Острая интоксикация антипсихотическими средствами нейролептиками статья
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 125 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат
Оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид)
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие - антиоксидантное.
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ , аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК , ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП .
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата Мексидол® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmax составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния;
- профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- острая почечная недостаточность;
- острая печеночная недостаточность.
- В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Длительность лечения — 2–6 нед ; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 табл.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС — не менее 1,5–2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Симптомы: возможно развитие сонливости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг. По 10 табл. в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 табл. в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке в пачку из картона.
Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг. По 450 и 900 табл. в пластиковую банку из пищевой пластмассы помещают в коробки из гофрированного картона.
Тел.: +7 (495) 642-05-42; Факс: (495) 642-05-43.
Тел./факс: +7 (495) 787-70-53.
Тел./факс: +7 (495) 626-47-48.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
- Дозировка: 125 мг
- Фасовка: N30
- Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: -->
- Упаковка: уп. контурн. яч.
- Производитель: НПК Фармасофт ООО
- Завод-производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО (Россия)
- Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
-
Информация о товаре
- Дозировка: 125 мг
- Фасовка: N30
- Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: -->
- Упаковка: уп. контурн. яч.
- Производитель: НПК Фармасофт ООО
- Завод-производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО(Россия)
- Действующее вещество: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Инструкция по применению Мексидол 125мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) – 125,0 мг%;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,5 мг; повидон – 25,0 мг; магния стеарат – 2,50 мг;
- Пленочная оболочка: опадрай II белый 33G28435 – 7,5 мг (гипромеллоза – 3,0 мг, титана диоксид – 1,875 мг, лактозы моногидрат – 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,6 мг, триацетин – 0,45 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0-2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембранно-связанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза – 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне–осенние периоды.
При передозировке возможно развитие сонливости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Амитриптилин-АКОС
раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
Активное вещество: амитриптилина гидрохлорид (в пересчёте на амитриптилин) - 10 мг. Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат, глюкоза (С*ФармДекс)), натрия хлорид, бензетония хлорид (бензэтония хлорид), вода для инъекций.
Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), Н2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства (ЛС) подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает артериальное давление (АД) и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.
Амитриптилин обладает высокой абсорбцией. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) - 0,04-0,16 мкг/мл. Равновесная концентрация достигается примерно через 1-2 недели после начала курсового лечения. Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме крови. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 33-62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объем распределения (Vd) - 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации амитриптилина в крови - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) - 50-150 нг/мл. Связь с белками плазмы - 92-96%. Амитриптилин проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин), проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Метаболизм амитриптилина осуществляется преимущественно за счет деметилирования (изоферменты CYP2D19, CYP3A) и гидроксилирования (изофермент CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Метаболизм характеризуется значительным генетическим полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин - нортриптилин. Метаболиты цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин и цис- и транс-10-гидроксинортриптилин характеризуются сходным с нортриптилином профилем активности, хотя их действие выражено значительно слабее. Деметилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствует в плазме крови в ничтожных концентрациях; последний метаболит практически лишен фармакологической активности. В сравнении с амитриптилином все метаболиты обладают значительно менее выраженным м-холиноблокирующим действием.
Основным фактором, определяющим почечный клиренс и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови - 10-28 ч для амитриптилина, для нортриптилина - 16-80 ч. Средний общий клиренс амитриптилина составляет 39,24±10,18 л/ч. Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Около 50% введенного амитриптилина выводится с мочой в виде 10-гидрокси-амитриптилина и его конъюгата с глюкуроновой кислотой, около 27% выводится в виде 10-гидроксинортриптилина и менее 5% амитриптилина выводится в виде исходного вещества и нортриптилина. Полное выведение амитриптилина из организма происходит в течение 7 дней.
У пожилых пациентов отмечается увеличение периода полувыведения и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.
Пациенты с нарушениями функции печени
Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек выведение метаболитов амитриптилина и нор-триптилина замедленно, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.
Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), аритмии, тяжелые нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада II ст.), сердечная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными препаратами, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, в том числе при гиперплазии предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз привратника, гипокалиемия, сопутствующее применение препаратов, удлиняющих интервал QT, или вызывающих гипокалиемию, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Внутримышечно (в/м).
В/м в дозе 10-20-30 мг до 4 раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; через 1-2 недели по возможности переходят на прием препарата внутрь. Длительность лечения - не более 6-8 мес.
Лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.
Амитриптилин может назначаться в обычных дозах пациентам с почечной недостаточностью.
Если состояние пациента не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития
Очень часто - 1/10 назначений (≥ 10 %)
Часто - 1/100 назначений (≥ 1 %,
Инструкция на Мексидол
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) | 125 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 97,5 мг; повидон — 25 мг; магния стеарат — 2,5 мг | |
оболочка пленочная: Опадрай II белый 33G28435 — 7,5 мг (гипромеллоза — 3 мг, титана диоксид — 1,875 мг, лактозы моногидрат — 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) — 0,6 мг, триацетин — 0,45 мг) |
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.
Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон– бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой.
Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400–500 мг Cmax составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Т1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Аптека № 1
Воронеж, ул. Бульвар Победы, д. 26в
Аптека № 2
Воронеж, ул. Проспект Патриотов, д. 11
Аптека № 3
Воронеж, ул. Переверткина, д. 13
Аптека № 4
Воронеж, ул. Героев Сибиряков, д. 65
Аптека № 5
Воронеж, ул. Баррикадная, д.13а (ост. Грузовой двор)
Аптека № 6
Воронеж, ул. Березовая Роща, д. 3д
Аптека № 8
Воронеж, ул. Циолковского, д. 22
Аптека № 9
Воронеж, ул. Владимира Невского, д. 7и
Аптека № 17
Воронеж, ул. Волго-Донская, д. 10
Аптека № 24
Воронеж, ул. Циолковского, д. 123
Аптека № 25
Воронеж, ул. Моисеева, д. 57
Аптека № 26
Воронеж, ул. Куйбышева, д. 23а
Аптека № 27
Воронеж, Ленинский пр-т, 77и
Аптека № 29
Воронеж, ул. Тепличная, д. 2д
Аптека № 34
Воронеж, ул. Урывского, д. 9
Аптека № 35
Воронеж, ул. Южно Моравская, д. 21
Аптека № 37
Воронеж, ул. Лизюкова, д. 97а
Аптека № 38
Воронеж, ул. Ленинский пр-т, д. 116c
Аптека № 41
Воронеж, ул. Баррикадная, д. 37
Аптека № 51
Воронеж, ул. Чуйская, д. 7
Аптека № 52
Воронеж, ул. Чебышева, д. 9в, 11г
Аптека № 53
Воронеж, ул. Вайцеховского, д. 17
Аптека № 54
Воронеж, ул. Проспект Революции, д. 54
Аптека № 68
Воронеж, ул. Остужева, д. 3д
Аптека № 69
Воронеж, ул. 60 Армии, д. 26
Аптека № 70
Воронеж, ул. Минская, д. 3
Аптека № 80
Воронеж, ул. Циолковского, д.125
этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) – 125,0 мг
лактозы моногидрат – 97,5 мг
повидон – 25,0 мг
магния стеарат – 2,50 мг
опадрай II белый 33G28435 – 7,5 мг (гипромеллоза – 3,0 мг, титана диоксид – 1,875 мг, лактозы моногидрат – 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,6 мг, триацетин – 0,45 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
При введении Мексидола в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Читайте также: