Гентамицина сульфат при отравлении

Артикул (SKU)	133
Кратность	10
Объём	2 мл
Форма товара	Ампулы, Раствор
Производитель	Галичфарм АООТ (Украина, Львов)
Регистрационное удостоверение	UA/7197/01/01
Условия отпуска	по рецепту
Температура хранения	специальных условий хранения нет
Главный медикамент	Гентамицина сульфат
код мориона	13569

Гентамицина сульфат (Gentamicin sulfat) инструкция по применению

действующее вещество: гентамицин;

1 мл содержит гентамицина сульфата (в пересчете на гентамицин и безводное вещество) 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или с легким оттенком жидкость.

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин.

Код АТХ J01G B03.

Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30 S. Тесты in vitro подтверждают его активность в отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (Индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (Включая пеницилин- и метициллинустойчивых штаммы). Нижеуказанные микроорганизмы, как правило, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitides, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.

Гентамицин абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 30-60 минут после введения.

Терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 6-8 часов.

При внутривенном капельном введении концентрация антибиотика в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, достигается после внутримышечного применения препарата. Связь с белками составляет 0-10%.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудата. В норме гентамицин при парентеральном введении плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Препарат проникает в грудное молоко.

Примерно 70% гентамицин в течение суток выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет примерно 2:00. При нарушении выделительной функции почек существенно повышается концентрация и увеличивается период полувыведения гентамицина.

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина, его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам. Гентамицин сульфат назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, таких как:

• сепсис
• инфекции мочевыводящих путей;
• заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, мягких тканей инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (менингит) в комбинации с ß-лактамными антибиотиками
• инфекции брюшной полости (перитонит).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / антибиотиков группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), летний возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами. Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения с высокоактивными диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект. Возможно нарушение функции дыхания вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с гентамицином назначают миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, или у больных, у которых назначению препарата предшествовало массивное переливание крови с цитратным антикоагулянтом. Применение солей кальция и антихолинэстеразных средств может устранить явления нейромышечной блокады.

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и / или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалоридин, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.

Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении с гентамицином индометацина, фенилбутазоном и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, а также хинидина, циклофосфана, цефалоспоринов (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторов, верапамила, полиглюкина. Гентамицин увеличивает токсичность дигоксина.

При одновременном введении аминогликозидов и пенициллинов уменьшается период полувыведения и снижается их содержание в сыворотке крови.

Период полувыведения сокращается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.

При совместном применении с бисфосфонатами риск развития гипокальциемии, с ботулинического токсина увеличивается риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемичний эффект.

Антагонизм возможен при одновременном введении гентамицин с прозерином или пиридостигнином.

В связи с широким спектром действия гентамицин часто назначают при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетические пенициллины (ампициллином, карбенициллином).

У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови и функцию почек, а также функции слухового и вестибулярного аппаратов.

Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, только в исключительных случаях, коррекции дозы.

Гентамицин сульфат следует применять с осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальциемией, диабетом, ожирением, средним отитом (в том числе в анамнезе), а также больным пожилого возраста и пациентам, которые принимали ототоксические лекарственные средства раньше. Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Быстрое прямое введение препарата не рекомендуется.

Пациенты с заболеваниями почек, потерей слуха, головокружением или шумом в ушах особенно чувствительны к гентамицину.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при таких состояниях:

• ожоги площадью более 20%;
• цистофиброз;
• асцит;
• эндокардит;
• хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа;
• сепсис.

При длительном применении или больших дозах доза должна обеспечивать уровень концентрации гентамицина в крови, не превышает максимально допустимый. Для этого у больных группы риска в период лечения необходимо контролировать концентрацию гентамицина в крови. Регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы, или тех, кто находится на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) исследовать вестибулярную функцию или определять потерю слуха на высоких частотах.

В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения.

Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: ощущение любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможно перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и провести исследование чувствительности микроорганизмов к антибиотику.

Применение в период беременности или кормления грудью

В связи с тем, что гентамицин сульфат проникает через плаценту и может оказывать нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан в период беременности.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью, или отказаться от применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии гентамицин на способность управлять автомобилем или другими механизмами отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, сопровождается тошнотой и головокружением, поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и другими механизмами) .

Способ применения и дозы

Препарат назначают в и внутривенно.

Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается с учетом массу тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу снижают.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза для пациентов с умеренным / тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии можно продолжить в случае необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет дозы по массе тела. Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20% идеальной массы тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, дозу рассчитывают по формуле: ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови, через 30-60 минут после введения должен составлять 5-10 мкг / мл.

Перед назначением гентамицин необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг / кг, в дальнейшем дозу и интервал между приемами определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Артикул (SKU)	310
Кратность	10
Объём	2 мл
Форма товара	Раствор
Производитель	Дарница ЗАО (Украина, Киев)
Регистрационное удостоверение	UA/6256/01/01
Условия отпуска	по рецепту
Температура хранения	специальных условий хранения нет
Главный медикамент	Гентамицина сульфат
код мориона	13568

Гентамицина сульфат (GENTAMICIN SULFAT-DARNITSA) инструкция по применению

действующее вещество: gentamиcin; 1 мл гентамицина сульфата 40 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия эдетат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин. Код АТС J01G B03.

Учитывая ограниченную терапевтическую широту Гентамицина-Дарница, его следует применять в тех случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной к гентамицину микрофлорой, в том числе: инфекции нижних отделов дыхательных путей, осложненные урогенитальные инфекции, инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоговые раны, абдоминальные инфекции (перитонит), инфекции центральной нервной системы, в частности менингит в сочетании с β-лактамными антибиотиками, септицемия.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата неврит слухового нерва хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; миастения; паркинсонизм; ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры) пожилой возраст; предшествующее лечение ототоксическими препаратами. Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Гентамицин следует применять внутримышечно или внутривенно. Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от тяжести заболевания и состояния пациента. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослым и детям старше 14 лет.

Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и тяжелыми инфекциями составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг массы тела, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии можно продолжить по мере необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет массы тела, в которую необходимо назначать гентамицин.

Дозу рассчитывают по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточного веса (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массы тела (ИМТ)). Если пациент имеет избыток веса, доза рассчитывается на такую ​​массу тела (ДМТ) по формуле: ДМТ = ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности следует контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30-60 минут после введения сывороточные концентрации должны составлять 5-10 мкг / мл.

Начальная разовая доза для пациентов со стабильной ХПН составляет 1-1,5 мг / кг массы тела, в дальнейшем дозу и интервал между приемами определяют в зависимости от клиренса креатинина.

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящихся на диализе, препарат назначают в дозе 1-1,5 мг / кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе у взрослых добавляют 1 мг гентамицина до 2-х литров диализного раствора.

Для введения дозу препарата разводят растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл, для детей объем растворителя надо соответственно уменьшить. Продолжительность инфузии - 1-2 часа. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг / мл (0,1%).

Детям до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям.

Обычная суточная доза гентамицина составляет: новорожденным и детям до 1 года - 2-5 мг / кг массы тела, детям в возрасте от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг / кг массы тела, детям 6-14 лет - 3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг / кг массы тела, разделенная на 2-3 введения. Средняя продолжительность лечения 7-10 дней.

Кардиальные расстройства - снижение артериального давления.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура.

Неврологические расстройства: головная боль, сонливость, спутанность сознания, подергивание мышц, парестезии, чувство онемения, судороги, эпилептические припадки, периферическая нейропатия, энцефалопатия, нарушение нервно-мышечной передачи.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, у детей - психоз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: ототоксичностью (поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, особенно если курс лечения длится 2-3 месяца) - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, одышка.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, повышенная жажда, потеря аппетита, стоматит, в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (нарушение функции почек) - олигурия, азотемия, протеинурия, микрогематурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, в отдельных случаях - почечный тубулярный некроз.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Расстройства пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, развитие суперинфекции.

Другие: общая слабость, боль в мышцах, отеки, лихорадка, озноб, повышенное слюноотделение, нарушения в месте введения (в том числе гиперемия, уплотнение кожи, атрофия или некроз подкожной клетчатки).

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, нефротоксические и ототоксические проявления, блокада нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым внутривенно вводят прозерин, а также 10% раствор кальция хлорида или 5% раствор кальция глюконата. Перед введением прозерина предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетение дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с тем, что гентамицин сульфат проникает через плаценту и может осуществлять нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан при беременности.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения гентамицина матери следует прекратить кормление грудью, или отказаться от применения препарата.

Препарат можно применять детям. Детям до 3 лет гентамицин можно назначать только по жизненным показаниям.

Гентамицин является одним из основных средств лечения тяжелой гнойной инфекции, вызванной резистентной грамотрицательной флорой. В связи с широким спектром действия, гентамицин часто назначают при смешанной инфекции, а также в случаях, если возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетические пенициллины: ампициллином, карбенициллином.

Лечение препаратом следует проводить только по назначению врача и под тщательным клиническим контролем из-за потенциальной токсичности гентамицин.

Во время лечения гентамицином необходимо регулярно проводить анализ крови для определения плазменных концентраций для обеспечения адекватного и избежать потенциально токсичного уровня препарата в крови.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Как и другие аминогликозиды, гентамицин потенциально нефро- и нейротоксическое. Риск развития данных побочных эффектов выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении препарата в больших дозах или в течение длительного времени. Поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или тех, которые находятся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах.

В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения.

Необходимо сообщить врачу о наличии следующих симптомов: чувство любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

Симптомы нарушения функции почек или повреждения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или в исключительных случаях только коррекции его дозы.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с дегидратацией, гипокальциемией, больным со снижением функции почек, ожирением.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется вводить всю суточную дозу гентамицин при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Быстрое прямое введение препарата может привести на начальном этапе к потенциально нейротоксического концентрации гентамицина, и очень важно, дозу вводить через рекомендованные промежутки времени.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможна перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и провести исследование чувствительности микроорганизмов к антибиотику.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат влияет на скорость нервно-мышечного проведения, в связи с чем при лечении препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с ототоксическими средствами (в частности капреомицин, цисплатин, тейкопланин, ванкомицин, сильнодействующие диуретики: фуросемид, этакриновая кислота) - усиление ототоксического эффекта, такая комбинация не рекомендуется;
• с нейротоксичными или нефротоксичными средствами (в частности стрептомицин, неомицин, канамицин, капреомицин, тобрамицин, цефалоридин, Паромомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, амикацин, ванкомицин, тейкопланин, такролимус, амфотерицин В, циклоспорин, клиндамицин, пиперациллин, метоксифлуран, фоскарнет, радиоконтрастных средства для внутривенного введения, цисплатин) - усиление нейротоксического или нефротоксического эффекта, такая комбинация не рекомендуется;
• с недеполяризующими миорелаксантами - усиление миорелаксирующий действия курареподобных лекарственных средств;
• с метоксифлураном, полимиксинами для парентерального введения, лекарственными средствами, блокирующие нервно-мышечную передачу (ингаляционные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами) - увеличение риска возникновения остановки дыхания вследствие усиления нервно-мышечной блокады;
• с ботулинический токсин - увеличение риска токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады;
• с лекарственными средствами, повышающими мышечный тонус - снижение эффективности последних;
• с цефалоспоринами - усиление нефротоксического эффекта; во время терапии рекомендуется контролировать функцию почек
• с пенициллинами - усиление бактерицидного эффекта;
• с бисфосфонатами - увеличение риска развития гипокальциемии;
• с индометацином (парентеральное введение) - увеличение риска развития токсического действия гентамицина за счет увеличения периода полувыведения и снижение клиренса.

Гентамицин является антибиотиком группы аминогликозидов с широким спектром действия. Механизм действия связан с ингибированием рибосомальных субъединиц 30S. Тесты in vitro подтверждают его активность в отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli , Proteus sрр. (индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella sрр., Enterobacter sрр., Serratia sрр. , Citrobacter sрр. , Salmonella sрр. , Shigella sрр. и Staphylococcus sрр. (включая пеницилин- и метициллин штаммы). Нижеуказанные микроорганизмы, как правило, устойчивы к гентамицину: Streptococcus pneumoniae , большинство других видов стрептококков, энтерококков, Neisseria meningitidis , Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides sрр. или Clostridium sрр .

Максимальная концентрация в плазме крови через 0,5-2 часа после введения 80 мг гентамицина составляет 4-12 мкг / мл. Подобные концентрации достигаются и после внутривенного введения. Период полувыведения - 2,5 часа и повышается при нарушении выделительной функции почек. Связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения - 0,25 л / кг. В норме гентамицин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.

Гентамицин проникает через плаценту. Концентрации, наблюдаемые в крови плода, составляют примерно 40% концентрации, которая определяется у матери.

Гентамицин не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде с мочой, преимущественно путем клубочковой фильтрации и частично - путем клубочковой секреции.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами. Фармацевтически несовместим с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке; по 10 ампул в коробке.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-007707/08 от 25.09.08 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Магния сульфат

Раствор для в/в введения	1 мл	1 амп.
магния сульфат	250 мг	1.25 г

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.

При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.

Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов. Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы.

C ss , при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.

Показания активных веществ препарата Магния сульфат

Для приема внутрь: запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей), дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи), очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), задержка мочи, энцефалопатия, эпилептический синдром, угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, эклампсия.

Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец, барий).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E61.2	Недостаточность магния
G40	Эпилепсия
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I47.2	Желудочковая тахикардия
K59.0	Запор
K81.0	Острый холецистит
K81.1	Хронический холецистит
K82.8	Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
K83.0	Холангит
O15	Эклампсия
O60	Преждевременные роды и родоразрешение
R25.2	Судорога и спазм
R33	Задержка мочи
T56	Токсическое действие металлов
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Побочное действие

Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.

Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).

Противопоказания к применению

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, повышенная чувствительность к магния сульфату.

Для приема внутрь: аппендицит, ректальное кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная непроходимость, дегидратация.

Для парентерального введения: артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV-блокада, предродовый период (за 2 ч до родов).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности магния сульфат применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.

Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения).

При передозировке вызывает угнетение ЦНС. В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

Лекарственное взаимодействие

При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ.

Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.

При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.

Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина). Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.

В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.