Монурал от молочницы при беременности
Пиелонефрит у беременных. Насколько адекватна эмпирическая терапия?
Artero A, Alberola J, Eiros JM, Nogueira JM, Cano A.
Rev Esp Quimioter. 2013 Mar;26(1):30-3.
PMID: 23546459
В данное исследование были включены 50 женщин с наличием полноценной микробиологической картиной, отобранные из группы 93 пациенток с острым пиелонефритом. Средний возраст группы 26.4 лет, 58% - нерожавшие. Пиелонефрит развился во 2 и 3-ем триместрах в 88% случаев. Наличие мочевой инфекции в анамнезе было отмечено в 34% случаев. Кишечная палочка была наиболее частым возбудителем (70%). Согласно определению чувствительности фосфомицин мог бы быть хорошим вариантом для первичной терапии, однако данный препарат не рекомендован для лечения пиелонефрита. Внутривенное введение фосфомицина должно быть принято в качестве варианта резерва лечения инфекции вызванной Enterobacteriaceae.
Фосфомицина трометамол: обзор однократного перорального применения данного препарата у пациентов с острой инфекцией нижних мочевых путей и у беременных женщин с асимптомной бактериурией
Keating GM.
Drugs. 2013 Nov;73(17):1951-66. doi: 10.1007/s40265-013-0143-y.
PMID:24202878
Фосфомицина трометомол [Monuril( ® ), Monurol( ® ), Monural( ® )] одобрен для применения во многих странах по всему миру в основном для лечения неосложненной мочевой инфекции. Фософомицин обладает хорошей активностью в отношении основных уропатогенов, таких как Escherichia coli (включая штамы БЛРС), Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae и Staphylococcus saprophyticus in vitro. Чувствительность уропатогенов к препарату остается неизменной с течением времени. Применение одной дозы препараты (3г) приводит к наличию высокой концентрации препарата в моче. Проведенное недавно рандомизированное исследование указало на схожую клиническую и/или бактериологическую эффективность применения одной дозы фосфомицина и 3-7 дневного курса приема ципрофлоксацина, норфлоксацина, котримаксазола или нитрофурантоина у женщин с неосложненной мочевой инфекцией. Более того схожую эффективность показало применение однократной дозы фосфомицина и 5-дневного курса цефуроксима или 7-ми дневного курса амоксициллина/клавуланата у беременных женщин с асимптомной бактериурией и схожую клиническую и/или бактериологическую эффективность по сравнению с 5-ти дневным курсом цефуроксима или амоксициллина/клавуланата или 3-х дневного курса цефтибутена у беременных женщин с острой мочевой инфекцией. Однократный прием фосфомицина переносился в основном хорошо, с наличием незначимых гастроинтенстинальных побочных эффектов. Заключение: однократный прием фосфомицина трометомола является важнейшим вариантом первой линии эмпирической терапии неосложненной мочевой инфекции.
Сравнение однократного и многократного приема антибактериальных препаратов для лечения мочевой инфекции во время беременности.
Usta TA, Dogan O, Ates U, Yucel B, Onar Z, Kaya E.
Int J Gynaecol Obstet. 2011 Sep;114(3):229-33. doi: 10.1016/j.ijgo.2011.03.014. Epub 2011 Jun 22.
PMID: 21696732
В исследование были включены 90 из 324 беременных женщин с жалобами на инфекцию нижних мочевых путей в период с сентября 2007 по май 2008 года. Пациентки были рандомизированы в три группы однократного применения фосфомицина трометомола, 5-ти дневного приема амоксициллина клавуланата или цефуроксима. После периода наблюдения данные лечения 28, 27 и 29 пациенток соответственно, были изучены. Группы не отличались значимо по демографическим показателям, клинической эффективности, микробиологической излечиваемости и профилю безопасности. Значимо лучшую комплаентность показала группа фосфомицина трометомола по сравнению с двумя остальными группами (PАсимптомная бактриурия и антибактериальная чувствительность среди беременных.
Celen S, Oruc AS, Karayalcin R, Saygan S, Unlu S, Polat B, Danisman N.
ISRN Obstet Gynecol. 2011;2011:721872. doi: 10.5402/2011/721872. Epub 2011 Jan 24.
PMID:21647231
Среди 2011 беременных женщин асимптомная бактериурия была отмечена в 171 случае (8,5%). Кишечная палочка была наиболее частым возбудителем (76,6%). Вторым по частоте микроорганизмом являлась Klebsiella pneumonia (14.6%). Оба возбудителя обладали выраженной чувствительностью к фосфомицину трометомолу (99.2% E. coli и 88% Klebsiella pneumonia). В данной группе беременных женщин кишечная палочка была наиболее частым возбудителем и была значимо чувствительна к фосфомицину трометомолу. Мы рекомендуем прием фосфомицина трометомола для лечения асимптомной бактериурии у беременных.
Различные антибактериальные препараты для лечения асимптомной бактериурии беременных.
Guinto VT, De Guia B, Festin MR, Dowswell T. Cochrane
Database Syst Rev. 2010 Sep 8;(9):CD007855. doi: 10.1002/14651858.CD007855.pub2. Review.
PMID:20824868
В данный анализ включены пять исследований (1140 пациенток с асимптомной бактериурией). Мета-анализ не проводился в виду того, что в каждом из исследований были использованы различные режимы приема антибиотиков. В исследовании сравнивающем однократный прием фосфомицина трометомола 3г и 5-ти дневный курс цефуроксима не было выявлено достоверных различий в персистенции инфекции. Не представляется возможным сделать однозначный вывод о наиболее безопасном и эффективном препарате для первичной терапии асимптомной бактериурии беременных. Одно из исследований указывает на большую эффективность при назначении длительного курса нитрофурантоина, другое показывает лучшую переносимость ампициллина по сравнению с пивмицеллинамом. С другой стороны, не было продемонстрировано какой-либо достоверной разницы между группами терапии. Для определения препарата выбора специалистам следует принимать во внимание такие аспекты, как стоимость, доступность и профиль побочных эффектов.
Фосфомицин в сравнении с другими антибиотиками для лечения острого цистита: мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований
Falagas ME, Vouloumanou EK, Togias AG, Karadima M, Kapaskelis AM, Rafailidis PI, Athanasiou S.J.
Antimicrob Chemother. 2010 Sep;65(9):1862-77. doi: 10.1093/jac/dkq237. Epub 2010 Jun 29. Review.
PMID:20587612
Проведено сравнение эффективности и безопасности фосфомицина с другими антибактериальными препаратами на основании выполненного мета-анализа рандомизированных контролируемых исследований за 2009 – 2010 гг. Также поиск проводился среди библиографических ссылок в релевантных статьях. Проведя поиск по базам данных PubMed, Cochrane CENTRAL, Scorpus было обнаружено 1697, 45 и 175 статей соответственно. Двадцать семь (восемь двойных слепых) исследований соответствовали выдвигаемым к ним требованиям и были включены в мета-анализ. Не было обнаружено различий между фосфомицином и другими антибактериальными препаратами в эффективности эрадикации возбудителя. Не было обнаружено различий в клинической эффективности фосфомицина и других антибактериальных препаратов в подгруппе исследований, включавших как небеременных женщин, так и мужчин. Не было обнаружено различий в частоте встречаемости побочных эффектов у пациентов, получавших фосфомицин, и пациентов, принимавших другие антибиотики. Фосфомицин одинаково безопасен в применении, как и другие антибактериальные препараты. Тем не менее, побочные реакции у беременных женщин отмечаются реже именно при использовании фосфомицина. В настоящее время, на фоне возросшего внимания к проблеме роста резистентности бактерий к антибиотикам, фосфомицин играет важную роль в лечении цистита не только у небеременных женщин, но и беременных женщин, а также пожилых людей и детей.
Однократный прием фосфомицина по сравнению с 7-ми дневным курсом амоксиллина клавуланата для лечения асимптомной бактериурии беременных
Estebanez A, Pascual R, Gil V, Ortiz F, Santibanez M, Perez Barba C.
Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2009 Dec;28(12):1457-64. doi: 10.1007/s10096-009-0805-6. Epub 2009 Sep 20.
PMID: 19768649
Целью данной работы является сравнение эффективности однократного приема 3г фосфомицина и 7-ми дневного курса амоксициллина клавуланата для лечения асимптомной бактериурии беременных. Было выполнено сравнительное рандомизированное проспективное исследование двух режимов терапии (короткого и длинного) асимптомной бактериурии беременных. 109 пациенток были рандомизированы в две группы: группа амоксициллина клавуланата – 56 пациенток и группа фосфомицина – 53 женщины. Обе группы были сравнимы по всем основным показателям. Эффективность обоих режимов была одинакова, а уровень эрадикации превышал 80% (P = 0.720). Частота повторного инфицирования была выше в группе амоксициллина-клавуланата (P = 0.045).
Не было отмечено достоверной разницы в персистенции инфекции (P = 0.39), развитии симптоматической инфекции (P = 0.319) или рецидивирования процесса (P = 0.96).
Таким образом, применение однократной дозы фосфомицина не уступает по эффективности стандартному курсу терапии амоксициллином-клавуланатом и является предпочтительной благодаря лучшему профилю побочных эффектов и простоте приеме.
Иные интересные антибактериальные препараты в эру БЛРС: фосфомицин, нитрофурантоин и тигециклин.
Garau J.
Clin Microbiol Infect. 2008 Jan;14 Suppl 1:198-202. Review. Erratum in: Clin Microbiol Infect. 2008 May;14 Suppl 5:21-4.
PMID:18154548
Применение фосфомицина трометомола является безопасной и эффективной альтернативой для лечения цистита и асимптомной бактериурии во время беременности. Препарат стал первой линией терапии любого вида цистита во многих странах.
Является ли однократное применение фосфомицина трометомола хорошей альтернативой для лечения асимптомной бактериурии во втором триместре беременности?
Bayrak O, Cimentepe E, Inegol I, Atmaca AF, Duvan CI, Koc A, Turhan NO.
Int Urogynecol J Pelvic Floor Dysfunct. 2007 May;18(5):525-9. Epub 2006 Aug 29.
PMID:16941068
Данное рандомизированное исследование было предпринято с целью определения клинчисекой и микробиологической эффективности однократного приема фосфомицина трометомола для лечения асимптомной бактериурии во втором триместре беременности по сравнению с 5-ти дневным курсом цефуроксима. Сорок четыре женщины принимали фосфомицин и 40 пациенток – цефуроксим. Обе группы были сравнимы по основным показателям. Терапевтическая эффективность была достигнута в 93,2% случаев в группе фосфомицина и в 95% случаев в группе цефуроксима. Однократный прием фосфомицина трометомола является безопасной и эффективной альтернативной лечения асимптомной бактериурии во втором триместре беременности
Цистит: история одной болезни…
Цистит характеризуется воспалительным процессом в стенке мочевого пузыря (чаще всего — в его слизистой оболочке). Это одно из распространенных урологических заболеваний, которое приводит пациентов на прием к врачу. В США инфекционные заболевания мочевых путей являются причиной более 7 млн посещений врачей в год, при этом около 2 млн из них связаны с циститом (Foxman B., 2002). Цистит чаще диагностируют у женщин, что связано с рядом анатомо-морфологических и гормональных особенностей организма. Так, восходящий (уретральный) путь распространения инфекции возможен вследствие короткой и широкой уретры, а ее анатомическая близость к влагалищу и заднему проходу позволяют инфекции легко попадать в мочевой пузырь. Кроме того, у представительниц прекрасного пола отмечается регулярное колебание гормонального фона, что приводит к эпизодам снижения тонуса уретры и повышает вероятность восходящего пути инфицирования.
Среди распространенных возбудителей цистита — кишечная палочка (E. coli), которая вызывает развитие неосложненных инфекций верхних и нижних мочевыводящих путей в 70–95% случаев (Grabe M., Bishop M.C. et al., 2009). Кроме того, при остром уретральном синдроме (болезненное учащенное мочеиспускание), вызванном инфекциями, передающимися половым путем, часто выявляется кишечная палочка (Мавров Г.И. и соавт., 2004). Вот почему важно выбрать именно тот антибактериальный препарат, который воздействует, прежде всего, на E. coli.
Цистит нередко становится актуальной проблемой для беременных, когда добавляется механическое сдавливание мочеточников маткой, снижение тонуса мочевых путей, изменение рH мочи. Такое состояние, как бессимптомная бактериурия, без надлежащего лечения приводит к развитию пиелонефрита в период беременности у 20–40% женщин (Grabe M. еt al., 2009). Выбор антибактериального препарата для этой категории пациенток — чрезвычайно ответственная задача, ведь помимо микробиологического спектра действия, уровня резистентности, фармакокинетического профиля и доказанной эффективности, нужно учитывать его высокую безопасность.
Основными симптомами острого цистита являются: частое болезненное мочеиспускание (при этом выделяется небольшое количество мочи), тянущая боль в низу живота, ощущение зуда и жжения в области уретры и влагалища. В моче может присутствовать гной, а в конце мочеиспускания — появляться примесь крови. Не вызывает сомнений, что больные циститом мечтают как можно быстрее и эффективнее устранить эти мучительные проявления, которые способны существенно отравить жизнь.
МОНУРАЛ — меткий удар по циститу!
Как и любое заболевание, цистит необходимо действительно лечить, а не залечивать, когда пациент самостоятельно прекращает лечение после первого уменьшения выраженности болевых ощущений. Однако сегодня на отечественном фармацевтическом рынке присутствует МОНУРАЛ (фосфомицина трометамол), применение которого является залогом высокой приверженности к лечению (комплайенса) — ведь курс терапии этим антибактериальным препаратом составляет всего 1 сутки!
Это эффективное средство для элиминации возбудителей инфекции мочевыводящих путей (как грамположительных, так и грамотрицательных) удачно сочетает 2 механизма действия:
- бактерицидный — угнетает один из этапов синтеза клеточной стенки;
- антиадгезивный — заключается в препятствовании взаимодействию уропатогенных микроорганизмов и эпителия, который выстилает мочевыводящие пути.
В пользу этого лекарственного средства также говорит такой фактор, как быстрое всасывание при приеме внутрь и продолжительный период полураспада. Концентрация МОНУРАЛА в моче выше минимальной подавляющей для E. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 ч — вот почему для курса лечения острого цистита достаточно всего 1 дозы этого препарата. При хроническом течении цистита и других инфекционных заболеваний мочевых путей следует повторить прием МОНУРАЛА через 24 ч, что поможет окончательно победить заболевание. Немаловажным преимуществом МОНУРАЛА является отсутствие перекрестной резистентности к другим антибиотикам.
Эффективность и безопасность этого препарата подтверждена результатами большого количества клинических испытаний и многолетним опытом применения. Согласно данным, представленным в рекомендациях Европейской урологической ассоциации (European Association of urology) за 2009 г., фосфомицина трометамол рекомендован для лечения неосложненных инфекций мочевых путей у беременных. Результаты клинических испытаний свидетельствуют о безопасности применения фосфомицина трометамола у беременных при бессимптомной бактериурии (Reeves D.S., 1992; Bayrak O. et al., 2007).
В последние годы отмечена возрастающая распространенность уропатогенных штаммов E. coli, устойчивых к широко применяемым антибактериальным препаратам (Винаров А.З., 2009). В свете этой информации представляют интерес результаты международного исследования ARESC (Antimicrobial Resistance Epidemiological Survey on Cystitis) с участием более 4 тыс. женщин с неосложненной инфекцией нижних мочевых путей из 9 европейских стран и Бразилии: у E. coli отмечена наибольшая чувствительность (98,1%) к фосфомицина трометамолу (Schilto G.C., Naber K.G. et al., 2009). Для сравнения, по данным этого же исследования, резистентность кишечной палочки к ампициллину составила 48,3%, к триметоприму/сульфометоксазолу — 29,4%.
Поскольку E. coli является наиболее распространенным возбудителем цистита, МОНУРАЛ — это действительно точный удар, определяющий терапевтический эффект препарата. Кроме того, МОНУРАЛ преимущественно выводится почками в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче и действуя только там, где это необходимо — следовательно, это позволяет избежать дисбактериоза кишечника, который нередко развивается после курса антибактериальной терапии. В пользу МОНУРАЛА при лечении острого неосложненного цистита свидетельствуют такие преимущества:
- широкий спектр противомикробной активности в отношении большинства возбудителей острого цистита;
- низкий уровень резистентности основных уропатогенных штаммов;
- доказанная эффективность и безопасность (в том числе и у беременных);
- удобство применения.
Итак, МОНУРАЛ — действительно меткий удар по циститу: всего 1 пакетик этого лекарственного средства позволит освободиться от неприятных симптомов!
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3 г пакетики 1 шт.
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3 г пакетики 2 шт.
Инструкция по применению
Интересные факты
Группа препарата
Прочие противомикробные препараты для системного применения.
Код АТХ
Коммерческое наименование
Международное непатентованное название
Фосфомицин. Внешний вид средства и фирменной упаковки Препарат выпускается в форме мельчайших растворимых гранул белого цвета, помещенных в индивидуальный фольгированный пакет. В каждом пакетике находится 8 грамм содержимого, из них активного вещества — 3 грамма. Оригинальная картонная упаковка Монурала содержит по одному или два саше и инструкцию по применению.
Состав
Активным компонентом фармпрепарата является трометамол фосфомиина. К вспомогательным ингредиентам относятся: ортосульфобензимид (сахарин), сукроза, цитрусовый ароматизатор, идентичный натуральному (мандарина, апельсина).
Показания к назначению
Медикамент применяется в клинической практике врачей терапевтов, урологов и входит в состав комплексной терапии при наличии у пациентов следующих патологических состояний:
Механизм действия фармпрепарата
Фосфомицин, входящий в состав Монурала, является антибактериальным средством широкого спектра действия, оказывающим бактерицидный эффект на большинство грамположительных и грамотрицательных микробов. Действие медсредства обусловлено угнетением начальной стадии процесса синтеза клеточных мембран за счет необратимого подавления функции фермента N-ацетилглюкозамино-3-О-энолпирувилтрансферазы. При исследованиях in vitro фосфомицин снижает процент прилипания бактериальных клеток к эпителию нижних мочевыводящих путей. Данный механизм действия не приводит к формированию привыкания к антибиотикам. Фосфомицин быстро всасывается в системный кровоток из просвета кишечника, при этом максимальное его содержание в плазме крови исследуемых отмечалось на второй час после перорального приема. Время полувыведения составляет 2 часа, Монурал не метаболизируется в человеческом организме и элиминируется из него в неизмененном виде путем почечной фильтрации. При этом активный компонент фармпрепарата накапливается в выработанной моче и оказывает свое антибактериальное действие непосредственно в месте локализации патологического процесса.
Противопоказания
В инструкции по применению фармсредства указан перечень патологий и состояний, при которых использовать Монурал для лечения инфекций МВП запрещено. К ним относятся:
Правила применения
Фармсредство Монурал предназначено для перорального использоваия. Перед приемом необходимо тщательно растворить содержимое одного саше в 100 мл чистой кипяченой воды. Принимать медпрепарат следует натощак 1 раз в сутки (за два часа после еду или спустя 2-3 часа после последнего приема пищи, перед сном). Необходимая рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов составляет 3 г фосфомицина (1 саше фармсредства Монурал). При острых инфекционных процессах у лиц без сопутствующих патологий внутренних органов, лекарство используется однократно. Для лечения пожилых пациентов, а также больных с часто рецидвирующими воспалениями нижних мочевых путей, показан прием лекарственного средства по следующей схеме:
Нежелательные эффекты
Прием антибиотика фосфомицина может привести к появлению следующих побочных реакций:
Особые указания
С осторожностью назначается к применению больным с сопутствующим сахарным диабетом и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку каждый пакетик Монурала содержит 2,2 грамма сахара. Прием во время еды способствует увеличению времени всасывания, поэтому по инструкции нужно соблюдать двухчасовый интервал между приемами пищи и употреблением гранул медпрепарата Монурал. Для лучшего результата при лечении цистита и других воспалительных процессов в МВП, рекомендуется соблюдать специализированную диету. Пациентам с мочевыми инфекциями рекомендуется исключить из рациона:
Взаимодействие медикаментозными препаратами
Не рекомендуется сочетать фармпрепарат с противорвотным средством Церукалом, поскольку в результате их взаимодействия может уменьшаться уровень фосфомицина в крови и выделяемой моче.
Назначение в период вынашивания и лактации
С осторожностью назначается фармсредство во время беременности, вследствие недостаточной изученности влияния фосфомицина на течение беременности и формирование плода. Специализированных исследований на предмет возможности проникновения фосфомицина в грудное молоко и воздействия его на организм младенцев не проводилось. При необходимости принимать медпрепарат рекомендуется прекратить грудное вскармливание на все время лечения и перевести ребенка на адаптированные молочные смеси.
Условия хранения
Хранить лекарство следует в сухом, темном, защищенном от детей месте, при температуре не более +30 градусов.
Срок годности
При правильном соблюдении правил хранения период годности лекарственного средства составляет 36 месяцев.
Условия отпуска
Фармпрепарат входит в список Б, отпуск в аптеках осуществляется по рецепту специалиста.
Изготовитель
Zambon Switzerland, Швейцария
Аналоги
К аналогам препарата Монурал, содержащим в своей основе антибиотик фосфомицин, относятся Уреацид, Фосмурал, Фосфоцин. Схожими эффектами обладают другие антибактериальные средства, проявляющие активность против бактерий, вызывающих инфекции нижних МВП — 5-НОК, Нитроксолин, Фурадонин.
Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.
| Артикул (SKU) | 9704 |
|---|---|
| Форма товара | Пакет |
| Производитель | Zambon Switzerland (Швейцария) |
| Регистрационное удостоверение | UA/9833/01/01 |
| Условия отпуска | по рецепту |
| Температура хранения | специальных условий хранения нет |
| код мориона | 41122 |
Инструкция монурал (monural) 3 г пакетик
действующее вещество монурал: fosfomycin;
1 пакет содержит фосфомицина трометамол 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;
вспомогательные вещества монурал: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
Гранулы для орального раствора.
Основные физико-химические свойства:
гранулированный порошок монурал белого цвета с характерным запахом ароматизатора мандаринового. Можно приобрести монурал по выгодной цене.
Противомикробные средства для системного применения. Другие противомикробные средства. Фосфомицин.
Код АТХ J01X X01.
Монурал содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.
Фармакологические. Монурал содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис) - (3-метилоксиранiл) фосфонаты] - антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.
Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпируват. Именно поэтому он инактивирует фермент енолпiрувiл-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпiруватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.
В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамолу in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамолу 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления> 16 мм (на среде Мюллера - Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).
МПК 90 (мкг / мл)
диапазон
Устойчивые микроорганизмы (диаметр зоны
полного угнетение> 16 мм)
Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, обнаруженных при инфекциях мочевыводящих путей.
Лишь некоторые бактерий могут приобрести резистентности. Показатель резистентности E. coli , которая вызывает развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является крайне низким.
Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительные к фосфомицина. Так же, большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицина.
До сих пор не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия.
Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенiцилiназопродукуючi штаммы.
In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus .
Кроме того, монурала снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.
После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамолу быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела, t max составляет 2-2,5 часа и C rnax составляет 20-30 мкг/мл
Связывание фосфомицина с белками плазмы очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л / кг массы тела.
Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Фосфомицин не метаболизируется.
Период полувыведения составляет около 4:00. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамолу концентрация в моче 1800-3000 мкг/мл достигается через
2-4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) храниться до 48 часов после введения. 40-50% дозы монурал выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.
Кинетика в особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата монурал замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения увеличивается (t 1/2 до 50 часов при КК 10 мл / мин).
Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомiцину микроорганизмами, у мужчин и у женщин старше 12 лет и взрослых женщин. Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата монурал, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими препаратами, повышающими моторику ЖКТ, снижает всасывание Монурала, что приводит к снижению концентрации Монурала в сыворотке и моче.
При приеме препарата монурал во время иди уровне фосфомицина в плазме и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать препарат натощак или через 2-3 часа после еды или приема других препаратов.
Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитаминов К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьезные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или она вызвана приемом препарата монурал. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклiны, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Нет достаточных доказательств эффективности применения Монурала детям, поскольку дозировка 3 г не предназначено для детей в возрасте до 12 лет, то монурала не следует применять этой возрастной группе.
При развитии этих реакции применения фосфомицина следует прекратить, возобновление применения этим пациентам фосфомицина недопустимо. Нужно провести адекватные лечебные мероприятия.
Применение антибиотиков, в том числе фосфомiцину трометамолу, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, устойчивой и / или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамолу. В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина 10 мл / мин.
Монурал содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Монурала содержится 2,213 г сахарозы. Монурал не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцийним синдромом или дефицитом сахарозы-изомальтазы.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение разовых доз монурал для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин нельзя считать целесообразным.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсичности, влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и / или постнатальное развитие.
Есть лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной / неонатальной токсичности фосфомицина.
В период беременности применение лекарственного средства возможно в случае необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Монурал выделяется в грудное молоко даже после приема разовой дозы монурал. В период кормления грудью применение препарата монурал следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Монурал может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Монурал принимают внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержание пакета растворяют в 1 стакана воды и сразу же выпивают приготовленный раствор.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат монурал натощак или через 2-3 часа после еды.
Лекарственное средство монурал в данной дозировке (3 г) применяют по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.
Лечение
Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг по 1 пакету Монурала 3 г 1 раз в сутки.
Взрослым с массой тела от 50 кг по 1 пакету Монурала 3 г в 3:00 до и через 24 часа после вмешательства.
Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет.
Нет достаточных данных относительно применения препарата монурал с терапевтической целью ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных относительно применения препарата монурал с профилактической целью как мальчикам, так и девушкам.
Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены.
Симптомы: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.
Случаи гипотензии, тяжелой сонливость, электролитные нарушения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.
К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамолу относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.
В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы с клинических испытаниях или известные из постмаркетингового опыта.
Частота побочных эффектов определяется следующим образом:
неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
Классы систем органов
Побочные реакции и частота их развития
Читайте также:
