Ацикловир от герпеса на груди

Обычно герпесом называют мелкие болезненные пузырьки на губах и лице, появляющиеся при простуде.

Что такое герпес?

Но на самом деле его разновидностей гораздо больше. Причина герпеса – чрезвычайно заразный вирус, передающийся от больного человека к здоровому.
Ученые выделяют 8 типов герпес-вирусов, из которых "простуду" на губах способны вызывать два: вирус герпеса 1 типа (чаще) и 2 типа (реже). Отличительным признаком всех вирусов герпеса является способность к скрытому нахождению внутри клеток до того времени, пока снижение иммунитета не позволит герпесу перейти в следующую стадию болезни, при которой он начинает размножаться.

Почему опасен герпес?

Вирусы герпеса чрезвычайно широко распространены в природе и среди людей. Во многом это обусловлено высокой заразностью и легкой передачей вируса. При комнатной температуре вирус может сохранять активность до суток.

Заражение происходит путем попадания частиц вируса на слизистые оболочки (рта, носа, глаз, половых органов) от больного человека. У детей достаточно попадания на неповрежденную кожу.

Проникнув в организм, вирус по нервным окончаниям мигрирует в нервные клетки (нейроны), где затаивается до благоприятных условий. Как только иммунная защита снижается, он начинает размножаться и вызывает характерные симптомы для герпеса.

Герпес на губах

Герпес на губах и лице вызывается преимущественно первым типом вируса (ВПГ-1) и иногда вторым, передаваясь через капельки слюны при близком контакте. Признаки герпеса обычно проявляются в виде мелко пузырьковых высыпаний, наполненных мутной жидкостью. Они сильно чешутся и болят, дотрагивание до них весьма болезненно.

Генитальный герпес (половой)

Причиной генитального герпеса в большинстве случаев является вирус герпеса второго типа, который вызывает высыпания на половых органах у мужчин и женщин. Передается он от больного человека к здоровому при назащищенных половых контактах. Симптомы полового герпеса практически идентичны таковому на губах, за исключением местоположения пузырьков.
Первый и второй тип вирусов объединяются под общим названием "вирус простого герпеса", поскольку они могут перекрестно поражать характерные друг для друга области: лицо и половые органы, при случайном попадании на соответствующие места.
Кроме губ простой герпес может распространяться дальше и вызывать воспаление слизистой оболочки рта – стоматит, которым очень часто проявляется герпес у детей. Герпетический стоматит может перейти в герпетическую ангину. У новорожденных вирус способен вызвать поражение глаз и даже головного мозга (герпетический менингит).

Герпес на теле (опоясывающий)

Вызывается вирусом третьего типа – тем же, что и ветряная оспа у детей. Ветрянка – это первичная реакция на проникновение вируса. После острой стадии герпеса болезнь переходит в хронический герпес, при этом вирус затаивается в нервных клетках на несколько десятилетий, после чего по неизвестным пока причинам герпес активизируется и вызывает у некоторых людей опоясывающий лишай. Признаками опоясывающего герпеса являются высыпания на груди, с одной стороны, по ходу ребра, в редких случаях на шее. Они сопровождаются сильной болью, которая в некоторых случаях остается на длительное время (герпетическая невралгия). Реже вирус затрагивает глазные нервы, и тогда признаки высыпаний герпеса проявляются в районе глаза. Это одно из самых серьезных форм болезни.
Другие типы герпес-вирусов могут вызывать лимфому (4 тип), инфекционный мононуклеоз (5 тип), детскую розеолу (6 тип), саркому Капоши (8 тип). С вирусом герпеса 7 типа связывают синдром хронической усталости.

Лечение герпеса

Вылечить полностью организм от вируса герпеса на сегодняшний день невозможно, поскольку большинство времени он находится в неактивном состоянии в ядре клетки. Но неприятные симптомы герпеса можно и нужно лечить. Лекарства могут уменьшить продолжительность и частоту проявлений хронического герпеса. Они также могут помочь снизить риск передачи герпеса 2-го типа восприимчивым к вирусу партнерам.

Чем же можно лечить симптомы герпеса? Существует всего несколько лекарственных средств для лечения герпеса, имеющих доказанную эффективность. Основные из них: ацикловир, валацикловир (превращается в организме в ацикловир) и фамцикловир. Молекула ацикловира встраивается в ДНК вируса и "обманывает" его, нарушая процесс размножения. Лечение герпеса ацикловиром относительно безопасно для человека, если лечить герпес короткими курсами. Он может применяться даже у новорожденных. Фамцикловир несколько сильнее, но намного дороже и применяется только внутрь.

Для того чтобы вылечить герпес на лице или половых органах, в большинстве случаев достаточно использовать мазь с ацикловиром или его аналогами. Если сделать это вовремя, еще до появления больших пузырьков, то можно справиться с болезнью в домашних условиях.

Если высыпания очень сильные, распространены на большой площади, сопровождаются температурой, – то лучше вызвать врача. Осмотрев вас, он подскажет чем лечить герпес, например, назначит прием ацикловира в таблетках. В некоторых особо тяжелых случаях (например, герпетический менингит) ацикловир может применяться для лечения герпеса внутривенно. Однако помните, что длительный прием этих препаратов внутрь (более 10 дней) может негативно отразиться на печени и должен проводиться только под контролем врача.

При обильных высыпаниях иногда появляется риск попадания в язвочки вторичной бактериальной инфекции. Для предотвращения этого нужно обрабатывать кожу в местах высыпаний любым антисептическим раствором: зеленкой, хлоргексидином, мирамистином и т.д.

Укрепление иммунитета – второй путь избавиться от герпеса.Он уместен в тот период, когда нет острых проявлений (пузырьков) и поможет снизить количество обострений хронического герпеса, но не устранить вирус полностью.

Герпес у детей

Герпес у грудных детей обязательно требует вызова педиатра, поскольку только врач знает как лечить герпес в каждом конкретном случае. Для маленького ребенка это довольно серьезное заболевание. Заразиться ребенок может от своих родителей. Поэтому, если у вас обострение герпеса и появились высыпания на губах, сделайте все возможное, чтобы не заразить малыша (см. профилактика герпеса). Генитальный герпес может передаться ребенку от матери во время родов, если на тот момент у нее имеются высыпания на половых органах.
Простой герпес способен вызывать у детей не только высыпания на лице, но и стоматит (до 80% всех стоматитов у детей вызваны этим вирусом), ангину, пневмонию и менингит. Все это опасные для малыша заболевания. Кроме первого и второго типов вируса детей может поражать третий тип (ветрянка), и шестой тип (детская розеола).

Генитальный герпес при беременности

Генитальный герпес при беременности
Если первичное заражение генитальным герпесом происходит во время беременности, то риск вредного влияния на плод достаточно велик. Во многих случаях может произойти выкидыш или пороки развития у ребенка, поскольку в организме матери еще нет противогерпесных антител, вирус проникает через плаценту к плоду и повреждает его.
Если же заражение произошло раньше, до наступления беременности, то выработанные материнским организмом антитела не дают вирусу герпеса активно размножаться, защищая плод. В этом случае опасность представляют только роды при наличии герпетических высыпаний на половых органах.

Профилактика герпеса

Профилактика герпеса должна быть направлена на то, чтобы не заразить других людей (в основном детей, т.к. большинство взрослых уже заражены). Если у вас высыпания на губах - носите марлевую повязку, не целуйте ребенка, не дотрагивайтесь до язвочек и мойте руки как можно чаще. Нельзя пользоваться общей посудой больному и здоровому человеку.
Генитальный герпес передается при половых контактах, обычно если у больного при этом имеются высыпания. Но надо помнить, что у некоторых людей выделение вируса происходит даже в отсутствие высыпаний, поэтому риск заражения не исключен полностью. Для профилактики заражения герпесом в этом случае достаточно эффективны презервативы, можно применять также свечи с бензалкония хлоридом и мирамистин. Однако, самый надежный способ – иметь одного полового партнера.

Заразиться герпесом можно половым, воздушно-капельным, родовым (от матери к ребёнку во время родов) и даже контактным путём (через рукопожатие, бытовые предметы, поцелуй).

Обычно заболевание не проявляет себя, пока у носителя не ослабнет иммунитет, к чему привести могут переохлаждение, перегревание, беременность, большие дозы алкоголя, стресс, инфекционные заболевания.

Считается, что если высыпания появляются не чаще 4–5 раз в год и только на губах, беспокоиться не о чем. А вот если обострения происходят чаще 5 раз в год, высыпания появляются не только на губах, но и на других участках тела, причём обширных, то стоит обязательно пройти иммунологическое обследование.

Кто в группе риска?

Вирусы простого герпеса носит в себе почти каждый из нас, но болеют немногие. Почему так происходит, для учёных пока остается загадкой. До 60% инфицированных вирусом простого герпеса даже не подозревают о том, что заражены, но при этом могут передать опасный вирус партнёру при половом контакте.

Симптомы

Сейчас медицине известен не только вирусный характер недуга, но и 8 типов этого самого вируса. Самыми распространёнными являются 3 первых типа герпеса: I тип способствует появлению простуды на губах, II тип вызывает заболевания половой системы, III тип становится причиной ветряной оспы и опоясывающего лишая.

Самые распространённые симптомы герпеса — высыпания в виде пузырьков, которые могут появиться на губах, слизистых оболочках носа и рта, на половых органах и на теле. Перед появлением герпетических пузырьков в месте будущих высыпаний появляются предвестники: зуд, жжение, чувство покалывания. Лекарственную терапию лучше начинать на стадии предвестников для предупреждения появления высыпаний.

Лечение

Лечение герпеса обязательно должно быть комплексным и индивидуальным. Те, кто часто страдает от герпеса, резонно прибегают к помощи сильнодействующих средств для приёма внутрь, подавляющих активность вируса. Они сокращают и число обострений, но с другой стороны — самолечение ими приводит к формированию устойчивых видов вируса, а иногда и к ещё большему угнетению иммунитета.

Так что лекарственное лечение герпеса должен назначать врач — дерматовенеролог, гинеколог, уролог или иммунолог.

Для срочной профилактики, то есть когда чувство дискомфорта и покалывание уже возникли, но пузырьков ещё нет, используются мази, содержащие такое противовирусное вещество, как ацикловир.

Во время лечения для увлажнения и смягчения герпетических язвочек хорошо подходят бальзамы для губ, содержащие вазелин и аллантоин.

Но если герпес предпринимает свои вылазки чаще 3 раз в год, требуется более серьёзный подход. Без индивидуальной комплексной иммунотерапии, направленной на стойкую нормализацию иммунитета, радикально вылечить рецидивирующий герпес практически невозможно. В тяжёлых случаях сегодня используется вакцинопрофилактика.

Народные методы

Если вскочила лихорадка на губе, а под рукой не оказалось специального крема, попробуйте помочь себе при помощи народных средств.

Чтобы снизить зуд, можно на несколько минут прикладывать к пузырькам кусочек льда или использованный чайный пакетик (чай содержит дубильную кислоту, известную своими антивирусными свойствами). Подойдут и масла чайного дерева и шалфея, обладающие антисептическим эффектом.

Не только на губах

Половой герпес может привести к бесплодию супругов: у женщин развиваются воспалительные процессы в органах половой сферы, препятствующие беременности, у мужчин вирус проникает в сперматозоиды, и те теряют жизнеспособность.

Заражение во время беременности нередко приводит к выкидышам, тяжёлым поражениям и уродствам будущего ребёнка.

Генитальный герпес окружён мифами и слухами. Так, многие уверены, что подцепить заразу можно при посещении общественных бань и бассейнов, использовании сидений унитазов, чужой посуды и полотенца, что на самом деле не так. А вот тот факт, что вирус может проникнуть в организм с молоком матери, правда.

Опоясывающий лишай

Один из распространённых вариантов вируса герпеса — опоясывающий лишай, поражающий нервную систему и кожу. Болезнь обычно начинается с сильной, стреляющей боли. Болит спина или поясница, область рёбер. Человек чувствует слабость, тошноту, иногда повышается температура. Через несколько дней в болевых зонах появляются нечёткие розоватые пятна, а примерно через сутки на их месте — колонии водянистых пузырьков. Постепенно они подсыхают, образуя корочки.

Опоясывающий лишай страшен своими осложнениями, в том числе неврологическими, или заражением вторичной бактериальной инфекцией. Кроме этого, тяжёлые осложнения возникают при глазной и ушной форме болезни — например, стойкое воспаление слухового и лицевого нерва, снижение остроты зрения, ухудшение слуха.

Что потом?

Завершать лечение герпеса нужно тоже правильно. После исчезновения лихорадки замените зубную щетку и пасту. Если у вас часто появляется герпес на губах, целесообразно покупать маленькие тюбики пасты.

Мифы и правда

Вирус герпеса станет лекарством от рака

Ученые давно бьются над тем, как бы приручить вирус герпеса и заставить его работать на человека.

Специалисты из университета штата Огайо утверждают: генетически модифицированный вирус простого герпеса будет уничтожать раковые клетки. Причем вирус может не только убивать раковые клетки, но и предупреждать развитие опухоли. Трехлетние эксперименты на подопытных мышах прошли успешно.

Так что же мы знаем о герпесе? Ученые назвали его самым часто встречающимся вирусом на Земле. И одним из самых заразных для человека. Что же он творит в нашем организме?

Вот три самых основных мифа о герпесе:

1. Им заражаются только люди со слабым иммунитетом?

- На самом деле герпес очень заразен: его носители – 90% населения, то есть 9 человек из каждых десяти. Это вирусная инфекция и подхватить ее легко независимо от состояния иммунитета. Передается вирус герпеса через:

! Бытовые предметы. Например, не вздумайте отхлебнуть чайку из кружки товарища с герпетическими высыпаниями.

В период ремиссии вирус герпеса обитает в нервных узлах – межпозвоночных ганглиях, а в период обострения дает кожные высыпания.

Обострение герпесвирусной инфекции провоцируют:

- Другие вирусы и инфекции. Он часто сопровождает ОРВИ, грипп, ангину.

- Если же для герпетических проявлений нет повода (в виде гриппа, например), сам участок пораженной кожи занимает все большую площадь, медленно заживает, высыпания бывают часто (раз и более в месяц), возможно, причина может крыться в серьезном системном заболевании.

Нужно сдать общий и биохимический анализ крови и желательно пройти тест на гормоны. Не лишним будет провериться на гепатит.

3. И почему мы, собственно, должны его бояться?

Бесплодие. Доказано, что вирус герпеса поражает репродуктивные клетки (головки сперматозоидов у мужчин и яйцеклетки у женщин), - рассказывает вирусолог Сергей Гарусов.

Герпетические поражения глаз вплоть до слепоты.

Поражения нервной системы и мозга - герпетические невриты и энцефалиты.

Поражения легких - герпетические пневмонии.

Поражения печени - герпетические гепатиты.

ФАКТ

Герпес вызывает ветрянку и… шизофрению?

У человека встречается 7 типов вирусов герпеса.

Простой герпес II типа - в большинстве случает вызывает генитальные проблемы.

Вирус ветряной оспы (детской болезни ветрянки) и опоясывающего лишая (herpes zoster) вирус III типа.

Вирус Эпштейна Барр - вирус типа IV - вызывает заболевание инфекционный мононуклеоз.

Цитомегаловирус - V тип.

Значение VI и VII типов до конца не ясно. Полагают, что они играют роль в синдроме хронической усталости, появлении внезапной сыпи. Есть предположения о роли вирусов герпеса в развитии шизофрении и их негативном влиянии на выработку гормона серотонина (который, как известно, отвечает за многие функции мозга, связанные с настроением, мышлением, памятью).

НА ЗАМЕТКУ

Как проявляются разные виды герпеса

1. На губах или вокруг рта появились белые зудящие пузырьки. Если их сковырнуть, они только увеличиваются и наполняются снова. Обычно проходят через несколько дней.

Это "простой" герпес. Обычно возникает на фоне сниженного иммунитета: при простуде, переохлаждении или наоборот, при перегревании, стрессах и усталости. То есть, стоит организму спасовать перед инфекциями, как вирус проявляется в виде пузырьков и язвочек.

2. Пузырьки появились на половых органах. Донимает зуд, жжение, покраснение. При активном процессе могут увеличиваться лимфатические узлы. У женщин герпес вызывает воспалительные заболевания влагалища, придатков, матки.

Генитальный герпес в основном вызывается вирусом II типа. Вирус у женщин сохраняется в шейке матки, у мужчин - в мочеполовом тракте. Кстати, пузырьки - частое, но не обязательное проявление. Могут быть просто зуд, жжение, отечность.

В отличие от носогубного герпеса, течение глазного протекает тяжелее и может привести к серьезным осложнениям. Герпетическая инфекция поражает роговицу глаза (герпетический кератит).

Ветрянка у детей протекает легко. У взрослых чаще бывает высокая температура тела и общее ухудшение состояния. После выздоровления на коже, как правило, не остается никаких следов.

5. На теле – по бокам вдоль ребер и в области грудной клетки - появились пузырьки, которые располагаются полоской или вереницей, повторяя ход крупных нервов. До пузырьков может быть дергающая боль, тяжесть в этой области.

Это опоясывающий лишай или Herpes Zoster - возникает только у тех, кто перенес ветрянку. Вирус, спящий в организме, может активизироваться – после гриппа, например, и давать такие проявления через многие годы после ветрянки.

6. Сочетание пяти основных признаков - ангина, увеличение печени и селезенки, температура, увеличение лимфоузлов и специфический анализ крови – говорят об инфекционном мононуклеозе. Он вызывается вирусом герпеса IV типа. Болеют в основном люди молодые и среднего возраста. Заражение происходит воздушно-капельным путем. После выздоровления образуется стойкий иммунитет.

ВАЖНО!

Точно установить тип вируса помогут:

Экспресс-метод - по флюоресцирующим антителам крови.

Серологические методы исследования.

Цитологический (клеточный) метод исследования.

КСТАТИ

Пузырьки на губах - для большинства проблема скорее эстетическая. Поэтому основная задача - как можно скорее от них избавиться. Сковырнуть - не имеет смысла, появятся снова, к тому же останется шрамик. А вот ускорить погибель можно следующими способами:

Смазать пораженное место мазью на основе ацикловира и подобных противовирусных средств (герпес - вирус и подавить его размножением могут только противовирусные препараты).

Прикладывать в больному месту тампон, смоченный холодным чаем или кофе.

Помогает водка или виски - не внутрь, а опять-таки в виде примочек.

Также можно сделать компресс с валерьянкой или корвалолом.

Герпес - вирусное заболевание с характерным высыпанием сгруппированных пузырьков на коже и слизистых оболочках. Это наиболее распространенное вирусное заболевание, возбудителем которого является ВПГ, то есть вирус простого герпеса. Семейство вирусов "Herpesviridae" может вызывать опасные для жизни болезни, инфекции, рецидивирующие заболевания, трансплацентарные инфекции, которые могут быть причиной врожденных уродств у детей.

С наступлением холодов людей с характерными сыпями на губах появляется все больше и больше. Казалось бы, это нередкое и нисколько не загадочное заболевание, однако среднестатистический пациент ничего не знает о герпесе – разве что "это такая лихорадка на губах". О герпесе писал еще Геродот за сто лет до нашей эры: именно "отец истории" дал герпесу современное название (от греческого "herpein" – ползать) – из-за способности герпетических язв "расползаться" в разные стороны от первичного пузырька на коже. За много веков "общения" с герпесом это заболевание обросло мифами.

Миф 1. Герпес не заразен. С точностью да наоборот. Герпес передается воздушно-капельным (при кашле, чиханье, разговоре), контактным (при поцелуях, пользовании общей посудой, помадой) и половым путями. Возможно, также заражение ребенка от матери при прохождении через родовые пути. Обычно, это случается, если мать заразилась генитальным герпесом на третьем триместре беременности. При этом в ее организме не успевают произвестись антитела, которые она передает ребенку. А если есть повреждение плаценты, ребенок может заразиться в утробном периоде развития – такой герпес называется врожденным.

Миф 2. Герпес – проявление "простуды". В действительности герпес – это самостоятельное заболевание, которое предопределяет вирус простого герпеса. Обычно он активизируется при переохлаждении, стрессе, переутомлении, обострении хронических заболеваний или снижении общего иммунитета.

Миф 3. Если появились сыпи на губах, простуда пошла на убыль. Распространенная точка зрения, однако, не имеет ничего общего с действительностью. В действительности появление сыпи означает, что перенесенная респираторная инфекция ослабила иммунитет, и это дало вирусу герпеса возможность активно действовать.

Миф 4. Если сыпь прошла – герпес вылечен. Это было бы очень здорово, но, к сожалению, удалить вирус из организма невозможно. Он остается с человеком на всю жизнь, и можно лишь заставить его находиться в "спящем" состоянии. Поэтому вирус герпеса есть у 95% людей, причем большинство приобретает его в возрасте 3-4 лет, но проявление его лишь в около 20% людей.

Миф 5. Заразиться герпесом можно только при наличии сыпи. Действительно, в активной фазе болезни выделяется большее количество вирусных частиц и вероятность заражения более высокая. Но передача инфекции может быть в любой момент через невидимые микротравмы кожи и слизевых оболочек.

Миф 6. Герпес на губах (лабиальный) и на половых органах (генитальный) – это два абсолютно разных заболевания, при оральном сексе заражения не происходит. Это правильно лишь частично. Действительно, лабиальный герпес обычно предопределен первым типом вируса простого герпеса (ВПГ-1), а генитальный – вторым (ВПГ-2). Однако оба типа вируса могут привести к сыпи и на губах, и на гениталиях. Особенно часто такое изменение "местожительства" происходит как раз при оральном сексе.

Миф 7. Презерватив полностью защищает от заражения генитальным герпесом. Презерватив действительно снижает риск заражения, но стопроцентной гарантии, к сожалению, не дает. Передача вируса может состояться через участки тела, не закрытые презервативом, или через определенные дефекты "резинового друга" (например, некачественный или излишне пористый).

Миф 8. Наилучшее лечение – прижигание спиртом, йодом или зеленкой. Прижигание не влияет на вирус герпеса и его активность, а вот обжечь поврежденную кожу и слизистую оболочку таким способом очень легко. Лучше аккуратно смазать сыпи антисептиком, который не содержит спирта, чтобы не присоединилась гнойная инфекция. Проявления герпеса лечат специальными противовирусными препаратами, например, ацикловиром, который препятствует размножению вируса. При частых обострениях используют лекарства, которые стимулируют иммунитет, и общеукрепляющие средства.

Миф 9. Герпес – безопасное заболевание, и поражает только кожу. Вообще-то, герпес занимает второе место по смертности от вирусных инфекций, уступая только ОРВИ. Вирус простого герпеса встраивается в геном нервных клеток, поэтому сыпь возникает в местах нервных окончаний и сопровождается сильной болью. Теоретически герпес может оказаться везде, где есть нервная ткань, а значит – практически в любом органе. При снижении общего и местного иммунитета герпетическое воспаление может развиться в слизистой оболочке рта и гортани, роговице и конъюнктиве глаза, лимфатических узлах, внутренних половых органах, кишечнике, печени, почках, легких и центральной нервной системе. При поражении головного мозга большинство больных умирают или остаются инвалидами. Кроме того, при врожденном герпесе вероятны множественные изъяны развития и даже смерть младенца, а генитальный герпес значительно повышает риск относительно развития рака шейки матки у женщин и рака предстательной железы у мужчин.

Как не заразиться герпесом

· Сурово соблюдайте правила личной гигиены. Лабиальный герпес - инфекционное заболевание! Тщательным образом мойте руки с мылом до и после контакта с герпесом, после нанесения антивирусного крема.

· Не касайтесь руками глаз! Это особенно касается женщин, поскольку они делают макияж.

· Не используйте слюну для увлажнения контактных линз.

· Не касайтесь участков, пораженных герпесом! Невзирая на сильный зуд и боль, ни в коем случае не касайтесь герпетической сыпи, не целуйтесь, особенно с детьми, не пользуйтесь чужой помадой и никому не одалживайте собственную, не делите одну сигарету с приятелем.

· Не пытайтесь избавиться волдырей или снять струпья, во избежание попадания инфекции на другие участки тела.

· Откажитесь от орального секса. Оральный секс с герпесом губ может вызывать генитальный герпес у вашего партнера.

· Пользуйтесь отдельным полотенцем и посудой, не пейте из чужих стаканов.

Русское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T_1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.