Окомистин глазные капли при кератите

На этой странице находиться только текст статьи. Полная статья с картинками и таблицами находится здесь. Для просмотра требуется программа Adobe Reader..

Применение препарата Окомистин® для лечения и профилактики
инфекционновоспалительных заболеваний глаз. Обзор литературы

Резюме. Актуальная проблема офтальмологии – воспалительные заболевания глаз (конъюнктивиты, блефариты, кератиты). Изучена эффективность применения современного препарата Окомистин®, глазные капли, для лечения данной патологии. Результаты исследований показали, что Окомистин является более эффективным препаратом, в сравнении с традиционными методами лечения.

Ключевые слова: офтальмология, окомистин, конъюнктивиты, блефариты, лечение, профилактика

Инфекционновоспалительные заболевания глаз не утратили своей актуальности в современной офтальмологии. Большее число людей, в том числе молодого возраста, испытывают достаточно серьезные проблемы, связанные с воспалительными изменениями роговицы и конъюнктивы. Иногда выраженность таких изменений и связанные с ними процессы дистрофии роговицы служат причиной снижения работоспособности и вынужденной смены профессии. Возбудителями инфекционных процессов чаще всего является облигатная микрофлора слизистой оболочки глаза. При механических повреждениях источником инфекции, кроме аутофлоры, является микрофлора ранящего предмета. В последние годы многими исследователями подчёркивается рост числа устойчивых форм возбудителей глазных инфекций, поэтому правильный выбор противомикробного препарата является залогом успешного лечения. [7, 9]
Широкий спектр антимикробного действия препарата Окомистин® и отсутствие аллергизирующего и раздражающего действия на слизистую оболочку обеспечивает возможность применения препарата для лечения и профилактики инфекционновоспалительных заболеваний переднего отрезка глаза. Основным действующим веществом препарата Окомистин является антисептик широкого спектра действия – бензилдиметил [3(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрат (мирамистин®). Препарат обладает выраженным действием в отношении бактерий, вирусов, грибков, простейших, а также стимулирует местные защитные реакции и процессы регенерации в месте применения. [3]

Окомистин® – относится к группе четвертичных аммониевых соединений. Основой антимикробной активности является прямое взаимодействие молекул препарата с липиднобелковыми комплексами мембран микроорганизмов. Препарат повышает проницаемость липофильного слоя мембраны для крупномолекулярных веществ и ингибирует ферментные системы наружной клеточной мембраны, что сопровождается изменением энзиматической активности микробной клетки и приводит к угнетению ее жизнедеятельности и разрушению. Окомистин® обладает выраженным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Оказывает противогрибковое действие, в том числе на дрожжевые и дрожжеподобные (Candida albicans, Candida krusei и т.д.) грибы. Под действием Окомистина снижается устойчивость микроорганизмов к антибиотикам. Необходимо отметить, что Окомистин однокомпонентный препарат и не содержит в своем составе консервантов и поэтому не обладает аллергизирующими свойствами, не раздражает кожу и слизистые оболочки. [11]

Цель работы – оценить клиническую эффективность препарата Окомистин в лечении инфекционновоспалительных заболеваний переднего отрезка глаза.
Пациенты и методы
Майчук Ю.Ф., Позднякова В.В., и соавторы (ФГБУ МНИИ глазных болезней им. Гельмгольца, отдел инфекционных и аллергических заболеваний глаз, Москва Россия), изучили эффективность Окомистина при лечении бактериальных заболеваний глаз у пациентов с местной или системной аллергической реакцией. Под наблюдением находилось 50 пациентов: с блефароконъюнктивитом – 25, с бактериальным конъюнктивитом – 20, с бактериальным конъюнктивитом с явлениями поверхностного кератита – 5. У всех пациентов инфекционное заболевание сопровождалось аллергической реакцией различного генеза: аллергическая реакция как проявление глазной инфекции – 20 больных, аллергическая или псевдоаллергическая реакция на лекарственные препараты – 15 больных, конъюнктивит у больных с общей аллергизацией – 15 больных (поллиноз, весенний катар, хроническая аллергия). Для выявления бактериальной инфекции использовали микроскопическое исследование. В качестве антибактериальной терапии применяли глазные капли Окомистин. Препарат закапывали 3–5 раз в день с учетом тяжести заболевания. Исследования показали, что препарат оказывает выраженный терапевтический эффект, а отсутствие консерванта обеспечивает хорошую субъективную и объективную переносимость. [8]

Л.Э. Саржевская, Ю.Г. Витер, И.А. Табакова с соавторами (Запорожский государственный медицинский университет, Городская больница №3, Запорожье, Украина) изучили эффективность глазных капель Окомистин® в комплексной терапии травматических кератитов. Под наблюдением находилось 72 больных в возрасте от 18 до 57 лет, мужчин было 48, женщин – 24; 39 больных с поверхностным кератитом и 33 больных с глубоким кератитом. При этом 38 пациентов получали лечение по общепринятым схемам (контрольная группа) и 34 больных – получали препарат Окомистин® (основная группа). Препарат использовался по классической методике 6 раз в день, в сочетании с общепринятым лечением. При бактериологическом исследовании мазков, взятых с конъюнктивы, у 67% больных обнаружена патогенная микрофлора, в 33% случаев посев на микрофлору роста не дал. Исследование показало, что Окомистин® переносится больными хорошо, ни в одном случае не наблюдалось побочных эффектов. Клиническими наблюдениями установлено, что в группе больных с поверхностными поражениями роговицы, которые получали Окомистин®, полная эпителизация роговицы наступала на 3–4 день лечения, резорбция инфильтрата на 4–5 сутки. В контрольной группе сроки эпителизации роговицы удлинялись до 6 дней, резорбция инфильтрата происходила на 5–6 сутки. В 1 случае наблюдалось распространение воспалительного процесса в глубокие слои. [11].

Л.В. Саблина, И.И. Бакбардина, А.В. Нечай (Центр микрохирургии глаза, Киев, Украина) провели исследование Окомистина® в лечении воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза различной этиологии. Под наблюдением находилось 23 пациента в возрасте от 17 до 62 лет, среди них женщин 14, мужчин 9. Лечение проводили у пациентов с конъюнктивитами (хламидийные – 3, герпетические – 2, бактериальные различной этиологии – 20, аденовирусные – 4), кератитами (герпетический поверхностный везикулярный – 2, аденовирусные – 2) и увеитами при артифакии – 2. В качестве антимикробной терапии применяли глазные капли Окомистин. Препарат закапывали 3–5 раз в день. У всех пациентов отмечалось уменьшение выраженности объективных клинических симптомов воспаления и улучшение субъективного состояния уже в первые сутки после инстилляции препарата Окомистин. Полное исчезновение симптомов отмечено на 2–7 сутки в зависимости от патологии и начала лечения. Рецидива симптоматики на фоне лечения и побочных эффектов ни у одного пациента отмечено не было. [2]

В.Н. Сакович, Е.А. Баринова, О.В. Забияка с соавторами (Днепропетровская медицинская академия, Днепропетровская областная офтальмологическая больница, Городские больницы №1 и №3 Никополя, Украина) провели клиническое исследование по лечению бактериальных кератитов препаратом Окомистин®.

Под наблюдением находилось 56 пациентов с бактериальными кератитами, в возрасте от 18 до 76 лет. Основная группа состояла из 30 больных, контрольная группа – из 26 больных. Проводились исследования микрофлоры конъюнктивальной полости больных бактериальными кератитами и её чувствительности к антибиотикам. У больных с тяжелым течением заболевания в 42% случаев преобладала грамотрицательная микрофлора (синегнойная палочка, протей, энтеробактер). Всем больным основной группы назначали закапывания Окомистина 6 раз в день. Кроме того, назначалась десенсибилизирующая и витаминотерапия.
Через 2–3 дня после начала применения Окомистина намечалась стабилизация и регрессия воспалительного процесса независимо от сроков заболевания. Пациенты ощущали уменьшение боли в глазу, светобоязни, слезотечения. Включение Окомистина в комплексное лечение бактериальных кератитов значительно улучшило клинические показатели: ускорилось рассасывание инфильтратов – на 3,3 дня, эпителизация роговой оболочки – на 3,5 дня, стихание воспалительного процесса – на 4,5 дня. Вследствие этого значительно сокращается время пребывания больного на койке (на 3,8 дней меньше в основной группе). Острота зрения выше 0,5 после лечения в основной группе больных достигнута у 63%, а в контрольной – у 37%. [1].
Таким образом, клинически подтверждена эффективность использования глазных капель Окомистин® в комплексной терапии больных с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами. Препарат способствует ускорению эпителизации, сокращению сроков пребывания больного в стационаре, достоверно улучшает результаты лечения, снижает частоту осложнений со стороны роговицы. Окомистин стимулирует эпителизацию и ускоряет заживление. Окомистин не вызывает болезненных ощущений и жжения при применении. Препарат не содержит в составе консервантов, что позволяет рекомендовать данный препарат для широкого использования, в том числе у пациентов с сопутствующими местными и системными аллергическими реакциями.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Капли глазные, ушные, назальные	100 мл
активное вещество:
бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил] аммоний хлорид моногидрат (в пересчете на безводное вещество)	0,01 г
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 0,9 г; вода очищенная — до 100 мл

Описание лекарственной формы

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Основным действующим веществом препарата Окомистин ® является антисептик бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, обладающий выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Препарат действует на хламидии, патогенные грибы, а также на вирусы герпеса, аденовирусы. Препарат более эффективен в отношении грамположительных бактерий, в т.ч. стафилококков, стрептококков.

Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые (Rhodotorula tubra, Toralopsis glabrata) и дрожжевидные (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, T. schoenleini, T. violaceum, Epidermophyton Kaufman-Wolf, E. floccosum, Microsporum gypseum, Microsporum canis), а также на другие патогенные грибы (например, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим препаратам.

В основе действия бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония лежит прямое гидрофобное взаимодействие молекулы с липидами мембран микроорганизмов, приводящее к их фрагментации и разрушению. При этом часть молекулы, погружаясь в гидрофобный участок мембраны, разрушает надмембранный слой, разрыхляет мембрану, повышает ее проницаемость для крупномолекулярных веществ, изменяет энзиматическую активность микробной клетки, ингибирует ферментные системы, что приводит к угнетению жизнедеятельности микроорганизмов и их цитолизу.

Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает высокой избирательностью действия в отношении микроорганизмов, т.к. практически не действует на мембраны клеток человека, что связано с иной структурой последних — значительно большей длиной липидных радикалов, резко ограничивающих возможность гидрофобного взаимодействия бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмония с клетками. Под действием препарата снижается устойчивость бактерий и грибов к антибиотикам. Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний обладает противовоспалительным и иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы, активизирует механизмы неспецифической защиты вследствие модуляции клеточного и местного гуморального иммунного ответа.

Фармакокинетика

При местном применении не обладает способностью всасываться через кожу и слизистые оболочки.

Показания препарата Окомистин ®

комплексное лечение инфекционных процессов переднего отдела глаза (блефариты, конъюнктивиты, кератит, кератоувеит);

ожоги глаз (термических и химических);

в предоперационном и послеоперационном периодах для лечения и профилактики гнойно-воспалительных поражений глаз.

профилактика офтальмии новорожденных, в т.ч. гонококковой и хламидийной.

комплексное лечение острого синусита/риносинусита, обострения хронического синусита/риносинусита, острого ринита; острого и хронического наружного отита, хронического гнойного мезотимпанита, отомикозов.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно применять в период беременности.

Данных о негативном воздействии препарата в период кормления грудью нет.

Дети. Препарат можно применять в педиатрической практике.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. В отдельных случаях может возникнуть ощущение легкого жжения, дискомфорт, которые проходят самостоятельно через 15–20 с и не требуют отмены препарата.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие

При совместном применении Окомистин ® повышает эффективность антибиотиков местного действия. Исследования взаимодействия препарата с другими ЛС не проводились.

Способ применения и дозы

С лечебной целью препарат Окомистин ® закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 4–6 раз в сутки до клинического выздоровления.

С профилактической целью препарат закапывают за 2–3 сут до операции, а также в течение 10–15 дней после операции по 1–2 капли 3 раза в сутки.

При лечении ожогов глаз, после промывания глаза большим количеством воды, проводят частые инстилляции (каждые 5–10 мин) на протяжении 1–2 ч. Для дальнейшего лечения препарат применяют по 1–2 капли 4–6 раз в сутки.

В педиатрической практике, для лечения бактериальных конъюнктивитов у детей от 3 лет, Окомистин ® закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 6 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Для профилактики офтальмии у новорожденных сразу после рождения ребенку закапывают по 1 капле препарата в каждый глаз 3 раза с интервалом 2–3 мин.

При остром синусите/риносинусите, обострении хронического синусита/риносинусита, остром рините, инфекции слизистой оболочки носа препарат Окомистин ® закапывают по 2–3 капли в каждую ноздрю 4–6 раз в сутки; детям до 12 лет — по 1–2 капли в каждый носовой ход 4–6 раз в сутки. Курс лечения — до 14 дней.

При остром и хроническом наружном отите, отомикозах препарат Окомистин ® закапывают в наружный слуховой проход по 5 капель 4 раза в сутки; детям до 12 лет — по 2–3 капли 4–6 раз в сутки или, вместо закапывания, в наружный слуховой проход вводят марлевую турунду, смоченную препаратом, 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 10 дней.

При хронических мезотимпанитах применяется в комплексном лечении с помощью аппаратного ультразвукового орошения или введения в барабанную полость совместно с антибиотиками.

В случае отсутствия положительной динамики (увеличение выраженности или появление новых признаков/симптомов заболевания, возникновение осложнений) на 3–4-й день терапии препаратом Окомистин ® необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Особые указания

Контактные линзы следует снимать непосредственно перед закапыванием препарата Окомистин ® в глаз и надевать не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Для того, чтобы избежать загрязнения и перекрестного инфицирования, не следует использовать один флакон для одновременного лечения инфекции глаза, носа и/или уха. Для предотвращения загрязнения раствора препарата при закапывании следует избегать контакта кончика капельницы с глазом и кожей. Пользование флаконом-капельницей более чем одним лицом может привести к распространению инфекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Форма выпуска

Окомистин ® , капли глазные, ушные, назальные, по 1 мл или 1,5 мл в одноразовых полимерных тюбик-капельницах; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах, укупоренных пробкой-капельницей и крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия; по 20 мл в стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой и алюминиевым колпачком или ПЭ крышкой-капельницей. По 1 или 5 фл. или по 5 или 10 тюбик-капельниц помещают в пачку из картона.

Производитель

Тел.: (4012) 31-03-66.

Тел.: (495) 775-83-20.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Окомистин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Окомистин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

по медицинскому применению лекарственного препарата Окомистин ® (Okomistin)

Регистрационный номер ЛСР-004896/09

МНН или группировочное название Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний

Химическое название Бензилдиметил[3-(миристоиламино)пропил]аммоний хлорид моногидрат

Лекарственная форма Капли глазные.

Состав на 100 мл

моногидрат (в пересчете на безводное вещество) - 0,01 г

Вспомогательных веществ: натрия хлорида - 0,90 г, воды

очищенной до 100 мл.

Описание лекарственной формы Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа Антисептическое средство.

Код АТХ S01АХ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Основным действующим веществом препарата Окомистин®, капли глазные, является антисептик Бензилдиметил-миристоиламино-пропиламмоний, обладающий выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам. Препарат действует на хламидии, патогенные грибы, а так же на вирусы герпеса, аденовирусы. Препарат более эффективен в отношении грамположительных бактерий, в т. ч.: стафилококки, стрептококки. Под действием препарата снижается устойчивость бактерий и грибов к антибиотикам.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Окомистин ® , глазные капли, рекомендуется применять при остром и хроническом конъюнктивите, блефароконъюнктивите, кератите, кератоувеите; в предоперационном и послеоперационном периодах для профилактики гнойно-воспалительных осложнений, а также при лечении травм глаза.

В педиатрической практике, у детей в возрасте от 3-х лет применяется для лечения бактериальных конъюнктивитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Детский возраст до 3-х лет. Применение препарата у детей с 3-х лет возможно по показанию бактериальный конъюнктивит, по остальным показаниям сохраняется ограничение по возрасту 18 лет. Беременность и период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Местно. С лечебной целью препарат Окомистин ® , капли глазные, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 4-6 раз в сутки до клинического выздоровления.

С профилактической целью препарат закапывают за 2-3 суток до операции, а также в течение 10-15 дней после операции по 1-2 капли 3 раза в сутки.

В педиатрической практике, для лечения бактериальных конъюнктивитов у детей в возрасте от 3-х лет, Окомистин ® закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 6 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Побочное действие Возможны аллергические реакции. В отдельных случаях может возникнуть ощущение легкого жжения, дискомфорт, которые проходят самостоятельно через 15-20 сек и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводились.

Особые указания Контактные линзы следует снимать непосредственно перед закапыванием препарата Окомистин ® , капли глазные и надевать не ранее чем через 15 минут после закапывания. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и от занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения в течение 30 минут после закапывания в глаз.

Форма выпуска

Окомистин ® , капли глазные, по 1 мл или 1,5 мл в одноразовые полимерные тюбик-капельницы, по 5 или 10 мл в полимерные флаконы, укупоренные пробкой-капельницей и крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия; по 20 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой пробкой и алюминиевым колпачком или полиэтиленовой крышкой-капельницей.

По 1 или 5 флаконов или по 5 или 10 тюбик-капельниц с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок хранения 3 года. Срок годности после вскрытия – 1 месяц. После истечения срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Организация уполномоченная принимать претензии

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика . Мирамистин — катионное поверхностно-активное вещество с противомикробным (антисептическим) действием.

В основе действия мирамистина лежит прямое гидрофобное взаимодействие молекулы с липидами мембран микроорганизмов, приводящее к их фрагментации и разрушению. При этом часть молекулы мирамистина, погружаясь в гидрофобный участок мембраны, разрушает надмембранный слой, разрыхляет мембрану, повышает ее проницаемость для крупномолекулярных веществ, изменяет энзиматическую активность микробной клетки, ингибирует ферментные системы, что приводит к угнетению жизнедеятельности микроорганизмов и их цитолизу.

В отличие от других антисептиков, мирамистин обладает высокой избирательностью действия в отношении микроорганизмов, так как практически не действует на мембраны клеток человека. Данный эффект связан с иной структурой клеточных мембран человека (значительно большей длиной липидных радикалов, резко ограничивающих возможность гидрофобного взаимодействия мирамистина с клетками).

Мирамистин обладает выраженным антимикробным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных, спорообразующих и аспорогенных бактерий в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы с полирезистентностью к антибиотикам.

Действует губительно на возбудителей заболеваний, передающихся половым путем, — гонококки, бледные трепонемы, трихомонады, хламидии, а также на вирусы герпеса, иммунодефицита человека. Оказывает противогрибковое действие на аскомицеты рода Aspergillus и рода Penicillum , дрожжевые ( Rhodotorula rubra , Torulopsis gabrata ) и дрожжевидные ( Candida albicans , Candida krusei ) грибы, дерматофиты ( Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes , Trichopphyton verrucosum , T. schoenleini , T. violaceum , Epidermophyton Kaufman — Wolf , E. floccosum , Microsporum gypscum , Microsporum canis ), а также на другие патогенные грибы (например Pityrosporum orbiculare ( Malassezia furfur )) в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая грибковую микрофлору с резистентностью к химиотерапевтическим препаратам. Под действием мирамистина снижается устойчивость микроорганизмов к антибиотикам. Мирамистин обладает противовоспалительным и иммуноадъювантным действием, усиливает местные защитные реакции, регенераторные процессы, активизирует механизмы неспецифической защиты вследствие модуляции клеточного и местного гуморального иммунного ответа, чем ускоряет выздоровление.

Фармакокинетика . Мирамистин оказывает местное действие. Данные о возможном проникновении препарата в системный кровоток отсутствуют.

ПОКАЗАНИЯ

в комплексном лечении инфекционных процессов переднего отдела глаза (блефариты, конъюнктивиты, кератиты, кератоувеиты), вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, хламидиями, грибами и вирусами, чувствительными к мирамистину, травмы глаза, ожоги глаза (термические и химические).

Профилактика офтальмии новорожденных, в том числе гонококковой и хламидийной.

Профилактика и лечение гнойно-воспалительных поражений глаз в пред- и послеоперационный период.

В комплексном лечении острого и хронического наружного отита, хронического гнойного мезотимпанита, отомикозов.

В комплексном лечении острого ринита.

ПРИМЕНЕНИЕ

офтальмология . Для лечения инфекционных процессов переднего отдела глаза взрослым и детям старше 12 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 2–3 капли, детям в возрасте до 12 лет — по 1–2 капли 4–6 раз в сутки. Длительность лечения обычно не превышает 2 нед.

С целью профилактики осложнений в пред- и послеоперационный период — по 2–3 капли 3 раза в сутки за 2–3 дня до операции. После операции — в течение 3–5 дней по 1–2 капли 3 раза в сутки.

Для лечения ожогов глаза , после промывания глаза большим количеством воды, проводят частые инстилляции (каждые 5–10 мин) на протяжении 1–2 ч. Для дальнейшего лечения препарат применяют у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 2–3 капли, у детей в возрасте до 12 лет — по 1–2 капли 4–6 раз в сутки.

Отоларингология . При лечении острых и хронических наружных отитов, отомикозов взрослым и детям в возрасте старше 12 лет закапывают по 3–5 капель 4–6 раз в сутки, детям до 12 лет — по 2–3 капли 4–6 раз в сутки.

В наружный слуховой проход 4–6 раз в сутки на протяжении 10–14 дней можно вводить марлевую турунду, смоченную препаратом (вместо закапывания).

При хронических мезотимпанитах применяется в комплексном лечении с помощью аппаратного ультразвукового орошения или введения в барабанную полость сочетанно с антибиотиками.

При лечении острых ринитов, инфекций слизистой оболочки носа закапывают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 2–3 капли, детям в возрасте до 12 лет — по 1–2 капли в каждый носовой ход 4–6 раз в сутки. Курс лечения — 7–14 дней.

Особенности дозирования . Точное дозирование достигается путем нажатия на дно флакона — одно нажатие = 1 капля.

Дети . Препарат можно применять в педиатрической практике.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

при применении препарата возможны реакции гиперчувствительности. В некоторых случаях возможно кратковременное ощущение жжения, исчезающее самостоятельно через 15–20 с и не требующее прекращения лечения.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу!

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

применение в период беременности и кормления грудью . Можно применять в период беременности. Данных о негативном воздействии препарата в период кормления грудью нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Препарат не влияет на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

при сочетанном применении Окомистин ® повышает эффективность антибиотиков местного действия.

При одновременном применении любых других лекарственных средств следует сообщить врачу .

ПЕРЕДОЗИРОВКА

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 35 °C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым в период между применениями.

Дата добавления: 04.03.2020 г.

Aннотация

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке представлено множество препаратов для лечения инфекционных заболеваний глаз, но они имеют ряд существенных недостатков, которые приводят к снижению терапевтической эффективности лекарственной формы. Одним из таких недостатков является отсутствие пролонгированного действия у офтальмологических препаратов с антимикробной активностью, вследствие чего лекарственный препарат быстро вымывается слезой из конъюнктивальной полости. Крайне важно, чтобы препарат находился в конъюнктиве достаточно продолжительное время и мог оказывать необходимый терапевтический эффект, так как обильное слезотечение способствует быстрому вымыванию лекарственных веществ и тем самым снижает результативность лечения. У пролонгированных лекарственных средств увеличена продолжительность действия. Решить проблему поддержания высокой вязкости глазных капель при минимальном содержании пролонгатора позволяет создание новых или модификация известных вспомогательных веществ. Одним из перспективных методов модификации является механохимическая обработка веществ, в частности твердофазная обработка в мельницах различного типа. Идея создания новых целевых лекарственных препаратов с применением инновационных технологий механохимии базируется на присутствии в составе лекарственных форм комплекса действующих веществ, влияющих на различные патогенетические звенья патологического процесса, и субмикроструктурированных пролонгаторов-загустителей, обеспечивающих оптимальный режим инстиллирования и, как следствие, рациональную фармакотерапию.

Введение

В последние годы в области эпидемиологии бактериальных заболеваний глаз наблюдаются следующие отрицательные тенденции:

– рост резистентных штаммов возбудителей к антимикробным агентам, полирезистентность;

– увеличение доли грамотрицательных возбудителей, более агрессивных (синегнойная палочка);

– ношение контактных линз;

– учащение возникновения токсико-аллергических реакций на интенсивное, бесконтрольное, длительное применение лекарств современной терапии, где важное причинное значение имеют некачественные препараты и опасность аллергической реакции на консерванты и лекарственную основу глазных капель [12].

Кроме того, инфекционные заболевания переднего отдела глаза часто сопровождаются синдромом сухого глаза, который обусловливает плохую переносимость местной антибактериальной терапии и существенно осложняет течение воспалительного заболевания глаз [3, 13, 16].

Основная часть

Во-первых, большинство препаратов антимикробного действия производятся на основе антибиотиков различной химической природы, к которым возможно возникновение резистентности микроорганизмов-возбудителей инфекции, и результатом использования таких лекарственных препаратов является осложнение клинических проявлений заболевания.

Во-вторых, доказано, что в основе инфекционных заболеваний глаз лежит аллергическая реакция, которая впоследствии сопровождает бактериальный конъюнктивит в виде покраснения, обильного слезотечения и зуда. Аллергическая реакция в клинической картине болезни может определяться как проявление глазной инфекции, так и реакцией тканей глаза на токсико-аллергические воздействия лекарственных средств предшествующей длительной терапии (антибиотики, противовирусные препараты, анестетики и др.). Такой подход к пониманию клинического течения бактериальных конъюнктивитов позволяет учитывать этот факт для построения эффективной терапии заболевания [14]. Поэтому зачастую при лечении назначаются дополнительные препараты противовоспалительного и противоаллергического действия.

В-третьих, используемые офтальмологические препараты антимикробного действия не являются пролонгированными, быстро вымываются слезой из конъюнктивальной полости, вследствие чего не оказывают должного терапевтического эффекта и требуют применения до 6-8 раз в сутки.

Также следует отметить, что при лечении бактериальных конъюнктивитов почти всегда требуется дополнительная терапия противовоспалительными, противоаллергическими, регенераторными, иммуномодулирующими или регенераторными препаратам [1].

Цель работы – анализ проблемы разработки современных офтальмологических препаратов антимикробного действия.

Материалы и методы исследования

Объектом исследования является ассортимент офтальмологических препаратов антимикробного действия. Исследования проводили посредством контент-анализа литературных данных, используя структурный и графический методы анализа.

Результаты и обсуждение

На российском фармацевтическом рынке офтальмологические препараты антимикробного действия представлены в следующих лекарственных формах: капли глазные – 72%, капли глазные и ушные – 12%, мазь глазная – 14%, порошок для приготовления капель глазных – 2% (рисунок 1).

Рисунок 1. Ассортимент лекарственных форм офтальмологических препаратов антимикробного действия российского фармацевтического рынка

Fig. 1. The range of formulations of ophthalmic drugs antimicrobial action of the Russian pharmaceutical market

На отечественном фармацевтическом рынке офтальмологические препараты антимикробного действия представлены 21 действующим веществом следующих фармакологических групп: фторхинолоны – 23,81%, антисептики – 23,81%, аминогликозиды – 19,05%, сульфацетамид – 4,76%, другие группы – 28,57% (рисунок 2).

Рисунок 2. Ассортимент фармакологических групп действующих веществ офтальмологических препаратов антимикробного действия российского
фармацевтического рынка

Fig. 2. The range of pharmacological groups of active substances ophthalmic drugs antimicrobial action of the Russian pharmaceutical market

На основании анализа ассортимента офтальмологических препаратов можно сделать вывод о том, что 71,43% из них производятся на основе антибиотиков различной химической природы, к которым возможно возникновение резистентности микроорганизмов-возбудителей инфекции, что способствует утяжелению течения заболевания.

В последнее время исследователи отмечают увеличение количества резистентных к антибиотикам возбудителей глазных инфекций. По литературным данным, в регионах широкого применения гентамицина, число устойчивых штаммов возбудителей при язве роговицы достигало 63,6%, частота устойчивых к ципрофлоксацину S. aureus, изолированных при конъюнктивитах и кератитах, за 5 лет выросла с 8% до 20,7%, из 279 штаммов возбудителей, выделенных при бактериальной язве роговицы, резистентны к офлоксацину 20,2%, левофлоксацину — 15,5%, тобрамицину — 29,4%. В свою очередь исследователи отмечают, что среди возбудителей, изолированных при бактериальной инфекции роговицы, вызванной Pseudomonas, чувствительными к ципрофлоксацину были 80%, но только 20% — к ампициллину и 14% — к цефалексину. При конъюнктивитах, вызванных S. aureus и Haemophilis influenza, резистентность к тетрациклину достигала 20,7%. Высокая частота резистентных штаммов возбудителей бактериальных инфекций вызывает необходимость использования новых веществ широкого спектра антимикробного действия. Однако, немаловажным остается тот факт, что антибиотики способствуют усилению аллергических реакций на лекарственные вещества [6, 9].

Так, большинство обычных возбудителей глазных инфекций, включая H. influenzae, Ps. aeruginosa и S. viridans, имеют высокую резистентность к эритромицину, Ps.aeruginosa устойчива к левомицетину, а около 50% стафилококков не чувствительны к сульфаниламидам [23,24]. Возросла резистентность к аминогликозидам (глазным каплям гентамицина и тобрамицина) со стороны стафилококков, в частности, коагулазонегативных стафилококков [3,8,4]. Отмечается высокая частота резистентности возбудителей бактериальных конъюнктивитов к тетрациклину и хлорамфениколу [22].

Что касается препаратов пиклоксидина и декаметоксина, к которым не возникает резистентность микроорганизмов, то они обладают довольно узким спектром противомикробной активности, кроме того, пиклоксидин способствует снижению концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В настоящее время в офтальмологической практике лечения инфекционных конъюнктивитов широко применяется группа фторхинолонов. Однако, как и другим антибиотикам, первоначально низкая резистентность к ним постепенно возрастает при широком применении. К примеру, по некоторым данным, резистентность микроорганизмов к ципрофлоксацину может достигать 52,6% [5, 17, 21]. Особо следует отметить, что Фармакологическим комитетом РФ к применению у детей раннего возраста разрешены не все фторхинолоны, так как наряду с их высокой эффективностью возможно возникновение токсико-аллергических реакций [2, 18].

Среди офтальмологических препаратов можно выделить Окомистин на основе мирамистина, присутствующий на отечественном фармацевтическом рынке присутствует препарат. Клинические исследования этого препарата показали отсутствие побочных эффектов, уменьшение выраженности симптомов воспаления. Полное исчезновение симптомов воспаления наблюдалось к 3-4 дню использования глазных капель Окомистин, при использовании традиционной терапии воспалительных заболеваний глаз симптомы сохраняются до 14 дней. Установлено, что использование мирамистина в терапии воспалительных заболеваний глаз приводит к 100% восстановлению трудоспособности больных [10, 11, 19, 20].

Однако, анализируя состав глазных капель Окомистин, видно, что он не является пролонгированным, а, следовательно, быстро вымывается из конъюнктивальной полости и требует частой инстилляции капель при использовании – до 6 раз в сутки, что крайне неудобно для больного.

Крайне важно, чтобы препарат находился в конъюнктиве достаточно продолжительное время и мог оказывать необходимый терапевтический эффект, так как обильное слезотечение способствует быстрому вымыванию лекарственных веществ и тем самым снижает результативность лечения. У пролонгированных лекарственных средств увеличена продолжительность действия.

Существует два основных направления пролонгирования глазных лекарственных форм. К первому относится использование систем равномерно и непрерывно высвобождающих лекарственное средство во времени (имплантанты, вставки, коллоидные системы). Вторым направлением является использование пролонгаторов, которые увеличивают время нахождения лекарственного вещества в конъюнктивальной полости [26]. Так, широкое распространение в технологии офтальмологических лекарственных форм в качестве пролонгаторов получили различные синтетические и природные высокомолекулярные соединения (натрий карбоксиметилцеллюлоза, поливиниловый спирт, гидроксиэтилцеллюлоза, поливинилпирролидон и др.).

Главными критериями, допускающими применение полимера в офтальмологии, являются отсутствие аллергических реакций, низкая токсичность, фармакологическая индифферентность, а также отсутствие физико-химических взаимодействий с активным веществом и вспомогательными компонентами лекарственной формы. Использование растворов высокомолекулярных соединений различной концентрации позволяет регулировать время пролонгирования. Следует отметить, что в Европейской Фармакопее пролонгированность является одним из требований к глазным каплям.

Решить проблему поддержания высокой вязкости глазных капель при минимальном содержании пролонгатора позволяет создание новых или модификация известных вспомогательных веществ. Одним из перспективных методов модификации является механохимическая обработка веществ, в частности твердофазная обработка в мельницах различного типа. Установлено, что после механохимической обработки пролонгаторов-загустителей (Na-КМЦ, ПВС, комбинированного пролонгатора Na-КМЦ и ПВС) их водные растворы имеют более высокую вязкость по сравнению с вязкостью водных растворов необработанных субстанций [7].

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке представлен 51 лекарственный препарат антибактериального действия для местного применения в офтальмологии [23].

По данным рисунка 3 лидирующие страны-производители офтальмологических препаратов антимикробного действия на российском фармацевтическом рынке распределились следующим образом: Россия – 35,42%, Индия – 20,83%, Бельгия – 10,42%, другие страны составляют 33,33%.

Рисунок 3. Страны-производители офтальмологических препаратов антимикробного действия российского фармацевтического рынка.

Fig. 3. Producing countries ophthalmic drugs antimicrobial action of the Russian pharmaceutical market.

Заключение

Идея создания новых целевых лекарственных препаратов с применением инновационных технологий механохимии базируется на присутствии в составе лекарственных форм комплекса действующих веществ, влияющих на различные патогенетические звенья патологического процесса, и субмикроструктурированных пролонгаторов-загустителей, обеспечивающих оптимальный режим инстиллирования и, как следствие, рациональную фармакотерапию.

Применение механохимических подходов в фармацевтике для получения субмикро- и наноструктурированных субстанций имеет большие перспективы, в том числе потому, что позволяет проводить некоторые технологические процессы доступными и экологически чистыми методами без использования дополнительных химических реагентов и растворителей.

Ранее проведенные исследования, в т.ч. с использованием механохимических приемов, показали, что существующая степень решения проблемы комплексного изучения физико-химических свойств, безопасности фармакологической активности субмикро- и наноструктурированных фармацевтических субстанций требует дальнейшей разработки новых методических подходов и алгоритмов для повышения качества получаемых результатов. Результаты экспериментальных исследований позволили констатировать высокую эффективность и преимущества разрабатываемых методик по сравнению с используемыми в настоящее время аналогами.

Список литературы

Научные результаты биомедицинских исследований включен в научную базу РИНЦ (лицензионный договор № XML-262/2019 от 2 апреля 2019г).

Читайте также: