Можно ли пить линкомицин при молочнице

Русское название

Латинское название вещества Линкомицин

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), C_max в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Линкомицин – препарат, входящий в группу антибактериальных средств для системного применения и используется для лечения бактериальных и инфекционных заболеваний.

Состав

Действующее вещество: линкомицин; 1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин, 250 мг;

Дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Найти в аптеках можно в форме капсул с содержанием порошка белого цвета.

Купить можно по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линкомицин осуществляет антибактериальное и бактериостатическое действия против таких микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Однако препарат Линкомицин неактивен против H.influenzae, энтерококков и видов рода Neisseria.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 25-30% препарата. Максимальной концентрации в сыворотке крови Линкомицин достигает через 2-4 часа. Применяя препарат с пищей, этот показатель уменьшается примерно на 50%. Терапевтическое действие Линкомицина сохраняется в течение 6-8 часов.

Установлено, что связывание препарата с белками плазмы крови имеет накопительный характер, то есть процент связанного препарата снижается с ростом концентрации препарата в сыворотке крови.

Концентрация в крови перитонеальной и плевральной жидкостях может достигать 25-50%, в грудном молоке – 50-100%, в костной ткани – примерно 40%, а в мягких тканях - 75% от концентрации в крови.

Метаболизм происходит в печени. Из организма Линкомицин выводится вместе с мочой. Концентрация в желчи в 10 раз превышает уровень препарата в крови, выведение с желчью, несомненно, является важным путем экскреции препарата из организма при пероральном приеме.

Показания

Линкомицин нужно применять в следующих случаях:

инфекциях верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами;
для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком;
инфекциях нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией;
инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы противопоказано;
инфекциях костей и суставов.

Из-за чувствительности возбудителей к Линкомицину наблюдалась выраженная реакция на лечение этим препаратом. Однако при лечении таких болезней преимущество имеет применение бактерицидных препаратов.

Противопоказания

Противопоказано применять препарат в следующих случаях:

при наличии менингита;
в случае имеющейся повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам состава.

Передозировка

При передозировке Линкомицином могут появляться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Для лечения передозировки используют следующие методы: вызов рвоты, промывание желудка.

Антидот до сих пор не известен.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота и антибиотико-ассоциированная диарея, эзофагит, глоссит, стоматит, зуд в анальном проходе. В случае развития диареи во время лечения препарат следует отменять медленно. Также может развиться колит через 2-3 недели после завершения терапии. Следует избегать приема лекарств, подавляющих перистальтику кишечника.

Со стороны системы кроветворения: бывали случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры. Описаны также редкие случаи апластической анемии и панцитопении.

Со стороны печени: при терапии линкомицином наблюдали возникновение желтухи и изменение показателей функции печени (включая повышение уровня трансаминаза в сыворотке крови).

Со стороны почек: бывали случаи нарушения функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и / или протеинурия.

Со стороны органов слуха: сообщалось о возникновении шума в ушах и вертиго.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок; некоторые из названных реакций наблюдали у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину. С применением действующего вещества препарата связывали редкие случаи полиморфной эритемы, которые иногда были подобны синдрому Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожных и слизистых покровов: зуд, сыпь, крапивница, вагинит; редко эксфолиативный и везикульозно-буллезный дерматит.

Возможно чрезмерное развитие грибка Candida.

Особенности применения

Линкомицин нужно употреблять только для лечения или профилактики инфекций, которые с очень высокой вероятностью вызваны чувствительными бактериями. В случаях, когда существует информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, её необходимо учитывать при выборе или изменении антибактериальных препаратов. При отсутствии таких данных на лечебной выбор терапии могут повлиять местные данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение Линкомицина не употребляется для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение Линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции не будет полезным для больного и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении Линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить пригодность менее токсичных альтернативных препаратов (например, Эритромицин).

Применение антибактериальных препаратов, в частности Линкомицина, влияет на здоровую флору кишечника и приводит к повышенному росту С.difficile, продуцирующие токсины А и В, а вследствие чего возникает диарея и колит. Связана с C.difficile диарея может проявляться в легкой форме с жидким калом, но также может развиваться до тяжелой устойчивой диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных спазмов кишечника, слизи или крови в кале. В таких случаях следует прекратить применение Линкомицина, однако не резко, а постепенно. При отсутствии лечения у больного может развиться потенциально летальный перитонит, шок и токсический мегаколон. Чаще всего диарея и колит возникает у пациентов со слабой иммунной системой и пациентов старшего возраста.

Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в истории болезни есть заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колит, пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженной аллергией, пациентам с атопией. Также с большой осторожностью следует принимать Линкомицин больным тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени, сопровождающихся тяжелыми нарушениями обмена веществ. Для таких пациентов нужно изменять дозировку.

Линкомицин запрещено использовать для лечения менингита, поскольку уровень препарата в спинномозговой жидкости недостаточен.

Во время длительной терапии следует контролировать функцию печени и почек, а также проводить анализы крови.

Применение Линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения инфекции нужно принять соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если в лечении Линкомицином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Предназначенные хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией.

Показано, что Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов, поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим препараты этого класса.

Применение в период беременности или кормления грудью

По результатам проведенных исследований аномальных патологий у новорожденных, после применения препарата матерями, обнаружено не было. Однако употреблять препарат следует только после рекомендации врача, ведь есть риск попадания действующего вещества в плаценту.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом

Препарат Линкомицин не влияет на способность управлять автотранспортом или другими движущимися механизмами, однако отмечались случаи головокружения.

Способ применения и дозировка

Продолжительность и дозирования терапии устанавливаются индивидуально для каждого пациента и только врачом.

Препарат Линкомицин стоит употреблять за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Капсулы Линкомицина необходимо запивать достаточным количеством жидкости.

Взрослые	по 500 мг 3-4 раза на день
Дети от 6 лет	30-60 мг / кг / сутки в 3-4 уровня дозирования
Пациенты с нарушениями функции почек и / или печени	при необходимости применения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени, соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной здоровым пациентам
Дети до 6 лет	применять запрещено

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможно усиление эффекта препаратов класса блокаторов нервно-мышечной передачи.

Одновременный внутренний прием каолинов-пектиновых смесей замедляет всасывание действующего вещества на 90%. Поэтому для избежание такого взаимодействия эти смеси следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 3-4 часа после приема Линкомицина.

Наблюдались также антагонистические взаимодействия между Линкомицином и Эритромицином, а также макролидные соединениями, химическая структура которых одинакова с эритромицином. Из-за возможного клиническое значение описанной взаимодействия эти два лекарственные препараты не следует применять одновременно.

Линкомицин может влиять на результаты определения уровней щелочной фосфатазы крови. Поэтому результаты анализа могут показывать ложное повышение уровня фермента.

Отмечалось о случаях резистентности между Линкомицином и Клиндамицином.

Срок годности и условия хранения

Максимальный срок хранения – 4 года.

Держать в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Цена

Линкомицин капсулы по 250 мг №20 – 32 гривны;

Линкомицин капсулы по 250 мг №30 – 38 гривен.

раствор 300 мг/мл 1 мл 10 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид относится к антибиотическим препаратам, действие которого направлено на борьбу с бактериями и микробами различного происхождения. Медикамент способен бороться с такими микробами и бактериями, как стафилококки, стрептококки, пневмококки, дифтерийная коринебактерия, клостридии, бактероиды, микоплазма.

Медикаментозное средство метаболизируется в печени и быстро и легко усваивается в желудочно-кишечном тракте. Лучше принимать медикамент натощак, так как употребление еды может ослабить всасываемость препарата. Медикамент хорошо распределяется по тканям и внутренним органам организма. Время выведения медикамента составляет примерно пять часов, выводится средство через урину, желчь или каловые массы.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство производится в форме эссенции для инъекций. Раствор не имеет цвета и сильного запаха. Препарат продается в стеклянных упаковках по 5 и 10 штук в пачке. В комплекте идет инструкция. В состав препарата входят следующие компоненты:

линкомицин;

каустическая сода;

динатриевая соль этилендиаминтетр;

очищенная вода.

Показания к применению

Медикаментозное средство назначают пациентам при:

общем заражении организма болезнетворными микробами, попавшими в кровь;

воспалении костного мозга;

инфекционных заболеваниях, вызванных стафилококками;

воспалительных процессах в организме, вызванных бактериями и микробами.

A.39. Острая инфекционная болезнь, вызываемая менингококком;

A.41. Заражение крови;

A.49.0. Инфекционное заболевание, вызванное стафилококками;

G.00. Воспаление оболочек головного и спинного мозга из-за воздействия бактерий;

I.33. Воспаление внутренней оболочки сердца;

J.00. - J.06. Простудные заболевания органов дыхания;

J.18. Воспаление легочной ткани;

J.85. Абсцедирующая пневмония;

J.86. Гнойный плеврит;

L.00. – L.08. Инфекционные заболевания кожных покровов и подкожных тканей;

M.00. – M.03. Поражения суставов, вызванные инфекциями;

M.60.0. Воспалительное поражение скелетной мускулатуры различного происхождения;

M.65.0. Гнойно-некротизирующие поражения синовиальной оболочки сустава;

M.65.1. Тендовагиниты инфекционного характера;

M.71.0. Гнойное воспаление тканей синовиальной сумки;

M.71.1. Воспаление слизистых сумок в области суставов;

M.86. Инфекционное заболевание костей;

N.39.0 Инфекционные заболевания мочевыделительной системы;

T.14.1. Открытые повреждения кожных покровов и подкожной ткани;

Y.56.7. Лекарственные препараты, которые используются в стоматологии;

Z.100. Класс 22. Хирургическая практика.

Побочные эффекты

Медикаментозное средство может стать причиной проявления ряда побочных признаков:

жидкий стул;

рвотные позывы;

чувство тошноты;

болезненные ощущения в области живота;

воспаление слизистого эпителия, выстилающего ротовую полость;

воспаление языка;

уменьшение числа нейтрофилов в крови;

снижение количества лейкоцитов в единице объёма крови;

снижение количества тромбоцитов;

поражение кожи воспалительного характера;

крапивная лихорадка;

анафилаксия;

ангионевротический отек;

молочница;

воспаление стенки вены;

снижение кровяного давления;

вялость;

вертиго;

острое воспалительное заболевание кишечника.

Противопоказания

Медикаментозное средств нельзя использовать при:

гиперчувствительности к компонентам препарата;

заболеваниях почек;

заболеваниях печени;

вынашивании ребенка;

вскармливании младенца грудным молоком;

новорожденным детям.

Применение при беременности

Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид нельзя назначать пациенткам в период вынашивания ребенка. Кроме этого во время прохождения терапии медикаментом следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ и особенности применения

Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид назначает пациенту лечащий врач после проведения обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Рекомендуемая дозировка и продолжительность курса указаны также в инструкции по применению. Пациент должен следовать рекомендациям врача при использовании медикамента. Препарат применяется для инъекций, которые ставятся в мышцу или в вену. Рекомендуемая дозировка препарата в мышцу составляет 600 мг 1 или 2 раза в день. В вену медикамент вводят при помощи капельницы, растворяя 600 мг Линкомицина гидрохлорид с 250 мл декстрозы. Капельные инъекции делают два или три раза в день.

Совместимость с алкоголем

Медикаментозное средство нельзя совмещать с употреблением алкогольных напитков, и для этого есть ряд причин:

алкоголь заставляет работать организм в усиленном режиме, а во время болезни организм и так истощен;

алкоголь способен уменьшить фармакологическое воздействие препарата, ослабив его полезные свойства;

из-за приема спиртосодержащих напитков и лекарства усиливается нагрузка на почки и печень, что может привести к необратимым процессам разрушения внутренних органов;

алкоголь способен не только уменьшить действенность препарат, но и поменять его свойства, сделав лекарство не панацеей, а ядом для организма;

прием алкоголя увеличивает риск проявления побочных эффектов и возникновения осложнений.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаментозное средство Линкомицина гидрохлорид нельзя принимать с рядом других препаратов, так как это может сказаться на их фармакокинетических и фармакодинамических свойствах:

беталактамные антибиотики, такие как пенициллины и цефалоспорины, антибиотики широкого спектра действия Chloramphenicolum и Erythromycinum могут подавить воздействие основного препарата;

аминогликозидные антибиотики могут усилить воздействие препаратов, что может стать причиной интоксикации или проявления побочных эффектов;

общие анестетики и лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры, вызывают блокаду нервно-мышечной передачи и могут привести к остановке дыхательных движений;

антидиарейные средства понижают эффективность и действенность лекарства. Полностью несовместимые препараты:

полусинтетический антибиотик Ampicillinum;

класс седативных препаратов, производных барбитуровой кислоты;

бронхолитическое средство Theophyllinum;

минеральная добавка Calcium gluconate;

кислый серосодержащий гликозаминогликан Heparinum;

лекарственное средство Magnesii sulfas;

аминогликозидный антибиотик Kanamycinum;

антибиотическое средство Novobiocinum.

Передозировка

Медикаментозное средство при несоблюдении рекомендаций врача, а также предписаний инструкции, может привести к передозировке и интоксикации организма. Выражается передозировка в таких симптоматических признаках, как:

жидкий стул;

чувство тошноты;

рвотные позывы. При неправильном введении инъекции медикамент может вызвать внезапное и полное прекращение эффективной деятельности сердца. При проявлении признаков передозировки пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое местное лечение.

Аналоги

Медикамент имеет ряд аналогов, которые обладают схожим составом и фармакологическим воздействием:

Lincomycinum;

Clindamycinum;

Clindamycin-Norton;

Dalacin C.

Условия продажи

Медикаментозное средство продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.

Условия хранения

Хранить лекарственное средство рекомендуется в изолированном от досягаемости детьми и проникновении любых источниках света месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Необходимо ознакомиться со сроками годности и хранения медикамента, а также правилами использования и хранения. При нарушениях и истечении всех допустимых сроков использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Артикул (SKU)	2620
Кратность	2
Форма товара	Капсулы
Производитель	Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ (Украина, Киев)
Регистрационное удостоверение	UA/1562/01/01
Условия отпуска	по рецепту
Температура хранения	специальных условий хранения нет
Главный медикамент	Линкомицина гидрохлорид
код мориона	17416

Инструкция линкомицина гидрохлорид (lincomycin hydrochloride) 0,25 г капсулы

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100% линкомицин - 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция стеарат

Состав желатиновой капсулы №1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус титана диоксид (Е 171), желатин.

Основные физико-химические свойства:

твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lиncolnиensиs или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и / или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективный относительно анаэробных неспороутворювальних грамположительных бактерий, в том числе Actиnomyces spp .; Propиonиbacterиum spp. и Eubacterиum spp .; анаэробных и микроаэрофильным кокков, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококков; аэробных грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp .; Streptococcus spp. (Кроме S. faecalиs), включая Streptococcus pneumonиae.

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспороутворювальни грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroиdes spp., Fusobacterиum spp .; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostrиdиum spp.

Резистентными или мало чувствительными к препарату есть такие микроорганизмы: Streptococcus faecalиs, Neиsserиa spp., Большинство штаммов Haemophиlus иnfluenzae, Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой угнетающего концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shиgella.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33% от принятой дозы) и поступает в различные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик применять после еды, адсорбция снижается на 50%. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, составляющие примерно 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке - 50-100%, в костной ткани - около 40%, в мягких тканях - 75%. Через гематоэнцефалический барьер препарат линкомицина проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40% от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой около 4%, а с калом - около 33%. Концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционной пневмонией.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и / или эндокардита из-за чувствительности возбудителей к линкомицина наблюдалась выраженная ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто предпочитают применению бактерицидных препаратов.

Повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина, к компонентам препарата ;
миастения gravis;
колит в стадии обострения;
менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro оказывается антагонизм между линкозамидами и эритромицин, а также макролидные соединениями, химическая структура которых сродни эритромицин, возможны клинически значимые взаимодействия. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолинов-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90%, поэтому эти средства следует принимать по 2:00 или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильни препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицина и клиндамицина.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицина.

Было продемонстрировано эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицина. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицина, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная перекрестная резистентность. При наличии показаний препарат можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, доказано или с очень высокой вероятностью вызванные чувствительными бактериями. Если есть информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать при выборе или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату .

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед назначением линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность применения менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицин).

О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к угнетению нормальной флоры толстого кишечника, что может привести избыточный рост C. difficile.

Связана с C. difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой персистирующей диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных спазмов кишечника, появления слизи и / или крови в испражнениях. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата . При псевдомембранозном колите средней и тяжелой степени следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначением антибактериальных средств, эффективных против C. difficile при колите.

Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозного колита следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определения C. difficile и их токсинов в испражнениях пациента. Во время лечения нельзя назначать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

В случае отсутствия необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Возможность CDAD следует рассматривать во всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо учитывать, что CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Развитие колита наиболее вероятен при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Если линкомицин применяют таким пациентам, следует внимательно следить за изменениями частоты стула.

Штаммы C. difficile, которые продуцируют избыток токсинов, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и часто нуждаются колэктомии.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, развивающихся суперинфекции, что требует соответствующих мер с учетом конкретной клинической ситуации. Если лечение линкомицином нуждаются пациенты с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема, у пациентов, получавших терапию линкомицином. Если возникает анафилактические реакции или серьезная кожная реакция, препарат следует прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и введения стероидов. При наличии показаний следует также восстановить проходимость дыхательных путей, при необходимости - путем интубации.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, его уровень в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат нельзя назначать в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдают применению бактерицидных препаратов.

При длительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек, а также формулу крови.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов и поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты этого класса.

Из-за наличия красителя желтый закат FCF (Е 110) в составе препарата его применение может вызывать аллергические реакции, в том числе бронхиальной астмой. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение в период беременности или кормления грудью

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25% от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина для беременных не установлена. В 302 детей, рожденных женщинами, которые получали лечение линкомицином на разных сроках беременности, не наблюдали рост частоты врожденных аномалий или задержки роста по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни. Линкомицин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо. Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг / мл, поэтому, учитывая возможность возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании,

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения следует определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема пищи. Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

30-60 мг / кг / сутки в 3 или 4 равные части.

Пациенты с нарушением функции почек и / или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и / или печени соответствующая доза составляет 25-30% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек / печени.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Симптомы: возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диарею.

Лечение: необходимо вызвать рвоту или, при наличии показаний, промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

· Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, например, анафилактический шок некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.

· Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения / тромбоцитопеническая пурпура единичные случаи апластической анемии и панцитопении, в которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора.

· Гепатобилиарной системы: изменение показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.

· Мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушение функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и / или протеинурия, хотя прямой связи между линкомицином и повреждением почек не установлено.

· Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).

· Другое: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул линкомицин в блистере, по 2 блистера в пачке.

Читайте также: