Ципрофлоксацин капли в нос от стафилококка
Действующее вещество
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ципрофлоксацин | 0,25 г |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кросповидон М; лактоза; МКЦ; магния стеарат; тальк | |
| состав оболочки: полиэтиленгликоль 4000; титана двуокись пигментная; пропиленгликоль; тальк; коллидон VA-64; оксипропилметилцеллюлоза |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
| Раствор для инфузий | 100 мл |
| ципрофлоксацин | 200 мг |
| натрия хлорид | 900 мг |
| вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б); кислота молочная; вода для инъекций — до 100 мл |
во флаконах или бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 шт.
| Капли глазные | 1 мл |
| ципрофлоксацин | 3 мг |
| вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль; маннит; натрия ацетат безводный или 3-водный; кислота уксусная ледяная; бензалкония хлорид; вода для инъекций |
в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки. Круглые двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета.
Глазные капли. Прозрачный раствор слегка желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета.
Раствор для инфузий. Прозрачная, слегка желтоватая или слегка зеленоватая жидкость.
Характеристика
Фармакологическое действие
Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Фармакодинамика
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), других грамотрицательных бактерий (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium intracellulare); грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis), в меньшей мере — Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная.
К препарату резистентны: Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы.
Показания препарата Ципрофлоксацин-АКОС
Таблетки, раствор для инфузий. Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, половых органов, пищеварительной системы ( в т.ч. рта, зубов), желчного пузыря и желчевыводящих путей, кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, опорно-двигательного аппарата, вызванные чувствительными микроорганизмами. Сепсис, перитонит, профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами); профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Глазные капли. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородного тела. Пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм: гиперчувствительность к компонентам препарата ( в т.ч. к другим фторхинолонам).
Таблетки: беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Глазные капли: вирусный кератит, детский возраст до 1 г. С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром.
Применение при беременности и кормлении грудью
Таблетки. Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Глазные капли: Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессируют до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий; нарушение вкуса, обоняния, зрения (диплопия, изменение цветового восприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД , приливы крови к лицу; лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающееся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: кандидоз (связан с химиотерапевтическим действием), потливость.
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, рвота, редко — отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазу, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
Взаимодействие
Таблетки: при одновременном применении с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием антацидов, препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа, магния вызывает снижение всасывания ципрофлоксацина (интервал между приемами не менее 4 ч). Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения Cmax . Совместное назначение урикозурических средств замедляет выведение (до 50%) и повышает плазменную концентрацию ципрофлоксацина. В сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином, другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых коагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Раствор для инфузий: фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,9–4,5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Способ применения и дозы
Таблетки. Внутрь, натощак, запивая достаточным количеством жидкости. При неосложненных инфекциях почек и мочевыводящих путей, нижних отделов дыхательных органов — по 0,25 г 2 раза в сутки (при осложненных — по 0,5 г 2 раза в сутки). Для лечения гонореи — 250–500 мг однократно. При гинекологических заболеваниях, энтерите и колите тяжелого течения и высокой температурой, простатите, остеомиелите — по 0,5 г 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи — 250 мг 2 раза в сутки). Длительность лечения — в среднем 7–10 дней.
При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования: при Cl креатинина более 50 мл/мин — обычный режим дозирования, 30–50 мл/мин — 250–500 мг 1 раз в 12 ч, 5–29 мл/мин — 250–500 мг 1 раз в 18 ч, больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе — после диализа 250–500 мг 1 раз в 24 ч.
Капли глазные. При легкой и умеренно-тяжелой инфекции — по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч. При тяжелой инфекции — по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
Раствор для инфузий. В/в, капельно. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0,2 г и 60 мин — при дозе 0,4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера и лактатным раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором глюкозы (декстрозы), 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор глюкозы (декстрозы) с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза — 0,2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций ( в т.ч. пневмонии, остеомиелите) разовая доза — 0,4 г. При необходимости в/в лечения особенно тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекциях, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.
При хроническом носительстве сальмонелл — по 0,2 г 2 раза в сутки; курс лечения — до 4 нед . При необходимости дозировка может быть увеличена до 0,5 г 3 раза в сутки.
При острой гонорее однократно — 0,1 г.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0,2–0,4 г за 0,5–1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7–14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также хламидийных инфекциях, лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации ( Cl креатинина 31–60 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина 1,4–1,9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0,8 г.
При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0,4 г.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, проведение обычных мер неотложной помощи, обеспечение достаточного поступления жидкости. Гемо- или перитонеальным диализом выводится незначительная часть препарата. Специфический антидот неизвестен.
Меры предосторожности
Таблетки. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что велик риск воспаления и разрыва сухожилия.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга назначать препарат следует только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения необходимо обеспечить потребление достаточного количества жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Глазные капли. применяют только местно. Нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
Если при длительном применении продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить использование препарата. В период лечения не рекомендуется ношение мягких контактных линз. Перед использованием жестких линз — их следует снять и вновь надеть не ранее чем через 15–20 мин после инстилляции препарата.
Все лекарственные формы. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Особые указания
При закапывании препарата не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Производитель
Условия хранения препарата Ципрофлоксацин-АКОС
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ципрофлоксацин-АКОС
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 750 мг — 5 лет.
таблетки, покрытые оболочкой 250 мг — 2 года.
капли глазные 0.3% — 2 года. После вскрытия — 1 мес.
раствор для инфузий 2 мг/мл — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цены в аптеках Москвы
| Серия Годен до | Цена, руб. | Аптеки |
|---|---|---|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципрофлоксацин
Капли глазные и ушные 0.3% в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.
| 1 мл | |
| ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) | 3 мг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, маннитол, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae); некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae.
Умеренно чувствительны к ципрофлоксацину (для их подавления требуются высокие концентрации) Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенные внутриклеточно).
К ципрофлоксацину резистентны Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, также резистентны и к ципрофлоксацину.
Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно: с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
C max в плазме при использовании глазных капель - менее 5 нг/мл. Средняя концентрация - ниже 2.5 нг/мл.
Показания препарата Ципрофлоксацин
- острый и подострый конъюнктивит;
- блефарит;
- блефароконъюнктивит;
- кератит;
- кератоконъюнктивит;
- бактериальная язва роговицы;
- хронический дакриоцистит;
- мейбомит (ячмень);
- инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
- предоперационная и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
- наружный отит;
- лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
| Код МКБ-10 | Показание |
| H00 | Гордеолум и халазион |
| H01.0 | Блефарит |
| H04.4 | Хроническое воспаление слезных протоков |
| H10.2 | Другие острые конъюнктивиты |
| H10.4 | Хронический конъюнктивит |
| H10.5 | Блефароконъюнктивит |
| H16 | Кератит |
| H16.0 | Язва роговицы |
| H16.2 | Кератоконъюнктивит (в т.ч. вызванный внешним воздействием) |
| H20.0 | Острый и подострый иридоциклит (передний увеит) |
| H20.1 | Хронический иридоциклит |
| H60 | Наружный отит |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
При инфекции легкой и умеренной степени тяжести ципрофлоксацин закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли/ч. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При бактериальной язве роговицы препарат закапывают по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем - по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования. На 2-й день закапывают по 1 капле/ч в часы бодрствования. С 3-го по 14-й день закапывают по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.
Перед применением препарата следует осторожно очистить наружный слуховой проход. Раствор при употреблении должен быть комнатной температуры (или температуры тела) во избежание вестибулярной стимуляции. Препарат закапывают в наружный слуховой проход по 3-4 капли 2-4 раза/сут или чаще в зависимости от необходимости. После инстилляции пациент должен лежать на противоположном больному уху боку в течение 5-10 мин.
В единичных случаях после локального очищения можно закладывать в ухо, в наружный слуховой проход ватный тампон, смоченный раствором ципрофлоксацина. Тампон может находиться в наружном слуховом проходе до следующей процедуры.
Продолжительность курса лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение может быть продлено, если локальная флора является чувствительной.
Побочное действие
Со стороны органов чувств: зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области наружного слухового прохода и барабанной перепонки; редко - отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у пациентов с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление роговичных пятен или инфильтрация роговицы.
Прочие: тошнота, аллергические реакции, развитие суперинфекции.
Противопоказания к применению
- вирусный кератит;
- детский возраст до 1 года (для глазных капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Применение у детей
Особые указания
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций.
При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Применение препарата следует прекратить при появлении любых признаков повышенной чувствительности.
Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, необходимо прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь установить через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Передозировка
Данные по передозировке Ципрофлоксацина при использовании в форме глазных капель отсутствуют.
При случайном применении препарата внутрь появление симптомов передозировки маловероятно, т.к. содержание препарата в одном флаконе капель крайне мало (15 мг), при максимальной суточной дозе для взрослого 1 г (500 мг для детей).
При случайном применении препарата внутрь следует проконсультироваться с врачом.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие капель Ципрофлоксацина с другими препаратами при одновременном применении не выявлено.
Имеются сведения, что системное применение некоторых хинолонов приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, влияет на метаболизм кофеина и усиливает действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарин и его производные).
Сообщалось о временном повышении уровня креатинина в сыворотке крови у пациентов, которым назначали циклоспорин вместе с системным применением ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин несовместим со щелочными растворами.
Условия хранения препарата Ципрофлоксацин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Ципрофлоксацин
После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ЦИПРОЛЕТ®
Регистрационный номер: П N012765/01
Торговое название препарата: Ципролет®
Международное непатентованное название препарата: ципрофлоксацин.
Химическое название:
4-оксо-7-(пиперазин-1-ил)-6-фтор-1-циклопропил-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат
Лекарственная форма: капли глазные
Состав
В 1 мл раствора содержится:
Действующее вещество:
ципрофлоксацина гидрохлорид (эквивалентно 3,0 мг ципрофлоксацина) - 3,49 мг/мл.
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат 0,50 мг, натрия хлорид 9,00 мг, бензалкония хлорида 50% раствор 0,0002 мл, хлористоводородная кислота 0,000034 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: S01AX13
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы действует только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов ДНК-гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Corynebacteriumdiphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация препарата (Cmax) в плазме при использовании глазных капель – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2,5 нг/мл. После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. Препарат выводится через почки преимущественно в неизмененном виде (50%) в виде метаболитов (до 10%), около 15% выводится через кишечник, у кормящих матерей попадает в грудное молоко.
Показания к применению
Местное лечение различных инфекционных заболеваний глаза и его придатков, вызванных чувствительными к препарату бактериями: острых и подострых конъюнктивитов, блефароконъюнктивитов, блефаритов, бактериальных язв роговицы, бактериальных кератитов и кератоконъюнктивитов, хронических дакриоциститов и мейбомиитов.
Предоперационная профилактика в офтальмохирургии. Лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений глаз после травм или попадания инородных тел.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов, вирусный кератит, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью
применять у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.
Способ применения и дозы
Местно. При легкой и умеренно тяжелой инфекции закапывают по 1–2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают.
При бактериальной язве роговицы: по 1 капле каждые 15 мин в течение 6 ч, затем по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования; на 2 день – по 1 капле каждый час в часы бодрствования; с 3 по 14 день – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования. Если после 14 дней терапии эпителизация не произошла, лечение можно продолжить.
Побочное действие
Аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции.
Передозировка
Данные о передозировке препарата при местном применении отсутствуют.
При случайном приеме препарата внутрь специфические симптомы отсутствуют. Возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, головной боли, обморока, чувства тревоги.
Лечение: стандартные меры неотложной помощи, достаточное поступление жидкости в организм, создание кислой реакции мочи для предотвращения кристаллурии.
Взаимодействие
При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Раствор ципрофлоксацина фармацевтически несовместим с лекарственными препаратами со значением рН 3-4, которые физически или химически нестабильны.
Особые указания
Глазные капли можно применять только местно, нельзя вводить препарат субъконъюнктивально или в переднюю камеру глаза.
При применении глазных капель Ципролет® и других офтальмологических растворов интервал между их введениями должен составлять не менее 5 минут.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение контактных линз.
Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, или с каким-либо сложным оборудованием, требующим четкости зрения, сразу после закапывания препарата.
Форма выпуска
Капли глазные 3 мг/мл. По 5 мл препарата в пластиковый флакон-капельницу с навинчивающейся крышкой.
1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Использовать препарат в течение 1 месяца после вскрытия флакона.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.
Адрес места производства
Участок №2, Промышленная зона Сударшанпура, Баис Годам, Джайпур 302006, SP-918, Фаза III, Промышленная зона, Бхивади Дистрикт, Алвар, Индия.
Читайте также:
