Аминокапроновая кислота для профилактики вирусных инфекций

Т.В. СОЛОГУБ, д.м.н., профессор, Научно-исследовательский институт гриппа Минздрава России, Санкт-Петербург

Грипп - острое инфекционное заболевание, вызванное вирусом гриппа (семейство Orthomyxoviridae), которое в холодное время года поражает до 15% населения земного шара. Актуальность данного заболевания отражена в статистических данных: ежегодно в мире до 500 млн человек заболевают гриппом, из них 2 млн случаев заканчиваются смертельным исходом. Если рассматривать ситуацию в рамках российской действительности, то ежегодно регистрируют от 27,3 до 41,2 млн человек, заболевших гриппом и ОРВИ. Каждый 6-7 россиянин вовлекается в эпидемический процесс.

Эпидемия гриппа в РФ началась с конца 2014 г. С 5-й нед. 2015 г. официально была зарегистрирована эпидемия гриппа в 28 городах РФ, а в последующем - еще в 6 городах. В целом по населению в городах РФ заболеваемость гриппом и ОРВИ во всех возрастных группах превышала эпидемиологический порог на 43,8%. Грипп поражает людей любого возраста, но наибольшее количество заболеваний наблюдается у детей в возрасте от 1 до 14 лет (37%), что в четыре раза выше, чем у пожилых людей (10%). К группам риска тяжелого и осложненного течения гриппа относятся беременные женщины (чаще в третьем триместре беременности); лица с хроническими фоновыми заболеваниями; пациенты с выраженным метаболическим синдромом, в т. ч. ожирением и сахарным диабетом; больные с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью, длительное время получавшие в целях профилактики ацетилсалициловую кислоту; социально дезадаптированные лица, а также дети до 2 лет и лица пожилого возраста [1].

ГРИПП - МЕДИКО-СОЦИАЛЬНАЯ И ЭПИДЕМИОЛОГИЧЕСКАЯ ПРОБЛЕМА

При попадании в верхние дыхательные пути одной вирусной частицы уже через 8 ч количество инфекционного потомства достигает 10 3 , а к концу первых суток - 10 23 . Высокая скорость размножения объясняет короткий инкубационный период -от одних до двух суток. Вирус, обладая выраженным цитолитическим эффектом, повреждает клетки трахеи и бронхов с последующей дистрофией, некрозом и десквамацией эпителия.

Вирус попадает в кровь, разносится по всему организму, активирует систему протеолиза, повреждает эндотелий капилляров, угнетает кроветворение.

ВИРУС ГРИППА ПЫТАЕТСЯ ВНЕДРИТЬСЯ В ЭПИТЕЛИЙ ВЕРХНЕГО ОТДЕЛА РЕСПИРАТОРНОГО ТРАКТА

Инфекционная доза вируса гриппа 10-100 вирусных частиц

Патогенез гриппозной инфекции

Возбудителем гриппозной инфекции является вирус гриппа, который относится к оболочечным РНК-содержа-щим вирусам с негативным геномом. Внутри вириона находятся 8 сегментов РНК, связанных с белками поли-меразного комплекса и белком нукле-окапсида. Внутреннюю сторону липидной мембраны вируса выстилает основной структурный мембранный белок М1, в нее же погружен формирующий ионные каналы М₂-белок. Снаружи в липидную мембрану вируса погружены два поверхностных гликопротеида вируса гриппа - гемагглютинин (НА) и вирусный фермент нейраминидаза (NA), которые обуславливают необычайную исключительную изменчивость вируса гриппа [2]. Патогенность вирусов гриппа зависит от всех генов и кодирующихся ими вирусоспецифических белков. Рецептор-связывающий белок -гемагглютинин (HA) взаимодействует со специфическим рецептором клетки - сиаловой кислотой, поэтому НА называют рецептор-связывающий белок. Кроме того, он стимулирует экспорт вирусного генома к месту сборки вируса. НА высокопатогенных вирусов расщепляется протеазами респираторного тракта и фуриноподобными протеазами, которые синтезируются в различных органах и системах, что придает патогенным вирусам способность поражать различные органы и ткани. НА определяет способность вируса к преодолению межвидовых барьеров. Изменения структуры гемагглютинина составляют основу ускользания вирусов гриппа от специфического иммунного ответа.

В ПАТОГЕННОСТИ ВИРУСОВ ГРИППА ИГРАЮТ РОЛЬ ВСЕ ГЕНЫ И КОДИРУЮЩИЕСЯ ИМИ ВИРУСОСПЕЦИФИЧЕСКИЕ БЕЛКИ

Нейраминидаза (NA) удаляет сиаловую кислоту от НА, позволяя ему освободиться от поверхности клетки и участвовать в репродукции вируса. Нейраминидаза участвует в процессе расщепления вновь синтезированной молекулы НА. НА и NA - протеолиз, активация плазминогена и мембранных протеаз, индукция цитокинового шторма.

Острое начало заболевания характеризуется резким повышением температуры тела до 38 0 C и выше, выраженной интоксикацией (озноб, головная боль, ломота в мышцах, суставах, боль при движении глазными яблоками или надавливании на них, светобоязнь) с последующим присоединением катарально-респираторных симптомов (сухость слизистых верхних дыхательных путей, першение в горле, першение или боли за грудиной, сухой кашель, одышка) [1]. Главная особенность течения заболевания, вызванного вирусом гриппа, в том, что симптомы интоксикации опережают развитие катарального синдрома, который выражен поражением респираторного тракта: трахеитом (кашель, саднение и боли за грудиной), часто с при соединением геморрагического синдрома (носовые кровотечения, мокрота с прожилками крови).

КЛИНИЧЕСКИЕ СИНДРОМЫ И СИМПТОМЫ ГРИППА

? Острое начало с синдрома интоксикации

? Симптомы интоксикации опережают развитие катарального синдрома

? Наличие лихорадки (фебрильная, постоянного типа)

? Ведущий синдром поражения респираторного тракта - трахеит (кашель, саднение и боли за грудиной)

? Наличие геморрагического синдрома (носовые кровотечения, мокрота с прожилками крови)

Тактика ведения больного гриппом

В лечении больных гриппом необходимо придерживаться комплексного лечения этиопатогенетической направленности. Комплексность и поэтапность терапии включают назначение противовирусных лекарственных препаратов (желательно в первые 48 ч от появления симптомов заболевания) при регистрации врачом гриппоподобного заболевания либо лабораторно подтвержденного диагноза грипп. В острый период заболевания больному показана противовоспалительная и жаропонижающая терапия: ибупрофен, целекоксиб, напроксен, парацетамол, анальгин, литическая смесь, а также дезинтоксикационная и антиоксидантная терапия с включением ингибиторов протеолиза, назначением флавоноидов и витаминов с адекватной респираторной поддержкой и использованием отхаркивающих, сосудосуживающих и антиконгестивных препаратов [1].

ПРОТИВОВИРУСНАЯ ТЕРАПИЯ: ПРЕПАРАТЫ С ПРЯМЫМ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ЭФФЕКТОМ (РЕКОМЕНДАЦИИ ВОЗ)

Дни заболевания

Патогенетические механизмы

Терапия

Противовирусная терапия: осельтамивир, занамивир, умифеновир

Ранняя фаза
воспалительных
реакций

Антигистаминные препараты: хлоропирамин, дезлоратадин, дифенгидрамин

Жаропонижающая терапия: парацетамол, анальгин, литическая смесь

Развитие синдрома
системной
воспалительной
реакции с активацией
специфического
протеолиза

Противовоспалительная терапия Блокаторы ЦОГ: целекоксиб, напроксен, диклофенак

Антиоксиданты: поливитамины, витамин С, витамин Е, дигидрокверцетин, рутозид, ацетилцистеин

Ингибиторы протеолиза: апротинин (Контрикал, Аэрус), аминометилбензойная кислота, аминокапроновая кислота

Сосудосуживающие препараты: ксилометазолин, оксиметазолин, фенилэфрин, нафазолин Отхаркивающие средства: ацетилцистеин, гвайфенезин, амброксол

Период ранней реконвалесценции с возможным развитием осложнений

Контроль за состоянием сердечнососудистой, дыхательной, нервно-эндокринной системы пациентов Продолжение симптоматической терапии и назначение растительных и синтетических иммуномоделирующих препаратов

Основные классы противовирусных препаратов

Согласно анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. Появление противовирусных препаратов прямого действия (ПППД, direct-acting antiviral, DAA) является по-настоящему революционным. Опыт лечения с применением ПППД говорит о том, что использование этих препаратов значительно повышает частоту выздоровления больных гриппом. По определению экспертов Food and Drug Administration (США), противовирусными могут быть названы только препараты, оказывающие непосредственное прямое воздействие на репликацию вируса, т. е. действие этих препаратов направлено на определенную вирусоспецифическую мишень в цикле размножения вируса. Существует несколько классов препаратов прямого противовирусного действия. Мишенью действия противогриппозных препаратов адамантанового ряда (амантадин и римантадин) является М₂-белок вируса гриппа. Функцию вирусного фермента нейраминидазы блокируют противогриппозные препараты осельтамивир и занамивир. Вирусоспецифической мишенью действия умифеновира (Арбидол) в цикле вирусной репродукции является поверхностный белок вируса гриппа гемагглютинин (НА).

ПРОТИВОВИРУСНАЯ ТЕРАПИЯ: ПРЕПАРАТЫ С ПРЯМЫМ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ЭФФЕКТОМ (РЕКОМЕНДАЦИИ ВОЗ)

Класс

Мишень

Препараты

Ингибитор слияния (фузии)

Осельтамивир (Тамифлю™) Занамивир (Реленза™)

Ионные каналы М2

Амантадин Ремантадин Орвирем

* Не рекомендован ВОЗ в связи с отсутствием к нему чувствительности большинства сезонных штаммов гриппа (Guidelines for Pharmacological Management of Pandemic Influenza A(H1N1) 2009 and other Influenza Viruses. Revised February 2010. Part I: Recommendations).

Механизм действия противовирусного препарата умифеновир (Арбидол)

Арбидол (умифеновир) - препарат с прямым противовирусным эффектом, код АТХ: [J05AX], включен в АТХ-классификацию как препарат с прямым противовирусным действием.

Важнейшим показателем прямого противовирусного действия препарата является его способность или способность его метаболитов подавлять репродукцию вируса в клетках, которая численно выражается в значении ингибиторной концентрации 50 (ИК50 - концентрация препарата, ингибирующая размножение вируса на 50%). Анализ данных, полученных в различных отечественных и зарубежных исследовательских центрах, позволяет сделать однозначный вывод о том, что Арбидол отвечает всем стандартным международным требованиям, предъявляемым к противовирусным препаратам. Арбидол (умифеновир) взаимодействует с гемагглютинином (НА), препятствует его конформации, необходимой для слияния НА с мембранами эндосом. Предотвращает выход генома вируса в цитоплазму клетки и последующее размножение вируса гриппа.

АРБИДОЛ (УМИФЕНОВИР) ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ГЕМАГГЛЮТИНИНОМ, ПРЕПЯТСТВУЕТ ЕГО КОНФОРМАЦИИ (РАСПОЛОЖЕНИЕ АТОМОВ В МОЛЕКУЛЕ), НЕОБХОДИМОЙ ДЛЯ СЛИЯНИЯ С МЕМБРАНАМИ ЭНДОСОМ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ АРБИДОЛА

Boriskin Y.S., Leneva I.A., Pecheur E.I., PoLyak SJ. ArbidoL: a broad-spectrum antiviral compound that blocks viral fusion. Curr Med Chem., 2008, 15(10): 997-1005.

Схема назначения Арбидола

Арбидол (умифеновир) может назначаться взрослым и детям с 3-летнего возраста. Обязательным условием является курсовое назначение препарата и раннее его применение -при первых симптомах заболевания (в первые 48 ч).

Выпускается в таблетках в дозе 50 мг (детская форма) и в капсулах в дозе 100 мг. Необходимо сказать, что недавно зарегистрирована новая форма - Арбидол Максимум, содержащая 200 мг активного вещества в 1 капсуле. Доза препарата выбирается в соответствии с возрастом пациента: для взрослых она составляет 800 мг/сут (200 мг 4 раза в день). Курс лечения должен составлять не менее 5 дней.

СХЕМА НАЗНАЧЕНИЙ ПРЕПАРАТА АРБИДОЛ ВЗРОСЛЫМ И ДЕТЯМ СТАРШЕ 12 ЛЕТ

Лечение гриппа и ОРВИ

200 мг 4 раза в день, курс 5 дней

Постконтактная профилактика гриппа и ОРВИ

200 мг 1 раз в сутки, курс 10-14 дней

Сезонная профилактика гриппа и ОРВИ

200 мг 2 раза в неделю, курс 3 недели

Результаты исследования терапевтической эффективности Арбидола

ИССЛЕДОВАНИЯ ПРЕПАРАТА АРБИДОЛ ПРОДОЛЖАЮТСЯ

Двойное слепое рандомизированное 1 плацебо-контролируемое многоцентровое клиническое 1 исследование по изучению эффективности 1 и безопасности препарата Арбидол® 1 при лечении и профилактике гриппа и других ОРВИ 1

850 пациентов ПЦР-диагностика 16 вирусных возбудителей ОРВИ, в т. ч. 4 видов вируса гриппа

Цель исследования

? Получение дополнительных данных о безопасности и терапевтической эффективности препарата Арбидол® у пациентов с диагнозом грипп или ОРВИ

? Получение дополнительных данных о безопасности и эффективности применения препарата Арбидол® для профилактики гриппа/ОРВИ среди контактных лиц заболевшего

? Оценка частоты возникновения резистентных к препарату Арбидол® штаммов вируса гриппа при терапевтическом и профилактическом применении препарата.

- снижает тяжесть течения инфекционного заболевания и длительность острого периода;
- абсолютное большинство пациентов к 4-му дню наблюдения демонстрировали элиминацию возбудителя из организма человека, что подтверждает высокую противовирусную активность Арбидола.

ПРИ ПРИЕМЕ ПРЕПАРАТА АРБИДОЛ У ПАЦИЕНТОВ С ГРИППОМ НАБЛЮДАЕТСЯ БОЛЕЕ ЛЕГКОЕ ТЕЧЕНИЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ И СЛАБАЯ ВЫРАЖЕННОСТЬ ОСНОВНЫХ СИМПТОМОВ ИНТОКСИКАЦИИ ВЛИЯНИЕ АРБИДОЛА НА СРОКИ ЭЛИМИНАЦИИ ВИРУСА ГРИППА

Известный факт

1. Выраженность симптомов гриппа коррелирует со степенью вирусной нагрузки, поэтому применение противовирусного препарата снижает тяжесть течения инфекционного заболевания и длительность острого периода

2. Противовирусный препарат сокращает период элиминации вируса гриппа

1. Carrat F., Vergu E., Ferguson N., Lemaitre M., Cauchemez S., Leach S. & Valleron A. Time Lines of Infection and Disease in Human Influenza. A Review of Volunteer Challenge Studies American Journal of Epidemiology, 2008, 167(7): 775-785.

2. Sophia Ng et al. Effects of oseltamivir treatment on duration of clinical illness and viral shedding, and household transmission of influenza virus. Clin Infect Dis., 2010, 50(5): 707-714.

Ранее проведенные исследования доказали, что Арбидол сокращает длительность основных симптомов ОРВИ негриппозной этиологии на 1,5-2 сут., а общую продолжительность болезни - на 2, 4 сут.

Активность Арбидола в отношении других возбудителей ОРВИ

Арбидол активен в отношении широкого спектра вирусов, вызывающих респираторные инфекции у человека: респираторно-синцитиального вируса, аденовируса, вируса парагриппа, риновируса, коронавируса.

АРБИДОЛ СОКРАЩАЕТ ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ОСНОВНЫХ СИМПТОМОВ ОРВИ НЕГРИППОЗНОЙ ЭТИОЛОГИИ НА 1,5-2 СУТ., ОБЩУЮ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ БОЛЕЗНИ - НА 2, 4 СУТ.

Малеев В.В., Селькова Е.П., Простяков И.В., Осипова ЕА. Фармакоэпидемиологическое исследование течения гриппа и других ОРВИ в сезоне 2010-2011 гг. Инфекционные болезни, 2012, 10(3): 15-23.

АРБИДОЛ АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ ВИРУСОВ ГРИППА А И В, А ТАКЖЕ РЯДА ДРУГИХ ВОЗБУДИТЕЛЕЙ ОРВИ

Семейство

Возбудитель

Показатель активности Арбидола

Вирус гриппа А H1N1 A/PR/8/34 (сезонный) A/California/07/2009 (пандемич.)

Владельцы патента RU 2669810:

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и раскрывает комбинацию аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, а также способ профилактики гриппа, ОРВИ. Указанная комбинация характеризуется тем, что обладает противовирусным, иммуномодулирующим свойством, соотношение аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона составляет 1:0,5 масс. %. Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация может быть использована для профилактики вируса гриппа и ОРВИ. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано для профилактики вируса гриппа и ОРВИ.

Сополимер на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона известен в качестве биологически активного вещества, обладающего иммуностимулирующей активностью. Содержание мономерных звеньев n составляет 25-50 мольн. %, а средневязкостная молекулярная масса Мμ=15-28 кДа. Сополимер в соответствии с патентом РФ RU 2430933 С1, является активатором фагоцитоза.

Аминокапроновая кислота (синтетический аналог природной аминокислоты лизина, далее АКК) известна как гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин. Разрешена Государственной Фармакопеей (ФС.2.1.0001.15), раствор 5% АКК используется в форме раствора для инъекций в качестве кровеостанавливающего средства (Приказ Минздрава СССР №812 от 06.11.1969 г.).

Известно использование АКК в качестве противовирусного средства. Препарат АКК используется для профилактики и лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций, создавая барьер для вирусов, эффективно блокируя проникновение возбудителей в клетки носоглотки и легких (РУ № UA/11103/01/01 от 24.10.2014. Приказ №771 от 24.10.2014 г. Украина).

Однако из уровня техники не известны противовирусные и иммуномодулирующие комбинации АКК (синтетический аналог природной аминокислоты лизина) с сополимером на основе 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона.

Далее изобретение будет проиллюстрировано примерами осуществления, подтверждающими его применимость.

Пример 1. Способ приготовления комбинации аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона в виде раствора для местного применения

Готовят фосфатный буферный раствор с рН 6,0 (ГФ XIII) и фильтруют его, затем при перемешивании последовательно растворяют в нем активные и вспомогательные компоненты в следующих соотношениях (масс. %):

Готовый состав фильтруют через фильтр с размером пор 0,22 мкм, разливают в тару и укупоривают. Значение рН готового состава нахоодится в диапазоне 5,0-6,0.

Пример 2. Изучение протективной активности раствора для местного применения

Изучение проводят на самках белых беспородных мышей массой 16-18 г. Исследуют четыре группы животных: перед заражением мыши первой группы получают исследуемый образец, концентрация веществ и способ приготовления которого указаны в примере 1. Мыши группы положительного контроля получают препарат с известной противовирусной активностью, мыши группы отрицательного контроля получают физиологический раствор, последняя группа - незараженные мыши. В качестве препарата для положительного контроля подбирают лекарственное средство с известной и доказанной противовирусной активностью схожего механизма действия, в данном случае использовали препарат на основе занамивира. Образцы вводят в объеме 10 мкл на мышь. Наблюдение за животными осуществляют в течение двух недель. Ежедневно проводят изучение динамики массы тела и фиксируют гибель животных во всех группа.

Для оценки специфической фармакологической активности образца препарата на 3-й день после заражения по 5 животных из каждой группы умерщвляют, вскрывают и изолируют легкие, гомогенизируют и определяют в гомогенатах инфекционную активность вируса в культуре клеток MDCK (АТСС # CCL-34) по наличию или отсутствию гемагглютинации. За титр вируса принимают максимальное разведение ткани, при котором в лунках планшетов отмечается гемагглютинация. Титр вируса выражают в 50% инфекционных дозах (TCID50) на 200 мкл среды. Полученные результаты представляют в виде среднего ± стандартное отклонение (M±SD) или ошибка эксперимента (M±SE). Достоверность различий в титрах вируса в легких оценивают при помощи критерия Стьюдента. Достоверными считают различия между группами, если параметр р не превышает 0,05.

Выживаемость животных исследуют в ходе всего срока испытаний. Полученные данные переносят на диаграмму (Фиг. 1), на которой по оси абсцисс откладывают срок после заражения в сутках, а по оси ординат - выживаемость животных в процентах относительно контрольной группы. Цифрой 3 на диаграмме обозначена линия выживаемости группы исследуемого препарата, цифрой 2 - линия группы положительного контроля, цифрой 1 - линия группы отрицательного контроля. Из полученных данных следует, что препарат сравнения занамивир (2) приводил к снижению специфической смертности животных на 55%. В то время как исследуемый препарат (3) снизил показатель смертности на 66% по сравнению с группой плацебо (1). Мыши, которых не заражали вирусом не теряли в весе на протяжении всего исследования, ни одна мышь из этой группы не погибла.

Полученные результаты подтверждают при изучении вирусной активности в легких животных исследуемых групп. Результаты уровня репродукции вируса в ткани легких-животных суммированы в таблице 1.

Из представленных данных видно, что, как препарат сравнения, так и изучаемые экспериментальные образцы снижали вирусную активность в ткани легких мышей. Были получены достоверные отличия от группы отрицательного контроля, как при использовании занамивира, так и при использовании исследуемого препарата. Из исследуемых образцов максимальную активность проявил исследуемый препарат, снизивший уровень репродукции вируса на 1,4 lg TCID₅₀/0.2 мл.

Пример 4. Режим применения раствора для осуществления профилактики гриппа и ОРВИ.

В период сезонных заболеваний, а также в целях профилактики гриппа и ОРВИ следует применять раствор в виде капель или спрея интраназально по 1-2 впрыска в каждый носовой ход 2-4 раза в день в течение недели. При необходимости возможно повторение курса через 1-2 недели.

1. Противовирусная и иммуномодулирующая комбинация аминокапроновой кислоты и сополимера 2-метил-5-винилпиридина и N-винилпирролидона, при соотношении 1:0,5 масс. %.

2. Способ профилактики гриппа и ОРВИ путем применения комбинации по п. 1.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

аминокапроновая кислота оказывает антиаллергическое, противовирусное действие, усиливает детоксикационную функцию печени. Ингибирует протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа. Аминокапроновая кислота блокирует на ранних этапах взаимодействие вируса с чувствительными клетками, а также подавляет протеолитический процессинг гемагглютинина. Вследствие этого блокируется синтез функционально-активного белка вируса гриппа, обеспечивающего его инфекционную активность, и уменьшается количество дочерних клеток вируса. Аминокапроновая кислота не только проявляет противовирусную активность, но также улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты организма при респираторных вирусных инфекциях.

ПОКАЗАНИЯ

лечение и профилактика гриппа и ОРВИ у детей и взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ

с целью профилактики и лечения гриппа и ОРВИ препарат применяют местно (0,5–1,0 мл в нос 3–4 раза в сутки) и перорально.

При местном применении рекомендуют каждые 3–4 ч инстиллировать (закапывать) по 3–5 капель р-ра в каждый носовой ход.

Аминокапроновую кислоту при необходимости можно применять в комбинации с другими противовирусными препаратами (амизон, осельтамивир и т.п.) и интерфероном и его индукторами.

Интраназально инстилляции аминокапроновой кислоты (3–4 раза в сутки) целесообразно проводить в течение эпидемического периода гриппа с целью профилактики, целесообразно дополнить пероральным (как при лечении) применением препарата при пребывании в очагах инфекции, после контакта с больным.

Перорально препарат назначают в дозах:

• детям в возрасте до 2 лет — 1–2 г (20–40 мл 5% р-ра в сутки) — по 1–2 чайные ложки 4 раза в сутки (0,02–0,04 г/кг массы тела — разовая доза), можно добавлять к пище или напиткам;
• детям в возрасте 2–6 лет — 2–4 г (40–80 мл 5% р-ра в сутки) — 1–2 столовые ложки 4 раза в сутки;
• детям в возрасте старше 7 лет и взрослым — 4–5 г (80–100 мл 5% р-ра в сутки), разделив суточную дозу на 4 приема.

Для точного дозирования р-ра целесообразно использовать медицинский шприц без иглы объемом 10 или 20 мл.

Продолжительность приема аминокапроновой кислоты внутрь при гриппе и ОРВИ составляет 3–7 дней.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Также врач может корректировать дозу и назначить повторный курс лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

повышенная чувствительность к препарату. При склонности к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, заболевания почек с нарушением их функции, в период беременности и кормления грудью, при тяжелой форме ИБС.

С осторожностью применяют при нарушениях мозгового кровообращения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении (более 6 дней) в высоких дозах (для взрослых — >24 г/сут) — геморрагии.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги.

Прочие: аллергические реакции, кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Данных относительно ограничения применения препарата у детей нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности вследствие возможных побочных реакций со стороны ЦНС.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

выраженность эффекта уменьшают антикоагулянты и антиагреганты прямого и непрямого действия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

гиперкоагуляция, тромбообразование. Для устранения повышенного тромбообразования рекомендуют введение Реосорбилакта, изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера. При наличии показаний возможно дополнительное назначение дипиридамола или других антикоагулянтов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 27.11.2019 г.

ГРИПП И ОРВИ – НАИБОЛЕЕ МАССОВЫЕ ОСТРЫЕ ВИРУСНЫЕ ИНФЕЦИИИ ЧЕЛОВЕКА: ЭФФЕКТИВНЫЕ МЕТОДЫ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ И ДЕТЕЙ С ПОМОЩЬЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА «АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА".

Каждый человек не только имеет право быть здоровым, но и обязан заботиться о своем здоровье. Каждый гражданин имеет право знать об опасных болезнетворных факторах окружающей среды и обязан использовать эффективные лекарственные средства для предупреждения и лечения инфекционных болезней.

Каждому гражданину независимо от возраста и образования необходимо знать, что в окружающей среде находится огромное множество видов микроорганизмов. Важным свойством микроорганизмов как представителей живой материи является способность к воспроизводству. Для этого процесса некоторые виды болезнетворных микроорганизмов используют человеческий организм как среду для обитания и размножения.

Болезнетворные микроорганизмы взаимодействуют с человеческим организмом и вследствие чего в процессах жизнедеятельности человеческого организма возникает патология. Развитие патологий в функционировании человеческого организма характеризуется как заболевание организма. Если заболевшие люди способны передавать болезнетворные микроорганизмы здоровым, осуществляя их заражение, то эти заболевания получили название инфекционных.

Остатки мертвых разрушенных клеток являются ядами (токсинами) для живого организма и вызывают патологию. Освободившиеся из клеток вирионы продолжают развитие вирусного инфекционного процесса: заражают здоровые клетки, размножаются в них и повреждают их или разрушают. Под воздействием вирионов происходит разрушение поверхностных клеток и нарушается целостность внешнего клеточного слоя, вследствие чего возникает возможность вторичного инфицирования патогенными микроорганизмами, вызывающими специфические негативные воздействия и вторичные заболевания в виде бактериальных осложнений.

Под воздействием вирионов происходит разрушение поверхностных слоев клеток и нарушается функция усвоения кислорода из воздуха: это вызывает в предельном случае летальный исход для человека.

Вирусы как представители болезнетворных микроорганизмов, вызывают у человека многие распространенные тяжелые инфекционные болезни: грипп, ОРВИ, герпес и другие, оказывающие негативное воздействие на функциональное состояние человека.

• эффективно предупреждает заболеваемость, осуществляя профилактическое действие пролонгированного характера для всех типов респираторных вирусных инфекций (!),
• эффективно лечит (быстрота действия, предупреждение развития осложнений!) для всех типов респираторных вирусных инфекций (!),
• является малотоксичным препаратом, т.е. минимально вредным для организма даже в высоких дозах,
• имеет минимум противопоказаний для применения,
• рекомендовано для всех возрастных групп, начиная с момента рождения, чего нет у всех других противовирусных препаратов,
• по ценам является доступным для малообеспеченных социальных групп.

• инфузионный 5% раствор для инъекционного, перорального и интраназального применения, емкостью 100 мл в стеклянной бутылке или пластмассовой мягкой упаковке. 100 мл 5% раствора содержит 5 г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты, 1мл раствора – 0,05 г;
• порошок в пакетах по 1г для перорального применения, один пакет содержит 1г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты;
• таблетка по 0,5 г для перорального применения, одна таблетка содержит 0,5 г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты,
• ампула по 2 мл 5% раствора для интраназального или ингаляционного применения, содержит 0,1 г субстанции (порошка) аминокапроновой кислоты.

Предупреждение заболеваемости здоровых людей всеми видами респираторной вирусной инфекции осуществляется в период эпидемии дозированным приемом препарата в течение семи суток. Это обеспечивает профилактическое антивирусное действие в период приема препарата и после прекращения его приема в течение 3-5 недель. После этого целесообразно повторить курс профилактики.

Прием препарата осуществляют перорально: через рот в желудок в форме раствора (с предварительным полосканим горла), порошка, таблеток. Профилактически препарат принимается 3-4 раза в сутки

Доза профилактическая одноразовая определяется весом человека и представлена в таблице. Профилактическая одноразовая доза составляет половину от лечебной. В случае контакта с заведомо больным человеком необходимо провести экстренную профилакту по лечебной схеме.

В течение всего эпидпериода с профилактической целью целесообразно ежедневно применять аминокапроновую кислоту интраназально .

Прием интраназально: обработка слизостой оболочки носа и горла.

Прием интраназально, т.е. обработка клеток тканей носа, глотки, в которых изначально может размножаться вирус, предотвращает или резко уменьшает возможность проникновения вируса в клетку. Этот эффект предупреждает инфицирование клетки вирусом и исключает возможность его размножения в организме человека, осуществляет защиту здорового организма от инфицирования различными типами вирусов (!), которые находятся в воздухе окружающей среды.

Рекомендуется осуществлять обработку слизистой оболочки носа и горла раствором аминокапроновой кислоты - в нос: капли, турунды, смоченные раствором; горло – полоскание, спрей.

- капли 1-2 мл 3-4 раза в сутки (удобно дозировать шприцом без иглы),

- турунды (ватные тампоны/ скрутки), смоченные раствором на 10 –15 минут.

Горло: полоскание 3-4 раза в сутки раствором аминокапроновой кислоты, спрей.

Для обработки носа эффективным является изготовление и применение мази, содержащей в качестве мазевой основы вазелин, детский крем или оксолиновую мазь, и мелко растертый порошок аминокапроновой кислоты в количестве 5-10%.

Одноразовая профилактическая и лечебная дозы лекарственного средства “Аминокапроновая кислота” в зависимости от веса человека для различных лекарственных форм.