толстой кишки.

КЛАССИФИКАЦИЯ СЛАБИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

По механизму действия они подразделяются на: ЛС, вызывающие химическое раздражение интерорецепторов кишечника; ЛС, увеличивающие объем химуса и вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника; ЛС, смазывающие и размягчающие каловые массы.

По локализации они разделяются на препараты, преимущественно влияющие на тонкий и толстый кишечник, и те, которые действуют на всем протяжении кишечника.

По происхождению: на препараты, получаемые из природного сырья и синтетические. По силе послабляющего действия подразделяются на препараты, вызывающие нормально-оформленный, кашицеобразный и жидко-водянистый стул с 3–4 актами дефекации.

По применению: подразделяются на препараты для лечения хронического запора (атонического, преходящего или алиментарной природы), острого запора, залеченного запора, и препараты, применяемые в комплексной терапии заболеваний. Наиболее часто пользуются смешанной классификацией: 1. Синтетические (полусинтетические) средства. 2. Препараты природного происхождения. 3. ЛС, способствующие увеличению объема содержимого кишечника. 4. ЛС, смазывающие и размягчающие содержимое кишечника.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

К средствам, полученным синтетическим путем, относятся: бисакодил (дульколакс), натрия пикосульфат (гутталакс, слабилен), которые оказывают послабляющее действие через 6–10 часов. Оба препарата не всасываются в тонкой кишке и вызывают химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки толстой кишки и усиливают перистальтику. Бисакодил в щелочной среде гидролизуется, натрия пикосульфат гидролизуется под влиянием кишечных микроорганизмов с образованием активных метаболитов. Активные метаболиты вызывают химическое раздражение нервных окончаний, стимулируют интерорецепторы и усиливают перистальтику слизистой оболочки толстой кишки. Препараты угнетают реабсорбцию электролитов (Na+, K+) и воды, увеличивают их содержание в просвете кишечника. Накопившаяся вода способствует разжижению и ускоряет продвижение содержимого кишечника. Побочными эффектами этих препаратов являются боли в животе, диарея. Их нельзя принимать беременным, во время кормления грудью и детям до 4 лет.

К препаратам, повышающим осмотическое давление в кишечнике, относятся синтетические препараты: дисахарид лактулозы и макрогол 4000.

Лактулоза (порталак, дюфалак, прелакс, нормаза) при пероральном приеме не всасывается из ЖКТ, задерживает воду и повышает осмотическое давление, усиливается перистальтика кишечника, увеличивается объем каловых масс, размягчается стул, что способствует устранению запора. Препарат нормализует работу кишечника, не влияя на частоту стула, при этом стимулируя размножение молочнокислых бактерий, под действием микрофлоры расщепляется на низкомолекулярные органические кислоты, что приводит к понижению pH в просвете толстого кишечника. Содержимое кишечника подкисляется, угнетается образование и абсорбция азотсодержащих токсинов, из организма выводится аммиак. При применении препарата наблюдаются побочные эффекты – тошнота, диарея, метеоризм, боль в брюшной области.

Макрогол 4000 (форлакс) представляет собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды в просвете кишечника и увеличивают объем его содержимого. Слабительный эффект препарата развивается через 24–48 часов, за счет механического раздражения и разжижения содержимого кишечника.

К слабительным средствам, оказывающим преимущественно влияние на двигательную активность толстого кишечника, относятся растительные препараты, содержащие антрагликозиды. К данной группе слабительных относятся препараты: корня ревеня, коры крушины (рамнил), плоды жостера, лист сенны (кассия остролистная или александрийский лист) – сеназиды А и Б (глаксена, сенадексин, сенаде), антрасеннин, сенналакс, агиолакс, кафиол, регулакс. Антрагликозиды расщепляются до действующих веществ: эмодин (триоксиметилантрахинон) и хризофановую кислоту (диоксиметилантрахинон), которые раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление ее перистальтики с последующим опорожнением. Метаболизм препаратов происходит постепенно, медленно накапливаются антрахиноны, поэтому послабляющее действие развивается через довольно большой промежуток времени (8–12 час) после приема препарата. Применяются главным образом при хронических (привычных) запорах, обусловленных атонией кишечника. При приеме препаратов этой группы функция толстого кишечника не нарушается, и поэтому их можно назначать для длительного применения. Однако содержащиеся в растениях смолистые вещества могут раздражать кишечник и вызывать спастические явления, проявляющиеся болезненностью. Мягким действием обладают препараты сенны.

Касторовое масло получают из клещевины обыкновенной (Ricinus communis L.). Механизм слабительного действия касторового масла основан на омылении под влиянием пищеварительных ферментов тонкого кишечника с образованием глицерина и рициноловой кислоты. Рициноловая (оксиолеиновая) кислота вызывает химическое раздражение преимущественно рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника и в меньшей степени толстого. Облегчается продвижение содержимого кишечника, за счет выделившегося глицерина и усиливается его перистальтика, что способствует оказанию мягкого послабляющего эффекта. Касторовое масло наиболее часто применяется в детской практике. У женщин при его применении одновременно возникает рефлекторное сокращение мышц матки. Поэтому его нельзя применять в качестве слабительного во время беременности. Однако этот эффект касторового масла применяют в акушерской практике для усиления родовой деятельности. Капсулы с касторовым маслом не применяют длительно, т.к. нарушается аппетит и пищеварение.

К группе солевых слабительных относятся натрия сульфат (глауберова соль), соль карловарская искусственная, магния сульфат (английская соль, горькая соль), моршинская слабительная соль. Послабляющий эффект при приеме солевых слабительных наблюдается через 4–6 часов. Механизм действия солевых слабительных основан на плохом всасывании в кишечнике, что создает в нем повышенное осмотическое давление и задерживает воду. Слабительные соли назначают при острых запорах, когда необходимо быстро опорожнить кишечник. Применяют в растворе, разовую дозу растворяют в 1/2 стакана воды и запивают одним или двумя стаканами воды, чтобы ускорить наступление послабляющего действия. Солевые слабительные особенно показаны при отравлениях, так как, с одной стороны, вызывают опорожнение кишечника, с другой, замедляют всасывание на всем протяжении кишечника, препятствуя поступлению токсических веществ и ядов в кровь.

ПРЕПАРАТЫ ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Увеличивают объем содержимого кишечника и препараты природного происхождения: морская капуста (ламинария), ламинарид, севидал, агар-агар, семена подорожника блошного и его препараты (натуролакс, натур-кер, агиолакс), слизь льняного семени, отруби. Слабительный эффект этих препаратов связан с набуханием содержимого кишечника и механическим раздражением его рецепторов. Агиолакс – комбинированный препарат, содержащий семена подорожника блошного, плоды сенны остролистной, экстракт ромашки, слизистые вещества и сахарозу.

Для размягчения и смазывания содержимое толстого кишечника, при хронических запорах в качестве слабительных средств используют вазелиновое масло, а также растительные масла (оливковое, миндальное, хлопковое, кукурузное). Растительные масла всасываются, оказывают резорбтивное и мягкое послабляющее действие. Вазелиновое масло, в отличие от других масел, индифферентное, при приеме внутрь не подвергается расщеплению и не всасывается. Применяется по 1–2 ст.л. в день. Длительное время применять не рекомендуется.

Комбинированным слабительным эффектом, за счет входящих в состав ингредиентов, обладают свечи с глицерином. Глицерин обволакивает, смазывает содержимое и слизистую оболочку толстой кишки, таким образом, смягчает продвижение каловых масс. Содержащаяся в суппозиториях стеариновая кислота (стеарат натрия) при введении внутрь взаимодействует с интерорецепторами, оказывает раздражающее действие на них и рефлекторно усиливает перистальтику кишечника и стимулирует акт дефекации. Он обладает дегидротирующим, вяжущим, и противомикробным действием. Действие развивается через 15–20 минут. Длительное применение не рекомендуется во избежание явления раздражения прямой кишки, нельзя применять при геморрое, трещинах, воспалительных заболеваниях и опухоли.