Гепатит с и берлитион

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 25 мг/мл	1 амп.
этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты	388 мг
(что соответствует 300 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты)
вспомогательные вещества: пропиленгликоль; вода для инъекций

в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
тиоктовая (альфа-липоевая) кислота	300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; натрия кроскармеллоза; повидон; кремния двуоксид гидратированный

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.

Характеристика

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Фармакологическое действие

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Показания препарата Берлитион ® 300

Диабетическая и алкогольная полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, жировая дистрофия печени, хроническая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Нельзя назначать детям и подросткам (ввиду отсутствия клинического опыта применения у них данного препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).

Побочные действия

Раствор для инъекций: иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой: в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.

Возможно снижение уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Ослабляет эффект цисплатина, усиливает — гипогликемических препаратов.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2–4 нед . Для этого 1–2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1–2 раза в день (300–600 мг альфа-липоевой кислоты).

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков (спирт и его продукты ослабляют терапевтическое действие).

При приеме препарата следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (особенно в начальной стадии терапии). В отдельных случаях для предотвращения симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Особые указания

Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.

Производитель

Условия хранения препарата Берлитион ® 300

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Берлитион ® 300

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В данной статье представлена клиническая оценка эффективности препарата берлитион при хронических гепатитах и циррозах печени токсического генеза. Патогенетическим обоснованием назначения берлитиона явилась способность влиять на оксидативный стресс, который является одним из пусковых механизмов в развитии токсического поражения печени. Установлено, что берлитион способствует восстановлению содержания продуктов перекисного окисления липидов (ПОЛ) и антирадикальной защиты, стабилизации липидного обмена, нормализации показателей гомеостаза. Высокая эффективность и хорошая переносимость препарата дают возможность рекомендовать его применение в комплексной терапии хронических токсических заболеваний печени.

Ключевые слова: хронические токсические заболевания печени, хронический гепатит, цирроз печени, перекисное окисление липидов, антиоксидантная защита организма, берлитион.

Примечание от web-дизайнера:
из-за особенностей используемой кодировки в тексте интернет-версии статьи "а-липоевая кислота" следует читать как "альфа-липоевая кислота"

В. Н. Хворостинка, профессор; Л. Р. Бобронникова
Харьковский государственный медицинский университет

Хронические токсические заболевания печени (ХТЗП) являются широко распространенной причиной заболеваемости и смертности населения. Общее число заболеваний и нарушений функции печени остается неизвестным, однако, по данным мировой статистики, ежегодно наблюдается рост числа таких больных в среднем на 15–30 % [1].
По мере усиления индустриализации возрастает количество токсических поражений печени, обусловленных загрязнением окружающей среды, профессиональными и бытовыми вредными факторами. Особое место среди гепатотоксичных веществ занимают алкоголь и лекарственные средства [1].
Патогенетические механизмы хронических токсических гепатитов и циррозов печени хорошо изучены. Наиболее важное место среди них принадлежит оксидативному стрессу. ПОЛ с повреждением мембран приводит к некрозу клеток и формированию гигантских митохондрий [2]. Альдегиды — продукты ПОЛ — способны активировать звездчатые клетки печени, являющиеся основными продуцентами коллагена, а также вызывать перекрестное связывание цитокератинов с формированием телец Маллори и стимулировать хемотаксис нейтрофилов [3, 4, 5].
Изменения окислительно-восстановительного потенциала в печеночных клетках ведет к целому ряду нарушений обмена веществ: гиперлактатемии с ацидозом, гиперурикемии и гипогликемии. Нарушается порфириновый обмен веществ, снижается уровень фолиевой кислоты, витамина В12 и витамина В6. Установлено, что уменьшение концентрации тиамина и его активных фракций в печени приводит к накоплению промежуточных продуктов обмена и снижению уровня коферментов, в частности, липоевой кислоты, возникает состояние метаболического ацидоза, латентной печеночной недостаточности [6, 7].
Исходя из этого, лечение и профилактика токсических поражений печени проводится с использованием лекарственных средств, обладающих избирательным влиянием на оксидативный стресс — один из важных пусковых механизмов токсических поражений печени. Препаратами, которые замедляют или предотвращают этот процесс, являются антиоксиданты [8, 9].
Препаратом выбора среди препаратов с указанным действием следует считать берлитион — препарат a-липоевой кислоты (синонимы: липоновая, тиоктовая, тиокаприловая кислота, витамин N) лаборатории Berlin-Chemie, Menarini Group (Германия), который вводится в организм в виде внутривенных инфузий 300 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида, а также в таблетках по 300 мг.
Известно, что a-липоевая кислота — это вещество, сходное с витаминами и обладающее высокой скоростью проникновения через биологические мембраны. Метаболизируется a-липоевая кислота в основном в печени. Ее основная функция в процессе метаболизма — участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной, a-кетоглутаровой и других кетокислот. Наличие тиоловых (сульфгидрильных) групп в молекуле липоевой кислоты придает ей свойства антиоксиданта, что способствует более эффективной репарации молекул ДНК после повреждения в результате окислительного стресса. Благодаря свойствам липоевой кислоты восстанавливать запасы глутатиона, предотвращать повреждение митохондрий, высвобождение цитохрома и гибель клеток, обусловленную воздействием фактора некроза опухоли (TNF-L), назначение a-липоевой кислоты патогенетически обосновано при лечении хронических токсических заболеваниях печени.
a-липоевая кислота повышает устойчивость клеток к гипоксии, оказывает положительное влияние на процессы свертывания крови и играет важную роль в расщеплении белков, углеводов, липидов, окислении жирных кислот, а также позитивно влияет на скорость основного обмена, снижает уровень глюкозы в крови, повышает усвоение кислорода клетками головного мозга.
Цель настоящего исследования — обоснование и оценка эффективности применения препарата a-липоевой кислоты берлитиона у больных с хроническими токсическими заболеваниями печени (циррозами печени и хроническими гепатитами алкогольной, радиационной и лекарственной этиологии).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Берлитион 300 и 600. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию гепатопротектора Берлитион 300 и 600 в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Берлитиона 300 и 600 при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, цирроза, алкогольной и диабетической полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Берлитион 300 и 600 - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Состав

Тиоктовая (Альфа липоевая) кислота + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Берлитион быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания

• хронический гепатит;
• фиброз и цирроз печени;
• жировая дистрофия печени;
• токсическое действие металлов;
• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (иногда ошибочно называют капсулы).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 300) (уколы в ампулах для инъекций).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 600).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Внутривенно (струйно медленно или капельно в виде капельницы) вводят по 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы);
• судороги;
• тромбоцитопатия;
• геморрагическая сыпь (пурпура);
• тромбофлебит;
• аллергические реакции;
• сыпь;
• зуд;
• крапивница.

Противопоказания

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Берлитион при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Берлитион, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая (альфа липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.

После приема препарата Берлитион утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении этанол (алкоголь) и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (альфа липоевой) кислоты.

При одновременном применении Берлитион усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Берлитион 300 и 600

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альфа липоевая кислота;
• Липамид;
• Липоевая кислота;
• Липотиоксон;
• Нейролипон;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид 600;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолепта;
• Тиолипон;
• Эспа Липон.

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

• Антралив;
• Берлитион 300;
• Берлитион 600;
• Бонджигар;
• Бренциале форте;
• Витанорм;
• Гепа Мерц;
• Гепабене;
• Гептрал;
• Кавехол;
• Карсил;
• Легалон;
• Лив.52;
• Ливодекса;
• Метионин;
• Метроп;
• Орницетил;
• Прогепар;
• Расторопша;
• Резалют Про;
• Сибектан;
• Силегон;
• Силибинин;
• Силимар;
• Силимарин;
• Сирепар;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолипон;
• Тиотриазолин;
• Тыквеол;
• Урдокса;
• Урсо 100;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором Ромфарм;
• Урсосан;
• Урсофальк;
• Фосфоглив;
• Фосфонциале;
• Хепабос;
• Холудексан;
• Эрбисол;
• Эслидин;
• Эссенциале Н;
• Эссенциале форте Н;
• Эссенциальные фосфолипиды;
• Эссливер.

профилактика и лечение диабетической и алкогольной полинейропатии; заболевания печени, а именно острый гепатит различной этиологии легкой или средней тяжести, хронический гепатит и цирроз печени.

Фармакодинамика. -Липоевая кислота (DL-5-(1,2-дитиолан-3-ил)-валериановая кислота) витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме. Как кофермент участвует в окислительном декарбоксилировании -кетокислот. При экспериментальном сахарном диабете -липоевая кислота приводит к снижению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени, а у человека к изменению концентрации пировиноградной кислоты в сыворотке крови.
Обусловленная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, в результате чего уменьшается эндоневральный кровоток, возникает эндоневральная ишемия и увеличивается образование свободных радикалов, повреждающих периферический нерв. Применение -липоевой кислоты приводит к уменьшению образования продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению содержания антиоксиданта глутатиона, что обусловливает улучшение функции периферических нервов при сенсорной диабетической полинейропатии, а именно: уменьшаются выраженность боли, жжение, ощущение онемения и ползания мурашек в конечностях. Применение -липоевой кислоты также улучшает функцию печени при ее повреждениях.

После перорального применения -липоевая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Вследствие значительного эффекта первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность -липоевой кислоты по сравнению с в/в введением составляет 20%. В связи с быстрым распределением в тканях T 1/2 у человека составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови 10 15 мл/мин/кг массы тела. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет 60% пропорционально питьевому р-ру. Максимальное содержание в плазме крови, составляющее 4 мкг/мл, достигается через 30 мин после перорального приема 600 мг -липоевой кислоты. В конце 30-минутной инфузии 600 мг -липоевой кислоты ее содержание в плазме крови составляет приблизительно 20 мкг/мл. В моче определяется только незначительная часть вещества в неизмененном состоянии. Биотрансформация происходит путем окислительного сокращения боковой цепи ( -окисление) и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Берлитион 300 ораль по 2 таблетки в сутки, что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты, принимают однократно за 30 мин до первого приема пищи. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости, например стаканом воды. Одновременный прием пищи может повлиять на всасывание лекарственного средства, поэтому важно таблетки принимать до завтрака. Поскольку диабетическая полинейропатия хроническое заболевание, может понадобиться продолжительная терапия. Основой терапии диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета. В случае парестезии тяжелой степени лечение следует начинать с в/в инфузии тиоктовой кислоты.
Препарат Берлитион 300 капсулы принимают внутрь по 2 капсулы 1 раз в сутки; препарат Берлитион 600 капсулы по 1 капсуле 1 раз в сутки за 30 мин до первого приема пищи.
При тяжелом течении заболевания в течение первых 1 2 нед лечения применяют комбинированное введение препарата (в/в и перорально): утром в/в введение 24 мл/сут препарата Берлитион 600 ЕД в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий или 12 24 мл р-ра препарата Берлитион 300 ЕД в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий , а вечером принимают препарат в форме капсул или таблеток Берлитион 300 или 600 мг.
Для разведения препарата Берлитион 300 или 600 ЕД используют только 0,9% р-р натрия хлорида. Содержимое ампулы разводят 250 мл этого р-ра и вводят в/в в течение не менее 30 мин. Р-р препарата необходимо защищать от воздействия солнечного света (например обернуть флакон алюминиевой фольгой). При соблюдении этого условия разведенный р-р может сохраняться на протяжении 6 ч. Для дальнейшего лечения применяют по 300 600 мг -липоевой кислоты в форме таблеток или капсул Берлитион 300 или 600 мг. Курс лечения не менее 2 мес, при необходимости его можно проводить 2 раза в год.
В/м вводить Берлитион 300 ЕД можно путем проведения инъекций в дозе не выше 2 мл; места в/м инъекций следует постоянно менять. Курс лечения 2 4 нед. В качестве поддерживающей терапии показан пероральный прием.
Заболевания печени. Препарат назначают в соответствии с вышеприведенной схемой в дозе 600 1200 мг -липоевой кислоты в сутки, в зависимости от тяжести состояния и лабораторных показателей функционального состояния печени пациента.

повышенная чувствительность к -липоевой кислоте и другим компонентам препарата. В связи с отсутствием клинического опыта не рекомендуется назначать препарат детям, а также в период беременности и кормления грудью.

при передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении -липоевой кислоты в очень высоких дозах (10 40 г), в сочетании с алкоголем, отмечали тяжелую интоксикацию, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации в начале проявляется психомоторным возбуждением или спутанностью сознания, в дальнейшем приобретает течение с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Вследствие такой интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение . Даже при подозрении на тяжелую интоксикацию препаратом (например прием 20 таблеток Берлитиона ораль по 300 мг у взрослых или 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуют ургентную госпитализацию и применение мероприятий в соответствии с общими принципами при случайном отравлении: вызывают рвоту, промывают желудок, применяют сорбенты. Терапию генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, проводят в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. При необходимости проводят симптоматическое лечение. В настоящее время данных о целесообразности проведения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения -липоевой кислоты нет.

Торговое название: Берлитион 600

Международное название: Тиоктовая кислота& (Thioctic acid)

Фармакологическая группа: метаболическое средство

Фармакологическая группа по АТХ: A16AX01. Тиоктовая кислота

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма.

По характеру биохимического действия тиоктовая (альфа-липоевая) кислота сходна с витаминами группы В. Является эндогенным антиоксидантом. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при др. интоксикациях.

Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также в преодолении инсулинорезистентности.

Улучшает трофику нейронов.

Биодоступность - 30%. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

При приеме внутрь в дозах 200-600 мг быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. TCmax - 25-60 мин.

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - 450 мл/кг. Общий клиренс - 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин.

Показания к применению:

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Таблетки 12 мг и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза - лечение и профилактика).

Таблетки 200 мг, 300 мг, 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной нейропатии).

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

В/в (струйно, капельно), в/м.

При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин).

При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Лечение заболеваний печени и интоксикаций (таблетки 12 мг и 25 мг):

Дети старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес.

Лечение диабетической и алкогольной нейропатии (таблетки 200 мг, 300 мг и 600 мг): внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи (завтрака), не разжевывая, запивая водой, по 400-600 мг 1 раз в день. Лечение начинают с парентерального введения.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При в/в введении - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.

Симптомы (при применении 10-40 г): генерализованные судороги, выраженные нарушения КОС с лактоацидозом, гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, в т.ч. с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы во избежание гипогликемии).

Связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты Fe, Mg2+, Ca2+). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздерживаться от употребления этанола.

КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНФУЗИЙ, РАСТВОР ДЛЯ ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ

Беременность, период лактации.

ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ

Описание подключено по МНН

Дата актуализации инструкции 27.10.2015

Владелец регистрационного удостоверения: Berlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH, Германия

Формы выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл, ампулы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: ЛП-001615 от 28.03.2012

Дата переоформления РУ: 06.04.2017

Состояние регистрационного удостоверения: окончание срока действия 28.03.2017

Номер фармстатьи: ЛП 001615-280312

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас или получите полный доступ к системе ГАРАНТ на 3 дня бесплатно!

Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.