Лечение кишечной палочки левомицетином
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Препарат содержит в качестве активно действующего вещества левомицетин — синтетический антибиотик, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, продуцентом которого является Streptomyces venezuelae. По внешнему виду представляет собой таблетки белого или со слабым желтоватым оттенком цвета, очень горького вкуса, малорастворимые в воде. Таблетки массой 0,25 г или 0,6 г расфасовывают в пластиковые банки по 100 шт. и 500 шт.
Левомицетин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов. Подавляет развитие большинства штаммов сибиреязвенных бацилл, бруцелл, пневмококков, кишечной палочки, гемофилюсов, нейссерий, протея, пастерелл, сальмонелл, шигелл, стафилококков, стрептококков, а также действует на бактерии, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен против клостридий, псевдомонад и простейших. Левомицетин действует бактериостатически на микробы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения, нарушает синтез белка в микробной клетке. Резистентность к левомицетину у микроорганизмов развивается относительно медленно. Перекрестная устойчивость с другими антибиотиками, как правило, не развивается. После перорального введения левомицетин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через 30 минут проникает в кровь, ткани и органы животного; проходит через гематоэнцефалический барьер; проникает через плаценту в плод; обнаруживается в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях и в молоке. Наибольшие концентрации его отмечаются в печени, почках, легких, селезенке. Терапевтическая концентрация препарата в организме удерживается на протяжении 6-12 часов. Выводится антибиотик из организма в главным образом с мочой (80-90%), причем 10% в неизменной активной форме.
Сальмонеллез, колибактериоз, туляремия, гастроэнтериты, бронхопневмонии, менингиты, болезни мочеполовых путей и другие инфекции, возбудители которых чувствительны к левомицетину.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Таблетки вводят внутрь. Задают 2-3 раза в день с кормом, питьевой водой или на корень языка в следующих дозах: Группа животных и птицы Разовая доза, мг/кг Крупный рогатый скот старше 6 месяцев 10 Телята до 6 месяцев 20 Свиньи старше 6 месяцев 20 Поросята до 6 месяцев 40 Мелкий рогатый скот старше 6 месяцев 20 Ягнята, козлята до 6 месяцев 40 Куры, утки 30 Цыплята, утята 50 При сильной рвоте можно ввести в прямую кишку в виде ректальных суппозиториев, увеличив дозу в полтора раза. Доза и продолжительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания, возраста животного. Продолжительность лечения 2-3-4 недели или пока в течение 8-10 дней не будет держаться нормальная температура. При непродолжительном лечении (6-9 дней) часто появляются рецидивы, поэтому предпочтительнее проводить более продолжительное лечение. При появлении рецидивов повторяют лечение левомицетином в течение 7-10 дней. В большинстве инфекций дачу препарата можно прекратить через два дня после падения температуры и исчезновения всех симптомов заболевания.
В рекомендуемых дозах в большинстве случаев не вызывает. Однако при длительном применении завышенных доз и у чувствительных животных возможны рвота, метеоризм кишечника, поражения печени, понос, гиперемия, кожные сыпи, дерматиты, воспаления слизистой оболочки рта, зева, половых органов и ануса.
Заболевания печени и почек, беременность, грибковые поражения, повышенная индивидуальная чувствительность животных к препарату. Сочетать с нитрофурановыми и сульфаниламидными соединениями не рекомендуется из-за усиления токсического действия, но по некоторым показаниям допускается.
Убой животных и птицы на мясо разрешается через 7 суток после прекращения применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения левомицетином и в течение 36 часов после прекращения применения препарата.
Список Б. В сухом, темном месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности — 5 лет.
Левомицетин-Дарница (хлорамфеникол) – антибиотик обширного спектра действия, который прекращает размножение бактерий и помогает при менингите, брюшном тифе, сальмонеллезе и чуме. Таблетки применяют при нарушении процесса синтеза белка, против пневмококков, стафилококков, энтерококков, стрептококков, спирохет, кишечной палочки, сальмонелла, гемофильной палочки, клебсиелла, серрация, шигелла, протея, иерсиния, гонококков, анаэробов, менингококков, риккетсий, хламидий, а также возбудителей пахового лимфогранулематоза, трахомы и пситтакоза. Из-за активного использования многие бактерии приобрели к Левомицетину устойчивость.
Состав
Бактерицидные таблетки белого цвета с полосой по центру по 250 мг или 500 мг в картонной упаковке. На лекарствах могут быть заметны вкрапления серого или желтоватого оттенков.
В 1 таблетке содержится 250 мг или 500 мг хлорамфеникола (chloramphenicol).
Вспомогательные вещества препарата – гидроксипропил целлюлоза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Фармакологические свойства
Популярный на украинском рынке антибиотик в обычных дозах функционирует бактериостатически. По причине высокой токсичности препарат эффективен при тяжелых инфекциях, борьбе с грамположительными и грамотрицательными микробами, устойчив к стрептомицину, сульфаниламидам и пенициллину, но слабо действенный к кислотоустойчивым бактериям, клостридиям, простейшим и синегнойным палочкам. И вовсе не влияет на грибы, патогенные простейшие и Mycobacterium tuberculosis.
Быстро усваивается при пероральном приеме. 10 мкг/мл составляет концентрация в крови. После проглатывания антибиотик переходит в пищеварительный тракт. Левомицетин без затруднений попадает в ткани, кровь, спинномозговую и иные жидкости тела. Также он через плаценту попадает в грудное молоко, стекловидное тело глаз. После разложения оставшаяся часть выводится в течении одного дня. Период полувыведения более длительный у новорожденных и больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность немного влияет на выведение препарата благодаря своему метаболизму, но может спровоцировать накопление неактивных метаболитов. 5-10% от таблетки выделяется в основном с мочой; другие путем конъюгации с глюкуроновой кислотой инактивируются в печени. Но, большая часть поглощается и лишь 1% выделяется с калом. Около 3% отходит в желчь.
Показания
Левомицетин назначают при менингококковой инфекции, анаэробных инфекциях (абсцесс мозга), бактериальном менингите, бруцеллезе и хламидиозе.
В лечении инфекций брюшной полости (проблемы с мочевыводящим и желчевыводящим путями, гнойным перитонитом).
Часто назначают пациентам с паховой лимфогранулемой, гнойным отитом, туляремией, пневмонией и риккетсиозной инфекцией (пятнистая лихорадка Скалистых гор, эрлихиоз, трахома, сыпной тиф, Ку-лихорадка).
Хлорамфеникол может заменить схожие за составом или действием лекарственные препараты против желудочно-кишечных заразных заболеваний, брюшного тифа, паховой лимфогранулемы, тяжелых инфекций, туляремии, паратифа, гнойных инфекции и отите.
Противопоказания
Не всем пациентам, получавшим ранее лучевую терапию, либо тем, которые прошли лечение цитостатическими препаратами, нужно выписывать хлорамфеникол. Не следует назначать его и при воспалении слизистой оболочки зева (ангине), острых респираторных заболеваниях, или с целью профилактики бактериальной инфекции.
Противопоказано при гиперчувствительности, угнетении костномозгового кроветворения, заболеваниях кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), острой интермиттирующей порфирии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночной и почечной недостаточностях, детям до 2 лет, беременности и периоде лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Затянувшееся применение Левомицетина перед или во время операции может уменьшить клиренс и продолжить действие алфетанилу.
Препарат замедляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому во время смешения с противоэпилептическими препаратами (фенобарбиталом, фенитоином) или антикоагулянтами (дикумарином варфарином) происходит ослабление метаболизма всех действующих веществ, замедление выведения, повышение их токсичности и концентрации.
Если применять Левомицетин с тольбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом, то их гипогликемическое влияние может усиливаться, что требует корректировки доз.
При употреблении с Парацетамолом может быть увеличение периода полувыведения хлорамфеникола.
При Фенитоине может наблюдаться снижение и повышение концентрации Левомицетина в крови.
При использовании с Такролимусом может повыситься уровень такролимуса в плазме крови.
При применении Левомицетина-Дарница с Эритромицином, Олеандомицином, клиндамицином, линкомицином, Нистатином и Леворином произойдет взаимное ослабление противомикробного действия.
Сочетание с Циклосерином усиливает нейротоксичность Левомицетина.
Длительное совмещение хлорамфеникола с пероральными контрацептивами может привести к неэффективности контрацепции и увеличению количества прорывных кровотечений.
При смешении с этанолом возможно развитие гиперемии кожных покровов, тахикардии, тошноты, рвоты, рефлекторного кашля и судороги.
При одновременном применении с витамином В12, препаратами железа и фолиевой кислотой таблетки от Дарницы могут блокировать действие витамина В12.
Особенности применения
Левомицетин с высокой дозой, длительным применением или повторными курсами может привести к подавлению функции костного мозга, которая может развить агранулоцитоз, тромбоцитопеническую пурпуру или же апластическую анемию.
Для повышения безопасности лечения препаратом стоит проверить его концентрации в крови.
Лечение цитостатиками или лучевая терапия могут приводить к накоплению хлорамфеникола в организме и развитию токсических реакций в виде угнетения костного мозга и нарушения работы печени.
Пациентам с печеночной недостаточностью назначают уменьшенные дозы.
Препарат запрещено применять при лечении легких инфекций или с целью профилактики. Также вредны повторные курсы и пролонгации лечения.
С осторожностью нужно применять при сердечно-сосудистых заболеваниях и склонности к аллергическим реакциям. Применение Левомицетина приводит к увеличению количества микробов и инфекций полости рта, замедлению заживления и кровоточивости десен. Во время приема препарата поход к стоматологам запрещен.
Назначение хлорамфеникола может провоцировать приступ порфирии.
Использование при беременности и кормлении грудью
Способность влиять на скорость реакции
Особям, деятельность которых связана с автотранспортом, требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, вещество нужно применять с осторожностью.
Способ применения и дозы
Использовать таблетки Левомицетина-Дарница только перорально. За 30 минут до еды, при развитии тошноты и рвоты – через 1 час после еды, 3-4 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения – 8–10 дней.
Употреблять лекарство нужно по 250-500 мг за раз, чтобы суточная норма была 2000 мг. Увелечение дозы возможно лишь при тяжелых инфекциях.
Детям разрешено в пропорции 12,5 мг/кг каждые 6 часов либо по 25 мг/кг в12 часов, при серьезных инфекциях увеличивают до 75-100 мг/кг.
Дети
Детей разрешается лечить только в том случае, если будут соблюдены условия дозировки. Назначать только в случае отсутствия другой терапии.
Передозировка
Большие дозы таблеток Левомицетина осложняют гемолитическую анемию, тромбоцитопению, лейкопению, вляют на бледность кожи, боль в горле и температуру тела. Возможны кровотечения, усталость, слабость, рвота и диарея.
Побочные реакции
Существует вероятность, что у не очень большого количества пациентов могут возникнуть "серый синдром", апластическая анемия и угнетение функции костного мозга. Также наблюдаются психомоторные расстройства, депрессия, делирий, проблемы с сознанием, периферический неврит, неврит зрительного нерва (паралич глазных яблок), галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, вкуса, головная боль, энцефалопатия, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, рвота, дерматит, угнетение микрофлоры кишечника, стоматит, дисбактериоз, энтероколит, глоссит, нарушение работы печени.
Наблюдается и ретикулоцитопения, снижение уровня гемоглобина в крови, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, зуд, кожные высыпания, лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилаксия, развитие суперинфекции, гипертермия, реакция бактериолиза, сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и угрозой смерти у детей.
Срок годности
5 лет при закрытой блистерной упаковке с таблетками.
Условия хранения
Хранить в сухой упаковке без попадания лучей света при 25° С. Медикаменты должны находится вне поля детского зрения.
Категория отпуска
Приобрести можно лишь за рецептом.
Таблетки Левомицетин-Дарница 500 мг №10 в аптеках Украины можна найти за 31.08 грн. – 32.06 грн.
Таблетки Левомицетин-Дарница 250 мг №10 – 20.20 грн.
Лекарственно-устойчивые микробы распространяются. Нужны скоординированные усилия общемирового масштаба, чтобы сохранить действенность лекарств и создавать альтернативы.
В прошлом месяце Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) представила карту мира по резистентности к противомикробным препаратам, предупредив о том, что полная неэффективность антибиотиков может скоро превратиться в реальность. В определенном смысле это уже произошло.
Антибиотики, когда-то спасавшие людям жизнь, становятся бесполезными. Левомицетин, который врач когда-то в первую очередь выписывал против тифа, сегодня уже неэффективен во многих регионах нашего мира. Штаммы лекарственно-устойчивого туберкулеза, устойчивый к метициллину золотистый стафилококк, невосприимчивая ко многим препаратам кишечная палочка Escherichia coli и Клебсиелла пневмонии создают серьезную угрозу здоровью людей. Plasmodium falciparum (простейший паразит, вызывающий самую опасную форму малярии) проявляет устойчивость ко всем известным противомалярийным препаратам, грозя свести на нет все те выдающиеся успехи, которые были достигнуты в борьбе с этой болезнью. ВИЧ становится все невосприимчивее к главным антивирусным препаратам. Все классы антибиотиков все чаще дискредитируют себя слабым действием на возбудителей болезней, как и многие противовирусные, противопаразитарные и противогрибковые средства.
А ситуация может еще больше ухудшиться. Без антибактериальных препаратов будет невозможно в нынешней форме осуществлять обычный медицинский уход, лечить рак, пересаживать органы и заниматься сельским хозяйством в промышленных масштабах. А сегодня лечение многих инфекционных заболеваний у человека и у домашнего скота проводится с применением всего одного или двух препаратов.
Лекарственная устойчивость распространяется по всему миру. Золотистый стафилококк сегодня переползает с континента на континент, как и резистентные штаммы туберкулеза, малярии, ВИЧ и пневмококка. Гены, усиливающие невосприимчивость к антибиотику бета-лактамаза, который применяется против многих инфекций, включая палочку E. Coli и Клебсиеллу пневмонии, распространяются в микрофлоре по всему миру, появившись, скорее всего, на Индийском субконтиненте. Многочисленные лекарственно-устойчивые штаммы малярии сегодня распространены от Юго-Восточной Азии до Африки.
Резистентность к противомикробным препаратам это проблема глобального масштаба, требующая глобальных решений. Но пока мир реагирует очень слабо. ВОЗ лишь в прошлом месяце согласилась с тем, что устойчивость к противомикробным препаратам надо включить в Международные медико-санитарные правила, принятые в 2007 году для борьбы с такими явлениями, как пандемия гриппа. Распространение действия правил на устойчивость к противомикробным препаратам приведет к тому, что 196 стран-подписантов этого документа будут обязаны осуществлять эффективное слежение за вспышками резистентности и своевременно сообщать о них.
Совершенствование мер контроля очень важно. Но это не решение проблемы. Многие призывы к борьбе с резистентностью к противомикробным препаратам звучали еще 20 лет назад, однако успехов в этом деле мало. ВОЗ упустила возможность и не взяла на себя роль лидера в этой работе, которая срочно необходима для исправления положения.
Сейчас нужны настойчивые и скоординированные усилия по устранению первопричин резистентности. Это неправильное применение противомикробных средств, недостаточное количество новых лекарственных препаратов и отсутствие альтернатив. Необходимо реализовать меры по совершенствованию применения существующих лекарств, а наука и бизнес должны получить стимулы и более совершенную регуляторную среду для создания новых препаратов и методов лечения. А тем, кто занимается лечением людей и животных, необходимо обучение и стимулы, чтобы они изменили традиционные привычки и отношение к делу.
Мы призываем к созданию организации, похожей на Межправительственную группу экспертов по изменениям климата, которая могла бы упорядоченно собирать информацию и вырабатывать соответствующие меры, привлекая к этой работе государства и все заинтересованные стороны.
Употребление и злоупотребление
Резистентность вырабатывают все виды микробов, но в настоящее время наибольшую тревогу вызывают резистентные бактерии. Неслучайно то, что в странах, где действуют самые строгие правила при назначении антибиотиков, самые низкие показатели резистентности. Однако в большинстве развитых стран клиническое применение антибиотиков не сокращается, несмотря на многочисленные призывы отказаться от их чрезмерного употребления. В развивающихся странах с растущими доходами потребление антибиотиков резко увеличилось. В период с 2005 по 2010 год объем продаж даже довольно дорогих антибиотиков в Индии вырос в пять раз, а в Египте в три раза. Такой рост объясняется тем, что продажи не регулируются, и антибиотики всех видов продаются без рецепта.
В США людям антибиотики прописывают столь же часто, как и домашним животным, и в основном они используются в качестве стимуляторов роста. Евросоюз в 2006 году запретил использовать антибиотики в качестве ускорителей роста животных, но ситуация на сегодня улучшилась весьма незначительно. Агробизнес сегодня развивается, особенно в Азии, и использование антибиотиков для роста животных будет увеличиваться.
Чтобы снизить лекарственную резистентность, потребуются скоординированные усилия самых разных отраслей. Врачи, фармацевты, ветеринары, пациенты, фермеры — все они причастны к злоупотреблению антимикробными препаратами. И все они обязаны внести свой вклад, чтобы эти препараты применялись более разумно. Однако изменить существующую практику в больницах, клиниках и на фермах будет нелегко. Главная ответственность ложится на те страны, которые являются ведущими производителями и потребителями противомикробных средств. В первую очередь это Соединенные Штаты и страны Европы, и во все возрастающей мере Индия и Китай. Они обязаны принимать меры, способствующие внедрению оптимальной и передовой практики.
В настоящее время деятельность стран на национальном уровне фрагментарна, неоднородна и без должной связи с коллегами из других государств. Британия в прошлом году опубликовала пятилетний стратегический план по борьбе с резистентностью, но дополнительных средств на эти цели не выделила. Вьетнам намерен бороться с резистентностью в рамках своего проекта VINARES, однако в большинстве стран такие программы отсутствуют. Соединенные Штаты до сих пор ведут дебаты о том, как сократить использование ускорителей роста у животных. Региональные инициативы, такие как Европейская сеть контроля резистентности к противомикробным препаратам (European Antimicrobial Resistance Surveillance Network), так и остаются региональными, поскольку никто к ним не присоединяется и своих мер не вырабатывает. Существующие меры контроля зачастую реализуются слабо или являются добровольными для исполнения.
Резистентность это естественно
Большая часть применяемых сегодня антибиотиков, от пенициллина до карбапенемов, изначально появилась в почве. Задолго до того, как их стали использовать в медицине, почвенные микробы производили антибиотики, а бактерии вырабатывали сопротивляемость к этим природным веществам. Это происходило на протяжении миллиардов лет в огромных масштабах: на каждого человека на планете приходится как минимум 50 тонн бактерий.
Изготовлением антибиотиков в промышленных масштабах люди занялись только в 1940-х годах. Сегодня каждый час производится 20 тонн антибиотиков, которые обогащают всемирную отрасль, оцениваемую более чем в 30 миллиардов долларов в год. Сегодня мы пытаемся обогнать эволюцию. Мы задействуем новые противомикробные препараты, но в течение нескольких лет у микробов вырабатывается к ним резистентность. Антибиотики заводского производства для бактерий это что-то вроде химической атаки, которую они выдерживали неоднократно.
В период с 1983 по 1992 год Администрация США по пищевым продуктам и лекарственным веществам утвердила 30 новых антибиотиков. С 2003 по 2012 год их было всего семь. Почему? Потому что у коммерческого сектора слишком мало стимулов и слишком много нормативных барьеров, мешающих прилагать необходимые усилия для разработки новых противомикробных средств. Создание лекарств это рискованное дело, а антибиотики не дают такую прибыль, как препараты от хронических заболеваний. Фармацевтические компании сталкиваются с тем, что исследования других заболеваний дают большую отдачу от инвестиций.
Глобальный подход
Во многом резистентность к противомикробным препаратам схожа с климатическими изменениями. Оба явления носят глобальный характер, и оба возникли и действуют в основном по вине людей. Что касается противомикробной резистентности, то в ней, как и в климатических изменениях, обычаи и привычки одной страны влияют на многие страны.
Одно из ключевых отличий состоит в том, что для климатических изменений изобретены технологии по производству энергии без сжигания ископаемого топлива, а инвестиции и меры стимулирования делают такие технологии практичными и доступными. Альтернатива противомикробным препаратам, такая как пробиотики, пребиотики и фаговая терапия, пока в лучшем случае находится в экспериментальной стадии. Срочно необходимы дополнительные научные исследования по таким альтернативным средствам вкупе с действиями промышленности, ученых и государственной власти по их реализации с постепенным наращиванием объемов продаж.
Уже существуют согласованные в международном масштабе и основанные на научных данных целевые показатели по сокращению выбросов в атмосферу углекислого газа. Но показателей по сокращению применения противомикробных средств нет, как нет и понимания того, каким образом их разрабатывать и вводить. Мы даже не знаем, в каком объеме применение противомикробных препаратов в долгосрочной перспективе будет приемлемо и допустимо, и будет ли оно допустимо вообще.
Угроза антропогенных изменений климата привела к созданию в 1988 году Межправительственной группы экспертов по изменениям климата. Несмотря на ее недостатки, эта группа стала, пожалуй, самой успешной в истории попыткой дать полномочия научному сообществу, чтобы с его помощью формулировать международную политику в этих вопросах и планировать практические действия.
Еще один полезный прецедент это Монреальский протокол по веществам, разрушающим озоновый слой. Это первый ратифицированный повсеместно договор в истории Организации Объединенных Наций. Получив данные о том, что защищающий Землю от ультрафиолетовой излучения озоновый слой находится под угрозой исчезновения, государства согласовали график постепенного отказа от разрушающих его химических веществ. Этот протокол, вступивший в силу в 1989 году, считается самым успешным всемирным экологическим договором, который обеспечил сокращение озоновой дыры.
Мы считаем, что аналогичные глобальные подходы следует применить для решения проблем в сфере общественного здравоохранения. Есть необходимость в создании влиятельной экспертной группы по сбору данных для уведомления заинтересованных сторон и содействия в реализации мер, упреждающих утрату эффективности лекарств, а также для оказания помощи в разработке альтернатив. Это должна быть группа, похожая на Межправительственную группу экспертов по изменениям климата и на аналогичную ей Межправительственную платформу по биоразнообразию и экосистемным услугам, которая была создана в 2012 году. Межправительственная группа экспертов по резистентности к противомикробным препаратам должна иметь такой же прочный научный фундамент и даже более обширные полномочия.
С самого начала этой экспертной группе следует избегать простой констатации фактов. Она должна как можно быстрее перейти к повестке, включающей выявление важных пробелов в знаниях и выработку мер по их устранению; оценку препятствий на пути их реализации; анализ действенных краткосрочных и долгосрочных решений, а также разработку дорожных карт по надежному контролю болезнетворных микробов. Например, эта группа может оказывать поддержку ученым, исследующим режимы дозировки, предупреждающие возникновение резистентности, а также устанавливать целевые показатели по назначениям человеку и животным.
Чтобы обеспечить достижение этих целей, Межправительственная группа экспертов по резистентности к противомикробным препаратам должна быть авторитетной и свободной от корпоративных и прочих интересов. В нее должны войти самые разные специалисты: по клинической медицине и ветеринарии, по эпидемиологии и микробиологии, по фармакологии, экономике здравоохранения, международному праву и социологии. Ей понадобится техническая, финансовая, промышленная и политическая поддержка со стороны правительств и таких ведомств как ВОЗ, Всемирная организация здравоохранения животных, Всемирная торговая организация и Организация Объединенных Наций, а также представителей производителей и потребителей противомикробных препаратов. И прежде всего, ей будет нужно крепкое и независимое руководство.
Создать такую экспертную группу будет невероятно сложно, однако весьма успешная всемирная кампания по ликвидации оспы во главе с ВОЗ показывает, что скоординированная международная реакция на угрозу общественному здравоохранению может дать результат. Такую попытку необходимо предпринять — а иначе все те колоссальные успехи в здравоохранении, которые стали возможны благодаря противомикробным препаратам, будут утрачены.
Материалы ИноСМИ содержат оценки исключительно зарубежных СМИ и не отражают позицию редакции ИноСМИ.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левомицетин | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); кальция стеарат |
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. ( в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. ( в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии ( в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50–60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Tmax после перорального приема — 1–3 ч. Vd — 0,6–1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введенной дозы. Cmax в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21–50% от Cmax в плазме и 45–89% — при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч, почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5–10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1–3 %. T1/2 у взрослых — 1,5–3,5 ч, при нарушении функции почек — 3–11 ч. T1/2 у детей (от 1 мес до 16 лет) — 3–6,5 ч, у новорожденных (от 1 до 2 дней) — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10–16 дней — 10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
Показания препарата Левомицетин
Заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
сальмонеллез (главным образом генерализованные формы);
риккетсиозы ( в т.ч. сыпной тиф, трахома, пятнистая лихорадка Скалистых гор);
инфекции мочевыводящих путей;
гнойная раневая инфекция;
инфекции желчевыводящих путей;
Противопоказания
угнетение костномозгового кроветворения;
острая интермиттирующая порфирия;
заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения);
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит ( в т.ч. перианальный дерматит — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Взаимодействие
Одновременное назначение с ЛС , угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, а также с лучевой терапией, увеличивает риск развития побочных действий.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Способ применения и дозы
Внутрь. За 30 мин до еды, при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды, 3–4 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения — 8–10 дней.
Для взрослых разовая доза составляет — 250–500 мг, суточная — 2000 мг/сут. При тяжелых формах инфекций ( в т.ч. при брюшном тифе, перитоните) в условиях стационара возможно повышение дозы до 3000–4000 мг/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12,5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бактериемия, менингит) — до 75–100 мг/кг (основание) в сутки.
Передозировка
Возможно возникновение серого синдрома у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами, причиной развития которого является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени у детей, а также его прямое токсическое действие на миокард.
Симптомы: голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Особые указания
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением высоких доз (более 4 г/сут) на протяжении длительного времени.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
У плода и новорожденных печень недостаточно развита для того, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию серого синдрома, поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При одновременном приеме левомицетина и этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг и 500 мг. По 10 табл. в контурной безъячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона. По 700 контурных безъячейковых упаковок (по 500 мг) или 1200 контурных безъячейковых упаковок (по 250 мг) помещены в ящик из гофрированного картона (для стационаров).
Производитель
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Левомицетин
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Левомицетин
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Читайте также:
