Дифлюкан как быстро помогает при молочнице отзывы

Для лечения молочницы* применяют противогрибковые препараты. 1 Дифлюкан применяется, когда местное лечение кремами или суппозиториями не является подходящим. 5 Лечение можно начинать до того, как станут известны результаты лабораторных исследований. 8





Лекарственные средства могут быть оригинальными и генерическими. Термин "оригинальный " означает, что допустимая безопасность и эффективность действующего вещества или комбинации таких веществ подтверждены результатами доклинических исследований и клинических испытаний. Генерическое лекарственное средство содержит ту же фармацевтическую субстанцию или комбинацию фармацевтических субстанций в той же лекарственной форме, что и оригинальное лекарственное средство, эквивалентное оригинальному лекарственному средству и терапевтически взаимозаменяемое с ним. 7


ДИФЛЮКАН 150 мг

Дифлюкан 150 мг принимается однократно внутрь и его можно принимать вне зависимости от приема пищи. 5

Дифлюкан 150 мг начинает действовать уже через 0,5-1,5 часа после приема, когда достигается его максимальная концентрация в плазме крови. Он хорошо проникает во все исследуемые жидкости. Длительный период полувыведения примерно 30 часов позволяет принимать Дифлюкан 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза. 8

В течение нескольких дней симптомы заболевания начинают уменьшаться – некоторые женщины замечают улучшение уже на следующий день. 8

Дифлюкан 150 мг нельзя применять во время беременности, за исключением случаев, когда его назначает доктор. Можно продолжать грудное вскармливание после однократного приема Дифлюкана в дозе 150 мг. 5

Профиль безопасности флуконазола при молочнице*

Курс лечения флуконазолом при молочнице должен назначать исключительно врач, исходя из каждой конкретной ситуации. 2

Кроме того, симптомы вульвовагинального кандидоза часто схожи с симптомами другими заболеваниями, которые требует незамедлительного лечения. 3, 10


Посмотрите видео, чтобы узнать, как действует Дифлюкан 150 мг

PP-DIF-BLR-0014 02.03.2020


Предупреждение 5

Как и любое лекарственное средство ДИФЛЮКАН 150 мг имеет противопоказания и может оказывать побочные действия, хотя они проявляются не у всех людей.

Частые побочные явления:

• дискомфорт в желудке, диарея, тошнота, рвота;

• повышение биохимических показателей, отражающих функцию печени;

Адаптировано из:

* Молочница - грибковая инфекция женских и мужских половых органов.

1. Михайлов А.В. и др. Клин. Микробиол антимикроб химиотер 2007, том 9, №1

2. Прилепская В.Н. и др. Клинические протоколы. Диагностика и лечение заболеваний, сопровождающихся выделениями из половых путей женщин. 2013 г.

3. Руководство по основам медицинской практики. ВОЗ. 2004. Инфекции, передаваемые половым путем и иные инфекции репродуктивного тракта. стр. 106

4. Карапетян Т.Э. Тютюнник В.Л. Насхлеташвили И.В. Вульвовагинальный кандидоз: современный взгляд на проблему РМЖ, №1, 2011

5. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дифлюкан 150 мг (для пациентов).

8. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Дифлюкан 150 мг (для специалистов).

9. EMA. Assessment report pursuant to Article 30 of Directive 2001/83/EC, as amended Diflucan and associated names.2 September 2011.

10. Achkar J. Candida infections of the Genitourinary Tract. Clinical Microbiology Reviews, Apr. 2010, p. 253-273.

Многие женщины неправильно лечат вульвовагинальный кандидоз или вовсе игнорируют его симптомы.
Такое пренебрежительное отношение к себе может обернуться осложнением заболевания и учащением рецидивов.

Во власти мифов
Есть среди посетительниц аптек немало тех, кто уверен: молочница передается только половым путем. Но на самом деле это не так. Вульвовагинальный кандидоз (ВВК) может развиваться при снижении защитных сил организма. Когда иммунитет ослаблен, происходит активный рост и размножение дрожжеподобных грибов Candida, вызывающих неприятные симптомы (белые творожистые выделения, зуд и жжение, покраснение, отек и др.) 2,3 . Развитию заболевания способствуют несколько факторов, а иногда и их совокупность. Также широко распространено заблуждение, что молочницу можно не лечить, она пройдет сама. Однако это маловероятно, и для избавления от симптомов потребуется прием антимикотиков. Хронический (рецидивирующий) ВВК также поддается лечению, правда, в этом случае нужен более продолжительный курс противорецидивной терапии. Подход к лечению может различаться в зависимости от причины заболевания, выраженности симптомов и частоты повторных эпизодов молочницы.

Местно или внутрь
Для лечения молочницы традиционно используются антимикотические препараты. Они могут быть как местного (вагинальные свечи, капсулы, кремы и др.), так и системного (таблетки, капсулы) действия. Местные ЛС (Пимафуцин®, Ливарол®, Полижинакс® и др.) применяются непосредственно в очаге поражения и эффективны при неосложненных формах молочницы. К тому же могут обладать рядом недостатков: их не рекомендуется использовать во время менструации 4,5 , они могут вызывать жжение и раздражение слизистой 6 , требуют длительного курса лечения (в среднем около 7 дней) 7 и могут снижать противозачаточный эффект презервативов из латекса 8 . Наиболее удобны 9 в этом случае могут быть системные ЛС, например оригинальный препарат Дифлюкан®. Его действующее вещество – флуконазол – всасывается в кровь и воздействует на очаги поражения в различных органах, в том числе в тканях влагалища, где достигается концентрация препарата, необходимая для подавления роста и размножения грибов Candida 1 . Длительность лечения острой формы Дифлюканом составляет 1 день 1 .

Причины развития молочницы 3,10
- Применение некоторых ЛС (антибиотики, гормональные препараты, кортикостероиды и др.);
- Гигиенические факторы (ношение синтетического белья, несоблюдение гигиены и др.);
- Сексуальные привычки (высокая частота половых контактов и др.);
- Пищевые привычки (употребление большого количества сладостей и фруктов);
- Жаркий климат и любые факторы, создающие теплую и влажную среду в промежности;
- Курение, стрессы, склонность к аллергическим реакциям.

Неосложненный ВВК
Если молочница у женщины появляется реже 4 раз в год или возникла впервые и характеризуется легкими или умеренными симптомами, в большинстве случаев с ней можно справиться при помощи 1 капсулы Дифлюкана 150 мг 1 . Это может помочь быстро избавиться от неприятных ощущений – выделений, зуда и жжения.
При рецидивирующем ВВК
При появлении неприятных симптомов молочницы 4 и более раз в год требуется длительный курс противорецидивной терапии. В этом случае необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит нужное лечение, и строго придерживаться рекомендаций. Как правило, необходимо принять 3 капсулы Дифлюкана 150 мг с интервалом в 3 дня (1-й, 4-й и 7-й день), после чего использовать препарат в качестве поддерживающей терапии для профилактики рецидивов 1 раз в неделю в течение 6 месяцев 1 .
Для удобства применения при рецидивирующей форме заболевания, требующей длительного курса лечения с целью профилактики рецидивов, Дифлюкан® 150 мг выпускается в экономичной упаковке на три месяца противорецидивного лечения, содержащей 12 капсул 1 .

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Дифлюкан® (РУ П № 013546/02)

2. Клинические рекомендации Урогенитальный кандидоз. Минздрав РФ, 2016 г.

3. Федеральные клинические рекомендации: Диагностика и лечение заболеваний, сопровождающихся патологическими выделениями из половых путей женщин. М., 2013.

6. Workowski. Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, MMWR 2010, 59, 1-110.

7. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии (под ред. Страчунского Л.С., Белоусова Ю.Б., Козлова С.Н.), 2000-2007, НИИАХ СГМА.

9. Raymond Cha et aI., Fluconazole for the treatment of candidiasis:15 years experience, Expert Rev. Anti-infect.Ther. 2 (3), 357-366 (2004)

10. Прилепская В.Н.,Байрамова Г.Р. Вульвовагинальный кандидоз клиника, диагностика, принципы терапии. ГЭОТАР-медиа, 2010.

Мнение авторов статьи может не совпадать с мнением компании Пфайзер.


Показания


Статистика утверждает, что молочницей хоть раз в жизни переболела каждая вторая женщина. Это неудивительно, поскольку возбудитель заболевания – грибок из рода Candida – всегда присутствует на слизистых оболочках вагинальной области. Заболевание (кандидоз) развивается, когда для жизнедеятельности грибка создаются оптимальные условия, и его популяция стремительно увеличивается.


Рисунок 1 - Кандидоз – распространенное заболевание

Семейство Candida насчитывает около полутора сотен видов грибков. Из них в организме человека способны жить 20 видов. В 90% случаев заболевание вызывают грибки разновидности Candida albicans.

  • при первичном заражении – при родах или в течение первого года жизни;
  • при вторичном заражении – во время интимной близости (практически 100% вероятность), контактно-бытовым путем (белье, предметы обихода, пища).

  • у женщин – в виде вульвовагинита (кольпита);
  • у мужчин – в виде баланопостита.

Основные признаки молочницы у женщин:

  • зуд, жжение, раздражение, набухание, краснота слизистых оболочек;
  • творожистые выделения из половых органов, запах выделений – кисломолочный;
  • боль при половом акте;
  • жжение при мочеиспускании.

Заниматься сексом до полного излечения молочницы нельзя. Если заболевание диагностировано у вашего полового партнера, а вас симптомы не беспокоят, пролечиться все равно придется.

Основные признаки заражения грибком Кандида у мужчин:

  • зуд, чувство жжения;
  • покраснение, отечность головки, крайней плоти, белесый налет;
  • боль во время полового акта.


Рисунок 2 - Кандида диагностируется у женщин и мужчин

Кандидоз диагностируют по:

  • внешним признакам;
  • результатам бакпосева мазков из влагалища и уретры;
  • ПЦР.

Как вылечить молочницу у женщины?

Candida любит теплые влажные места с минимальным доступом воздуха, поэтому на слизистой влагалища грибку более чем комфортно. Чтобы избавиться от неприятного соседства, нужно использовать препараты:

  • местного действия: вагинальные свечи, таблетки, кремы с эконазолом, клотримазолом, миконазолом, эконазолом (Клотримазол, Пимафукорт);
  • системного действия: таблетки, капсулы с флуконазолом, итраконазолом (Нистатин, Флуконазол, Дифлузол, Дифлюкан);
  • препараты для укрепления иммунитета, пробиотики, симбиотики (Вобэнзим, Лактовит, Дактиале, Дерма-Про, Вагилак, Виферон).


Рисунок 3 - Невылеченное заболевание быстро распростроняется

В среднем курс лечения занимает от 3 до 6 дней. Споры грибка созревают в течение 20 дней, поэтому может понадобиться повторный курс лечения. Некоторые препараты (например, Бетадин) можно применять во время менструации.

В 20% случаев назначенное врачом лечение не помогает. Если через неделю молочница продолжает вас беспокоить:

  • это – не кандидоз. Придется пересдать анализы, пройти дополнительные обследования.
  • заболевание вызвано не Candida albicans, а другой разновидностью грибка, которая уничтожается сложнее;
  • это – рецидив, возможный при диабете, во время антибиотикотерапии, сниженном иммунитете.

Если рецидивы кандидоза случаются более 4 раз в год, врач назначит профилактическое лечение.


Рисунок 4 - Хронический и рецидивирующий кандидоз требует смены образа жизни

Препараты местного действия могут причинять неудобства – вытекать, пачкать одежду. Чтобы они равномерно распределялись по поверхности слизистой влагалища и не причиняли дискомфорт, лучше всего использовать их перед сном. Свечи и таблетки нужно располагать приблизительно посредине влагалища. Расположенные слишком близко лекарства вытекут, а слишком далеко – могут травмировать нежную шейку матки.

Как вылечить молочницу у мужчины?

Побороть кандидоз помогут:

  • местно – кремы с клотримазолом;
  • системно – флуконазол (препараты Флуконазол, Дифлазон, Форкан, Медофлюкон, Микосист).

Длительность среднестатистического курса лечения – 5 дней.

Во время лечения нижнее белье и полотенца следует менять ежедневно. Гигиенические процедуры проводятся средствами без ароматизаторов и добавок. Несмотря на то, что большинство препаратов применяется местно, во время лечения нельзя употреблять алкоголь.


Рисунок 5 - Мужчинам назначают препараты местного и системного действия

Как избежать рецидива кандидоза?

Candida – условно-патогенный микроорганизм, который обычно присутствует в составе микрофлоры интимных зон. Чтобы вновь не спровоцировать его чрезмерное размножение:

  • укрепляйте иммунитет;
  • не носите тесное синтетическое нижнее белье;
  • соблюдайте правила личной гигиены;
  • употребляйте достаточное количество витаминов, сократите количество быстрых углеводов;
  • сократите количество продуктов и напитков, в которых содержатся плесень и дрожжи;
  • используйте средства контрацепции;
  • избегайте стрессов.


Рисунок 6 - Во время лечения молочницы придется подкорректировать рацион

Независимо от образа жизни молочница может развиться:

  • при изменении гормонального фона (беременность, прием противозачаточных таблеток, эндокринные заболевания);
  • после операций;
  • в результате антибиотикотерапии;
  • в ходе серьезных заболеваний;
  • при дисбактериозе влагалища;
  • после переохлаждения.

Что будет, если не лечить молочницу?


Рисунок 7 - Невылеченная вовремя молочница чревата серьезными проблемами

Диагностированное заболевание нужно обязательно лечить. Несмотря на то, что грибок Candida является условно-патогенным микроорганизмом, организму нужна помощь, чтобы справиться с разросшимися колониями и нейтрализовать последствия их жизнедеятельности. Невылеченное вовремя заболевание:

  • снизит иммунитет, в результате чего разовьются вторичные половые инфекции;
  • спровоцирует эрозию слизистой;
  • нарушит менструальный цикл;
  • станет причиной воспаления шейки матки.

    приведет к простатиту, везикулиту, способным спровоцировать бесплодие.

Как вылечить молочницу при беременности?

Статистика утверждает, что грибки Candida выявляются у 80% будущих мам. До родов с ними нужно обязательно распрощаться. Если это мероприятие отложить на потом, во время родов произойдет инфицирование малыша. Передача грибка возможна и после – во время кормления или гигиенических процедур. Это чревато молочницей во рту, у девочек – на половых органах, и чередой последующих проблем со здоровьем малыша.

Для лечения будущих мам гинекологи предпочитают использовать препараты местного действия – свечи, таблетки, кремы. Суппозитории Пимафуцин и Примафунгин можно использовать в любом триместре беременности, таблетки Тержинан – во втором. Препараты системного действия назначаются в случае, если местно вылечить заболевание не удалось. Назначает препараты и расписывает схему лечения только врач в зависимости от клинической картины, самодеятельность здесь недопустима.


Рисунок 8 - Самолечение кандидоза недопустимо

Как вылечить молочницу во рту?

Поскольку грибки рода Кандида живут на всех слизистых оболочках, они могут провоцировать заболевания в полости рта. Характерные признаки:

Невылеченный вовремя кандидоз переходит с языка на щеки, затем – на губы и глотку. При попытке соскоблить налет появляется кровь.

Кандидоз слизистых оболочек ротовой полости диагностируется визуально (на запущенных стадиях), по результатам бакпосева и ларингоскопии. При лечении детей препараты подбираются с учетом возрастной категории.



Рисунок 9 - Грибки Кандида способны жить даже во рту

Молочница во рту особенно опасна для грудничков. Дискомфорт в ротовой полости заставляет их отказываться от сосания, из-за чего быстро развиваются обезвоживание и истощение. Грибковая инфекция способна распространяться на другие жизненно важные органы – кишечник, легкие и т. д. У девочек развивается влагалищный кандидоз, который провоцирует воспаления и развитие синехий.


Рисунок 10 - Запущенная молочница угрожает жизни младенца

Чтобы побороть заболевание на начальной стадии, достаточно обрабатывать ротовую полость и пораженные участки антисептическим раствором (например, Мирамистином, Гексоралом, Максиколдом) и противогрибковым препаратом (например, Кандидом, Нистатином). Можно полоскать рот содовым раствором. На более тяжелых стадиях применяются препараты системного действия – Флуконазол, Микосист, Фуцис, Дифлюкан. Губы и кожу можно обрабатывать антигистаминными препаратами (Фенистил). Избегайте их попадания на слизистые (глаза, нос, ротовая полость).


Рисунок 11 - Невылеченный грибок колонизирует небо, пищевод, легкие, другие органы

На период лечения сократите потребление сладостей, избегайте копченостей, острых, соленых блюд, продуктов с содержанием дрожжей, плесени.

Ни в коем случае не смазывайте пораженные участки слизистых и кожи вареньем из розы. Это способствует разрастанию колоний грибка.

Лечение всех видов молочницы нужно проводить под контролем врача. Укрепляйте иммунитет, следуйте рекомендациям диетологов, используйте контрацептивы, и неприятное соседство с большой долей вероятности вам не грозит. Будьте здоровы!

Видео 1: Как лечить молочницу (отвечает гинеколог Л.Шупенюк)

Видео 2: Как вылечить молочницу у женщин и мужчин. Простые советы. Эффективные средства

Видео 3: Лечение молочницы во рту у грудничка

Видео 4: О самолечении молочницы: почему не стоит

Основные показания:

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции.

Основные противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Важная информация для пациента:

  • Лечение молочницы обычно заключается в назначении местных лекарственных средств: свечей или вагинальных таблеток. Реже используются кремы, мази и гели. Капсулы для приема внутрь обычно назначают при неэффективности местной терапии.
  • Перед введением противогрибковых препаратов желательно провести предварительную подготовку. Если выделения обильные, они могут затруднять контакт лекарства со слизистой. Поэтому, прежде чем вводить свечу или таблетку, рекомендуется промыть влагалище обычной кипяченой водой и удалить из него творожистые массы, а уже затем вводить препараты. Так лекарство будет действовать мощнее.

Торговое название препаратаДиапазон цен (Россия, руб.)Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Нистатин
Нистатин
(таблетки, мазь, свечи вагинальные) (разные производители)
13–25,5Давно применяемый препарат, проигрывающий по эффективности современным средствам. Таблетки применяются в основном при кандидозе полости рта (для рассасывания) и кишечника, свечи – иногда при вагинальном кандидозе.
Действующее вещество: Натамицин
Пимафуцин
(таблетки, мазь, свечи вагинальные) (Астеллас)
270–329,4Современный препарат для лечения молочницы, выпускающийся в разных лекарственных формах. Одно из немногих противогрибковых средств, которое может без ограничений применяться при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Кетоконазол
Ливарол
(свечи) (Штада, Нижфарм)
175,9–480Классический противогрибковый препарат. Может вызывать раздражение слизистой оболочки влагалища и зуд. Противопоказан в первом триместре беременности. С осторожностью назначают во втором и третьем триместрах беременности, в период кормления грудью и детям до 12 лет.
Действующее вещество: Миконазол
Микозон (крем, свечи вагинальные) (Аджио Фармасьютикалз)67,5–226,6Современный противогрибковый препарат. В период беременности использование препарата в виде свечей возможно только в первом триместре.
Действующее вещество: Эконазол
Гино-Певарил (свечи вагинальные) (Джонсон & Джонсон)120–531Обладает широким спектром действия. Имеет особенное химическое строение, которое позволяет препарату лучше растворяться в жирах, а значит, более глубоко проникать в пораженные грибком ткани. Возможны трехдневные курсы лечения. Разрешен для использования во втором и третьем триместре беременности. Иногда вызывает местное раздражение, чувство жжения и зуд. Противопоказан детям до 16 лет.
Действующее вещество: Сертаконазол
Залаин
(крем, свечи
вагинальные) (Эгис)
206–442Мощный современный противогрибковый препарат широкого спектра действия. Вводят однократно, перед сном. В случае сохранения симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.
Действующее вещество: Клотримазол
Кандид
(порошок, раствор, крем, гель вагинальный) (Гленмарк)
Канизон
(раствор, крем, таблетки вагинальные) (Аджио Фармасьютикалз)
Клотримазол (крем, мазь, таблетки вагинальные, свечи вагинальные) (разные производители)
Широко применяемый эффективный местный противогрибковый препарат. Не рекомендуется в первом триместре беременности.
Действующее вещество: Фентиконазол
Ломексин
(капсулы вагинальные, крем) (Рекордати)
269,5–509 Противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения. Обладает также антибактериальным и противовоспалительным действием. Как правило, хорошо переносится, побочные эффекты нетяжелые, кратковременные и не требуют отмены препарата. Противопоказан в первом триместре беременности.
Действующее вещество: Бутоконазол
Гинофорт
(крем вагинальный) (Гедеон Рихтер)
392,6–854 Мощный противогрибковый препарат. Сохраняется на слизистой оболочке влагалища в течение 4–5 дней. Иногда вызывает жжение, зуд, болезненность и отек стенки влагалища. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Флуконазол
Дифлазон
(капсулы) (КРКА)
Дифлюкан
(капсулы)
(Пфайзер)
Микомакс
(капсулы, сироп) (Зентива)
Микосист
(капсулы)
(Гедеон Рихтер)
Микофлюкан (таблетки)
(Доктор Редди'с)
Флуконазол (капсулы) (разные производители)
Флюкостат
(капсулы)
(Фармстандарт)
Форкан
(капсулы) (Ципла)
Препарат для приема внутрь с системным противогрибковым действием. Может вызывать головную боль, головокружение, тошноту, нарушения работы печени и ряд других побочных эффектов. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. Может вступать в реакции лекарственного взаимодействия. Поэтому перед началом применения препарата важно тщательно изучить инструкцию и посоветоваться с врачом.
Действующее вещество: Итраконазол
Ирунин
(вагинальные таблетки, капсулы) (Верофарм)
Итразол
(капсулы)
(Вертекс)
Орунгал
(капсулы)
(Джонсон &
Джонсон)
Орунгамин
(капсулы) (Озон)
Румикоз
(капсулы)
(Валента)
Обладает широким спектром противогрибкового действия, при молочнице может использоваться местно. В случае тяжелого течения грибковых заболеваний чаще применяется внутрь. При приеме капсул возможны тошнота, нарушения работы печени, головная боль, утомляемость, головокружение, окрашивание мочи в темный цвет, отеки и другие побочные эффекты. При местном использовании возможны зуд и ощущение жжения во влагалище, не требующие отмены препарата. Капсулы для приема внутрь противопоказаны при беременности и кормлении грудью, заболеваниях печени. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать средства контрацепции. Может вступать в реакции лекарственного взаимодействия. Перед началом применения препарата важно тщательно изучить инструкцию и посоветоваться с врачом. Местную форму не рекомендуется использовать в первом триместре беременности.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.


Дифлюкан 150мг 1 шт. капсулы pfizer inc.

Пфайзер (Франция) Препарат: Дифлюкан


Дифлюкан 50мг/5мл 35мл 1 шт. порошок для приготовления суспензии


Дифлюкан 150мг 4 шт. капсулы pfizer inc.

Пфайзер (Франция) Препарат: Дифлюкан


Дифлюкан 150мг 12 шт. капсулы pfizer inc.

Пфайзер (Франция) Препарат: Дифлюкан


Дифлюкан 50мг 7 шт. капсулы pfizer pgm

Пфайзер (Франция) Препарат: Дифлюкан


Дифлюкан 2мг/мл 100мл раствор для инфузий pfizer pgm

Пфайзер (Франция) Препарат: Дифлюкан


Дифлюкан 2мг/мл 50мл раствор для инфузий pfizer pgm

Пфайзер (Франция) Препарат: Дифлюкан

Инструкция по применению Дифлюкан

Содержимое капсул: порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Раствор для внутривенного введения: прозрачный беcцветный раствор.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или почти белый порошок, не содержащий видимых загрязнений.

Имеет сходные фармакокинетические параметры при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь. Cmax в плазме достигается через 0,5–1,5 ч после приема флуконазола натощак, а T1/2составляет около 30 ч. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. 90% Css достигается к 4–5-му дню лечения препаратом (при многократном приеме 1 раз в сутки).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% Css ко 2-му дню. Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками — низкое (11–12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г — в здоровых и 1,8 мкг/г — в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

Препарат выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — при других показаниях.

При сравнении концентраций в слюне и плазме после однократного приема 100 мг флуконазола в форме капсулы и суспензии (полоскание, сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) установлено, что Cmax флуконазола в слюне при приеме суспензии наблюдалась через 5 мин после приема и в 182 раза превышала таковую после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. AUC(0–96) в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенных различий скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух лекарственных форм не выявлено.

Фармакокинетика у детей

У детей были получены следующие фармакокинетические параметры:

Возраст Доза, мг/кг T1/2, ч AUC, мкг·ч/мл

11 дней — 11 мес Однократно, в/в, 3 мг/кг 23 110,1

9 мес — 13 лет Однократно, внутрь, 2 мг/кг 25 94,7

9 мес — 13 лет Однократно, внутрь, 8 мг/кг 19,5 362,5

5–15 лет Многократно, в/в, 2 мг/кг 17,4* 67,4*

5–15 лет Многократно, в/в, 4 мг/кг 15,2* 139,1*

5–15 лет Многократно, в/в — 8 мг/кг 17,6* 196,7*

Средний возраст 7 лет Многократно, внутрь — 3 мг/кг 15,5 41,6

*Показатель, отмеченный в последний день

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводился в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составил 74 ч (44–185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день — в среднем до 53 ч (30–131 ч) и на 13-й день — в среднем до 47 ч (27–68 ч).

Значения AUC составляли 271 мкг·ч/мл (173–385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличились до 490 мкг/ч·мл (292–734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг·ч/мл (167–566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

Vd составил 1183 мл/кг (1070–1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (510–2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (1040–1680 мл/кг) — на 13-й день.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь пожилыми пациентами в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, установлено, что Cmax в плазме достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax. Cl креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0–24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство. Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч.вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp.Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200–400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.

Капсулы: внутрь, проглатывая целиком.

Раствор для внутривенного введения: в/в, в виде инфузии (со скоростью не более 10 мл/мин).

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.

Флуконазол можно принимать внутрь или вводить в/в путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин. Выбор способа введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в на пероральный прием препарата или наоборот изменения суточной дозы не требуется. В растворе для в/в введения флуконазол растворен в 0,9% растворе натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-. Поэтому у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

Суточная доза Дифлюкана® зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.

Применение у взрослых

1. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6–8 нед.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичного лечения, терапию Дифлюканом® в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.

2. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в 1-й день, затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта, доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

3. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней. При необходимости, больным с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см. ниже), например эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Дифлюкан® может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

4. При вагинальном кандидозе Дифлюкан® назначают однократно внутрь в дозе 150 мг.

Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата. Применение однократной дозы детям младше 18 лет и пациентам старше 60 лет без предписания врача не рекомендуется.

При баланите, вызванном Candida, Дифлюкан® назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

5. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 50–400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для больных с высоким риском генерализованной инфекции, например с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Дифлюкан® назначают за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3, лечение продолжают еще 7 дней.

6. При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2–4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед).

При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для отдельных больных оказывается достаточно однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 нед.

При tinea unguium (онихомикозе) рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3–6 и 6–12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.

7. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет 11–24 мес — при кокцидиоидомикозе; 2–17 мес — при паракокцидиоидомикозе; 1–16 мес — при споротрихозе и 3–17 мес — при гистоплазмозе.

Применение у детей

Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Дифлюкан® применяют ежедневно, 1 раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза Дифлюкана® составляет 3 мг/кг/сут. В первый день с целью более быстрого достижения постоянных Css может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении (см. дозировку для взрослых; для детей с почечной недостаточностью — см. дозировку для больных с почечной недостаточностью).

Применение у детей в возрасте 4 нед и менее

У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 нед жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина 50 100%
Купить

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции