Ципрофлоксацин как принимать при дизентерии
Инфекционные болезни, иммунология и иммунотерапия
Вопросы рациональной терапии острых кишечных инфекций (ОКИ) у детей были и до настоящего времени остаются одной из наиболее актуальных проблем педиатрии. Основная роль в комплексной терапии кишечных инфекций бактериальной этиологии традиционно отводится антибиотикам и химиопрепаратам. Шигеллезы относятся к инвазивным ОКИ, при которых антибактериальная терапия (AT) проводится всегда, независимо от возраста и тяжести заболевания [3, 5, 6]. Между тем до настоящего времени в России существуют региональные различия в выборе антимикробных препаратов (АМП) при ОКИ у детей [1, 2]. В связи с этим особенно актуален контроль эффективности использования АМП.
Целью данного исследования была оценка эффективности применения АМП для лечения шигеллезов у детей на территориях Дальневосточного федерального округа.
Проведен ретроспективный анализ 264 историй болезни детей, госпитализированных в стационар по поводу острой дизентерии. Исследования проводилось на базе инфекционных стационаров городов Хабаровска, Благовещенска, Биробиджана, Комсомольска-на-Амуре и инфекционного отделения МУ "Детская городская клиническая больница №2" г. Якутска за 2007-2010 гг.
Оценку эффективности AT проводили по следующим критериям: нормализация температуры тела, купирование интоксикационного и колитического синдромов, уменьшение патологических примесей в стуле, нормализация гемограммы и копрограммы, а также отрицательные результаты бактериологических посевов кала.
Статистическую обработку результатов исследования проводили с помощью стандартной статистической компьютерной системы Microsoft Excel с использованием t-критерия Стьюдента. Разницу считали достоверной при значениях р Таблица. Эффективность АМП при лечении различных видов шигеллеза (%)
Независимо от вида шигеллеза эффективность цефотаксима была одинаковой - 90%. Примерно одинаковая эффективность наблюдалась при лечении хлорамфениколом. Так, при шигеллезе Зонне она составила 85%, при шигеллезе Флекснера - 86%. Использование хлорамфеникола, в связи со сниженной эффективностью и низким уровнем безопасности, является в настоящее время нецелесообразным. Несмотря на то, что аминогликозиды считаются взаимозаменяемыми препаратами, получены различия в эффективности их применения, при этом наименьшая эффективность отмечалась при использовании гентамицина, особенно при лечении дизентерии, вызванной шигеллой Флекснера.
Кроме того, отмечена низкая эффективность при лечении нитрофуранами, особенно фуразолидоном, в связи с чем он не может применяться для лечения шигеллезов у детей.
Выбор рифампицина в качестве стартовой терапии не был рациональным, и эффективность его была низкой при различных видах шигеллеза. Полностью отсутствовал эффект при назначении цефазолина, который не является препаратом выбора при лечении острой дизентерии.
Побочных эффектов на АМП не отмечено.
Не получено достоверных различий в длительности AT в зависимости от вида шигеллеза. Так, продолжительность применения АМП при дизентерии Флекснера составила 5,8±0,1 дн., при дизентерии Зонне - 5,8±0,3 дн. (р>0,05).
- В инфекционных стационарах ДФО при лечении шигеллеза Флекснера у детей специалисты отдавали предпочтение в назначении фуразолидону, ципрофлоксацину, нифуроксазиду, а при шигеллезе Зонне - цефтриаксону, рифампицину, цефазолину.
- При шигеллезе Флекснера отмечена низкая эффективность гентамицина, рифампицина, фуразолидона, нифураксазида; при шигеллезе Зонне - гентамицина, фуразолидона, рифампицина.
- Наибольшая эффективность антибактериальной терапии, независимо от вида шигеллеза, зарегистрирована при лечении ципрофлоксацином, цефтриаксоном, цефотаксимом.
В связи с этим в качестве стартовой терапии у детей возможно использование цефалоспоринов третьего поколения для парентерального применения, ципрофлоксацин показан в качестве препарата резерва, при отсутствии других терапевтических альтернатив.
Ципрофлоксацин (лат. Ciprofloxacin) — антибиотик широкого спектра, антибактериальное средство группы фторхинолонов 2-го поколения.
Ципрофлоксацин, кроме того, торговое наименование лекарства.
Ципрофлоксацин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в том числе при заболеваниях дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; при септицемии; при тяжелых инфекциях ЛОР-органов, при лечении послеоперационных инфекций, для профилактике и лечении инфекций у больных со пониженным иммунитетом.
Ципрофлоксацин показан для местного применения при острых и подострых конъюнктивитах, блефароконъюнктивитах, блефаритах, бактериальных язв роговицы, кератитах, кератоконъюнктивитах, хронических дакриоциститах, мейбомитах, при инфекционные поражениях глаз после травм или попадания инородных тел. При предоперационной профилактика в офтальмохирургии.
К ципрофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: 
- энтеробактерииEscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca), Enterobacter spp.
- другие грамотрицательные бактерии: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.
- внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare
- грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
- большинство метициллин-резистентных стафилококков устойчивы и к ципрофлоксацину.
К ципрофлоксацину резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
26 июля 2016 года FDA выпустило предупреждение, что фторхинолоны, а именно допущенные к применению в США: ципрофлоксацин, ципрофлоксацин пролонгированного действия, левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин и офлоксацин при системном использовании имеют большое число серьёзных побочных эффектов, в том числе: воспаления ткани сухожилия, разрыв сухожилий, онемение или покалывание, мышечная слабость, мышечные боли, боль в суставах, опухание суставов, тревожность, депрессия, галлюцинации, путаница в мыслях, мысли о суициде, обострение миастении, сыпь, солнечные ожоги, аномальное, быстрое или сильное сердцебиение, тяжелая диарея.
FDA отмечает, что риски применения фторхинолонов при лечении острых синуситов, бронхитов и неосложненных инфекций мочевыводящих путей чаще всего перевешивают их потенциальную пользу. Одновременно подчёркивается, что при лечении сибирской язвы, чумы, бактериальной пневмонии польза от использования фторхинолонов не подлежит сомнению.
FDA считает важным общее снижение потребления фторхинолонов.
Беременные могут принимать ципрофлоксацин только при крайней необходимости. Ципрофлоксацин проходит через плаценту. Категория действия по FDA ципрофлоксацина на плод — C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Ципрофлоксацин противопоказан при кормлении грудью и у детей до 15 лет.
Алципро, Афеноксин, Басиджен, Бетаципрол, Веро-Ципрофлоксацин, Зиндолин 250, Ифиципро, Квинтор, Квипро, Липрохин, Микрофлокс, Проципро, Реципро, Сифлокс, Цепрова, Цилоксан, Ципраз, Ципринол, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципробрин, Ципродокс, Ципролакэр, Ципролет, Ципролон, Ципромед, Ципропан, Ципросан, Ципросин, Ципросол, Ципрофлоксабол, Ципрофлоксацин, Ципрофлоксацин буфус, Ципрофлоксацин-АКОС, Ципрофлоксацин-Промед, Ципрофлоксацин-ФПО, Ципрофлоксацина гидрохлорид, Ципрофлоксацина гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой, Цитерал, Цифлоксинал, Цифран, Цифран ОД, Экоцифол.
Бренды ципрофлоксацина в США: Cipro, Cipro XR, Proquin XR, Cipro I.V., Cipro Cystitis Pack.
Всего в мире выпускается более сотни дженериков ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин — лекарство, отпускаемое, как в России, так и в США и в странах ЕС из аптек по рецепту.
Ципрофлоксацин примерно у 3 % пациентов вызывает острый панкреатит, который после прекращения приёма препарата проходит (Sung H.Y. et al, Gut Liver, 2014 May).
У ципрофлоксацина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Ципрофлоксацин – является сильным противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу, нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий. Вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель бактериальной клетки. Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Это позволяет применять Ципрофлоксацин, как в амбулаторных (внебольничных) условиях, так и в условиях профессиональных клиник.
Таблетка Ципрофлоксацин быстро всасывается в стенки прямой кишки, после чего распределяется в тканях и жидкостях организма. 70% препарата при применении Ципрофлоксацина по инструкции выводится наружу уже в течение первых пары суток, вместе с мочой и желчью. Максимальная концентрация препарата наблюдается в выделениях желчи.
Согласно инструкции по применению, таблетки Ципрофлоксацина являются незаменимым средством при комплексной терапии после операционного вмешательства. Применение Ципрофлоксацина позволяет избежать послеоперационного инфицирования, предотвратить очаг распространения воспалительного процесса, купировать воспаление в начальной стадии. Перед использованием таблеток Ципрофлоксацин по инструкции для этой цели следует предварительно выяснить, есть ли у пациента непереносимость какого-либо компонента данного лекарственного средства.
Инфекционные болезни костей и суставов (за исключением туберкулеза и половых инфекций) – тоже являются показаниями для лечения Ципрофлоксацином согласно инструкции по его применению. В таких случаях лечение рекомендовано начинать с хирургического вмешательства и продолжать восстановительной терапией. Лечение назначается на основании наличия у пациента показаний/противопоказаний к компонентам препарата. В случаях внутрибольничного инфицирования пациента может назначаться терапия несколькими антибиотиками.
Главные особенности таблеток Ципрофлоксацин:
- Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткани, богатые жирами). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме.
- Хорошо проникает через плаценту в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу. Концентрация в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
- Таблетки Ципрофлоксацина обладают постантибиотическим эффектом, что способствует уменьшению количества рецидивов (повторов) заболевания.
- Относительно хорошая переносимость и небольшая частота побочных эффектов.
Ципрофлоксацин 500: инструкция и особенности назначения
Показаниями к применению таблеток Ципрофлоксацина являются:
- инфекционные заболевания, проходящие в острой форме;
- заболевания бронхов и легких,
- заболевания органов брюшной полости и малого таза;
- заболевания скелета и суставов;
- поражения кожных покровов;
- гнойные воспаления, рискующие перейти в заражение крови;
- инфекции ЛОР-органов, проходящие в острой форме;
- инфекции, возникшие как осложнения после операции;
- оперативное лечение и профилактика инфекций для лиц с низким порогом иммунитета.
Ципрофлоксацин. Краткая инструкция к применению:
Таблетки Ципрофлоксацин следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Натощак или после приема пищи. При приеме таблетки Ципрофлоксацин натощак активное вещество всасывается быстрее.
В инструкции по применению таблеток Ципрофлоксацина указаны следующие рекомендованные дозировки и схемы приема:
- При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки. При тех же инфекциях тяжёлой степени – по 0,75 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней.
- При остром синусите следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10 дней.
- При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки, при тяжелом течении – по 0,75 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней.
- При инфекциях костей и суставов следует принимать Ципрофлоксацин: при легкой и средней степени – по 0,5 грамма 2 раза в сутки, при тяжелом течении – по 0,75 грамма 2 раза. Курс лечения составляет до 4-6 недель.
- При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0,25-0,5 грамма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней, при осложненных инфекциях мочевыводящих путей следует принимать по 0,5 грамма каждые 12 часов в течение 7-14 дней.
- При хроническом простатите следует принимать по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 28 дней.
- При неосложненной гонорее следует принимать 0,25 грамма однократно.
- При острых кишечных инфекциях с тяжелым течением (сальмонеллез, шигеллез, кампилобактериоз и т.д.) следует принимать Ципрофлоксацин по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 5-7 дней.
- При брюшном тифе следует принимать по 0,5 грамма 2 раза. Курс лечения составляет 10 дней.
- При осложненных интраабдоминальных инфекциях следует принимать по 0,5 грамма каждые 12 часов. Курс составляет 7-14 дней.
- Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы следует принимать по 0,5 грамма 2 раза в сутки в течение 60 дней.
- У больных с иммунодефицитом лечение назначают в зависимости от тяжести инфекции и вида возбудителя. Терапию проводят в течение всего периода нейтропении.
- Для больных с хронической почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин коррекция дозы не требуется. При КК 30-50 мл/мин следует принимать по 0,25-0,5 грамма каждые 12 часов. При КК 5-29 мл/мин следует принимать по 0,25-0,5 г каждые 18 часов. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ, необходимо принимать по 0,25-0,5 грамма в сутки, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
Таблетки Ципрофлоксацин Экоцифол выпускаются в следующих дозировках:
- таблетки 250мг №10
- таблетки 500мг №10
Противопоказания:
- период беременности;
- период грудного вскармливания (лактация);
- возраст пациентов до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных исследований влияния препарата на данную возрастную группу пациентов);
- индивидуальная непереносимость Ципрофлоксацина (и других препаратов хинолонового ряда).
Возможные побочные действия таблеток Ципрофлоксацин:
- Тошнота и рвота, сильный понос, боли в желудке, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочная фосфатаза, лактатдегидрогеназа, повышенное выделение желчи из организма, острое воспаление толстого кишечника.
- Сильные мигрени, головокружения, хроническая усталость, бессонница, тревожные сновидения, галлюцинации, предобморочное состояние, заметное ухудшение зрения.
- Нарушение процесса вывода солей и песка, поражение гломерул в почках, нарушение работы почек, прогрессирование патологий почек и мочевыделительных путей, увеличение содержания в крови креатинина.
- Повышение числа эозинофилов, снижение количества лейкоцитов в крови, нейтропеническая лихорадка, изменение количества тромбоцитов.
- Развитие тахикардии, нарушения сердечного ритма, понижение уровня артериального давления.
- Кожный зуд, покраснения, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, боли в суставах, грибковая инфекция.
- Общее состояние болезненности, поражение важных кровеносных магистралей (при введении препарата внутривенно).
Возможная передозировка препаратом:
Случаев передозировки препаратом Ципрофлоксацин не выявлено, поэтому данных по этому поводу нет. При возможной аллергической реакции (или непереносимости компонентов препарата) следует прервать прием.
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Регистрационный номер: ЛС-000754
Торговое название препарата: Экоцифол®
Международное непатентованное название: ципрофлоксацин
Химическое название: 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(пиперазин-1-ил) хинолин-3- карбоновой кислоты гидрохлорид.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат
(в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг
вспомогательные вещества:
лактулоза 300 мг
повидон низкомолекулярный 14 мг
кроскармеллоза натрия 32,5 мг
целлюлоза микрокристаллическая 30 мг
магния стеарат 5 мг
крахмал кукурузный
до получения таблетки без оболочки массой 700 мг
до получения таблетки без оболочки массой 700 мг вспомогательные вещества оболочки:
гипромеллоза 9,52 мг
тальк 1,1 мг
титана диоксид 5,22 мг
макрогол-4000 4,16 мг
Описание:
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: [J01MA02].
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К Ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Bracella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
К Ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии:
Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85 %. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизменной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2 ) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания к применению
Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами:
- дыхательных путей;
- уха, горла и носа;
- почек и мочевыводящих путей;
- половых органов;
- пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей), желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
- опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Противопоказания
Беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, псевдомембранозный колит.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет): пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.
Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг; при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг;
пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе: при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/ мин/1,73м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 1000 мг; при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73м2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг.
В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная суточная доза ципрофлоксацина - 500 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, головокружение, тремор, головная боль, усталость, судорожные припадки, галлюцинации, психическое возбуждение, удлинение интервала QTc, нарушения со стороны ЖКТ, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия.
Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая pH и кислотность мочи.
Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 таблеток во флакон из пластика с навинчиваемой крышкой или банку полимерную с навинчиваемой крышкой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или 1 флакон или 1 банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Состав
(в пересчете на ципрофлоксацин)
Воды для инъекций
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаМеханизм действия
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие является результатом ингибирования топоизомеразы типа II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы типа IV, необходимых для ДНК репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактерий.
Зависимость ФК/ФД
Эффективность в основном зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке крови (C max ) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина, и отношения между площадью под кривой (AUC) и МИК.
Механизм резистентности
In-vitro резистентность к ципрофлоксацину возникает в результате поэтапного процесса мутации определенного участка в обеих ДНК-гиразах и топоизомеразы типа IV. Существует перекрестная резистентность между ципрофлоксацином и другими фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но в результате нескольких генных мутаций может формироваться клиническая резистентность ко многим активным субстанциям класса. Такие механизмы резистентности как непроницаемость клетки или эффлюкс активной субстанции могут иметь различные эффекты на чувствительность к фторхинолонам, которая зависит от физико-химических свойств различных активных субстанций внутри класса и афинности транспортных систем для каждой активной субстанции. Все механизмы резистентности in-virto часто наблюдаются у клинических изолятов.
Механизмы резистентности, которые инактивируют другие антибиотики, такие как проникновение через барьеры (распространяется для синегнойной палочки) и эффлюкс механизм могут влиять на чувствительность к ципрофлоксацину.
Имеются данные, что плазмид-ассоциированная резистентность кодируется qnr-генами.
Спектр антибактериальной активности
Пограничные значения МИК для определения чувствительности и устойчивости микроорганизмов:
|
Staphylococcus spp. 1 Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis |
* Пограничные значения определены на основании ФК/ФД и не зависят от МИК конкретного вида. Они предназначены только для видов, которые не получили видоспецифических пограничных значений, и не используются для видов, где не рекомендуются тесты чувствительности.
Распространенность приобретенной резистентности для определенных видов географически и с течением времени может различаться, желательно иметь локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно принимать во внимание совет эксперта, если уровень локальной резистентности такой, что эффективность данного вещества, по крайней мере, для некоторых типов ставится под сомнение.
Группирование соответствующих видов согласно чувствительности к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении ципрофлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация была достигнута в конце инфузии. Фармакокинетика ципрофлоксацина линейная в диапазоне доз до 400 мг внутривенно.
Сравнение фармакокинетических параметров при введении дважды и трижды в день внутривенно не показало признаков накопления ципрофлоксацина и его метаболитов.
60-минутные внутривенные инфузии по 200 мг ципрофлоксацина или прием внутрь 250 мг ципрофлоксацина, каждые 12 часов, демонстрируют эквивалентную площадь под кривой сывороточная концентрация – время (AUC).
60-минутные внутривенные инфузии по 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов биоэквивалентны приему внутрь 500 мг каждые 12 часов относительно AUC.
При введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 12 часов показатель C max был аналогичен как и для приема внутрь дозы 750 мг, при введении внутривенно 400 мг в течение 60 минут каждые 8 часов показатель AUC аналогичен данному показателю при приеме внутрь 750 мг каждые 12 часов.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белком (20-30 %); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; объем распределения составляет 2-3 л/кг массы тела. Лекарственное средство достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах, пробы тканей, полученные путем биопсии), придаточные пазухи носа, очаги воспаления и мочеполовой тракт (моче, предстательной железе, эндометрии), общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов: дезэтиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3) и формилципрофлоксацин (М4), которые обладают антимикробной активностью in-vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента CYP450 1A2.
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени – с калом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования пероральной (однократная доза) и внутривенной (одной или несколько доз) форм ципрофлоксацина показывают, что концентрация в плазме ципрофлоксацина выше у лиц пожилого возраста (> 65 лет) по сравнению со взрослыми молодыми людьми. Хотя Cmax увеличивается на 16-40 %, увеличение средней AUC составляет примерно 30 %, и может быть частично связано с уменьшением почечного клиренса у пожилых людей. Период полувыведения немного продлен (≈ 20 %) в пожилом возрасте. Эти различия не являются клинически значимыми.
Пациенты с печеночной недостаточностью
В предварительных исследованиях у пациентов со стабильным хроническим циррозом печени никаких существенных изменений в фармакокинетике ципрофлоксацина не наблюдалось.
Кинетика ципрофлоксацина у больных с острой печеночной недостаточностью до конца не выяснена.
Дети
Данные по фармакокинетике у детей ограничены.
В исследованиях Cmax и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения C max и AUC и при многократном дозировании (10 мг/кг три раза в день). После одночасовой внутривенной инфузии 10 мг/кг у детей в возрасте до 1 года с тяжелым сепсисом C max составила 6,1 мг/л (диапазон 4,6 – 8,3 мг/л), в то время как у детей в возрасте 1-5 лет C max была на уровне 7,2 мг/л (диапазон 4,7 – 11,8 мг/л). Значение AUC в этих возрастных группах были 17,4 мг*ч/л (диапазон 11,8 - 32,0 мг*ч/л) и 16,5 мг*ч/л (диапазон 11,0 - 23,8 мг*ч/л) соответственно. Эти значения находились в пределах диапазона, который был определен для взрослых при терапевтических дозах. На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полувыведения, которое составило приблизительно 4-5 часов, а биодоступность суспензии для приема внутрь составила 50-80 %.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Доза ципрофлоксацина зависит от показания, тяжести и локализации инфекции, функции почек пациента, а у детей и подростков – также от массы тела.Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
После начала внутривенного лечения ципрофлоксацином терапия может быть заменена на пероральный прием (таблеток) по клиническим показаниям и усмотрению врача. В тяжелых случаях и при невозможности пациентам принимать таблетки (например, больные на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина до возможности перехода на пероральное применение.
Для лечения инфекций, вызванных некоторыми микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter or Staphylococci), могут потребоваться более высокие дозы ципрофлоксацина, а также одновременное назначение других антибактериальных препаратов.
При лечении некоторых инфекций (например, воспалительные заболевания органов таза, интраабдоминальные инфекции, инфекции у пациентов с нейтропенией или инфекции костей и суставов) может быть назначена сопутствующая терапия другими антибактериальными лекарственными средствами.
Взрослые
|
Показания к применению Суточная доза, мг Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина) Инфекции нижних дыхательных путей 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Инфекции верхних дыхательных путей 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Хронический гнойный средний отит 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Злокачественный наружный отит 400 мг 3 раза в день Инфекции мочевыводящих путей Неосложненный острый цистит Женщинам в период менопаузы – однократно 400 мг 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня Осложненные инфекции мочевыводящих путей 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день 2-4 недели (острый) Инфекции половых путей Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Не менее 14 дней Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1 400 мг 2 раза в день Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1 400 мг 2 раза в день Диарея, вызванная Vibrio cholera 400 мг 2 раза в день 400 мг 2 раза в день Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Инфекции суставов и костей 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями 400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день Терапия проводится в течение всего периода нейтропении Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования 400 мг 2 раза в день 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis Дети и подростки Показания к применению Суточная доза, мг Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина) 10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит 6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis Другие тяжелые инфекции 10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг В соответствии с типом инфекции Пожилые пациенты Почечная и печеночная недостаточность Читайте также:
 Пожалуйста, не занимайтесь самолечением!При симпотмах заболевания - обратитесь к врачу.
Copyright © Иммунитет и инфекции
|