Бензалкония хлорид от герпеса

Латинское название: Benzalkonii chloridum.

Бензалконий хлорид фармакологическое действие

Противозачаточное средство спермицидного действия. В течение нескольких секунд обездвиживает сперматозоиды, разрушает их клеточную мембрану. Проявляет антисептический эффект Препарат не поступает в кровь и молоко кормящих женщин, не влияет на гормональный цикл и не вызывает изменений влагалищной микрофлоры. Воздействует на патогенные микроорганизмы, такие как гонококки, хламидии, герпес, трихомонады Длительность контрацептивного действия сохраняется около 4 ч.

Бензалконий хлорид применение

Местная контрацепция при наличии противопоказаний к применению пероральных гормональных контрацептивов или внутриматочных спиралей; в периоды после родов или аборта; в период кормления грудью; в период, предшествующий менопаузе — второй фазе климакса, начинающейся после последней менструации. При нерегулярной половой жизни в качестве дополнения к местной контрацепции влагалищными диафрагмами.

Бензалконий хлорид инструкция

Суппозитории или таблетки вводят глубоко во влагалище в положении лежа за 5 мин до полового акта. Применяют перед каждым половым актом (в т. ч. при повторяющихся половых актах), вне зависимости от периода менструального цикла. При использовании таблеток наружный туалет возможен только чистой водой за 2 ч до полового акта и через 2 ч после полового акта.

Перед следующим половым актом вводят вторую свечу.

Раствор для наружного применения. Наносят на кожу или пораженную поверхность, местно — на слизистые оболочки.

Для профилактики венерических заболеваний препарат эффективен при применении не позднее 2 ч после полового акта.

Перед применением препарата необходимо помочиться, вымыть руки и половые органы. Если для мытья применяют мыло или шампунь, то их необходимо полностью смыть проточной водой. Затем струей раствора обработать кожу внутренних поверхностей бедер, лобка, внешних поло вых органов. Далее 0,02% раствор препарата с помощью наконечника ввести на 2—3 мин: мужчинам — в мочеиспускательный канал (2—3 мл), женщинам — в мочеиспускательный канал (1—2 мл) и во влагалище (5-10 мл). После процедуры рекомендуется не мочиться в течение 2 ч. Препарат применяют в комплексном лечении острого и хроническою уретрита специфической и неспецифической этиологии путем эндоуретральных инстилляций по 2—3 мл раствора 1—2 раза в сутки. Курс лечения — 10 дней.

Бензалконий хлорид побочные эффекты

При применении препарата риск развития побочных эффектов минимальный. У пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду при длительном контакте с кожей могут развиться симптомы местного раздражения, в единичных случаях — реакции повышенной чувствительности. В таком случае необходимо прекратить применение препарата. В единичных случаях возможно ощущение жжения в месте нанесения препарата на слизистые оболочки, которое обычно проходит самостоятельно и не нуждается в отмене препарата. При необходимости препарат можно смыть водой.

Бензалконий хлорид противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Бензалконий хлорид особые указания

Не проводить спринцевания, обмывания или орошения влагалища мыльной водой в течение 4 ч после полового акта. Следует воздержаться от применения других вагинальных препаратов.

В случае выявления у женщины острых воспалительных заболеваний половой системы, а также в случае обострения хронических воспалительных заболеваний или выявления диспластических изменений эпителия влагалища или шейки матки не рекомендуется контрацепция препаратом до уменьшения проявления основных клинических симптомов заболевания. В случае назначения другого интравагинального средства следует прекратить контрацепцию препаратом до окончания всего курса лечения.

Разрешается применять в период беременности и кормления грудью, а также в период менструации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антибиотиками системного действия повышает их противомикробную активность и способствует снижению резистентности микроорганизмов к антибиотикам. Химически несовместим с мылами и другими анионными поверхностно-активными веществами (ПАВ), а также с препаратами йода. Неионные ПАВ снижают или угнетают противомикробное действие препарата.

Бензалконий хлорид передозировка

Не описаны случаи острой интоксикации при однократном местном нанесении большого количества препарата на значительный участок поверхности кожи или слизистые оболочки влагалища и уретры. При развитии каких-либо побочных местных реакций препарат необходимо смыть водой.

При случайном приеме внутрь бензалкония хлорида в высоких дозах необходимо вызвать рвоту, промыть желудок водой и принять активированный уголь.

Условия и срок хранения

В прохладном месте. Срок хранения — 3 года.

Русское название

Латинское название вещества Бензалкония хлорид

Химическое название

Алкилдиметил(фенилметил)аммония хлорид (и в виде гидробромида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензалкония хлорид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензалкония хлорид

Четвертичное аммониевое соединение.

Белый или желтовато-белый аморфный порошок или гелеобразная масса. Очень хорошо растворим в воде, спирте, ацетоне; незначительно растворим в бензоле; почти нерастворим в эфире.

Фармакология

Как катионный детергент встраивается в клеточную оболочку, взаимодействует с мембранными липопротеидами сперматозоидов и микроорганизмов, повреждает мембраны, блокирует их барьерные функции и вызывает гибель клеток. Проявляет бактерицидную активность в отношении различных грамположительных ( в т.ч. стафилококки, стрептококки) и грамотрицательных (кишечная и синегнойная палочка, протей, клебсиелла и др.) микроорганизмов, фунгицидную — в отношении грибов. Сперматоцидный эффект развивается в два этапа: вначале — разрушение жгутика, затем — разрыв головки сперматозоида, что обусловливает невозможность оплодотворения.

In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamidia spp., Trichomonas vaginalis, вируса Herpes simplex типа 2, Staphylococcus aureus; не оказывает влияния на Mycoplasma spp.; слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum. Возможно проявление некоторой профилактической активности в отношении ряда заболеваний, передающихся половым путем. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища ( в т.ч. на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл.

Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой. Контрацептивный эффект проявляется через 8–10 мин (таблетки, капсулы), 5 мин (вагинальные свечи), 3 мин (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон); продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 ч, капсул и вагинальных свечей — 4 ч, крема — 10 ч, тампона — 24 ч.

Применение вещества Бензалкония хлорид

Для наружного применения. Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.

Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей ( в т.ч. инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.

Таблетки, капсулы для интравагинального применения, вагинальные свечи, крем, тампоны — местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста: при наличии противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных спиралей, в послеродовом периоде, периоде лактации, после прерывания беременности, в пременопаузном периоде, при нерегулярной половой жизни, пропуске или опоздании в приеме постоянно используемых пероральных контрацептивов.

Концентрат жидкий — дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи; для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.

Побочные действия вещества Бензалкония хлорид

Контактный дерматит, кандидоз, вульвовагинит, аллергические реакции.

Взаимодействие

Любое средство, введенное интравагинально, может снижать местное сперматоцидное действие ( в т.ч. мыло и растворы, его содержащие). Растворы йода инактивируют препарат.

Меры предосторожности вещества Бензалкония хлорид

Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочной спиралью. Следует избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой за 2 ч до и в течение 2 ч после полового контакта (ЛС разрушается мылом), наружный туалет возможен только чистой водой.

In vitro бактерицидное и вирусоцидное действие спермицида - бензалкония хлорида в форме таблеток Фарматекс - было доказано на бактериях возбудителей сексуально-трансмиссионных заболеваний (СТЗ). Мы хотели уточнить его профилактическое действие в виде гинекологических таблеток, легко вводимых и имеющих высокую концентрацию активной субстанции.

Чтобы объективно оценить эффективность in vivo, было проведено 2 исследования: одно в 1984 году на 62 женщинах, другое в 1986 году - на 137, наблюдаемых в течение первых 6 месяцев без профилактики и затем, в течение 6 месяцев - с профилактикой. Каждая участница являлась своим собственным контролем.

После специфических строгих тестов контроля, мы наблюдали уменьшение СТЗ на 39,7% в группе 1984 года и на 43,6% в группе 1986 года, в среднем на 42%. Эти результаты особенно интересны превосходной переносимостью, наблюдаемой как у женщин, применяющих препарат, также как и у партнеров в период, когда еще не располагают вакцинами.

Ключевые понятия: Местная профилактика - СТЗ - Спермицид - Переносимость -Гинекологические таблетки - Контрольный тест - Бензалкония хлорид Фарматекс.

СТЗ не уменьшаются. Во многих странах констатировано даже их увеличение. К тому же их поле значительно увеличилось, так как наряду с классическими венерическими заболеваниями, такими как сифилис, мягкий шанкр, гонококковое заражение, болезнь Николя Фавр, сейчас изучают уретрогенитальные Chlamydia trachomatis, микоплазмы, связанные с простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, с грибками, именуемыми Candida albicans, с некоторыми бактериями, как Gardnerella vaginalis и т. д. С другой стороны приобретают большое значение заболевания, связанные с вирусами папилломы, вирусами герпеса, наконец с вирусами ВИЧ. СТЗ представляет собой значительную проблему здравоохранения, к тому же они являются главной причиной мужского и женского бесплодия. Кроме того, часть из них трудно поддается контролю. Формы, имеющие неопределенные инкубационные периоды, формы асимптоматические, но в то же время контагиозные, формы со смешанной этиологией встречаются все чаще и чаще.

Действительно, если спермицидные средства инактивируют сперму прежде, чем она проникает из влагалища к трубам, определенные из них ингибируют или разрушают in vitro многочисленные патогенные микроорганизмы, ответственные за эти заболевания: гонококки, хламиды, трихомонады, микоплазмы, вирусы герпеса, спирохеты и, наконец, ВИЧ.

Исследования показали, в частности, в центрах по планированию семьи, что спермицидные средства в форме суппозиториев, кремов и т. д., очевидно, играют непоследнюю роль в профилактике СТЗ и, в любом случае, являются более эффективными против СТЗ, чем противозачаточные пилюли или ВМС.

Поэтому нам кажется логичным изучить действие in vivo спермицидного средства бензалкония хлорида, показавшего свою эффективность in vitro.

Мы уже констатировали бактерицидное действие хлорида диметил-алкил-бензил-аммониума в форме крема, суппозиториев или тампонов. В данном исследовании мы хотели уточнить его профилактическое действие в форме таблеток, что представляет собой значительное преимущество из-за простоты применения и более высокой концентрации активной субстанции.

Эксперименты показали, что начальная флора (Doderlein) сохраняется (D.Serfaty, 1982). рН приближается к нормальному физиологическому рН у взрослой здоровой небеременной женщины.

Клиническая методология

Чтобы объективно оценить на значительном числе случаев эффективность вагинальных таблеток в предупреждении СТЗ, было проведено 2 исследования: одно в 1984 году на 62 добровольцах, другое в 1986 году на 137 с наблюдением в течение 6 месяцев без профилактики, в течение 6 месяцев с профилактикой. Каждая участница являлась своим собственным контролем.

Критерии включения

Мы включали в исследование только женщин:
- имевших многочисленные и разнообразные сношения (по меньшей мере, 3 разных партнера в месяц) или были замужем за мужчинами, имевшими многочисленных партнерш (более чем 3 в месяц);
- леченных в течение 6 предшествующих месяцев по поводу различных СТЗ инфекций: Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydiae, Mycoplasma, Herpes, Treponema pallidum или по поводу других заболеваний;
- лечившихся в последние 6 месяцев по поводу 3 СТЗ.

Статистический метод

Перед каждым сношением в любой момент цикла рекомендуется применить вагинальную таблетку, увлажнить ее перед использованием несколькими каплями воды или слюны на кончике пальца. Таблетка должна быть помещена в свод влагалища. Положение лежа облегчает эту методику. Эта таблетка вводится за 810 минут перед сношением. В принципе, бактерицидное действие таблетки сохраняется, по меньшей мере, в течение нескольких часов.

Абсолютно запрещается пользоваться мылом или другим антисептическим средством, так как имеется риск разложения активной субстанции и исчезновения защитного эффекта. Противопоказаны внутривлагалищные спринцевания в течение, по меньшей мере, 1 часа после сношения, допускается только наружный туалет водой сразу после сношения*. Также противопоказано перед сношением применение внутривлагалищных орошений и каких-либо других лекарственных средств.

ОЦЕНКА ЭФФЕКТИВНОСТИ ПРОФИЛАКТИКИ

Каждые 2 месяца мы обследовали женщин, подвергавшихся однотипным исследованиям в течение 6 месяцев без профилактики и 6 месяцев с профилактикой.
- Проводилось клиническое обследование и забор мазков с шейки матки, уретры, глотки и ануса с целью бактериологического исследования.
- Проводились посевы культур с целью обнаружения Neisseria gonorrhpeae, Chlamydiae, Mycoplasma, Candida albicans, Trichomonas vaginalis, пиогенных бактерий и т. д.
- Во всех случаях проводилось серологическое исследование для обнаружения сифилиса VDRL-TPHA, так же серология для обнаружения хламид и иногда микоплазм и герпеса.

Средний возраст пациенток был 26 лет (от 19 до 34 лет). Среднее число партнеров равнялось приблизительно 4. 2/3 пациенток не имели детей.

РЕЗУЛЬТАТЫ В ЗАВИСИМОСТИ ОТ ВИДА ВОЗБУДИТЕЛЕЙ

Neisseria gonorrhoeae

В целом констатируется явное уменьшение случаев гонореи. Во время периода наблюдения насчитывалось 86 случаев гонореи и во время периода профилактики их было всего лишь 30 (или на 65,1% меньше).

Chlamydiae

Значительная разница проявляется до и после профилактики. Насчитывалось 179 случаев Chlamydiae у 108 женщин, подвергшихся однократному или многократному заражению до профилактики. Во время профилактики их было 98 у 77 пациенток, т. е. уменьшение на 45,3%.

Профилактика является более эффективной у уже зараженных пациенток.

Mycoplasma

155 случаев Mycoplasma обнаружены у 99 пациенток в течение периода наблюдения, 116 случаев в течение периода профилактики у 89 пациенток, т. е. уменьшение на 25,2%.

Candida albicans

В целом констатируется значительное уменьшение кандидоза после профилактики: от 193 кандидозов, найденных в начале, до 121 случая - впоследствии (уменьшение на 37,3%) у 94 женщин.

Trichomonas vaginalis

В общем число Trichomonas vaginalis значительно уменьшилось: до профилактики насчитывалось 98 случаев у 75 больных и 44 случаев у 43 пациенток во время периода профилактики, что составляет уменьшение на 54,1%.

Herpes

Treponema pallidum

Статистика показывает, что только 5 случаев было зарегистрировано во время исследования 1984 года. Один случаи был зарегистрирован во время периода профилактики (-80%).

В общем профилактика кажется эффективной, хотя тест не является достоверным по отношению к классическому статистическому порогу 5% из-за низкого числа случаев.

Gardnerella vaginalis

Поиск этого заболевания проводился только во время исследования 1986 года. Было обнаружено 78 бацилл у 54 женщин один или два раза в течение 6 месяцев, предшествующих началу профилактики. Впоследствии после периода профилактики насчитывалось 26 бацилл у 25 пациенток, т. е. уменьшение на 52% Gardnerella. Разница в значительной степени достоверна.

Таблица 1
Эффективность вагинальных таблеток (1984 и 1986 гг.), дозированных по 3,125%. Сравнение результатов до и во время профилактики

Количество СТЗ	Бензалкония хлорид						Всего (n=199)
	Таблетки 84 (n=62)			Таблетки 86 (n=137)			До	В ходе	Разница
	До	В ходе	Разница	До	В ходе	Разница
Neisseria gonorrhoeae	47	20	-27 (-57,4%)	39	10	-29 (-74,4%)	86	30	-56 (-65,1%)
Trichonomas vaginalis	30	18	-12 (-40,0%)	68	27	-41 (-60,3%)	98	45	-53 (-54,1%)
Candida albicans	55	34	-21 (-38,2%)	138	87	-51 (-37,0%)	193	121	-72 (-37,3%)
Chlamydiae	44	33	-11 (-25,0%)	135	65	-70 (-51 ,9%)	179	98	-81 (-45,3%)
Mycoplasma	45	26	-19 (-42,2%)	110	90	-20 (-18,2%)	155	116	-39 (-25,2%)
Herpes	10	9	-1 (-10,0%)	87	66	21 (-24,1%)	97	75	-22 (-22,7%)
Treponema pallidum	1	0	-1 (-100%)	4	1	-3 (-75,0%)	5	1	-4 (-80,0%)
Gardnerella	-	-	-	78	26	-52 (66,6%)	78	26	-52 (-66,6%)
Всего СТЗ	232	140	-92 (-39,7%)	659	372	-287 (-43,6%)	891	512	-379 (-42,5%)

Следующая гистограмма наглядно показывает уменьшение СТЗ во время периода профилактики.

На абсциссе отмечено снижение показателей. Высота столбца показывает число случаев в каждой категории, что уточняется слева на ординате соответствующим процентом. Мы представили кривую Гаусса для наглядности распределения разниц.

Из общего числа 199 пациенток отмечается 13 случаев неуспешной профилактики:
- Неудачи при использовании вагинальных таблеток (1984 г.): обнаружено 4 таких случая, т.е. 6,5% от общего числа.
- Неудачи при использовании таблеток (1986 г.): из 137 пациенток обнаружено 9 случаев неудачной профилактики (6,6%), т.е. тот же процент, что и в группе 1984 года.

Эта гистограмма показывает эффект профилактики - уменьшение числа заболеваний в 81% случаев.

КЛАССИФИКАЦИЯ СТЗ. ДО И ПОСЛЕ ПРОФИЛАКТИКИ

Чтобы наглядно сравнить уменьшение и распределение заболеваний, мы представили диски пропорциональные сумме заболеваний в каждой из двух групп до и после профилактики. Сравнение диаметра дисков и построенных угловых секторов показывает эффект профилактики. Уменьшение числа заболеваний приблизительно равно 42% для обеих групп (-39,7% и -43,6% по каждому из исследований).

По поводу эффективности местной противовенерической профилактики: С давних пор проводились попытки провести местную профилактику венерических заболеваний. Не было ли упомянуто Фаллопио в XVI веке применение презервативов как профилактического средства против сифилиса? В 1904 году Мечников и Roux показали профилактическую ценность мази, содержащей 33% каломели. К концу XIX века для борьбы против сифилиса и гонореи рекомендовалось проведение местной химиотерапии: раствор Мафарзена для мужчин и в форме местных душей у женщин. Местная противовенерическая профилактика ясно была показана в течение 2-х последних мировых войн. Несомненно профилактический подход был необходим, т. к. во время этих войн венерические заболевания были основной причиной нетрудоспособности в войсках. Даже в 1940 году гонорея и сифилис вызывали потерю большего числа дней службы в американской армии, чем любая другая причина.

В 1976 году G.Causse (Заведующий отделением венерических заболеваний и трепонематозов ВОЗ) подчеркивал необходимость развития программ борьбы против СТЗ и, в частности, по научным исследованиям и контрольным экспериментам по этим инфекциям.

В 1986 году M.J.Rosenberg и соавт. указывали на важность проведения строгого контрольного теста во время местной профилактики, а также использования спермицидных средств, воздействующих in vitro против различных возбудителей СТЗ.

В 1987 году A.Meheus (Руководитель программы СТЗ - ВОЗ) подтверждает эти факты.
По поводу переносимости: Переносимость была замечательной: в 97% случаев мы получили хорошие и отличные результаты. У различных пациенток, проводивших профилактику в течение 6 месяцев не наблюдалось никакого побочного действия.

К тому же нужно отметить токсикологические исследования, проведенные с бензалкония хлоридом. Исследования острой токсичности у крыс определили дозу 0,225 г/кг при использовании 50% раствора, который назначался через пищеводный зонд. Токсический эффект у человека исключался, потому что для этого нужно было бы принимать килограммы конечного продукта.

В ходе цитологических экспертиз никаких повреждений слизистой не было обнаружено после длительного использования препарата Фарматекс (в течение 10 лет).
По поводу используемой формы: Мы предпочли использовать препарат в форме вагинальных таблеток, которые просты в употреблении для женщин и незаметны для их партнеров.

По поводу бактерицидного и фунгицидного действия: Сравнительные исследования бактерицидного и фунгицидного действия бензалкония хлорида и ноноксинола 9 (P.Bourbon и M.J.Todd) показали, что бензалкония хлорид в 5 активнее воздействовал на гонококки и в 20 раз -на хламидии, чем ноноксинол 9.
В этическом плане: В обоих исследованиях, проведенных в 1984 и 1986 годах, мы сознательно подобрали группы пациенток с минимальными индивидуальными различиями до и после профилактики, каждая пациентка являлась своим собственным контролем.

Выбранная система позволяет провести сопоставимые сравнения в одной и той же группе пациенток, имеющих одинаковые сексуальные привычки. Отсутствовала возможность рекомендовать плацебо пациенткам, предрасположенным к заражению.
По поводу результатов и статистических исследований: Проведенное исследование позволило делать заключение об эффективности местной профилактики с помощью бензалкония хлорида в форме вагинальных таблеток (Фарматекс).

Нужно напомнить, что эпидемиологические исследования Lee и соавт. (1972) показали, что использование даже несовершенного профилактического средства эффективно при ясном осознании значения профилактики.

Теоретически, если 10% населения, подверженного риску заражения СТЗ, использовало бы профилактическое средство с эффективностью на 50%, число случаев заболеваний через несколько лет значительно снизилось.

В результате нашей работы по местной профилактике СТЗ, проведенной с применением вагинальных таблеток бензалкония хлорида (Фарматекс), мы можем отметить хорошие результаты: уменьшение примерно на 42% СТЗ с использованием профилактических средств и отличную переносимость в то время, когда еще не существует вакцинаций.

Идентификаторы переменная Молярная масса переменная Внешность 100% белый или желтый порошок; гелеобразные комки; Решения BC50 (50%) & BC80 (80%) являются бесцветными до бледно-желтых растворов плотность 0,98 г / см 3 очень хорошо растворим Фармакология Р260 , Р264 , Р270 , Р273 , Р280 , Р301 + 312 , P301 + 330 + 331 , P302 + 352 , P303 + 361 + 353 , Р304 + 340 , P305 + 351 + 338 , P310 , P312 , P321 , P322 , P330 , P363 , P391 , P405 , P501 NFPA 704 (огонь алмаз) точка возгорания 250 ° С (482 ° F, 523 К) (если на основе растворителя)

Бензалкония хлорид , также известный как BZK , BKC , BAK , BAC , алкилдиметилбензиламмоний хлорид и ADBAC , представляет собой тип катионного поверхностно -активного вещества . Это представляет собой органическую соль классифицируется как соединения четвертичного аммония . Он имеет три основные категории использования: в качестве биоцида , в катионном поверхностно -активном веществе , а также в качестве агента переноса фазы . ADBACs представляют собой смесь из alkylbenzyldimethylammonium хлоридов, в которых алкильная группа имеет различные четные алкильные длины цепи.

содержание

Растворимость и физические свойства

В зависимости от чистоты, бензалкония хлорид диапазоны от бесцветного до бледно - желтого цвета (нечистого). Хлорид бензалкония хорошо растворим в этаноле и ацетоне . Растворение в воде медленно. Водные растворы должны быть нейтральной или слегка щелочной. Решения пенятся при встряхивании. Концентрированные растворы имеют горький вкус и слабые миндальный запах.

Стандартные концентраты производятся как 50% и 80% вес / вес растворов, и продаются под торговыми названиями , такими как BC50, BC80, BAC50, BAC80 и т.д. 50% раствор чисто водной, в то время как более концентрированные растворы требуют включения реологических модификаторов ( спирты , полиэтиленгликоль и т.д.) , чтобы предотвратить увеличение вязкости или образование геля в условиях низких температур.

Катионные поверхностно-активное вещество

Хлорид бензалкония также обладает поверхностно -активными свойствами, растворяя липидную фазу слезной пленки и увеличения проникновения лекарственного средства, что делает его полезным эксципиент , но с риском причинения ущерба поверхности глаза.

• Моющие средства и методы лечения
• Пластификаторы для текстиля

агент переноса фаз

хлорид бензалкония является основой межфазного катализа, важной технологии в синтезе органических соединений, в том числе препаратов.

Биоактивные агенты

Специально для его антимикробной активности, хлорид бензалкония представляет собой активный ингредиент во многих потребительских товарах:

• Фармацевтические продукты , такие как глаз , ушей и назальных капель или аэрозолей , в качестве консерванта
• Продукция для личной гигиены , такие как руки дезинфицирующими , влажные салфетки , шампуни , мыла , дезодорантов и косметики
• Антисептики кожи и раны мыть спреи, такие как Bactine .
• Леденцы и жидкость для полоскания рта , как биоцид
• Spermicidal кремы
• Внебиржевой одного приложения лечения герпеса, холодной язвы и лихорадка волдыри, такие как RELEEV и Viroxyn
• Запись и лечение язвы
• Спрейте дезинфицирующие средства для твердой поверхности обеззараживания
• Чистящие средства для пола и твердых поверхностей в качестве дезинфицирующего средства, такие как лизола и Dettol антибактериальный спрей и салфетки.
• Альгициды для очистки водорослей, мхи, лишайники из путей, черепицы, бассейны, кладка и т.д.

хлорид бензалкония также используются во многих непродовольственных процессах и продуктах, в том числе в качестве активного ингредиента в хирургической дезинфекции. Полный список применений включает промышленное применение. Преимущество хлорида бензалкония, не разделяет этанол на основе антисептиков или перекись водорода антисептика, является то, что она не вызывает жжение при нанесении на поврежденную кожу. Однако, продолжительный или неоднократный контакт с кожей может вызвать дерматит.

Хлорид бензалкония является часто используемым консервантом в глазных каплях; Типичные концентрации в диапазоне от 0,004% до 0,01%. Более сильные концентрации могут быть каустической и вызвать необратимое повреждение эндотелия роговицы .

Отказ от использования растворов хлорида бензалкония в то время как контактные линзы в месте обсуждаются в литературе.

Он используется в пчеловодстве для лечения заболеваний гнилых расплода.

Хотя исторически бензалкония хлорид был повсеместно в качестве консерванта в офтальмологических препаратах, его глазной токсичности и раздражающего свойств, в сочетании с потребительским спросом, привели фармацевтические компании увеличить производство без консервантов препаратов, или заменить хлорид бензалкония с консервантами, которые меньше, вредны.

Многие массового рынка ингалятор и назальный спрей составы содержат бензалкония хлорид в качестве консерванта, несмотря на существенные доказательства , что это может отрицательно повлиять на цилиарное движение, мукоцилиарный клиренс , носовые слизистой оболочки гистологии, человеческий нейтрофилов функцию, и лейкоцитарный ответ на местное воспаление . Хотя некоторые исследования не обнаружили никакой корреляции между использованием бензалкония хлорида в концентрации на уровне или ниже 0,1% в назальных спреев и ринита медикаментозного , другие рекомендовали хлорид бензалкония в назальных спреев следует избегать. В Соединенных Штатах, носовые стероидные препараты, не содержащие хлорид бензалкония , включают будесонид , триамцинолона ацетонид , дексаметазон , и Beconase и Vancenase аэрозольные ингаляторы.

хлорид бензалкония является раздражителем для средних тканей уха при обычно используемых концентраций. Внутренняя токсичность уха была продемонстрирована.

Профессиональный контакт с бензалкония хлорид был связан с развитием астмы. В 2011 году большое клиническое исследование предназначено для оценки эффективности дезинфекции рук на основе различных активных ингредиентов в предотвращении передачи вируса среди школьников был повторно разработан, чтобы исключить дезинфицирующие на основе хлорида бензалкония из-за соображений безопасности.

хлорид бензалкония был в общем пользовании в качестве фармацевтического консерванта и противомикробное начиная с 1940-х годов. В то время как ранние исследования подтвердили едкие и раздражающие свойства хлорида бензалкония, расследование неблагоприятных последствий и болезненных состояний, связанных с, хлорид бензалкония только всплыли в течение последних 30 лет.

• Человеческие Фармакокинетические исследования, включая информацию о его метаболиты
• Исследования по поглощению животных, распределение, метаболизм и выведение
• Данные, чтобы помочь определить влияние препарата на кожном поглощении
• канцерогенность
• Исследования в области развития и репродуктивной токсикологии
• Потенциальные гормональные эффекты
• Оценка потенциала для развития бактериальной резистентности
• Риски использования его в качестве метода контрацепции

В России и Китае, бензалкония хлорид используется в качестве противозачаточного средства . Таблетки вводятся вагинально, или гель наносят, что приводит к местным сперматозоидам контрацепции. Это не метод безотказный, и может вызвать раздражение.

токсикология

RTECS перечисляет следующие данные об острой токсичности:

Организм	Маршрут воздействия	Доза (LD 50 )
крысиный	внутривенное	13.9 мг / кг
крысиный	пероральный	240 мг / кг
крысиный	внутрибрюшинный	14,5 мг / кг
крысиный	подкожный	400 мг / кг
мышь	подкожный	64 мг / кг

хлорид бензалкония представляет собой кожу человека и сильным раздражителем для глаз. Это подозревается респираторные токсиканты, иммунотоксикант, желудочно-токсиканты и нейротоксикант.

хлорид бензалконий составы для бытового использования являются разбавленными растворами. Концентрированные растворы являются токсичными для человека, вызывая коррозию / раздражение кожи и слизистых оболочек, а также смерти, если принимать внутрь в достаточных объемах. 0,1% является максимальная концентрация бензалкония хлорида, который не производит первичное раздражение на неповрежденной коже или действовать в качестве сенсибилизатора.

Отравление хлорида бензалкония признается в литературе. 2014 социологическое исследование подробно фатальную заглатывание до 8,1 унций (240 мл) на 10% бензалкония хлорида в 78-летний мужчина, также включает в себя краткое изложение в опубликованных сообщений о случаях приема хлорида бензалкония. В то время как в большинстве случаев были вызваны путаницами о содержании контейнеров, один случай приводит неправильное аптечное разведение хлорида бензалкония в качестве причины отравления двух младенцев.

Бензалконийхлорид отравление домашних животных было признано в результате непосредственного контакта с поверхностями, очищенных с использованием дезинфицирующего бензалкония хлорида в качестве активного ингредиента.

Целых 20 человек были убиты в Японии, медсестра инъекционного это.

Биологическая активность

Наибольшая биоцидная активность связана с С12 додецилом и С14 миристиловых алкильными производными. Механизм бактерицидного / бактерицидного действия , как полагают, из - за нарушения межмолекулярных взаимодействий. Это может привести к диссоциации клеточных мембран липидных бислой , что ставит под угрозу клеточного контроля проницаемости и утечку индуцирует клеточные содержимые. Другие биомолекулярные комплексы внутри бактериальной клетки также могут подвергаться диссоциации. Ферменты , которые точно контролируют широкий спектр респираторных и метаболических клеточных активности, особенно восприимчивы к дезактивации. Критические межмолекулярные взаимодействия и третичные структуры в таких высоко специфических биохимических системах могут быть легко нарушены катионными поверхностно -активными веществами.

Хлорид бензалконий растворы быстро действующие биоцидные агент с умеренно длинной продолжительностью действия. Они активны в отношении бактерий и некоторых вирусов, грибов и простейших. Бактериальные споры считаются устойчивыми. Решения бактериостатические или бактерицидные в зависимости от их концентрации. Грамположительные бактерии , как правило , более чувствительны , чем грамотрицательных бактерий. Его активность зависит от концентрации поверхностно -активного вещества , а также от концентрации бактерий (инокулята) в момент обработки. Активность не сильно зависит от рН, но существенно возрастает при более высоких температурах и длительных временах экспозиции.

В исследовании 1998 года с использованием протокола FDA, не-алкоголь дезинфицирующее с хлоридом бензалкония в качестве активного ингредиента соответствовали стандартам качества FDA, в то время как Purell , популярные на спиртовой основе дезинфицирующее, не сделал. Исследование, которое было предпринято и сообщает ведущий США разработчик, производитель и продавец актуальных антимикробных лекарственных средств на основе четвертичных аммониевых соединений, обнаружено , что их собственный бензалконийхлорид на основе дезинфицирующее лучше , чем у рук на спиртовой основе дезинфицирующее после многократного использования.

Достижения в области качества и эффективности бензалкония хлорида в современных дезинфицирующих безалкогольный стороны , обратилась озабоченность CDC в отношении грам - отрицательных бактерий, причем ведущие продукты равны , если не более эффективен в отношении грамотрицательных, в частности , Нью - Дели металло-бета-лактамазы 1 и другие резистентные к антибиотикам бактерий.

Более новые препараты , использующие бензалкония , смешанный с различными четвертичных аммониевых производных могут быть использованы , чтобы расширить спектр биоцидной и повысить эффективность бензалкония на основе продуктов дезинфекции. Рецептура метода была использована для большого эффекта в повышении вируцидной активности четвертичных аммониевых дезинфицирующих средств на основе таких как Virucide 100 типичных опасности инфекции здравоохранения , такие как гепатит и ВИЧ . Использование соответствующих наполнителей , может также значительно повысить производительность спектра, и моющую способность , а также предотвратить дезактивацию в условиях использования. Препарат также может помочь свести к минимуму дезактивации бензалкония растворов в присутствии органических и неорганических загрязнений.

деградация

Деградации хлорида бензалкония следует последовательное дебензилирование, деалкилирование, а также шаги деметилирования с образованием хлорида бензил , алкил диметил амин, диметиламина , с длинной цепью, алкан и аммиак . Промежуточные, основные, и второстепенные продукты затем могут быть разбиты на СО ₂ , Н ₂ О, NH ₃ и Cl - . Первый шаг к биодеградации BAC является деление или расщепление алкильной цепи от четвертичного азота , как показано на рисунке. Это делается путем абстрагирования водорода из алкильной цепи с использованием гидроксильных радикалов , ведущие к центру углерода радикала. Это приводит к бензилдиметиламин как первый промежуточный и додеканаль в качестве основного продукта. Отсюда, бензил диметил амин может быть окислен до бензойной кислоты с использованием процесса Фентона . Триметиламин группа в диметилбензиламине может быть расщеплена с образованием бензила , который может быть дополнительно окисляется до бензойной кислоты . Бензойная кислота использует гидроксилирование (добавление гидроксильной группы) с образованием п-гидроксибензойной кислоты . Бензилдиметиламина затем может быть превращен в аммиак, выполняя деметилирования дважды, который удаляет обе метильные группы, с последующим дебензилированием, удалением бензильной группы при помощи гидрогенизации . Диаграмма представляет предложил пути из биодеградации BAC для обоих гидрофобных и гидрофильных областей поверхностно -активного вещества. Так как хлорид Stearalkonium представляет собой тип BAC, процесс биодеградации должен происходить таким же образом.

регулирование

В сентябре 2016 года FDA объявило запрет на девятнадцати ингредиентов в потребительских антибактериального мыла со ссылкой на отсутствие доказательств эффективности и безопасности. Запрет на трех дополнительных ингредиентов, в том числе хлорид бензалкония, было отложено, чтобы текущие исследования должны быть завершены.