Можно ли принимать аэртал при гепатите с
Международное непатентованное название (МНН) ацеклофенак
Лекарственная форма таблетки покрытые пленочной оболочкой
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; на одной стороне выгравирована буква "А".
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX: M01AB16
Фармакодинамика. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика. Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 1.25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения - 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения - 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введеной дозы).
Показания к применению
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилоартрита. Ревматическое поражение мягких тканей, сопровождающееся болью.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
- анамнестические данные о бронхообструкции, крапивнице, рините, после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
- повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- нарушения кроветворения и коагуляции;
- выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylory, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности (см. Раздел "Противопоказания"). Информация об использовании Аэртала во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВП может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях на людях не было получено данных, указывающих на токсичность НПВП для эмбриона. Однако в экспериментах на кроликах назначение ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) в некоторых случаях приводило к ряду морфологических изменений у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта для крыс отсутствуют. Лактация: Аэртал не следует принимать во время лактации (см. Раздел "Противопоказания"). Данные о выделении Аэртала с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Обычно взрослым назначают по 1 таблетке по 100 мг 2 раза в день; одна таблетка утром и одна - вечером.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта (гематемезис, мелена), стоматит в том числе афтозный, панкреатит.
Со стороны нервной системы: иногда отмечается головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение, в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности, дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго, асептический менингит, парестезия.
Аллергические проявления: иногда возникает кожная сыпь, редко - крапивница, отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермия, редко отмечались приступы бронхиальной астмы; системные анафилактические реакции, в отдельных случаях васкулит, пневмонит, синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок.
Со стороны почек: редко периферические отеки, в отдельных случаях острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны печени: транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит, в отдельных случаях фульминантный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ИБС.
Симптомы:
Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение:
В случае передозировки показано промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови - малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении АЭРТАЛА и:
Влияние на способность вождения и управления механизмами
Пациентам, страдающим головокружениями, и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы в период приема Аэртала следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, со сниженным объемом циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичньгх процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги или АЛ/ПВХ/АЛ блистер. По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
4 года
Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в местах недоступных детям.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: ацеклофенак 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 89,2 мг; повидон 6,6 мг; глицерил дистеарат, тип I 2,6 мг; кроскармеллоза натрия 6,6 мг.
Состав оболочки
Сепифилм 752 белый 9 мг: гипромеллоза 40 %, целлюлоза микрокристаллическая 32 %, титана диоксид 20 %, макрогола стеарат, тип I 8%.
Описание
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: М01АВ16
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л.
Метаболизм.
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний период полувыведения (t1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном – в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
• Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей, для симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и анкилозирующего спондилита.
• Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
• желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);
• повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
• тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:
• обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии;
• могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
Матери и новорожденные на поздних сроках беременности: препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
• препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Лактация
Аэртал ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14 С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Фертильность
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинами, планирующими беременность.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Обычно взрослым назначают по 1 таблетке 100 мг 2 раза в день (одна таблетка утром и одна – вечером).
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
За исключением варфарина исследований лекарственных взаимодействий не проводилось. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП:
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин: Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП: При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Глюкокортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Следует избегать одновременного приема препарата Аэртал ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них.
Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые принимают небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в том числе пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг лечение следует отменить.
Влияние на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (в частности, в высоких дозах и при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать особую осторожность при приеме ацеклофенака. Также, перед первым приемом следует соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для сердечнососудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые.
Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.
В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.
В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал ® , таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение желудочно-кишечного тракта) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечнососудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистер из ПА/АЛ/ПВХ – пленки и фольги алюминиевой. По 1,2, 3, 4, 6 или 9 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| ацеклофенак | 100 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 89,2 мг; повидон — 6,6 мг; глицерил дистеарат тип I — 2,6 мг; кроскармеллоза натрия — 6,6 мг | |
| оболочка пленочная: Sepifilm 752 белый (гипромеллоза, МКЦ, макрогола стеарат тип I, титана диоксид) — 9 мг |
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 1 пак. |
| активное вещество: | |
| ацеклофенак | 0,1 г |
| вспомогательные вещества: сорбитол — 2,639 г; натрия сахаринат — 0,01 г; аспартам — 0,01 г; кремния диоксид коллоидный — 0,006 г; гипромеллоза — 0,018 г; титана диоксид — 0,012 г; ароматизатор молочный — 0,1 г; ароматизатор карамельный — 0,05 г; ароматизатор кремовый — 0,05 г |
Описание лекарственной формы
Порошок: белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ и т.о. влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента..
Фармакокинетика
Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. T max — 1,25–3 ч. Прием пищи замедляет скорость всасывания, но не оказывает влияния на его степень.
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает примерно 60% от уровня концентрации в плазме, а T max на 2–4 ч больше, чем в плазме. V d — 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) — >99,7%.
Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Средний T 1/2 — 4–4,3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизмененном виде.
Вероятно, что ацеклофенак метаболизируется через CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, вклад которого в клиническое действие, вероятно, весьма незначительный. Среди многих метаболитов были выявлены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.
Особые категории пациентов
Пожилые: не было выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.
Больные со сниженной функцией печени: была выявлена более низкая скорость выведения ацеклофенака после однократной дозы. В исследовании длительного применения 100 мг ацеклофенака один раз в день не было различия в фармакокинетических параметрах между испытуемыми с небольшим или умеренным циррозом печени и здоровыми добровольцами.
Пациенты с легким или умеренным нарушением функции почек: не было клинически значимых различий в фармакокинетике после приема однократной дозы.
Показания препарата
лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева, а также других заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например плечелопаточный периартрит);
в качестве обезболивающего средства (включая люмбаго, зубную боль и первичную дисменорею).
Противопоказания
гиперчувствительность к ацеклофенаку или какому-либо из компонентов препарата;
пациенты, у которых препараты с аналогичным действием (например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС) вызывали приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы, или при наличии повышенной чувствительности к этим лекарственным препаратам;
острая или рецидивирующая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или наличие этих заболеваний в анамнезе, кровотечения из ЖКТ, кровотечения иного генеза;
острая сердечная недостаточность или выраженное нарушение функции печени или почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
болезнь Крона, язвенный колит;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; бронхиальная астма; диспептические симптомы на момент назначения препарата; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; Cl креатинина ® не следует принимать при отсутствии четких показаний. Если препарат Аэртал ® принимается женщиной, планирующей беременность, или в течение I и II триместра беременности, необходимо принимать как можно меньшую дозу в течение как можно более короткого срока приема. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызвать следующие нарушения у плода:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, что может перейти в почечную недостаточность и олигогидрамнион.
В конце беременности у матери и новорожденного:
- возможно увеличение времени кровотечения, что может быть даже после приема очень малых доз;
- снижение силы родовой деятельности, приводящее к задержке или продлению схваток.
Аэртал ® противопоказан во время III триместра беременности.
Неизвестно, секретируется ли ацеклофенак в грудное молоко. Решение продолжать/прекращать кормление грудью или продолжать/прекращать лечение препаратом Аэртал ® принимается в пользу приема препарата Аэртал ® , если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто — ≥1/100 до ® :
- дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС;
- диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих ЛС;
- калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
- других НПВС или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;
- СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
- противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
- ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
- антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).
Способ применения и дозы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым — обычно по 1 табл. (100 мг) 2 раза в день: 1 табл. утром и 1 — вечером.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Содержимое пакетика следует растворить приблизительно в 40–60 мл воды и немедленно выпить.
Выраженность болевого синдрома можно уменьшить с помощью однократного приема препарата.
Взрослые: рекомендуемая доза — 1 пакетик 2 раза в день (1 — утром и 1 — вечером).
Пожилые: обычно не требуется коррекция дозы.
Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью, боль в животе, тошнота, рвота.
Лечение: показано промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота к препарату не существует. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны.
Особые указания
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВС.
Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курящие).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВС этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Аэртал ® .
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из ЖКТ и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания ЖКТ. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, ССС.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВС, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Аэртал ® с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность ЦОГ и синтез ПГ, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Аэртал ® .
Каждый пакетик порошка Аэртал ® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать расстройство желудка и диарею. Пациенты с непереносимостью фруктозы не должны принимать данный лекарственный препарат.
Порошок Аэртал ® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Больные, испытывающие чувство слабости, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС при приеме НПВС, не должны управлять автомобилем или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В блистере из полиамид/алюминий/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 10 шт. По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров в картонной пачке.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. В трехслойном пакетике (бумага/алюминий/ПЭ) по 3 г. По 20 пакетиков в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Индастриас Фармасьютикас Алмирал СЛ., Испания. С/Трабайо, с/н, 08960, САНТ ДЖАСТ ДЕСВЕРН, Барселона, Испания; шоссе Насиональ II, км 593, 08740, Сант Андреа де ла Барка, Барселона, Испания.
Название и адрес предприятия/организации, принимающей претензии:
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
Читайте также:
