Для чего лекарство ретарпен что такое сифилис

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатина бензилпенициллина 1,2 млн МЕ; во флаконах по 10 мл, в картонной коробке 100 флаконов.

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора — 2,4 млн МЕ; во флаконах по 15 мл, в картонной коробке 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Подавляет синтез мукопептидов клеточной стенки.

Фармакокинетика

При в/м введении всасывается в кровь в течение длительного времени.

Показания препарата Ретарпен ®

Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бета-лактамам).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.

Взаимодействие

Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС . При использовании в комбинации с другими антибиотиками — доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).

Способ применения и дозы

В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 — взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед .

При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции — 1/2 дозы.

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет — 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.

Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед , взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед .

Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед , взрослым — 2,4 млн МЕ.

Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым — 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям — 1,2 млн МЕ, взрослым — 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.

Меры предосторожности

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям. При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов). При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.

Особые указания

Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в , интралюмбально и в полости тела.

Условия хранения препарата Ретарпен ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ретарпен ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Бензатин бензилпенициллин — это бета-лактамный антибиотик группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной стенки.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующие), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также относительно Treponema spp. К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат применяют для лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика. При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие.

C_max в плазме крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Длительный T_½ обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию препарата в плазме крови: на 14-е сутки после введения 2 400 000 МЕ концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет ≈55%.

Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация препарата незначительна. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде, за 8 сут выводится до 33% введенной дозы.

ПОКАЗАНИЯ

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый тонзиллит;
• скарлатина;
• рожа (хроническая), эризипелоид;
• инфицированные раны и раны от укусов;
• сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).

Профилактика (применяется только как профилактическое средство):

• ревматические заболевания (хорея Сиденхема, ревмокардит);
• постстрептококковый гломерулонефрит;
• скарлатина (после контакта с больным);
• рецидивы рожи;
• сифилис (после контакта с больным).

ПРИМЕНЕНИЕ

перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.

Ретарпен применяют только в/м!

Для приготовления суспензии следует ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Использовать только свежеприготовленную суспензию, которую следует взболтать в течение 20 с и ввести немедленно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения. Необходимо провести аспирацию непосредственно перед введением препарата, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место следует вводить не более 5 мл суспензии.

Превентивное лечение. 2 400 000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) однократно.

Первичный сифилис. По 2 400 000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).

Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис. По 2 400 000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ однократно.

Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ еженедельно.

Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ 1 раз в 4 нед.

Продолжительность профилактики устанавливают индивидуально.

Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ 1 раз в 4 нед в течение 3–4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ 1 раз в 3–4 нед в течение 2–3 лет.

Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ еженедельно. При стрептококковых заболеваниях (в том числе тонзиллите, скарлатине) курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. Как правило, достаточно 1 инъекции Ретарпена 2 400 000 МЕ.

Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2 400 000 МЕ каждые 7–14 дней до полного выздоровления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в плазме крови и цереброспинальной жидкости (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), следует использовать водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Тяжелые аллергические реакции и БА в анамнезе. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, затруднение дыхания, анафилактический шок с коллапсом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны ЖКТ). При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.

Со стороны ЖКТ: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, описаны случаи развития псевдомембранозного колита при применении бензатина бензилпенициллина.

В редких случаях наблюдается умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

Со стороны системы кроветворения: положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, удлинение времени кровотечения, в единичных случаях — агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нейропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия. В редких случаях наблюдается острый интерстициальный нефрит.

Другие: реакции в месте введения. Длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами и грибами.

Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

препарат применяют только в/м. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов следует проверить на переносимость препарата. При назначении препарата больным сахарным диабетом необходимо учитывать пониженное всасывание Ретарпена с мышечного депо.

Следует с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, печеночной недостаточности.

При появлении аллергических реакций терапию необходимо прекратить и назначить симптоматическое лечение эпинефрином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами.

При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревоги, возможны галлюцинации, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушения моторики (синдром Hoigne ). Симптомы исчезают в течение 1 ч. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.

При длительном лечении препаратом рекомендуется периодический контроль показателей крови и функции почек.

При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 мес необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.

Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом применении Ретарпена вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед.

При длительном лечении препаратом следует учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.

При наличии тяжелой и персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае следует немедленно прекратить введение препарата и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.

Период беременности и кормления грудью. Препарат не предназначен для лечения сифилиса в период беременности.

Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат не назначают детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Неизвестна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками возможна тогда, когда ожидаемо синергическое действие или какой-либо дополнительный эффект. Отдельные компоненты терапевтической комбинации необходимо назначать в полной дозе (доза более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое действие).

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.

При одновременном применении повышается эффективность непрямых антикоагулянтов.

Применение бензатина бензилпенициллина может в некоторых случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не следует смешивать с другими инъекционными р-рами.

Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном применении существует риск возникновения брадикардии.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно высоких дозах могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин	2.4 млн.МЕ

Вспомогательные вещества: симетикон, маннит, повидон, буфер цитратный изотонический.

Флаконы вместимостью 15 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы вместимостью 15 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов типа G, разрушающийся пенициллиназой, пролонгированного действия. Механизм бактерицидного действия на чувствительные микроорганизмы обусловлен подавлением синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов : Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек:

• Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
• грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также в отношении Treponema spp., вызывающих сифилис и фрамбезию. Эффективен также в отношении Streptococcus pyogenes A.

К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. C max в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T 1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию бензатина бензилпенициллина в крови:

• на 14-й день после введения препарата в дозе 2.4 млн.МЕ концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл. Диффузия препарата в жидкости организма полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60%. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в организме незначительно. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис (в качестве монотерапии);
• фрамбезия, пинта;
• острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• повторные атаки после острой ревматической лихорадки;
• рецидивы рожи;
• раневая инфекция;
• инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зубов.

Режим дозирования

Препарат вводят глубоко в/м. Нельзя вводить в/в!

Для приготовления суспензии для в/м введения во флакон следует ввести 5 мл воды для инъекций в аспетических условиях. Перед применением тщательно перемешать, прокатывая флакон между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 ч.

При сифилисе взрослым для превентивного лечения назначают по 2.4 млн.МЕ однократно; при первичном сифилисе препарат назначают в дозе 2.4 млн.МЕ 2 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней; при вторичном и раннем скрытом сифилисе - в дозе 2.4 млн.МЕ 3 раза по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней.

Для профилактической терапии ребенка, рожденного нелеченой матерью, больной сифилисом , препарат назначают в дозе 5000 МЕ/кг массы тела по 1 в/м инъекции с интервалом 7 дней. Курс - 3 инъекции. Дозу следует разделить пополам и ввести в разные ягодицы.

Для профилактической терапии ребенка в связи с недостаточным лечением матери или серорезистентностью - по 1 инъекции в/м с интервалом 7 дней. Курс - 2 инъекции.

Для лечения фрамбезии и пинты (эндемических трепонематозов) взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям назначают однократно по 1.2 млн.МЕ.

При прочих инфекциях (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневые инфекции в острой фазе) взрослым назначают 1.2 млн.МЕ или 2.4 млн.МЕ 1 раз в неделю; детям до 12 лет - по 600 тыс.МЕ каждые 3 дня или 1.2 млн.МЕ каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции.

Для профилактики повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки взрослым и подросткам назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;

детям с массой тела более 25 кг - 1.2 млн.МЕ 1 раз в 3 недели;

детям с массой тела менее 25 кг - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 3 недели. Длительность профилактики устанавливают индивидуально.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина. При КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% рекомендуемой суточной стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин - 25-50%.

Для профилактики рецидивов рожи взрослым при сезонных рецидивах назначают по 2.4 млн.МЕ 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 мес ежегодно; при частых рецидивах - 2.4 млн.МЕ 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет; детям - по 600 тыс.МЕ 1 раз в 2 недели или по 1.2 млн.МЕ каждые 3-4 недели.

Для профилактики инфекций после тонзиллэктомии или экстракции зубов взрослым - по 2.4 млн.МЕ; детям - по 600 тыс.МЕ. Препарат вводят каждые 7-14 дней до полного выздоровления.

Побочные действия

Аллергические реакции:

• крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, затруднение дыхания, анафилаксия.

При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герскгеймера.

Со стороны системы кроветворения:

• обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы:

• стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз;
• редко - умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
• в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.

Прочие:

• редко - острый интерстициальный нефрит;
• при длительном применении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Применение бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах может вызвать (особенно при почечной недостаточности) развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные расстройства, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пециллинам и цефалоспоринам).

С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Бензатина бензилпенициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать такого введения, следует перед в/м введением провести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Если при лечении венерических заболеваний имеется подозрение на сифилис, то перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых заболеваний на фоне терапии препаратом следует назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин.

При назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением потребления поваренной соли, следует учитывать, что содержание натрия на 600 тыс.МЕ препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль.

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимой ранее терапии пенициллинами. При указании в анамнезе на повышенную чувствительность к пенициллину препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаях отмечается перекрестная аллергическая реакция между пенициллинами и цефалоспоринами. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение терапии часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Передозировка

Данные по передозировке препарата Ретарпен не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими - (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает потромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе биотрансформации которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (повышается вероятность возникновения прорывных кровотечений).

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

Представительство АО "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словения) в Республике Беларусь

220123 Минск, В.Хоружей ул. 32а
Тел.: (375-17) 237-45-26

• 
  

• Название: Сигмациллин
• Международное: Sigmacillina 1.200.000 UI
• Производитель: Sigma-tau, Италия
• Срок годности: 02.2019
• Активное вещество: Бензатин бензилпенициллин

Сигмациллин (Ретарпен)

Шприц с 1 200 000 МЕ/2,5 мл суспензии для инъекций для внутримышечного использования.

Европейский антибактериальный препарат из группы пенициллинов, который обладает удлиненным периодом лечебного действия. После введения в мышцу формируется лекарственное депо, которое обеспечивает длительное сохранение терапевтической дозы антибиотика в крови. Применяется антибиотик для детей старше 3 лет и взрослых при бактериальных инфекциях дыхательной и мочеполовой систем, а также при ревматизме.

NB! Сигмациллин как и любой другой антибиотик не оказывает никакого влияния на вирусы.

Активные компоненты препарата:

Шприц содержит суспензию для в/м введения, в состав которой входят:

• Бензатин бензилпенициллин - 1 200 000 МЕ;

Вспомогательные компоненты суспензии:

• Лецитин, повидон, цитрат натрия, кармеллоза натрия, пропилпарагидроксибензоит, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.

Антибиотик эффективен против грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий, которые являются возбудителями следующих заболеваний:

• Скарлатина;
• Профилактика ревматизма;
• Фарингит острый или хронический;
• Ангина (тонзиллит);
• Рожистое воспаление;
• Посттравматическое инфицирование раны;
• Сифилис;
• Фрамбезия (тропический сифилис);
• Пинта (хронический генерализованный спирохетоз);
• Бленнорагия (гнойные выделения из мочеиспускательного канала).

Бензилпенициллин бензатин, как и все пенициллиновые антибиотики, блокирует синтез пептидогликана – ключевого структурного компонента клеточной стенки бактерий. Под действием антибиотика бактерия теряет способность регенерировать свою мембрану, становится нестабильной и погибает. Форма суспензии обеспечивает длительное лечебное действие препарата.

NB! Суспензия в шприце не требует дополнительного разведения.

Если иное не назначил врач, то используйте препарат в следующих дозировках:

Стандартные лечебные дозировки Сигмациллина (бензилпенициллин бензатин).

Заболевание	Лечебная дозировка	Схема введения
Инфекции верхних дыхательных путей (ангина, фарингит и др.), в том числе вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы А	1 200 000 МЕ взрослым 300 000 – 900 000 ME детям	Однократно
Сифилис первичный, вторичный латентный	2 400 000 МЕ	Однократно
Нейросифилис или третичный сифилис	По 2 400 000 МЕ	Каждые 7 дней в течение 3 недель (общая дозировка 7 200 000 МЕ)
Бленнорагия	1 200 000 МЕ	Однократно
Профилактика ревматизма (2 схемы)	По 600 000 ME	Каждые 2 недели длительно
	По 1 200 000 МЕ	Каждый месяц длительно

Как вводить Бензилпенициллин бензатин (Сигмациллин)?

1. Достаньте препарат из холодильника минимум за 2 часа до введения.

2. Температура суспензии в шприце должна быть приближена к температуре тела. Для этого достаточно держать шприц между двумя руками более 3 минут.

3. Затем встряхивайте шприц более 3 минут до того, как суспензия в шприце станет однородной.

4. Удалите защитный пластиковый колпачок со шприца и наденьте на него соответствующую иглу (зеленую или розовую)*.

5. Перед введением убедитесь, что шприц не содержит воздух.

6. Введите препарат.

*В комплекте со шприцем находится 2 иглы – зеленая и розовая. Обычно введение без проблем проводят зеленой иглой. При затрудненном введении предлагается использовать альтернативную розовую иглу - она имеет более крупный калибр.

Препарат вводится исключительно внутримышечно на значительную глубину. Непосредственно перед введением антибиотика необходимо провести аспирационную пробу:

1. Ввести иголку в мышцу.

2. Потянуть поршень шприца на себя.

Если в шприц набирается кровь, значит игла введена в кровеносный сосуд. Необходимо удалить иголку и ввести в другое место. После этого аспирационную пробу необходимо повторить. Если кровь не набирается в шприц, значит можно спокойно вводить антибиотик в мышцу.

NB! Если необходимо сделать две инъекции, то уколы делают в разные ягодицы.

После введения необходимо прижать место инъекции ватным тампоном, но не растирать.

NB! Детям старше 3 лет предпочтительно вводить препарат в боковую наружную поверхность бедра, а не в ягодицу. В этом случае рекомендуется доверить введение препарата медицинскому работнику.

Сигмациллин 1 200 000 особые указания:

• Перед началом лечения рекомендуется определить, есть ли у пациента аллергия на пенициллины и бета-лактамные антибиотики.
• У пациентов со сниженной работоспособностью почек необходима корректировка лечебной дозировки в меньшую сторону.
• Препарат разрешен к применению у беременных или кормящих грудью женщин. Однако перед началом лечения рекомендуется проконсультироваться с врачом.
• Применение у детей младше 3 лет возможно только по указанию лечащего врача.

Сигмациллин противопоказания:

• Гиперчувствительность и выраженные аллергические реакции на активное вещество или вспомогательные компоненты препарата.
• Непереносимость пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков.
• Инфицированность бактериями, которые продуцируют специальный защитный фермент пенициллиназу. Он расщепляет любые бета-лактамные антибиотики.

Сигмациллин 1200000 взаимодействие с другими лекарствами:

• Бактериостатические антибиотики (например, эритромицин или тетрациклин) снижают бактерицидный эффект бензилпенициллина.
• При одновременном применении Пробенецида почки замедляют выделение Сигмациллина.

Сигмациллин побочные реакции:

Негативные явления встречаются крайне редко и проявляются в виде:

• Папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, отек Квинке и иные аллергические кожные проявления;
• Боль в суставах;
• Реакция Яриша-Герксгеймера;
• Стоматит, тошнота, рвота.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +2°C до +8°C (в холодильнике). Препарат не должен долго находиться под действием прямых солнечных лучей.

Сигмациллин 1200000 МЕ/2,5 мл купить сильный европейский антибиотик длительного действия Антибиотик, который вылечит ангину, фарингит, сифилис, бленнорагию за 1 инъекцию. Антибиотик длительного действия Сигмациллин (Ретарпен) цена 2 550 руб.