Противовирусная мазь для глаз ацикловир

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ацикловир

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C_max — 0,7 мкг/мл и C_min — 0,4 мкг/мл; T_max — 1,5–2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С_max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С_min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С_max и С_min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С_max составляла 13,8 мкг/мл), C_min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T_1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T_1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T_1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C_max были выше наблюдаемых у человека в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C_max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T_1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении ацикловиром рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-000450 от 01.03.11 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

Мазь для наружного применения 5%	1 г
ацикловир	50 мг

5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
10 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
5 г - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
10 г - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
15 г - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
20 г - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
25 г - банки стеклянные (1) - пачки картонные.
30 г - банки стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Фармакокинетика

При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче.

Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).

Показания препарата Ацикловир

Простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]

Режим дозирования

Мазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сут (как можно раньше после начала инфекции). Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 кв.см пораженной кожи. Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней.

Побочное действие

При наружном применении - болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит, аллергические реакции, отёк в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Мазь не следует наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).

Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.

Для предупреждения аутоинокуляции на другие участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Ацикловир не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Условия хранения препарата Ацикловир

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

$(this).parent().parent().find('.box-item-button').find('.product-price').data('complect') == 1)>"> =parseInt(

Инструкция по медицинскому применению препарата Ацикловир-Акрихин мазь
Регистрационный номер: Р N000241/02
Торговое название препарата: Ацикловир-Акрихин
Международное непатентованное название: ацикловир
Лекарственная форма: мазь для наружного применения
Состав: 100 г мази содержат:
активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 5 г;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 40 г, вазелин - 12,5 г, вазелиновое масло - 7,5 г, воск эмульсионный - 5 г, макрогол (полиэтиленоксид 1500)—1 г, вода очищенная-до 100 г.
Описание: мазь белого или почти белого цвета. Допускается наличие характерного запаха.
Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство для местного применения
Код АТХ: D06ВВ03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикповира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикповира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.
Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикповира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

Фармакокинетика
При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче. На пораженной коже: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) - до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).

Показания к применению
Инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата.
С осторожностью - беременность, период лактации, дегидратация, почечная недостаточность.

Беременность и период лактации
Применение препарата показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Наружно. Препарат наносят чистыми руками либо ватным тампоном 5 раз в день (каждые 4 часа) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи.
Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней, максимум - 10 дней. При отсутствии эффекта необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При наружном применении не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо применять препарат как можно раньше (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение).
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, так как возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, так как применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Форма выпуска
Мазь для наружного применения 5%.
По 2, 3 или 5 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Международное наименование:

Групповая принадлежность:

Лекарственная форма:

крем для наружного применения, мазь глазная, мазь для наружного применения.

Фармакологическое действие:

Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловир трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умеренно активен в отношении ЦМВ. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания:

Крем и мазь для наружного применения - простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение). Мазь глазная - герпетический кератит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия:

При наружном применении - болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит. При применении глазной мази - жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.Передозировка. Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Способ применения и дозы:

Наружно. Крем или мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в сутки (как можно раньше после начала инфекции). Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней. Местно. Глазная мазь выдавливается лентой длиной 1 см и закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч). Лечение продолжают на протяжении не менее 3 дней после заживления.

Крем для накожного нанесения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, носа, глаз и влагалища. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции). Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции. Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 кв.см пораженной кожи. Для предупреждения аутоинокуляции на др. участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Взаимодействие:

При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11). Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Блокаторы канальцевой секреции замедляют выведение ацикловира, вводимого в/в (увеличение T1/2 на 18%).

Описание препарата Ацигерпин не предназначено для назначения лечения без участия врача.

В последнее время диагностике и лечению вирусных офтальмологических патологий как у нас в стране, так и за рубежом уделяется большое внимание. Из-за их высокой контагиозности уже были зарегистрированы крупные очаги эпидемий и даже пандемий в различных регионах мира [1].

По данным статистики Министерства здравоохранения и социального развития РФ, болезнями глаз и глазного аппарата страдают около 4,7 млн человек в России, из которых 1,2 млн человек составляют дети до 14 лет [2].

В связи с этим целью работы является изучение ассортимента противовирусных глазных лекарственных форм, выявление наиболее используемых субстанций.

Некоторые вирусные заболевания глаз, например, эпидемический вирусный кератоконъюнктивит, был описан еще в начале прошлого столетия, хотя вирусная природа их была установлена значительно позже - лишь в начале 60-х годов XX в. [3].

По данным Уфимского научно-исследовательского института глазных болезней, заболеваемость конъюнктивитами составляет в среднем 160 случаев на 10000 населения. В структуре воспалительных заболеваний глаз конъюнктивиты составляют около 62 % и около трети от всех глазных патологий. Наиболее часто встречаются конъюнктивиты аденовирусной этиологии (17,9 %). Установлена взаимосвязь заболеваемости конъюнктивитами населения с неблагоприятными экологическими, климатогеографическими и производственными факторами [4].

В Белгородской области, по данным Роспотребнадзора за 2007 г., заболеваемость конъюнктивитами новорожденных составила примерно 33, 3 % среди внутрибольничных инфекций, а среди внутриутробных болезней около 40,9 %. По данным за 2008 г., конъюнктивиты составляли 38,1 % от всех внутрибольничных инфекций среди всех возрастов населения [5].

Вирусные конъюнктивиты чаще всего возникают как осложнения заболеваний верхних дыхательных путей, заражение происходит воздушно-капельным или контактным путем. Заболевание может возникнуть в любое время года.

Значительную роль в патологии глаз играют и вирусы герпеса, в частности, вирусы герпеса первого и второго типа и вирус герпеса варицелла зостер, которые широко распространены в окружающем нас мире. Насчитывается более 70 представителей этой группы. Поражения глаз обусловлены в основном вирусами простого герпеса, ветряной оспы, разнообразными аденовирусами, а также цитомегаловирусом. Особое значение в патологии глаз принадлежит вирусу простого герпеса. Причем основную роль занимают рецидивирующие случаи столкновений с вирусом простого герпеса Herpes simplex. На сегодняшний день офтальмогерпес составляет проблему из-за широкой распространенности, по многолетним наблюдениям МНИИ ГБ им. Гельмгольца, у 50-83 % пациентов возникают рецидивы [6].

По-прежнему, основной методикой лечения вирусных заболеваний глаз является применение глазных лекарственных форм, содержащих антивирусные активные субстанции. Нами был изучен ассортимент противовирусных лекарственных форм для лечения различных вирусных конъюнктивитов.

На рис. 1 представлена диаграмма, показывающая ассортимент лекарственных форм для лечения вирусных конъюнктивитов. Как видно из рис. 1, наибольшее распространение среди лекарственных форм для лечения вирусных конъюнктивитов занимают глазные капли, их число на рынке составляет около 43 %.

Рис. 1. Ассортимент лекарственных форм
для лечения вирусных конъюнктивитов

Вторую позицию удерживают глазные мази - 27 %. Третье место приходится на долю лиофилизатов для интравивитриального введения. Доля остальных лекарственных форм не превышает 5 %.

Действующие вещества, применяющиеся для лечения вирусных конъюнктивитов, весьма разнообразны, их число достаточно велико.

На рис. 2 представлена диаграмма, показывающая ассортимент активных фармацевтических субстанций, используемых для глазных капель этой направленности действия.

Как видно из рис. 2, ведущую роль играют препараты на основе ацикловира, их около 22 %. Несколько меньшее распространение получили препараты на основе интерферона альфа 2b и идоксуридина, 19 и 8 % соответственно, на остальные активные фармацевтические субстанции приходится менее 5 %.

В глазных мазях наиболее часто встречается ацикловир, около 60 %, доли остальных действующих веществ примерно равны и составляют по 10 %. К ним относят идоксуридин, бромнафтохинон, теброфен, флореналь.

Как видно из рис. 3, несколько изменяется картина в глазных каплях, здесь лидирует интерферон альфа-2b, 27 %. За ним следует идоксуридин, 13 %. Доля всех остальных действующих веществ не превышает 7 %.

Итак, на рынке лидируют три действующих вещества: ацикловир, интерферон и идоксуридин. Производители ацикловира в основном представлены российскими компаниями, около 46 %, субстанции китайского производства занимают вторую позицию, около 19 %, доля остальных стран, таких как Великобритания, Италия, Белорусь и Индия, не превышает 9 %.

Субстанция идоксуридина производится только в Китае, и рынок делят четыре крупных китайских производителя, такие как Xinxiang Tianfeng Fine Chemicals Co., Shanghai Mankong Biotechnology, Suzhou Leader Imp.& Exp. Co., Sinoway International (Jiangsu) Co.

На рис. 4 представлены химические формулы наиболее активных фармацевтических субстанций для лечения вирусного конъюнктивита. Как видно из рис. 4, свойства субстанций отличаются, так как они принадлежат к разным классам химических веществ, обладают различной растворимостью. Так, ацикловир растворим в воде при 37 °C, а интерферон только при температуре менее 37 °C, идоксуридин же растворяется при температуре выше 20 °C [7].

Фармакологическое действие данных лекарственных субстанций так же вариабельно. Ацикловир является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов, нарушает структуру вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина путем взаимодействия с ДНК-полимеразой.

Идоксуридин блокирует изменение нормального синтеза ДНК и блокирует встраивание тимидина в вирусную ДНК, в результате чего ДНК вируса становится дефектной и неспособной инфицировать и разрушать ткань, вирус же не сможет размножаться.

Рис. 2. Ассортимент действующих веществ для лечения вирусных конъюнктивитов

Рис. 3. Распространение действующих веществ, используемых для лечения вирусных конъюнктивитов в глазных каплях

Рис. 4. Химическое строение наиболее активных субстанций
для лечения вирусного конъюнктивита

Интерферон действует на мембранные рецепторы и индуцирует синтез РНК, мешает репродукции и высвобождению вируса, активирует фагоцитоз, стимулирует образование антител и лимфокинов.

В противовирусной терапии офтальмогерпеса на смену идоксуридину, обладающему выраженными раздражающими свойствами и слабой эффективностью при глубоких формах, прочно вошел в практику ацикловир. В отличие от других средств, ацикловир избирательно активируется ферментами, кодируемыми герпес вирусами, такими как тимидинкиназы вируса герпеса или продукт гена UL97 цитомегаловируса. Ацикловир трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность в отношении вируса простого герпеса (тип 1) выше в 10 раз чем у идоксуридина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Таким образом, ацикловир имеет специфический механизм действия, предотвращающий размножение семейства герпесвирусов. Идоксуридин же не обладает действием на цитомегаловирус и умеренно активен на вирус Эпштейна-Барра [8].

Согласно данным Центра по офтальмогерпесу, работающему на базе НИИ глазных болезней РАМН, наилучшим образом отвечают современным требованиям, предъявляемым к лечению активных проявлений герпетической болезни глаз, два химиотерапевтических противовирусных препарата: полудан и ацикловир. Характерно, что оба препарата наряду с выраженным ингибирующим воздействием на вирус простого герпеса обладают минимальным побочным действием (токсико-аллергические реакции). Это позволяет применять их достаточно длительно не только местно в виде инстилляций и аппликаций, но и системно, что является основной предпосылкой для успешной терапии тяжелых проявлений офтальмогерпеса. Идоксуридин же проигрывает им в том, что не может длительно применяться из-за худшей переносимости и возможного тератогенного эффекта, а также является потенциальным канцерогеном и мутагеном. Но в то же время концентрация действующего вещества, необходимая для наступления терапевтического эффекта, у идоксуридина составляет 0,1 %, а у ацикловира, в зависимости от лекарственной формы, от 3 до 5 % [10].

Идоксуридин представлен в виде глазных капель Офтан-Иду, производства финляндской компании Сантен, с концетрацией 0,1 %, а также выпускается под названиями Керецид, Офтан-IDU, Herplex, Idexur, IDU, Iduridin, Iduviran, IUDR, Keracid, Kerecid, Laevojodin [9].

Ацикловир выпускается во флаконах по 0,25 г порошка (250 мг) в упаковке по 5 флаконов для приготовления инъекций; таблетки по 0,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3 % глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5 % крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г [8].

Рецензент -

Читайте также: