Имодиум при вирусной инфекции у

Имодиум входит в категорию противодиарейных препаратов. Находит широкое распространение при диарее различного происхождения в качестве симптоматической помощи.

Форма выпуска и состав

Выпускается в 2-х формах:

Капсулы 2 мг состоят из: активный компонент (лоперамида гидрохлорид); дополнительно содержатся: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; в составе крышечки и корпуса: индигокармин, титана диоксид, железа оксид черный, желтый и красный, желатин. Описание: твердые желатиновые капсулы 4-го размера, корпус светло-зеленый и коричневая крышечка, внутри - белый порошок.
Таблетки для рассасывания 2 мг содержат: лоперамида гидрохлорид; желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат. Представляют собой лиофилизированные таблетки круглой формы, белого цвета, с мятным вкусом.

Фармакологическое действие

Оказывает противодиарейный эффект. Основное вещество (лоперамид) способно связываться с опиоидными рецепторами кишечника, препятствовать высвобождению АХ (ацетилхолина) и ПГ (простогландинов). В результате, уменьшается тонус и моторика гладких мышц кишечника, снижается перистальтика, увеличивается длительность прохождения содержимого, а также приходит в тонус анальный сфинктер. Действие развивается быстро и сохраняется 4-6 ч.

Вещество связывается с опиоидными рецепторами в кишечнике, ингибирует выброс ацетилхолина и простагландинов. Основной оказываемый эффект заключается в замедлении перистальтики и увеличении времени продвижения содержимого в пределах кишечника. Также, увеличивается тонус анального сфинктера, что уменьшает недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Подтверждено, что лоперамид представляет собой субстрат Р-гликопротеина. В основном всасывается в кишечнике. Характерен активный пресистемный метаболизм (окислительное N-деметилирование с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8). При этом системная биодоступность – около 0,3 %. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) – 95 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация происходит в печени, конъюгация и выделение с желчью. Плазменная концентрация неизмененного вещества незначительная. Т1/2 примерно 11 ч. Экскреция происходит с калом.

Показания к применению Имодиума

Состояния, при которых назначение показано:

При диарее разнообразной этиологии (аллергии, эмоциональные изменения, лекарственное и лучевое воздействие):
- Острая диарея: перорально, запивая водой (капсулы) или рассасывая в ротовой полости (таблетки), сначала – 2 капсулы/2 таблетки (для взрослых) и 1 капсула/1 таблетка (для детей), затем 1 капсула после каждой дефекации при жидком стуле.
- Хроническая диарея: вначале – 2 капсулы или 2 таблетки в день (взрослые) и 1 капсула или 1 таблетка (дети); потом дозирование должно быть таким, чтобы нормальный стул был 1-2 р/сутки, что чаще возможно с помощью поддерживающей дозы от 1 до 6 капсул в день. Максимально в сутки у взрослых при поносе – 8 капсул (16 мг), у детей – в зависимости от веса ребенка (3 капсулы на 20 кг), но не более 8 (16 мг). После нормализации состояния или, если стула нет больше 12 ч., лекарство следует отменить;
Перебои с режимом питания и ухудшение качества употребляемых продуктов;
Нарушенный метаболизм и всасывание – симптоматическая терапия;
Диарея вследствие инфекций (вспомогательное лечение);
Илеостома у пациентов (регулирование стула).

Противопоказания

Препарат не используют в следующих случаях:

возраст до 6 лет;
гиперчувствительность к компонентам;
состояния с недостатком лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
1-й триместр беременности.
грудное вскармливание (при гв).

Нельзя использовать как основное лечение при:

острой дизентерии (наличие крови в кале и подъем температуры);
язвенный колит (обострение);
энтероколит, вызванный бактериями, в т.ч. Сальмонеллой, Шигеллой и др.;
псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотикотерапией;
состояния, при которых нельзя вызывать замедление перистальтики из-за повышенного риска осложнений (кишечная непроходимость, мегаколон, токсический мегаколон);
Наличие запора или вздутия живота, а также установленная непроходимость кишечника.

С осторожностью – при нарушенном функционировании печени из-за замедленного пресистемного метаболизма; беременность и лактация.

Побочные действия

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов и таким образом уменьшается пропульсивная перистальтика и увеличивается время прохождения содержимого по пищеварительному тракту, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика . Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, всасывается в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Элиминация: T_½ лоперамида у людей составляет около 11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

симптоматическое лечение при острой диареи у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленных синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

ПРИМЕНЕНИЕ

Имодиум не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается обезвоживанием и снижением уровня жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать путем назначения заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет . Начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, применение Имодиума следует прекратить.

Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом . Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого следующего жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум следует назначать с осторожностью ввиду замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Имодиум противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата; детям в возрасте до 12 лет; пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в кале и повышением температуры тела; пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия; пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики ввиду возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развиваются запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей . Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивали у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, представлены ниже.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникавшие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт . Отмечены следующие побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко — нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органа зрения: очень редко — миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко — кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, полиморфную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко — повышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности необходимо проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста могут возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях самым важным мероприятием является проведение заместительной терапии для восполнения запаса жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и электролитов.

Поскольку устойчивая диарея может свидетельствовать о более серьезном состоянии, лекарственное средство не стоит применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не отмечают клинического улучшения в течении 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегоколона при лечении лоперамида гидрохлоридом у пациентов со СПИДом, инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, у таких пациентов Имодиум следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Лоперамида гидрохлорид следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к риску развития токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, а также то, что он и его метаболиты выводятся с калом, обычно не возникает необходимости в коррекции дозы лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимать для контроля эпизодов диареи, обусловленной СРК, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся эпизоды диареи продолжаются более 2 нед.

Для лечения при острых эпизодах диареи, обусловленной СРК, Имодиум следует принимать только, если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В следующих случаях препарат не рекомендуется применять без предварительной консультации с врачом, даже если известно, что у у пациента СРК: возраст пациента старше 40 лет и с момента последнего приступа СРК прошло некоторое время; возраст пациента старше 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются; недавнее кровотечение из кишечника; тяжелый запор; тошнота или рвота; потеря аппетита или уменьшение массы тела; затрудненное или болезненное мочеиспускание; лихорадка; недавняя поездка заграницу.

В случае новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, необходимо обратиться к врачу.

Период беременности и кормления грудью . Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Дети . Препарат применять у детей в возрасте старше 12 лет для симптоматического лечения при острой диарее.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами . Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи в период применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не следует применять одновременно с препаратом Имодиум у детей.

Доклинические данные свидетельствуют, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами P-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, определявшимся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно вследствие более медленной моторики ЖКТ.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие транзит пищи по ЖКТ, могут уменьшать выраженность его действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) могут возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети могут быть более чувствительными к влиянию на ЦНС.

Лечение. В случае передозировки пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу. Если возникают симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума больше, чем налоксона (1–3 ч), может понадобиться повторное применение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Это легко объяснимо: продукты в тепле портятся быстрее и действуют сильнее любых слабительных.

Cоветы доктора

«Если вы отдыхаете в экономически развитых странах, в том числе в России, то здесь подавляющее большинство пищевых токсикоинфекций вызывают вирусы, — объясняет профессор Первого Московского государственного медицинского университета им. Сеченова (Сеченовский университет), доктор медицинских наук Алексей Буеверов. — Они проходят быстро, часто в течение 12-24 часов. Ротавирусная инфекция длится до 3-5 дней. Поскольку против вирусов специфических лекарств нет, их лечат симптоматическими средствами, большинство из которых официально продают без рецепта. Но бактериальные инфекции, типичные для мест, где с гигиеной есть проблемы, тоже не исключены. Они протекают тяжелее, и для них типичны боль и спазмы в животе, кровь и много слизи в стуле, очень часто бывают повышение температуры и признаки общей интоксикации — боль в голове, мышцах, суставах, как при гриппе. При такой инфекции лучше принимать безрецептурные антибактериальные препараты с нифуроксазидом или те, которые посоветует врач.

Часто для лечения диареи рекламируют пробиотики. Это препараты, содержащие полезные микроорганизмы. Применять их можно, но нужно понимать, что экстренной помощи от них не будет. В этом плане они уступают средствам, тормозящим двигательную активность кишечника (препараты с лоперамидом), сорбентам и многим народным средствам. Неплохо принимать пробиотики уже после отравления.

Красные линии

Можно ли отличить те отравления кишечной палочкой, которые вызывают тяжёлое поражение почек? Даже врачу без специальных анализов это сделать сложно, но надо знать, что для них обычны все признаки бактериальных отравлений плюс почти обязательная кровь в кале, а часто и в моче.

Обнаружив любой из перечисленных выше симптомов, срочно обращайтесь к врачу.

Аптечка от диареи

При вирусной диарее

Любые препараты с лоперамидом (имодиум, лопедиум, диара и др., их более 20) тормозят двигательную активность кишечника.
Сорбенты связывают воду и токсины (препараты из глины — смекта, неосмектин; препараты из лигнина — фильтрум-СТИ, полифепан, энтегнин; др. препараты — полисорб, энтеродез).

При бактериальной диарее

Препараты нифуроксазида (энтерофурил, нифурал, экофурил и др.). При их отсутствии можно принять фуразолидон.

При любой диарее

Пробиотики — линекс, энтерол, аципол, бифидумбактерин и др.

Больше играют вспомогательную роль, можно принимать некоторое время после болезни, чтобы восстановить флору кишечника.

Профилактика и лечение обезвоживания

Солевые растворы, регулирующие водно-электролитное равновесие (регидрон, гидровит, тригидрон).
Лечебно-столовые и лечебные минеральные воды (лучше натриево-калиевые).

Отвар гранатовых корок и рисовый отвар по эффективности мало уступают препаратам лоперамида и сорбентам.

Симптомы, при которых самолечение опасно и нужно обратиться к врачу:

Кровь в кале.
Температура выше 38 или ниже 36 градусов.
Боли в мышцах и суставах.
Понос чаще 10 раз в сутки*.
Рвота чаще 5 раз в сутки*.
Появление вялости* (особенно важно для детей).
Схваткообразные боли, не проходящие после стула.
Судороги (обычно икроножных мышц)*.
Снижено выделение мочи.

*Признаки, говорящие об избыточной потере жидкости и возможном обезвоживании.

Супрун Элина Владиславовна — доктор медицинских наук, профессор кафедры общей фармации и безопасности лекарств Института повышения квалификации специалистов фармации, Национальный фармацевтический университет, Харьков

Пиминов Александр Фомич — доктор фармацевтических наук, профессор, заведующий кафедрой общей фармации и безопасности лекарств Института повышения квалификации специалистов фармации, Национальный фармацевтический университет, Харьков

Многие пациенты обращаются в аптеку с жалобами, о которых обычно неудобно рассказывать, — это неприятные ощущения в животе, такие как боль, нарушение пищеварения и расстройство кишечника. Именно расстройство кишечника, или диарея — один из наиболее распространенных симптомов, которые отмечают в практике терапевтов, инфекционистов и гастроэнтерологов. Диарея является одним из признаков острых кишечных инфекций (ОКИ).

ОКИ относятся к числу наиболее распространенных инфекционных заболеваний, уступая лишь острым респираторным заболеваниям. Так, в Канаде ежегодно (по оценке Canadian Food Inspection Agency) регистрируется 11–13 млн случаев инфекционных заболеваний, передающихся с продуктами питания. Ежегодно в США (по данным CDC?) патогенные микроорганизмы, передающиеся с пищей, вызывают около 76 млн случаев кишечных инфекций (или 26 тыс. случаев на 100 тыс. жителей), при этом 325 тыс. больных госпитализируют и 5 тыс. умирают. Во Франции ежегодно регистрируется 750 тыс. случаев кишечных инфекций (1210 на 100 тыс. жителей), из них 113 тыс. больных госпитализируют (24 на 100 тыс. жителей) и до 400 пациентов умирают (0,1 на 100 тыс. жителей). В Великобритании ежегодно заболевают 3400 человек из 100 тыс. жителей (около 2 млн случаев). В странах Африки, Азии (без учета Китая) и Латинской Америки ежегодно у детей в возрасте младше 5 лет регистрируется более 750 млн случаев острой инфекционной диареи, которая более чем у 4,5 млн детей приводит к летальному исходу. В целом инфекционная диарея занимает 2-е место не только по заболеваемости, но и по смертности во всем мире, по данным ВОЗ, ежегодно она является причиной смерти около 2 млн человек.

Проблема ОКИ актуальна также потому, что некоторые возбудители инфекционной диареи вызывают развитие тяжелых осложнений с длительным течением, таких как гемолитико-уремический синдром (ГУС) с почечной недостаточностью, синдромы Гийена — Барре и мальабсорбция с диареей или без нее и других. Кроме того, получают широкое распространение кишечные инфекции, которые прежде не диагностировали или отмечали редко (ротавирусный гастроэнтерит, клебсиеллез и др.).

Любая диарея — это проявление нарушения всасывания воды и электролитов в кишечнике. В норме способность тонкой и толстой кишки всасывать воду и электролиты огромна. При этом из общего количества жидкости, объем которой достигает 9 л, всего 100–200 мл (около 2%) выделяется в составе кала, а остальная вода всасывается в кишечнике. Даже незначительное увеличение количества жидкости в кале ведет к неоформленному или жидкому стулу.

По клиническому течению различают острую и хроническую диарею. Диарея считается острой, если продолжается менее 2 нед, и хронической, если продолжается более 3 нед. Острая диарея обычно имеет инфекционную этиологию. Основными возбудителями являются сальмонеллы, кампилобактерии, шигеллы, кишечная палочка с патогенными свойствами, кристоспоридии, вибрионы, иерсинии и ротавирусы — всего более 30 видов микроорганизмов, вирусов и простейших. Однако, несмотря на значительные достижения в лабораторной диагностике, около 2 /₃ всех случаев инфекционных диарейных заболеваний остаются этиологически не расшифрованными, что свидетельствует об их обширной этиологической структуре. Инфекционная диарея сопровождается тошнотой, рвотой, схваткообразной болью в животе и в легких случаях прекращается самостоятельно. Тяжелые формы быстро приводят к обезвоживанию и истощению. Одной из особых форм острой инфекционной диареи является диарея путешественников.

Диарея путешественников — заболевание кишечника, обычно возникающее во время командировок, путешествий и в других случаях, связанных с изменением привычной бытовой обстановки. До сих пор среди населения еще бытует мнение о существовании некой связи диареи путешественников с изменением состава воды и пищевых продуктов в новых местах пребывания, психологическими факторами и другими причинами. Но на самом деле причина этой патологии — ОКИ вирусной, бактериальной или паразитарной природы.

Наиболее высокая частота этого заболевания (30–70%) отмечается при поездках в страны Азии, Африки, Латинской Америки, Среднего Востока. Реже (10–20%) она возникает при поездках в страны Южной Европы и Карибского бассейна и наиболее редко (менее 8%) — при посещении стран Северной Европы, США, Канады. Возбудителями диареи путешественников могут быть различные микроорганизмы, но наиболее вероятными возбудителями служат широко распространенные во всем мире Escherichia coli с энтеротоксическими свойствами (55–75%), реже — шигеллы и кампилобактерная инфекция (10%), очень редко — сальмонеллы, лямблии, ротавирусы ( Диагностику диареи путешественников обычно осуществляют на основании клинических симптомов, так как проведение лабораторных бактериологических исследований, как правило, затруднено. При обследовании больного важно установить связь диареи с паразитами, инфекцией и неспецифическим воспалением кишечника. Ответ на этот вопрос часто можно получить при микроскопическом и бактериологическом исследовании кала и ректороманоскопии. Однако необходимо учитывать, что возбудителей ОКИ в целом и диареи путешественников в частности, множество, поэтому диагноз должен устанавливать только специалист, что позволит не только выбрать оптимальную тактику фармакотерапии, но и предупредить нежелательные последствия заболевания вплоть до летального исхода. Если это заболевание продолжается больше 1–2 нед, то необходима консультация инфекциониста с проведением бактериологических исследований.

Лечение диареи путешественников должно быть комплексным и включает ряд методов (алгоритм).

АЛГОРИТМ БЕСЕДЫ ПРОВИЗОРА С ПОСЕТИТЕЛЕМ АПТЕКИ

Через 12 ч после купирования острой диареи питание начинают с неконцентрированного бульона, соленого печенья, добавляют белый хлеб. При снижении частоты дефекаций постепенно в рацион включают рис, печеный картофель, куриный бульон с рисом и домашней лапшой; при нормализации стула — печеную рыбу, яблочный соус, бананы, домашнюю птицу.

Регидратационная терапия. Наибольшую угрозу для пациентов с острой диареей составляет потеря жидкости (дегидратация). Лечение диареи путешественников должно включать в первую очередь регидратационную терапию. Своевременная и грамотно проведенная регидратационная терапия позволяет в короткие сроки улучшить состояние больного, избежать возможных осложнений (таких как гиповолемический шок), отказаться от госпитализации в инфекционный стационар. В зависимости от степени обезвоживания проводят оральную и парентеральную регидратационную терапию.

При легкой дегидратации (при отсутствии тошноты и рвоты), которую отмечают у 85–95% больных диареей путешественников, восполнение потери жидкости должно осуществляться путем приема достаточного количества углеводно-электролитных растворов и жидкости (чай, минеральная вода и т.д.). Показаны специальные регидратационные растворы, имеющие электролитный состав. В соответствии с рекомендациями ВОЗ для оральной регидратации применяют растворы, содержащие около 3,5 г NaCl, 40 г глюкозы, 2,5 г Na₂CO₃, 1,5 г KCl в 1 л воды, или препараты для оральной регидратации. Количество выпитой жидкости должно в 1,5 раза превышать потерю ее с калом и мочой. При легкой форме заболевания без заметных признаков обезвоживания назначают внутрь регидрон и другие водно-электролитные растворы по 100–150 мл каждые 10–15 мин, медленно, небольшими глотками. Самый простой регидратационный раствор можно приготовить самостоятельно, растворив в 1 л воды 5 г поваренной соли, 5 г питьевой соды и 20 г сахара. Кроме того, рекомендуют в домашних условиях следующий раствор: в 1 стакан апельсинового сока (содержит 1,5 г KCl) добавить 1 /₂ чайной ложки поваренной соли (3,5 г NaCl) и 1 чайную ложку соды (2,5 г Na₂CO₃), после чего кипяченой водой довести общий объем раствора до 1 л. Режим регидратации: при потере 5–7,5% массы тела объем вводимой жидкости составляет 40–50 мл/кг в течение 4 ч или 150 мл/кг/сут (то есть не менее 2–3 л). Общий объем перорально принимаемой жидкости для взрослых больных должен быть не менее 2–3 л/сут. При более тяжелой диарее и потере жидкости >10% массы тела прибегают к парентеральному введению жидкости.

Одной из основных целей патогенетической терапии ОКИ является купирование диарейного синдрома. Предложено множество антидиарейных препаратов, при применении которых следует учитывать патогенетические особенности этого синдрома. Важное место в лечении больных с синдромом острой и хронической диареи всегда отводилось препаратам опия (порошок и настойка), применение которых ограничивалось их центральными побочными эффектами. Давней мечтой врачей было создание препарата, который влиял бы на кишечник, подобно препаратам опия, но не вызывал нежелательных побочных эффектов. Таким препаратом, широко применяющимся в настоящее время при лечении диареи, является Имодиум ® (лоперамида гидрохлорид) — оригинальный продукт международного фармацевтического концерна Johnson & Johnson .

Антидиарейное действие препарата направлено на m-опиоидные рецепторы энтериновой системы. Имодиум ® избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника, но, в отличие от морфина, не поступает в системный кровоток, несмотря на его всасывание в кишечнике. Это объясняется тем, что сначала по системе воротной вены лоперамид попадает в печень, где он интенсивно метаболизируется и конъюгируется, после чего экскретируется с желчью. Поэтому лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает центральных побочных эффектов. Период полувыведения лоперамида колеблется от 9 до 14 ч и составляет в среднем 10,8 ч.

Имодиум ® связывается с опиатными рецепторами стенки кишечника; в результате ингибируется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики и увеличению времени прохождения содержимого по кишечнику. Это повышает всасывание воды и электролитов и уменьшает их потерю через ЖКТ. Замедление транзита содержимого по кишечнику также снижает потерю иммуноглобулинов, играющих защитную роль, и удлиняет продолжительность их действия. Результаты клинических исследований, проведенных у больных с диареей путешественников, вызванной патогенными штаммами кишечной палочки, кампилобактером, шигеллами, свидетельствуют, что замедление кишечного пассажа способствует уменьшению размножения патогенных бактерий.

Помимо подавления перистальтической активности кишечника, Имодиум ® оказывает также антисекреторный эффект, воздействует на кишечную секрецию за счет блокады кальциевых каналов, устранения эффектов кишечных пептидов и нейромедиаторов, которые усиливают проницаемость плазматических мембран. Имодиум ® повышает тонус анального сфинктера и способствует лучшему удержанию каловых масс, уменьшая частоту и выраженность позывов к дефекации, а также снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке.

Имодиум ® является препаратом выбора и при лечении диареи путешественников. По своей эффективности он значительно превосходит субсалицилат висмута и улучшает самочувствие больных уже в первый день приема. Оправдала себя комбинация Имодиума ® и антибактериальных препаратов. Так, наблюдения больных с диареей путешественников, проведенные в Мексике, свидетельствуют, что изолированное применение Имодиума ® и триметоприма/сульфаметоксазола способствовало исчезновению диареи через 30 ч, тогда как комбинация обоих препаратов позволяла купировать диарею у многих больных уже через 1 ч. Применение Имодиума ® противопоказано лишь при тяжелых формах инвазивной инфекционной диареи, течение которой характеризуется высокой температурой тела и появлением крови в кале.

При лечении острой диареи у взрослых Имодиум ® назначается в дозе 4 мг (2 капсулы) на первый прием и далее по 2 мг после каждого акта дефекации (максимальная доза при приеме препарата под наблюдением врача — до 16 мг/сут, при самостоятельном приеме — до 8 мг/сут). Необходимо помнить, что детям до 6-летнего возраста Имодиум ® в капсулах противопоказан. При лечении детей старше 6 лет Имодиум ® применяют (только под контролем врача!) из расчета 1 капсула (2 мг) на первый прием и такая же доза после каждого случая жидких испражнений, всего за сутки можно применить до 3 капсул на 20 кг массы тела. Если на фоне лечения острая диарея не прекращается в течение 48 ч, то больному необходимо проведение более детального обследования.

Адсорбирующие препараты. В тех случаях, когда эпизоды диареи путешественников (в частности вирусной природы) отмечают без лихорадки, признаков интоксикации и обезвоживания, рациональным является назначение симптоматических средств, таких как препараты с адсорбирующим, вяжущим и обволакивающим действием. Вяжущие средства и сорбенты представляют большую разнородную группу препаратов, объединенную общим механизмом действия — способностью сорбировать жидкость, токсины и газ в кишечнике. К ним относятся белая глина, полифепан, фильтрум, диосмектит, субсалицилат и субнитрат висмута. Наибольшей сорбционной поверхностью обладает смектит, способный сорбировать частицы разных размеров, в том числе вирусы, некоторые бактерии (кампилобактер), малые и средние молекулы, жидкость и газ.

Для любого типа диареи характерны нарушения кишечной микробной флоры, поэтому своевременная коррекция дисбиотических нарушений кишечника при диарее путешественников обеспечивает ускорение репаративных процессов, восстановление иммунологического гомеостаза, снижает риск развития хронических заболеваний ЖКТ. Для этого можно регулярно доставлять в кишечник фармакологически значимые дозы нормальных представителей кишечной флоры (пробиотики), добавлять в рацион продукты, способствующие их размножению в кишечнике, или продукты метаболизма нормальной флоры, способствующие обеспечению морфокинетической функции и колонизационной резистентности (пребиотики). Предпринимаются также попытки к созданию препаратов комбинированного действия (синбиотики). В нашей стране наиболее популярными и изученными являются пробиотики, содержащие бифидобактерии, лактобактерии и другие микроорганизмы. Так, например, в профилактике развития диареи путешественников эффективной оказалась комбинация Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bulgaricus и Streptococcus thermophilus. Период восстановления после вирусного гастроэнтерита более легкий при назначении препаратов, содержащих лактобактерии или комбинации лактобактерий с бифидобактериями и энтерококком; скорейшему разрешению после бактериальных кишечных инфекций способствуют подвиды бифидобактерий.

Антибактериальные препараты при диарее путешественников сегодня назначают лишь с учетом вида возбудителя и его чувствительности, а также тяжести течения заболевания. В остальных случаях неадекватное применение антибиотиков может вызвать нежелательный эффект (появление резистентных штаммов, суперинфекция, связанная с эрадикацией нормальной микрофлоры антибактериальными средствами). Важно помнить, что при вирусных и энтеротоксигенных инфекциях (частые варианты диареи путешественников!) назначение антибиотиков нерационально. К антибиотикотерапии прибегают тогда, когда заболевание характеризуется высокой температурой тела и признаками выраженной интоксикации. Следует выделить местные (невсасывающиеся) антибиотики, которые по сравнению с препаратами системного действия (всасывающиеся) обладают рядом преимуществ: эффектом непосредственного воздействия на очаг инфекции; низкой частотой системных побочных эффектов, отсутствием лекарственного взаимодействия, а также низким риском развития резистентных штаммов. По мнению H. DuPont (2009), каждый путешественник должен иметь в своей аптечке один из трех антибактериальных препаратов — ципрофлоксацин, рифаксимин или азитромицин, — эффективных при диарейных инфекциях.

Так, опыт применения препарата Цефикс (цефиксим — антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения) показывает, что назначение Цефикса может преследовать как терапевтические, так и профилактические цели, преимущественно при диарее путешественников. При этом терапевтическая эффективность Цефикса (выпускается в форме порошка для приготовления суспензии 100 мг/5 мл (по 30 и 60 мл) и в капсулах по 400 мг) сопоставима с таковой ципрофлоксацина. При диарее путешественников рекомендуемые дозы Цефикса составляют у детей 8 мг/кг/сут (2 раза в сутки по 4 мг/кг/сут через 12 ч), у взрослых и у детей с массой тела более 50 кг или в возрасте старше 12 лет применяют 1 капсулу (400 мг) 2 раза в сутки (800 мг/сут) в течение 5 дней.

Профилактика диареи путешественников. Наиболее эффективным методом профилактики острой диареи остаются соблюдение правил личной гигиены, требований к приготовлению и хранению продуктов питания, употреблению питьевой воды. В странах с неблагоприятной эпидемиологической обстановкой пить следует только бутилированную воду, водопроводную воду запрещается не только пить, но даже использовать для того, чтобы чистить зубы. Овощи и фрукты необходимо тщательно мыть горячей водой и перед употреблением их в пищу освобождать от кожуры. Лицам, собирающимся в командировку или в путешествие, следует взять с собой аптечку первой помощи: средства для приготовления регидратационных смесей, Имодиум ® и один из трех антибактериальных препаратов: ципрофлоксацин, цефиксим ( Цефикс ) или азитромицин.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических специалистов

ИМОДИУМ® (IMODIUM®). Код АТС: A07D A03. Р.с.: № UA/9831/01/01 от 07.10.2010 г. до 07.10.2015 г. Состав и форма выпуска: капс. по 2 мг лоперамида гидрохлорида, № 6, № 20. Показания: симптоматическое лечение острой и хронической диареи; диарея путешественников (достаточный период лечения — 2 сут). Побочные эффекты. У пациентов с острой диареей: запор, сухость во рту, метеоризм, спазмы и колики в животе. У пациентов с хронической диареей: запор, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, ощущение вздутия, боль в желудке, спазмы и колики в животе. Постмаркетинговый опыт (побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения (расположенные по частоте возникновения): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Пройти тест

Читайте также: