Сколько дней колоть цефотаксим при стафилококке

Кафедра госпитальной терапии лечебного факультета Новосибирского медицинского института

Изучали эффективность и безопасность цефтриаксона (Офрамакс, "Ранбакси", Индия), который назначали 2-4 г в сутки внутривенно в течение 4 недель в сочетании с гентамицином по 2-3 мг/кг массы тела в сутки каждые 8 часов внутримышечно в течение 2 недель с последующим наблюдением до 2 лет в условиях стационара и диспансера у 25 больных стафилококковым эндокардитом (СЭ). Возбудителями болезни были эпидермальный стафилококк - у 17, золотистый стафилококк - у 8 больных. Контроль за эффективностью лечения осуществляли в динамике. Критериями эффективности проводимой терапии служили исчезновение клинических симптомов, нормализация анализов крови, мочи, санация организма от возбудителя при контрольных бактериологических исследованиях крови. Излечение без хирургической коррекции наблюдали у 68% больных, излечение с замещением клапана - у 24%, летальный исход от бактериально-токсического шока - у 8%. Рецидивы СЭ зафиксированы у 28% больных спустя 3 месяца и более после лечения цефтриаксоном. 10 (40%) больных с выраженным клинико-лабораторным улучшением были выписаны из стационара через 2 (4 больных) и 3 (6 больных) недели после начала лечения для окончания лечения цефтриаксоном в амбулаторных условиях. Из побочных действий отмечали тошноту у 2 больных. Таким образом, проведенные комплексные клинико-лабораторные исследования показали, что комбинированное применение цефтриаксона с гентамицином было эффективным и безопасным в лечении СЭ. Цефтриаксон может быть представлен в качестве базового препарата в лечении СЭ. У части больных СЭ завершение лечения цефтриаксоном может осуществляться амбулаторно.

Цель работы - определить эффективность и безопасность цефтриаксона при стафилококковом эндокардите (СЭ).

Цефтриаксон (Офрамакс, "Ранбакси", Индия) назначали по 2-4 г в сутки внутривенно в течение 4 недель в сочетании с гентамицином по 2-3 мг/кг массы тела в сутки каждые 8 часов внутримышечно в течение 2 недель с последующим наблюдением до 2 лет в условиях стационара и диспансера.

Контроль за эффективностью лечения осуществляли в динамике (до начала, еженедельно и после окончания химиотерапии). Наряду с клинической оценкой исследовали показатели крови, мочи, NBT-тест, проводили биохимические, бактериологические исследования, эхокардиографию.

Критериями эффективности проводимой терапии служили исчезновение клинических симптомов заболевания, нормализация анализов крови, мочи, санация организма от возбудители при контрольных бактериологических исследованиях крови.

Таким образом, СЭ у большинства больных имел тяжелое течение с выраженной активностью, разным характером поражения сердца и полиорганным вовлечением внутренних органов в патологический процесс.

Результаты лечения СЭ цефтриаксоном были следующие: излечение без хирургической коррекции - у 17 (68%) больных, излечение с замещением клапана - у 6 (24%), летальный исход от бактериально-токсического шока - у 2 (8%). Рецидивы ИЭ наблюдали у 7 (28%) больных спустя 3 месяца и более после лечения цефтриаксоном. 10 (40%) больных с выраженным клинико-лабораторным улучшением были выписаны из стационара через 2 (4 больных) и 3 (6 больных) недели после начала лечения для окончания терапии цефтриаксоном в амбулаторных условиях.

Переносимость цефтриаксона у большинства больных была хорошей. Из побочных действий отмечали тошноту у 2 (8%) больных.

Приводим пример эффективного применения цефтриаксона.

Больной П., 35 лет, поступил в клинику с жалобами на лихорадку, боли в левом лучезапястном суставе, общую слабость, головную боль. За неделю до госпитализации поднялась температура до 40,5њС с потрясающим ознобом и проливным потом. Не лечился. Госпитализирован в экстренном порядке в неврологическое отделение, выявлен легкий левосторонний гемипарез , выраженный энцефалопатический синдром . Проводимое лечение по поводу возможного менингита , энцефалита было неэффективно. Через три дня переведен в кардиологическое отделение клиники. Состояние тяжелое, больной в сознании, эйфоричен. Кожные покровы бледные, с землистым оттенком. На коже туловища и конечностей серозно-геморрагическая некротическая сыпь. Подногтевые линейные геморрагии, пятна Лукина. Левый лучезапястный сустав несколько увеличен в объеме, кожа над ним гиперемирована, движения ограничены, резко болезненны. Легкие: дыхание везикулярное, хрипов нет, частота дыхательных движений 14 в минуту. Отмечается выраженная пульсация сонных артерий. Верхушечный толчок в VI межреберье. Левая граница сердца на 2 см кнаружи от среднеключичной линии. Грубый систолический шум с эпицентром над аортой, систолический шум - над верхушкой. Артериальное давление 110/40 мм рт. ст., пульс 100 в минуту, ритмичный, высокий. Печень выступает на 1 см из-под края реберной дуги, плотноэластичная, безболезненная, размеры по Курлову 9/1x8x7 см. Пальпируется безболезненная селезенка размером 15x8 см.Периферических отеков нет. Отклонений в неврологическом статусе не обнаружено. Кровь: Эр. 2,5x10 12 /л, Нв-70 г/л, Ц.п. 0,9, ретикул. 0,4%, лейк. 10,2x10 9 /л, п - 16, с - 77,л - 7, токсическая зернистость нейтрофилов +++, тр. - 156x10 9 /л, СОЭ - 42 мм/ч, сиаловые кислоты 310 усл. ед., СРБ 3 мм, сулемовая проба 1,6 мл, фибриноген 6,6 г/л, спонтанная агрегация тромбоцитов в ГАТ, умеренная гиперкоагуляция по АКТ, тест склеивания стафилококков, ортофенантролиновый тест отрицательный. Посевы крови на стерильность дали рост Staphylococcus aureus . Моча: уд. вес 1019, белок 0,99 г/л, лейк. 8-10 в п/зр, эр. выщелоч. 2-3 в п/зр., цилиндры: гиал. 1-2 в п/зр., зерн. 3-5 в п/зр., эпител. пл. 1-2 в п/зр., переходный 1-2 в п/зр. При осмотре глазного дна выявлены пятна Рота . При эхокардиографическом исследовании отмечается умеренная дилатация левых отделов сердца, преимущественно левого желудочка, перфорация некоронарной створки аортального клапана, аортальная регургитация III ст. Компьютерная томография головного мозга: справа, начиная с базальных отделов и распространяясь до темени, в височной области определяется зона гомогенного понижения плотности мозгового вещества, с четкими контурами, размером 5x6 см. Слева - такая же зона размером 2x4 см на двух срезах. Смещения средних структур нет. Третий и боковые желудочки умеренно симметрично расширены. Заключение: двусторонние ишемические очаги, симметричная гидроцефалия . Клинический диагноз: первичный инфекционный эндокардит, острое течение, III ст. активности. Аортальная недостаточность III стадии. Н II А стадии. Нефрит . Гепатит. Анемия. Артрит . Тромбогеморрагический синдром с поражением головного мозга, кожи, конъюнктив.

Лечение включало цефтриаксон по 4 г/сут, внутривенно в течение 4 недель, гентамицин по 240 мг/сут, внутримышечно в течение 2 недель, индометацин 150 мг/сут, тиклопедин 500 мг/сут, свежезамороженную плазму по 300-400 мл внутривенно струйно N 4 . Получен положительный клинико-лабораторный эффект: температура стойко нормализовалась, исчезли ознобы, поты, проявления тромбогеморрагического синдрома, признаки лабораторной активности снизились до I степени. Больной направлен в кардиохирургическую клинику для коррекции аортального клапана. Во время операции отмечено, что створки аортального клапана истончены, разрушены, на концах створок - микробные вегетации, из которых при бактериологическом исследовании выделен S.aureus. Выполнена операция протезирования аортального клапана (ЭМИКС-25). Послеоперационный период протекал без осложнений, выписан в удовлетворительном состоянии. При контрольном осмотре через год больной чувствует себя удовлетворительно, признаков активного инфекционного эндокардита по клинико-лабораторным и инструментальным методам обследования нет.

Таким образом, данное наблюдение является примером первичной формы СЭ, который протекал с высокой степенью активности. Тромбогеморрагический синдром с поражением головного мозга был дебютом болезни и явился причиной ошибочной госпитализации в неврологическое отделение. Выявление сердечного шума, вегетаций на аортальном клапане, стафилококка при бактериологическом исследовании крови позволили верифицировать диагноз. Антибактериальная терапия цефтриаксоном, гентамицином и хирургическая коррекция порока способствовали выздоровлению от инфекционного эндокардита.

Беталактамные антибиотики - пенициллины и цефалоспорины - дольше всех применяются в клинической практике, поэтому проблема резистентности к ним наиболее серьезна. Образование бета-лактамаз - наиболее частый путь развития резистентности возбудителей к беталактамным антибиотикам [1]. Бета-лактамазы присутствуют в качестве экзоферментов в стафилококках и в периплазматическом пространстве аэробных и анаэробных штаммов грамотрицательных бактерий. Эти ферменты разрушают амидную связь в бета-лактамном кольце беталактамных антибиотиков, что в клинике проявляется отсутствием результата лечения 4.

Бактериальные бета-лактамазы играют клинически важную роль в ряде инфекций, таких как отит , пневмония , менингит, сепсис. Поэтому клиническое применение многих беталактамных антибиотиков при этих болезнях ограничено. Одним из вариантов решения проблемы бета-лактамазной резистентности является поиск новых беталактамных антибиотиков, которые не подвержены гидролизу под действием бета-лактамаз (новые цефалоспорины, тиенамицины, монобактамы ).

Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориноый антибиотик широкого спектра действия, обладающий высокой устойчивостью к действию бета-лактамаз. Спектр его бактерицидной активности включает многие грамположительные и грамотрицательные микрооргнизмы, в том числе устойчивые к другим цефалоспоринам и аминогликозидам . Связывание цефтриаксона с плазменными белками составляет 58-95%, период полувыведения из плазмы взрослых - около 8 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. При внутривенном и внутримышечном введении антибиотик быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение 24 ч поддерживается в бактерицидной концентрации. Цефтриаксон выводится в неизмененной активной форме почками (60-70%) и печенью (30-40%). При почечной недостаточности увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у больных с нарушением функции печени - почками [5]. Только при одновременном тяжелом нарушении функции почек и печени происходит кумуляция препарата в организме. Цефтриаксон применяют при инфекционных заболеваниях брюшной полости, дыхательных путей, мочеполовых органов, костей, суставов, мягких тканей, ЛОР-органов, сепсисе , менингите, у больных со сниженной иммунологической защитой организма. Его назначают по 1-2 г один раз в сутки внутривенно или внутримышечно. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до 4 г. Длительность лечения зависит от тяжести инфекции. Побочные эффекты цефтриаксона те же, что и других цефалоспоринов.

Цефтриаксон получил положительную оценку как препарат выбора при стафилококковом сепсисе, менингите, стрептококковом эндокардите 7. Вопрос о длительности терапии ИЭ цефтриаксоном решается по-разному [8].

Проведенные нами комплексные клинико-лабораторные исследования показали, что комбинированное применение цефтриаксона и гентамицина является эффективным и безопасным при лечении СЭ. Цефтриаксон может быть представлен в качестве базового препарата в лечение СЭ. Фармакокинетические свойства цефтриаксона, позволяющие применять препарат один раз в сутки, обеспечивает значительные организационные и экономические преимущества. Завершение лечения цефтриаксоном может осуществляться амбулаторно.

АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ, 1998-N6, стр. 12-15.

2. Greenwood D. Rev Infect Dis 1986; 8: Suppl 5: 478-485.

3. Hamilton-Miller J.M.T. J Antimicrob Chemother 1982; 9: Suppl B: 9-11.

4. Neu H.C. 6th Mediterr Congr Chemother Taormina 1988; Abstr: 17.

5. Cohen D. et al. Antimicrob Agents Chemother 1983; Oct: 529.

6. Хелл К., Мендхем Н.А., Хаддад В.Г. Мат науч-практ конф. Новосибирск 1996; 20-28.

7. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Антибиотики и химиотер 1996; 1: 27-44.

8. Francioli P., Etienne J., Hoigne R. et al. JAMA 1992; 264-267.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Цефотаксим. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Цефотаксима в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Цефотаксима при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных и воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Разведение (на воде или новокаине) и действие антибиотика.

Цефотаксим - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli (кишечная палочка), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (протей), Providencia spp., Klebsiella spp. (клебсиелла), Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк), Staphylococcus spp. (стафилококк), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции ЦНС (менингит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • сальмонеллезы;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции на фоне иммунодефицита;
  • профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 250 мг, 500 мг и 1 грамм порошка для разведения в воде для инъекций или на новокаине.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно (в капельнице) и внутримышечно.

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее - в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите - в/в по2 гкаждые 4-8 ч, максимальная суточная доза -12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели- в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели - в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг - в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для внутривенной инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для внутривенной инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (новокаина).

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нарушение функции почек;
  • олигурия;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запоры;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • дисбактериоз;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену;
  • повышение концентрации мочевины в крови;
  • положительная реакция Кумбса;
  • флебит;
  • болезненность по ходу вены;
  • болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
  • крапивница;
  • озноб или лихорадка;
  • сыпь;
  • кожный зуд;
  • бронхоспазм;
  • эозинофилия;
  • анафилактический шок;
  • суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания

  • беременность;
  • детский возраст до 2.5 лет (для внутримышечного введения), с осторожностью у новорожденных;
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение цефотаксима в 1 триместре беременности.

Применение во 2 и 3 триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Следует иметь в виду, что после внутривенного введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Применение у детей

С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Аналоги лекарственного препарата Цефотаксим

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Интратаксим;
  • Кефотекс;
  • Клафобрин;
  • Клафоран;
  • Клафотаксим;
  • Лифоран;
  • Оритакс;
  • Оритаксим;
  • Резибелакта;
  • Спирозин;
  • Такс-о-бид;
  • Талцеф;
  • Тарцефоксим;
  • Тиротакс;
  • Цетакс;
  • Цефабол;
  • Цефантрал;
  • Цефосин;
  • Цефотаксим Лек;
  • Цефотаксим натрия;
  • Цефотаксим Сандоз;
  • Цефотаксим Виал;
  • Цефотаксима натриевая соль.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-000004 от 02.03.07 - Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли) 1 г

1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max - 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы - 30- 50%. Биодоступность - 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении - 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных - 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч.

Показания препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции ЦНС (менингит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • сальмонеллезы;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 Показание
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии - 50 - 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и "петлевых" диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия хранения препарата Цефотаксим

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Читайте также:

Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!
При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.

Copyright © Иммунитет и инфекции