Левомицетин при инфекции мочевыводящих путей

ИНФЕКЦИИ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

КЛАССИФИКАЦИЯ

По локализации инфекции МВП подразделяют на инфекции верхних (пиелонефрит, абсцесс и карбункул почек, апостематозный пиелонефрит) и нижних отделов МВП (цистит, уретрит, простатит).

По характеру течения инфекции МВП делятся на неосложненные и осложненные. Неосложненные инфекции возникают при отсутствии обструктивных уропатий и структурных изменений в почках и МВП, а также у пациентов без серьезных сопутствующих заболеваний. Пациенты с неосложненными инфекциями МВП чаще лечатся в амбулаторных условиях и им не требуется госпитализация. Осложненные инфекции возникают у пациентов с обструктивными уропатиями, на фоне инструментальных (инвазивных) методов обследования и лечения, серьезных сопутствующих заболеваний (сахарный диабет, нейтропения). Любые инфекции МВП у мужчин трактуются как осложненные.

Важно выделять внебольничные (возникают в амбулаторных условиях) и нозокомиальные (развиваются после 48 ч пребывания пациента в стационаре) инфекции МВП.

ОСНОВНЫЕ ВОЗБУДИТЕЛИ

Неосложненные инфекции МВП более чем в 95% случаев вызываются одним микроорганизмом, наиболее часто из семейства Enterobacteriacеae. Основным возбудителем является E.coli - 80-90%, гораздо реже S.saprophyticus (3-5%), Klebsiella spp., P.mirabilis и др. При осложненных инфекциях МВП частота выделения E.coli снижается, чаще встречаются другие возбудители - Proteus spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp., грибы (преимущественно C.albicans). Карбункул почки (кортикальный абсцесс) в 90% вызывается S.aureus. Основными возбудителями апостематозного пиелонефрита, абсцесса почки с локализацией в медуллярном веществе являются E.сoli, Klebsiella spp., Proteus spp.

Как и при других бактериальных инфекциях, чувствительность возбудителей к антибиотикам имеет решающее значение при выборе препарата для эмпирической терапии. В России в последние годы отмечается высокая частота устойчивости внебольничных штаммов E.coli к ампициллину (неосложнненные инфекции - 37%, осложненные - 46%) и ко-тримоксазолу (неосложненные инфекции - 21%, осложненные - 30%), поэтому указанные АМП не могут быть рекомендованы в качестве препаратов выбора для лечения инфекций МВП. Резистентность уропатогенных штаммов кишечной палочки к гентамицину, нитрофурантоину, налидиксовой кислоте и пипемидовой кислоте относительно невысока и составляет 4-7% при неосложненных и 6-14% при осложненных МВП. Наиболее активны фторхинолоны (норфлоксацин, ципрофлоксацин и др.), уровень резистентности к которым составляет менее 3-5%.

ЦИСТИТ

ОСТРЫЙ НЕОСЛОЖНЕННЫЙ ЦИСТИТ

Выбор антимикробных препаратов

Препараты выбора: пероральные фторхинолоны (левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин).

Длительность терапии: при отсутствии факторов риска - 3-5 дней. Терапия одной дозой уступает по эффективности 3-5-дневным курсам. Только фосфомицина трометамол применяется однократно.

ОСТРЫЙ ОСЛОЖНЕННЫЙ ЦИСТИТ

Острый осложненный цистит или наличие факторов риска (возраст старше 65 лет, цистит у мужчин, сохранение симптомов более 7 дней, рецидив инфекции, использование влагалищных диафрагм и спермицидов, сахарный диабет).

Выбор антимикробных препаратов

Применяются те же АМП, что и при неосложненном остром цистите, однако длительность терапии увеличивается до 7-14 дней.

ПИЕЛОНЕФРИТ

ПИЕЛОНЕФРИТ ЛЕГКОЙ И СРЕДНЕЙ СТЕПЕНИ ТЯЖЕСТИ

Выбор антимикробных препаратов

Препараты выбора: пероральные фторхинолоны (левофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), амоксициллин/клавуланат.

Альтернативные препараты: пероральные цефалоспорины II-III поколения (цефуроксим аксетил, цефаклор, цефиксим, цефтибутен), ко-тримоксазол.

Длительность терапии: 10-14 дней.

ТЯЖЕЛЫЙ И ОСЛОЖНЕННЫЙ ПИЕЛОНЕФРИТ

Необходима госпитализация. Лечение, как правило, начинают с парентеральных препаратов, затем, после нормализации температуры тела, переходят на пероральный прием антибиотиков.

Выбор антимикробных препаратов

Препараты выбора: парентеральные фторхинолоны (левофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам.

Альтернативные препараты: парентеральные цефалоспорины II-IV поколения (цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефепим), цефоперазон/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, ампициллин + аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, амикацин), карбапенемы (имипенем, меропенем).

Длительность терапии: парентеральное введение антибиотиков до исчезновения лихорадки, затем переход на пероральное применение антибиотиков, как при пиелонефрите легкой и средней степени тяжести. Общая продолжительность антимикробной терапии должна составлять не менее 14 дней и определяться клинико-лабораторной картиной.

АПОСТЕМАТОЗНЫЙ ПИЕЛОНЕФРИТ, АБСЦЕСС ПОЧКИ

Терапия проводится в специализированном урологическом стационаре. При необходимости - хирургическое лечение.

Выбор антимикробных препаратов

Препараты выбора: оксациллин парентерально.

Абсцесс медуллярного вещества, апостематозный пиелонефрит

Препараты выбора: парентеральные фторхинолоны (левофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам.

Альтернативные препараты: парентеральные цефалоспорины II-IV поколения (цефуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефоперазон, цефепим), цефоперазон/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, ампициллин + аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, амикацин), карбапенемы (имипенем, меропенем).

Длительность терапии: 4-6 нед, определяется клинико-лабораторной картиной. Первые 7-10 дней парентеральное введение, затем возможен переход на прием АМП внутрь.

ОСОБЕННОСТИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ МВП ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ

При выборе АМП беременным женщинам необходимо учитывать его безопасность для плода: нельзя использовать фторхинолоны в течение всего периода беременности, ко-тримоксазол противопоказан в I и III триместре, аминогликозиды допустимо применять только по жизненным показаниям.

БЕССИМПТОМНАЯ БАКТЕРИУРИЯ, ОСТРЫЙ ЦИСТИТ

Встречается у 7% беременных женщин. Показано назначение АМП в силу высокой (20-40%) частоты развития пиелонефрита.

Длительность терапии: 7-14 дней.

ПИЕЛОНЕФРИТ

Рекомендуется госпитализация. Сначала АМП вводят парентерально, затем переходят на прием внутрь.

Длительность терапии: не менее 14 дней.

ОСОБЕННОСТИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ МВП ПРИ КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

В период кормления грудью противопоказано использование фторхинолонов, а применение ко-тримоксазола нежелательно в течение первых 2 мес кормления грудью. В случае невозможности проведения альтернативной терапии, допускается назначение вышеуказанных препаратов при переводе ребенка на искусственное вскармливание на период лечения.

ОСОБЕННОСТИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ МВП У ЛЮДЕЙ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

У людей пожилого возраста частота инфекций МВП значительно повышается, что связано с осложняющими факторами: доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин и снижением уровня эстрогенов у женщин в период менопаузы. Поэтому лечение инфекций МВП должно включать не только применение АМП, но и коррекцию описанных факторов риска.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы проводится медикаментозное или оперативное лечение, у женщин в период менопаузы эффективно местное вагинальное применение эстрогенных препаратов.

Функция почек у людей пожилого возраста нередко снижена, что требует особой осторожности при использовании аминогликозидов. Отмечается большая частота НР при применении, особенно длительном, нитрофурантоина и ко-тримоксазола. Поэтому назначать эти препараты следует с осторожностью.

ОСОБЕННОСТИ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ МВП У ДЕТЕЙ

Спектр возбудителей у детей не отличается от такового у взрослых. Ведущим возбудителем является E.coli и другие представители семейства Enterobacteriacеae. При среднетяжелом и тяжелом течении пиелонефрита, детей первых 2 лет жизни рекомендуется госпитализировать. Использование цефепима и ко-тримоксазола противопоказано у детей до 2 мес, меропенема - до 3 мес. Применение фторхинолонов допускается только в отдельных случаях при осложненном пиелонефрите, вызванном P.aеruginosa или полирезистентными грамотрицательными возбудителями.

ОСТРЫЙ ЦИСТИТ

Выбор антимикробных препаратов

Препараты выбора: амоксициллин/клавуланат, пероральные цефалоспорины II-III поколения (цефуроксим аксетил, цефаклор, цефиксим, цефтибутен).

Длительность терапии: 7 дней, фосфомицин трометамол - однократно.

ПИЕЛОНЕФРИТ

Учитывая, что во многих странах пиелонефрит у детей, особенно у мальчиков, является осложненным (развивается на фоне аномалий развития), решающим фактором, определяющим эффективность терапии, является хирургическая операция.

Выбор антимикробных препаратов

Альтернативные препараты: ампициллин + аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, амикацин), ко-тримоксазол*.

Длительность терапии: не менее 14 дней.

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ ПРИ РЕЦИДИВИРУЮЩИХ ИНФЕКЦИЯХ МВП

При частых рецидивах (более 2 в течение 6 мес) следует рассмотреть возможность проведения профилактической терапии: продолжительный прием низких доз АМП один раз в сутки на ночь. Предварительно желательно провести бактериологическое исследование мочи с определением чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

У пациентов с рецидивами, развивающимися после полового акта, рекомендуется однократный прием препарата после полового акта. При редких рецидивах, можно рекомендовать самостоятельный прием антибиотика при появлении дизурии.

Выбор антимикробных препаратов

Альтернативные препараты: фторхинолоны (норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), цефалексин, цефаклор.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
левомицетин	250 мг
500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); кальция стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. ( в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. ( в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

He действует на кислотоустойчивые бактерии ( в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.

Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. T_max после перорального приема — 1–3 ч. V_d — 0,6–1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. C_max в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21–50% от C_max в плазме и 45–89% — при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч, почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3 %. T_1/2 у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч. T_1/2 у детей (от 1 мес до 16 лет) — 3–6,5 ч, у новорожденных (от 1 до 2 дней) — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.

Показания препарата Левомицетин

Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

сальмонеллез (главным образом генерализованные формы);

риккетсиозы ( в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор);

инфекции мочевыводящих путей;

гнойная раневая инфекция;

инфекции желчевыводящих путей;

Противопоказания

угнетение костномозгового кроветворения;

острая интермиттирующая порфирия;

заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);

детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит ( в т.ч. перианальный дерматит — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).

Взаимодействие

Одновременное назначение с ЛС , угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, а также с лучевой терапией, увеличивает риск развития побочных действий.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.

При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.

Способ применения и дозы

Внутрь. За 30 мин до еды, при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды, 3–4 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения — 8–10 дней.

Для взрослых разовая доза составляет — 250–500 мг, суточная — 2000 мг/сут. При тяжелых формах инфекций ( в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000–4000 мг/сут.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) — до 75–100 мг/кг (основание) в сутки.

Передозировка

Возможно возникновение серого синдрома у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами, причиной развития которого является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени у детей, а также его прямое токсическое действие на миокард.

Симптомы: голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Особые указания

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением высоких доз (более 4 г/сут) на протяжении длительного времени.

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

У плода и новорожденных печень недостаточно развита для того, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома, поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

При одновременном приеме левомицетина и этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг и 500 мг. По 10 табл. в контурной безъячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона. По 700 контурных безъячейковых упаковок (по 500 мг) или 1200 контурных безъячейковых упаковок (по 250 мг) помещены в ящик из гофрированного картона (для стационаров).

Производитель

680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Левомицетин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Левомицетин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав и форма выпуска
Таблетки: 1 таблетка содержит 250 или 500 мг хлорамфеникола;
по 10, 20, 30, 40, 50 шт. в упаковке.
Капсулы: 1 капсула содержит 250 мг хлорамфеникола;
по 10, 20 шт. в упаковке.
Глазные капли 0,25%: 1 мл раствора содержит 2,5 мг хлорамфеникола;
по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах.
Левомицетина сукцинат натрия
Порошок для приготовления раствора для инъекций:
1 флакон содержит 500 мг или 1 г. хлорамфеникола;
во флаконах объемом 10 мл, по 1, 5, 10 или 40 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), бактерий (Escherichia coli, Haemophilus influenza, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp.), риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Препарат активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

Фармакокинетика
При пероральном приеме около 90% препарата абсорбируется из ЖКТ. Связь с белком 45-50%.
Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 2-3 ч после перорального приема. Период полувыведения 3.5 ч.
Наибольшая концентрация препарата создается в печени, почках, наименьшая - в тканях мозга. Хорошо проникает в среды глаза (кроме хрусталика) и содержится в ликворе в концентрации 30-50% от уровня его в крови. Левомицетин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в грудном молоке (20-50% от уровня его в крови).

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: , в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом, генерализованные формы), дизентерия, бруцелез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), пситтакоз, паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит;
фурункулы, карбункулы, гнойно-воспалительные заболевания кожи, гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих женщин;
В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: конъюнктивит, кератит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, нейропаралитический кератит при наличии вторичной бактериальной инфекции.

Способ применения и дозы
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально.
Таблетки
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии и тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки). Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут.
При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3 - 4 г/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 недель - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше - по 12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч.,
при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.
Раствор для инъекций
Взрослым левомицетина сукцинат растворимый вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5-1 г на инъекцию в виде 20% раствора (1 г в 5 мл растворителя) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Растворы готовят непосредственно перед инъекцией. Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 5% и 40% растворах глюкозы ампулированной или приготовленной на воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в изотоническом растворе хлорида натрия.
В качестве растворителя левомицетина сукцината растворимого, применяемого внутримышечно и подкожно, могут быть использованы 0,25-0,5% растворы новокаина. При внутримышечном введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика.
В офтальмологии препарат применяют в виде парабульбарных инъекций и инстилляций. Парабульбарно вводят 0,1-0,2 г препарата (0,2-0,3 мл стандартного раствора для внутримышечных инъекций) 1-2 раза в сутки. Продолжительность применения препарата от 5 до 15 дней.
Детям в возрасте свыше года рекомендуется вводить препарат внутримышечно в дозе 50 мг/кг в сутки.
Глазные капли
Местно, 0.25% водный раствор - по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок каждые 1-4 ч (конъюнктивальный мешок обычно вмещает лишь 1 кап); линимент глазной 1% (примерно 1 см) - закладывают за веко каждые 3 ч.
Наружно
Местно в виде спиртовых растворов и в виде 5-10% линимента наносят на пораженную поверхность несколько раз в сутки.
Линиментом пропитывают марлевые тампоны или наносят препарат непосредственно на поврежденные участки кожи. Возможно применение с окклюзионной повязкой. Смену повязки производят через 1-2 дня в зависимости от показаний.
При трещинах сосков у рожениц после каждого кормления соски обрабатывают 0,25% раствором нашатырного спирта, на трещину накладывают густой слой линимента на стерильной салфетке.
Длительность лечения составляет 2-5 дней.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения,; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до1 года).

Передозировка
Симптомы: "серый синдром" у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%. Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу;
- угнетение костномозгового кровотворения,
- острая интермиттирующая порфирия,
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- печеночная и/или почечная недостаточность,
- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения),
- беременность, период лактации.
С осторожностью - период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактурионосительства.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приеме эталона возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
При назначении спероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препарата из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50Sбактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Цена
по КАРТЕ
ВЫГОДА 8,67 Присоединяйтесь!

Состав и форма выпуска

Таблетки: 1 таблетка содержит 250 или 500 мг хлорамфеникола;

по 10, 20, 30, 40, 50 шт. в упаковке.

Капсулы: 1 капсула содержит 250 мг хлорамфеникола;

по 10, 20 шт. в упаковке.

Глазные капли 0,25%: 1 мл раствора содержит 2,5 мг хлорамфеникола;

по 5 или 10 мл во флаконах-капельницах.

Левомицетина сукцинат натрия

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

1 флакон содержит 500 мг или 1 г. хлорамфеникола;

во флаконах объемом 10 мл, по 1, 5, 10 или 40 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), бактерий (Escherichia coli, Haemophilus influenza, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp.), риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов. Препарат активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно.

При пероральном приеме около 90% препарата абсорбируется из ЖКТ. Связь с белком 45-50%.

Максимальная концентрация препарата в крови определяется через 2-3 ч после перорального приема. Период полувыведения 3.5 ч.

Наибольшая концентрация препарата создается в печени, почках, наименьшая - в тканях мозга. Хорошо проникает в среды глаза (кроме хрусталика) и содержится в ликворе в концентрации 30-50% от уровня его в крови. Левомицетин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в грудном молоке (20-50% от уровня его в крови).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: , в т.ч. абсцесс мозга, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (главным образом, генерализованные формы), дизентерия, бруцелез, туляремия, лихорадка Ку, менингококковая инфекция, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор), пситтакоз, паховая лимфогранулема, хламидиозы, иерсиниозы, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, пневмония, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, гнойный отит;

фурункулы, карбункулы, гнойно-воспалительные заболевания кожи, гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих женщин;

В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: конъюнктивит, кератит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, нейропаралитический кератит при наличии вторичной бактериальной инфекции.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально.

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии и тошноты и рвоты - через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки). Разовая доза для взрослых - 0.25-0.5 г, суточная - 2 г/сут.

При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3 - 4 г/сут.

Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови в зависимости от возраста: недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте до 2 недель - по 6.25 мг/кг каждые 6 ч; грудным детям 2 нед. и старше - по 12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч.,

при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) - до 75-100 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения - 8-10 дней.

Раствор для инъекций

Взрослым левомицетина сукцинат растворимый вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5-1 г на инъекцию в виде 20% раствора (1 г в 5 мл растворителя) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г. Растворы готовят непосредственно перед инъекцией. Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 5% и 40% растворах глюкозы ампулированной или приготовленной на воде для инъекций. Больным, страдающим диабетом, препарат вводят в изотоническом растворе хлорида натрия.

В качестве растворителя левомицетина сукцината растворимого, применяемого внутримышечно и подкожно, могут быть использованы 0,25-0,5% растворы новокаина. При внутримышечном введении объем растворителя обычно составляет 2-3 мл на 1 г антибиотика.

В офтальмологии препарат применяют в виде парабульбарных инъекций и инстилляций. Парабульбарно вводят 0,1-0,2 г препарата (0,2-0,3 мл стандартного раствора для внутримышечных инъекций) 1-2 раза в сутки. Продолжительность применения препарата от 5 до 15 дней.

Детям в возрасте свыше года рекомендуется вводить препарат внутримышечно в дозе 50 мг/кг в сутки.

Местно, 0.25% водный раствор - по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок каждые 1-4 ч (конъюнктивальный мешок обычно вмещает лишь 1 кап); линимент глазной 1% (примерно 1 см) - закладывают за веко каждые 3 ч.

Местно в виде спиртовых растворов и в виде 5-10% линимента наносят на пораженную поверхность несколько раз в сутки.

Линиментом пропитывают марлевые тампоны или наносят препарат непосредственно на поврежденные участки кожи. Возможно применение с окклюзионной повязкой. Смену повязки производят через 1-2 дня в зависимости от показаний.

При трещинах сосков у рожениц после каждого кормления соски обрабатывают 0,25% раствором нашатырного спирта, на трещину накладывают густой слой линимента на стерильной салфетке.

Длительность лечения составляет 2-5 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит - при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения,; редко - апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до1 года).

Передозировка

Симптомы: "серый синдром" у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) - голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность - до 40%. Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, тиамфениколу, азидамфениколу;

- угнетение костномозгового кровотворения,

- острая интермиттирующая порфирия,

- печеночная и/или почечная недостаточность,

- заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения),

- беременность, период лактации.

С осторожностью - период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Особые указания

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию "серого синдрома", поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.

С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме эталона возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).

При назначении спероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препарата из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50Sбактериальных рибосом.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: