Нимесил можно при вич
• ЧТО ТАКОЕ АЗИТРОМИЦИН?
• ДЛЯ ЧЕГО ЛЮДИ С ВИЧ ПРИНИМАЮТ АЗИТРОМИЦИН?
• ЧТО ПО ПОВОДУ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТИ?
• КАК ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН?
• КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
• КАК АЗИТРОМИЦИН ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ?
ЧТО ТАКОЕ АЗИТРОМИЦИН?
Азитромицин является препаратом антибиотиком. В США его брендом является Зитхромакс. Он продается под многими другими торговыми марками в других странах, в том числе под названием Ултреон.
Антибиотики борются с инфекциями, которые вызывают бактерии. Азитромицин применяется для борьбы с оппортунистическими инфекциями у людей с ВИЧ. Его изготовливает "Пфайзер" и "Мак-Иллерт".
ДЛЯ ЧЕГО ЛЮДИ С ВИЧ ПРИНИМАЮТ АЗИТРОМИЦИН?
Азитромицин применяется для лечения бактериальных инфекций легкой или средней степени тяжести. Он действует против различных бактерий, особенно хламидий, гемофильных бактерий и стрептококка. Эти бактерии могут инфицировать кожу, носоглотку и легкие. Кроме того, они могут передаваться через половую активность и вызывать инфекции в области гениталий.
Многие бактерии живут в нашем организме и распространены в окружающей нас среде. Здоровая иммунная система может бороться с ними и контролировать их. Вместе с тем, ВИЧ-инфекция может ослабить иммунную систему. Инфекции, которые развиваются при ослабленной иммунной защите, называются "оппортунистическими инфекциями". Оппортунистические инфекции могут возникнуть у людей с продвинутой стадией ВИЧ-инфекции. Для получения более подробной информации об оппортунистических инфекциях см. Информационный бюллетень 500.
Одной из оппортунистических инфекций у людей с ВИЧ является МАК, что означает комплекс микобактерии avium. Для получения дополнительной информации о МАК см. Информационный бюллетень 514. МАК может возникнуть у людей с количеством CD4-клеток менее 75.
Азитромицин в сочетании с другими антибиотиками часто применяется для лечения МАК. Он также может применяться для профилактики инфекции МАК. Если ваш уровень CD4-клеток ниже 75, поговорите с вашим лечащим врачом по поводу назначения азитромицина.
Азитромицин также применяется для лечения токсоплазмоза и криптоспоридиоза. У некоторых людей есть аллергия на азитромицин и аналогичные антибиотики. Не забудьте сказать вашему врачу, если у вас есть аллергия на эритромицин или другие антибиотики.
ЧТО ПО ПОВОДУ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТИ?
Всякий раз, когда вы принимаете лекарства, не забудьте принять все прописанные дозы. Многие люди прекращают прием, когда начинают чувствовать себя лучше. Это не очень хорошая идея. Если лекарство не убивает все бактерии, они могут измениться (мутировать), чтобы выжить даже тогда, когда вы принимаете лекарства. Когда это произойдет, то этот препарат перестанет работать. Это называется "приобретение устойчивости" к препарату.
Например, если Вы принимаете азитромицин для борьбы с МАК и пропустите слишком много приемов, то МАК в вашем организме приобретет устойчивость к азитромицину. Тогда для борьбы с МАК вы будете вынуждены принимать другое лекарство или комбинацию препаратов.
КАК ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН?
Азитромицин может быть в форме капсул и в таблетках 250 миллиграмм (мг). Существует также таблетки 600 мг. Этот препарат также выпускается в форме порошка и в жидкой форме. Для того, чтобы бороться с большинством инфекций, дозировка для взрослых составляет 500 мг в первый день, затем по 250 мг ежедневно в течение еще 4 дней.
Дозировка для профилактики инфекции МАК составляет 1200 мг или 1250 мг один раз в неделю.
Азитромицин в таблетках можно принимать вне зависимости от приема пищи. Принимайте его с большим количеством воды. Капсулы или жидкую форму следует принимать на голодный желудок, либо за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Пожалуйста, внимательно прочтите инструкцию.
Не принимайте азитромицин одновременно со средствами, нейтрализующими кислоту (антациды), которые содержат алюминий или магний. Они снизят количество азитромицина в вашей крови.
КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
В основном побочные эффекты азитромицина касаются пищеварительной системы. Это диарея, тошнота и боли в животе. Некоторые люди становятся очень чувствительными к солнечному свету. У некоторых возникают головные боли, головокружение или сонливость, а также проблемы со слухом. Эти побочные эффекты возникают у очень небольшого количества людей, которые принимают азитромицин. Тем не менее, большинство препаратов против ВИЧ также вызывают проблемы в работе пищеварительной системы. Азитромицин может усилить эти проблемы.
У некоторых людей возникает острая аллергическая реакция на азитромицин. Сообщите вашему врачу немедленно, если у вас серьезная диарея, повышенная температура, сильные спазмы или боль в желудке, отек в шеи, рта, рук и ног или затрудненное дыхание.
Антибиотики убивают полезные бактерии, которые обычно живут в пищеварительной системе. Вы можете есть йогурты или принимать ацидофильные добавки, чтобы восстановить эти бактерии.
КАК АЗИТРОМИЦИН ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ?
Азитромицин перерабатывается в печени. Он может взаимодействовать с другими препаратами, которые также попадают в печень. Ученые еще не изучили все возможные взаимодействия. Азитромицин, вероятно, взаимодействует с некоторыми крове разжижающими препаратами, сердечными лекарствами, препаратами против астмы и другими антибиотиками. Убедитесь, что ваш врач знает обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете.
Вашему врачу, по всей видимости, придется внимательно следить за вами, если вы принимаете азитромицин и ингибитор протеазы ритонавир.
Нейтрализаторы кислотности (антациды) с алюминием или магнием могут снизить уровень азитромицина в крови. Не принимайте антациды одновременно с азитромицином.
Пациентов с ВИЧ, невосприимчивых к терапии, стало вдвое больше. У 7% вирус устойчив к препаратам, рассказали специалисты Минздрава. Резистентность возникает, если больной пропускает прием лекарств или медикаменты выбраны неверно. Решить проблему можно, перейдя на индивидуальный подбор антиретровирусной терапии и обеспечив ее доступность, говорят эксперты.
Устойчивый вирус
Например, Павел из Московской области заразился ВИЧ в 2005 году. Ему сразу назначили лечение, но через два года приема препаратов он поверил в то, что сможет жить и без лекарств. Чувствовал себя так, как будто не болеет. Поэтому перестал принимать таблетки.
— Когда я почувствовал ухудшение, то мне стыдно было идти к врачу, потому что я пропустил много сеансов. Я сам заказал препараты из Индии. Оказалось, что они мне не подходят, — рассказал Павел.
Только через несколько лет молодой человек снова пошел к специалистам, и ему подобрали нужное лечение.
— В день мне приходится пить по 8–12 таблеток. Хотя раньше была только одна. Моя мама не знает, что я заражен ВИЧ. Раньше мне приходилось прятать от нее только одну упаковку лекарств, а теперь у меня много баночек. Переживаю, что она может их найти, — рассказал Павел.
Не перейти черту в 10%
Сейчас антиретровирусную терапию (АРВ-терапию) за счет государства получают 319,6 тыс. граждан, рассказал Евгений Воронин. В случае, если лечение оказывается успешным, ВИЧ удается подавить. Тогда концентрация вируса в крови у пациента становится минимальной. У таких людей крайне низок риск прогрессирования инфекции, развития СПИДа и возникновения устойчивости к принимаемым антиретровирусным препаратам. По данным Минздрава на конец прошлого года, в России у 229,2 тыс. пациентов вирусная нагрузка снизилась до неопределяемого уровня.
У тех же, у кого возникла резистентность к препаратам, концентрация вируса в организме, напротив, растет. Соответственно, выше риск и заразить близких. По словам Евгения Воронина, если невосприимчивыми к терапии станут 10% пациентов, возникнет риск стремительного распространения инфекции. Этого допустить нельзя.
Успеть за 24 часа
Основная причина возникновения резистентности — недостаточная концентрация АРВ-препарата в крови пациента, рассказал руководитель группы разработки новых методов диагностики ВИЧ-инфекции и вирусных гепатитов ЦНИИ эпидемиологии Дмитрий Киреев.
— И эта недостаточность работает, как дарвиновский отбор. Препарат не уничтожает все вирусы, он уничтожает большую часть, но часть все-таки может приспособиться. Это как радиация — сильные дозы убивают всех, а слабые не убьют, но могут привести к мутациям, — объяснил он.
Мутации же вируса также могут привести к тому, что он станет устойчив к лекарствам.
По правилам АРВ-терапии, препараты нужно принимать каждые 24 часа без пропусков. Фармакологические исследования показывают, что через 30 часов концентрация лекарства в организме человека падает. В этом случае возникает риск того, что вирусы начнут мутировать, чтобы стать устойчивыми к терапии.
— Нужно провести тесты, взять анализы и на основе этих результатов назначить терапию. Для каждого человека важна дозировка препарата в организме. Во всем мире приходят к персонифицированным подходам в лечении, — рассказал он.
Специалист отметил, что у пациентов с активным метаболизмом препарат расходуется быстрее, поэтому им нужен свой график приема лекарств. Иначе также есть риск возникновения резистентности.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
рег. №: П N011439/01 от 18.08.10 - БессрочноФорма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесил ®
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.
| 1 пак. (2 г) | |
| нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в плазме крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).
Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.
Показания препарата Нимесил ®
- лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);
- симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
- альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.
Открыть список кодов МКБ-10| Код МКБ-10 | Показание |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата |
| M15 | Полиартроз |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M47 | Спондилез |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
Режим дозирования
Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Побочное действие
Cо стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции : нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения : редко - нечеткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".
Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения : редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.
Прочие : редко - гиперкалиемия.
Противопоказания к применению
- гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
- гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
- сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
- полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
- тяжелые нарушения свертывания крови;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью : тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Применение у пожилых пациентов
Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.
Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.
Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.
При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.
Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВП могут ослаблять действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.
Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:
НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Условия хранения препарата Нимесил ®
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Исследователи из Кокрейновского сотрудничества провели обзор эффектов метотрексата, применяемого в виде монотерапии или в комбинации с другими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами (БМАРП) у людей с ревматоидным артритом. В результате поиска всех соответствующих исследований вплоть до 19 января 2016 года они обнаружили 158 исследований с участием более 37000 людей. Эти исследования были опубликованы в период между 1985 по 2016 годами, а продолжительность их составила от 12 недель до 2 лет. Объединенные результаты из этих исследований представлены ниже:
У людей с ревматоидным артритом, в сравнении с монотерапией метотрексатом:
- Комбинации метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и метотрексат + большинство биологических БМАРП уменьшают активность заболевания. Другие комбинации для лечения (метотрексат + гидроксихлорохин, метотрексат + лефлуномид, метотрексат + инъекции препаратов золота) могут уменьшать активность заболевания у людей, не отвечающих на лечение только одним метотрексатом.
-Комбинации метотрексата и некоторых биологических БМАРП (адалимумаб, этанерцепт, цертолизумаб или инфликсимаб) уменьшают повреждение суставов (по данным рентгенограмм) в период немного более одного года у пациентов, ранее не принимавших метотрексат.
- Комбинации метотрексат + азатиоприн, метотрексат + циклоспорин и метотрексат + тоцилизумаб (8мг/кг), вероятно, увеличивают шансы прекращения приема лекарства из-за побочных эффектов.
Что такое ревматоидный артрит, метотрексат и другие болезнь-модифицирующие антиревматические препараты?
Если у вас ревматоидный артрит (РА), ваша иммунная система, которая обычно борется с инфекцией, атакует выстилку ваших суставов. Из-за этого ваши суставы становятся опухшими, тугоподвижными (скованными) и болезненными. В настоящее время РА считают неизлечимым заболеванием, поэтому лечение направлено на облегчение боли, уменьшение скованности и улучшение способности двигаться. К счастью, есть много лекарств, которые могут эффективно контролировать заболевание. Эти лекарства известны как болезнь-модифицирующие антиревматические препараты, или БМАРП. Метотрексат считают препаратом выбора среди БМАРП для большинства пациентов с РА, так как он хорошо работает у большинства пациентов и, как правило, хорошо переносится. Метотрексат может применяться самостоятельно (монотерапия) или в комбинации с другими БМАРП. Эти другие БМАРП включают в себя как препараты, доступные и используемые в течение многих лет (такие как сульфасалазин и гидроксихлорохин), так и более новые и дорогие (биологические БМАРП и тофацитиниб). Важно понимать, как все эти виды лечения соотносятся друг с другом в отношении пользы и побочных эффектов.
Что происходит у людей с ревматоидным артритом, которые принимают метотрексат в комбинации с другими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами?
А) У пациентов, которые не принимали метотрексат ранее:
ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность)
- у 61 человека из 100, которые принимали метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и у 56-67 человек из 100, которые принимали метотрексат + биологические БМАРП или тофацитиниб, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита, по сравнению с 41 человеком из 100, которые принимали только метотрексат.
- У пациентов, которые принимали метотрексат в комбинации с адалимумабом, этанерцептом, цертолизумабом или инфликсимабом, было небольшое замедление прогрессирования повреждения суставов (по шкале Шарпа/ван дер Хейде) в течение одного года, по сравнению с пероральным метотрексатом, однако примерный объем повреждений даже при пероральном приеме метотрексата был очень небольшим (увеличение на 2.6 пункта).
Прекращение лечения из-за побочных эффектов
- 36 человек из 100, которые принимали метотрексат + азатиоприн, вынуждены были прекратить лечение из-за побочных эффектов, по сравнению с 8 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.
Б) У пациентов, которые принимали метотрексат ранее:
ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность)
- у 61 человека из 100, которые принимали метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и у 27-64 человек из 100, которые принимали метотрексат + биологические БМАРП или тофацитиниб, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита, по сравнению с 13 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.
- Ни одна из схем лечения не привела к значимому снижению объема повреждений суставов, оцениваемого по рентгенограммам, в течение одного года.
Прекращение лечения из-за побочных эффектов
- 21 человек из 100, которые принимали метотрексат + циклоспорин и 12 человек из 100, которые принимали метотрексат + тоцилизумаб (8 мг/кг), были вынуждены прекратить лечение из-за побочных эффектов, по сравнению с 7 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.
Читайте также:
