Фоскарнет при герпесе отзывы
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
Существует несколько групп противовирусных препаратов, различающихся по клинико-фармакологическим характеристикам и особенностям практического использования:
противогерпетические,
противоцитомегаловирусные,
противогриппозные,
препараты расширенного спектра,
антиретровирусные.
ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ
К основным противогерпетическим ЛС с эффективностью, доказанной в рандомизированных клинических исследованиях, относятся четыре близких по структуре препарата из группы аналогов нуклеозидов - ацикловир, валацикловир, пенцикловир и фамцикловир. Причем валацикловир и фамцикловир представляют собой исходно неактивные соединения, которые в организме человека превращаются в ацикловир и пенцикловир, соответственно. Все эти ЛС блокируют синтез ДНК у размножающихся вирусов герпеса, но не действуют на вирусы, находящиеся в латентном состоянии.
При резистентности ВПГ и вируса varicella-zoster применяют фоскарнет в/в*.
Для местного применения используются ацикловир, пенцикловир, идоксуридин, фоскарнет и тромантадин.
В России при офтальмогерпесе применяется отечественный препарат полудан, обладающий интерфероногенными и иммуномодулирующими свойствами, однако рандомизированных клинических испытаний этого препарата не проводилось.
Аналоги нуклеозидов
Механизм действия
Ацикловир является родоначальником противогерпетических препаратов – блокаторов синтеза вирусной ДНК. Противовирусное действие оказывает активный метаболит ацикловира - ацикловира трифосфат, который образуется в клетках, пораженных вирусом герпеса. Ингибируя вирусную ДНК-полимеразу, ацикловира трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК. Препарат обладает очень низкой токсичностью, так как не действует на ДНК-полимеразу клеток человека и неактивен в здоровых клетках.
Пенцикловир в пораженных вирусом клетках человека активируется, превращаясь в пенцикловира трифосфат, который нарушает синтез вирусной ДНК. Пенцикловир имеет длительный внутриклеточный период полувыведения (7–20 ч), что значительно выше, чем у ацикловира (менее 1 ч). Но он обладает меньшим сродством к вирусной ДНК-полимеразе, чем фосфорилированный ацикловир.
В целом, все три препарата (ацикловир, валацикловир и фамцикловир) при приеме внутрь имеют сравнимую клиническую эффективность.
Фоскарнет образует неактивные комплексы с ДНК-полимеразой герпетических вирусов и ЦМВ.
Спектр активности
Наиболее чувствительны к ацикловиру ВПГ 1 и 2 типа. Вирус varicella-zoster более чем в 20 раз, а ЦМВ в 470 раз менее чувствителен к ацикловиру, чем ВПГ 1 типа. Пенцикловир очень близок к ацикловиру по активности в отношении к ВПГ 1 и 2 типа и вируса varicella-zoster.
Резистентность к противогерпетическим препаратам является редким явлением, особенно у пациентов с нормальным иммунитетом. Ацикловирорезистентные штаммы при умеренном иммунодефиците могут встречаться у 6–8% пациентов, а у пациентов, длительно получавших иммуносупрессивную терапию, и при СПИДе резистентность возрастает до 17%. Следует учитывать, что ацикловирорезистентные штаммы также устойчивы к валацикловиру и фамцикловиру. В этом случае препаратом выбора является фоскарнет * .
* Лекарственная форма для в/в введения не зарегистрирована в России
Фармакокинетика
Для перорального применения используются три препарата: ацикловир, валацикловир и фамцикловир, а в/в вводится только ацикловир. Наиболее низкую биодоступность при приеме внутрь имеет ацикловир (15–20%), но даже суточная доза 0,8–1,0 г достаточна для подавления ВПГ. Валацикловир является валиновым эфиром ацикловира, предназначенным для приема внутрь, и имеет значительно более высокую биодоступность (54%). В процессе всасывания в ЖКТ и в печени он превращается в ацикловир.
Биодоступность фамцикловира при приеме внутрь натощак - 70–80%. В ЖКТ превращается в пенцикловир, который затем фосфорилируется в клетках, пораженных вирусом.
Пенцикловир применяют только наружно, так как при приеме внутрь он имеет очень низкую биодоступность (5%).
Ацикловир хорошо распределяется в организме. Проникает в слюну, внутриглазную жидкость, вагинальный секрет, жидкость герпетических пузырьков. Проходит через ГЭБ. При местном применении незначительно всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Как ацикловир, так и пенцикловир экскретируются преимущественно почками, на 60–90% в неизмененном виде. Ацикловир выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Препараты имеют примерно сходный период полувыведения – 2–3 ч, у детей младшего возраста - до 4 ч. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) период полувыведения значительно возрастает, что требует коррекции доз и режимов введения.
Фармакокинетика фоскарнета при местном применении не исследована.
Нежелательные реакции
Ацикловир, как правило, хорошо переносится пациентами, НР развиваются редко.
Местные
Жжение при нанесении на слизистые оболочки, особенно при вагинальном применении;
флебит при в/в введении.
Системные
ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: у 1–4% пациентов при в/в введении ацикловира отмечаются заторможенность, тремор, судороги, галлюцинации, бред, экстрапирамидные расстройства. Симптомы обычно появляются в первые 3 сут лечения, связаны с высоким уровнем ацикловира в сыворотке крови (более 25 мкг/мл) и постепенно исчезают по мере его понижения. Факторы риска: почечная недостаточность, сопутствующее применение других нейротоксичных препаратов, интерферона, метотрексата.
Почки: вследствие кристаллизации препарата в почечных канальцах у 5% пациентов при в/в введении развивается обструктивная нефропатия, проявляющаяся тошнотой, рвотой, болью в пояснице, азотемией. Факторы риска: детский возраст, быстрое в/в введение, большие дозы, высокие концентрации ацикловира в плазме, обезвоживание, заболевания почек, сопутствующее применение других нефротоксичных препаратов (например, циклоспорина). Меры профилактики: обильное питье. Меры помощи: отмена препарата, инфузионная терапия.
Другие: головная боль, головокружение (чаще у пожилых людей).
Валацикловир по переносимости близок к ацикловиру для перорального приема. Особенностью являются редкие случаи развития тромботической микроангиопатии у пациентов с иммуносупрессией (больные СПИДом, онкологические пациенты), получающих множественную фармакотерапию.
По профилю безопасности у взрослых фамцикловир близок к ацикловиру. Наиболее частыми НР являются головная боль и тошнота.
Показания
Инфекции, вызванные ВПГ 1 и 2 типа:
инфекции кожи и слизистых оболочек;
офтальмогерпес (только ацикловир);
Инфекции, вызванные вирусом varicella-zoster:
Профилактика ЦМВ инфекции после трансплантации почек (ацикловир, валацикловир).
Местная терапия
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные ВПГ.
Противопоказания
Предупреждения
Беременность. Безопасность системной терапии ацикловиром, валацикловиром и фамцикловиром беременных полностью не доказана. Назначение ацикловира в I триместре беременности не увеличивает риска возникновения врожденных дефектов, по сравнению со средним уровнем в популяции. Результаты применения валацикловира и фамцикловира при беременности носят предварительный характер и не могут быть основанием для их регулярного применения. Однако ацикловир может с осторожностью применяться у беременных внутрь как во время первичного эпизода, так и при рецидивах герпеса.
Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому ацикловир и валацикловир следует применять с осторожностью женщинам, кормящим грудью.
Педиатрия. Основным препаратом для применения в педиатрии является ацикловир, так как он наиболее хорошо изучен у детей. Имеются рекомендации о возможности применения валацикловира и фамцикловира у детей старше 12 лет с иммунодефицитом. Однако валацикловир нельзя применять у детей с иммунодефицитом, вызванным ВИЧ. Дозу ацикловира у детей до 12 лет лучше рассчитывать на площадь поверхности тела: 0,25 г/м 2 , вместо 5 мг/кг; 0,5 г/м 2 , вместо 10 мг/кг.
Гериатрия. Учитывая возрастное понижение функции почек, перед началом терапии, особенно внутрь в больших дозах и при в/в введении, следует оценивать клубочковую фильтрацию. Может потребоваться коррекция режима дозирования.
Нарушение функции почек. Перед применением системных противогерпетических препаратов желательно определять клубочковую фильтрацию. Это обязательно следует делать при использовании внутрь в больших дозах и при в/в введении. У пациентов с нарушением функции почек дозу следует уменьшить. У пациентов, получающих гемодиализ, валацикловир применяют в дозе, рекомендуемой при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин, причём препарат лучше принимать после сеанса гемодиализа.
Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы ацикловира и валацикловира не требуется, однако опыт применения этих препаратов у пациентов с тяжелым нарушением функции печени недостаточен. При печеночной недостаточности дозу фамцикловира следует уменьшить.
СПИД. При использовании валацикловира в больших дозах (0,8–3,2 г/сут) у пациентов со СПИДом отмечено повышение частоты развития тромботической микроангиопатии. При длительной супрессивной терапии валацикловиром в дозе 0,25–1 г/сут частота её развития не повышается.
Лекарственные взаимодействия
При сочетании ацикловира с аминогликозидами или другими нефротоксичными ЛС возрастает риск неблагоприятного воздействия на почки.
При сочетании ацикловира с зидовудином увеличивается риск развития нейротоксических реакций.
При сочетании валацикловира с циметидином увеличивается концентрация в крови ацикловира.
Информация для пациентов
Применение противогерпетических препаратов следует начинать как можно раньше, после появления первых симптомов заболевания. Внутрь можно принимать независимо от приема пищи.
Следует строго соблюдать предписанный режим назначений во время всего курса лечения, не прекращать лечение раньше положенного срока. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее. Не принимать ее, если почти наступило время приема следующей дозы (не удваивать дозу).
Необходимо проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Пораженные участки кожи следует содержать в чистоте и по возможности не носить плотно прилегающую к ним одежду. При герпетических высыпаниях на половых органах воздерживаться от половых контактов до полного заживления изъязвлений. Прием противогерпетических препаратов не предотвращает передачу генитального герпеса при половом контакте, поэтому рекомендуется пользоваться барьерными методами контрацепции (презерватив).
Применение противогерпетических препаратов не ведет к полному излечению, так как вирус герпеса сохраняется в организме в неактивном (латентном) состоянии.
Идоксуридин
Противогерпетический препарат, который применяется только в офтальмологии для лечения и профилактики инфекций, вызванных ВПГ.
Нежелательные реакции
Раздражение, боль, зуд краснота, отек, помутнение роговицы, появление пятен или точечных дефектов на эпителии роговицы.
Аллергические реакции в редких случаях.
Показания
Профилактика рецидивов герпетического кератита в раннем послеоперационном периоде после лечебной кератопластики.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Предупреждения
Не применять при глубоких формах кератита.
Соблюдать осторожность при совместном применении с глюкокортикоидами.
Неэффективен при аденовирусных конъюнктивитах.
Тромантадин
Тромантадин является производным амантадина, применяющегося для терапии гриппа. Противовирусное действие обусловлено торможением репликации герпесвирусов.
В настоящее время вместо тромантадина применяют более активные препараты из группы ациклических нуклеозидов (ацикловир и др.).
Нежелательные реакции
Показания
Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные ВПГ и varicella-zoster.
Противопоказания
Аллергические реакции на препарат.
Предупреждения
Данные о безопасности применения тромантадина при беременности и кормлении грудью отсутствуют.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Фоскарнет натрия
Natrii Foscarnetum (род. Natrii Foscarneti)
Брутто-формула
Фармакодинамика
После попадания в организм Foscarnet sodium подавляет ДНК всех видов вируса герпеса:
- Варицела-Зостер;
- цитамегаловирус;
- простой вирус.
Фармакокинетика
Foscarnet sodium выводится полностью в неизмененном виде мочевыделительной системой, что делает фоскавир токсичным для почек. Выведение половины принятой дозы Фоскарнета происходит за 8 часов, а через 3-4 суток выводится на 95 %. Малая часть вещества остается в костной ткани.
Показания
Фоскавир показан для применения при:
- герпесе I и II типа;
- Cytomegalovirus;
- ВЭБ IV типа;
- гепатите А и В;
- ВИЧ.
Среди показаний к применению также есть ветряная оспа, но на практике фоскарнет не назначается для лечения ветрянки, потому как цена лекарства не соответствует терапевтическому эффекту при патологии, которая проходит самостоятельно.
Инструкция по применению
- Фоскарнет плохо растворим в воде, поэтому перед введением его разводят в изотоническом растворе глюкозы или плазмозамещающем растворе натрия хлорида.
- Препарат эффективен только при внутривенном введении, при этом важна низкая скорость его накопления в кровяном русле, поэтому Фоскавир вводится не струйно, путем инъекции, а капельно.
Дозировка препарата рассчитывается исходя из массы человека. При СПИД на килограмм веса необходимо 60 мг Foscarnet sodium. Препарат вводится капельно через 8 часов. Когда промежуток между инфузиями составляет 12 часов, доза повышается до 100-120 мг на килограмм массы тела. Курс в среднем составляет около 3 недель.
При герпесе Фоскавир вводится из расчета 40 мг Foscarnet sodium на килограмм веса 3 раза в сутки 15-20 дней.
Новорожденным назначение препарата строго запрещено.
Курс лечения детей старше 3 лет составляет три дня, на протяжении которых Фоскавир вводится в дозе 50 мг препарат на 1 кг массы тела трехкратно в сутки. Потом, до завершения курса, длина которого определяется лечащим врачом, Фоскавир вводится единожды в день в дозе 30 мг на килограмм веса.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- аллергия к препарату;
- ХПН;
- возраст старше 65 лет.
Последнее противопоказание не является категорическим, и препарат теоретически может назначаться пожилым людям, но с достаточной степенью осторожности и под контролем врача.
Побочные действия
Учитывая тот факт, что вещество Фоскавира выводится через мочевыделительную систему, одним из главных побочных действий является нефротоксичность. На фоне приема могут возникнуть следующие признаки снижения почечной фильтрации:
- изменение диуреза на фоне обычного питьевого режима;
- изменение цвета мочи;
- отеки;
- тошнота и рвота.
Во время лечения должен обязательно вестись контроль над уровнем креатинина и мочевины. Если эти показатели становятся предельно высокими, может быть показан гемодиализ.
- Также Фоскавир оказывает негативное действие на нервную систему. На фоне терапии многие пациенты жаловались на головную боль, эмоциональную лабильность, депрессивное состояние, быструю утомляемость и снижение когнитивных функций.
- Со стороны кроветворной системы возникает анемия – снижение гемоглобина, и тромбоэмболия – высокая степень свертываемости крови. Как правило, проводимые на фоне терапии исследования быстро обнаруживают этот факт и прописывают лекарственные средства для нормализации вязкости и состава крови.
- При местном применении средства в виде крема с компонентом Foscarnet sodium может возникнуть чувство жжения и гиперемия кожи.
Особые указания
Для наибольшей эффективности начинать терапию герпеса нужно до пузырьковой стадии, тогда препарат быстро устраняет вирус и его внешние проявления на коже.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Фоскавир не стоит применять вместе с аналогами по механизму действия, например, с Ацикловиром. Также не стоит допускать одновременного назначения Фоскавира и лекарств из групп:
- аминогликозидами;
- амфотерицином;
- пентамидином.
Аналоги
Аналогами Фоскавира являются:
Однако по терапевтическим свойствам Фоскавир является наиболее действенным, нежели все существующие аналоги.
Препарат ФОСКАВИР (фоскарнет) / FOSCAVIR (foscarnet) купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь купить ФОСКАВИР (фоскарнет) / FOSCAVIR (foscarnet) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить ФОСКАВИР (фоскарнет) / FOSCAVIR (foscarnet) обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Купить ФОСКАВИР (фоскарнет) / FOSCAVIR (foscarnet) по низкой цене. ФОСКАВИР (фоскарнет) / FOSCAVIR (foscarnet) инструкция по применению Зарезервировать
*Цена получена на основе проведённого мониторинга.
Сегодня вирус герпеса хорошо поддается терапевтическому воздействию при помощи лекарственных препаратов. Но если в организме наблюдается устойчивость к компонентам этих лекарств, необходимо найти медикаменты, которые все равно смогут побороть недуг. И такое средство есть – это компонент фоскарнет натрия.
Фоскарнет натрия или Foscarnet sodium – вещество, обладающее ярко выраженным действием против герпеса. Его применяют для лечения в том случае, когда организм резистентен к другим препаратам, например, к ацикловиру.
Фоскарнет натрия – не самостоятельный препарат, а действующее активное вещество. Найти его в аптеке можно под названием Фоскавир.
Препарат реализуется в аптечных пунктах без рецептурного бланка.
Фоскавир имеется в продаже в двух формах:
в виде наружного крема-мази с 3% содержанием Foscarnet sodium;
растворов для внутривенного введения объемом 250 и 500 мл.
Таблетированной формы (таблеток) препарата не существует, поэтому что его доступность при попадании в кровь через пищеварительный тракт предельно низкая.
Состав Фоскарнета (Фоскавира)
Фоскарнет представляет собой водорастворимый порошок, химическое название которого звучит как дигидроксифосфинкарбоновой кислоты оксида тринатриевая соль.
Стоимость упаковки Фоскавира, состоящей из 10 флаконов – 2400 евро.
Фоскарнет или Фоскавир – противовирусный препарат высокой степени действенности.
После попадания в организм Foscarnet sodium подавляет ДНК всех видов вируса герпеса:
Варицела-Зостер;
цитамегаловирус;
простой вирус.
Важно, что препарат доказал эффективность в лечении синдрома приобретенного иммунного дефицита за счет возможности подавлять активность ВИЧ-инфекции в крови. Исследования, проводимые учеными, выявили, что люди, болеющие СПИДом, и проходившую терапию Foscarnet sodium в среднем прожили дольше, нежели люди, которым были прописаны аналогичные составы.
Foscarnet sodium выводится полностью в неизмененном виде мочевыделительной системой, что делает фоскавир токсичным для почек. Выведение половины принятой дозы Фоскарнета происходит за 8 часов, а через 3-4 суток выводится на 95 %. Малая часть вещества остается в костной ткани.
Фоскавир показан для применения при:
герпесе I и II типа;
Cytomegalovirus;
ВЭБ IV типа;
гепатите А и В;
ВИЧ.
Среди показаний к применению также есть ветряная оспа, но на практике фоскарнет не назначается для лечения ветрянки, потому как цена лекарства не соответствует терапевтическому эффекту при патологии, которая проходит самостоятельно.
Инструкция по применению
Фоскарнет плохо растворим в воде, поэтому перед введением его разводят в изотоническом растворе глюкозы или плазмозамещающем растворе натрия хлорида.
Препарат эффективен только при внутривенном введении, при этом важна низкая скорость его накопления в кровяном русле, поэтому Фоскавир вводится не струйно, путем инъекции, а капельно.
Дозировка препарата рассчитывается исходя из массы человека. При СПИДе на килограмм веса необходимо 60 мг Foscarnet sodium. Препарат вводится капельно через 8 часов. Когда промежуток между инфузиями составляет 12 часов, доза повышается до 100-120 мг на килограмм массы тела. Курс в среднем составляет около 3 недель.
При герпесе Фоскавир вводится из расчета 40 мг Foscarnet sodium на килограмм веса 3 раза в сутки 15-20 дней.
Новорожденным назначение препарата строго запрещено.
Курс лечения детей старше 3 лет составляет три дня, на протяжении которых Фоскавир вводится в дозе 50 мг препарат на 1 кг массы тела трехкратно в сутки. Потом, до завершения курса, длина которого определяется лечащим врачом, Фоскавир вводится единожды в день в дозе 30 мг на килограмм веса.
При беременности и лактации
Беременным пациенткам и кормящим матерям использовать препараты на основе Foscarnet sodium не рекомендуется.
Фоскарнет натрия не назначается лечащим врачом пациенту, если в его анамнезе обнаружены факты:
беременность;
период лактации;
аллергия к препарату;
ХПН;
возраст старше 65 лет.
Последнее противопоказание не является категорическим, и препарат теоретически может назначаться пожилым людям, но с достаточной степенью осторожности и под контролем врача.
Учитывая тот факт, что вещество Фоскавира выводится через мочевыделительную систему, одним из главных побочных действий является нефротоксичность. На фоне приема могут возникнуть следующие признаки снижения почечной фильтрации:
изменение диуреза на фоне обычного питьевого режима;
изменение цвета мочи;
отеки;
тошнота и рвота.
Во время лечения должен обязательно вестись контроль над уровнем креатинина и мочевины. Если эти показатели становятся предельно высокими, может быть показан гемодиализ.
Также Фоскавир оказывает негативное действие на нервную систему. На фоне терапии многие пациенты жаловались на головную боль, эмоциональную лабильность, депрессивное состояние, быструю утомляемость и снижение когнитивных функций.
Со стороны кроветворной системы возникает анемия – снижение гемоглобина, и тромбоэмболия – высокая степень свертываемости крови. Как правило, проводимые на фоне терапии исследования быстро обнаруживают этот факт и прописывают лекарственные средства для нормализации вязкости и состава крови.
При местном применении средства в виде крема с компонентом Foscarnet sodium может возникнуть чувство жжения и гиперемия кожи.
Для наибольшей эффективности начинать терапию герпеса нужно до пузырьковой стадии, тогда препарат быстро устраняет вирус и его внешние проявления на коже.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Фоскавир не стоит применять вместе с аналогами по механизму действия, например, с Ацикловиром. Также не стоит допускать одновременного назначения Фоскавира и лекарств из групп:
аминогликозидами;
амфотерицином;
пентамидином.
Препарат имеет мало отзывов, потому что его использование при герпесе показано исключительно при отсуствия эффекта от ацикловира, что происходит нечасто. Кроме того, препарат имеет высокую стоимость, которая тоже влияет на его популярность среди потребителей.
Но для терапии ВИЧ-инфекции Фоскавир является одним из самых действенных средств, имеющих массы позитивных отзывов и от врачей, и со стороны пациентов.
Аналогами Фоскавира являются:
Гефин;
Триаптен;
Ацикловир.
Однако по терапевтическим свойствам Фоскавир является наиболее действенным, нежели все существующие аналоги.
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Противовирусных препаратов, обладающих клинически доказанной эффективностью, существует гораздо меньше, чем антибиотиков. Исходя из особенностей преимущественного использования, противовирусные препараты можно разделить на несколько групп: противогерпетические, противоцитомегаловирусные, противогриппозные и обладающие расширенным спектром активности (табл. 13). Группа антиретровирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, в настоящем руководстве не рассматривается.
Вирусы, как и бактерии, могут приобретать резистентность к противовирусным химиопрепаратам.
Таблица 13. Классификация противовирусных препаратов *
| Группа | Препараты |
|---|---|
