Полиоксидоний при кандидозе полости рта отзывы

Определенные лекарственные препараты способны видоизменять микрофлору полости рта, что может явиться благоприятным фактором для роста Candida. Сюда можно отнести длительный прием антибиотиков, стероидных препаратов и оральных контрацептивов с высоким содержанием эстрогена. Другие факторы, которые могут стимулировать рост грибка: диабет, беременность, прием препаратов железа, дефицит витамина В 12 и цинка, применение антигистаминных препаратов.

Факторы, ослабляющие иммунную систему от химиотерапии при онкозаболеваниях до стресса или депрессии также могут быть причиной кандидоза.

Местное лечение (эффективное только на том участке, на который наносится), в общем является основным методом лечения кандидоза слизистой оболочки полости рта, и обычно эффективно при легкой и средней степени заболевания. Местное лечение кандидоза обычно включает таблетки (пастилки) и ротовые полоскания. Одну или две таблетки принимают от трех до пяти раз в день, их необходимо рассасывать в полости рта, без жевания и проглатывания.

Обычно используют клотримазол или нистатин. Ротовые полоскания обычно менее эффективны, чем таблетки, из-за меньшего времени контакта с пораженным участком. Однако их лучше применять пациентам с сухостью полости рта. Полоскания проводят между приемами пищи, в определенной дозировке, раствор держится в полости рта по мере возможности долго. После полоскания раствор проглатывают.

Полоскания проводят как минимум 4 раза в день, и продолжают делать еще несколько дней после исчезновения симптомов (в общем две недели). Наиболее часто для этой процедуры применяют нистатин. Общее лечение применяют при рецидивирующем кандидозе или в стадии обострения, когда местное лечение неэффективно. Также общее лечение применяют при эзофагальном кандидозе. Хорошо себя зарекомендовали три противогрибковых препарата: кетоконазол (Низорал), флюконазол (Дифлюкан) и итраконазол (Споранокс). Обычно врачи начинают с менее агрессивной терапии (кетоконазол и итраконазол), и более сильный флюконазол оставляют для более позднего использования, если это будет необходимо.Если эти препараты не улучшают течение кандидоза (то есть он становится азол -резистентным), то применяют другой препарат Амфотерицин-В (Фунгизон).

Флюконазол применяют в дозе 200 мг один раз в день. Лечение обычно длится 2 недели при кандидозе слизистой оболочки полости рта, и три недели при эзофагальном кандидозе ( или две недели после исчезновения симптомов). Итраконазол обычно применяют в дозе 100 мг один раз в день при кандидозе полости рта в течение одной-двух недель, и 200 мг один раз в день при эзофагальном кандидозе в течение двух-трех недель. Препарат принимают во время еды. Применение раствора итраконазола дает более высокие показатели содержания препарата в крови, и является более эффективным, чем прием капсул.

Кетоконазол (Низорал) обычно принимают в дозе 200 мг один раз в день в течение одной-двух недель при кандидозе полости рта, и в дозе 400 мг один раз в день при эзофагальном кандидозе в течение двух-трех недель. Препарат принимают во время еды. Препарат может плохо всасываться у пациентов, имеющих проблемы с кишечником, и которые не могут нормально питаться. Данной ситуации можно избежать, если принимать кетоконазол вместе с кислым питьем.

Амфотерицин В назначается в виде раствора для приема внутрь (100 мг в день на 4 приема) , или внутривенных инъекций (5 мг/кг в день) в течение двух-трех недель. Имеется новый липосомальный вид препарата амфотерицин В-липидный комплекс (Abelcet), который назначается в виде внутривенных инъекций в дозе 5 мг/кг в день в течение двух-трех недель.

Противогрибковые препараты и беременность

Руководства по предупреждению оппортунистических инфекций включают рекомендации относительно использования противогрибковых препаратов в течение беременности. Не рекомендуется внутренний прием азолов - флюконазола, итраконазола, кетоконазола, так как это может затронуть развивающегося ребенка. Для лечения и профилактики кандидоза полости рта местная противогрибковая терапия таким препаратом, как нистатин, является более предпочтительной у беременных женщин. Применение амфотерицина В также оправдано для лечения кандидоза полости рта. Хотя и не было проведено специальных обследований, амфотерицин В применяется у беременных женщин без вреда для неродившегося ребенка. Несмотря на то, что амфотерицин В является более предпочтительным при лечении беременных женщин, нельзя не учитывать возможные побочные явления, включая почечную интоксикацию и анемию.

Лечение и профилактика грипковой инфекции естественным путем

Существует сильная связь между тем, что Вы едите и здоровьем Вашей иммунной системы. Тем не менее диетологические подходы к профилактике и лечению таких заболеваний, как кандидоз, являются сложными и противоречивыми. Не имеется волшебного лекарства для профилактики и лечения дрожжевых инфекций у каждого человека, но некоторые общие рекомендации могут снизить риск того, что грибковая инфекция станет проблемой. Большинство диетологов сошлись в том, что сахар, дрожжи, молочные продукты, мучные изделия, кофеин и алкоголь являются главными виновниками заболеваний, вызываемых кандидой, потому что они способствуют росту грибка. Диетологи рекомендуют употреблять как можно меньше тех продуктов, которые стимулируют избыточную продукцию грибка. Другой подход это увеличить количество потребляемых продуктов, способных подавить развитие грибка. Например, чеснок считается продуктом, обладающим естественной антифунгинальной активностью, и может помочь в профилактике кандидоза. Лучшим считается свежий чеснок, но промышленные препараты чеснока не обладают резким запахом, что является преимуществом. Чеснок можно в сыром виде добавлять в пищу, или измельчать и помещать в пустые желатиновые капсулы, принимать можно до 6 зубчиков чеснока в день. Неизвестно, имеется ли взаимодействие при приеме большого количества чеснока и препаратами, применяющимися при лечении СПИДа, но отмечено, что может возрасти риск побочных эффектов при приеме ритонавира (Норвир). Другой фактор вызывающий, вызывающий бесконтрольный рост грибка это использование антибиотиков. В организме всегда находятся дружественные бактерии, и они, несмотря на рост грибка, поддерживают нормальный баланс в организме. Это молочнокислые бактерии, и большинство антибиотиков (такие как тетрациклины и пенициллин) убивают эти бактерии, что способствует росту грибка. С целью снижения этих эффектов при приеме антибиотиков, диетологи рекомендуют добавлять молочнокислые бактерии в питание. Для этого необходимо принимать йогурты и натуральные молочные продукты, при этом на упаковке должны быть данные о наличии этих бактерий.

Кандидоз полости рта может изменить вкусовые восприятия. Также могут быть затруднены прием пищи и глотание. Эти явления можно уменьшить, если избегать приема кислой, острой или горячей пищи, сигарет, алкоголя и газированных напитков, так как все они могут раздражать слизистую оболочку полости рта. Рекомендуется принимать холодную, мягкую пищу (овсяную кашу, яблочное пюре и др.).

Многие люди используют жидкие пищевые добавки для облегчения боли при ротовых инфекциях, а также для поддержания нормы или прибавки в весе. К сожалению многие из этих добавок содержат большое количество сахара, что может способствовать росту кандиды. Если Вы употребляете такие добавки, удостоверьтесь, чтобы они в основном содержали комплексные углеводы, высокую долю белков и иметь низкий или средний уровень сахара. Важно помнить, что эти продукты являются именно добавками, и не должны заменять основные приемы пищи.

Имеются данные о том, что полоскания маслом чайного дерева, растворенным в воде, способствуют лечению кандидоза слизистой оболочки полости рта. Эти полоскания (2 капли масла на столовую ложку воды) проводят утром, вечером и после каждого приема пищи. Иногда этот раствор наносится непосредственно на участок поражения в полости рта (1 капля масла на 1 каплю воды). Таким же образом можно использовать экстракт семян грейпфрута и 1% перекись водорода, но их необходимо сильнее разводить, и ни в коем случае не глотать.

Однако эти методы лечения (особенно использование экстракта семян грейпфрута) могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и способствовать инфекции. Более того, они направлены только на устранение местных симптомов, но не причины заболевания.

Положительные эффекты изменения рациона на течение грибковой инфекции

Ограничение или полное исключение сахаров ( сиропы, фруктоза, глюкоза и сахароза). Сахара являются хорошей питательной средой для кандиды и способствуют её росту.

Ограничение или полное исключение алкоголя. Алкоголь трансформируется в сахар и, таким образом способствует росту грибка.

Некоторые диетологи предполагают, что чеснок обладает натуральным противогрибковымдействием. Рекомендуется употреблять свежий чеснок, до 6 зубчиков в день для профилактики кандидоза.

Употребление молочных продуктов, йогуртов, которые содержат молочнокислые бактерии способствуют поддержанию внутреннего баланса организма и оказывают противодействие чужеродным бактериям и грибам (как кандида).

Варианты предложения: вагинальные свечи Гинезол 7, Залаин, Клотримазол, Ливарол, Пимафуцин, вагинальные таблетки Кандид (500 мг), вагинальный гель Кандид, вагинальный крем Дафнеджин и др.

Факторы выбора препарата

Другие безрецептурные средства применяют дольше:

3—5 дней — Ливарол;
3—6 дней — Пимафуцин или его генерики;
6—7 дней — Дафнеджин, свечи Клотримазол в дозе 100 мг, Гинезол 7, вагинальный гель Кандид.

Лечение проводится до полного исчезновения клинических симптомов острого ВВК.

2. Ограничения к применению

Варианты предложения: препараты флуконазола (референтный препарат — капсулы Дифлюкан, генерики — капсулы Дифлазон, Микомакс, Микосист, Флуконазол-Тева, таблетки Микофлюкан и многие др.); препарат натамицина (таблетки Пимафуцин).

Факторы выбора препарата

1. Принцип действия

Если флуконазол всасывается в кровь и оказывает системное противогрибковое действие, то натамицин после приема внутрь действует только на уровне ЖКТ, который выполняет в организме роль одного из резервуаров Candida. Как следствие, при лечении острого ВВК флуконазол может применяться в качестве альтернативы местным вагинальным средствам, натамицин — только в качестве дополнения.

3. Ограничения к приему

Флуконазол противопоказан при беременности, прием натамицина в этот период возможен.
Флуконазол может вызывать головокружение, о чем следует предупредить пациенток, управляющих автомобилем.

4. Терапевтическая эквивалентность

Если пероральный натамицин в настоящее время представлен в России лишь одним торговым наименованием, то флуконазолов, напротив, чрезвычайно много. Не ставя под сомнение факт сопоставимой эффективности различных препаратов с этим МНН в равнозначных дозировках и лекарственных формах, тем не менее, обозначим те генерики, которые официально признаны FDA терапевтически эквивалентными по отношению к Дифлюкану (код эквивалентности AB). Из препаратов, зарегистрированных в России, к таковым относятся Микофлюкан и Флуконазол-Тева5.

Антисептики с противогрибковыми свойствами

Обоснование предложения: обладают неспецифической активностью против Candida. Могут использоваться в дополнение к специализированным противогрибковым средствам, в т.ч. при подозрении на смешанные инфекции.

Варианты предложения: растворы для вагинального введения Мирамистин, Сангвиритрин, Тантум Роза, вагинальные свечи Бетадин и др.

На заметку провизору

Иммуномодуляторы

Обоснование предложения: усиливают сопротивляемость организма инфекции, могут повышать эффективность противогрибковых средств при упорном течении заболевания.

Варианты предложения: ректальные свечи Виферон (500 000 МЕ), ректальные и вагинальные свечи Полиоксидоний, спрей для местного применения Эпиген интим и др.

На заметку провизору

Средства интимной гигиены

Обоснование предложения: при регулярном применении поддерживают нормальную микроэкологию интимной зоны, способствуют снижению сухости и раздражения слизистых оболочек, уменьшают риск новых вагинитов.

Варианты предложения: гель-дезодорант Вагисил, интрагель Витамин Ф99, гель увлажняющий Гинокомфорт, гель Сальвагин и др.

На заметку провизору

Противогрибковые средства местного действия

Цель применения: прямое подавление/уничтожение возбудителей заболевания в очаге инфекции.

Представители: итраконазол (вагинальные таблетки Ирунин), бутоконазол (вагинальный крем Гинофорт), фентиконазол (вагинальный крем или вагинальные капсулы Ломексин), миконазол + метронидазол (вагинальные суппозитории Нео-Пенотран, Нео-Пенотран форте, вагинальные таблетки Клион Д) и др.

На заметку провизору

Пероральные противогрибковые средства

Представители: итраконазол (капсулы Орунгал, Ирунин, Итраконазол-Тева, Румикоз и др.), нифурател (таблетки Макмирор), нистатин (таблетки Нистатин).

На заметку провизору

Иммуномодулирующие средства

Представители группы: интерферон альфа-2b + таурин + бензокаин (вагинальные и ректальные суппозитории Генферон), синтетический пептид (раствор для местного применения Гепон), оксодигидроакридинилацетат натрия (раствор для инъекций Неовир) и др.

На заметку провизору

Перечисленные иммуномодуляторы могут назначаться врачами не только при ВВК, но и при других инфекционных гинекологических заболеваниях (бактериальный вагиноз, трихомониаз и др.).

Инструкция на Микомакс

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
флуконазол	50 мг
100 мг
150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинированный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; натрия лаурил сульфат
состав капсулы 50 мг: краситель Patent blue (El31), титана диоксид, желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) — шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510; капсулы 100 мг: краситель Patent blue (El31), краситель железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) — шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510; капсулы 150 мг: краситель Patent blue (E131), титана диоксид (Е171), желатин, чернила черные (Attramentum nigrum) — шеллак, железа оксид черный, н-бутанол, промышленный метилированный спирт, лецитин соевый, противовспениватель DC 1510

в упаковке контурной ячейковой 7 шт. (для капс. по 50 и 100 мг); 1 или 3 шт. (для капс. по 150 мг); в пачке картонной 1 упаковка.

Содержимое капсулы — порошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. C_max после приема внутрь натощак в дозе 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. C_max в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема.

T_1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. в легких, на коже), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидурия, . Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидозы кожи;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям;

одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT;

детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение периода до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При Cl креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Инструкция на Дифлазон

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
флуконазол	50 мг
100 мг
150 мг
200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия лаурилсульфат; магния стеарат
корпус капсул по 50, 150 и 200 мг: титана диоксид (Е171); желатин
корпус капсулы по 150 мг: титана диоксид (Е171); краситель синий патентованный (Е131); желатин
крышечка капсул по 50, 100 и 150 мг: титана диоксид (Е171); краситель синий патентованный (Е131); желатин
крышечка капсулы по 200 мг: титана диоксид (Е171); краситель индигокармин FD&C синий (Е132); краситель азорубин (Е122); желатин

Капсулы 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4. Крышечка — светло-голубого цвета, корпус — белого цвета.

Капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2. Крышечка — голубого цвета, корпус — белого цвета.

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1. Крышечка и корпус — светло-голубого цвета.

Капсулы 200 мг: твердые желатиновые капсулы №0. Крышечка — темно-фиолетового цвета, корпус — белого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-α-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол — основной компонент клеточных мембран грибков.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. C_max после приема внутрь натощак в дозе 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении в дозе 2,5–3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема, T_1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную, позволяет достичь уровня, соответствующего 90% равновесной концентрации, ко второму дню.

Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.

Связывание с белками плазмы — 11–12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинно-мозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

Менее 5% флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Длительный T_1/2 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов);

профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом;

генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов отделений интенсивной терапии и проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области;

глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенное состояние у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушение электролитного баланса, одновременный прием ЛС, вызывающих аритмию), пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций взрослым в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет в первые сутки 400 мг, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут; при тяжелом системном кандидозе возможно увеличение дозы до 800 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 нед после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д. эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней; при тяжелом слизистом кандидозе — 100–200 мг/сут.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза — 300 мг в нед, в то время как в части случаев достаточно однократного приема 300–400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2–4 нед.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза (6 мг/кг) с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, когда риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Максимальная суточная доза для детей — 12 мг/кг.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется.

Взрослым больным с нарушенной функцией почек при повторном назначении препарата следует сначала назначить ударную дозу от 50 до 400 мг. Если Cl креатинина составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При Cl креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой, или обычная доза 1 раз в 2 дня. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушения функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Читайте также: