Отравление кардиомагнилом у ребенка

Другая, еще более серьезная, причина – легкомысленное отношение матери к здоровью собственного ребенка, ее невнимательность и расчет на русский “авось”.

Годовалый малыш проснулся рано и вылез из кроватки. Мама одела его и пустила на “свободный выпас”, а сама легла досыпать.

Скажете: такого не может быть? К сожалению, может, как и все остальные случаи из личной врачебной практики.

Малыш, оставшись без присмотра, с удовольствием хозяйничал на кухне, рассыпал крупу, разлил масло, а потом забрался на стул и достал с полочки бабушкин клофелин. Через час, когда проснулась мама, спал уже малыш, зажав в кулачке флакончик с таблетками.

В гости к маме пришла подружка, с которой давно не виделись. Накопилось столько новостей, требующих немедленного обсуждения за чашкой кофе и сигаретой. Но ведь пассивное курение вредно для ребенка. Поэтому его оставили в комнате, а сами удалились на кухню. Сколько длился перекур, неизвестно. Мама утверждает, что совсем недолго. Но малышу хватило времени, чтобы из сумки гостьи достать противозачаточные таблетки и полакомиться ими.

Двухлетняя девочка играла на полу с игрушками и вдруг там же на полу уснула. Мама перенесла ее в кроватку, и занялась домашними делами, довольная, что ребенок не мешает. Через какое-то время мать обратила внимание, что сон девочки беспокоен, она плачет, не просыпаясь, производит беспорядочные движения конечностями, словно отбиваясь от кого-то.

Врач скорой помощи заподозрил медикаментозное отравление, и на полу среди игрушек был обнаружен пузырек с амитриптилином (применяется при депрессиях). Беспокойное поведение ребенка объяснялось возникновением галлюцинаций.

Мама налила в чайник “Антинакипин” и оставила на ночь, чтобы растворился весь осадок. Когда рано утром малыш потребовал законную бутылочку, полусонная мама развела молочную смесь водой из злополучного чайника и дала ребенку. Спохватилась она, лишь заметив, что смесь в бутылочке свернулась хлопьями. А за это время малыш уже успел отхлебнуть изрядную дозу.

Подобных примеров можно привести тысячи.

Но есть и другие случаи, когда мама собственной рукой превышает дозу лекарства или по ошибке дает ребенку другое средство.

В каждой семье есть аптечка с набором самых необходимых и, казалось бы, безобидных лекарств. Но так ли они безобидны?

Знакомые всем препараты димедрол, супрастин, пипольфен, кроме аллергического, обладают успокаивающим и снотворным действием, что делает их весьма популярными у некоторых родителей.

Желая, чтобы ребенок поспал подольше в выходной или праздничный день, мама дает малышу димедрол в повышенной дозе.

Вопреки ожидаемому результату ребенок не засыпает, и получает еще одну таблеточку. После этого ребенок не только не успокаивается, но напротив, становится возбужденным, не находит себе места в кроватке, отбивается от кого-то невидимого руками, извивается, плачет. Кожа у него покраснела и стала сухой, зрачки расширились, сердечко бьется учащенно. И виной всему стала передозировка димедрола.

У грудничка насморк. Он не может сосать грудь, плохо спит. Доктор назначил малютке сосудосуживающие капли в нос: нафтизин, галазолин или санорин. После первой же процедуры малыш свободно задышал носом, хорошо поел и спокойно заснул. Довольная мама стала закапывать ему капли перед каждым кормлением, а потом еще перед тем, как уложить спать. К вечеру ребенка словно подменили: он стал вялым, сонливым, отказывался от еды и просился в кроватку. Кожа стала бледной, холодной, усилилось потоотделение. Измерив температуру, мама пришла в ужас: 34,7 С. Так интенсивное лечение насморка привело к отравлению малыша.

Все чаще сосудосуживающие капли выпускаются в пластиковых флаконах, снабженных носиком-капельницей. Делается это для удобства потребителей: снял колпачок, надавил на податливые стенки, закапал лекарство в нос, и никакой возни с пипеткой. Для маленьких детей такой способ не годится, так как, применив усилие, можно впустить лекарство струей, значительно превысив дозу. Воспользуйтесь обычной пипеткой, набирая в нее столько капель, сколько назначил врач.

К сожалению, отравления у детей не ограничиваются лекарственными средствами. В быту нас окружают химические вещества, призванные улучшить и облегчить нашу жизнь. Сколько бед и несчастий принесла и еще принесет детям уксусная эссенция, используемая в каждой семье для домашнего консервирования!.Ни в одной стране мира не выпускается уксусная кислота такой концентрации для бытовых целей, а у нас - пожалуйста, пей - не хочу.

Но малыш читать не умеет, зато хорошо помнит, что вчера на прогулке папа наливал ему вкусную водичку из такой бутылки.

У детей до одного года двигательная активность и поле деятельности ограничены кроваткой или манежем. Самостоятельно достать и проглотить лекарства или токсические вещества они не могут. Поэтому причина отравлений у малышей первого года жизни - это невнимательность и беспечность родителей, когда, перепутав посуду, они дают ребенку вместо воды спиртные напитки или другие токсические вещества; вместо капель для носа закапывают глазные капли с клофелином; выполняя назначения врача, превышают дозу лекарств, а нередко лечат ребенка самостоятельно, не советуясь с врачом, полагаясь на собственные знания или советы подруг.

Способность малыша к самостоятельному передвижению увеличивает риск несчастных случаев, в том числе и отравлений. Недоступных мест для ребенка становится все меньше, а предметов и веществ с привлекательным видом все больше. Разве можно пройти мимо пузырька с такими красивыми разноцветными таблетками? Надо немедленно достать их и попробовать. О, да они еще и в сладкой оболочке, настоящие конфеты!

Добавьте сюда неряшливость матери в быту, небрежность взрослых при хранении лекарств и химических веществ, и картина будет полной.

Судьба ребенка с острым отравлением нередко зависит от правильного поведения матери или окружающих. Что должна сделать мать, если ребенок принял какое-то лекарственное или химическое вещество?

Если факт приема ядовитого вещества установлен, немедленно вызывайте скорую помощь, а до приезда бригады освободите ротовую полость ребенка от таблеток, которые он не успел проглотить, постарайтесь прополоскать ему рот и напоить большим количеством воды (до 200мл) с двумя растолченными таблетками активированного угля или другого адсорбента, например, полифепана (1—2 чайные ложки).

Не поите ребенка молоком, так как некоторые яды являются жирорастворимыми, и жир, содержащийся в молоке, ускорит всасывание яда.

Попробуйте собрать и сосчитать оставшиеся таблетки, прикиньте, сколько таблеток успел проглотить малыш. Каждому ясно, чем больше доза, тем тяжелее отравление, тем серьезнее прогноз.

Но не стоит успокаиваться, если не досчитались “всего одной” таблетки. Некоторые лекарственные препараты обладают таким сильным и быстрым действием, что и одна таблетка может привести к тяжелым нарушениям жизненно важных функций. К таким препаратам относятся нитроглицерин, аминазин, дигоксин, гемитон, клофелин, амитриптилин.

Ни в коем случае не вызывайте рвоту у ребенка, если отравление произошло концентрированной кислотой или едкой щелочью, вызывающими ожоги полости рта, глотки и пищевода. Едкое вещество при прохождении в обратном направлении неизбежно увеличит площадь и глубину ожога, а также может попасть в дыхательные пути. Постарайтесь напоить ребенка водой (1,5 - 2 стакана), чтобы уменьшить концентрацию едкого вещества в желудке.

Бытующее в народе мнение, что при отравлении кислотой надо пить щелочные напитки, а при отравлении щелочами - слабокислые растворы, неверно, так как образующийся в результате такой реакции углекислый газ является причиной перерастяжения желудка и ухудшения состояния ребенка.

Если отравление произошло газом или испарениями ядовитого вещества, ребенка срочно следует вывести из загазованного помещения, освободить от стесняющей одежды, очистить дыхательные пути от слизи и рвотных масс.

При попадании ядовитого вещества в глаза необходимо провести промывание глаз струей теплой воды с помощью шприца (без иглы) или резиновой груши в течение 5 минут.

Если отравляющее вещество попало на кожу, ребенка надо раздеть и тщательно промыть кожу теплой проточной водой с мылом, сначала обрабатывая загрязненные участки, а затем всю поверхность тела.

Порой факт приема ребенком лекарственных или химических веществ остается неизвестным матери или другим взрослым членам семьи, что существенно затрудняет диагностику, приводит к несвоевременному оказанию помощи, и ухудшает прогноз.

Настораживающим моментом, заставляющим мать подумать об отравлении, является изменение поведения ребенка: обычно активный и веселый, он вдруг становится вялым, сонливым, засыпает в неурочное время. Сон такой глубокий и крепкий, что его невозможно разбудить. Или, наоборот, во сне ребенок совершает активные движения, ползает по кровати, отбивается от кого-то руками и ногами, плачет, кричит, не просыпаясь. Такое поведение свидетельствует о галлюцинациях. Могут возникнуть судороги, потеря сознания.

Подумайте об отравлении, если.

- у вашего малыша насморк, и вы, не жалея лекарства, закапываете ему в нос сосудосуживающие капли, а ребенок становится вялым, отказывается от еды и просится спать;

- среди полного здоровья внезапно ухудшается состояние ребенка, нарушается сознание, появляются судороги, а признаки острого воспалительного заболевания отсутствуют.

Вызывайте скорую помощь и расскажите о своих наблюдениях и подозрениях врачу. Чем раньше вы это сделаете, тем лучше для ребенка.

Неужели ничего нельзя сделать, чтобы уберечь детей от воздействия токсических веществ? Можно и даже нужно!

Профилактика отравлений чрезвычайно проста и не требует от родителей ни моральных, ни материальных затрат.

Чистящие и моющие средства, аэрозоли для борьбы с насекомыми, пятновыводители и растворители, технические жидкости храните в закрытом помещении или в запертом на ключ шкафу.

Не допускается переливание потенциально ядовитых веществ в тару из-под пищевых продуктов.

Жидкость для снятия лака, дезодоранты, косметические лосьоны должны храниться на высокой полке, куда ребенок не сможет добраться даже со стула.

Не оставляйте в рюмках недопитые алкогольные напитки. Пока вы провожаете гостей, дети могут продолжить праздничное застолье, следуя вашему примеру.

Все вышесказанное в большей мере относится к малышам, отравления которых носят, в основном, случайный характер.

Кардиомагнил – антитромботическое средство на основе ацетилсалициловой кислоты, которая известна своими анальгезирующими, жаропонижающими, противовоспалительными и антиагрегантными свойствами.

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится 75 мг ацетилсалициловой кислоты.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния гидроксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал картофельный, метилгидроксиетилцелюлоза, пропиленгликоль, тальк.

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, белого цвета, в форме "сердца".

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота используется как противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегантное и жаропонижающее средство. Во время кровотечения антиагрегантные свойства усиливаются. Основным фармакологическим эффектом является ингибирование образования тромбоксанов и простагландинов. Ингибирование фермента циклооксигеназы приводит к обезболивающему эффекту. Противовоспалительное действие проявляется благодаря уменьшению кровотока, что вызвано ингибированием синтеза PGE2.

Происходит необратимое ингибирование образования простагландинов G/H ацетилсалициловой кислотой. По этой причине на тромбоциты действующее вещество влияет дольше, чем оно находится в организме. На биосинтез тромбоксана в тромбоцитах ацетилсалициловая кислота продолжает влиять, даже после прекращения лечения. Только, когда в плазме крови образуются новые тромбоциты, прекращается влияние ацетилсалициловой кислоты.

В результате метаболизма ацетилсалициловой кислоты образуется салициловая кислота. Это вещество обладает противовоспалительным действием, существенно влияет на процессы дыхания, кислотно-щелочной баланс, слизистую оболочку желудка. Когда салицилаты действуют на костный мозг, происходит стимулирование процессов дыхания. Слизистая оболочка желудка находится под влиянием препарата, но оно является косвенным. Вазодилататорные и цитопротекторные простагландины ингибируются. Под влиянием салицилатов риск образования язв существенно повышается.

Всасывания ацетилсалициловой кислоты активно происходит в пищеварительном тракте. Абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты после приема наблюдается в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается у пациентов с приступами мигрени и во время еды. Усиливается абсорбция у пациентов с ахлоргидрией, а также во время приема полисорбатов или антацидов. В сыворотке крови максимальной концентрации препарат достигает через 1–2 часа.

Белки плазмы крови связывают ацетилсалициловую кислоту на 80–90 %. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. В результате повышения содержания действующего вещества в плазме крови наблюдается увеличение объема распределения. Распространение салицилатов в организме происходит очень быстро. Они попадают в грудное молоко и преодолевают плацентарный барьер. Гидролиз ацетилсалициловой кислоты происходит в стенке желудка, сопровождающийся образованием салициловой кислоты.

В плазме крови ацетилсалициловая кислота находится в неизменной форме первые 20 минут после употребления. Метаболизм салициловой кислоты - преимущественно в печени. Рост равновесной концентрации действующего вещества в плазме крови происходит непропорционально принятой дозе. Использование дозы в 325 мг ацетилсалициловой кислоты ведет к протеканию процесса вывода в соответствии с кинетикой реакции первого порядка. Половина дозы выводится примерно за 2–3 часа. При увеличении дозировки период вывода половины дозы может длиться до 30 часов.

В неизменном виде салициловая кислота выводится с мочой, количество выводимой салициловой кислоты зависит от значения рН мочи и дозировки. Если реакция мочи кислая, выводится 2 %, если щелочная – 30 % салициловой кислоты. Через почки препарат выводится благодаря процессам активной секреции почечных канальцев, пассивной трубчатой реабсорбции, и клубочковой фильтрации.

Показания

Кардиомагнил используется как антитромботическое средство. Он ингибирует агрегацию тромбоцитов. Рекомендован к применению при:

– хронической и острой ишемической болезни сердца;
– профилактике повторного тромбообразования;
– первичной профилактике тромбозов, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Использовать ацетилсалициловую кислоту следует при лечении пациентов с наличием факторов риска развития заболеваний:

артериальной гипертензии;
сахарного диабета,
ожирения с индексом массы тела более 30;
гиперхолестеринемии;
наследственного анамнеза (возникновения инфаркта миокарда до 55 лет у брата или сестры, или одного из родителей).

Противопоказания

Не желательно применять препарат больным, у которых выявлены:

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.
Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
Острые пептические язвы.
Геморрагический диатез.
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Печеночная недостаточность тяжелой степени.
Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Также противопоказанием для использования является комбинация с Метотрексатом в дозе 15 мг/неделю или больше.

Передозировка

Для взрослых опасной является доза 300 мг/кг массы тела. Симптомы отравления салицилатами неспецифические, поэтому определить отравление может быть довольно сложно. Умеренная интоксикация проявляется после повторных приемов значительных доз. При хроническом отравлении средней степени наблюдаются: глухота, головокружение, лихорадка, усиленное потоотделение, шум в ушах, респираторный алкалоз, учащенное дыхание, умеренное обезвоживание, спутанность сознания, вялость, головная боль, метаболический ацидоз, тошнота и рвота.

Острая интоксикация ведет к нарушению щелочно-кислотного баланса. У детей передозировки чаще всего проявляются метаболическим ацидозом. Оценивать тяжесть состояния пациента нельзя, опираясь исключительно на концентрацию салицилатов в плазме крови. С задержкой высвобождения в желудке абсорбция ацетилсалициловой кислоты соответственно замедляется. В случае передозировки может возникнуть острое отравление, имеет следующие симптомы: энцефалопатия, отек легких, гипогликемия, гипотензия, коагулопатия, нарушения сердечного ритма, отек головного мозга, судороги, кома.

Токсический эффект более ярко проявляется:

у пациентов, имеющих хронические передозировки;
при злоупотреблении лекарственным средством;
у детей и пожилых людей.

Если произошло острое отравление, следует немедленно выполнить промывание желудка и принять активированный уголь. При превышении дозы в 120 мг/кг массы тела, использование активированного угля повторяют. Сыворотку крови анализируют на содержание салицилатов каждые 2.00 часа, пока кислотно-щелочной баланс не восстановится, а уровень салицилатов неизменно снизится.

При подозрении на кровотечение, необходимо проверить протромбиновое время и международный нормализованный индекс (МНИ). Безотлагательно провести восстановление баланса электролитов и жидкости. Значительный эффект удаления салицилатов достигается гемодиализом и щелочным диурезом. Гемодиализ значительно ускоряет выведение препарата, восстановление водно-солевого и щелочно-кислотного баланса, поэтому его следует использовать при тяжелой интоксикации.

Проявления и результаты анализов при отравлении салицилатами отображены в нижерасположенной таблице.

Проявления и симптомы

Результаты анализов

Терапевтические мероприятия

Средняя или легкая степень интоксикации

Промывание желудка, форсированный щелочной диурез,
повторный прием активированного угля

Гипервентиляция, тахипноэ, респираторный алкалоз

Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса

Тяжелая или средняя степень интоксикации

Промывание желудка, форсированный щелочной диурез повторное введение активированного угля, в тяжелых случаях проводится гемодиализ

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса

Респираторные: дыхательная недостаточность, некардиогенный отек легких, гипервентиляция, асфиксия

Сердечно-сосудистые: сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, дизаритмии

Изменения артериального давления, ЭКГ

Потеря жидкости и электролитов: почечная недостаточность, дегидратация, олигурия

Гипонатриемия, гипокалиемия, гипернатриемия, изменения функции почек

Восстановление щелочно-кислотного и электролитного баланса

Кетоацидоз, нарушения метаболизма глюкозы

Гипогликемия (особенно у детей), гипергликемия, повышенный уровень кетоновых тел

Глухота, звон в ушах

Желудочно-кишечные: кровотечение в ЖКТ

Гематологические: коагулопатия, ингибирование тромбоцитов

Пролонгация PT, гипопротромбинемия

Неврологические: угнетение центральной нервной системы, проявляющиеся судорогами, спутанностью сознания, летаргией, судорогами, комой, токсическим энцефалопатией

Побочные эффекты

Описание побочных эффектов базируется на основе спонтанных постмаркетинговых сообщений о побочных реакциях, которые наблюдались в результате использования различных лекарственных форм и различной дозировки ацетилсалициловой кислоты при различной продолжительности курсов лечения. Больше побочных реакций наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Среди них: воспалительные процессы ЖКТ, боли в эпигастральной области, боль в животе, язвы, эрозии. Их последствиями могут стать перфорации желудка и кишечника, кровотечения, которые можно обнаружить лабораторными исследованиями, и клиническими проявлениями. Действуя антиагрегантно на тромбоциты, ацетилсалициловая кислота усиливает риски развития кровотечений и увеличение времени кровотечений.

Результатом воздействия ацетилсалициловой кислоты является развитие периоперационных геморрагии, образование гематом, возникновение носовых кровотечений, и кровотечений из десен, органов мочеполовой системы. Очень редко наблюдались церебральные геморрагии и геморрагии желудочно-кишечного тракта (особенно при одновременном применении антигемостатичних средств), которые несут серьезную угрозу жизни. Возможно развитие хронической, острой постгеморрагической и железодефицитной анемии, проявляющиеся симптомами:

бледностью кожного покрова;
астенией;
гипоперфузией.

У пациентов со сложными формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались проявления гемолиза и гемолитической анемии. Возможно проявление острой почечной недостаточности. В случае повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны:

сыпь, крапивница, отеки на коже;
заложенность носа, ринит;
проявление сердечно-дыхательной недостаточности;
возникновение звона в ушах и головокружение;
иногда - анафилактический шок и печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Хроническая и острая ишемическая болезнь сердца – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.

При остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии – 150–450 мг. Необходимо применить как можно быстрее после первых симптомов.

Для профилактики повторного тромбообразования -–150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.

Во время первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов рекомендуемая доза – 75 мг в сутки.

Таблетку запивают водой. Чтобы ускорить поглощение, таблетку можно растворить в воде или разжевать.

Коррекция дозы необходима, если у пациентов имеются нарушения функций печени и почек.

Применение Кардиомагнила детям до 15 лет противопоказано, поскольку может вызвать тяжелые побочные эффекты.

Применение при беременности и кормлении грудью

В результате эпидемиологических исследований выявлено, что подавление синтеза простагландинов негативно влияет на эмбриональное развитие. Повышается риск выкидыша и развития пороков эмбриона в начале беременности. Имеющиеся исследования не подтвердили, что ацетилсалициловая кислота может повышать риск выкидыша. Наблюдения в 1–4 месяца беременности не указывают на повышение риска развития мальформаций. На определенную репродуктивную токсичность препарата указывают исследования на животных.

В I и II триместре беременности использования Кардиомагнила без особой клинической необходимости не рекомендуется. В случае необходимости применения препарата дозы должны быть минимальными, а продолжительность лечения малейшей.

Ингибиторы синтеза простагландинов существенно влияют на плод во время III триместра беременности:

сердечно-легочная токсичность;
нарушение функции почек.

Использование ацетилсалициловой кислоты в конце беременности может продлить время кровотечений. Продолжительность родов может продлиться. Поэтому во время III триместра беременности применение Кардиомагнила противопоказано. В незначительных количествах салицилаты могут переходить в грудное молоко, но для ребенка вреда не обнаружено. Прекращение кормления грудью во время приема препаратов с ацетилсалициловой кислотой необходимо только, если дозы высокие или применения препарата регулярные.

Взаимодействие с другими препаратами

Для одновременного применения не рекомендуется:

Метотрексат. Одновременное применение повышает гематологическую токсичность метотрексата. Снижается почечный клиренс метотрексата, он вытесняется из связи с белками плазмы крови.
Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в результате комбинации с высокой дозировкой ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках, ингибируя вазодилататорный эффект простагландинов и ослабляя антигипертензивный эффект.
Ацетазоламид. Повышение концентрации ацетазоламида приводит к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызывает токсичность ацетазоламида (сонливость, усталость, спутанность сознания, вялость, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и салицилатов (тахикардия, спутанность сознания, гиперпноэ, рвота).
Пробенецид, сульфинпиразон. Использование пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) ведет к угнетению метаболизма препаратов и может снижать выведение мочевой кислоты.

С особой осторожностью следует применять комбинации со следующими лекарственными средствами.

Метотрексат. В дозировке менее 15 мг/нед. усиливается гематологическая токсичность метотрексата.
Клопидогрел, тиклопидин. Возникает синергитичний эффект с рисками усиления кровотечений.
Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Уменьшает продукцию тромбина, в результате чего активность тромбоцитов снижается, риск возникновения кровотечения усиливается.
Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Может ингибировать гликопротеин IIb/IIIa-рецепторов на тромбоцитах, тем самым усиливая риск возникновения кровотечений.
Гепарин. Может привести к уменьшению продукции тромбина, провоцирует уменьшение активности тромбоцитов. Это усиливает вероятность возникновения кровотечений.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). В результате совместного применения усиливается вероятность развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Ибупрофен. Одновременное использование ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, что обусловлено действием ацетилсалициловой кислоты. Происходит ослабление кардиопротекторного действия ацетилсалициловой кислоты у пациентов со значительным влиянием на сердечно-сосудистую систему. Употреблять ацетилсалициловую кислоту следует не ранее, чем за 2:00 часа до приема ибупрофена.
Фуросемид. Ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида уменьшает мочегонный эффект.
Хинидин. Продолжительность кровотечений может увеличиться за счет аддитивного влияния на тромбоциты.
Спиронолактон. Эффективность спиронолактона уменьшает модифицированный эффект ренина.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Увеличивается риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Вальпроат. Возникают расстройства в работе желудочно-кишечного тракта и подавляется центральная нервная система.
Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяется для заместительной терапии при болезни Аддисона) способны снижать уровень салицилатов в крови, повышая риск передозировки.
Противодиабетические препараты. При применении повышается риск развития гипогликемии.
Антациды. Увеличивается почечный клиренс и ослабляется почечная абсорбция. В связи с усилением щелочной среды мочи происходит нейтрализация ацетилсалициловой кислоты и ослабляется ее эффективность.
Вакцина против ветряной оспы. Существенно усиливается риск развития синдрома Рея.
Гинкго билоба. Происходит препятствование агрегации тромбоцитов, что повышает риск возникновения кровотечений.
Дигоксин. Уменьшается почечная экскреция, что приводит к увеличению содержания дигоксина в плазме крови.
Алкоголь. Синергизм ацетилсалициловой кислоты и алкоголя усиливает кровотечения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения 3 года.

Цена

Кардиомагнил в дозировке 75 мг №30 стоит примерно 50 гривен, а №100 – 100 гривен.

Производитель: Никомед Дания АпС/Takeda GmbH (Германия)

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг

вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал картофельный, магния стеарат (E470b)

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг)

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ В01АС06

Всасывание
Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.

Распределение
80% - 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм
АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.
Выведение
Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.

АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.

Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам.

Показания к применению

- острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры

- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Таблетки 150 мг

- острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Способ применения и дозы

При приеме внутрь таблетки можно жевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого поглощения.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия

150 - 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет

Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

Таблетки 150 мг

150 мг ежедневно

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.

Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин
Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Ибупрофен
Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид
Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.

Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин
Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.
Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон
Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.
Эффект: снижение эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Вальпроат
Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).

Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.
Кортикостероиды
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.
Эффект: гипогликемия

Антациды
Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).

Эффект: снижение эффекта АСК.

Вакцина против ветряной оспы

Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Следует избегать длительного использования Кардиомагнила в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Магния гидроксид, входящий в состав препарата, является антацидом, который нейтрализует соляную кислоту, обладает обволакивающим свойством, связывает лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.

Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы АСК у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

- наличие в анамнезе язвенных поражении ЖКТ, в том числе хронической и рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

- у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения

- при нарушении функции печени

- у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) АСК может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.

АСК может привезти к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств, например экстракции зубов.

Фертильность
Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Беременность и лактация

Низкие дозы (до 100 мг/сут)

Клинические исследования показывают, что дозировки до 100 мг/сут являются безопасными для использования в акушерстве, требующего специального наблюдения.

Высокие дозы (более 100 мг /сут)

Первый и второй триместр: Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким.

Третий триместр: назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

- сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий)

- почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости;

у матери и плода в конце беременности:

- увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов

- подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

В связи с вышеизложенным применение АСК свыше дозы более 100 мг в день противопоказано в III триместре у беременных женщин.

Из-за отсутствия опыта применения во время лактации, перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипное, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой.
Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.

В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО).
Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Форма выпуска и упаковка

По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена) с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Такеда Фарма А/С, Дания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Читайте также: